Alprazilam là một triazolobenzodiazepin có tác dụng ngắn chống lo âu, chống trầm cảm và được kê đơn rọng rãi trong điều trị các tình trạng lo âu, hoảng sợ.

Alprazolam tan trong lipid do đó thấm được vào hệ thần kinh trung ương.

Alprazolam làm tăng dẫn truyền acid gama aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế trong não do gắn vào các thụ thể benzodiazepin đặc hiệu.

Các hội chứng hoảng sợ, có hoặc không kèm theo chứng sợ khoảng rộng, các trạng thái lo âu liên quan đến chứng trầm cảm, có khoặc không có các yếu tố tâm thể.

Các thể lo âu kèm trầm cảm.

Bắt đầu ngày 3 lần, mỗi lần 0,25-0,5mg. Sau tăng dần, nếu cần đến tối đa 4mg/24giờ.

Mẫn cảm với các Benzodiazepin; suy hô hấp nặng, phụ nữ có thai (3 tháng đầu) hoặc nuôi con bú.

Người bị ngừng thở khi ngủ hoặc glaucom góc hẹp cấp tính.

Có thể bị lệ thuộc thuốc về tâm sinh lý (triệu chứng: mất ngủ, nhức đầu, lo âu, đau-căng cơ, dễ kích thích, kích động, lú lẫn. Có thể còn bị ảo giác, co giật, run rẩy). Dùng thuốc càng ngắn ngày càng tốt và giảm dần liều dùng.

– Gây quên thuận chiều.

– Làm nặng thêm các triệu chứng liệt cơ.

– Không phải là thuốc trị trầm cảm, che giấu các dấu hiệu trầm cảm.

– Người suy gan dễ bị bệnh não gan.

– Thuốc gây buồn ngủ, lưu ý với những người vận hành máy, làm việc trên cao, nơi nguy hiểm.

– Không uống rượu khi dùng thuốc.

– Hiếm thấy gây quái thai (tuy chưa được xác nhận), thận trọng không nên dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ, tránh dùng liều cao ở 3 tháng cuối thai kỳ (giảm trương lực cơ và suy hô hấp ở trẻ sơ sinh, sau đó xuất hiện triệu chứng cai thuốc). Không nên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú.

Không phối hợp với alcool (tăng dịu thần kinh). Thận trọng khi dùng với các thuốc chống trầm cảm tác dụng trên thần kinh trung ương (tăng trầm cảm trung tâm).

Không dùng alprazolam cho bệnh nhân đang điều trị với những thuốc có khả năng ức chế mạnh cytocrom P450 3A (như các thuốcchống nấm nhóm azol) .

Khi dùng phối hợp alprazolam với các thuốc ức chế mạnh cytocrom P450 3 A như cimetidin, fluoxetin, fluvoxamin, nefazodon, propoxyphen, các thuốc tránh thai đường uống.

Một số thuốc có khả năng tác động đến chuyển hoá của alprazolam nếu dùng đồng thời với alprazolam cẩn thận trọng như diltiazem, isoniazid, các kháng sinh macrolid(erythromycin, clarithromycin), sertralin, paroxetin, ergotamin, cyclosporin, amiodaron, nicardipin và Nifedipin.

Quên thuận chiều, chếnh choáng, buồn ngủ. Suy nhược. Chậm chạp tâm thần, giảm trương lực cơ.

Ở người già và trẻ em có cơn kịch phát: gây gổ, cáu gắt, hưng phấn, lú lẫn, mộng thức, ảo giác. Phát ban, vết sần, ngứa. Sử dụng thuốc lâu dài và liều cao dẫn đến lệ thuộc thuốc.

Các biểu hiện quá liều alprazolam gồm ngủ gà, lú lẫn, rối loạn phối hợp động tác, giảm phản xạ và hôn mê. Tử vong do quá liều alprazolam cũng đã xảy ra.

Những trường hợp tử vong vì quá liều do dùng phối hợp một benzodiazepin (kể cả alprazolam) và rượu cũng đã được thông báo.

Xử trí: theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp cho người bệnh, tiến hành rửa dạ dày ngay, phải đảm bảo thông khí đường thở, truyền dịch. Nếu huyết áp hạ có thể đã uống nhiều thuốc khác nhau.Flumazenil chất đối kháng đặc hiệu thụ thể benzodiazepin, được chỉ định để xử trí một phần hoặc toàn bộ các tác dụng an thần của các benzodiazepin và có thể dùng trong các trường hợp đã biết hoặc nghi ngờ quá liều của một benzodiazepin.

Thuốc hướng tâm thần.

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng và giữ ở nhiệt độ trong khoảng từ 15-30 độ C.

Alprazolam là thuốc chống lo âu, chống hoảng sợ.

– Hấp thu: Sau khi uống hấp thu tót ở đường tiêu hoá với nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng từ 1-2 giờ sau 1 liều. Sinh khả dụng đường uống của thuốc khoảng 88%.

– Phân bố: thể tích phân bố khoảng 0,6-0,84 lít/kg thể trọng.

– Chuyển hoá: Alprazolam chuyển hoá chủ yếu qua quá trình oxy hoá ở gan để tạo ra các chất chuyển hoá ban đầu là alfa-hydroxy và 4-hydroxy alprazolam.

– Thải trừ: thuốc thải trừ qua thận bình thường là 20% liều dùng.