AZ Thuoc

Danh mục: Thuốc tim mạch

  • Thuốc Angonic 5mg

    Thuốc Angonic 5mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Angonic 5mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Angonic 5mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Angonic 5mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Angonic 5mg

    Angonic 5mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 1 vỉ x20 viên

    Thành phần:

    Enalapril maleat 5mg
    SĐK:VN-20691-17
    Nhà sản xuất: S.C. Laropharm S.R.L. – RU MA NI
    Nhà đăng ký: Công ty CPTM Nguyễn Danh
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Các mức độ tăng huyết áp vô căn. 

    – Tăng huyết áp do bệnh lý thận. 
    – Tăng huyết áp kèm tiểu đường. 
    – Các mức độ suy tim: cải thiện sự sống, làm chậm tiến triển suy tim, giảm số lần nhồi máu cơ tim. 
    – Trị & phòng ngừa suy tim sung huyết. 
    – Phòng ngừa giãn tâm thất sau nhồi máu cơ tim.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng huyết áp nguyên phát: 


    + Liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều tùy theo mức độ tăng huyết áp, liều duy trì được xác định sau 2 – 4 tuần điều trị. 

    + Liều hàng ngày uống từ 10 – 40 mg, dùng mỗi ngày một lần hoặc chia làm hai lần.

    + Liều tối đa 40 mg/ngày.

    Nên bắt đầu từ liều thấp vì có thể gây triệu chứng hạ huyết áp, không dùng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu. 
    – Trường hợp suy thận: 
    + Độ thanh thải creatinine 30 – 80 ml/phút, liều dùng 5 – 10 mg/ngày. 
    + Độ thanh thải creatinine 10 – 30 ml/phút, liều dùng 2,5 – 5 mg/ngày.  
    – Suy tim: 
    thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu (nên giảm liều thuốc lợi tiểu và dùng cách khoảng trước khi dùng Enalapril). 
    + Dùng liều khởi đầu 2,5 mg, có thể tăng dần đến liều điều trị, phải được thực hiện dưới sự theo dõi cẩn thận. 
    – Enalapril có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn, thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc. Dùng 1 đến 2 liều mỗi ngày.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với enalapril. Hẹp động mạch chủ & hẹp động mạch thận.

    Tương tác thuốc:

    Vì một số thuốc có thể tương tác với nhau, không nên dùng đồng thời với enalapril. Tuy nhiên, cho dù có tương tác cũng có thể phối hợp với một số thuốc với sự thận trọng đặc biệt. Trong trường hợp này bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều hoặc áp dụng những biện pháp cần thiết.

    Nếu bạn định dùng enalapril, điều quan trọng là phải báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết về những thuốc khác mà bạn có thể đang dùng, nhất là các thuốc sau đây:

    Thuốc lợi tiểu, thuốc bổ sung kali, các thuốc chống cao huyết áp khác, lithium, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuộc chống loạn thâm thần, thuốc gây mê, thuốc gây nghiện, các thuốc kháng viêm không steroid, các thuốc giống giao cảm, các thuốc trị tiểu đường, acid acetyl salicylic, thuốc tan huyết khối, các thuốc chẹn beta và rượu.

    Tác dụng phụ:

    Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, thiếu máu bất sản và thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu trung tính, giảm hemoglobin, giảm haematocrit, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, ức chế tủy xương, giảm toàn thể tiểu cầu, bệnh bạch huyết, bệnh tự miễn.

    Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: chứng giảm glucose máu.

    Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: nhức đầu, trầm cảm, lú lẩn, buồn ngủ, mất ngủ, bực bội, dị cảm, chóng mặt, những giấc mơ bất thường, rối loạn giác ngủ.

    Rối loạn mắt: mờ mắt.

    Rối loạn tim mạch: choáng váng, hạ huyết áp (kể cả hạ huyết áp tư thế), ngất, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh, tai biến mạch máu não, tức ngực, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, đánh trống ngực, hiện tượng Raynaud.

    Rối loạn đường hô hấp: ho, khó thở, chảy nước mũi, sưng họng, khán giọng, vco thắt phế quản/suyển, thâm nhiễm phổi, viêm mũi, viêm phế nang dị ứng/sưng phổi ưa eosin.

    Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, thay đổi vị giác, tắc ruột, viêm tụy, nôn, khó tiêu, táo bón, mất sự ngon miệng, kích ứng dạ dày, khó miệng, loét dạ dày, lỡ miệng, áp tơ, viêm thanh môn.

    Rối loạn gan mật: suy gan, viêm gan, ứ mật (kể cả vàng da).

    Rối loạn mô dưới da và da: nổi mẩn, quá mẫn, phù thần kinh mạch, ngứa, nổi mề đay, rụng tóc, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, chàm tróc vảy, bong biểu bì do nhiễm độc, đỏ da dạng pemphigoid. Môt phức hợp các triệu chứng được báo cáo gồm: sốt, viêm thanh mạc, viêm mạch, đau cơ/viêm cơ, đau khớp/ viêm khớp, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa acid, tăng bạch cầu. Suy gan, suy thận, protein niệu, thiểu niệu.

    Hệ sinh sản: bất lực, chứng to vú ở đàn ông.

    Các rối loạn khác: suy nhược, mệt mỏi, chuột rút, cơn bừng đỏ, ù tai, chóng mặt, sốt.

    Các bất thường xét nghiệm: chứng tăng kali máu, tăng creatinin huyết tương, tăng ure máu, tăng natri máu, tăng men gan và tăng bilirubin huyết tương.

    Phải thông báo cho bác sĩ các tác dụng bất lợi gặp phải khi dùng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Ở những bệnh nhân cao huyết áp dùng enalapril, có thể gặp hạ huyết áp có triệu chứng nếu bệnh nhân bị giảm thể tích.

    Enalapril phải được dùng cẩn thận ở những bệnh nhân tắt van thất trái và bộ phận bơm máu và tránh dùng trong những trường hợp sốc do tim và tắt nghẽn về mặt huyết động học.

    Trong những trường hợp suy thận phải điều chỉnh liều khởi đầu theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân rồi theo đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên kiểm soát thường xuyên kali và creatinin.

    Nguy cơ hạ huyết áp và suy thận tăng ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến một thận đang hoạt động.

    Các thuốc ức chế men chuyển hiếm khi đi kèm với một hội chứng bắt đầu bằng và da ứ mật và tiến triển đến hoại tử gan bạo phát và tử vong.

    Đã gặp giảm bạch cầu trung tính/giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và thiếu máu ở những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển. Phải dùng enalapril thận trọng ở những bệnh nhân bệnh mạch collagen, điều trị ức chế miễn dịch, điều trị bằng allopurinol hoặc procainamid, hoặc kết hợp những yếu tố phức tạp này.

    Đã gặp phù thần kinh mạch của mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc họng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển.

    Hiếm gặp phản ứng sốc phản vệ ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi khử nhạy cảm bằng nọc rắn.

    Đã gặp sốc phản vệ ở những bệnh nhân thẩm phân bằng màng tốc độ cao và điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển.

    Ở những bệnh nhân tiểu đường điều trị bằng thuốc chống tiểu đường dạn uống hoặc hoặc insulin, nên kiểm soát hàm lượng glucose máu chặt trong tháng đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp ho khan trong khi dùng các thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp hạ áp trong khi phẫu thuật hoặc gây mê ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp tăng kali máu ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

    Không nên kết hợp lithium với enalapril.

    Korantrec chứa lactose, nên bạn phải báo với bác sĩ nếu bạn không dung nạp một số loại đường.

    Thận trọng đặc biệt

    Phụ nữ mang thai:

    Không dùng enalapril trong khi mang thai.

    Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

    Phụ nữ nuôi con bú:

    Enalaril qua được sữa mẹ, nhưng ảnh hưởng của thuốc lên nhũ nhi chưa xác định được vì vậy không dùng thuốc khi cho con bú.

    Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

    Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy

    Đôi khi enalapril choáng váng và mệt mỏi, vì vậy cũng nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy.

    Bảo quản:

    Thuốc độc bảng B.

    Thông tin thành phần Enalapril

    Dược lực:

    Sau khi uống, enalapril maleate được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilate trong gan.

    Dược động học :

    Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, liều đơn đủ hiệu quả cho một ngày trong đa số các trường hợp. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được 4 giờ sau khi uống, chu kỳ bán hủy là 11 giờ. Thuốc được thải qua thận. Khi ngừng thuốc đột ngột không gây tăng huyết áp bất ngờ.

    Tác dụng :

    Enalapril tác dụng lên hệ renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ức chế men chuyển. Enalaprilate làm giảm sức cản của động mạch ngoại biên. Trong bệnh suy tim Enalapril maleate làm giảm tiền và hậu tải, cung lượng tim có thể tăng mà không ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim.

    Ðiều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng phì đại, triệu chứng và độ suy tim và làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức.

    Chỉ định :

    Tất cả các độ cao huyết áp vô căn:

    Enalapril maleate có thể dùng một mình hay kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác.

    Trong cao huyết áp nồng độ renin thấp, Enalapril maleate ít có tác dụng.

    Cao huyết áp thận:

    Trong trường hợp cao huyết áp nồng độ renin cao, hiệu quả thuốc tăng mạnh. 
    Suy tim:

    Dùng phụ trị.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều hàng ngày là 10-40mg dùng một lần hay chia làm hai. Liều tối đa là 80mg/ngày. Nên bắt đầu bằng liều thấp, vì có thể có triệu chứng hạ huyết áp.

    Cao huyết áp:

    Liều khởi đầu là 5mg. Có thể tăng tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Liều duy trì có thể được xác định sau 2-4 tuần điều trị.

    Trong trường hợp đã điều trị trước với thuốc lợi tiểu, nên ngưng trước 2-3 ngày rồi mới dùng Enalapril maleate. Nếu không, thì giảm liều Enalapril maleate còn 2,5mg dưới sự giám sát chặt chẽ. Vì sự hạ áp quá mạnh có thể gây ngất, chú ý đặc biệt khi có bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hay bệnh mạch não (đau thắc ngực, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, tổn thương mạch não có thể phát triển).

    Suy tim:

    Thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu. Trong các trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi dùng Enalapril maleate và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.

    Liều khởi đầu là 2,5mg tăng dần đến liều duy trì. Một sự hạ áp ban đầu không phải là chống chỉ định cho việc dùng thuốc với liều thích hợp sau này.

    Trong trường hợp suy thận, liều phải giảm và thời gian giữa 2 lần dùng thuốc phải được kéo dài. Với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin ≤30ml/phút hay creatinin huyết thanh ≥3mg/dl), liều khởi đầu là 2,5mg. Liều hàng ngày không nên vượt quá 40mg.

    Mặc dù Enalapril maleate không có phản ứng bất lợi lên chức năng thận, sự hạ áp bởi tác dụng ức chế men chuyển có thể làm trầm trọng thêm suy thận đã mắc. Ở những bệnh nhân này, có thể xảy ra suy tim cấp hầu hết đều phục hồi được theo những kinh nghiệm có được cho đến nay. Một sự tăng vừa phải nồng độ urea và creatinin huyết tương có thể thấy ở vài bệnh nhân cao huyết áp không suy thận đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.

    Ở các bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều thông thường là 2,5mg, nhưng phải nhớ rằng Enalapril maleate có thể qua màng thẩm phân.

    Chống chỉ định :

    Nhạy cảm với enalapril.

    Có tiền sử phù thần kinh mạch do thuốc ức chế men chuyển.

    Trong trường hợp nồng độ kali huyết tăng cao, nên lưu ý đến tác dụng lợi kali.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và tạm thời không cần ngưng thuốc.

    Hiếm khi xảy ra choáng váng, nhức đầu, mệt mỏi và suy yếu, thỉnh thoảng hạ áp, hạ áp tư thế, ngất do hạ áp, buồn nôn, tiêu chảy, chuột rút, ho, nổi ban. Rất hiếm khi xảy ra suy thận, thiểu niệu.

    Mẫn cảm: phù thần kinh mạch có thể xảy ra dưới dạng phù mặt, môi, lưỡi, hầu, họng và tứ chi; trong những trường hợp này, ngưng thuốc và điều trị hỗ trợ ngay.

    Những thay đổi cận lâm sàng: tăng trị số men gan và nồng độ bilirubin huyết, tăng kali huyết và giảm natri huyết, tăng creatinin và urea huyết (khả hồi), giảm giá trị hemoglobin và hematocrit.

    Các trường hợp sau rất hiếm khi xảy ra:

    Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chấn thương mạch não do hạ áp mạnh.

    Hệ hô hấp: viêm phế quản, ho, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi, khàn giọng.

    Hệ tiêu hóa: khô miệng, mất sự ngon miệng, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm tụy, tắc ruột.

    Suy gan: viêm gan, vàng da.

    Hệ thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ.

    Da: hồng ban dạng vảy nến, mề đay, ngứa (do phản ứng tăng cảm), nổi ban như hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.

    Các cơ quan tạo huyết: thay đổi công thức máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy, hiếm khi mất bạch cầu hạt).

    Hệ sinh dục tiết niệu: vài trường hợp protein niệu.

    Mẫn cảm: thay đổi da, sốt, đau cơ và khớp, viêm mạch, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa eosin.

    Các hệ cơ quan khác: mờ mắt, rối loạn thăng bằng, ù tai, bất lực, thay đổi vị giác, viêm lưỡi, toát mồ hôi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Angonic 5mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Angonic 5mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Amsibed 10

    Thuốc Amsibed 10

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Amsibed 10 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Amsibed 10 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Amsibed 10 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Amsibed 10

    Amsibed 10
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 03 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Simvastatin 10mg
    SĐK:VD-27545-17
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Chỉ định

    Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
    Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.
    Dược lực
    (ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.
    Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.
    • Ezetimibe
    Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.
    • SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
    Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.
    Dược động học
    – Hấp thu
    * Ezetimibe: 
    Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.
    Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.
    * Simvastatin: 
    Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.
    Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.
    – Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.
    * Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).
    Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.
    – Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.
    * Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.
    Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.
    Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.
    – Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
    * Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.
    – Nhóm bệnh nhân đặc biệt
    * Bệnh nhân cao tuổi 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.
    * Suy gan 
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).
    * Suy thận 
    • Ezetimibe
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).
    Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.
    • SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.
    * Giới tính 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

    Liều lượng – Cách dùng

    Cách dùng:
    Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.  
    Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị. 
    Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. 
    Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn. 
    Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng. 
    Liều dùng:
    Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.
    Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết. 
    Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối. 
    Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân). 
    Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
    • Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ 
    – Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn. 
    • Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .
    • Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi
     • Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)
    . Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)
    • Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.
    Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều  không được vượt quá 10/40 mg/ngày 
    Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate 
    Quá Liều 
    • Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg. 
    • Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng. 
    • Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

    – Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

    – Thai kỳ và cho con bú.

    – Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

    – Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

    – Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

    Tương tác thuốc:

    Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

    * Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

    * Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

    • Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

    -Tương tác với các thuốc khác:

    * Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

    * Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

    * Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

    * Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

    * Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

    * Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

    Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

    * Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

    Tác dụng phụ:

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

    • Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

    * Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

    * Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

    – Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

    Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

    Chú ý đề phòng:

    Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

    Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

    Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

    Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

    Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

    • Các thuốc chống chỉ định

    – Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

    – Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

    • Các thuốc khác

    – Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

    – Thuốc chẹn kênh canxi:

    * Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

    * Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

    * Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

    * Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

    – Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

    – Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

    Các men gan

    Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

    Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

    Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

    Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    • Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

    *Chống chỉ định dùng khi mang thai.

    • Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

    Thông tin thành phần Simvastatin

    Dược lực:

    Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

    Dược động học :

    Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

    Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

    Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

    Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

    Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

    Tác dụng :

    Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Cơ chế tác dụng:

    Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

    Chỉ định :

    – Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

    – Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

    – Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

    – Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

    Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    – Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

    – Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Amsibed 10 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Amsibed 10 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Amlopres 5

    Thuốc Amlopres 5

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Amlopres 5 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Amlopres 5 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Amlopres 5 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Amlopres 5

    Amlopres 5
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Amlodipin (dưới dạng Amlodipin besilat) 5mg
    SĐK:VN-20239-17
    Nhà sản xuất: Cipla., Ltd – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Cipla., Ltd
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
    Đặc tính dược lực học:
    Amlodipin là chất đối kháng ion calci và ức chế dòng ion calci đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng chủ yếu bằng hai tác động sau:
    –     Amlodipin làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức kháng ngoại biên tác động lên sự co bóp của tim (hậu tải). Tác động giảm tải này làm giảm sự tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.
    –     Cơ chế tác động của amlodipin cũng liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu. Sự giãn này làm gia tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành.
    Đặc tính dược động học:
    Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 – 40 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg thể trọng và thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/ phút/ kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
    Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

    Liều lượng – Cách dùng

    Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
    Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.
    QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:
    Ở người, kinh nghiệm khi dùng quá liều do cố ý còn hạn chế. Các dữ liệu hiện có cho biết quá liều (> 100 mg) gây nên giãn mạch ngoại vi quá mức, dẫn đến hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài. Triệu chứng hạ huyết áp do quá liều amlodipin cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, nâng cao tứ chi, theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, chất co mạch có thể giúp phục hồi huyết áp. Tiêm vào tĩnh mạch calci gluconat có thể giúp đảo ngược lại tác động nghẽn kênh calci. Rửa dạ dày có thể hữu ích trong một số trường hợp. Do amlodipin gắn chặt với protein, nên thẩm phân hầu như không có kết quả.

    Chống chỉ định:

    Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.

    Quá mẫn với dihydropyridin.

    Tương tác thuốc:

    Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

    Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

    Thuốc chống viêm không steroid, đặt biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/ hoặc giữ natri và dịch.

    Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết thanh.

    Tác dụng phụ:


    Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ ngày.

    Thường gặp, ADR > 1/100

    Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.

    Tuần hoàn: Đánh trống ngực.

    Thần kinh trung ương: Chuột rút.

    Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.

    Hô hấp: Khó thở.

    Ít gặp, 1/1000

    Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.

    Da: Ngoại ban, ngứa.

    Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.

    Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

    Hiếm gặp, ADR

    Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.

    Tiêu hóa: Tăng sản lợi.

    Da: Nổi mày đay.

    Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).

    Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.

    Tâm thần: Lú lẫn.

    Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

    Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Nên thận trọng với bệnh nhân giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

    Nên cẩn trọng khi tăng liều cho bệnh nhân lớn tuổi.

    Không nên sử dụng thuốc cho trẻ em do thiếu kinh nghiệm lâm sàng.

    Để xa tầm tay trẻ em.

    SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

    Thời kỳ mang thai:

    Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.

    Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

    Thời kỳ cho con bú:

    Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.

    TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

    Khả năng phản xạ có thể bị giảm sút ở các bệnh nhân bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, hay buồn nôn khi dùng thuốc.

    Thông tin thành phần Amlodipine

    Dược lực:

    Amlodipin có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

    Dược động học :

    Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.

    Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.

    Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.

    Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.

    Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.

    Tác dụng :

    Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.

    Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

    Chỉ định :

    Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

    Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.

    Liều lượng – cách dùng:

    Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

    Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).

    Tác dụng phụ

    Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.

    Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.

    Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.

    Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Amlopres 5 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Amlopres 5 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Aubtin 7.5

    Thuốc Aubtin 7.5

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Aubtin 7.5 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Aubtin 7.5 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Aubtin 7.5 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Aubtin 7.5

    Aubtin 7.5
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Ivabradin (dưới dạng Ivabradin HCl) 7,5 mg
    SĐK:VD-29770-18
    Nhà sản xuất: Công ty CP dược phẩm Me Di Sun – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty CP dược phẩm Me Di Sun
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị triệu chứng đau thắt ngực mạn tính ổn định ở bệnh nhân mạch vành có nhịp xoang bình thường.Thuốc được chỉ định:
    – trên những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với chẹn beta.
    – hoặc phối hợp với chẹn beta trên những bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với chẹn beta và có nhịp tim > 60 nhịp/phút.

    Liều lượng – Cách dùng

    Liều khuyến cáo khởi đầu thông thường là mỗi lần 5 mg ivabradine, mỗi ngày 2 lần.
    Sau 3-4 tuần điều trị, có thể tăng liều, mỗi lần dùng 7,5 mg, ngày hai lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.
    Nếu trong quá trình điều trị mà tình trạng nhịp tim giảm đến dưới 50 lần mỗi phút lúc nghỉ ngơi xảy ra dai dẳng hoặc bệnh nhân có gặp những triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều đến mức có thể là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần (tức một nửa của viên 5 mg, mỗi ngày 2 lần). Phải ngừng điều trị nếu nhịp tim vẫn dưới 50 lần/phút hoặc các triệu chứng của nhịp chậm vẫn tồn tại (xem mục Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng).
    Phải dùng đường uống các viên nén, mỗi ngày 2 lần, tức một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi tối trong các bữa ăn (xem mục Dược động học).
    Người cao tuổi
    Ivabradine chỉ được nghiên cứu ở một số lượng hạn chế bệnh nhân ≥ 75 tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn cho các bệnh nhân thuộc lứa tuổi cao này (mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần, tức mỗi lần một nửa viên loại 5 mg, ngày 2 lần) trước khi tăng liều, nếu cần thiết.
    Suy thận
    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và có độ thanh lọc creatinin > 15 ml/phút (xem mục Dược động học).
    Chưa có dữ liệu với bệnh nhân mà độ thanh lọc creatinin dưới 15 ml/phút. Vì vậy dùng ivabradine thận trọng với các đối tượng này.

    Suy gan
    Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần thận trọng khi dùng ivabradine cho bệnh nhân suy gan mức trung bình. Chống chỉ định sử dụng thuốc này cho bệnh nhân suy gan nặng, vì chưa có nghiên cứu cho các đối tượng này và dự kiến làm tăng mạnh độ phơi nhiễm ở hệ thống (xem các mục Chống chỉ định và Dược động học).
    Trẻ em và vị thành niên
    Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em và vị thành niên vì chưa có nghiên cứu về hiệu lực và độ an toàn của ivabradine cho những đối tượng này.

    Quá liều
    Quá liều có thể dẫn đến nhịp tim chậm nghiêm trọng và kéo dài. Nhịp tim chậm nghiêm trọng nên được điều trị triệu chứng tại một cơ sở chuyên khoa. Trong trường hợp nhịp tim chậm mà dung nạp huyết động học kém, có thể điều trị triệu chứng bằng thuốc kích thích beta đường tĩnh mạch như isoprenaline. Đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu cần.
    Nếu quên không uống thuốc: nếu quên một liều thuốc không uống thì nên dùng liều tiếp theo như bình thường. Không được uống liều gấp đôi để bù lại liều đã quên. Lịch in trên vỉ thuốc giúp bệnh nhân nhớ lại lần cuối dùng viên nén thuốc.
    Nếu dừng uống thuốc: Vì việc điều trị đau thắt ngực thường kéo dài suốt đời, khuyên bệnh nhân hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dừng thuốc.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn cảm với ivabradine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào (xem mục Thành phần).

    – Nhịp tim lúc nghỉ dưới 60 lần/phút trước khi điều trị.

    – Sốc tim.

    – Nhồi máu cơ tim cấp.

    – Tụt huyết áp nghiêm trọng (- Suy gan nặng.

    – Hội chứng xoang.

    – Blốc xoang nhĩ.

    – Suy tim độ III-IV theo phân loại NYHA do còn thiếu dữ liệu.

    – Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.

    – Đau thắt ngực không ổn định.

    – Blốc nhĩ-thất độ 3.

    – Phối hợp với các chất ức chế mạnh cytochrom P450-3A4, như các thuốc chống nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin uống, fosamycin), chất ức chế HIV- protease (melfinavir, ritonavir) và mefazodone (xem các mục Tương tác thuốc và Dược động học).

    – Mang thai và thời kỳ cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    Rối loạn về thị giác:

    Rất hay gặp: (>1/10)

    Hiện tượng chói sáng (phosphene): xảy ra ở 14,5% số bệnh nhân, được mô tả như tăng tạm thời cảm nhận ánh sáng ở vùng hạn chế của thị trường. Thường gây ra do thay đổi đột ngột cường độ ánh sáng. Hiện tượng phosphene thường bắt đầu trong 2 tháng điều trị đầu tiên, sau đó có thể bị lại. Phosphene thường được báo cáo có cường độ từ nhẹ đến trung bình. Tất cả các hiện tượng phosphene đều sẽ khỏi trong thời gian dùng thuốc hoặc sau đó.

    Thường gặp: (> 1/100; Nhìn mờ.

    Rối loạn về tim mạch

    Thường gặp: (>1/100; – Nhịp tim chậm: 3,3% số bệnh nhân có nhịp tim chậm, đặc biệt trong 2-3 tháng điều trị đầu tiên. Có 0,5% số bệnh nhân có nhịp tim chậm nghiêm trọng ≤ 40 nhịp/phút.

    – Blốc nhĩ thất độ 1.

    – Ngoại tâm thu thất.

    Ít gặp: (>1/1000; – Đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất.

    – Những hiện tượng sau đây được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và có tần số tương đương với nhóm so sánh và/ hoặc có khả năng liên quan đến bệnh gốc: loạn nhịp xoang, đau thắt ngực không ổn định, đau thắt ngực trầm trọng thêm, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim và nhịp nhanh thất.

    Rối loạn tiêu hóa

    Ít gặp: (>1/1000, Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

    Xét nghiệm

    Ít gặp: (>1/1000, – Tăng acid uric máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng creatinin-máu.

    Tác dụng phụ:

    Tương tác dược lực học

    Không nên phối hợp với ivabradine:

    Các chất làm kéo dài đoạn QT:

    – Thuốc tim mạch làm kéo dài đoạn QT (ví dụ quinidine, sotalol, disopyramide, bepridil, ibutilide, amiodazone).

    – Thuốc không phải tim mạch làm kéo dài đoạn QT (ví dụ: pimozide, ziprasidone, sertindole, mefloquine, halofantrine, pentanidine, cisapride, erythromycin tĩnh mạch).

    – Tránh phối hợp các thuốc tim mạch và không tim mạch gây kéo dài đoạn QT cùng với ivabradine vì tình trạng kéo dài đoạn QT có thể trầm trọng hơn do giảm nhịp tim. Nếu cần phối hợp, phải theo dõi chặt chẽ trạng thái tim (xem mục Thận trọng lúc dùng).

    Tương tác dược động học

    Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4):

    Ivapradine chỉ được chuyển hóa qua CYP3A4 và là chất ức chế rất yếu của cytochrom này. Ivabradine cho thấy không có ảnh hưởng đến chuyển hóa và tới các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất khác của CYP3A4 (các chất ức chế nhẹ, trung bình và mạnh). Các chất ức chế và gây cảm ứng CYP3A4 có khả năng tương tác với ivabradine và có ảnh hưởng tới chuyển hóa và dược động học của ivabradine ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng.

    Nghiên cứu tương tác thuốc đã xác định là các chất ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ của ivabradine trong huyết tương, trong khi các chất gây cảm ứng lại làm giảm nồng độ ivabradine. Tăng nồng độ trong huyết tương của ivabradine có thể liên quan tới nguy cơ chậm nhịp tim quá mức (xem mục Thận trọng lúc dùng).

    Chống chỉ định phối hợp:

    Chống chỉ định phối hợp ivabradine với những chất ức chế mạnh CYP3A4 như thuốc chống nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolide (clarithromycin, erythromycin uống, josamycin, telithromycin), chất ức chế HIV protease (nefinavir, ritonavir) và mefazodone (xem mục Chống chỉ định). Các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole (200 mg, ngày 1 lần) hoặc josamycin (1g, ngày 2 lần) làm tăng nồng độ ivabradine trong huyết tương lên 7 đến 8 lần.

    Không nên phối hợp với ivabradine:Các chất ức chế vừa phải CYP3A4:

    Nghiên cứu tương tác đặc hiệu trên người tình nguyện và trên bệnh nhân cho thấy nếu dùng ivabradine cùng với diltiazem hoặc verapamil (là các thuốc làm giảm nhịp tim) sẽ làm tăng nồng độ của ivabradine (tăng diện tích dưới đường cong lên 2-3 lần) và làm chậm thêm nhịp tim là 5 nhịp mỗi phút. Không khuyến cáo phối hợp ivabradine với những thuốc trên (xem mục Chú ý đề phòng).

    Thận trọng khi phối hợp thuốc

    – Các chất ức chế vừa phải CYP3A4:

    Phối hợp ivabradine với những chất ức chế vừa phải CYP3A4 (ví dụ: fluconazole) có thể tiến hành thận trọng với liều khởi đầu là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần. Chỉ nên phối hợp khi nhịp tim lúc nghỉ là > 60 nhịp một phút, sau đó phải theo dõi sát nhịp tim.

    – Nước ép bưởi: phối hợp uống với nước ép bưởi làm tăng nồng độ ivabradine lên gấp 2 lần. Vì vậy trong thời kỳ uống ivabradine, cần hạn chế ăn bưởi.

    – Các chất gây cảm ứng CYP3A4:

    Những chất gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, các barbiturate, phenytoin, Hypericum perforatum (St. John’s Wort)) có thể làm giảm nồng độ và hiệu lực của ivabradine. Nếu phối hợp với những chất gây cảm ứng CYP3A4, cần điều chỉnh liều ivabradine.

    Phối hợp ivabradine mỗi lần 10 mg, mỗi ngày 2 lần cùng St. John’s Wort cho thấy làm giảm một nửa diện tích dưới đường cong của ivabradine; do đó cần hạn chế dùng St. John’s Wort trong thời kỳ uống ivabradine.

    Các phối hợp khác

    Nghiên cứu về tương tác đặc hiệu cho thấy không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc sau đây tới dược động học và dược lực học của ivabradine: chất ức chế bơm proton (omeprazole, lansoprazole), sildenafil, chất ức chế HMG-CoA- reductase (simvastatin), chất ức chế kênh calci dihydropyridine (amlodipine, lacidipine), digoxin và warfarin. Thêm vào đó, ivabradine không ảnh hưởng tới dược động học của simvastatin, amlodipine, lacidipine, không ảnh hưởng tới dược động học và dược lực học của digoxin, warfarin và không ảnh hưởng tới dược lực học của aspirin.

    Các thử nghiệm lâm sàng chủ chốt ở pha III với các chế phẩm sau đây được dùng không hạn chế, do đó đã phối hợp thường quy với ivabradine và chưa thấy có vấn đề về độ an toàn: thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi niệu, các nitrat tác dụng ngắn và dài, chất ức chế HMG-CoA-reductase, các fibrat, thuốc ức chế bơm proton, thuốc uống chống tiểu đường, aspirin và các thuốc khác chống tiểu cầu.

    Chú ý đề phòng:

    Loạn nhịp tim

    Ivabradine không có hiệu lực điều trị hoặc ngăn ngừa loạn nhịp tim và cũng có thể mất hiệu lực khi có rối loạn nhịp tim nhanh (ví dụ nhịp nhanh thất hoặc nhịp nhanh trên thất). Vì vậy không khuyến cáo dùng Ivabradine cho bệnh nhân rung nhĩ hoặc có những rối loạn nhịp tim khác mà có tương tác với chức năng của nút xoang.

    Cần theo dõi thường xuyên về lâm sàng ở bệnh nhân dùng ivabradine xem có xảy ra rung nhĩ (kéo dài hoặc kịch phát), kể cả đo điện tâm đồ khi có chỉ định của lâm sàng (ví dụ trong trường hợp đau thắt ngực trầm trọng, đánh trống ngực, mạch bất thường).

    Bệnh nhân blốc nhĩ-thất độ 2

    Không nên dùng ivabradine.

    Sử dụng cho bệnh nhân có nhịp tim chậm

    Không được khởi đầu điều trị bằng ivabradine cho bệnh nhân có nhịp tim lúc nghỉ trước điều trị dưới 60 lần một phút (xem mục Chống chỉ định).

    Nếu trong quá trình điều trị mà nhịp tim lúc nghỉ luôn dưới 50 lần một phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến chậm nhịp tim, như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều. Ngưng điều trị bằng ivabradine nếu nhịp tim dưới 50 lần/phút hoặc nếu các triệu chứng chậm nhịp tim tồn tại dai dẳng (xem mục Liều lượng và cách dùng).

    Phối hợp các thuốc chống đau thắt ngực

    Không khuyến cáo phối hợp ivabradine với các thuốc chẹn calci có làm giảm tần số tim như verapamil hoặc diltiazem (xem mục Tương tác thuốc). Chưa có dữ liệu về độ an toàn khi phối hợp ivabradine với các nitrat và với các chất chẹn calci nhóm dihydropyridine như amlopidine. Chưa xác định được ivabradine có tăng hiệu lực khi phối hợp với thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridine (xem mục Dược lực HỌC).

    Suy tim mạn tính

    Suy tim phải được kiểm soát thỏa đáng trước khi cân nhắc dùng ivabradine. Chống chỉ định sử dụng ivabradine ở bệnh nhân suy tim độ III-IV theo xếp loại của NYHA, do còn thiếu dữ liệu về hiệu lực lâm sàng và độ an toàn (xem mục Chống chỉ định). Cần thận trọng với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái không triệu chứng cũng như bệnh nhân suy tim độ II theo NYHA do số lượng bệnh nhân nghiên cứu còn ít.

    Đột quỵ

    Không khuyến cáo dùng ivabradine ngay sau khi đột quỵ, vì chưa đủ dữ liệu cho những trường hợp này.

    Chức năng thị giác

    Ivabradine có ảnh hưởng tới chức năng của võng mạc (xem mục Dược lực HỌC). Cho tới nay chưa có chứng cứ về tác hại của ivabradine trên võng mạc, hiện chưa rõ những ảnh hưởng của ivabradine điều trị kéo dài trên một năm đối với chức năng võng mạc. Cần cân nhắc sử dụng thuốc khi gặp bất kỳ bệnh lý nào liên quan tới chức năng thị giác. Cũng thận trọng với bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố.

    Tá dược

    Vì viên nén có chứa lactose, không nên dùng cho các bệnh nhân có vấn đề về di truyền (hiếm gặp) như không dung nạp galactose, hoặc thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

    Bệnh nhân hạ huyết áp

    Còn thiếu dữ liệu ở bệnh nhân hạ huyết áp ở mức độ nhẹ và trung bình và do đó cần dùng thận trọng ivabradine cho những đối tượng này.

    Chống chỉ định ivabradine cho bệnh nhân tụt huyết áp nghiêm trọng (huyết áp Rung nhĩ-loạn nhịp tim

    Chưa có chứng cớ về nguy cơ chậm nhịp tim (quá mức) khi quay trở lại nhịp xoang nếu bắt đầu khử rung tim cho bệnh nhân dùng ivabradine. Tuy nhiên khi chưa đủ dữ liệu, nên cân nhắc tiến hành khử rung 24 giờ sau khi dùng liều ivabradine cuối cùng.

    Sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT

    Cần tránh sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT (xem mục Tương tác thuốc). Nếu thấy cần phối hợp như vậy, cần theo dõi tim rất cẩn thận.

    Sử dụng ở bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa

    Cần thận trọng khi dùng ivabradine cho bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa (xem mục Liều lượng và cách dùng).

    Sử dụng với bệnh nhân suy thận nghiêm trọng.

    Cần thận trọng khi sử dụng ivabradine cho bệnh nhân suy thận nghiêm trọng (độ thanh lọc creatinin Dùng cùng thức ăn và đồ uống: hạn chế ăn bưởi khi điều trị với Procoralan.

    Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

    Nghiên cứu đặc biệt về ảnh hưởng có thể có của ivabradine trên khả năng lái xe đã được tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh mà không có chứng cớ về suy giảm khả năng lái xe. Kết quả cho thấy ivabradine không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

    Tuy nhiên ivabradine có thể gây hiện tượng chói sáng tạm thời. Cần phải tính đến hiện tượng chói sáng như vậy khi lái xe hoặc sử dụng máy móc trong các trường hợp có thể có thay đổi đột ngột về cường độ ánh sáng, đặc biệt khi lái xe ban đêm.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng ivabradine cho người mang thai. Nghiên cứu trên sự sinh sản ở súc vật cho thấy thuốc này độc với phôi và gây quái thai. Chưa rõ nguy cơ của thuốc này trên người. Vì vậy chống chỉ định dùng trong thai kỳ.

    Nghiên cứu trên súc vật cho thấy ivabradine bài tiết qua sữa. Do đó chống chỉ định mẹ dùng ivabradine trong thời kỳ cho con bú.

    Thông tin thành phần Ivabradine

    Dược lực:

    Ivabradine là chất làm giảm chuyên biệt nhịp tim, do tác động ức chế chọn lọc và đặc hiệu dòng If của trung tâm tạo nhịp tim, dòng ion này kiểm soát khử cực tâm trương tự phát ở nút xoang và điều hòa nhịp tim. Tác dụng trên tim của thuốc là đặc hiệu với nút xoang mà không ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền trong nhĩ, trong nhĩ-thất, sự tái cực thất hoặc co cơ tim.

    Ivabradine cũng có thể tương tác với dòng điện Ih ở võng mạc, rất giống với dòng If ở tim. Dòng Ih này tham gia vào độ phân giải tạm thời của hệ thị giác bằng cách làm giảm đáp ứng của võng mạc với xung ánh sáng chói.

    Trong các trường hợp bị kích thích (ví dụ thay đổi nhanh chóng độ sáng), việc ivabradine ức chế một phần dòng Ih khiến cho bệnh nhân có thể gặp hiện tượng chói sáng. Hiện tượng chói sáng (phosphene) được mô tả là tăng chói sáng tạm thời ở một vùng nhất định của thị trường.

    Tính chất dược lực học chủ yếu của ivabradine ở người là giảm nhịp tim đặc hiệu phụ thuộc vào liều lượng. Phân tích giảm nhịp tim với liều tới 20 mg mỗi lần và uống 2 lần trong ngày đã chỉ rõ có khuynh hướng đạt tới tác dụng bình nguyên cùng với giảm nguy cơ nhịp tim chậm nghiêm trọng dưới 40 nhịp mỗi phút.

    Với liều khuyến cáo thông thường, nhịp tim giảm khoảng 10 lần một phút lúc nghỉ và trong lúc luyện tập. Điều này làm giảm gánh nặng khi tim hoạt động và giảm nhu cầu oxy cho cơ tim.

    Ivabradine không ảnh hưởng tới dẫn truyền trong tim, tới co bóp tim (không có tác dụng ức chế sự co sợi cơ tim) hoặc sự tái cực của tâm thất.

    Trong các nghiên cứu điện sinh lý lâm sàng, ivabradine không có tác dụng trên thời gian dẫn truyền nhĩ- thất hoặc trong thất, không làm biến đổi đoạn QT trên điện tâm đồ.

    Với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái (phân suất tống máu của thất trái ở trong khoảng 30% và 45%), ivabradine không có tác hại nào đối với phân suất tống máu.

    Hiệu lực chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ của Procoralan được nghiên cứu trong 5 thử nghiệm mù kép chọn ngẫu nhiên (3 so với giả dược, 1 so vơi atenolol, 1 so với amlodipin). Những thử nghiệm này bao gồm tổng cộng 4111 bệnh nhân có đau thắt ngực mạn tính ổn định, trong số này có 2617 người uống ivabradine.

    Ivabradine với liều mỗi lần 5 mg, mỗi ngày 2 lần, có hiệu lực trên các thông số làm test gắng sức trong vòng 3-4 tuần điều trị. Hiệu lực được xác định với liều mỗi lần 7,5 mg, ngày 2 lần. Đặc biệt, lợi ích tăng thêm với liều trên 5 mg, mỗi ngày hai lần, được xác định qua nghiên cứu quy chiếu có kiểm soát, so sánh với atenolol: tổng thời gian gắng sức vào cuối liều tăng khoảng 1 phút sau một tháng điều trị với liều mỗi lần 5 mg, ngày 2 lần và được cải thiện thêm khoảng 25 giây sau khi điều trị thêm 3 tháng với liều tăng lên mỗi lần 7,5 mg, ngày 2 lần. Trong nghiên cứu này, các lợi ích chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ của ivabradine được xác định trên bệnh nhân 65 tuổi. Hiệu lực của liều 5 và 7,5 mg mỗi ngày 2 lần là nhất quán qua các nghiên cứu về các thông số test gắng sức (tổng thời gian gắng sức, thời gian xuất hiện cơn đau thắt ngực, thời gian làm giảm được 1 mm đoạn ST) và kết hợp với giảm khoảng 70% tần số các cơn đau thắt ngực. Chế độ uống ivabradine 2 lần mỗi ngày đã cho hiệu lực không thay đổi trong 24 giờ.

    Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, so sánh với giả dược trên 889 bệnh nhân cho thấy Ivabradine khi phối hợp với Atenolol 50mg/ngày cho thấy mang lại hiệu quả cộng thêm trên tất cả các chỉ số của test gắng sức ngay cả ở thời điểm hiệu lực của thuốc là thấp nhất (12 giờ sau khi uống).

    Trong một nghiên cứu trên 725 bệnh nhân, chọn ngẫu nhiên và so sánh với giả dược, thấy ivabradine không có hiệu cộng thêm khi phối hợp với amlodipine vào cuối liều (12 giờ sau khi uống thuốc), nhưng có hiệu lực ở mức định liều (3-4 giờ sau khi uống).

    Hiệu lực của ivabradine được duy trì trong suốt thời gian điều trị 3 hoặc 4 tháng trong các thử nghiệm về hiệu lực. Không có chứng cứ về dung nạp dược lý học (mất hiệu lực) xảy ra trong quá trình điều trị hoặc hiện tượng dội ngược sau khi ngưng thuốc đột ngột. Tác dụng chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ của ivabradine đi kèm với tác dụng giảm nhịp tim phụ thuộc liều lượng và giảm rõ rệt về tích số tần số huyết áp (tần số tim x huyết áp tâm thu) khi nghỉ ngơi và khi gắng sức. Tác dụng của thuốc này trên huyết áp và sự đề kháng mạch ngoại biên hầu như không thấy và không có ý nghĩa lâm sàng.

    Sự giảm tần số tim kéo dài đã được chứng minh với bệnh nhân dùng ivabradine trong ít nhất 1 năm (n=713). Không nhận thấy thuốc này có ảnh hưởng tới chuyển hóa glucose và lipid.

    Hiệu lực của ivabradine chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ cũng được xác định trên bệnh nhân tiểu đường (n=457) với các thông số an toàn tương tự khi so sánh với dân số chung.

    Dược động học :

    Trong điều kiện sinh lý, ivabradine được phóng thích nhanh khỏi viên nén và tan mạnh trong nước (>10 mg/ml), ivabradine là đồng phân đối hình S không có chuyển dạng sinh học qua chứng minh in vivo. Chất chuyển hóa N-khử methyl của ivabradine được xác định là chất có hoạt tính chủ yếu trên người.

    Hấp thu và sinh khả dụng

    Ivabradine hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 1 giờ nếu uống thuốc khi đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén bao phim là khoảng 40%, do vòng chuyển hóa đầu tiên tại ruột và gan.

    Thức ăn làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ, làm tăng phơi nhiễm thuốc trong huyết tương lên 20-30%. Khuyến cáo uống thuốc trong bữa ăn nhằm làm giảm thay đổi trong cá thể về độ phơi nhiễm thuốc.

    Phân bố

    Ivabradine gắn khoảng 70% vào protein huyết tương và thể tích phân bố trong trạng thái ổn định gần 100 lít ở bệnh nhân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống lâu dài liều khuyến cáo (mỗi lần 5 ml, ngày 2 lần) là 22 nanogam/ml (CV=29%). Nồng độ trung bình trong huyết tương là 10 nanogam/ml ở trạng thái ổn định (CV=38%).

    Chuyển dạng sinh học

    Ivabradine được chuyển hóa mạnh qua gan và ruột, bằng cách oxy hóa qua duy nhất cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

    Chất chuyển hóa chính có hoạt tính là dẫn xuất N-khử Methyl với độ phơi nhiễm khoảng 40% của hoạt chất Ivabradine ban đầu. Ivabradine có ái lực yếu với CYP3A4, không ức chế hoặc gây cảm ứng rõ rệt CYP3A4, vì vậy không chắc có làm thay đổi chuyển hóa hoặc các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất của CYP3A4. Ngược lại các chất ức chế mạnh CYP3A4 và các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 lại có thể tác động rõ rệt tới các nồng độ của ivabradine trong huyết tương.

    Đào thải

    Ivabradine đào thải với thời gian bán thải chính là 2 giờ (70-75% diện tích dưới đường cong) trong huyết tương, còn thời gian bán thải có hiệu lực là 11 giờ. Độ thanh lọc tổng quát là khoảng 400ml/phút và độ thanh lọc qua thận khoảng 70 ml/phút. Đào thải của các chất chuyển hóa qua phân và nước tiểu với lượng tương đương nhau. Khoảng 4% liều uống được thải nguyên vẹn qua nước tiểu.

    Tuyến tính/không tuyến tính

    Động học của ivabradine là tuyến tính với liều uống 0,5-24 mg.

    Những đối tượng đặc biệt

    – Với người cao tuổi: không có khác biệt về dược động học (diện tích dưới đường cong và nồng độ đỉnh) khi so sánh giữa bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi) hoặc rất cao tuổi (≥ 75 tuổi) với dân số chung.

    – Suy thận: ảnh hưởng của suy thận (độ thanh lọc creatinin = 15-60 ml/phút) tới động học của ivabradine là tối thiểu, phù hợp với việc độ thanh lọc ở cầu thận tham gia ít (khoảng 20%) tới sự đào thải toàn thể của cả ivabradine và chất chuyển hóa chính S18992 (xem mục Liều lượng và cách dùng).

    – Suy gan: Với bệnh nhân suy gan nhẹ (độ Child – Pugh tới 7), diện tích dưới đường cong của ivabradine và của chất chuyển hóa chính có hoạt tính cao hơn khoảng 20% so với người có chức năng gan bình thường.

    Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan nặng (xem mục Liều lượng và cách dùng và Chống chỉ định).

    Dữ liệu không đủ mạnh để kết luận cho bệnh nhân suy gan vừa.

    Liên quan giữa dược động học / dược lực học (PK/PD)

    Phân tích về sự liên quan dược động học / dược lực học cho thấy tần số tim giảm gần như tuyến tính khi tăng các nồng độ ivabradine và S18982 trong huyết tương cho tới liều mỗi lần 15-20 mg, mỗi ngày 2 lần. Với liều cao hơn thì sự giảm tần số tim sẽ không còn tỷ lệ thuận với nồng độ ivabradine trong huyết tương và có khuynh hướng đạt bình nguyên, độ phơi nhiễm cao của ivabradine có thể gặp khi phối hợp ivabradine với những chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể kéo theo giảm tần số tim quá mức, trong khi nguy cơ đó sẽ giảm đi khi phối hợp với chất ức chế vừa phải CYP3A4.

    An toàn tiền lâm sàng

    Nghiên cứu về độc tính trên sự sinh sản cho thấy ivabradine không ảnh hưởng tới sinh sản chuột cống đực và cái. Khi chuột cống có thai được điều trị trong thời kỳ tạo cơ quan của thai với độ phơi nhiễm gần với liều điều trị, thấy gia tăng tỷ lệ thai có dị tật tim và một số ít thai bị thiếu ngón chân.

    Cho chó uống ivabradine (liều 2, 7 hoặc 24mg/kg/ngày) trong một năm, thấy thay đổi có hồi phục về chức năng giác mạc, nhưng không kèm theo bất kỳ hủy hoại gì ở cấu trúc mắt. Dữ liệu này phù hợp với tác dụng dược lý của ivabradine có liên quan tới tương tác với dòng điện If, hoạt hóa sự tăng phân cực trong võng mạc, mà có sự tương đồng rộng rãi với dòng điện Ih ở trung tâm điều hòa nhịp tim.

    Các nghiên cứu khác dài hạn với liều liên tiếp về độc tính gây ung thư cho thấy không thấy có thay đổi rõ ràng về lâm sàng.

    Chỉ định :

    Điều trị triệu chứng đau thắt ngực mạn tính ổn định ở bệnh nhân mạch vành có nhịp xoang bình thường.

    Ivabradine được chỉ định:

    – trên những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với chẹn beta.

    – hoặc phối hợp với chẹn beta trên những bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với chẹn beta và có nhịp tim > 60 nhịp/phút.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều khuyến cáo khởi đầu thông thường là mỗi lần 5 mg ivabradine, mỗi ngày 2 lần.
    Sau 3-4 tuần điều trị, có thể tăng liều, mỗi lần dùng 7,5 mg, ngày hai lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.
    Nếu trong quá trình điều trị mà tình trạng nhịp tim giảm đến dưới 50 lần mỗi phút lúc nghỉ ngơi xảy ra dai dẳng hoặc bệnh nhân có gặp những triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều đến mức có thể là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần (tức một nửa của viên 5 mg, mỗi ngày 2 lần). Phải ngừng điều trị nếu nhịp tim vẫn dưới 50 lần/phút hoặc các triệu chứng của nhịp chậm vẫn tồn tại (xem mục Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng).
    Phải dùng đường uống các viên nén, mỗi ngày 2 lần, tức một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi tối trong các bữa ăn (xem mục Dược động học).
    Người cao tuổi
    Ivabradine chỉ được nghiên cứu ở một số lượng hạn chế bệnh nhân ≥ 75 tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn cho các bệnh nhân thuộc lứa tuổi cao này (mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần, tức mỗi lần một nửa viên loại 5 mg, ngày 2 lần) trước khi tăng liều, nếu cần thiết.
    Suy thận
    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và có độ thanh lọc creatinin > 15 ml/phút (xem mục Dược động học).
    Chưa có dữ liệu với bệnh nhân mà độ thanh lọc creatinin dưới 15 ml/phút. Vì vậy dùng ivabradine thận trọng với các đối tượng này.

    Suy gan
    Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần thận trọng khi dùng ivabradine cho bệnh nhân suy gan mức trung bình. Chống chỉ định sử dụng thuốc này cho bệnh nhân suy gan nặng, vì chưa có nghiên cứu cho các đối tượng này và dự kiến làm tăng mạnh độ phơi nhiễm ở hệ thống (xem các mục Chống chỉ định và Dược động học).
    Trẻ em và vị thành niên
    Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em và vị thành niên vì chưa có nghiên cứu về hiệu lực và độ an toàn của ivabradine cho những đối tượng này.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với ivabradine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào (xem mục Thành phần).

    – Nhịp tim lúc nghỉ dưới 60 lần/phút trước khi điều trị.

    – Sốc tim.

    – Nhồi máu cơ tim cấp.

    – Tụt huyết áp nghiêm trọng (- Suy gan nặng.

    – Hội chứng xoang.

    – Blốc xoang nhĩ.

    – Suy tim độ III-IV theo phân loại NYHA do còn thiếu dữ liệu.

    – Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.

    – Đau thắt ngực không ổn định.

    – Blốc nhĩ-thất độ 3.

    – Phối hợp với các chất ức chế mạnh cytochrom P450-3A4, như các thuốc chống nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin uống, fosamycin), chất ức chế HIV- protease (melfinavir, ritonavir) và mefazodone (xem các mục Tương tác thuốc và Dược động học).

    – Mang thai và thời kỳ cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Rối loạn về thị giác:

    Rất hay gặp: (>1/10)

    Hiện tượng chói sáng (phosphene): xảy ra ở 14,5% số bệnh nhân, được mô tả như tăng tạm thời cảm nhận ánh sáng ở vùng hạn chế của thị trường. Thường gây ra do thay đổi đột ngột cường độ ánh sáng. Hiện tượng phosphene thường bắt đầu trong 2 tháng điều trị đầu tiên, sau đó có thể bị lại. Phosphene thường được báo cáo có cường độ từ nhẹ đến trung bình. Tất cả các hiện tượng phosphene đều sẽ khỏi trong thời gian dùng thuốc hoặc sau đó.

    Thường gặp: (> 1/100; Nhìn mờ.

    Rối loạn về tim mạch

    Thường gặp: (>1/100; – Nhịp tim chậm: 3,3% số bệnh nhân có nhịp tim chậm, đặc biệt trong 2-3 tháng điều trị đầu tiên. Có 0,5% số bệnh nhân có nhịp tim chậm nghiêm trọng ≤ 40 nhịp/phút.

    – Blốc nhĩ thất độ 1.

    – Ngoại tâm thu thất.

    Ít gặp: (>1/1000; – Đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất.

    – Những hiện tượng sau đây được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và có tần số tương đương với nhóm so sánh và/ hoặc có khả năng liên quan đến bệnh gốc: loạn nhịp xoang, đau thắt ngực không ổn định, đau thắt ngực trầm trọng thêm, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim và nhịp nhanh thất.

    Rối loạn tiêu hóa

    Ít gặp: (>1/1000, Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

    Xét nghiệm

    Ít gặp: (>1/1000, – Tăng acid uric máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng creatinin-máu.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Aubtin 7.5 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Aubtin 7.5 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Atorhasan 20

    Thuốc Atorhasan 20

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atorhasan 20 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atorhasan 20 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atorhasan 20 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atorhasan 20

    Atorhasan 20
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 03 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Atorvastatin (dưới dạng Atorvastatin calci trihydrat) 20mg
    SĐK:VD-30096-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát

    – Bệnh nhân rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

    – Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.

    Liều lượng – Cách dùng

    Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

    Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10-20mg, 1lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10-80mg một lần mỗi ngày.

    Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

    Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10-80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

    Điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

    Liều dùng ở người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA

    Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

    Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    – Thuốc chống đông, indandione phối hợp với atorvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông

    – Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng nguy cơ bệnh cơ.

    – Digoxin: dùng phối hợp với atorvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh

    Tác dụng phụ:

    Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra tác dụng phụ khi dùng thuốc như: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.

    Chú ý đề phòng:

    Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

    Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.

    Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

    Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

    Bảo quản:

    Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

    Thông tin thành phần Atorvastatin

    Dược lực:

    Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

    – Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

    – Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

    – Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

    Tác dụng :

    Atorvastatin là một thuốc làm giảm cholesterol. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMGCoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol “xấu” đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển và thậm chí có thể đảo ngược bệnh mạch vành. Không như các thuốc khác trong nhóm, atorvastatin cũng có thể làm giảm nồng độ triglycerid trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu cao cũng liên quan với bệnh mạch vành.

    Chỉ định :

    Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid & làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát & rối loạn lipid máu hỗn hợp (type IIa & IIb); làm giảm triglycerid máu type IV).

    Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (type III).

    Ðiều trị hỗ trợ với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần & LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

    Liều lượng – cách dùng:

    Khởi đầu: 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép: 10-80mg ngày 1 lần, không liên quan đến bữa ăn. Tối đa: 80mg/ngày.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc.

    Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Nhẹ & thoáng qua: buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atorhasan 20 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atorhasan 20 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Atisartan 75

    Thuốc Atisartan 75

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atisartan 75 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atisartan 75 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atisartan 75 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atisartan 75

    Atisartan 75
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ, 3 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Irbesartan 75 mg
    SĐK:VD-28854-18
    Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
    Nhà phân phối:

    Tác dụng :

    Cơ chế tác dụng: chẹn thụ thể AT1 của angiotensin-II giúp ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Ðối kháng chọn lọc thụ thể của angiotensin-II (AT1) làm tăng resin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, làm giảm nồng độ aldosterone huyết tương.

    Hiệu quả lâm sàng:

    Cao huyết áp:

    Irbesartan làm hạ huyết áp với thay đổi tối thiểu nhịp tim ở chuột cống. Sự giảm huyết áp phụ thuộc liều đạt khuynh hướng ổn định ở liều dùng trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150-300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8-13/5-8mmHg (tâm thu/tâm trương) tốt hơn những người dùng giả dược.

    Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2:

    Nghiên cứu “Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT” cho thấy irbesartan làm giảm tiến trình của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và đã xuất hiện protein niệu. IDNT là một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên có kiểm soát về tỷ lệ tử vong và thương tật nhằm so sánh với Amlodipine và giả dược.

    Chỉ định :

    Ðiều trị tăng huyết áp nguyên phát. 

    Ðiều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều khởi đầu và duy trì thường được khuyến cáo là 150mg/1 lần/ngày, uống kèm với thức ăn hoặc không. Irbesartan ở liều 150mg/1 lần/ngày thường kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75mg. Tuy nhiên, nên khởi đầu điều trị với liều 75mg, nhất là đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và những bệnh nhân trên 75 tuổi.

    Những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được ở liều 150mg/1 lần/ngày, thì có thể tăng liều Irbesartan lên 300mg, hoặc dùng kết hợp thêm với thuốc điều trị cao huyết áp khác. Ðặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã cho thấy làm tăng tác dụng của Irbesartan.

    Ðối với những bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều irbesartan 150mg/1 lần/ngày và điều chỉnh lên đến 300mg/1 lần/ngày như là liều duy trì trong điều trị bệnh thận. Việc phát hiện lợi ích trên thận của Irbesartan đối với bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp là dựa trên các nghiên cứu trong đó irbesartan được dùng kết hợp thuốc điều trị tăng huyết áp khác khi cần thiết để đạt mức huyết áp mong muốn.

    Suy thận: không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.

    Tiết giảm thể tích nội mạch: trước khi dùng Irbesartan cần điều chỉnh việc giảm thể tích và/hoặc giảm natri nội mạch.

    Suy gan: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.

    Người già: mặc dù nên điều trị với liều khởi đầu là 75 mg đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, thường cũng không cần điều chỉnh liều đối với người già.

    Trẻ em: tính hiệu quả và an toàn của Irbesartan chưa được xác nhận ở trẻ em. 

    Chống chỉ định :

    Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.

    Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.

    Phụ nữ đang cho con bú.

    Thận trọng lúc dùng :

    Tiết giảm thể tích nội mạch: hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên, có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích và/hoặc giảm ion natri do dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Những trường hợp như vậy cần điều chỉnh trước khi bắt đầu trị liệu với Irbesartan.

    Tăng huyết áp do động mạch thận: có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận chức năng được điều trị với các thuốc có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.

    Suy thận và ghép thận: khi dùng Irbesartan cho những bệnh nhân suy thận, cần giám sát định kỳ nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh. Chưa có kinh nghiệm nào liên quan đến việc dùng Irbesartan cho những bệnh nhân mới ghép thận.

    Những bệnh nhân cao huyết áp với đái tháo đường loại 2 và bệnh thận.

    Tăng kali huyết: nhất là những người đang suy thận, tiểu protein do bệnh thận do tiểu đường và/hoặc suy tim. Cần theo dõi đầy đủ nồng độ kali trong huyết thanh ở những bệnh nhân có nguy cơ.

    Lithium: không nên phối hợp lithium với Irbesartan.

    Chứng hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại: đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân bị chứng hẹp van 2 lá hoặc hẹp van động mạch chủ, hoặc bị bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

    Tăng aldosteron nguyên phát: không khuyến cáo dùng Irbesartan.

    Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã không được khảo sát, nhưng dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần chú ý là thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt lả có thể xảy ra trong thời gian điều trị tăng huyết áp.

    LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

    Lúc có thai:

    Ðể thận trọng, tốt nhất là không nên dùng irbesartan trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Nên chuyển sang một điều trị thay thế thích hợp trước khi dự định có thai. Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, các chất tác động trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin có thể là nguyên nhân gây suy thận ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, giảm sản sọ của thai nhi và ngay cả chết thai nhi, do đó, chống chỉ định dùng irbesartan trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Nếu chẩn đoán thấy có thai, nên ngưng dùng irbesartan càng sớm càng tốt, nếu sơ ý đã dùng irbesartan trong thời kỳ dài nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và sọ của thai nhi.

    Lúc nuôi con bú:

    Chống chỉ định dùng Irbesartan trong thời kỳ cho con bú. Chưa rõ irbesartan có bài tiết qua sữa người mẹ hay không. Thuốc được bài tiết qua sữa chuột cống đang cho con bú.

    Tương tác thuốc :

    Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của irbesartan; tuy nhiên Irbesartan có thể phối hợp an toàn với các thuốc trị cao huyết áp khác, như thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh canxi tác dụng kéo dài, và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide. Khi trước đó đã điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến sự mất dịch nhiều và do vậy nguy cơ hạ huyết áp dễ xảy ra khi bắt đầu điều trị với Irbesartan.

    Các thuốc bổ sung kali và lợi tiểu tiết kiệm kali: dùng chung các thuốc này với các thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, các muối thay thế có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh (như là heparin) có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh, do vậy không nên dùng chung các thuốc này với irbesartan.

    Lithium: không nên kết hợp lithium với Irbesartan. Cần theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết thanh nếu sự phối hợp này là cần thiết.

    Các thuốc kháng viêm non-steroid: tác dụng trị cao huyết áp của irbesartan có thể bị giảm đi bởi các thuốc kháng viêm non-steroid.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.

    Tăng huyết áp: Các tác dụng phụ xảy ra với tỷ lệ giống nhau đối với cả bệnh nhân dùng giả dược và bệnh nhân dùng irbesartan, ngoại trừ đau đầu, chấn thương cơ xương, và đỏ bừng mặt. Ðau đầu thường xảy ra đáng kể hơn trong nhóm dùng giả dược. Chấn thương cơ xương ở các dạng khác nhau và các nguyên nhân khác nhau xảy ra với tỷ lệ cao trong nhóm dùng irbesartan; tất cả các báo cáo về chấn thương cơ xương được những bác sĩ nghiên cứu xem là không liên quan đến irbesartan.

    Tăng huyết áp và đái tháo đường loại 2 có bệnh thận: tác dụng phụ nổi bật nhất là chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế. Không có trường hợp phải ngừng thuốc do tác dụng phụ này.

    Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo rất hiếm gặp trong thời gian giám sát sau khi đưa thuốc ra thị trường:

    Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: tăng kali máu.

    Rối loạn hệ thần kinh: choáng váng, nhức đầu, loạn vị giác.

    Rối loạn tai và tiền đình: ù tai.

    Rối loạn tim: tim đập nhanh.

    Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho.

    Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn.

    Rối loạn gan, mật: bất thường chức năng gan, viêm gan.

    Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: đau cơ, đau khớp.

    Rối loạn thận và tiết niệu: suy chức năng thận bao gồm cả những trường hợp hư thận ở những bệnh nhân có nguy cơ.

    Rối loạn toàn thân và bệnh lý tại nơi dùng thuốc: suy nhược

    Qúa liều :

    Kinh nghiệm cho thấy những người trưởng thành dùng liều tới 900mg/ngày trong 8 ngày không bị ngộ độc. Những biểu hiện có thể được nghĩ là do quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều. Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với Irbesartan. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Ðề nghị xử trí bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể được sử dụng trong điều trị quá liều. Irbesartan không bị loại trừ bởi sự thẩm tách máu.

    Thông tin thành phần Irbesartan

    Dược lực:

    Irbesartan là một thuốc dùng đường uống có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin-II (phân nhóm AT1).

    Tác dụng hạ áp của Irbesartan rõ ràng sau liều đầu tiên và giữ vững sau 1-2 tuần, tác dụng tối đa sau 4-6 tuần. Trong các nghiên cứu dài hạn, hiệu quả Irbesartan duy trì hơn 1 năm.

    Liều ngày 1 lần tới 900 mg có tác dụng hạ áp phụ thuộc vào liều. Liều 150-300 mg ngày 1 lần làm hạ huyết áp tâm thu và tâm trương tư thế nằm và ngồi sau 24 giờ là 8-13 / 5-8 mmHg, cao hơn giả dược. Tác dụng sau 24 giờ với huyết áp tâm trương và tâm thu là 60-70%. Tác dụng tối ưu trên kiểm soát huyết áp sau 24 giờ đạt được khi chỉ dùng liều ngày 1 lần.

    Huyết áp giảm tương đương nhau ở cả tư thế đứng và nằm. Hạ áp tư thế ít xảy ra nhưng cũng như ức chế men chuyển, nó có thể xảy ra trên bệnh nhân giảm thể tích máu hay giảm natri.

    Tác dụng hạ áp của Irbesartan cộng lực với lợi tiểu thiazide. Ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với Irbesartan đơn độc, phối hợp với hydrochlorothiazide liều thấp 12,5 mg làm giảm huyết áp tâm thu / tâm trương thêm 7-10 / 3-6 mmHg.

    Hiệu quả của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi tuổi và giới. Cũng như sau khi ngưng Irbesartan, huyết áp trở về bình thường. Không ghi nhận hiện tượng tăng vọt huyết áp sau khi ngưng thuốc

    Dược động học :

    – Hấp thu: Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt: các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho các giá trị khoảng 60-80%. Uống thuốc trong khi ăn cũng không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan.

    – Phân bố: Tỉ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 96% và ít gắn kết với các thành phần tế bào của máu. Thể tích phân phối là 53-93 lít.

    Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch, Irbesartan đánh dấu 14C, 80-85% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương là do Irbesartan.

    – Chuyển hoá: Irbesartan được chuyển hóa tại gan bằng hiện tượng glucuronide hóa và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính lưu thông trong máu là Irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Irbesartan bị oxy hóa chủ yếu bởi men cytochrome P450 CYP2C9, đồng men CYP3A4 ít có tác dụng.

    – Thải trừ: Irbesartan và các chất chuyển hóa được thải qua mật và thận. Khoảng 20% lượng đồng vị phóng xạ 14C Irbesartan sau khi chích hay uống được phát hiện ở nước tiểu, phần còn lại trong phân. Dưới 2% Irbesartan được thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

    Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng là 11-15 giờ. Tốc độ thanh thải sau khi chích là 157-176 mL/phút, trong đó 3,0-3,5 mL/phút do thận.Irbesartan có dược động học tỉ lệ theo liều. Nồng độ huyết tương ổn định sau 3 ngày, với liều dùng ngày 1 lần

    Suy thận: ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách thận, các thông số dược lý của Irbesartan không bị ảnh hưởng đáng kể. Irbesartan không bị thẩm phân loại trừ.

    Suy gan: ở những bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến trung bình, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể.

    Các nghiên cứu đã không được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atisartan 75 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atisartan 75 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Atisartan 300

    Thuốc Atisartan 300

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atisartan 300 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atisartan 300 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atisartan 300 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atisartan 300

    Atisartan 300
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ, 3 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Irbesartan 300 mg
    SĐK:VD-28853-18
    Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
    Nhà phân phối:

    Tác dụng :

    Cơ chế tác dụng: chẹn thụ thể AT1 của angiotensin-II giúp ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Ðối kháng chọn lọc thụ thể của angiotensin-II (AT1) làm tăng resin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, làm giảm nồng độ aldosterone huyết tương.

    Hiệu quả lâm sàng:

    Cao huyết áp:

    Irbesartan làm hạ huyết áp với thay đổi tối thiểu nhịp tim ở chuột cống. Sự giảm huyết áp phụ thuộc liều đạt khuynh hướng ổn định ở liều dùng trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150-300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8-13/5-8mmHg (tâm thu/tâm trương) tốt hơn những người dùng giả dược.

    Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2:

    Nghiên cứu “Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT” cho thấy irbesartan làm giảm tiến trình của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và đã xuất hiện protein niệu. IDNT là một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên có kiểm soát về tỷ lệ tử vong và thương tật nhằm so sánh với Amlodipine và giả dược.

    Chỉ định :

    Ðiều trị tăng huyết áp nguyên phát. 

    Ðiều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều khởi đầu và duy trì thường được khuyến cáo là 150mg/1 lần/ngày, uống kèm với thức ăn hoặc không. Irbesartan ở liều 150mg/1 lần/ngày thường kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75mg. Tuy nhiên, nên khởi đầu điều trị với liều 75mg, nhất là đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và những bệnh nhân trên 75 tuổi.

    Những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được ở liều 150mg/1 lần/ngày, thì có thể tăng liều Irbesartan lên 300mg, hoặc dùng kết hợp thêm với thuốc điều trị cao huyết áp khác. Ðặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã cho thấy làm tăng tác dụng của Irbesartan.

    Ðối với những bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều irbesartan 150mg/1 lần/ngày và điều chỉnh lên đến 300mg/1 lần/ngày như là liều duy trì trong điều trị bệnh thận. Việc phát hiện lợi ích trên thận của Irbesartan đối với bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp là dựa trên các nghiên cứu trong đó irbesartan được dùng kết hợp thuốc điều trị tăng huyết áp khác khi cần thiết để đạt mức huyết áp mong muốn.

    Suy thận: không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.

    Tiết giảm thể tích nội mạch: trước khi dùng Irbesartan cần điều chỉnh việc giảm thể tích và/hoặc giảm natri nội mạch.

    Suy gan: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.

    Người già: mặc dù nên điều trị với liều khởi đầu là 75 mg đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, thường cũng không cần điều chỉnh liều đối với người già.

    Trẻ em: tính hiệu quả và an toàn của Irbesartan chưa được xác nhận ở trẻ em. 

    Chống chỉ định :

    Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.

    Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.

    Phụ nữ đang cho con bú.

    Thận trọng lúc dùng :

    Tiết giảm thể tích nội mạch: hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên, có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích và/hoặc giảm ion natri do dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Những trường hợp như vậy cần điều chỉnh trước khi bắt đầu trị liệu với Irbesartan.

    Tăng huyết áp do động mạch thận: có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận chức năng được điều trị với các thuốc có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.

    Suy thận và ghép thận: khi dùng Irbesartan cho những bệnh nhân suy thận, cần giám sát định kỳ nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh. Chưa có kinh nghiệm nào liên quan đến việc dùng Irbesartan cho những bệnh nhân mới ghép thận.

    Những bệnh nhân cao huyết áp với đái tháo đường loại 2 và bệnh thận.

    Tăng kali huyết: nhất là những người đang suy thận, tiểu protein do bệnh thận do tiểu đường và/hoặc suy tim. Cần theo dõi đầy đủ nồng độ kali trong huyết thanh ở những bệnh nhân có nguy cơ.

    Lithium: không nên phối hợp lithium với Irbesartan.

    Chứng hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại: đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân bị chứng hẹp van 2 lá hoặc hẹp van động mạch chủ, hoặc bị bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

    Tăng aldosteron nguyên phát: không khuyến cáo dùng Irbesartan.

    Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã không được khảo sát, nhưng dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần chú ý là thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt lả có thể xảy ra trong thời gian điều trị tăng huyết áp.

    LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

    Lúc có thai:

    Ðể thận trọng, tốt nhất là không nên dùng irbesartan trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Nên chuyển sang một điều trị thay thế thích hợp trước khi dự định có thai. Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, các chất tác động trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin có thể là nguyên nhân gây suy thận ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, giảm sản sọ của thai nhi và ngay cả chết thai nhi, do đó, chống chỉ định dùng irbesartan trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Nếu chẩn đoán thấy có thai, nên ngưng dùng irbesartan càng sớm càng tốt, nếu sơ ý đã dùng irbesartan trong thời kỳ dài nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và sọ của thai nhi.

    Lúc nuôi con bú:

    Chống chỉ định dùng Irbesartan trong thời kỳ cho con bú. Chưa rõ irbesartan có bài tiết qua sữa người mẹ hay không. Thuốc được bài tiết qua sữa chuột cống đang cho con bú.

    Tương tác thuốc :

    Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của irbesartan; tuy nhiên Irbesartan có thể phối hợp an toàn với các thuốc trị cao huyết áp khác, như thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh canxi tác dụng kéo dài, và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide. Khi trước đó đã điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến sự mất dịch nhiều và do vậy nguy cơ hạ huyết áp dễ xảy ra khi bắt đầu điều trị với Irbesartan.

    Các thuốc bổ sung kali và lợi tiểu tiết kiệm kali: dùng chung các thuốc này với các thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, các muối thay thế có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh (như là heparin) có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh, do vậy không nên dùng chung các thuốc này với irbesartan.

    Lithium: không nên kết hợp lithium với Irbesartan. Cần theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết thanh nếu sự phối hợp này là cần thiết.

    Các thuốc kháng viêm non-steroid: tác dụng trị cao huyết áp của irbesartan có thể bị giảm đi bởi các thuốc kháng viêm non-steroid.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.

    Tăng huyết áp: Các tác dụng phụ xảy ra với tỷ lệ giống nhau đối với cả bệnh nhân dùng giả dược và bệnh nhân dùng irbesartan, ngoại trừ đau đầu, chấn thương cơ xương, và đỏ bừng mặt. Ðau đầu thường xảy ra đáng kể hơn trong nhóm dùng giả dược. Chấn thương cơ xương ở các dạng khác nhau và các nguyên nhân khác nhau xảy ra với tỷ lệ cao trong nhóm dùng irbesartan; tất cả các báo cáo về chấn thương cơ xương được những bác sĩ nghiên cứu xem là không liên quan đến irbesartan.

    Tăng huyết áp và đái tháo đường loại 2 có bệnh thận: tác dụng phụ nổi bật nhất là chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế. Không có trường hợp phải ngừng thuốc do tác dụng phụ này.

    Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo rất hiếm gặp trong thời gian giám sát sau khi đưa thuốc ra thị trường:

    Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: tăng kali máu.

    Rối loạn hệ thần kinh: choáng váng, nhức đầu, loạn vị giác.

    Rối loạn tai và tiền đình: ù tai.

    Rối loạn tim: tim đập nhanh.

    Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho.

    Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn.

    Rối loạn gan, mật: bất thường chức năng gan, viêm gan.

    Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: đau cơ, đau khớp.

    Rối loạn thận và tiết niệu: suy chức năng thận bao gồm cả những trường hợp hư thận ở những bệnh nhân có nguy cơ.

    Rối loạn toàn thân và bệnh lý tại nơi dùng thuốc: suy nhược

    Qúa liều :

    Kinh nghiệm cho thấy những người trưởng thành dùng liều tới 900mg/ngày trong 8 ngày không bị ngộ độc. Những biểu hiện có thể được nghĩ là do quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều. Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với Irbesartan. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Ðề nghị xử trí bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể được sử dụng trong điều trị quá liều. Irbesartan không bị loại trừ bởi sự thẩm tách máu.

    Thông tin thành phần Irbesartan

    Dược lực:

    Irbesartan là một thuốc dùng đường uống có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin-II (phân nhóm AT1).

    Tác dụng hạ áp của Irbesartan rõ ràng sau liều đầu tiên và giữ vững sau 1-2 tuần, tác dụng tối đa sau 4-6 tuần. Trong các nghiên cứu dài hạn, hiệu quả Irbesartan duy trì hơn 1 năm.

    Liều ngày 1 lần tới 900 mg có tác dụng hạ áp phụ thuộc vào liều. Liều 150-300 mg ngày 1 lần làm hạ huyết áp tâm thu và tâm trương tư thế nằm và ngồi sau 24 giờ là 8-13 / 5-8 mmHg, cao hơn giả dược. Tác dụng sau 24 giờ với huyết áp tâm trương và tâm thu là 60-70%. Tác dụng tối ưu trên kiểm soát huyết áp sau 24 giờ đạt được khi chỉ dùng liều ngày 1 lần.

    Huyết áp giảm tương đương nhau ở cả tư thế đứng và nằm. Hạ áp tư thế ít xảy ra nhưng cũng như ức chế men chuyển, nó có thể xảy ra trên bệnh nhân giảm thể tích máu hay giảm natri.

    Tác dụng hạ áp của Irbesartan cộng lực với lợi tiểu thiazide. Ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với Irbesartan đơn độc, phối hợp với hydrochlorothiazide liều thấp 12,5 mg làm giảm huyết áp tâm thu / tâm trương thêm 7-10 / 3-6 mmHg.

    Hiệu quả của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi tuổi và giới. Cũng như sau khi ngưng Irbesartan, huyết áp trở về bình thường. Không ghi nhận hiện tượng tăng vọt huyết áp sau khi ngưng thuốc

    Dược động học :

    – Hấp thu: Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt: các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho các giá trị khoảng 60-80%. Uống thuốc trong khi ăn cũng không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan.

    – Phân bố: Tỉ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 96% và ít gắn kết với các thành phần tế bào của máu. Thể tích phân phối là 53-93 lít.

    Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch, Irbesartan đánh dấu 14C, 80-85% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương là do Irbesartan.

    – Chuyển hoá: Irbesartan được chuyển hóa tại gan bằng hiện tượng glucuronide hóa và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính lưu thông trong máu là Irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Irbesartan bị oxy hóa chủ yếu bởi men cytochrome P450 CYP2C9, đồng men CYP3A4 ít có tác dụng.

    – Thải trừ: Irbesartan và các chất chuyển hóa được thải qua mật và thận. Khoảng 20% lượng đồng vị phóng xạ 14C Irbesartan sau khi chích hay uống được phát hiện ở nước tiểu, phần còn lại trong phân. Dưới 2% Irbesartan được thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

    Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng là 11-15 giờ. Tốc độ thanh thải sau khi chích là 157-176 mL/phút, trong đó 3,0-3,5 mL/phút do thận.Irbesartan có dược động học tỉ lệ theo liều. Nồng độ huyết tương ổn định sau 3 ngày, với liều dùng ngày 1 lần

    Suy thận: ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách thận, các thông số dược lý của Irbesartan không bị ảnh hưởng đáng kể. Irbesartan không bị thẩm phân loại trừ.

    Suy gan: ở những bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến trung bình, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể.

    Các nghiên cứu đã không được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atisartan 300 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atisartan 300 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Aszolzoly-20

    Thuốc Aszolzoly-20

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Aszolzoly-20 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Aszolzoly-20 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Aszolzoly-20 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Aszolzoly-20

    Aszolzoly-20
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ nhôm-nhôm x 10 viên

    Thành phần:

    Atorvastatin (dưới dạng atorvastatin calcium) 20mg
    SĐK:VN-20990-18
    Nhà sản xuất: M/s Windlas Healthcare (P) Ltd. – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH MTV DP Việt Tin
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát

    – Bệnh nhân rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

    – Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.

    Liều lượng – Cách dùng

    Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

    Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10-20mg, 1lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10-80mg một lần mỗi ngày.

    Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

    Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10-80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

    Điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

    Liều dùng ở người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA

    Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

    Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    – Thuốc chống đông, indandione phối hợp với atorvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông

    – Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng nguy cơ bệnh cơ.

    – Digoxin: dùng phối hợp với atorvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh

    Tác dụng phụ:

    Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra tác dụng phụ khi dùng thuốc như: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.

    Chú ý đề phòng:

    Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

    Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.

    Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

    Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

    Bảo quản:

    Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

    Thông tin thành phần Atorvastatin

    Dược lực:

    Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

    – Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

    – Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

    – Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

    Tác dụng :

    Atorvastatin là một thuốc làm giảm cholesterol. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMGCoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol “xấu” đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển và thậm chí có thể đảo ngược bệnh mạch vành. Không như các thuốc khác trong nhóm, atorvastatin cũng có thể làm giảm nồng độ triglycerid trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu cao cũng liên quan với bệnh mạch vành.

    Chỉ định :

    Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid & làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát & rối loạn lipid máu hỗn hợp (type IIa & IIb); làm giảm triglycerid máu type IV).

    Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (type III).

    Ðiều trị hỗ trợ với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần & LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

    Liều lượng – cách dùng:

    Khởi đầu: 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép: 10-80mg ngày 1 lần, không liên quan đến bữa ăn. Tối đa: 80mg/ngày.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc.

    Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Nhẹ & thoáng qua: buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Aszolzoly-20 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Aszolzoly-20 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Aszolzoly-10

    Thuốc Aszolzoly-10

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Aszolzoly-10 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Aszolzoly-10 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Aszolzoly-10 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Aszolzoly-10

    Aszolzoly-10
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ nhôm-nhôm x 10 viên

    Thành phần:

    Atorvastatin (dưới dạng atorvastatin calcium) 10mg
    SĐK:VN-20989-18
    Nhà sản xuất: M/s Windlas Healthcare (P) Ltd. – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH MTV DP Việt Tin
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát

    – Bệnh nhân rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

    – Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.

    Liều lượng – Cách dùng

    Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

    Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10-20mg, 1lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10-80mg một lần mỗi ngày.

    Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

    Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10-80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

    Điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

    Liều dùng ở người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA

    Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

    Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    – Thuốc chống đông, indandione phối hợp với atorvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông

    – Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng nguy cơ bệnh cơ.

    – Digoxin: dùng phối hợp với atorvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh

    Tác dụng phụ:

    Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra tác dụng phụ khi dùng thuốc như: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.

    Chú ý đề phòng:

    Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

    Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.

    Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

    Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

    Bảo quản:

    Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

    Thông tin thành phần Atorvastatin

    Dược lực:

    Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

    – Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

    – Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

    – Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

    Tác dụng :

    Atorvastatin là một thuốc làm giảm cholesterol. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMGCoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol “xấu” đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển và thậm chí có thể đảo ngược bệnh mạch vành. Không như các thuốc khác trong nhóm, atorvastatin cũng có thể làm giảm nồng độ triglycerid trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu cao cũng liên quan với bệnh mạch vành.

    Chỉ định :

    Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid & làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát & rối loạn lipid máu hỗn hợp (type IIa & IIb); làm giảm triglycerid máu type IV).

    Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (type III).

    Ðiều trị hỗ trợ với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần & LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

    Liều lượng – cách dùng:

    Khởi đầu: 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép: 10-80mg ngày 1 lần, không liên quan đến bữa ăn. Tối đa: 80mg/ngày.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc.

    Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Nhẹ & thoáng qua: buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Aszolzoly-10 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Aszolzoly-10 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Arabtin 20

    Thuốc Arabtin 20

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Arabtin 20 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Arabtin 20 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Arabtin 20 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Arabtin 20

    Arabtin 20
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Atorvastatin (dưới dạng Atorvastatin calcium trihydrat) 20 mg
    SĐK:VD-29768-18
    Nhà sản xuất: Công ty CP dược phẩm Me Di Sun – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty CP dược phẩm Me Di Sun
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát

    – Bệnh nhân rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

    – Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.

    Liều lượng – Cách dùng

    Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

    Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10-20mg, 1lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10-80mg một lần mỗi ngày.

    Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

    Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10-80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

    Điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

    Liều dùng ở người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA

    Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

    Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    – Thuốc chống đông, indandione phối hợp với atorvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông

    – Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng nguy cơ bệnh cơ.

    – Digoxin: dùng phối hợp với atorvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh

    Tác dụng phụ:

    Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra tác dụng phụ khi dùng thuốc như: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.

    Chú ý đề phòng:

    Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

    Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.

    Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

    Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

    Bảo quản:

    Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

    Thông tin thành phần Atorvastatin

    Dược lực:

    Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

    – Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

    – Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

    – Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

    Tác dụng :

    Atorvastatin là một thuốc làm giảm cholesterol. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMGCoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol “xấu” đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển và thậm chí có thể đảo ngược bệnh mạch vành. Không như các thuốc khác trong nhóm, atorvastatin cũng có thể làm giảm nồng độ triglycerid trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu cao cũng liên quan với bệnh mạch vành.

    Chỉ định :

    Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid & làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát & rối loạn lipid máu hỗn hợp (type IIa & IIb); làm giảm triglycerid máu type IV).

    Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (type III).

    Ðiều trị hỗ trợ với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần & LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

    Liều lượng – cách dùng:

    Khởi đầu: 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép: 10-80mg ngày 1 lần, không liên quan đến bữa ăn. Tối đa: 80mg/ngày.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc.

    Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Nhẹ & thoáng qua: buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Arabtin 20 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Arabtin 20 bình luận cuối bài viết.