Thuốc giảm đau salicylat.

Thuốc hạ sốt , chống viêm không steroid.

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

– Hấp thu: qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30phút bắt đầu phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2h, duy trì tác dụng điều trị khoảng 4h. Lysine acetylsalicylate vào cơ thể chuyển thành Lysine và acid acetylsalicylic.

– Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70 – 80%. Phân bố tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai, thể tích phân bố khoảng 0,5L/Kg.

– Chuyển hoá: chủ yếu qua gan.

– Thải trừ: qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá là cid salicyluric và acid gentisic. Thời gian bán thải khoảng 6h. Thời gian bán thải của aspirin còn tuỳ thuộc vào pH nước tiểu( nếu pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ nhanh hơn và ngược lại). Độ thanh thải là 39L/h

Liều trung bình aspirin có tác dụng hạ sốt giảm đau:

– Tác dụng hạ sốt: aspirin ức chế prostaglandin synthetase làm giảm tổng hợp prostaglandin E1 và E2 do đó ức chế các quá trình sinh nhiệt, tăng cường các quá trình thải nhiệt và lập lại cân bằng cho trung tâm điều nhiệt. Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng hạ thân nhiệt ở người không bị sốt.

– Tác dụng giảm đau: các thuốc có tác dụng giảm đau nhẹ và vừa, vị trí tác dụng là các receptor cảm giác ngoại vi. Tác dụng tốt các loại đau đặc biệt đau do viêm, không có tác dụng giảm đau mạnh, không giảm đau sâu trong nội tạng, không ức chế hô hấp.

Thuốc có tác dụng giảm đau theo cơ chế: thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin F2, làm giảm tính cảm thụ của dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, serotonin…

– Tác dụng chống viêm khi dùng ở liều trên 4g/24h: aspirin ức chế enzym cyclooxygenase(COX), ngăn cản tổng hợp prostaglandin là chất trung gian hoá học gây viêm, do đó làm giảm quá trình viêm.

Ngoài ra, aspirin còn đối kháng với hệ enzym phân huỷ protein, ngăn cản quá trình biến đổi protein làm bền vững màng lysosom và đối kháng tác dụng các chất trung gian hoá học như bradykinin, histamin, serotonin, ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới ổ viêm.

Liều thấp(70-320mg/ngày) aspirin còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu. Aspirin ức chế enzym thromboxan synthetase làm giảm tổng hợp thromboxan A2(chất gây kết tập tiểu cầu) nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu.

Aspirin còn có tác dụng trên sự thải trừ acid uric nhưng cũng tuỳ thuộc vào liều:

+ Liều 1-2g/ngày hoặc thất hơn làm giảm thải trừ acid uric qua thận.

+ Liều trên 2g/ngày lại tăng thải acid uric qua thận.

Tuy nhiên aspirin không dùng làm thuốc điều trị gout và đăc biệt không phối hợp với thuốc điều trị bệnh gout vì nó làm giảm tác dụng của các thuốc điều trị bệnh gout khi dùng đồng thời.

– Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim & đột quỵ.

– Giảm đau: các cơn đau nhẹ & vừa, hạ sốt, viêm xương khớp, đau cơ, đau bụng kinh.

– Hạ sốt: do các nguyên nhân gây sốt( trừ sốt xuất huyết và sốt do các loại virus khác).

– Chống viêm: dùng cho các trường hợp viêm nhẹ như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm khớp do bệnh vẩy nến, viêm cơ, viêm màng hoạt dịch, viêm gân…

Người lớn (liều dùng cho người cân nặng 70 kg).

Giảm đau/giảm sốt: Uống 325 đến 650 mg, cách 4 giờ 1 lần, nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.

Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 3 – 5 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.

Ða số người bị viêm khớp dạng thấp có thể được kiểm soát bằng aspirin đơn độc hoặc bằng các thuốc chống viêm không steroid khác. Một số người có bệnh tiến triển hoặc kháng thuốc cần các thuốc độc hơn (đôi khi gọi là thuốc hàng thứ hai) như muối vàng, hydroxy-cloroquin, penicilamin, adrenocorticosteroid hoặc thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt methotrexat.

Ức chế kết tập tiểu cầu: Uống 100 – 150 mg/ngày.

Trẻ em:

Giảm đau/hạ nhiệt: Uống 50 – 75 mg/kg/ngày, chia làm 4 – 6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6 g/ngày. Nhưng chỉ định rất hạn chế vì nguy cơ hội chứng Reye.

Chống viêm khớp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên: Uống 80 – 100 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ (5 – 6 lần), tối đa 130 mg/kg/ngày khi bệnh nặng lên, nếu cần.

Bệnh Kawasaki:

Trong giai đoạn đầu có sốt: Uống trung bình 100 mg/kg/ngày (80 – 120 mg/kg/ngày), chia làm 4 lần, trong 14 ngày hoặc cho tới khi hết viêm. Cần điều chỉnh liều để đạt và duy trì nồng độ salicylat từ 20 đến 30 mg/100 ml huyết tương.

Trong giai đoạn dưỡng bệnh: Uống 3 – 5 mg/kg/ngày (uống 1 lần). Nếu không có bất thường ở động mạch vành thì thường phải tiếp tục điều trị tối thiểu 8 tuần. Nếu có bất thường tại động mạch vành, phải tiếp tục điều trị ít nhất 1 năm, kể cả khi bất thường đó đã thoái lui. Trái lại nếu bất thường tồn tại dai dẳng, thì phải điều trị lâu hơn nữa.

Mẫn cảm với thuốc.

Loét dạ dày – tá tràng, xuaats huyết tiêu hoá.

Rối loạn đông máu.

Thiếu men G6DP.

Sốt do virus( cúm, sốt xuất huyết).

Hen phế quản.

Bệnh gan thận nặng.

Phụ nữ có thai.

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất liên quan đến hệ tiêu hóa, thần kinh và cầm máu.

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều. Có tới 5% tổng số người được điều trị có tác dụng không mong muốn. Thường gặp nhất là triệu chứng tiêu hóa (4%) và ở liều cao (trên 3 g một ngày), tỷ lệ người có tác dụng không mong muốn là trên 50% tổng số người được điều trị.

Thường gặp:

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày – ruột.

Hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi.

Da: Ban, mày đay.

Huyết học: Thiếu máu tan máu.

Thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ.

Hô hấp: Khó thở.

Khác: Sốc phản vệ.

Ít gặp:

Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt.

Nội tiết và chuyển hóa: Thiếu sắt.

Huyết học: Chảy máu ẩn, thời gian chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.

Gan: Ðộc hại gan.

Thận: Suy giảm chức năng thận.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Hướng dẫn cách xử trí tác dụng không mong muốn:

Tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 – 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc. ở người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Ðiều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính. Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.