Hoạt chất của thuốc này, spironolactone, là thuốc lợi tiểu giữ kali, một chất đối kháng có cạnh tranh với aldosterone. Thuốc có tác dụng lên ống lượn xa của thận, ức chế tác dụng giữ nước và Na+ và ức chế tác dụng thải trừ K+ của aldosterone. Spironolacton không những làm tăng thải trừ Na+ và Cl- và làm giảm thải trừ K+ , mà còn ức chế thải trừ H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác dụng trên là Spironolacton cũng làm hạ huyết áp.

– Hấp thu: Spironolactone được hấp thu nhanh và mạnh qua ống tiêu hóa.

– Phân bố:Spironolactone liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%).

– Chuyển hoá: Spironolactone được chuyển hóa nhanh. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là 7alfa-thiomethylspironolactone và canrenone.

– Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ thải qua phân. Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó vượt qua được hàng rào máu-não và bài tiết vào sữa mẹ.

– Các trường hợp tăng aldosteron huyết ngưyên phát hoặc thứ phát.

– Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giảm K+ máu để điều trị phù do suy tim mạn, phù do suy tim có sung huyết, phù do xơ gan cổ trướng.

– Hội chứng thận hư: nếu điều trị bệnh gốc hay hạn chế dùng nước và muối, và dùng các thuốc lợi tiểu khác không đạt hiệu quả mong muốn.

– Cao huyết áp vô căn: dùng kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác, đặc biệt trong trường hợp giảm kali huyết.

– Giảm kali huyết, nếu những liệu pháp khác không thể áp dụng được.

Spironolacton còn dùng để phòng ngừa giảm kali huyết ở người bệnh điều trị với digitalis, nếu không còn khả năng điều trị khác.

– Cường aldosterone: uống 100-400mg/ ngày trước phẫu thuật. Nếu người bệnh không thích hợp cho phẫu thuật, thì tiến hành điều trị duy trì dài ngày với liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng cá thể. Trong trường hợp này, liều khởi đầu có thể giảm cứ mỗi 14 ngày 1 lần cho đến khi đạt liều tối thiểu có hiệu quả. Trong thời gian điều trị lâu dài, tốt nhất là dùng kết hợp Spironolactone với các thuốc lợi tiểu khác để giảm các tác dụng không mong muốn.

Phù (suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư):

Người lớn:

– Liều khởi đầu thông thường là 100mg/ngày, chia làm hai lần, nhưng có thể dùng từ 25-200mg/ngày.

– Với liều cao hơn, Spironolactone nên dùng kết hợp với một thuốc lợi tiểu khác, tốt nhất là với thuốc lợi tiểu có tác dụng ở ống lượn gần. Trong trường hợp này, liều Spironolactone vẫn không đổi.

Trẻ em: 3,0mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần, hoặc uống làm 1 lần.

Cao huyết áp:

Liều khởi đầu là 50-100mg/ngày, chia làm 2 lần, và kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác. Ðiều trị Spironolactone liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống cao huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị.

Sau đó điều chỉnh liều tùy từng cá thể.

Giảm kali huyết:

Liều hàng ngày thay đổi từ 25-100mg, nếu không thể cung cấp K+ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ kali khác.

– Rối loạn chức năng gan.

– Vô niệu, suy thận cấp, suy chức năng thận nghiêm trọng (tốc độ lọc cầu thận – Nhiễm acid, tăng K+ máu.

– Thận trọng với phụ nữ có thaio và cho con bú.

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng Spironolacton lâu dài có thể gây tăng kali huyết, giảm natri huyết, vú to ở đàn ông, bất lực ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, nhũn vú ở đàn bà, thay đổi giọng nói ở cả hai giới.

Hiếm khi ban sần hoặc ban đỏ, rối loạn tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chảy máu dạ dày, loét dạ dày, viêm dạ dày), rối loạn hệ thần kinh trung ương (thất điều, buồn ngủ, nhức đầu), mất bạch cầu hạt.

Những tác dụng ngoại ý này thường mất đi khi ngưng thuốc.