Thuốc Spiromide 40

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Spiromide 40 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Spiromide 40 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Spiromide 40 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Spiromide 40

Nhóm thuốc: Thuốc lợi tiểu

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Spironolactone 50mg; Furosemide 40mg

SĐK:VN-16905-13

	Nhà sản xuất:	Searle Pakistan Limited – PA KÍT XTAN
	Nhà đăng ký:	Searle Pakistan Limited
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Phù, báng bụng do suy tim sung huyết và xơ gan.

Tăng huyết áp nhẹ đến vừa.

Hội chứng thận hư.

Đặc tính dược lực học:

Spironolacton: Spironolacton là chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các ion kali, phosphat, magnesi, amoni (NH4+) và H+. Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2 – 3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton.

Spironolacton và các chất chuyển hóa chính của nó (7-alpha-thiomethyl-spironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.

Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị. Vì spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tăng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.

Furosemid: Furosemid là thuốc lợi tiểu dẫn chất sulfonamid thuộc nhóm tác dụng mạnh, nhanh, phụ thuộc liều lượng. Thuốc tác dụng ở nhánh lên của quai Henle, vì vậy được xếp vào nhóm thuốc lợi tiểu quai. Cơ chế tác dụng chủ yếu của furosemid là ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na+, K+, 2Cl -, ở đoạn dày của nhánh lên quai Henle, làm tăng thải trừ những chất điện giải này kèm theo tăng bài xuất nước. Cũng có sự tăng đào thải Ca++ và Mg++. Tác dụng lợi tiểu của thuốc mạnh, do đó kéo theo tác dụng hạ huyết áp, nhưng thường yếu. Ở người bệnh phù phổi, furosemid gây tăng thể tích tĩnh mạch, do đó làm giảm huyết áp tiền gánh cho thất trái trước khi thấy rõ tác dụng lợi tiểu.

Đặc tính dược động học:

Spironolacton: Spironolacton được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ, nhưng vẫn còn với nồng độ có thể đo được ít nhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Sinh khả dụng tương đối là trên 90% so với sinh khả dụng của dung dịch spironolacton trong polyetylen glycol, dạng hấp thu tốt nhất. Spironolacton và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật.

Furosemid: Furosemid hấp thu tốt qua đường uống, tác dụng lợi tiểu xuất hiện nhanh sau 1/2 giờ, đạt nồng độ tối đa sau 1 – 2 giờ và duy trì tác dụng từ 6 – 8 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài hơn. Khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng của thuốc thể hiện sau khoảng 5 phút và kéo dài khoảng 2 giờ. Với người bệnh phù nặng, khả dụng sinh học của thuốc giảm, có thể do ảnh hưởng trực tiếp của việc giảm hấp thu đường tiêu hóa.

Sự hấp thu của furosemid có thể kéo dài và có thể giảm bởi thức ăn. Một phần ba lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua thận, phần còn lại thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng không chuyển hóa, thuốc thải trừ hoàn toàn trong 24 giờ. Furosemid qua được hàng rào nhau thai và vào trong sữa mẹ.

Liều lượng – Cách dùng

Liều thông thường: Uống 1 – 4 viên/ ngày. Uống nguyên viên vào bữa ăn sáng hoặc trưa. Không nên uống thuốc vào buổi tối do tác dụng lợi tiểu của thuốc.

QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:

Những triệu chứng quá liều cấp tính hoặc mạn tính trên lâm sàng phụ thuộc chủ yếu vào mức độ và hậu quả của việc mất điện giải và dịch như giảm thể tích máu lưu thông, mất nước, cô đặc máu, loạn nhịp tim do lợi tiểu quá mức. Các triệu chứng rối loạn này bao gồm hạ huyết áp nặng (dẫn tới sốc), suy thận cấp, huyết khối, hôn mê, liệt mềm, thờ ơ và lẫn lộn.

Do đó cần phải bù dịch và điều chỉnh cân bằng điện giải. Ngoài việc đề phòng và điều trị các biến chứng nghiêm trọng do các rối loạn trên và các tác động khác trên cơ thể (như tăng kali huyết), cần theo dõi điều trị chuyên sâu và tổng quát cùng với các biện pháp điều trị (như thúc đẩy thải trừ kali).

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu mới uống thuốc, thực hiện những biện pháp để ngăn hấp thu thuốc như rửa dạ dày hoặc làm giảm hấp thu (than hoạt).

Chống chỉ định:

Suy thận, suy thận cấp, giảm chức năng thận, vô niệu, tăng kali máu nặng, giảm natri máu nặng, bệnh Addison’s.

Quá mẫn với spironolacton, furosemid, các dẫn chất sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc:

Tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng FRANILAX phối hợp với các thuốc sau:

Cephalothin, cephaloridin vì tăng độc tính cho thận.

Muối lithi làm tăng nồng độ lithi/ huyết, có thể gây độc. Nên tránh dùng nếu không theo dõi được lithi huyết chặt chẽ.

Aminoglycozid làm tăng độc tính cho tai và thận. Nên tránh.

Glycozid tim làm tăng độc tính do hạ K+ máu. Cần theo dõi kali huyết và điện tâm đồ.

Thuốc chống viêm không steroid làm giảm tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp của thuốc.

Corticosteroid làm tăng thải K+.

Các thuốc chữa đái tháo đường có nguy cơ gây tăng glucose huyết. Cần theo dõi và điều chỉnh liều.

Thuốc giãn cơ không khử cực làm tăng tác dụng giãn cơ.

Thuốc chống đông làm tăng tác dụng chống đông.

Cisplatin làm tăng độc tính thính giác. Nên tránh.

Các thuốc hạ huyết áp làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Nếu phối hợp cần điều chỉnh liều.

Đặc biệt khi phối hợp với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, huyết áp có thể giảm nặng.

Tác dụng phụ:

Thường gặp, ADR > 1/100:

Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, liệt dương, ngủ gà.

Nội tiết: Tăng prolactin, to vú đàn ông, chảy sữa nhiều, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh, liệt dương, rậm lông.

Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, đau quặn bụng.

Tuần hoàn: Giảm thể tích máu trong trường hợp liệu pháp điều trị liều cao. Hạ huyết áp thế đứng.

Ít gặp, 1/1000 Da: Ban đỏ, ngoại ban, mày đay.

Chuyển hóa: Giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm magnesi huyết, giảm calci huyết, tăng acid uric huyết, nhiễm kiềm do giảm clor huyết.

Thần kinh: Chuột rút/ co thắt cơ, dị cảm.

Sinh dục, tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa.

Hiếm gặp, ADR Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu.

Da: Ban da, viêm mạch, dị cảm.

Chuyển hóa: Tăng glucose huyết, glucose niệu.

Tai: Ù tai, giảm thính lực có hồi phục (ở liều cao).

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Theo dõi định kỳ điện giải trong khi điều trị.

Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử suy thận, bệnh gout, bệnh gan, phì đại tuyến tiền liệt, xơ gan đang sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh khác.

Ngưng thuốc khi có tăng kali máu.

Chuẩn bị gây mê/ gây tê.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do làm giảm sự tỉnh táo. Nên thận trọng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị với thuốc.

Thông tin thành phần Spironolactone

Dược lực:

Hoạt chất của thuốc này, spironolactone, là thuốc lợi tiểu giữ kali, một chất đối kháng có cạnh tranh với aldosterone. Thuốc có tác dụng lên ống lượn xa của thận, ức chế tác dụng giữ nước và Na+ và ức chế tác dụng thải trừ K+ của aldosterone. Spironolacton không những làm tăng thải trừ Na+ và Cl- và làm giảm thải trừ K+ , mà còn ức chế thải trừ H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác dụng trên là Spironolacton cũng làm hạ huyết áp.

Dược động học :

– Hấp thu: Spironolactone được hấp thu nhanh và mạnh qua ống tiêu hóa.

– Phân bố:Spironolactone liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%).

– Chuyển hoá: Spironolactone được chuyển hóa nhanh. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là 7alfa-thiomethylspironolactone và canrenone.

– Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ thải qua phân. Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó vượt qua được hàng rào máu-não và bài tiết vào sữa mẹ.

Chỉ định :

– Các trường hợp tăng aldosteron huyết ngưyên phát hoặc thứ phát.

– Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giảm K+ máu để điều trị phù do suy tim mạn, phù do suy tim có sung huyết, phù do xơ gan cổ trướng.

– Hội chứng thận hư: nếu điều trị bệnh gốc hay hạn chế dùng nước và muối, và dùng các thuốc lợi tiểu khác không đạt hiệu quả mong muốn.

– Cao huyết áp vô căn: dùng kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác, đặc biệt trong trường hợp giảm kali huyết.

– Giảm kali huyết, nếu những liệu pháp khác không thể áp dụng được.

Spironolacton còn dùng để phòng ngừa giảm kali huyết ở người bệnh điều trị với digitalis, nếu không còn khả năng điều trị khác.

Liều lượng – cách dùng:

– Cường aldosterone: uống 100-400mg/ ngày trước phẫu thuật. Nếu người bệnh không thích hợp cho phẫu thuật, thì tiến hành điều trị duy trì dài ngày với liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng cá thể. Trong trường hợp này, liều khởi đầu có thể giảm cứ mỗi 14 ngày 1 lần cho đến khi đạt liều tối thiểu có hiệu quả. Trong thời gian điều trị lâu dài, tốt nhất là dùng kết hợp Spironolactone với các thuốc lợi tiểu khác để giảm các tác dụng không mong muốn.

Phù (suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư):

Người lớn:

– Liều khởi đầu thông thường là 100mg/ngày, chia làm hai lần, nhưng có thể dùng từ 25-200mg/ngày.

– Với liều cao hơn, Spironolactone nên dùng kết hợp với một thuốc lợi tiểu khác, tốt nhất là với thuốc lợi tiểu có tác dụng ở ống lượn gần. Trong trường hợp này, liều Spironolactone vẫn không đổi.

Trẻ em: 3,0mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần, hoặc uống làm 1 lần.

Cao huyết áp:

Liều khởi đầu là 50-100mg/ngày, chia làm 2 lần, và kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác. Ðiều trị Spironolactone liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống cao huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị.

Sau đó điều chỉnh liều tùy từng cá thể.

Giảm kali huyết:

Liều hàng ngày thay đổi từ 25-100mg, nếu không thể cung cấp K+ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ kali khác.

Chống chỉ định :

– Rối loạn chức năng gan.

– Vô niệu, suy thận cấp, suy chức năng thận nghiêm trọng (tốc độ lọc cầu thận – Nhiễm acid, tăng K+ máu.

– Thận trọng với phụ nữ có thaio và cho con bú.

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Dùng Spironolacton lâu dài có thể gây tăng kali huyết, giảm natri huyết, vú to ở đàn ông, bất lực ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, nhũn vú ở đàn bà, thay đổi giọng nói ở cả hai giới.

Hiếm khi ban sần hoặc ban đỏ, rối loạn tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chảy máu dạ dày, loét dạ dày, viêm dạ dày), rối loạn hệ thần kinh trung ương (thất điều, buồn ngủ, nhức đầu), mất bạch cầu hạt.

Những tác dụng ngoại ý này thường mất đi khi ngưng thuốc.

Thông tin thành phần Furosemide

Dược lực:

Furosemide là dẫn chất của acid anthranilic, thuộc nhóm thuốc lợi niệu quai.

Dược động học :

– Hấp thu: Furosemide dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, mức độ hấp thu thay đổi giữa các thuốc, sinh khả dụng theo đường uống của furosemid là 60%.

– Phân bố: thuốc gắn nhiều với protein huyết tương khoảng 90-98%. Sau tiêm tĩnh mạch furosemid 3-5 phút xuất hiện tác dụng, và xuất hiện tác dụng 10-20 phút sau khi uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1,5 giờ sau uống furosemid. Thời gian tác dụng của furosemid là 4-6 giờ.

– Thải trừ: thuốc thải trừ mạnh qua thận (65-80%), một phần qua mật (18-30%).

Tác dụng :

Furosemid có tác dụng lợi tiểu bằng cách:

– Phong toả cơ chế đồng vận chuyển ở nhánh lên của quai henle, làm tăng thải trừ Na+, Cl-, K+ kéo theo nước nên lợi niệu.

– Tăng lưu lượng máu qua thận, tăng độ lọc cầu thận, và giãn mạch thận, phân phối lại máu có lợi cho các vùng sâu ở vỏ thận, kháng ADH tại ống lượn xa.

– Giãn tĩnh mạch, giảm ứ máu ở phổi, giảmáp suất thất trái.

– Tăng đào thải Ca++, Mg++ làm giảm Ca++ và Mg++ máu. Tác dụng này ngược với thiazid.

Chỉ định :

Phù do tim, gan, thận hay các nguồn gốc khác, phù phổi, phù não, nhiễm độc thai, tăng huyết áp nhẹ & trung bình. Ở liều cao, điều trị suy thận cấp hay mãn & thiểu niệu, ngộ độc barbiturate.

Liều lượng – cách dùng:

Viên uống:

– Phù người lớn 80 mg, 1 lần. Nếu cần sau 6-8 giờ có thể dùng thêm một liều hoặc tăng liều.

– Trẻ nhỏ & trẻ em 2 mg/kg, uống 1 lần. Không quá 6 mg/kg.

– Tăng huyết áp người lớn 80 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Thuốc tiêm:

Người lớn: khởi đầu: 1-2 ống tiêm IV hay IM, lặp lại nếu cần nhưng không được sớm hơn 2 giờ sau lần tiêm đầu tiên.

Thiểu niệu trong suy thận cấp hay mãn: 12 ống, pha trong 250mL dung dịch, truyền IV 4mg/phút, trong 1 giờ.

Trẻ em: 0,5-1mg/kg, tiêm IV hay IM.

Chống chỉ định :

Giảm chất điện giải, trạng thái tiền hôn mê do xơ gan, hôn mê gan, suy thận do ngộ độc các chất độc cho gan & thận.

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa, rối loạn thị giác, ù tai, giảm thính lực thoáng qua, co thắt cơ, mất cảm giác, hạ huyết áp tư thế, viêm tụy, tổn thương gan & tăng nhạy cảm ánh sáng.

Liều cao thường kèm ù tai, mệt, yếu cơ, khát nước & tăng số lần đi tiểu. Cá biệt: nổi mẩn, bệnh tủy xương.

Rối loạn điện giải, tăng uric máu.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Spiromide 40 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Spiromide 40 bình luận cuối bài viết.

19/04/2025

Thuốc Spiromide tablets

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Spiromide tablets công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Spiromide tablets điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Spiromide tablets ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Spiromide tablets

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Spironolactone, Furosemide

Hàm lượng:

50mg; 20mg

SĐK:VN-10570-10

	Nhà sản xuất:	Searle Pakistan Limited – PA KÍT XTAN
	Nhà đăng ký:	Searle Pakistan Limited
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Phù, báng bụng do suy tim sung huyết và xơ gan.

Tăng huyết áp nhẹ đến vừa.

Hội chứng thận hư.

Đặc tính dược lực học:

Spironolacton: Spironolacton là chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các ion kali, phosphat, magnesi, amoni (NH4+) và H+. Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2 – 3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton.

Spironolacton và các chất chuyển hóa chính của nó (7-alpha-thiomethyl-spironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.

Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị. Vì spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tăng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.

Furosemid: Furosemid là thuốc lợi tiểu dẫn chất sulfonamid thuộc nhóm tác dụng mạnh, nhanh, phụ thuộc liều lượng. Thuốc tác dụng ở nhánh lên của quai Henle, vì vậy được xếp vào nhóm thuốc lợi tiểu quai. Cơ chế tác dụng chủ yếu của furosemid là ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na+, K+, 2Cl -, ở đoạn dày của nhánh lên quai Henle, làm tăng thải trừ những chất điện giải này kèm theo tăng bài xuất nước. Cũng có sự tăng đào thải Ca++ và Mg++. Tác dụng lợi tiểu của thuốc mạnh, do đó kéo theo tác dụng hạ huyết áp, nhưng thường yếu. Ở người bệnh phù phổi, furosemid gây tăng thể tích tĩnh mạch, do đó làm giảm huyết áp tiền gánh cho thất trái trước khi thấy rõ tác dụng lợi tiểu.

Đặc tính dược động học:

Spironolacton: Spironolacton được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ, nhưng vẫn còn với nồng độ có thể đo được ít nhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Sinh khả dụng tương đối là trên 90% so với sinh khả dụng của dung dịch spironolacton trong polyetylen glycol, dạng hấp thu tốt nhất. Spironolacton và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật.

Furosemid: Furosemid hấp thu tốt qua đường uống, tác dụng lợi tiểu xuất hiện nhanh sau 1/2 giờ, đạt nồng độ tối đa sau 1 – 2 giờ và duy trì tác dụng từ 6 – 8 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài hơn. Khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng của thuốc thể hiện sau khoảng 5 phút và kéo dài khoảng 2 giờ. Với người bệnh phù nặng, khả dụng sinh học của thuốc giảm, có thể do ảnh hưởng trực tiếp của việc giảm hấp thu đường tiêu hóa.

Sự hấp thu của furosemid có thể kéo dài và có thể giảm bởi thức ăn. Một phần ba lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua thận, phần còn lại thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng không chuyển hóa, thuốc thải trừ hoàn toàn trong 24 giờ. Furosemid qua được hàng rào nhau thai và vào trong sữa mẹ.

Liều lượng – Cách dùng

Liều thông thường: Uống 1 – 4 viên/ ngày. Uống nguyên viên vào bữa ăn sáng hoặc trưa. Không nên uống thuốc vào buổi tối do tác dụng lợi tiểu của thuốc.

QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:

Những triệu chứng quá liều cấp tính hoặc mạn tính trên lâm sàng phụ thuộc chủ yếu vào mức độ và hậu quả của việc mất điện giải và dịch như giảm thể tích máu lưu thông, mất nước, cô đặc máu, loạn nhịp tim do lợi tiểu quá mức. Các triệu chứng rối loạn này bao gồm hạ huyết áp nặng (dẫn tới sốc), suy thận cấp, huyết khối, hôn mê, liệt mềm, thờ ơ và lẫn lộn.

Do đó cần phải bù dịch và điều chỉnh cân bằng điện giải. Ngoài việc đề phòng và điều trị các biến chứng nghiêm trọng do các rối loạn trên và các tác động khác trên cơ thể (như tăng kali huyết), cần theo dõi điều trị chuyên sâu và tổng quát cùng với các biện pháp điều trị (như thúc đẩy thải trừ kali).

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu mới uống thuốc, thực hiện những biện pháp để ngăn hấp thu thuốc như rửa dạ dày hoặc làm giảm hấp thu (than hoạt).

Chống chỉ định:

Suy thận, suy thận cấp, giảm chức năng thận, vô niệu, tăng kali máu nặng, giảm natri máu nặng, bệnh Addison’s.

Quá mẫn với spironolacton, furosemid, các dẫn chất sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc:

Tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng FRANILAX phối hợp với các thuốc sau:

Cephalothin, cephaloridin vì tăng độc tính cho thận.

Muối lithi làm tăng nồng độ lithi/ huyết, có thể gây độc. Nên tránh dùng nếu không theo dõi được lithi huyết chặt chẽ.

Aminoglycozid làm tăng độc tính cho tai và thận. Nên tránh.

Glycozid tim làm tăng độc tính do hạ K+ máu. Cần theo dõi kali huyết và điện tâm đồ.

Thuốc chống viêm không steroid làm giảm tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp của thuốc.

Corticosteroid làm tăng thải K+.

Các thuốc chữa đái tháo đường có nguy cơ gây tăng glucose huyết. Cần theo dõi và điều chỉnh liều.

Thuốc giãn cơ không khử cực làm tăng tác dụng giãn cơ.

Thuốc chống đông làm tăng tác dụng chống đông.

Cisplatin làm tăng độc tính thính giác. Nên tránh.

Các thuốc hạ huyết áp làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Nếu phối hợp cần điều chỉnh liều.

Đặc biệt khi phối hợp với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, huyết áp có thể giảm nặng.

Tác dụng phụ:

Thường gặp, ADR > 1/100:

Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, liệt dương, ngủ gà.

Nội tiết: Tăng prolactin, to vú đàn ông, chảy sữa nhiều, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh, liệt dương, rậm lông.

Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, đau quặn bụng.

Tuần hoàn: Giảm thể tích máu trong trường hợp liệu pháp điều trị liều cao. Hạ huyết áp thế đứng.

Ít gặp, 1/1000 Da: Ban đỏ, ngoại ban, mày đay.

Chuyển hóa: Giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm magnesi huyết, giảm calci huyết, tăng acid uric huyết, nhiễm kiềm do giảm clor huyết.

Thần kinh: Chuột rút/ co thắt cơ, dị cảm.

Sinh dục, tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa.

Hiếm gặp, ADR Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu.

Da: Ban da, viêm mạch, dị cảm.

Chuyển hóa: Tăng glucose huyết, glucose niệu.

Tai: Ù tai, giảm thính lực có hồi phục (ở liều cao).

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Theo dõi định kỳ điện giải trong khi điều trị.

Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử suy thận, bệnh gout, bệnh gan, phì đại tuyến tiền liệt, xơ gan đang sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh khác.

Ngưng thuốc khi có tăng kali máu.

Chuẩn bị gây mê/ gây tê.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do làm giảm sự tỉnh táo. Nên thận trọng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị với thuốc.

Thông tin thành phần Spironolactone

Dược lực:

Hoạt chất của thuốc này, spironolactone, là thuốc lợi tiểu giữ kali, một chất đối kháng có cạnh tranh với aldosterone. Thuốc có tác dụng lên ống lượn xa của thận, ức chế tác dụng giữ nước và Na+ và ức chế tác dụng thải trừ K+ của aldosterone. Spironolacton không những làm tăng thải trừ Na+ và Cl- và làm giảm thải trừ K+ , mà còn ức chế thải trừ H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác dụng trên là Spironolacton cũng làm hạ huyết áp.

Dược động học :

– Hấp thu: Spironolactone được hấp thu nhanh và mạnh qua ống tiêu hóa.

– Phân bố:Spironolactone liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%).

– Chuyển hoá: Spironolactone được chuyển hóa nhanh. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là 7alfa-thiomethylspironolactone và canrenone.

– Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ thải qua phân. Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó vượt qua được hàng rào máu-não và bài tiết vào sữa mẹ.

Chỉ định :

– Các trường hợp tăng aldosteron huyết ngưyên phát hoặc thứ phát.

– Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giảm K+ máu để điều trị phù do suy tim mạn, phù do suy tim có sung huyết, phù do xơ gan cổ trướng.

– Hội chứng thận hư: nếu điều trị bệnh gốc hay hạn chế dùng nước và muối, và dùng các thuốc lợi tiểu khác không đạt hiệu quả mong muốn.

– Cao huyết áp vô căn: dùng kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác, đặc biệt trong trường hợp giảm kali huyết.

– Giảm kali huyết, nếu những liệu pháp khác không thể áp dụng được.

Spironolacton còn dùng để phòng ngừa giảm kali huyết ở người bệnh điều trị với digitalis, nếu không còn khả năng điều trị khác.

Liều lượng – cách dùng:

– Cường aldosterone: uống 100-400mg/ ngày trước phẫu thuật. Nếu người bệnh không thích hợp cho phẫu thuật, thì tiến hành điều trị duy trì dài ngày với liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng cá thể. Trong trường hợp này, liều khởi đầu có thể giảm cứ mỗi 14 ngày 1 lần cho đến khi đạt liều tối thiểu có hiệu quả. Trong thời gian điều trị lâu dài, tốt nhất là dùng kết hợp Spironolactone với các thuốc lợi tiểu khác để giảm các tác dụng không mong muốn.

Phù (suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư):

Người lớn:

– Liều khởi đầu thông thường là 100mg/ngày, chia làm hai lần, nhưng có thể dùng từ 25-200mg/ngày.

– Với liều cao hơn, Spironolactone nên dùng kết hợp với một thuốc lợi tiểu khác, tốt nhất là với thuốc lợi tiểu có tác dụng ở ống lượn gần. Trong trường hợp này, liều Spironolactone vẫn không đổi.

Trẻ em: 3,0mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần, hoặc uống làm 1 lần.

Cao huyết áp:

Liều khởi đầu là 50-100mg/ngày, chia làm 2 lần, và kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác. Ðiều trị Spironolactone liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống cao huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị.

Sau đó điều chỉnh liều tùy từng cá thể.

Giảm kali huyết:

Liều hàng ngày thay đổi từ 25-100mg, nếu không thể cung cấp K+ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ kali khác.

Chống chỉ định :

– Rối loạn chức năng gan.

– Vô niệu, suy thận cấp, suy chức năng thận nghiêm trọng (tốc độ lọc cầu thận – Nhiễm acid, tăng K+ máu.

– Thận trọng với phụ nữ có thaio và cho con bú.

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Dùng Spironolacton lâu dài có thể gây tăng kali huyết, giảm natri huyết, vú to ở đàn ông, bất lực ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, nhũn vú ở đàn bà, thay đổi giọng nói ở cả hai giới.

Hiếm khi ban sần hoặc ban đỏ, rối loạn tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chảy máu dạ dày, loét dạ dày, viêm dạ dày), rối loạn hệ thần kinh trung ương (thất điều, buồn ngủ, nhức đầu), mất bạch cầu hạt.

Những tác dụng ngoại ý này thường mất đi khi ngưng thuốc.

Thông tin thành phần Furosemide

Dược lực:

Furosemide là dẫn chất của acid anthranilic, thuộc nhóm thuốc lợi niệu quai.

Dược động học :

– Hấp thu: Furosemide dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, mức độ hấp thu thay đổi giữa các thuốc, sinh khả dụng theo đường uống của furosemid là 60%.

– Phân bố: thuốc gắn nhiều với protein huyết tương khoảng 90-98%. Sau tiêm tĩnh mạch furosemid 3-5 phút xuất hiện tác dụng, và xuất hiện tác dụng 10-20 phút sau khi uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1,5 giờ sau uống furosemid. Thời gian tác dụng của furosemid là 4-6 giờ.

– Thải trừ: thuốc thải trừ mạnh qua thận (65-80%), một phần qua mật (18-30%).

Tác dụng :

Furosemid có tác dụng lợi tiểu bằng cách:

– Phong toả cơ chế đồng vận chuyển ở nhánh lên của quai henle, làm tăng thải trừ Na+, Cl-, K+ kéo theo nước nên lợi niệu.

– Tăng lưu lượng máu qua thận, tăng độ lọc cầu thận, và giãn mạch thận, phân phối lại máu có lợi cho các vùng sâu ở vỏ thận, kháng ADH tại ống lượn xa.

– Giãn tĩnh mạch, giảm ứ máu ở phổi, giảmáp suất thất trái.

– Tăng đào thải Ca++, Mg++ làm giảm Ca++ và Mg++ máu. Tác dụng này ngược với thiazid.

Chỉ định :

Phù do tim, gan, thận hay các nguồn gốc khác, phù phổi, phù não, nhiễm độc thai, tăng huyết áp nhẹ & trung bình. Ở liều cao, điều trị suy thận cấp hay mãn & thiểu niệu, ngộ độc barbiturate.

Liều lượng – cách dùng:

Viên uống:

– Phù người lớn 80 mg, 1 lần. Nếu cần sau 6-8 giờ có thể dùng thêm một liều hoặc tăng liều.

– Trẻ nhỏ & trẻ em 2 mg/kg, uống 1 lần. Không quá 6 mg/kg.

– Tăng huyết áp người lớn 80 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Thuốc tiêm:

Người lớn: khởi đầu: 1-2 ống tiêm IV hay IM, lặp lại nếu cần nhưng không được sớm hơn 2 giờ sau lần tiêm đầu tiên.

Thiểu niệu trong suy thận cấp hay mãn: 12 ống, pha trong 250mL dung dịch, truyền IV 4mg/phút, trong 1 giờ.

Trẻ em: 0,5-1mg/kg, tiêm IV hay IM.

Chống chỉ định :

Giảm chất điện giải, trạng thái tiền hôn mê do xơ gan, hôn mê gan, suy thận do ngộ độc các chất độc cho gan & thận.

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa, rối loạn thị giác, ù tai, giảm thính lực thoáng qua, co thắt cơ, mất cảm giác, hạ huyết áp tư thế, viêm tụy, tổn thương gan & tăng nhạy cảm ánh sáng.

Liều cao thường kèm ù tai, mệt, yếu cơ, khát nước & tăng số lần đi tiểu. Cá biệt: nổi mẩn, bệnh tủy xương.

Rối loạn điện giải, tăng uric máu.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Spiromide tablets và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Spiromide tablets bình luận cuối bài viết.

06/08/2023

Thuốc Athenil 20mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Athenil 20mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Athenil 20mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Athenil 20mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Athenil 20mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Simvastatin

Hàm lượng:

20mg

SĐK:VN-13379-11

	Nhà sản xuất:	Searle Pakistan Limited – PA KÍT XTAN
	Nhà đăng ký:	Searle Pakistan Limited
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Chỉ định

Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.

Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.

Dược lực

(ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.

Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.

• Ezetimibe

Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.

• SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.

Dược động học

– Hấp thu

* Ezetimibe:

Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.

Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.

* Simvastatin:

Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.

Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.

– Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.

* Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).

Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.

– Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.

* Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.

Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.

Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.

– Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.

* Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.

– Nhóm bệnh nhân đặc biệt

* Bệnh nhân cao tuổi

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.

* Suy gan

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).

* Suy thận

• Ezetimibe

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).

Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.

• SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.

* Giới tính

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

Liều lượng – Cách dùng

Cách dùng:

Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.

Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị.

Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng.

Liều dùng:

Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết.

Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân).

Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

• Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ

– Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.

• Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .

• Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi

• Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)

. Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)

• Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.

Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều không được vượt quá 10/40 mg/ngày

Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate

Quá Liều

• Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg.

• Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng.

• Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

– Thai kỳ và cho con bú.

– Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

– Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

– Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

* Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

* Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

• Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

-Tương tác với các thuốc khác:

* Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

* Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

* Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

* Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

* Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

* Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

* Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

* Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tác dụng phụ:

– Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

– Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

– Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

– Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

– Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

• Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

* Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

– Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

– Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

– Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

– Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

* Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

– Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

– Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

Chú ý đề phòng:

Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

• Các thuốc chống chỉ định

– Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

– Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

• Các thuốc khác

– Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

– Thuốc chẹn kênh canxi:

* Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

* Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

* Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

* Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

* Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

– Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

– Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

Các men gan

Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

Sử dụng ở người cao tuổi

Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

• Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

*Chống chỉ định dùng khi mang thai.

• Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

Thông tin thành phần Simvastatin

Dược lực:

Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

Dược động học :

Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

Tác dụng :

Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng:

Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

Chỉ định :

– Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

– Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

Liều lượng – cách dùng:

– Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

– Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

– Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Athenil 20mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Athenil 20mg bình luận cuối bài viết.

25/05/2023

Thuốc Athenil 10mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Athenil 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Athenil 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Athenil 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Athenil 10mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Simvastatin

Hàm lượng:

10mg

SĐK:VN-13378-11

	Nhà sản xuất:	Searle Pakistan Limited – PA KÍT XTAN
	Nhà đăng ký:	Searle Pakistan Limited
	Nhà phân phối: