Bupivacaine là thuốc gây tê tại chỗ. Gây tê mạnh gấp 2-4 lần so với lidocain.

– Hấp thu: Tốc độ hấp thu của Bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố, mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin với nồng độ thấp làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ.

– Phân bố: tuỳ thuộc vào đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thểổơ mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận, gan. Bupivacain có khả năng liên kết với protein huyết tương cao (95%).

– Chuyển hoá: Bupivacain được chuyển hoá chủ yếu ở gan, tạo thành 2,6-pipecoloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dưới dạng đã chuyển hoá. Chỉ có 5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Bupivacain là thuốc gây tê tại hcỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Natri.

Bupivacain có độc tính cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa và không chứa epinephrin.

Thuốc cũng có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7-14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3-4 giờ.

Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục.

Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tuỷ sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.

Gây tê vùng, tại chỗ và giảm đau:

– Gây tê phẫu thuật: Phong bế ngoài màng cứng, phong bế vùng (dây thần kinh lớn, nhỏ và gây tê tiêm thấm).

– Giảm đau: Truyền liên tục hoặc cách khoảng vào khoang ngoài màng cứng trong hậu phẫu hoặc khi sinh. Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và gây tê tiêm thấm)

Tùy thuộc vào loại thuốc, liều dùng thay đổi tùy thuộc vào vùng gây tê tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gây tê giãn cơ cần thiết, khả năng dung nạp từng người, kỹ thuật gây tê và tình trạng người bệnh.

Liều 400mg/24giờ được dung nạp tốt ở người lớn (kể cả có adrenalin) cân nặng trung bình 70kg, khỏe mạnh, trưởng thành.

Lưu ý rằng liều thuốc ở bất kỳ thời điểm nào không được vượt quá 2mg/kg thể trọng. Liều dùng trên chỉ dùng tham khảo.

Liều sử dụng cho trẻ em dưới 10 tuổi còn giới hạn. Với người cao tuổi cần giảm liều.

Quá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.

Không dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng như không dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyết áp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máu.

– Hệ thần kinh trung ương: kích thích hoặc ức chế biểu hiện: choáng váng, buồn nôn, sợ hãi, thờ ơ, lú lẫn, chóng mặt, ngủ gà, ù tai, hoa mát, nôn mửa, cảm giác nóng, lạnh hoặc tê, co rút, run, co giật, mất chi giác, ức chế hô hấp và/hoặc ngừng hô hấp, kích động, nói khó, nói lắp. Trước tiên là lơ mơ, mất tri giác, ngừng hô hấp.

(Cần có thiết bị hồi sức, kể cả oxy, thuốc chống co giật để cấp cứu).

– Hệ tim mạch: ức chế làm tim chậm, hạ huyết áp, truy tim mạch dẫn đến ngừng tim (nên đặt canuyn tĩnh mạch trước khi tiêm thuốc tê).

– Huyết động học:

– Gây tê vùng có thể dẫn đến hạ huyết áp ở người mẹ.

– Dị ứng: tổn thương da, mày đay, phù nề, phản ứng phản vệ (có Na metabisulfit). Xử trí bằng các biện pháp thường quy.

– Thần kinh: Phụ thuộc vào liều dùng, loại thuốc, đường sử dụng và tình trạng người bệnh. Khi phong bề ngoài màng cứng đoạn thắt lưng hoặc chùm đuôi ngựa, đặt nhầm catheter vào khoang dưới màng nhện đôi khi xảy ra. Phụ thuộc một phần vào lượng thuốc được tiêm vào dưới màng cứng. Các tác dụng ngoại ý này có thể bao gồm phong bế tủy sống ở mức khác nhau (kể cả phong bế hoàn toàn tủy sống), hạ huyết áp thứ phát do phong bế tủy sống, mất kiểm soát bàng quang–ruột, mất cảm giác tầng sinh môn và khả năng sinh dục. Rối loạn vận động kéo dài, cảm giác và/hoặc thần kinh tự chủ (kiểm soát cơ vòng) của một số đoạn tủy sống thấp với khả năng hồi phục chậm hoặc không hoàn toàn. Đau lưng và nhức đầu cũng được lưu ý sau gây tê. Các tác động do quá liều và tiêm nhầm vào mạch máu ảnh hưởng đến thần kinh trung ương và/hoặc hệ tim mạch. Tiêm nhầm liều cao vào khoang dưới màng nhện có thể ức chế thần kinh trung ương, ngừng hô hấp, và trụy tim mạch.

Natri clorid là thuốc cung cấp chất điện giải.

Natri clorid được hấp thu qua đường tiêu hóa và có thể được hấp thu nhanh bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, nhưng cũng được thải trừ qua mồ hôi, nước mắt và nước bọt.

Khi tiêm tĩnh mạch, dung dịch natri clorid là nguồn cung cấp bổ sung nước và chất điện giải. Dung dịch natri clorid 0,9% (đẳng trương) có áp suất thẩm thấu xấp xỉ với dịch trong cơ thể. Natri là cation chính của dịch ngoại bào và có chức năng chủ yếu trong điều hòa sự phân bố nước, cân bằng nước, điện giải và áp suất thẩm thấu của dịch cơ thể. Natri kết hợp với clorid và bicarbonat trong điều hòa cân bằng kiềm – toan, được thể hiện bằng sự thay đổi nồng độ clorid trong huyết thanh. Clorid là anion chính của dịch ngoại bào.

Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.

Bổ sung natri clorid và nước trong trường hợp mất nước: Ỉa chảy, sốt cao, sau phẫu thuật, mất máu.

Phòng và điều trị thiếu hụt natri và clorid do bài niệu quá mức hoặc hạn chế quá mức, phòng co cơ (chuột rút) và mệt lả do ra mồ hôi quá nhiều vì nhiệt độ cao.

Dung dịch tiêm natri clorid nhược trương (0,45%) được dùng chủ yếu làm dung dịch bồi phụ nước và có thể được sử dụng để đánh giá chức năng thận, để điều trị đái tháo đường tăng áp lực thẩm thấu.

Dung dịch natri clorid đẳng trương (0,9%) được dùng rộng rãi để thay thế dịch ngoại bào và trong xử lý nhiễm kiềm chuyển hóa có mất dịch và giảm natri nhẹ và là dịch dùng trong thẩm tách máu, dùng khi bắt đầu và kết thúc truyền máu.

Dung dịch ưu trương (3%, 5%) dùng cho trường hợp thiếu hụt natri clorid nghiêm trọng cần phục hồi điện giải nhanh (thiếu hụt natri clorid nghiêm trọng có thể xảy ra khi có suy tim hoặc giảm chức năng thận, hoặc trong khi phẫu thuật, hoặc sau khi phẫu thuật). Còn được dùng khi giảm natri và clor huyết do dùng dịch không có natri trong nước và điện giải trị liệu và khi xử lý trường hợp dịch ngoại bào pha loãng quá mức sau khi dùng quá nhiều nước (thụt hoặc truyền dịch tưới rửa nhiều lần vào trong các xoang tĩnh mạch mở khi cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo).

Dung dịch tiêm natri clorid 20% được truyền nhỏ giọt qua thành bụng vào trong buồng ối để gây sẩy thai muộn trong 3 tháng giữa của thai kỳ (thai ngoài 16 tuần). Sau khi truyền nhỏ giọt qua thành bụng vào trong buồng ối, dung dịch này với liều được khuyên dùng, sẩy thai thường xảy ra trong vòng 72 giờ ở khoảng 97% người bệnh.

Thuốc tiêm natri clorid 0,9% cũng được dùng làm dung môi pha tiêm truyền một số thuốc tương hợp.

Natri clorid có thể uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Khi có chỉ định dùng dung dịch natri clorid 3% hoặc 5%, các dung dịch này phải được tiêm vào một tĩnh mạch lớn, không được để thuốc thoát mạch. Natri clorid còn được dùng bằng đường khí dung qua miệng. Liều dùng natri clorid tùy thuộc vào tuổi, cân nặng, tình trạng mất nước, cân bằng kiềm toan và điện giải của người bệnh.

Nhu cầu natri và clorid ở người lớn thường có thể được bù đủ bằng tiêm truyền tĩnh mạch 1 lít dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hàng ngày hoặc 1 – 2 lít dung dịch tiêm natri clorid 0,45%.

Liều thông thường ban đầu tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 3% hoặc 5% là 100ml tiêm trong 1 giờ, trước khi tiêm thêm, cần phải định lượng nồng độ điện giải trong huyết thanh bao gồm cả clorid và bicarbonat. Tiêm truyền tĩnh mạch dung dịch 3 hoặc 5% natri clorid không vượt quá 100ml/giờ.

Liều uống thay thế thông thường natri clorid là 1 – 2g, ba lần mỗi ngày.

Người bệnh trong tình trạng dùng natri và clorid sẽ có hại: Người bệnh bị tăng natri huyết, bị ứ dịch.

Dung dịch natri clorid 20%: chống chỉ định khi đau đẻ, tử cung tăng trương lực, rối loạn đông máu.

Dung dịch ưu trương (3%, 5%): Chống chỉ định khi nồng độ điện giải huyết thanh tăng, bình thường hoặc chỉ giảm nhẹ.

Hầu hết các phản ứng phụ có thể xảy ra sau khi tiêm do dung dịch nhiễm khuẩn hoặc do kỹ thuật tiêm. Khi dùng các chế phẩm không tinh khiết có thể gây sốt, nhiễm khuẩn ở chỗ tiêm và thoát mạch. Tăng thể tích máu hoặc triệu chứng do quá thừa hoặc thiếu hụt một hoặc nhiều ion trong dung dịch cũng có thể xảy ra.

Dùng quá nhiều natri clorid có thể làm tăng natri huyết và lượng clorid nhiều có thể gây mất bicarbonat kèm theo tác dụng toan hóa.