AZ Thuoc

Thẻ: Công ty Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM

  • Thuốc Ursofast

    Thuốc Ursofast

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Ursofast công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Ursofast điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Ursofast ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Ursofast

    Ursofast
    Nhóm thuốc: Thuốc đường tiêu hóa
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Ursodeoxycholic acid (dạng micronized) 300 mg
    SĐK:VD-33954-19
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Sỏi túi mật cholesterol: Sỏi túi mật nhỏ hoặc không triệu chứng, không cản quang, có đường kính dưới 15 mm, túi mật vẫn hoạt động bình thường (được xác nhận bằng chụp X quang túi mật), ở các bệnh nhân có sỏi nhưng bị chống chỉ định phẫu thuật.

    – Bệnh gan mật mạn tính đặc biệt là chứng xơ gan mật nguyên phát, viêm xơ đường dẫn mật, bệnh gan mắc phải do chứng bệnh nhầy nhớt.

    Liều lượng – Cách dùng

    Dùng uống

    * Trong điều trị sỏi túi mật cholesterol:

    – Liều có tác dụng từ 5 – 10 mg/kg/ngày, liều trung bình khuyến cáo là 7,5 mg/kg/ngày ở những người có thể trạng trung bình. Đối với người béo phì, liều khuyên dùng là 10 mg/kg/ngày, tùy theo thể trọng mà liều dùng từ 2 – 3 viên/ngày.

    – Cách dùng: Khuyên dùng uống một lần vào buổi tối hoặc chia thành hai lần buổi sáng và buổi tối.

    Thời gian điều trị thông thường là 6 tháng, tuy nhiên nếu sỏi có kích thước lớn hơn 1cm thì thời gian điều trị có thể kéo dài đến 1 năm.

    * Trong điều trị bệnh gan mật mạn tính:

    – Liều điều trị từ 13 – 15 mg/kg/ngày. Nên bắt đầu từ liều 200 mg/ngày, sau đó tăng liều theo bậc thang để đạt được liều điều trị tối ưu vào khoảng 4 – 8 tuần điều trị.

    * Trong trường hợp bệnh gan mật mắc phải do bệnh nhầy nhớt, liều điều trị tối ưu là 20 mg/kg/ngày.

    – Cách dùng: Chia làm 2 lần, uống vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng với bữa ăn.

    Chống chỉ định:

    – Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

    – Tương đối: Phụ nữ có thai.

    Tương tác thuốc:

    – Không dùng đồng thời với cholestyramin: Tác dụng của acid ursodeoxycholic bị giảm do gắn kết với cholestyramin và bị đào thải ra ngoài. Nếu cần dùng cholestyramin, nên dùng cách 5 giờ với thời điểm dùng acid ursodeoxycholic.

    – Không nên sử dụng với các loại thuốc kích thích tố estrogen, vì các thuốc này gây gia tăng cholesterol mật.

    – Tránh sử dụng với các thuốc gắn với acid mật khác như các thuốc kháng acid, than hoạt tính vì có thể làm giảm hiệu quả điều trị.

    Tác dụng phụ:

    – Do tính tan ở ruột rất kém, acid ursodeoxycholic không gây kích ứng màng nhầy ruột, do đó các trường hợp tiêu chảy là rất hiếm.

    – Gia tăng chứng ngứa ngáy, mề đay khi bắt đầu điều trị chứng ứ mật nặng. Do đó, liều khởi đầu khuyến cáo của các bệnh nhân này là 200 mg/ngày.

    Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Cảnh báo: Đối với liệu pháp điều trị dài hạn, mặc dù acid ursodeoxycholic không có tác dụng gây ung thư nhưng giám sát trực tràng được khuyến cáo thực hiện.

    Thận trọng sử dụng: Trong trường hợp điều trị sỏi túi mật cholesterol, nên kiểm tra hiệu quả điều trị bằng chẩn đoán hình ảnh sau 6 tháng.

    Trong điều trị bệnh gan mật mạn tính:

    – Bệnh nhân bị xơ gan kết hợp với suy giảm chức năng tế bào gan hoặc ứ mật (hàm lượng bilirubin huyết trên 200 micromol/L), chức năng gan (và, nếu có thể, nồng độ huyết tương các acid mật) phải được giám sát.

    – Trong trường hợp ứ mật gây mẫn ngứa, liều dùng của acid ursodeoxycholic cần được tăng dần với liều khởi đầu là 200 mg/ngày. Trong trường hợp này, việc sử dụng đồng thời cholestyramin là cần thiết với điều kiện cholestyramin phải được dùng cách 5 giờ với acid ursodeoxycholic.

    PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

    Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy khả năng gây quái thai. Không có đủ dữ liệu nghiên cứu để đánh giá khả năng gây quái thai hoặc gây độc bào thai của thuốc này khi dùng trong thời gian mang thai.

    Không sử dụng acid ursodeoxycholic trong thời kỳ mang thai ngoài trừ có chỉ định rất hạn chế và được thẩm định.

    ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

    Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.

    Thông tin thành phần Ursodeoxycholic

    Dược lực:

    – Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.

    – Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.

    – Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật.

    Dược động học :

    Acid ursodeoxycholic được hấp thu thụ động ở ruột non. Chuyển hóa qua gan lần đầu từ 50 đến 60%. Ở gan, acid ursodeoxycholic liên hợp với glycine và taurine. Ở liều sử dụng 10 – 15 mg/kg/ngày, acid ursodeoxycholic chiếm khoảng 50 – 70% các acid mật lưu thông trong cơ thể.

    Tác dụng :

    Muối Ursodeoxycholic Acid được chỉ định cho việc điều trị Rối loạn gan, Sỏi mật, Xơ gan, Bất thường của gan, Bệnh gan, Sỏi mật và các bệnh chứng khác.

    Chỉ định :

    – Sỏi túi mật cholesterol: Sỏi túi mật nhỏ hoặc không triệu chứng, không cản quang, có đường kính dưới 15 mm, túi mật vẫn hoạt động bình thường (được xác nhận bằng chụp X quang túi mật), ở các bệnh nhân có sỏi nhưng bị chống chỉ định phẫu thuật. 

    – Bệnh gan mật mạn tính đặc biệt là chứng xơ gan mật nguyên phát, viêm xơ đường dẫn mật, bệnh gan mắc phải do chứng bệnh nhầy nhớt.

    Liều lượng – cách dùng:

    Người bệnh có thể sử dụng với liều 1 viên x 2 lần/ngày; 
     
    – Ngăn ngừa sỏi mật: 300mg x 2 lần/ngày. 
    – Tan sỏi mật: 8-12mg/kg/ngày chia 2-3 lần. 
    – Xơ gan mật nguyên phát: 10-15mg/kg/ngày, chia 2-4 lần. 
     
    * Trong điều trị sỏi túi mật cholesterol: 
    – Liều có tác dụng từ 5 – 10 mg/kg/ngày, liều trung bình khuyến cáo là 7,5 mg/kg/ngày ở những người có thể trạng trung bình. 
    Đối với người béo phì, liều khuyên dùng là 10 mg/kg/ngày, tùy theo thể trọng mà liều dùng từ 2 – 3 viên/ngày.
    Cách dùng:
    Khuyên dùng uống một lần vào buổi tối hoặc chia thành hai lần buổi sáng và buổi tối. 
    Thời gian điều trị thông thường là 6 tháng, tuy nhiên nếu sỏi có kích thước lớn hơn 1cm thì thời gian điều trị có thể kéo dài đến 1 năm. 
    * Trong điều trị bệnh gan mật mạn tính: 
    – Liều điều trị từ 13 – 15 mg/kg/ngày. Nên bắt đầu từ liều 200 mg/ngày, sau đó tăng liều theo bậc thang để đạt được liều điều trị tối ưu vào khoảng 4 – 8 tuần điều trị. 
    * Trong trường hợp bệnh gan mật mắc phải do bệnh nhầy nhớt, liều điều trị tối ưu là 20 mg/kg/ngày. 
    – Cách dùng: Chia làm 2 lần, uống vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng với bữa ăn.

    Chống chỉ định :

    Nhạy cảm với Ursodeoxycholic Acid.

    Ngoài ra, Ursodeoxycholic Acid không nên được dùng nếu có những bệnh chứng sau:

    Bệnh viêm đại tràng và ruột non

    Mẫn cảm

    Thuốc kháng acid

    có thai

    gan mãn tính và bệnh loét dạ dày

    sỏi mật bị vôi hóa và sắc tố

    túi mật không hoạt động

    Đài phát thanh sỏi mật đục

    Tác dụng phụ

    – Do tính tan ở ruột rất kém, acid ursodeoxycholic không gây kích ứng màng nhầy ruột, do đó các trường hợp tiêu chảy là rất hiếm.

    – Gia tăng chứng ngứa ngáy, mề đay khi bắt đầu điều trị chứng ứ mật nặng. Do đó, liều khởi đầu khuyến cáo của các bệnh nhân này là 200 mg/ngày.

    Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

    Tác dụng phụ ít gặp:

    Ói mửa

    Bệnh tiêu chảy

    Ngứa da

    Sỏi mật vôi hóa

    Bệnh tiêu chảy

    Buồn nôn

    Phân nhão

    Phát ban

    Chuyển động lỏng lẻo

    Ngứa da

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Ursofast và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Ursofast bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Heraprostol

    Thuốc Heraprostol

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Heraprostol công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Heraprostol điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Heraprostol ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Heraprostol

    Heraprostol
    Nhóm thuốc: Thuốc đường tiêu hóa
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên.

    Thành phần:

    Misoprostol (dưới dạng Misoprostol HPMC 1% dispersion) 200mcg
    SĐK:VD-29544-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Viêm loét dạ dày tá tràng, điều trị & ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID.

    Liều lượng – Cách dùng

    Uống trong hoặc sau bữa ăn & trước khi đi ngủ:

    – Ðiều trị viêm loét dạ dày tá tràng: uống 200 mcrg x 4 lần/ngày, dùng trong 4 – 8 tuần.

    – Ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID: 400 mcrg – 800 mcrg, chia làm nhiều lần.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với thuốc, phụ nữ mang thai.

    Tương tác thuốc:

    Không dùng chung với thuốc kháng acid có chứa Mg.

    Tác dụng phụ:

    Rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, tăng bạch cầu, giảm hồng cầu, rối loạn kinh nguyệt, chóng mặt, phát ban.

    Chú ý đề phòng:

    – Có nguy cơ biến chứng nặng do hạ HA như bệnh lý mạch máu não hoặc bệnh lý mạch vành.

    – Bệnh suy gan, phụ nữ tiền mãn kinh, phụ nữ cho con bú, trẻ em và người cao tuổi.

    Thông tin thành phần Misoprostol

    Dược lực:

    Misoprostol là chất tương tự prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Misoprostol được hấp thu nhiều và khử este nhanh thành misoprostol acid, chất có hoạt tính lâm sàng và khác với hợp chất mẹ, có thể phát hiện thấy trong huyết tương. Misoprostol được hấp thụ nhanh sau khi uống với Tmax(thời gian đạt nồng độ tối đa) của misoprostol acid là 9-15 phút.

    – Phân bố: Sự liên kết với protein huyết tương của misoprostol acid thấp hơn 90% và không phụ thuộc vào nồng độ trong phạm vi liều điều trị.

    – Chuyển hoá: Misoprostol không ảnh hưởng đến những hệ thống enzym oxydase của gan(cytocrom P450) ở động vật.

    – Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

    Tác dụng :

    Misoprostol có tác dụng ức chế tiết acid dịch vị và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Khi dùng với liều ngăn chặn tiết acid dạ dày, misoprostol có tác dụng lành vết loét dạ dày có hiệu quả như những thuốc đối kháng H2, tuy nhiên tác dụng giảm đau do loét và lành loét tá tràng của misoprostol không được chắc chắn. Hiện nay thuốc này được dùng chủ yếu để dự phòng loét thường xảy ra trong điều trị dài hạn thuốc chống viêm không steroid. Thuốc chống viêm không steroid wcs chế tổng hợp prostaglandin và sự thiếu hụt prostaglandin trong niêm mạc dạ dày có thể dẫn đến giảm tiết bicarbonat và dịch nhầy, và có thể góp phần vào tổn thương niêm mạc do những thuốc này gây nên. Misoprostol có thể làm tăng sản xuất bicarbonat và dịch nhầy, nhưng ở người dùng liều 200 mcg và cao hơn, cũng có tác dụng chống tiết.

    Misoprostol gây giảm vừa phải nồng độ pepsin trong điều kiện cơ bản, nhưng không gây giảm khi kích thích bởi histamin. Thuốc không có tác dụng rõ rệt trên gastrin lúc đói hoặc sau bữa ăn.

    Chỉ định :

    Viêm loét dạ dày tá tràng, điều trị & ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID.

    Liều lượng – cách dùng:

    Uống trong hoặc sau bữa ăn & trước khi đi ngủ. Ðiều trị viêm loét dạ dày tá tràng 1 viên x 4 lần/ngày trong 4-8 tuần. Ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID 2-4 viên, chia làm nhiều lần.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với prostaglandin. Phụ nữ mang thai.

    Tác dụng phụ

    Rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, tăng protein niệu, tăng bạch cầu, giảm hồng cầu, rối loạn kinh nguyệt, chóng mặt, phát ban. Hiếm gặp: đa niệu, tăng BUN, mề đay, ngứa, nhức đầu.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Heraprostol và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Heraprostol bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Stargrel

    Thuốc Stargrel

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Stargrel công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Stargrel điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Stargrel ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Stargrel

    Stargrel
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfate 98 mg) 75mg
    SĐK:VD-33953-19
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. 

    – Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

    Liều lượng – Cách dùng

    Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
    Bệnh nhân có tiền sử  xơ vữa động mạch:  liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.
    Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.
    Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg  mỗi ngày.
    Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận.
    QUÁ LIỀU:
    Quá liều Clopidogrel dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó biến chứng của chảy máu. Những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, khó thở và xuất huyết tiêu hóa

    Chống chỉ định:

    Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.

    Suy gan nặng

    Tương tác thuốc:

    Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.

    Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.

    Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.

    Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.

    Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.

    Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.

    Tác dụng phụ:

    Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.

    Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).

    Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.

    Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

    Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

    Chú ý đề phòng:

    Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.

    Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

    Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.

    Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)

    PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

    Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

    Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.

    KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

    Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

    Thông tin thành phần Clopidogrel

    Dược lực:

    Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của  adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

    Dược động học :

    Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

    Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

    Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

    Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

    Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

    Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.

    Chỉ định :

    Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát & dự phòng thứ phát, ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

    Liều lượng – cách dùng:

    75mg ngày 1 lần.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.

    Tác dụng phụ

    Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Stargrel và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Stargrel bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Bysvolol

    Thuốc Bysvolol

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Bysvolol công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Bysvolol điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Bysvolol ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Bysvolol

    Bysvolol
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 03 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Nebivolol (dưới dạng Nebivolol hydroclorid) 10mg
    SĐK:VD-33950-19
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị tăng huyết áp vô căn
    Điều trị suy tim ổn định nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên, kết hợp với các phương pháp điều trị khác.
    Dược lực học
    Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR-nebivolol (hay d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hay l-nebivolol). Thuốc phối hợp cả hai tác động dược lý:
    Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh: Tác động này do đồng phân SRRR-nebivolol (d-nebivolol).
    Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L-arginin/nitric oxyd trên đường đi.
    Dược động học
    Hấp thu:
    Cả hai dạng đồng phân nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nebivolol có thể được dùng không phụ thuộc vào bữa ăn.
    Khả dụng sinh học đường uống của nebivolol trung bình 12% ở những người biến dưỡng nhanh và gần như hoàn toàn ở những người biến dưỡng chậm. Ở trạng thái ổn định và với cùng mức liều dùng, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol không biến đổi cao hơn khoảng 23 lần ở những người biến dưỡng kém so với những người biến dưỡng mạnh. Khi thuốc không thay đổi cộng với chất chuyển hóa có hoạt tính được xem xét, sự khác biệt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 1, 3 đến 1, 4 lần. Do sự thay đổi về tỷ lệ chuyển hóa, liều dùng của nebivolol phải luôn luôn được điều chỉnh theo các yêu cầu của mỗi bệnh nhân: Người biến dưỡng kém nên cần liều thấp hơn.
    Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ theo liều giữa 1 và 30 mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi tuổi.
    Phân bố:
    Mức ổn định trong huyết tương ở hầu hết chủ thể (những người chuyển hóa nhanh) đạt được trong vòng 24 giờ đối với nebivolol và trong vòng vài ngày cho các chất chuyển hóa hydroxyl. Trong huyết tương, cả hai dạng đồng phân nebivolol phần lớn được kết hợp với albumin. Liên kết protein huyết tương là 98, 1% đối với SRRR-nebivolol và 97, 9% đối với RSSS-nebivolol.
    Chuyển hóa:
    Nebivolol được chuyển hóa nhiều, một phần tạo thành chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa qua sự hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl ở N- và glucuronic hóa, ngoài ra còn hình thành các glucuronid của các chất chuyển hóa hydroxyl. Sự chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm tùy thuộc vào tính đa hình oxy hóa có tính chất di truyền phụ thuộc CYP2D6.
    Sinh khả dụng đường uống của nebivolol trung bình là 12% ở những người chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn ở những người chuyển hóa chậm.
    Thải trừ:
    Vì có nhiều mức độ chuyển hóa khác nhau, liều dùng của nebivolol nên luôn được điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân: Những người chuyển hóa thấp cần những liều thấp hơn. Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các dạng đồng phân nebivolol trung bình là 10 giờ. Ở những người chuyển hóa chậm, thời gian dài hơn từ 3 đến 5 lần. Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl của cả hai dạng đồng phân trung bình là 24 giờ và gấp đôi thời gian ở những người chuyển hóa chậm.
    Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 48% qua phân. Sự bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi của nebivolol nhỏ hơn 0, 5% liều dùng.

    Liều lượng – Cách dùng

    Tăng huyết áp
    Người lớn:
    Liều dùng 5mg/ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày.
    Tác dụng làm hạ huyết áp thấy rõ sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt được sau 4 tuần.

    Kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác:
    Thuốc chẹn beta có thể được sử dụng một mình hay kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Cho đến nay, tăng hiệu quả điều trị tăng huyết áp chỉ khi được kết hợp nebivolol 5mg với hydroclorothiazid 12, 5-25mg.
    Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận:
    Ở bệnh nhân suy thận nặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5mg/ngày.
    Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan:
    Dữ liệu về bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được chỉ định nebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.
    Người cao tuổi:
    Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5mg/ngày. Tuy nhiên, do kinh nghiệm dùng thuốc ở những bệnh nhân trên 75 tuổi còn hạn chế, cần phải thận trọng và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
    Trẻ em:
    Hiệu quả và an toàn của nebivolol đối với trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Vì thế, nebivolol không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
    Suy tim mãn tính:
    Điều trị suy tim mạn tính đã ổn định phải được bắt đầu bằng cách điều chỉnh tăng liều từ từ đến khi đạt được liều duy trì tối ưu đối với từng cá nhân.
    Bệnh nhân phải là suy tim đã ổn định không có triệu chứng suy tim cấp trong vòng 6 tuần qua. Cần khuyến cáo là bác sỹ điều trị phải có kinh nghiệm trong việc điều trị suy tim mạn tính.
    Đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc tim mạch bao gồm cả thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc ức chế men chuyển và /hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, liều lượng của những thuốc này nên được ổn định trong 2 tuần trước đó trước khi bắt đầu điều trị bằng nebivolol.
    Bắt đầu tăng liều được thực hiện từng bước cách khoảng 1-2 tuần dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1, 25mg nebivolol, tăng lên 2, 5mg nebivolol x 1 lần/ngày, sau đó tăng lên 5mg x 1 lần/ngày và 10mg x 1 lần/ngày.
    Liều khuyến cáo tối đa là 10mg x 1 lần/ngày.
    Khởi đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sỹ có kinh nghiệm trong khoảng thời gian ít nhất 2 giờ để chắc chắn tình trạng lâm sàng (đặc biệt đối với huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, những dấu hiệu suy tim xấu đi) vẫn còn ổn định.
    Sự xuất hiện các tác dụng ngoại ý có thể ngăn cản tất cả các bệnh nhân đang được điều trị với liều khuyến cáo tối đa. Nếu cần, có thể giảm từ từ liều đạt được từng bước một và lại có liều thích hợp.
    Trong giai đoạn tăng liều, trong trường hợp suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp, giảm liều nebivolol được khuyến cáo đầu tiên, hoặc ngừng ngay lập tức nếu cần (trong trường hợp hạ huyết áp nặng, suy tim trầm trọng kèm phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm triệu chứng hoặc bolck nhĩ thất).
    Điều trị suy tim mạn tính ổn định với nebivolol nói chung là điều trị lâu dài. Điều trị với nebivolol không được ngừng thuốc đột ngột vì điều này có thể dẫn đến suy tim nặng hơn. Nếu cần thiết phải ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ còn nửa liều mỗi tuần.
    Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận:
    Không cần điều chỉnh liều khi suy thận nhẹ đến trung bình vì tăng liều đến liều dung nạp tối đa được điều chỉnh cho từng bệnh nhân. Không có kinh nghiệm điều trị đối với bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥ 250μmol/L). Vì thế, không sử dụng nebivolol cho những bệnh nhân này.
    Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan:
    Dữ liệu về bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được dùng nebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.
    Người cao tuổi:
    Không cần điều chỉnh liều vì liều dung nạp tối đa được điều chỉnh riêng cho từng bệnh nhân.
    Trẻ em:
    Nebivolol không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
    Cách dùng:

    Uống vào một thời điểm nhất định trong ngày, có thể uống trong các bữa ăn.
    Quá liều và cách xử trí

    Triệu chứng: 
    Các triệu chứng quá liều của nebivolol giống với các thuốc chẹn bêta là: Chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
    Xử trí:
    Trường hợp quá liều hoặc quá mẫn cảm với thuốc, nên đưa bệnh nhân đến các cơ sở y tế để được điều trị và chăm sóc đặc biệt. Lượng đường trong máu cần được kiểm tra. Có thể ngăn chặn sự hấp thụ của lượng thuốc còn lại vẫn còn hiện diện trong đường tiêu hóa bằng cách rửa dạ dày và dùng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng. Cần hô hấp nhân tạo.
    Nhịp tim chậm hoặc phản ứng phó giao cảm quá mức nên được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên được điều trị bằng huyết tương hoặc chất thay thế huyết tương và nếu cần thiết dùng catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydroclorid, bắt đầu với một liều lượng khoảng 5 µg/phút, hoặc với dobutamin, bắt đầu với liều 2, 5 µg/phút, cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong trường hợp dai dẳng, dùng isoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn có thể tiêm tĩnh mạch glucagon 50-100 µg/kg.
    Nếu cần thiết, tiêm tĩnh mạch lặp lại trong vòng một giờ, tiếp theo truyền tĩnh mạch glucagon 70 µg/kg/giờ. Trong trường nhịp tim chậm quá mức đề kháng với việc điều trị có thể dùng thêm máy điều hòa nhịp tim.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với nebivolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Suy gan hoặc suy giảm chức năng gan.

    Suy tim cấp tính, sốc tim, hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm mạch thuốc co bóp cơ tim.

    Hội chứng rối loạn khả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gồm cả blốc xoang – nhĩ.

    Blốc tim độ 2 hoặc độ 3 (không được đặt máy điều hòa nhịp).

    Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.

    U tuỷ thượng thận chưa điều trị.

    Nhiễm toan chuyển hoá.

    Nhịp tim chậm (nhịp tim Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

    Tương tác thuốc:

    • Tương tác về dược lực học:

    Các tương tác sau đây được áp dụng chung cho nhóm chẹn beta:

    Không nên phối hợp

    Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): Tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ-thất và tăng tác động hướng cơ âm tính.

    Các thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm verapamil/diltiazem: Tác dụng âm tính lên sự co bóp và dẫn truyền nhĩ-thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil trên bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và blốc nhĩ-thất.

    Thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương (clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): Dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương có thể làm nặng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và công suất tim, giãn mạch). Ngưng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ ‘‘tăng huyết áp dội ngược“.

    Thận trọng khi phối hợp:

    Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (amiodaron): Tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ-thất.

    Các thuốc gây mê bay hơi dẫn xuất halogen: Dùng đồng thời thuốc chẹn beta và thuốc gây mê có thể làm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp. Về nguyên tắc chung nên tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Thông báo cho nhân viên gây mê khi bệnh nhân đang dùng nebivolol.

    Insulin và thuốc uống điều trị đái tháo đường: Mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu, việc sử dụng đồng thời có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực).

    Baclofen (thuốc giãn cơ), amifostin (thuốc hỗ trợ điều trị ung thư): Sử dụng đồng thời với thuốc hạ huyết áp có khả năng tăng hạ huyết áp. Vì thề phân liều thuốc hạ huyết áp nên được điều chỉnh phù hợp.

    Lưu ý khi phối hợp:

    Các digitalis glycosid: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ-thất. Thử nghiệm lâm sàng với nebivolol đã không thấy có bất kỳ bằng chứng lâm sàng nào về tương tác. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin.

    Thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, nitrendipin): Việc dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và không loại trừ sự gia tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm máu của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.

    Thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm (3 vòng, barbiturat và phenothiazin): Dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta (tác động hiệp lực).

    Thuốc kháng viêm non steroid (NSAID): Không ảnh hưởng đến hiệu quả giảm huyết áp của nebivolol.

    Thuốc giống giao cảm: Dùng đồng thời có thể trung hòa tác dụng của thuốc chẹn beta-adrenergic. Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể dẫn đến hoạt tính không chống lại alpha-adrenergic của thuốc giống giao cảm có cả hai tác động alpha và beta-adrenergic (nguy cơ cao huyết áp, nhịp tim chậm trầm trọng và blốc tim).

    • Tương tác dược động học:

    Do cơ chế chuyển hóa của nebivolol liên quan đến isoenzym CYP2D6 nên việc dùng đồng thời với các thuốc ức chế men này, đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin và quinidin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của nebivolol kết hợp với tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và các tác dụng bất lợi khác.

    Sử dụng nebivolol kết hợp với cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng.

    Sử dụng kết hợp với ranitidin không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol miễn là nebivolol được dùng cùng với bữa ăn, và một chất kháng acid giữa các bữa ăn, cả hai điều trị có thể kê toa cùng lúc.

    Kết hợp nebivolol và nicardipin làm tăng nhẹ nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Sử dụng đồng thời với cồn, furosemid hoặc hydroclorothiazid không ảnh hưởng dược động học của nebivolol. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của warfarin.

    Tác dụng phụ:

    Các tác dụng không mong muốn được được ghi nhận riêng biệt theo bệnh cao huyết áp và suy tim mạn tính vì có sự khác biệt về tình trạng bệnh lý kèm theo.

    Cao huyết áp:

    Trong hầu hết các trường hợp các tác dụng không mong muốn từ nhẹ đến trung bình đã được báo cáo, được trình bày trong bảng sau đây, phân loại theo các hệ cơ quan trong cơ thể và theo thứ tự tần suất.

    – Thường gặp (1/100 ≤ ADR+ Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, hoa mắt, dị cảm.

    + Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.

    + Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.

    + Các rối loạn chung: Mệt mỏi, phù.Mệt mỏi, phù – Ít gặp (1/1000 ≤ ADR+ Rối loạn tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.

    + Rối loạn thị giác: Giảm thị lực.

    + Rối loạn nhịp tim: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ-thất/ bloc nhĩ-thất.

    + Rối loạn mạch: Hạ huyết áp (tăng) đau cách hồi.

    + Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.

    + Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa.

    + Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, ban đỏ.

    + Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản: Bất lực.

    – Rất hiếm gặp (ADR + Rối loạn hệ thần kinh: Ngất.

    + Rối loạn da và mô dưới da: Bệnh vẩy nến nặng thêm.

    – Không biết:

    + Rối loạn hệ miễn dịch: Phù mạch thần kinh, phản ứng quá mẫn.

    Các tác dụng không mong muốn sau đây cũng được báo cáo với một số thuốc ức chế beta – adrenergic: Ảo giác, rối loạn tâm thần, lẫn lộn, lạnh/tím tái đầu chi, hội chứng Raynaud, khô mắt, độc tính trên niêm mạc mắt kiểu practolol.

    Suy tim mãn tính:

    Các dữ liệu về tác dụng không mong muốn đối với những bệnh nhân suy tim mạn tính có được từ một thử nghiệm lâm sàng có so sánh với giả dược trên 1067 bệnh nhân dùng nebivolol và 1061 bệnh nhân dùng giả dược. Trong nghiên cứu này, tổng số 449 bệnh nhân dùng nebivolol (42, 1%) gặp các tác dụng không mong muốn có thể liên quan đến dùng thuốc so với 334 bệnh nhân dùng giả dược (31, 5%). Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo ở các bệnh nhân dùng nebivolol là nhịp tim chậm và hoa mắt, cả 2 triệu chứng xảy ra ở khoảng 11% bệnh nhân. Tần suất tương ứng với nhóm dùng giả dược là khoảng 2% và 7%.

    Tỉ lệ gặp các tác dụng không mong muốn được báo cáo sau đây (có khả năng liên quan đến việc dùng thuốc), được xem như đặc biệt có liên quan với việc điều trị suy tim mạn tính.

    Suy tim nặng hơn xảy ra ở 5, 8% bệnh nhân dùng nebivolol so với 5, 2% bệnh nhân dùng giả dược.

    Hạ huyết áp thế đứng được báo cáo ở 2, 1% bệnh nhân dùng nebivolol so với 1, 0% bệnh nhân dùng giả dược.

    Không dung nạp thuốc được báo cáo ở 1, 6% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0, 8% bệnh nhân dùng giả dược.

    Bloc nhĩ-thất độ 1 xảy ra ở 1, 4% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0, 9% bệnh nhân dùng giả dược.

    Phù chi dưới được báo cáo ở 1, 0% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0, 2% bệnh nhân dùng giả dược.

    Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Thuốc gây mê:

    Duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ bị loạn nhịp trong quá trình gây cảm ứng chuẩn bị cho gây mê và đặt nội khí quản. Nếu phải ngưng thuốc chẹn beta để chuẩn bị phẫu thuật thì nên ngưng trước ít nhất 24 giờ. Cần theo dõi thận trọng đối với một vài thuốc gây mê có thể gây suy cơ tim. Bệnh nhân được bảo vệ chống lại phản ứng thần kinh phó giao cảm bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin.

    Tim mạch:

    Thông thường, thuốc chẹn beta-adrenergic không nên sử dụng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị, trừ khi tình trạng của bệnh nhân đã ổn định.

    Ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim cục bộ, điều trị với thuốc chẹn beta nên ngưng thuốc từ 1-2 tuần. Nếu cần, điều trị thay thế nên bắt đầu cùng thời điểm để ngăn chặn đợt cấp của đau thắt ngực.

    Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể gây nhịp tim chậm: Nếu tốc độ mạch giảm dưới 50-55 nhịp/phút lúc nghỉ ngơi và/hoặc bệnh nhân có những dấu hiệu liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.

    Nên thận trọng khi dùng thuốc chẹn beta-adrenergic:

    Ở những bệnh nhân có những rối loạn tuần hoàn ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng Raynaud, chứng đau cách hồi) vì có thể làm nặng thêm các rối loạn này.

    Ở những bệnh nhân blốc tim độ 1, do tác động âm tính của thuốc chẹn beta trong lúc dẫn truyền.

    Ở những bệnh nhân bị chứng đau thắt ngực Prinzmetal do không đối kháng thụ thể alpha gián tiếp gây co động mạch vành, thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng số lần và khoảng thời gian của các cơn đau thắt ngực.

    Chuyển hóa/nội tiết:

    Nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose ở bệnh nhân tiểu đường. Tuy nhiên, phải thận trọng đối với bệnh nhân tiểu đường, vì nebivolol có thể che lấp một số triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực). Các chất chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các triệu chứng nhịp tim nhanh ở những bệnh nhân bị cường giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.

    Khác:

    Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

    Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến với các thuốc ức chế beta vì các thuốc này có thể gây tăng nhạy cảm với các dị nguyên và làm trầm trọng thêm các phản ứng quá mẫn.

    Cần phải kiểm soát đều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được đột ngột ngưng điều trị trừ khi có chỉ định rõ ràng.

    Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

    Phụ nữ có thai:

    Nebivolol có các tác dụng dược lý có thể gây tác hại cho phụ nữ có thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nói chung, các thuốc chẹn beta làm giảm lượng máu qua nhau thai; có liên quan đến sự chậm phát triển, tử vong trong tử cung, sảy thai hoặc sinh non. Các tác dụng bất lợi (ví dụ như hạ đường huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị với thuốc chẹn beta là cần thiết, tốt hơn nên sử dụng thuốc ức chế chọn lọc beta-1.

    Không nên sử dụng nebivolol trong khi mang thai trừ khi cần thiết. Nếu điều trị với nebivolol được xem là cần thiết, lưu lượng máu đến tử cung nhau thai và sự tăng trưởng của thai nhi nên được giám sát. Trong trường hợp có tác động có hại lên phụ nữ mang thai hoặc thai nhi nên xem xét điều trị thay thế. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong 3 ngày đầu.

    Phụ nữ cho con bú:

    Không biết nebivolol có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol được bài tiết vào sữa mẹ. Hầu hết các chất chẹn beta, đặc biệt là các hợp chất ái dầu như nebivolol và các chất chuyển hóa của nó đều vào trong sữa mẹ ở một mức độ khác nhau. Không nên sử dụng nebivolol trong thời gian cho con bú.

    Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

    Vì thuốc gây đau đầu, chóng mặt thận trọng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng thuốc.

    Thông tin thành phần Nebivolol

    Dược lực:

    Nebivolol là hỗn hợp của hai loại đồng phân quang học, SRRR-nebivolol (hoặc d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hoặc l-nebivolol). Thuốc phối hợp hai tác dụng dược lý:

    – Nó là một chất đối kháng thụ thể beta có chọn lọc và cạnh tranh: tác dụng này là của đồng phân SRRR-enantiomer (d-enantiomer).

    – Nó có đặc tính gây dãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L-arginine/nitric oxid NO.

    Dùng nebivolol liều đơn hay liều nhắc lại làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực, ở cả những người có huyết áp bình thường và cả những bệnh nhân tăng huyết áp. Hiệu quả hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài.

    Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng đối kháng hệ alpha-adrenergic.

    Trong quá trình điều trị ngắn và điều trị dài ngày với nebivlol cho bệnh nhân tăng huyết áp, kháng lực mạch toàn thân giảm. Mặc dù nhịp tim giảm, nhưng cung lượng tim khi nghỉ và khi vận động thể lực cũng không đổi do tăng thể tích nhát bóp. Các nghiên cứu lâm sàng về sự khác nhau về huyết động học khi so với các chất đối kháng thụ thể beta 1 khác chưa được thiết lập đầy đủ.

    Đối với bệnh nhân tăng huyết áp, nebivolol làm tăng đáp ứng dãn mạch qua trung gian NO đối với acetylcholine mà thông số này thường giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng nội mạc.

    Về tỷ lệ tử vong và tỷ lệ bệnh tật, trong một thử nghiệm lâm sàng có so sánh với giả dược tiến hành trên 2128 bệnh nhân ≥ 70 tuổi (tuổi trung bình là 75,2) bị suy tim mạn tính ổn định có hoặc không có suy giảm phân suất tống máu của thất trái (LVEF trung bình: 36 ± 12,3%, với sự phân bố như sau: LVEF 45% ở 19% bệnh nhân) được theo dõi trong thời gian trung bình 20 tháng, nebivolol, thuộc nhóm trị liệu tốt nhất, kéo dài thời gian xuất hiện tử vong hoặc nhập viện lại vì những lý do tim mạch với tỉ lệ giảm nguy cơ tương đối 14% (tỉ lệ giảm nguy cơ tuyệt đối là 4,2%). Nguy cơ giảm sau 6 tháng điều trị và duy trì trong suốt quá trình điều trị (trung bình là 18 tháng). Hiệu quả của nebivolol không phụ thuộc vào tuổi tác, giới tính hoặc LVEF của đối tượng nghiên cứu. Lợi ích giảm tử vong do mọi nguyên nhân không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược (giảm tỉ lệ tử vong tuyệt đối 2,3%).

    Tỷ lệ đột tử giảm khi điều trị nebivolol cho bệnh nhân (4,1% so với 6,6%, giảm tương đối 38%).

    Các thử nghiệm in vitro và in vivo ở động vật cho thấy Nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội sinh ( intrinsic sympathicomimetic activity).

    Các thử nghiệm in vitro và in vivo ở động vật cho thấy Nebivolol dùng ở liều dược lý không có tính ổn định màng.

    Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nebivolol không có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng gắng sức tối đa hoặc tính bền bỉ.

    Dược động học :

    Cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều hấp thu nhanh sau khi uống. Việc hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nebivolol có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

    Nebivolol được chuyển hóa rộng rãi, phần lớn thành chất chuyển hóa hydroxy hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa thông qua hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl và glucuronide hóa, ngoài ra, glucuronide của chất chuyển hóa hydroxyl cũng được hình thành.

    Chất chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm do enzyme CYP2D6 phụ thuộc vào hình thái oxy hóa mang tính chất di truyền. Độ sinh khả dụng trung bình của nebivolol sau khi uống là 12% với các chất chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn với các chất chuyển hóa kém. Ở trạng thái ổn định và liều như nhau, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol không biến đổi ở dạng chuyển hóa kém có nồng độ gấp khoảng 23 lần so với ở dạng chuyển hóa nhanh. Khi so sánh thuốc chưa chuyển hóa và chất chuyển hóa có hoạt tính thì sự chệnh lệch về nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,3-1,4 lần. Vì sự thay đổi khác nhau về tốc độ chuyển hóa, liều lượng Nebilet luôn luôn được điều chỉnh cho từng đối tượng bệnh nhân: những người chuyển hóa kém dùng liều thấp hơn.

    Với các chất chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các đồng phân nebinolol trung bình là 10h. Với các chất chuyển hóa chậm, thời gian sẽ kéo dài gấp 3-5 lần. Khi chuyển hóa nhanh, nồng độ trong huyết tương của đồng phân RSSS cao hơn đồng phân SRRR một chút. Khi chuyển hóa chậm, sự khác biệt này sẽ lớn hơn. Khi chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các chất chuyển hóa hydroxyl của 2 dạng đồng phân trung bình là 24h, và khi chuyển hóa chậm thì thời gian này kéo dài gấp 2 lần.

    Ở hầu hết đối tượng nghiên cứu (dạng chuyển hóa nhanh) nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 24h đối với nebivolol và khoảng vài ngày đối với chất chuyển hóa hydroxyl.

    Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều từ 1mg tới 30mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi.

    Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của nebivolol gắn kết chủ yếu với albumin.

    Độ gắn kết với protein huyết tương là 98,1% đối với đồng phân SRRR và 97,9% đối với đồng phân RSSS.

    Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng thải trừ qua nước tiểu và 48% thải trừ qua phân. Nebivolol thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hóa dưới

    Tác dụng :

    Nebivolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta, thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của các chất tự nhiên trong cơ thể chẳng hạn như epinephrine đến tim và mạch máu. Tác dụng này giúp làm giảm nhịp tim, bình ổn huyết áp và giảm căng thẳng cho tim.

    Chỉ định :

    Nebivolol được sử dụng để điều trị chứng cao huyết áp, việc điều trị hiệu quả tình trạng giảm áp suất trong máu giúp ngăn ngừa đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận.

     

    Nebivolol cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa đau lồng ngực (đau thắt ngực), suy tim và tăng tỉ lệ sống sau khi bị đau tim.

    Liều lượng – cách dùng:

    Tăng huyết áp
    Người trưởng thành:
    Dùng 1 viên/ngày (5 mg), tốt nhất là uống vào cùng một thời gian mỗi ngày. Có thể uống thuốc trong bữa ăn.
    Tác dụng hạ huyết áp sẽ thấy rõ rệt sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, hiệu quả tối đa chỉ đạt được sau 4 tuần.
    Phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác
    Các thuốc ức chế beta có thể được sử dụng đơn thuần hay phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Cho đến nay, hiệu quả hạ huyết áp được tăng cường khi thuốc 5 mg được phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5-25 mg.
    Bệnh nhân suy thận
    Đối với những bệnh nhân suy thận, liều khởi đầu đề nghị là 2,5 mg/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên đến 5 mg/ngày.
    Bệnh nhân suy gan
    Dữ liệu đối với những bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc suy gan còn hạn chế. Do đó, chống chỉ định dùng Nebilet cho những bệnh nhân này.

    Người cao tuổi
    Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu đề nghị là 2,5 mg/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng liều lên đến 5 mg. Tuy nhiên, ít có kinh nghiệm về việc dùng thuốc cho bệnh nhân trên 75 tuổi, phải thận trọng và kiểm soát chặt chẽ khi dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.
    Trẻ em và thanh thiếu niên
    Chưa có nghiên cứu đối với trẻ em và thanh thiếu niên. Do đó, không đề nghị dùng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên.
    Suy tim mạn tính
    Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ cho đến khi đạt được liều tối ưu đối với từng bệnh nhân.
    Bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định là những bệnh nhân không bị các cơn suy tim cấp xảy ra trong vòng 6 tuần trước đó. Bác sỹ điều trị phải là người có kinh nghiệm trong điều trị bệnh suy tim mạn tính.
    Đối với các bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị bệnh tim mạch bao gồm các thuốc lợi tiểu và/hoặc digoxin và/hoặc thuốc ức chế men ACE và/hoặc các thuốc đối kháng angiotensin II, nên duy trì ổn định liều dùng của các thuốc này trong 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị với nebivolol .
    Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước sau, với khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1-2 tuần tùy theo đáp ứng của bệnh nhân:
    1,25 mg nebivolol, tăng đến 2,5 mg nebivolol dùng 1 lần/ngày, sau đó là 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó là 10 mg x 1 lần/ngày.

    Liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày.
    Khi bắt đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được giám sát chặt chẽ bởi một bác sỹ có kinh nghiệm trong ít nhất 2 giờ để đảm bảo rằng các trạng thái lâm sàng vẫn ổn định (cụ thể là huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, dấu hiệu của bệnh suy tim trầm trọng hơn).
    Sự xuất hiện của các tác dụng phụ không mong muốn có thể làm cho các bệnh nhân không thể được điều trị với liều tối đa. Nếu cần thiết, liều tối đa cũng có thể giảm từng bước và dùng lại liều phù hợp.
    Trong quá trình điều chỉnh liều, nếu bệnh suy tim trầm trọng hơn hoặc bệnh nhân không dung nạp thuốc, đầu tiên là phải giảm liều nebivolol hoặc dừng thuốc ngay lập tức nếu cần thiết (trong trường hợp hạ huyết áp nặng, bệnh suy tim trầm trọng hơn kèm theo phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm triệu chứng, bloc nhĩ thất).
    Điều trị suy tim mạn tính ổn định với nebivolol thường là điều trị dài ngày.
    Không được ngừng điều trị nebivolol đột ngột vì có thể dẫn đến tình trạng suy tim trầm trọng hơn. Nếu việc ngừng thuốc là cần thiết, nên giảm nửa liều từ từ hàng tuần.
    Thuốc có thể uống trong bữa ăn.
    Bệnh nhân suy thận
    Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình vì việc tăng đến liều tối đa được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Chưa có kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥ 250 micromol/L). Do đó, không nên dùng nebivolol cho những bệnh nhân này.
    Bệnh nhân suy gan
    Dữ liệu đối với bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Do đó chống chỉ định dùng nebivolol  cho những bệnh nhân này.
    Người cao tuổi
    Không cần điều chỉnh liều vì liều tối đa dung nạp được đã được điều chỉnh cho từng bệnh nhân.
    Trẻ em và thanh thiếu niên
    Chưa có nghiên cứu dành cho trẻ em và thanh thiếu niên. Do đó, không đề nghị dùng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

    – Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan.

    – Suy tim cấp, sốc tim, hoặc suy tim mất bù từng đợt phải dùng các thuốc làm co cơ tim tiêm tĩnh mạch.

    Ngoài ra, cũng giống như các thuốc ức chế beta khác, chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

    * Hội chứng suy nút xoang, bao gồm cả bloc xoang-nhĩ.

    * Bloc tim độ 2 và độ 3 (mà chưa đặt máy tạo nhịp).

    * Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.

    * Bệnh nhân bị u tế bào ưa sắc chưa được điều trị.

    * Nhiễm toan chuyển hóa.

    * Nhịp tim chậm (nhịp tim * Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu * Bệnh mạch máu ngoại biên nặng.

    Tác dụng phụ

    Tim đập chậm hoặc không đều.

    Tê hoặc cảm giác lạnh ở bàn tay và bàn chân.

    Khó thở, thậm chí chỉ khi gắng sức nhẹ.

    Sưng mắt cá chân hoặc bàn chân.

    Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:

    Đau đầu, mệt mỏi

    Buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy.

    Khó ngủ (mất ngủ).

    Khi bắt gặp những trường hợp như trên, bạn cần theo dõi tình trạng và có những biện pháp kịp thời. Không nên ngưng thuốc giữa chừng khi chưa có sự đồng ý của bác sĩ.

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Bysvolol và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Bysvolol bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Platetica

    Thuốc Platetica

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Platetica công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Platetica điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Platetica ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Platetica

    Platetica
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Ticagrelor 90mg
    SĐK:VD-29546-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Ticagrelor dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA), được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên [non ST elevation Myocardial Infarction – NSTEMI], hoặc nhồi máu cơ tim có ST chênh lên [ST elevation Myocardial Infarction – STEMI]; gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa, và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention – PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (coronary artery by-pass grafting – CABG).

    Liều lượng – Cách dùng

    – Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 180mg Ticagrelor (hai viên 90mg) và sau đó duy trì với liều 90mg 2 lần mỗi ngày.
    – Bệnh nhân dùng Ticagrelor cũng nên uống ASA hằng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể. Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng Ticagrelor với liều duy trì 75 – 100mg ASA.
    – Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng Ticagrelor. Kinh nghiệm điều trị sau 12 tháng còn giới hạn.
    – Ở bệnh nhân bị Hội Chứng Mạch Vành cấp, việc ngừng sớm bất kỳ liệu pháp chống kết tập tiểu cầu nào, kể cả Ticagrelor, có thể gây tăng nguy cơ tử vong tim mạch, hoặc nhồi máu cơ tim do bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân. Do đó, nên tránh ngưng điều trị sớm.
    – Nên tránh quên dùng thuốc khi điều trị. Bệnh nhân quên 1 liều Ticagrelor nên dùng chỉ 1 viên 90mg (liều kế tiếp) vào đúng giờ thông lệ.
    – Bệnh nhân đã được điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng Ticagrelor nếu cần thiết. Chuyển từ prasugrel sang dùng Ticagrelor chưa được nghiên cứu.
    Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
    Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Chưa có thông tin liên quan đến điều trị cho bệnh nhân lọc thận nhân tạo và vì vậy không khuyến cáo dùng ticagrelor ở những bệnh nhân này.
    Bệnh nhân suy gan: Ticagrelor chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, vì vậy, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế. Không khuyến khích điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng khi sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan trung binh. Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ.
    Trẻ em: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định đã được phê duyệt ở người lớn. Hiện chưa có dữ liệu.
    Cách dùng: Dùng đường uống.
    – Ticagrelor có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
    – Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên thuốc, có thể nghiền viên Ticagrelor (1 viên 90mg và 2 viên 90mg) thành bột mịn và phân tán trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng ly bằng nửa ly nước và uống hết. Hỗn dịch cũng có thể được dùng qua ống thông dạ dày (loại CH8 hay lớn hơn). Điều quan trọng là phải tráng ống thông dạ dày với nước sau khi đã dùng hỗn dịch thuốc.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê ở mục tá dược.

    – Đang bị chảy máu do bệnh lý.

    – Tiền sử bị chảy máu trong sọ.

    – Suy gan nặng.

    – Chống chỉ định dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir), vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor.

    Tương tác thuốc:

    Ticagrelor cơ bản là một cơ chát của enzym CYP3A4 và ức chế yếu CYP3A4. Ticagrelor cũng là một cơ chất của P-glycoprotein (P-gp) và ức chế yếu P-gp và có thể gây tăng nòng độ và thời gian tiếp xúc các cơ chất P-gp.

    Ảnh hướng của các thuốc khác đến ticaqrelor Các thuốc chuyển hóa qua enzym CYP3A4 Các chất ức chẽ CYP3A4

    • Các chất ức ché mạnh CYP3A4 0 Dùng đồng thời ketoconazol với ticagrelor làm tăng 2,4 làn cmax và 7,3 làn AUC của ticagrelor. Làm giảm 89% Cmax và 56% AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất ức chẽ mạnh CYP3A4 khác (clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir) cũng có tác động tương tự và chống chỉ định dùng đồng thời các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 với ticagrelor (xem phàn Chống chỉ định).

    • Các chất ức chế vừa CYP3A4 ũ Dùng đồng thời diltiazem với ticagrelor làm tăng 69% Cmax và 2,7 làn AUC của ticagrelor, làm giảm 38% Cmax và không đổi AUC của chát chuyển hóa có hoạt tính. Ticagrelor không ảnh hưởng đền nồng độ diltiazem trong máu. Các chất ức chế vừa CYP3A4 khác (ví dụ, amprenavir, aprepitant, erythromycin và fluconazol) cũng dự kiến có tác động tương tự và được dùng đòng thời với BRILINTA.

    Các chất cảm ứng CYP3A

    Dùng đòng thời ritampicin với ticagrelor làm giảm 73% CmaxVà 86% AUC của ticagrelor. Không đổi Cmax và giảm 46% AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất cảm ứng CYP3A khác (ví dụ, dexamethason, phenytoin, carbamazepin và phenobarbital) cũng làm giảm nòng độ và thời gian tiếp xúc với ticagrelor. Dùng đồng thời ticagrelor với chát cảm ứng CYP3A mạnh có thể làm giảm mức tiếp xúc và hiệu quả của ticagrelor vì vậy không khuyến khích dùng đồng thời các thuốc này với ticagrelor.

    Cyclosporin (chất ức chế P-gp và CYP3A)

    Dùng đồng thời cyclosporin (600 mg) với ticagrelor làm tăng nồng độ tối đa của ticagrelor (Cmax) gãp 2,3 làn và diện tích dưới đường cong (AUC) gấp 2,8 làn. Chát chuyển hóa có hoạt tính tăng 32% diện tích dưới đường cong (AUC) và giảm 15% nồng độ tối đa khi có sự hiện diện của cyclosporin.

    Chưa có dữ liệu về việc sử dụng đồng thời ticagrelor với các hoạt chát khác có tác dụng ức chế P-glycoprotein (P-gp) mạnh và ức chế CYP3A4 trung bình (như verapamil, quinidin), cũng cỏ thể gây tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của ticagrelor. Nếu không thể tránh dùng chung với các thuốc này, càn thận trọng khi dùng.

    Những chất khác

    Các nghiên cứu tương tác dược lý trên lâm sàng chứng minh dùng đòng thời ticagrelor với heparin, enoxaparin và ASA hoặc desmopressin không ảnh hưởng đến dược động học của ticagrelor hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính hoặc sự kết tập tiểu càu kích thích bởi ADP so với ticagrelor riêng lẻ. Néu có chỉ định lâm sàng, thận trọng khi kết hợp các thuốc làm biến đổi quá trình đông máu với ticagrelor.

    Đã có ghi nhận nòng độ ticagrelor tăng gấp 2 làn sau khi tiêu thụ một lượng lớn nước ép bưởi hàng ngày (3 X 200 ml). Mức độ nghiêm trọng của sự gia tăng nồng độ này được cho là không liên quan trên lâm sàng ở hàu hết bệnh nhân.

    Anh hưởng cúạ ticạgrel.ọr đến các thuọs khác Thuốc chuyển hóa bởi enzym CYP3A4

    • Simvastatin – Dùng đòng thời ticagrelor với simvastatin làm tăng 81 % cmax và 56% AUC của simvastatin, làm tăng 64% Cmax và 52% AUC của acid simvastatin ở một vài cá thể có thể tăng lên 2 đến 3 làn. Dùng đồng thời ticagrelor với liều simvastatin vượt quá 40 mg mỗi ngày có thể gây ra các phản ứng ngoại ý của simvastatin và càn cân nhác với lợi ích tiềm năng. Simvastatin không ảnh hưởng đến nồng độ ticagrelor trong huyết tương. Ticagrelor cũng có tác động tương tự đối với lovastatin. Không khuyến cáo dùng chung Ticagrelor với simvastatin và lovastatin liều cao hơn 40 mg (xem phàn Lưu Ý và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng).

    • Atorvastatin – Dùng đồng thời atorvastatin và ticagrelor làm tăng 23% CmaxVà 36% AUC của acid atorvastatin. Các mức tăng AUC và Cmax tương tự cũng ghi nhận được ở tất cả các chất chuyển hóa acid atorvastatin. Sự gia tăng này không có ý nghĩa lảm sàng.

    • Không loại trừ ảnh hưởng tương tự của BRILINTA đến những statin khác cùng chuyển hóa qua enzym CYP3A4. Bệnh nhân trong nghiên cứu PLATO dùng nhiều loại statin khác nhau, nhưng không có quan ngại về tính an toàn của statin trên 93% cá thể dùng những thuốc này.

    Ticagrelor là một chất ức chế nhẹ CYP3A4. Không khuyến cáo dùng đòng thời ticagrelor và các cơ chất CYP3A4 có chỉ số trị liệu hẹp (như là cisaprid và các alkaloid cựa lúa mạch) vì ticagrelor có thể gây tăng mức tiếp xúc với những thuốc này.

    Các cơ chất cùa P-glycoprotein (P-gp) (bao gom digoxin, cyclosporin)

    Dùng đòng thời với ticagrelor làm tăng 75% Cmax và 28% AUC của digoxin. Nồng độ đáy trung bình của digoxin tăng 30% khi dùng chung với ticagrelor, ở vài cá thể có thể táng tối đa lên gấp đôi. Sự có mặt digoxin không làm ảnh hưởng đến Cmax và AUC của ticagrelor và các chát chuyển hóa cỏ hoạt tính. Do đỏ, khuyến cáo nên theo dõi kỹ lâm sàng và/hoặc cận lâm sàng khi dùng đồng thời ticagrelor với các thuốc có cửa sổ trị liệu hẹp phụ thuộc P-gp như digoxin (xem phàn Lưu Ý và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng). Ticagrelor không ảnh hưởng nồng độ cyclosporin trong máu. Tác động của ticagrelor trên các cơ chất của P-gp chưa được nghiên cứu.

    Các thuốc chuyển hóa qua enzym CYP2C9

    Dùng đồng thời ticagrelor với tolbutamid không làm thay đổi nồng độ cả 2 thuốc trong huyết tương, cho tháy ticagrelor không phải là chất ức chẽ CYP2C9 và rất có thể không làm thay đổi sự chuyển hóa của các thuốc qua enzym CYP2C9 như warfarin và tolbutamid.

    Thuốc viên uống ngừa thai

    Dùng đòng thời ticagrelor và levonorgrestrel và ethinyl estradiol làm tăng khoảng 20% mức tiếp xúc của ethinyl estradiol nhưng không làm thay đổi dược động học của levonorgrestrel. Trên lâm sàng, không ảnh hưởng hiệu quả của thuốc viên uống ngừa thai khi dùng đồng thời levonorgrestrel và ethinyl estradiol với ticagrelor.

    Các thuốc gây nhịp tim chậm

    Do có ghi nhận hàu hết các trường hỢp ngưng thất và rối loạn nhịp chậm đều không có triệu chứng, nên thận trọng khi dùng đòng thời ticagrelor với thuốc gây nhịp tim chậm (xem phần Lưu Ỷ và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng). Tuy nhiên không có bằng chứng về các phản ứng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng được ghi nhận trong nghiên cứu PLATO sau khi dùng đông thời với một hoặc nhiều thuốc gây nhịp tim chậm (ví dụ, 96% ca dùng chẹn beta, 33% ca dùng chẹn kênh calci diltiazem và verapamil và 4% ca dùng digoxin).

    Các liệu pháp phối hợp thuốc khác

    Trong các nghiên cứu lâm sàng, ticagrelor thường được phối hợp với ASA, thuốc ức chế bơm proton, statin, chẹn bêta, thuốc ức ché men chuyển angiotensin và thuốc ức chẽ thụ thể angiotensin khi càn dùng chung dài hạn và cũng được phối hợp với heparin, heparin trọng lượng phân tử thấp và chất ức chế Gpllb/llla tiêm tĩnh mạch dùng ngắn hạn (xem phàn Dặc Tính Dược Lực Học). Không quan sát thấy bằng chứng về các tương tác bẩt lợi đáng kể trên lâm sàng với những thuốc này.

    Dùng đồng thời ticagrelor với heparin, enoxaparin hoặc desmopressin không ảnh hưởng đến thời gian kích hoạt thromboplastin bán phàn (activated partial thromboplastin time – aPTT), thời gian kích hoạt đỏng máu (activated coagulation time – ACT) hoặc phép phân tích yếu tố Xa. Tuy nhiên, do các tương tác dược lực có thể xảy ra, nên thận trọng khi kết hợp ticagrelor với các thuốc biển đổi sự đông máu (xem phàn Lưu Ỷ và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng).

    Đă có báo cáo các trường hợp chảy máu trong da bát thường với các thuốc tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) (ví dụ, paroxetin, sertralin và citalopram), nên thận trọng khi dùng SSRI với ticagrelor do có thể gây tảng nguy cơ chảy máu.

    Tác dụng phụ:

    Chóng mặt, ngất, đau đầu;

    Xuất huyết hệ tiêu hóa, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, táo bón..

    Xuất huyết dưới da hoặc trong dah, ngứa, ban…

    Hạ huyết áp

    Chú ý đề phòng:

    Nguy cơ chảy máu:

    – Nên cân bằng việc sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân đã biết bị tăng nguy cơ chảy máu với lợi ích phòng ngừa các biến cố do huyết khối do xơ vữa động mạch. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, nên lưu ý khi dùng ticagrelor ở những nhóm bệnh nhân sau đây:

    • Bệnh nhân có xu hướng bị chảy máu (ví dụ do chấn thương gần đây, phẫu thuật gần đây, rối loạn đông máu, đang hoặc vừa bị chảy máu đường tiêu hóa). Ticagrelor chống chỉ định ở bệnh nhân đang bị chảy máu do bệnh lý, có tiền sử chảy máu trong sọ, và bệnh nhân suy gan vừa đến nặng.

    • Bệnh nhân dùng chung các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu (như thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDS), thuốc chống đông máu đường uống và/hoặc các thuốc tiêu sợi huyết) trong vòng 24 giờ trước khi dùng ticagrelor.

    – Chưa có dữ liệu ở bệnh nhân dùng ticagrelor liên quan tới lợi ích cầm máu khi truyền tiểu cầu; sự tuần hoàn ticagrelor trong máu có thể ức chế các tiểu cầu được truyền vào. Sự tuần hoàn ticagrelor trong máu có thể ức chế các tiểu cầu được truyền vào. Vì dùng đồng thời ticagrelor với desmopressin không làm giảm thời gian chảy máu, desmopressin rất có thể không ảnh hưởng đến kiểm soát các biến cố do chảy máu trên lâm sàng.

    – Điều trị bằng thuốc chống tiêu sợi huyết (acid aminocaproic hoặc acid tranexamic) và/hoặc yếu tố tái tổ hợp VIla có thể giúp tăng cầm máu. Sau khi xác định và kiểm soát được nguyên nhân gây chảy máu có thể dùng lại ticagrelor.

    Phẫu thuật:

    – Nên khuyên bệnh nhân thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết rằng họ đang dùng ticagrelor trước khi ấn định bất kỳ một cuộc phẫu thuật hoặc trước khi uống bất kỳ thuốc mới nào.

    – Trong nghiên cứu PLATO trên phân nhóm bệnh nhân phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG), Ticagrelor gây chảy máu nhiều hơn clopidogrel khi ngưng điều trị 1 ngày trước khi phẫu thuật nhưng có cùng tỷ lệ gây chảy máu nặng so với clopidogrel sau khi ngưng thuốc trên 2 ngày trước khi phẫu thuật. Nếu một bệnh nhÂn sắp trải qua cuộc phẫu thuật không cấp thiết và không muốn ảnh hưởng của chống kết tập tiểu cầu, nên ngưng dùng Ticagrelor 7 ngày trước khi phẫu thuật.

    Bênh nhân trước đây bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ:

    Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp có tiền sử đột quỵ do thiếu máu cục bộ có thể được điều trị bằng Ticagrelor cho đến 12 tháng (trong nghiên cứu PLATO). Nghiên cứu PEGASUS không bao gồm bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim mà trước đây bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ. Do không có dữ liệu nên không khuyến cáo điều trị hơn 1 năm ở những bệnh nhân này.

    Suy gan

    Chống chỉ định dùng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan nặng. Kinh nghiệm sử dụng ở bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế, vì thế, nên thận trọng khi sử dụng ở các bệnh nhân này.

    Bệnh nhân có nguy cơ bị các biến cố nhịp tim chậm:

    – Dựa vào quan sát mô tả hầu hết các trường hợp ngưng thất không triệu chứng trong một nghiên cứu lâm sàng trước đây, những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố chậm nhịp tim (như bệnh nhân bị hội chứng suy nút xoang không được đặt máy tạo nhịp, blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3 hoặc bị ngất liên quan đến nhịp tim chậm) đã được loại trừ khỏi nghiên cứu PLATO khi đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor. Do đó, vì kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, nên thận trọng khi dùng ticagrelor cho những bệnh nhân này.

    – Thêm vào đó, nên thận trọng khi dùng ticagrelor chung với các thuốc làm chậm nhịp tim. Tuy nhiên không có bằng chứng ghi nhận các phản ứng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng trong thử nghiêm PLATO sau khi dùng chung với một hoặc nhiều thuốc làm chậm nhịp tim (ví dụ, 96% ca dùng chẹn bêta, 33% ca dùng thuốc chẹn kênh calci diltiazem và verapamil, và 4% ca dùng digoxin).

    – Suốt quá trình nghiên cứu trên phản nhóm bệnh nhân chạy Holter trong thử nghiêm PLATO, có nhiều bệnh nhân ngưng thất trên 3 giây với ticagrelor hơn so với clopidogrel trong giai đoạn cấp của Hội chứng mạch vành cấp. Sự gia tăng số ca ngưng thất xác định bảng Holter khi dùng ticagrelor cao hơn ở nhóm bệnh nhân suy tim sung huyết so với tổng dân số nghiên cứu trong giai đoạn cấp của Hội chứng mạch vành cấp, mà không xảy ra trên nhóm dùng ticagrelor trong một tháng hoặc khi so sánh với clopidogrel. Không có hậu quả lâm sàng ngoại ý nào liên quan đến sự mất cân bằng này (bao gồm ngất hoặc đặt máy tạo nhịp) trong dân số bệnh nhân này.

    Khó thở:

    – Khó thở được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với ticagrelor. Triệu chứng này thông thường ở mức độ từ nhẹ đến trung bình và tự hồi phục mà không cần ngưng điều trị. Bệnh nhân hen suyễn/bệnh phổi tác nghẽn mạn tính (COPD) có thể tăng nguy cơ bị khó thở khi dùng ticagrelor.

    – Phải thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử bị hen suyễn và/hoặc COPD. Cơ chế chưa được rõ. Nếu bệnh nhân báo cáo bị cơn khó thở mới, kéo dài hoặc nặng lên, phải theo dõi kỹ và nếu không dung nạp được nữa, phải ngưng dùng ticagrelor.

    Tăng Creatinin

    – Nồng độ Creatinin có thể tăng khi điều trị với ticagrelor. Cơ chế chưa được rõ. Nên kiểm tra chức năng thận theo thực hành y khoa thường quy. Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp, nên kiểm tra chức năng thận sau một tháng sau khi khởi đầu điều trị với ticagrelor và sau đó căn cứ vào thực hành y khoa thường quy, lưu ý đặc biệt đến bệnh nhân > 75 tuổi, bệnh nhân suy thận vừa/nặng và những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với một thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB).

    Tăng acid uric

    – Có thể tăng acid uric huyết trong quá trình điều trị với ticagrelor.

    – Nên thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gout. Để đề phòng, không nên sử dụng ticagrelor cho bệnh nhân bị bệnh thận do acid uric.

    Khác

    – Dựa trên mối liên hệ quan sát được trong nghiên cứu PLATO giữa liều duy trì ASA và hiệu quả tương ứng của ticagrelor so sánh với clopidogrel, khuyến cáo không dùng đồng thời ticagrelor với liều duy trì cao ASA (>300mg).

    Ngừng sử dụng thuốc:

    Việc đột ngột ngưng bất kỳ liệu pháp kháng tiểu cầu, bao gồm cả Ticagrelor, có thể dẫn đến tăng nguy cơ tim mạch (CV), tử vong hoặc nhồi máu cơ tim do các bệnh lý sẵn có của bệnh nhân. Do đó, tránh đột ngột ngừng điều trị.

    Lái xe

    Ticagrelor không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy. Đã có báo cáo chóng mặt và nhàm lẫn trong quá trình điều trị với ticagrelor. Vì thế, bệnh nhân đã từng bị chóng mặt và nhàm lẫn nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.

    Thai kỳ

    Phu nữ có thể cỏ thai

    Phụ nử có thể có thai nên dùng các biện pháp tránh thai thích hợp suốt thời gian dùng Ticagrelor.

    Phu nữ có thai

    Chưa có hoặc còn giới hạn dữ liệu về việc dùng ticagrelor cho phụ nữ có thai. Những nghiên cứu trên súc vật đã chứng tỏ thuốc có độc tính trên hệ sinh sản (xem phần Dữ Liệu An Toàn Tiên Lâm Sàng). Khuyến cáo không dùng Ticagrelor khi đang mang thai.

    Phu nữ cho con bú

    Các dữ liệu về độc tính/ dược lực học trên súc vật cho tháy ticagrelor và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết gua sữa (xem phàn Dữ Liệu An Toàn Tíẽn Lâm Sàng). Không loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Càn guyẽt định liệu có nên ngưng cho con bú hoặc ngưng/tránh dùng Ticagrelor khi cân nhác kỹ giữa lợi ích cho con bú và lợi ích khi điều trị cho bà mẹ.

    Khá năng sinh sản

    Ticagrelor không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở giống đực hoặc giống cái trên súc vật (xem phàn Dữ Liệu An Toàn Tiền Lâm Sàng).

    Thông tin thành phần Ticagrelor

    Dược lực:

    Ticagrelor, một thành phần của nhóm hóa học cyclopentyltriazolopyrimidine (CPTP), một thuốc đối kháng thụ thể chọn lọc adenosine diphosphate (ADP) hoạt động trên thụ thể P2Y12ADP có thể ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu qua trung gian ADP. Ticagrelor có hoạt tính khi dùng đường uống và tương tác thuận nghịch với thụ thể P2Y12 ADP của tiểu cầu. Ticagrelor không tương tác với vị trí gắn ADP của chính nó, nhưng lại tương tác với thụ thể P2Y12 ADP của tiểu cầu để ngăn chặn việc dẫn truyền tín hiệu.

    Dược động học :

    – Khởi phát tác động: Trên những bệnh nhân bị bệnh động mạch vành ổn định sử dụng ASA, ticagrelor cho thấy khởi phát nhanh tác động dược lý với khả năng ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) trung bình ở nhóm dùng ticagrelor sau 0,5 giờ sử dụng liều nạp 180 mg vào khoảng 41%, hiệu quả ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) tối đa là 89% sau khi dùng thuốc 2-4 giờ và duy trì tiếp 2-8 giờ. 90% bệnh nhân có mức độ ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) cuối cùng là > 70% sau hai giờ dùng thuốc.

    – Tác động tồn dư : Nếu có kế hoạch phẫu thuật bắc cầu mạch vành, có tăng nguy cơ xuất huyết so với clopidogrel nếu ngưng dùng ticagrelor chưa đủ 96 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật.

    – Dữ liệu về chuyển đổi thuốc: Việc chuyển từ clopidogrel sang dùng ticagrelor làm tăng 26,4% sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) và chuyển từ ticagrelor sang dùng clopidogrel làm giảm 24,5% sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA). Bệnh nhân có thể chuyển từ clopidogrel sang dùng ticagrelor mà không bị gián đoạn hiệu quả kháng tiểu cầu (xem phần Liều Lượng và Cách Dùng).

    Chỉ định :

    Dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA), được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên [non ST elevation Myocardial Infarction – NSTEMI], hoặc nhồi máu cơ tim có ST chênh lên [ST elevation Myocardial Infarction – STEMI]; gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa, và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention – PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (coronary artery by-pass grafting – CABG).

    Liều lượng – cách dùng:

    Người lớn
    – Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 180mg Ticagrelor (hai viên 90mg) và sau đó duy trì với liều 90mg 2 lần mỗi ngày.
    – Bệnh nhân dùng Ticagrelor cũng nên uống ASA( Aspirin) hằng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể. Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng Ticagrelor với liều duy trì 75 – 100mg ASA.
    – Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng Ticagrelor. Kinh nghiệm điều trị sau 12 tháng còn giới hạn.
    – Ở bệnh nhân bị Hội Chứng Mạch Vành cấp, việc ngừng sớm bất kỳ liệu pháp chống kết tập tiểu cầu nào, kể cả Ticagrelor, có thể gây tăng nguy cơ tử vong tim mạch, hoặc nhồi máu cơ tim do bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân. Do đó, nên tránh ngưng điều trị sớm.
    – Nên tránh quên dùng thuốc khi điều trị. Bệnh nhân quên 1 liều Ticagrelor nên dùng chỉ 1 viên 90mg (liều kế tiếp) vào đúng giờ thông lệ.
    – Bệnh nhân đã được điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng Ticagrelor nếu cần thiết. Chuyển từ prasugrel sang dùng Ticagrelor chưa được nghiên cứu.
    Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
    Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Chưa có thông tin liên quan đến điều trị cho bệnh nhân lọc thận nhân tạo và vì vậy không khuyến cáo dùng ticagrelor ở những bệnh nhân này.
    Bệnh nhân suy gan: Ticagrelor chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, vì vậy, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế. Không khuyến khích điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng khi sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan trung binh. Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ.
    Trẻ em: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định đã được phê duyệt ở người lớn. Hiện chưa có dữ liệu.
    Trẻ em
    Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và xác định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

    – Đang bị chảy máu do bệnh lý.

    – Tiền sử bị xuất huyết não (xem phần Tác Dụng Ngoại ý).

    – Suy gan vừa đến nặng (xem phần Chống chỉ định, Thận Trọng Lúc Dùng và Dược Động Học).

    – Chống chỉ định dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir), vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor (xem phầnThận Trọng Lúc Dùng và Tương Tác Thuốc).
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Platetica và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Platetica bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Telblock

    Thuốc Telblock

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Telblock công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Telblock điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Telblock ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Telblock

    Telblock
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ 10 viên

    Thành phần:

    Telmisartan 20mg
    SĐK:VD-29547-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Tăng HA vô căn.

    Liều lượng – Cách dùng

    Người lớn: 40 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều lên 80 mg x 1 lần/ngày. Dùng đơn liệu pháp hoặc phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Không cần chỉnh liều ở người lớn tuổi hoặc khi suy thận. Suy gan nhẹ & vừa: tối đa 40 mg/ngày.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với thành phần của thuốc. Phụ nữ có thai 3 tháng giữa & 3 tháng cuối & khi cho con bú. Tắc mật. Suy gan nặng.

    Tương tác thuốc:

    Theo dõi nồng độ digoxin khi dùng chung.

    Tác dụng phụ:

    Tần xuất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.

    Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích luỹ từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.

    Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

    Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

    Rối loạn tâm thần:

    Lo lắng, bồn chồn.

    Rối loạn mắt:

    Rối loạn thị lực.

    Rối loạn mê đạo tai và tai:

    Chóng mặt.

    Rối loạn dạ dày ruột non:

    Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.

    Rối loạn da và mô dưới da:

    Chàm, tăng tiết mồ hôi.

    Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương:

    Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.

    Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:

    Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.

    Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.

    Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.

    Kết quả xét nghiệm:

    Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng axit uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.

    Chú ý đề phòng:

    Tăng HA do động mạch thận, tổn thương thận, ghép thận, bệnh lý kèm theo sự tăng kích thích hệ RAA, tăng aldosteron nguyên phát, hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, tăng kali máu, suy gan.

    Thông tin thành phần Telmisartan

    Dược lực:

    Telmisartan là một thuốc dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1).

    Dược động học :

    Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của tel misartan khoảng 50%. Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40mg) đến khoảng 19% (với liều 160mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

    AUC giảm ít nên không làm giảm hiệu quả điều trị.

    Giới tính gây khác biệt đến nồng độ trong huyết tương, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng khoảng 3 lần và AUC tăng khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

    Telmisartan kết hợp hầu hết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L.

    Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

    Telmisartan bị phá huỷ động học theo phương trình bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tương xứng với liều. Không có bằng chứng liên quan trên lâm sàng về sự tích luỹ của telmisartan.

    Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500ml/phút).

    Người già:

    Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa người trẻ và người già.

    Bệnh nhân suy thận:

    Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận đang điều trị lọc máu. Telmisartan kết hợp với protein huyết tương cao trên bệnh nhân suy thận và không qua được màng lọc trong quá trình thẩm tích máu. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

    Bệnh nhân suy gan:

    Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng lên tới gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.

    Tác dụng :

    Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Không có bất cứ hoạt động chủ vận nào của telmisartan tại thụ thể AT1. Sự gắn kết này bền vững và kéo dài.

    Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò của các thụ thể này cũng như hậu quả của sự kích thích quá độ chúng khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosterone trong máu.

    Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin gây ra.

    Trên cơ thể người, liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới giờ thứ 48.

    Sau liều đầu tiên của telmisartan, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần dần và rõ rệt trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt tối đa sau 4 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.

    Ðo huyết áp liên tục 24 giờ (ABPM) cho thấy tác dụng hạ áp được duy trì ổn định trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc và kể cả 4 giờ cuối cùng trước liều kế tiếp. Ðiều này được khẳng định bởi tỉ lệ đáy/ đỉnh hằng định trên 80% với liều 40 và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.

    Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không hằng định.

    Trên bệnh nhân cao huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của telmisartan có thể so sánh với các thuốc điều trị cao huyết áp của những nhóm khác (được thấy qua các thử nghiệm lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan và lisinopril).

    Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan, huyết áp sẽ dần dần trở lại giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vòng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.

    Ðiều trị với Telmisartan cũng đã được chứng minh về mặt lâm sàng là làm giảm có ý nghĩa thống kê trọng lượng cơ thất trái và chỉ số cơ thất trái trên bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.

    Hiệu quả của Telmisartan trên giảm tỉ lệ tử vong và tàn phế do bệnh tim mạch chưa được biết.

    Qua các thử nghiệm lâm sàng trực tiếp so sánh hai thuốc điều trị hạ áp cho thấy tỉ lệ ho khan ở những bệnh nhân được điều trị với telmisartan thấp hơn có ý nghĩa so với những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

    Chỉ định :

    Ðiều trị cao huyết áp vô căn.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Người lớn:

    Liều dùng được khuyến cáo 40mg một lần/ngày. Một số bệnh nhân dùng liều 20 mg/ngày đã có hiệu quả. Có thể tăng liều telmisartan tối đa 80 mg một lần/ngày để đạt được huyết áp mục tiêu. Telmisartan có thể được dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid như hydrochlorothiazide. Sự phối hợp này cho thấy hydrochlorothiazide có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều nên lưu ý tác dụng hạ áp tối đa nói chung đạt được sau 4-8 tuần điều trị.

    Với bệnh nhân tăng huyết áp nặng, telmisartan có thể dùng đến liều 160mg đơn lẻ và phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5-25mg/ngày được dung nạp rất tốt và hiệu quả.

    Có thể uống Telmisartan cùng hoặc không cùng thức ăn.

    Suy thận:

    Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Telmisartan không qua được màng lọc khi lọc máu.

    Suy gan:

    Không nên dùng quá 40mg/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

    – Người già:

    Không cần chỉnh liều.

    – Trẻ em và thiếu niên:

    Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Telmisartan ở trẻ em và thiếu niên.

    Chống chỉ định :

    – Nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

    – 3 tháng giữa và cuối của phụ nữ có thai và cho con bú.

    – Tắc mật.

    – Suy gan nặng.

    Tác dụng phụ

    Tần xuất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.

    Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích luỹ từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.

    Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

    Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

    Rối loạn tâm thần:

    Lo lắng, bồn chồn.

    Rối loạn mắt:

    Rối loạn thị lực.

    Rối loạn mê đạo tai và tai:

    Chóng mặt.

    Rối loạn dạ dày ruột non:

    Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.

    Rối loạn da và mô dưới da:

    Chàm, tăng tiết mồ hôi.

    Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương:

    Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.

    Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:

    Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.

    Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.

    Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.

    Kết quả xét nghiệm:

    Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng axit uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Telblock và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Telblock bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Stavacor

    Thuốc Stavacor

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Stavacor công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Stavacor điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Stavacor ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Stavacor

    Stavacor
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nang cứng
    Đóng gói:Hộp3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Pravastatin natri 20mg
    SĐK:VD-30152-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống khi đáp ứng với chế độ ăn và các điều trị không mang tính chất dược lý khác (như luyện tập, giảm cân) không hiệu quả ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (týp IIa, IIb).
    – Dự phòng tiên phát: Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt và có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch lần đầu.
    – Dự phòng thứ phát: Được chỉ định bổ trợ để khắc phục các yếu tố nguy cơ ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định với lượng cholesterol bình thường hoặc tăng nhằm giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
    – Sau cấy ghép: Giảm tăng lipid máu ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch sau ghép cơ quan.

    Liều lượng – Cách dùng

    Theo hướng dẫn của bác sỹ:
    – Trước khi bắt đầu điều trị với pravastatin, cần loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây tăng lipid máu, người bệnh cần theo chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol và cần duy trì trong suốt quá trình điều trị.
    – Điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol – LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.
    – Pravastatin được uống 1 lần/ngày, tốt nhất vào buổi tối. Có thể uống vào bữa ăn hoặc lúc đói.
    * Liều khuyên dùng:
    – Tăng cholesterol máu: 10 – 40 mg/lần/ngày. Đáp ứng của việc điều trị có thể thấy trong 1 tuần và thường tối đa sau 4 tuần. Cần định kỳ kiểm tra lượng lipid và theo đó điều chỉnh liều. Liều tối đa 40 mg/ngày.
    – Dự phòng bệnh tim mạch: 40 mg/ngày.
    – Sau khi ghép cơ quan: Liều khởi đầu 20 mg/ngày ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch. Phụ thuộc vào đáp ứng của chỉ số lipid, có thể tăng liều lên 40 mg/ngày dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sỹ.
    – Trẻ em và thanh thiếu niên (8 – 18 tuổi) tăng cholesterol máu có tính gia đình kiểu dị hợp tử:
    • 8 – 13 tuổi: 10 – 20 mg/lần/ngày, • 14 – 18 tuổi: 10 – 40 mg/lần/ngày
    – Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều trừ khi có những yếu tố nguy cơ mắc bệnh nguy hiểm.
    – Suy giảm chức năng gan hoặc thận: Liều khởi đầu 10mg/ngày đối với bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc suy gan nặng. Điều chỉnh liều theo đáp ứng của chỉ số lipid và dưới sự giám sát của bác sỹ.
    * Điều trị phối hợp:
    – Phối hợp với một nhựa gắn acid mật (colestyramin, colestipol) sẽ làm tăng hiệu quả hạ lipid trên cholesterol toàn phần và LDL – cholesterol. Pravastatin nên uống trước 1 giờ hoặc ít nhất 4 giờ sau khi uống các thuốc này.
    – Đối với những bệnh nhân dùng ciclosporin có hoặc không có dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác, điều trị nên bắt đầu với liều pravastatin natri 20 mg/lần/ngày và điều chỉnh liều đến 40 mg nên được thực hiện một cách thận trọng.
    – Phối hợp với các thuốc ức chế protease: Không hạn chế liều dùng khi phối hợp với các thuốc ức chế protease của HIV và HCV sau đây:
    • Atazanavir
    • Atazanavir + Ritonavir
    • Darunavir + Ritonavir
    • Lopinavir + Ritonavir

    Quá liều và cách xử trí
    Có thông báo về một vài ca quá liều pravastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với hoạt chất hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần mức bình thường kéo dài mà không rõ nguyên nhân.

    Tương tác thuốc:

    – Fibrat: Nên tránh phối hợp pravastatin và fibrat (gemfibrozil, fenofibrat) do làm tăng độc tính trên cơ. Nếu việc phối hợp là cần thiết, cần thận trọng trên lâm sàng và theo dõi creatinin kinase ở bệnh nhân.

    – Colestyramin/Colestipol: Làm giảm khoảng 40 – 50% sinh khả dụng của pravastatin khi uống cùng. Nên uống pravastatin trước 1 giờ hoặc 4 giờ sau khi uống colestyramin hoặc 1 giờ trước khi uống colestypol.

    – Ciclosporin: Sử dụng cùng pravastatin có thể làm tăng gấp 4 lần lượng pravastatin trong cơ thể. Cần kiểm soát lâm sàng và các chỉ số sinh hóa của bệnh nhân khi sử dụng phối hợp 2 thuốc này.

    – Warfarin và các thuốc chống đông khác: Sinh khả dụng của pravastatin không thay đổi khi sử dụng cùng warfarin. Phối hợp hai thuốc này cũng không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của warfarin.

    – Thuốc chuyển hóa qua cytocrom P450 : Pravastatin không chuyển hóa qua cytocrom P450 nên ít bị tăng nồng độ trong huyết tương như một số statin khác khi sử dụng cùng các thuốc này. Đặc biệt không tương tác với một số thuốc được hoạt hóa hoặc ức chế bởi CYP3A4 (diltiazem, verapamil, itraconazol, ketoconazol, chất ức chế protease, nước quả bưởi chùm), các thuốc ức chế CYP2C9 (fluconazol).

    – Kháng sinh nhóm macrolid: Erythromycin và clarithromycin làm tăng AUC và Cmax của pravastatin. Cần thận trọng khi phối hợp pravastatin với các thuốc này.

    – Colchicin: Nguy cơ bệnh cơ/ tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng phối hợp pravastatin với colchicin.

    – Niacin: Nguy cơ tác động lên cơ xương có thể được tăng lên khi sử dụng pravastatin kết hợp với niacin. Trong trường hợp này giảm liều pravastatin nên được cân nhắc.

    – Thuốc ức chế protease:

    • Hầu hết các thuốc ức chế protease ức chế sự chuyển hóa của phần lớn các statin và có thể làm tăng đáng kể nồng độ statin huyết thanh.

    • Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipd máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

    Tác dụng phụ:

    Pravastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.

    * Ít gặp (1/1000 – Thần kinh trung ương: Chóng mặt, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.

    – Thị giác: Rối loạn thị lực (song thị, nhìn mờ).

    – Tiêu hoá: Khó tiêu, ợ nóng, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi.

    – Da và mô dưới da: Ngứa, ban da, mày đay, da đầu/tóc bất thường (rụng tóc).

    – Thận và tiết niệu: Tiểu tiện bất thường (khó tiểu tiện, tiểu tiện đêm).

    – Sinh sản: Rối loạn chức năng sinh dục.

    – Cơ – xương: Đau khớp, co cứng cơ, đau cơ, yếu cơ, tăng hàm lượng creatine kinase (CK) huyết tương.

    – Gan: Tăng transaminase huyết thanh.

    * Rất hiếm (ADR – Thần kinh: Viêm đa dây thần kinh ngoại biên, dị cảm.

    – Hệ miễn dịch: Phản ứng mẫn cảm (phản vệ, hội chứng giống lupus ban đỏ, phù mạch).

    – Tiêu hoá: Viêm tuỵ.

    – Gan: Vàng da, viêm gan, hoại tử tế bào gan.

    – Cơ – xương: Globin cơ niệu kịch phát dẫn tới suy thận cấp thứ phát, viêm cơ, viêm đa cơ.

    Chú ý đề phòng:

    – Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm đó.

    • Cần định lượng creatine kinase (CK) trước khi bắt đầu điều trị với các bệnh nhân: suy giảm chức năng thận, thiểu năng tuyến giáp, có tiền sử độc tính cơ với fibrat hoặc statin, bản thân hoặc tiền sử gia đình bị rối loạn cơ di truyền, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu nghiện rượu và những người lớn hơn 70 tuổi có những yếu tố bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu CK cao hơn 5 lần mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị và kết quả nên được định lượng lại sau 5-7 ngày.

    • Trong quá trình điều trị bằng statin bệnh nhân cần thông báo khi có những biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…Khi có các biểu hiện này bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

    – Nên dừng điều trị nếu các triệu chứng về cơ nặng, gây khó chịu hàng ngày, ngay cả khi sự gia tăng CK duy trì ở mức ≤ 5 lần mức bình thường trên (ULN). Nếu các triệu chứng giải quyết và mức độ CK trở lại bình thường, liệu pháp dùng statin trở lại có thể được xem xét ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Nếu nghi ngờ bệnh cơ di truyền ở những bệnh nhân này, không nên điều trị lại với pravastatin.

    – Chỉ dùng pravastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

    – Trong thành phần có chứa lactose, những người có tiền sử không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc.

    Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

    – Pravastatin được chống chỉ định trong suốt thời kỳ mang thai. Chỉ được dùng cho phụ nữ có khả năng sinh sản khi họ chắc chắn không mang thai và được cảnh báo về các nguy cơ nguy hiểm. Nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc mang thai, cần thông báo ngay cho bác sỹ và dừng sử dụng pravastatin vì nguy cơ nguy hiểm đối với bào thai.

    – Một lượng nhỏ pravastatin được bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy pravastatin được chống chỉ định trong suốt thời kỳ cho con bú.

    Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

    Pravastatin ít hoặc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần tính đến khả năng chóng mặt có thể xảy ra trong suốt quá trình điều trị.

    Thông tin thành phần Pravastatin

    Dược lực:

    Pravastatin là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG – CoA reductase, nhóm statin.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Pravastatin hấp thu nhanh, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, Sinh khả dụng của pravastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh lần đầu ở gan (>60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của pravastatin từ 1 đến 1,5 giờ.

    – Phân bố: Pravastatin liên kết với protein huyết tương khoảng 55 – 60%, thuốc ưa nước hơn nên không đi qua hàng rào máu não.

    – Chuyển hoá: Pravastatin chuyểnh hoá chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hoá có hoạt tính hoặc không còn hoạt tính.

    – Thải trừ: Thuốc được đào thải nhiều phân, đào thải qua thận khoảng 20%.

    Tác dụng :

    Pravastatin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxy – methylglutaryl coenzym (HMG – CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG – CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Pravastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Kết quả cuối cùng của những qúa trình hoá sinh này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.

    Chỉ định :

    Tăng cholesterol máu: các chất ức chế HMG – CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.

    Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:

    + Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

    + Giảm nguy cơ phải làm các thhủ thuật tái tạo mạch vành tim.

    Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:

    + Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.

    + Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

    Liều lượng – cách dùng:

    Điều chỉnh liều lượng pravastatin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.

    Có thể uống vào bữa ăn hoặc luc đói.

    Liều thông thường của người lớn: khởi đầu 10 đến 20 mg, một lần mỗi ngày vào lúc đi ngủ. Điều chỉnh liều 4 tuần 1 lần, nếu cần và dung nạp được. Liều duy trì 10 – 40 mg ngày một lần vào lúc đi ngủ.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

    Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Vì các pravastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.

    Thường gặp: ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp.

    Ít gặp: bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

    Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Stavacor và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Stavacor bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Biovacor

    Thuốc Biovacor

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Biovacor công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Biovacor điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Biovacor ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Biovacor

    Biovacor
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Pravastatin natri 10mg
    SĐK:VD-30149-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống khi đáp ứng với chế độ ăn và các điều trị không mang tính chất dược lý khác (như luyện tập, giảm cân) không hiệu quả ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (týp IIa, IIb).
    – Dự phòng tiên phát: Được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt và có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch lần đầu.
    – Dự phòng thứ phát: Được chỉ định bổ trợ để khắc phục các yếu tố nguy cơ ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định với lượng cholesterol bình thường hoặc tăng nhằm giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
    – Sau cấy ghép: Giảm tăng lipid máu ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch sau ghép cơ quan.

    Liều lượng – Cách dùng

    Theo hướng dẫn của bác sỹ:
    – Trước khi bắt đầu điều trị với pravastatin, cần loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây tăng lipid máu, người bệnh cần theo chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol và cần duy trì trong suốt quá trình điều trị.
    – Điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol – LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.
    – Pravastatin được uống 1 lần/ngày, tốt nhất vào buổi tối. Có thể uống vào bữa ăn hoặc lúc đói.
    * Liều khuyên dùng:
    – Tăng cholesterol máu: 10 – 40 mg/lần/ngày. Đáp ứng của việc điều trị có thể thấy trong 1 tuần và thường tối đa sau 4 tuần. Cần định kỳ kiểm tra lượng lipid và theo đó điều chỉnh liều. Liều tối đa 40 mg/ngày.
    – Dự phòng bệnh tim mạch: 40 mg/ngày.
    – Sau khi ghép cơ quan: Liều khởi đầu 20 mg/ngày ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch. Phụ thuộc vào đáp ứng của chỉ số lipid, có thể tăng liều lên 40 mg/ngày dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sỹ.
    – Trẻ em và thanh thiếu niên (8 – 18 tuổi) tăng cholesterol máu có tính gia đình kiểu dị hợp tử:
    • 8 – 13 tuổi: 10 – 20 mg/lần/ngày, • 14 – 18 tuổi: 10 – 40 mg/lần/ngày
    – Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều trừ khi có những yếu tố nguy cơ mắc bệnh nguy hiểm.
    – Suy giảm chức năng gan hoặc thận: Liều khởi đầu 10mg/ngày đối với bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc suy gan nặng. Điều chỉnh liều theo đáp ứng của chỉ số lipid và dưới sự giám sát của bác sỹ.
    * Điều trị phối hợp:
    – Phối hợp với một nhựa gắn acid mật (colestyramin, colestipol) sẽ làm tăng hiệu quả hạ lipid trên cholesterol toàn phần và LDL – cholesterol. Pravastatin nên uống trước 1 giờ hoặc ít nhất 4 giờ sau khi uống các thuốc này.
    – Đối với những bệnh nhân dùng ciclosporin có hoặc không có dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác, điều trị nên bắt đầu với liều pravastatin natri 20 mg/lần/ngày và điều chỉnh liều đến 40 mg nên được thực hiện một cách thận trọng.
    – Phối hợp với các thuốc ức chế protease: Không hạn chế liều dùng khi phối hợp với các thuốc ức chế protease của HIV và HCV sau đây:
    • Atazanavir
    • Atazanavir + Ritonavir
    • Darunavir + Ritonavir
    • Lopinavir + Ritonavir

    Quá liều và cách xử trí
    Có thông báo về một vài ca quá liều pravastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với hoạt chất hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần mức bình thường kéo dài mà không rõ nguyên nhân.

    Tương tác thuốc:

    – Fibrat: Nên tránh phối hợp pravastatin và fibrat (gemfibrozil, fenofibrat) do làm tăng độc tính trên cơ. Nếu việc phối hợp là cần thiết, cần thận trọng trên lâm sàng và theo dõi creatinin kinase ở bệnh nhân.

    – Colestyramin/Colestipol: Làm giảm khoảng 40 – 50% sinh khả dụng của pravastatin khi uống cùng. Nên uống pravastatin trước 1 giờ hoặc 4 giờ sau khi uống colestyramin hoặc 1 giờ trước khi uống colestypol.

    – Ciclosporin: Sử dụng cùng pravastatin có thể làm tăng gấp 4 lần lượng pravastatin trong cơ thể. Cần kiểm soát lâm sàng và các chỉ số sinh hóa của bệnh nhân khi sử dụng phối hợp 2 thuốc này.

    – Warfarin và các thuốc chống đông khác: Sinh khả dụng của pravastatin không thay đổi khi sử dụng cùng warfarin. Phối hợp hai thuốc này cũng không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của warfarin.

    – Thuốc chuyển hóa qua cytocrom P450 : Pravastatin không chuyển hóa qua cytocrom P450 nên ít bị tăng nồng độ trong huyết tương như một số statin khác khi sử dụng cùng các thuốc này. Đặc biệt không tương tác với một số thuốc được hoạt hóa hoặc ức chế bởi CYP3A4 (diltiazem, verapamil, itraconazol, ketoconazol, chất ức chế protease, nước quả bưởi chùm), các thuốc ức chế CYP2C9 (fluconazol).

    – Kháng sinh nhóm macrolid: Erythromycin và clarithromycin làm tăng AUC và Cmax của pravastatin. Cần thận trọng khi phối hợp pravastatin với các thuốc này.

    – Colchicin: Nguy cơ bệnh cơ/ tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng phối hợp pravastatin với colchicin.

    – Niacin: Nguy cơ tác động lên cơ xương có thể được tăng lên khi sử dụng pravastatin kết hợp với niacin. Trong trường hợp này giảm liều pravastatin nên được cân nhắc.

    – Thuốc ức chế protease:

    • Hầu hết các thuốc ức chế protease ức chế sự chuyển hóa của phần lớn các statin và có thể làm tăng đáng kể nồng độ statin huyết thanh.

    • Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipd máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

    Tác dụng phụ:

    Pravastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.

    * Ít gặp (1/1000 – Thần kinh trung ương: Chóng mặt, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.

    – Thị giác: Rối loạn thị lực (song thị, nhìn mờ).

    – Tiêu hoá: Khó tiêu, ợ nóng, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi.

    – Da và mô dưới da: Ngứa, ban da, mày đay, da đầu/tóc bất thường (rụng tóc).

    – Thận và tiết niệu: Tiểu tiện bất thường (khó tiểu tiện, tiểu tiện đêm).

    – Sinh sản: Rối loạn chức năng sinh dục.

    – Cơ – xương: Đau khớp, co cứng cơ, đau cơ, yếu cơ, tăng hàm lượng creatine kinase (CK) huyết tương.

    – Gan: Tăng transaminase huyết thanh.

    * Rất hiếm (ADR – Thần kinh: Viêm đa dây thần kinh ngoại biên, dị cảm.

    – Hệ miễn dịch: Phản ứng mẫn cảm (phản vệ, hội chứng giống lupus ban đỏ, phù mạch).

    – Tiêu hoá: Viêm tuỵ.

    – Gan: Vàng da, viêm gan, hoại tử tế bào gan.

    – Cơ – xương: Globin cơ niệu kịch phát dẫn tới suy thận cấp thứ phát, viêm cơ, viêm đa cơ.

    Chú ý đề phòng:

    – Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm đó.

    • Cần định lượng creatine kinase (CK) trước khi bắt đầu điều trị với các bệnh nhân: suy giảm chức năng thận, thiểu năng tuyến giáp, có tiền sử độc tính cơ với fibrat hoặc statin, bản thân hoặc tiền sử gia đình bị rối loạn cơ di truyền, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu nghiện rượu và những người lớn hơn 70 tuổi có những yếu tố bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu CK cao hơn 5 lần mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị và kết quả nên được định lượng lại sau 5-7 ngày.

    • Trong quá trình điều trị bằng statin bệnh nhân cần thông báo khi có những biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…Khi có các biểu hiện này bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

    – Nên dừng điều trị nếu các triệu chứng về cơ nặng, gây khó chịu hàng ngày, ngay cả khi sự gia tăng CK duy trì ở mức ≤ 5 lần mức bình thường trên (ULN). Nếu các triệu chứng giải quyết và mức độ CK trở lại bình thường, liệu pháp dùng statin trở lại có thể được xem xét ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Nếu nghi ngờ bệnh cơ di truyền ở những bệnh nhân này, không nên điều trị lại với pravastatin.

    – Chỉ dùng pravastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

    – Trong thành phần có chứa lactose, những người có tiền sử không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc.

    Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

    – Pravastatin được chống chỉ định trong suốt thời kỳ mang thai. Chỉ được dùng cho phụ nữ có khả năng sinh sản khi họ chắc chắn không mang thai và được cảnh báo về các nguy cơ nguy hiểm. Nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc mang thai, cần thông báo ngay cho bác sỹ và dừng sử dụng pravastatin vì nguy cơ nguy hiểm đối với bào thai.

    – Một lượng nhỏ pravastatin được bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy pravastatin được chống chỉ định trong suốt thời kỳ cho con bú.

    Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

    Pravastatin ít hoặc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần tính đến khả năng chóng mặt có thể xảy ra trong suốt quá trình điều trị.

    Thông tin thành phần Pravastatin

    Dược lực:

    Pravastatin là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG – CoA reductase, nhóm statin.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Pravastatin hấp thu nhanh, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, Sinh khả dụng của pravastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh lần đầu ở gan (>60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của pravastatin từ 1 đến 1,5 giờ.

    – Phân bố: Pravastatin liên kết với protein huyết tương khoảng 55 – 60%, thuốc ưa nước hơn nên không đi qua hàng rào máu não.

    – Chuyển hoá: Pravastatin chuyểnh hoá chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hoá có hoạt tính hoặc không còn hoạt tính.

    – Thải trừ: Thuốc được đào thải nhiều phân, đào thải qua thận khoảng 20%.

    Tác dụng :

    Pravastatin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxy – methylglutaryl coenzym (HMG – CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG – CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Pravastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Kết quả cuối cùng của những qúa trình hoá sinh này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.

    Chỉ định :

    Tăng cholesterol máu: các chất ức chế HMG – CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.

    Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:

    + Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

    + Giảm nguy cơ phải làm các thhủ thuật tái tạo mạch vành tim.

    Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:

    + Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.

    + Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

    Liều lượng – cách dùng:

    Điều chỉnh liều lượng pravastatin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.

    Có thể uống vào bữa ăn hoặc luc đói.

    Liều thông thường của người lớn: khởi đầu 10 đến 20 mg, một lần mỗi ngày vào lúc đi ngủ. Điều chỉnh liều 4 tuần 1 lần, nếu cần và dung nạp được. Liều duy trì 10 – 40 mg ngày một lần vào lúc đi ngủ.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

    Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Vì các pravastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.

    Thường gặp: ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp.

    Ít gặp: bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

    Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Biovacor và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Biovacor bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Pidogrel

    Thuốc Pidogrel

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Pidogrel công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Pidogrel điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Pidogrel ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Pidogrel

    Pidogrel
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel besylate) 75mg
    SĐK:VD-29545-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. 

    – Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

    Liều lượng – Cách dùng

    Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
    Bệnh nhân có tiền sử  xơ vữa động mạch:  liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.
    Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.
    Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg  mỗi ngày.
    Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận.
    QUÁ LIỀU:
    Quá liều Clopidogrel dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó biến chứng của chảy máu. Những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, khó thở và xuất huyết tiêu hóa

    Chống chỉ định:

    Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.

    Suy gan nặng

    Tương tác thuốc:

    Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.

    Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.

    Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.

    Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.

    Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.

    Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.

    Tác dụng phụ:

    Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.

    Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).

    Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.

    Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

    Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

    Chú ý đề phòng:

    Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.

    Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

    Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.

    Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)

    PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

    Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

    Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.

    KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

    Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

    Thông tin thành phần Clopidogrel

    Dược lực:

    Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của  adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

    Dược động học :

    Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

    Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

    Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

    Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

    Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

    Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.

    Chỉ định :

    Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát & dự phòng thứ phát, ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

    Liều lượng – cách dùng:

    75mg ngày 1 lần.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.

    Tác dụng phụ

    Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Pidogrel và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Pidogrel bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Amnol

    Thuốc Amnol

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Amnol công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Amnol điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Amnol ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Amnol

    Amnol
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Cilnidipine 10mg
    SĐK:VD-30147-18
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị tăng huyết áp.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Người lớn: dùng liều 5-10 mg/lần/ngày. Liều dùng có thể được điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 20 mg/lần/ngày
    – Người cao huyết áp nặng: dùng liều 10-20 mg/lần/ngày
    Cách dùng:
    Thuốc dùng đường uống. Uống 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.
    QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
    Dùng quá liều có thể làm giảm huyết áp quá mức. Nếu giảm huyết áp rõ rệt, cần tiến hành các biện pháp thích hợp như nâng cao chi dưới, điều trị truyền dịch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Loại bỏ thuốc bằng thẩm phân máu không hiệu quả do tỷ lệ gắn kết cao của thuốc với protein.

    Chống chỉ định:

    Bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    Phụ nữ có thai hoặc có khả năng đang mang thai.

    Tương tác thuốc:

    – Các thuốc chống tăng huyết áp khác: tác dụng cộng thêm hoặc hiệp đồng làm huyết áp có thể hạ quá mức.

    – Digoxin: đã có báo cáo một số thuốc đối kháng calci làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Nếu quan sát thấy bất kỳ dấu hiệu triệu chứng độc tính do digoxin phải tiến hành các biện pháp thích hợp như điều chỉnh liều digoxin hoặc ngừng dùng Amnol, tùy theo tình trạng của bệnh nhân.

    – Cimetidin: làm tăng sự hấp thu các thuốc đối kháng calci. Nguyên nhân do cimetidin làm giảm lưu lượng máu qua gan làm ngăn cản sự chuyển hóa các thuốc đối kháng calci do enzym ở microsom gan.

    – Rifampicin: giảm tác dụng của các thuốc đối kháng calci. Nguyên nhân do enzyme chuyển hóa thuốc ở gan (cytochrom P-450) được cảm ứng bởi rifampicin, thúc đẩy sự chuyển hóa các thuốc này.

    – Nhóm azol chống nấm như itraconazol, miconazol,…: tăng nồng độ Amnol trong huyết tương. Nguyên nhân do nhóm azol chống nấm ức chế enzym chuyển hóa thuốc CYP3A4 đối với Amnol.

    – Nước bười: làm tăng nồng độ Amnol trong huyết tương.

    Tác dụng phụ:

    Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng:

    – Rối loạn chức năng gan và vàng da (không rõ tần suất): Rối loạn chức năng gan và vàng da đi kèm với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP có thể xảy ra. Vì vậy, cần phải theo dõi sát, nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào thì cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng Amnol.

    – Giảm tiểu cầu (ADR Các phản ứng phụ khác:

    0,1% ≤ ADR- Gan: tăng AST (GOT), ALT (GPT), LDH,…

    – Thận: tăng creatinin hoặc nitơ urê, protein niệu dương tính

    – Tâm thần kinh: nhức đầu, nhức đầu âm ỉ, chóng mặt, chóng mặt khi đứng lên, cứng cơ vai

    – Tim mạch: đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, cảm giác nóng, điện tâm đồ bất thường (ST hạ, sóng T đảo ngược), huyết áp giảm

    – Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng

    – Quá mẫn: nổi ban

    – Huyết học: Tăng hoặc giảm bạch cầu (WBC), bạch cầu trung tính và hemoglobin.

    – Các phản ứng phụ khác: Phù (mặt, chi dưới,…), khó chịu toàn thân, tiểu dắt, tăng cholesterol huyết thanh, tăng hoặc giảm CK (CPK), acid uric, kali và phosphor huyết thanh

    ADR- Gan: tăng ALP

    – Thận: có cặn lắng trong nước tiểu

    – Tâm thần kinh: buồn ngủ, mất ngủ, run ngón tay, hay quên

    – Tim mạch: đau ngực, tỷ lệ tim-ngực tăng, nhịp tim nhanh, block nhĩ thất, cảm giác lạnh

    – Tiêu hóa: táo bón, chướng bụng, khát, phì đại lợi, ợ nóng, tiêu chảy

    – Quá mẫn: đỏ, ngứa

    – Huyết học: tăng hoặc giảm hồng cầu (RBC), hematocrit, bạch cầu ưa eosin và tế bào lympho

    – Các phản ứng phụ khác: cảm giác yếu, co cứng cơ sinh đôi cẳng chân, khô quanh mắt, sung huyết mắt và cảm giác kích ứng, rối loạn vị giác, đường niệu dương tính, tăng hoặc giảm đường huyết lúc đói, protein toàn phần, calci và CRP huyết thanh, ho

    Không rõ tần suất ADR:

    – Tâm thần kinh: tê

    – Tim mạch: ngoại tâm thu

    – Quá mẫn: nhạy cảm với ánh sáng

    Chú ý đề phòng:

    Cần sử dụng thận trọng Amnol trong những trường hợp sau:

    – Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng: nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên.

    – Bệnh nhân có tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với thuốc đối kháng calci.

    – Khi giảm liều cần theo dõi chặt chẽ. Việc ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci làm nặng thêm một số triệu chứng, nếu ngừng Amnol từ liều 5 mg/ngày, nên tiến hành các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc chống huyết áp khác. Phải chỉ dẫn bệnh nhân không ngừng thuốc này mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

    Người cao tuổi

    Amnol cần được dùng cẩn thận dưới sự theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân và nên dùng với liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ 5 mg). Nên tránh tác dụng hạ huyết áp quá mức ở người cao tuổi.

    Trẻ em

    Chưa có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng Cilnidipine ở trẻ em nên chưa xác định được độ an toàn.

    Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

    Không dùng Amnol cho phụ nữ có thai, phụ nữ có khả năng đang mang thai và phụ nữ cho con bú.

    Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc:

    Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.

    Thông tin thành phần Cilnidipin

    Dược lực:

    1. Tác dụng chống tăng huyết áp

    (1) Trong nhiều mô hình khác nhau về tăng huyết áp trên động vật (chuột cống tăng huyết áp tự phát, chuột cống và chó tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận, chuột cống tăng huyết áp do muối DOCA và chuột cống tăng huyết áp tự phát dễ đột quỵ), một liều đơn cilnidipine dùng đường uống cho thấy tác dụng hạ huyết áp từ từ và kéo dài phụ thuộc liều ở liều 1 mg/kg hoặc cao hơn. Ngược lại, nó cho thấy tác dụng hạ huyết áp yếu ở chuột cống có huyết áp bình thường. Thời gian tác dụng không kéo dài khi dùng một liều cao quá mức. Ở chó tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận, cilnidipine cho thấy tác dụng cộng thêm khi được dùng đồng thời với một thuốc chẹn β hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

    (2) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát dễ đột quỵ và ở chó tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận, các liều cilnidipine lặp lại dùng đường uống có tác dụng làm hạ huyết áp ổn định mà không cho thấy sự giảm dần. Ngừng dùng cilnidipine không gây hồi ứng về huyết áp.

    (3) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát tỉnh táo và không bị kiềm chế, cilnidipine không làm tăng nhịp tim trong khi hạ huyết áp. Cilnidipine không làm tăng nồng độ noradrenaline huyết tương trong khi hạ huyết áp, cũng không làm giảm đáng kể nồng độ này như đã gây ra do thuốc phong bế adrenergic guanethidine sulfate). Cilnidipine không gây hạ huyết áp tư thế đứng, mặc dù thuốc phong bế hạch (pentolinium) đã gây ra trong nghiệm pháp bàn nghiêng (tilt test) sử dụng thỏ.

    (4) Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, một liều đơn cilnidipine mỗi ngày dùng đường uống cho thấy tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn rõ rệt vào sáng sớm hôm sau. Phân tích phổ năng lượng của các khoảng R-R trong điện tâm đồ 24 giờ đã phát hiện là cilnidipine không làm tăng hoạt tính giao cảm hoặc nhịp tim ở dạng đáp ứng phản xạ đối với sự giảm huyết áp.

    2. Tác dụng ức chế trên đáp ứng tăng huyết áp gây ra do stress

    (1) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát tỉnh táo và không bị kiềm chế, cilnidipine ức chế sự tăng huyết áp và nồng độ norepinephrine trong huyết tương gây ra do stress lạnh. Cilnidipine còn ức chế sự tăng huyết áp gây ra do stress phản lực không khí (stress tinh thần) ở chuột cống.

    (2) Ở những người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh có huyết áp tăng 20% hoặc cao hơn trong thử nghiệm stress lạnh, cilnidipine đã ức chế sự tăng huyết áp gây ra do stress lạnh.

    3. Tác dụng ức chế trên đáp ứng tăng huyết áp gây ra do kích thích giao cảm

    (1) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát được chọc tủy sống, cilnidipine ức chế sự tăng huyết áp gây ra do kích thích giao cảm bằng điện.

    (2) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát với động mạch mạc treo ruột được cô lập và truyền dịch, cilnidipine cũng ức chế sự phóng thích norepinephrine gây ra do kích thích giao cảm bằng điện.

    4. Tác dụng trên tuần hoàn não

    (1) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát, cilnidipine không làm giảm lưu lượng máu não ngay cả khi dùng liều làm giảm huyết áp 30-40% ở chuột cống. Cơ chế tự điều hòa lưu lượng máu não vẫn được duy trì thỏa đáng trong khi huyết áp giảm xuống.

    (2) Ở bệnh nhân tăng huyết áp bị làm phức tạp thêm do bệnh mạch máu não, lưu lượng máu não vẫn được duy trì trong khi huyết áp được giảm xuống.

    5. Tác dụng trên chức năng tim

    (1) Ở chó, cilnidipine làm giảm nhịp tim và co cơ tim ở các liều cao hơn liều gây tăng lưu lượng máu động mạch.

    (2) Ở chó được gây mê mở ngực, cilnidipine làm giảm sự tiêu thụ oxy của cơ tim ở liều gây hạ huyết áp. Tại thời điểm này, cilnidipine không gây nhịp tim nhanh, cũng không ảnh hưởng đến sự co bóp của tim.

    (3) Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến nhịp tim trong khi huyết áp giảm, và ở những bệnh nhân có tỷ lệ tim-ngực (CTR) bất thường, cilnidipine làm cải thiện tỷ lệ tim-ngực.

    6. Tác dụng trên chức năng thận

    (1) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát được gây mê, cilnidipine làm tăng thể tích nước tiểu, lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc của cầu thận ở liều gây hạ huyết áp. Cilnidipine cũng làm tăng thể tích nước tiểu, lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc của cầu thận khi chức năng thận bị giảm do endothelin.

    (2) Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến chức năng thận trong khi huyết áp được giảm xuống.

    7. Tác dụng trên rối loạn tim mạch liên quan với tăng huyết áp

    (1) Ở chuột cống tăng huyết áp tự phát dễ đột quỵ, một liều đơn cilnidipine hàng ngày đã ngăn chặn sự xuất hiện đột quỵ và cải thiện tỷ lệ sống sót. Ngoài ra, cilnidipine còn làm giảm sự phì đại tim (trọng lượng tim tăng), dày thành thất trái, xơ hóa cơ tim và các tổn thương ở thận. Hơn nữa, cilnidipine còn làm giảm sự dày lớp giữa của thành động mạch vành và làm giảm hàm lượng calci trong động mạch chủ.

    (2) Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine làm giảm chỉ số xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh.

    8. Cơ chế tác dụng

    (1) Các dữ liệu trên thực nghiệm đã cho thấy cilnidipine gắn kết với các vị trí gắn dihydropyridine của kênh calci phụ thuộc điện thế type L và ức chế dòng Ca2+ đi vào qua màng tế bào của cơ trơn mạch máu qua kênh này (in vitro trên thỏ).

    Do đó cơ trơn mạch máu giãn ra, gây giãn mạch. Qua cơ chế này, cilnidipine được xem là có tác dụng làm hạ huyết áp.

    (2) Cilnidipine ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh calci phụ thuộc điện thế type N ở màng tế bào thần kinh giao cảm. Sự ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh calci phụ thuộc điện thế type N đã được quan sát thấy trong một phạm vi nồng độ thuốc tương tự như nồng độ ức chế kênh Ca2+ phụ thuộc điện thế type L (in vitro trên chuột cống).

    Do đó, sự phóng thích norepinephrine từ đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm bị ức chế. Cilnidipine được cho là ức chế sự tăng nhịp tim phản xạ có thể qua trung gian sự hoạt hóa giao cảm sau giảm huyết áp và ức chế tăng huyết áp liên quan với stress qua cơ chế này.

    Dược động học :

    1.Nồng độ thuốc trong huyết tương

    Khi dùng một liều đơn cilnidipine 5 mg, 10 mg hoặc 20 mg đường uống cho 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) được ghi nhận tương ứng là 4,7 ng/mL, 5,4 ng/mL và 15,7 ng/mL, và diện tích dưới đường cong (AUC0-24) tương ứng là 23,7 ng•giờ/mL, 27,5 ng•giờ/mL và 60,1 ng•giờ/mL.

    Như vậy cả hai thông số đều tăng theo cách phụ thuộc liều dùng.

    Dược động học của thuốc này cũng đã được đánh giá ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận (creatinine huyết thanh: 1,5-3,1 mg/dL) sau khi dùng một liều đơn 10 mg đường uống ở bệnh nhân tăng huyết áp, và không thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về dữ liệu dược động học của thuốc này so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Việc dùng lặp lại thuốc này đường uống với liều 10 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận không gây ra các sự khác biệt về dữ liệu dược động học so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

    2. Chuyển hóa và thải trừ

    Dựa vào các chất chuyển hóa đã được nhận dạng trong huyết tương và nước tiểu của những người nam tình nguyện khỏe mạnh, người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của cilnidipine là sự khử methyl của nhóm methoxyethyl, tiếp theo bởi sự thủy phân ester cinnamyl và oxy hóa vòng dihydropyridine. CYP3A4 được cho là liên quan chủ yếu và CYP2C19 liên quan một phần vào sự khử methyl của nhóm methoxyethyl (in vitro).

    Tác dụng chẹn kênh calci của chất chuyển hóa có nhóm methoxyethyl bị khử methyl chỉ bằng 1/100 tác dụng của hợp chất gốc (trên thỏ).

    Khi dùng lặp lại một liều đơn cilnidipine 10 mg, 1 lần/ngày đường uống trong 7 ngày cho những người nam tình nguyện khỏe mạnh, không có hợp chất cilnidipine dạng không đổi được thải trừ nhưng 5,2% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa (Việc sử dụng cilnidipine đã được

    duyệt là 1 lần/ngày dùng đường uống sau bữa ăn sáng.)

    Một thí nghiệm in vitro đã cho thấy cilnidipine gắn kết 99,3% với protein huyết thanh người.

    Chỉ định :

    Cilnidipine được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

    Liều lượng – cách dùng:

    Người lớn : thông thường dùng liều 5-10 mg cilnidipine đường uống, 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng. Liều dùng có thể được điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 20 mg/lần/ngày nếu đáp ứng đối với thuốc là không đủ.

    Người cao huyết áp nặng: dùng liều 10-20 mg đường uống, 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.

    Chống chỉ định :

    Bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.

    Phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng đang mang thai (Xem phần “Lúc có thai và lúc nuôi con bú”).

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    Không được dùng Cilnidipin cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng đang mang thai.

    Tác dụng phụ

    Đã quan sát thấy các phản ứng phụ, kể cả các bất thường về kết quả xét nghiệm ở 414 bệnh nhân (6,95%) trong số 5.958 bệnh nhân trong các nghiên cứu vào thời điểm thuốc được duyệt và trong các nghiên cứu hậu mãi (vào cuối giai đoạn tái kiểm tra).

    Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng

    1) Rối loạn chức năng gan và vàng da (không rõ tần suất): Rối loạn chức năng gan và vàng da đi kèm với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP có thể xảy ra. Vì vậy, cần phải theo dõi sát, nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào thì cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng thuốc.

    2) Giảm tiểu cầu (tỷ lệ:

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Amnol và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Amnol bình luận cuối bài viết.