– Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N – acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.

Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa. 

Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.

Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát.

Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5 độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.

Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.

Để giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng hoặc đưa vào trực tràng là 325 – 650 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần thiết nhưng không quá 4 g một ngày, liều một lần lớn hơn 1 g có thể hữu ích để giảm đau ở một số người bệnh.

Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 – 2 tuổi, 120 mg, trẻ em 4 – 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi.

Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hoà tan trong chất lỏng.

Người bệnh quá mẫn với paracetamol.

Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.

Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.

Codein có tác dụng giảm đau trong trường hợp đau nhẹ và vừa (tác dụng giảm đau của codein có thể là do sự biến đổi khoảng 10% liều sử dụng thành morphin). Vì gây táo bón nhiều nếu sử dụng dài ngày, nên dùng codein kết hợp với các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid để tăng tác dụng giảm đau và giảm táo bón.

Codein có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não, codein làm khô dịch đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ.

Codein gây giảm nhu động ruột vì vậy là một thuốc rất tốt trong điều trị ỉa chảy do bệnh nhân thần kinh đái tháo đường. Không được chỉ đinh khi bị ỉa chảy cấp va ỉa chảy do nhiễm khuẩn.

Đau nhẹ và vừa.

Uống: mỗi lần 30 mg cách 4 giờ nếu cần thiết: liều thông thường dao động từ 15 – 60 mg, tối đa là 240 mg/ngày. Trẻ em 1 – 12 tuổi: 3 mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ (6 liều).

Tiêm bắp: mỗi lần 30 – 60 mg cách 4 giờ nếu cần thiết.

Ho khan: 10 – 20 mg 1 lần, 3 – 4 làn trong ngày (dùng dạng thuốc nước 15 mg/5 ml), không vượt quá 120 mg/ngày. Trẻ em 1 – 5 tuổi dùng mỗi lần 3 mg, 3 – 4 lần/ngày (dùng dạng thuốc nước 5 mg/5ml), không vượt quá 12 mg/ngày, 5 – 12 tuổi dùng mỗi lần 5 – 10 mg, chia 3 – 4 lần trong ngày, không vượt quá 60 mg/ngày.

Trẻ em dưới 1 tuổi.

Bệnh gan, suy hô hấp.

Ít gặp: phản ứng dị ứng như ngứa, mày đay, suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn, đau dạ dày, co thắt ống mật.

Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật, suy tuần hoàn, đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.

Nghiện thuốc: dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 – 540 mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc và bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.