Chống co giật-động kinh cục bộ và động kinh nhỏ-phòng tái phát co giật sốt cao ở trẻ sơ sinh. Ưu tư đặc biệt do rối loạn chức năng và do biểu hiện cơ thể mất ngủ. An thần.

– Hấp thu: thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá (80%). Nếu tiêm tĩnh mạch tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt tác dụng xuất hiện chậm hơn. Dùng theo đường tiêm Phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Thuốc đặt hậu môn hầu như được hấp thu hoàn toàn ở ruột già.

– Phân bố: thuốc gắn với protein huyết tương ở trẻ nhỏ là 60%, ở người lớn là 50%. Và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ.

– Chuyển hoá: Phenobarbital được hydrrõyl hoá và liên hợp hoá ở gan.b Là chất cảm ứng cytocrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng lớn đến chuyển hoá các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytocrom P450.

– Thải trừ: đaod thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính(70%) và dạng nguyên vẹn(30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital có tác dụng tăng cường hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric(GABA) ở não.

Phenobarbital làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Tác dụng này là cơ sở của việc dùng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.

Thuốc ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương.

Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, ngoài ra còn dùng để điều trị hội chứng cai rượu.

Thuốc hạn chế cơn động kinh lan toả và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ(cơn lớn), cơn động kinh cục bộ(cục bộ vận động hoặc cảm giác).

Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.

– Động kinh( trừ động kinh cơn nhỏ): động kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.

– Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.

– Vàng da sơ sinh, và người mắc chứng tăng bilirubin huyết không kiên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

– Chống co giật: uống: người lớn 2-3mg/kg/ngày (1lần). Trẻ em: 3-4mg/kg/ngày (1lần). Tiêm dưới da hay bắp thịt. Người lớn: 0,20-0,40g/ngày. Trẻ em 12-30 tháng: 0,01-0,02g/ngày. Trẻ em 30 tháng-15 tuổi: 0,02-0.04g/ngày.

– Làm êm dịu; uống 0,05-0,12g/ngày.

– Mất ngủ: uống 0,10g buổi tối trước khi đi ngủ.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin, suy hô hấp nặng. Mẫn cảm với barbituric. Suy gan nặng.

Thiếu máu đại hồng cầu do thiếu acid folic.

– Đau khớp, nhiễm xương, còi xương trẻ em

– Rối loạn tâm thần. Buồn ngủ – Rung, giật nhãn cầu–Mất điều hòa động tác–Kích thích–Lú lẫn–Nổi mẩn–Hội chứng Lyell.

Cafein là thuốc thuộc dẫn xuất xanthin được chiết từ cà phê, ca cao hoặc tổng hợp từ acid uric. Cafein có tác dụng rõ trên thần kinh trung ương.

Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống và đường tiêm, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ.

Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ, thể tích phân bố 0,4 – 0,6 L/kg.

Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hoá.

Thải trừ: thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 3 – 7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.

– Trên thần kinh trung ương: cafein kích thích ưu tiên trên vỏ não làm giảm các cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ. làm tăng hưng phấn vỏ não, tăng nhận cảm các giác quan do đó tăng khả năng làm việc và làm việc minh mẫn hơn. Tuy nhiên, nếu dùng cafein liên tục và kéo dài thì sau giai đoạn hưng phấn là ức chế. Liều cao, cafein tác dụng trên toàn bộ hệ thần kinh gây cơn giật rung.

– Trên hệ tuần hoàn: cafein kích thích làm tim đập nhanh, mạnh, tăng lưu lượng tim và lưu lượng mạch vành nhưng tác dụng kém theophylin. Ở liều điều trị thuốc ít ảnh hưởng tới huyết áp.

– Trên hệ hô hấp: kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn phế quản và giãn mạch phổi. Tác dụng này càng rõ khi trung tâm hô hấp bị ức chế.

– Trên hệ tiêu hoá: thuốc làm giảm nhu động ruột, gây táo bón, tăng tiết dịch vị (có thể gây loét dạ dày – tá tràng).

– Trên cơ trơn: thuốc có tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. mạch vành, cơ trơn phế quản và cơ trơn tiêu hoá. Đặc biệt, tác dụng giãn cơ trơn càng rõ khi cơ trơn ở trạng thái co thắt.

– Trên thận: thuốc làm giãn mạch thận, tăng sức lọc cầu thận, giảm tái hấp thu Na+ nên có tác dụng lợi tiểu. Tuy nhiên, tác dụng lợi tiểu của cafein kém theophylin và theobromin.

Tác dụng khác: thuốc còn tăng hoạt động của cơ vân, tăng chuyển hoá.

Cơ chế tác dụng : Cafein ngăn cản phân huỷ AMPv do ức chế cạnh tranh với phosphodiesterase. Nồng độ AMPv tăng sẽ thúc đẩy các phản ứng làm tăng calci nội bào, tăng hoạt động của cơ tim, tăng chuyển hoá, tăng phân huỷ lipid, tăng glucose máu.

Kích thích thần kinh trung ương khi mệt mỏi, suy nhược.

Suy hô hấp, tuần hoàn.

Chỉ định khác: hen phế quản, suy tim trái cấp.

Ống tiêm 1 ml dung dịch 0,7%.

Uống 0,1 – 0,2 g/lần, 2 lần /24h. Tiêm dưới da 0,25 g/lần, 1 – 2 lần/24h.

Mẫn cảm với thuốc.

Suy mạch vành, nhồi máu cơ tim.

Nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu.