Acarbose là một pseudotetrasaccharide, có nguồn gốc vi khuẩn. Ở niêm mạc ruột non, acarbose tác động bằng cách ức chế cạnh tranh men alpha-glucosidase, làm giảm quá trình thoái giáng carbohydrate (di, oligo và polysaccharide) thành monosaccharide là dạng có thể hấp thu được. Do đó, acarbose có tác dụng làm giảm đường huyết sau ăn, không làm tăng insulin huyết, không gây đề kháng insulin, bảo tồn tế bào beta, giảm nồng độ HbA1c, triglycerides và giảm các biến chứng do tiểu đường.

Sau khi uống, acarbose được phân hủy ở ruột bởi các enzyme của vi khuẩn và enzyme ở niêm mạc đường tiêu hóa. Acarbose và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua phân, chỉ 1-2% liều được hấp thu qua niêm mạc đường tiêu hóa và thải trừ hoàn toàn qua thận.Acarbose ít liên kết với protein huyết tương (khoảng 15%). Thời gian bán hủy đào thải bằng đường uống là từ 6 đến 8 giờ.

Do hấp thu kém qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa ở ruột, dược động học của acarbose không bị thay đổi ở người già, suy thận hoặc suy gan.

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha – glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu, và nồng độ glucose máu ban ngày dao động ít hơn. Khi dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình của hemoglobin glycosylat (vào khoảng 0,6 đến 1%). Giảm hemoglobin glycosylat tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái tháo đường. Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Trái với các thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê, acarbose không làm tăng tiết insulin. Acarbose cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu ở người. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê khác nhau, chúng có tác dụng cộng hợp khi dùng phối hợp; acarbose cũng làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylurê. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo trong lâm sàng và không gây sụt cân ở cả người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể thêm vào để giúp cải thiện kiểm soát glucose máu ở người bệnh điều trị ít kết quả bằng các liệu pháp thông thường.

Bệnh nhân tiểu đường type 2: 

Uống acarbose vào đầu bữa ăn để giảm nồng độ glucose máu sau ăn. Liều phải do thầy thuốc điều chỉnh cho phù hợp từng trường hợp, vì hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Viên thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với ít nước ngay trước khi ăn.

Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau khi ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat, khoảng 3 tháng một lần (thời gian sống của hồng cầu) để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Liều lượng:

Liều ban đầu thường dùng cho người lớn: 25 mg. Cứ sau 4 – 8 tuần lại tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như mong muốn (dưới 180 mg/decilit) hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi ngày (cho người bệnh nặng 60 kg hoặc nhẹ hơn) hoặc 100 mg, 3 lần mỗi ngày (cho người bệnh nặng trên 60 kg).

Liều duy trì thường dùng: 50 – 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50 mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ hơn mà vẫn có hiệu quả như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát một cách thỏa đáng sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc phải chậm tới sau 2 tuần.

Quá mẫn với acarbose.

Viêm nhiễm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.

Do thuốc có khả năng tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị).

Những trường hợp suy gan, tăng enzym gan.

Người mang thai hoặc đang cho con bú.

Hạ đường máu.

Ðái tháo đường nhiễm toan thể ceton.

Ða số các tác dụng không mong muốn là về tiêu hóa:

– Thường gặp:

Tiêu hóa: Ðầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.

– Ít gặp:

Gan: Test chức năng gan bất thường.

Da: Ngứa, ngoại ban.

– Hiếm gặp: Vàng da, viêm gan

Hướng dẫn cách xử trí tác dụng không mong muốn:

Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.

Không dùng thuốc chống acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa này.