Bisoprolol là thuốc phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic.

– Hấp thu: thuốc được hấp thu qua đường uống gần như hoàn toàn(90%). Nồng độ tối đa trong huyết tương nói chung đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng đạt 85-90%.

– Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương 30%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.

– Thải trừ: thuốc thải trừ gần như hoàn toàn qua thận.

Bisoprolol tác dụng chọn lọc trên tim không có ISA (có hoặc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại ). Bisoprolol phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic (các chất chẹn bê ta) như betaprolol làm giảm nhịp tim được dùng điều trị loạn nhịp nhanh. Betaprolol cũng làm giảm sức co của cơ tim và gây hạ huyết áp. Do làm giảm nhịp tim và sức co cơ tim, các chất chẹn beta làm giảm nhu cầu oxy cho tim, vì vậy có tác dụng điều trị đau thắt ngực, bởi vì đau thắt ngực xảy ra khi nhu cầu oxy vượt quá sự cung cấp.

Bisoprolol điều trị suy tim mạn tính (kết hợp điều trị cơ bản).

Bisoprolol điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực.

Bisoprolol với mức liều tăng dần: 1,25mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 2,5mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 3,75mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 5mg/ngày 1 lần x 4 tuần; 7,5 mg/ngày 1 lần x 4 tuần; liều duy trì 10mg/ngày 1 lần.

Bisoprolol 5: 1viên/ngày, nặng: có thể lên đến 2 viên/ngày.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy tim mất bù, sốc, block nhĩ thất độ II, III, hội chứng rối loạn nút xoang, bloc xoang nhĩ, nhịp chậm Dùng cùng lúc với IMAO.

Trong u tuỷ thượng thận, chỉ dùng Concor sau khi dùng chẹn a.

Cảm giác lạnh hoặc tê cóng tay chân & rối loạn tiêu hóa. Mệt mỏi, chóng mặt (thoáng qua khi bắt đầu điều trị). Yếu cơ, chứng chuột rút, rối loạn giấc ngủ, suy nhược, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền tim, tăng suy tim. Hiếm khi: giảm thính giác, viêm mũi, viêm gan, suy giảm tình dục, ngủ mê, ảo giác, ngứa, nổi mẩn. Tăng men gan, tăng triglyceride.

Tác dụng phụ: Bisoprolol nhìn chung dễ dung nạp, các tác dụng phụ nhẹ và chóng tàn. Các tác dụng phụ hiếm gặp gồm: đau bụng, ỉa chảy, hoa mắt, đau đầu, buồn nôn, bất lực, chặm nhịp, hạ huyết áp, tê cứng, đau nhói, lạnh đầu chi, đau họng, thở nông hoặc khò khè.

Bisoprolol gây tăng khó thở ở bệnh nhân hen, viêm phế quản mạn tính hoặc tràn khí phổi. ở bệnh nhân đã chậm nhịp và blốc tim, bisoprolol gây chậm nhịp và sốc nguy hiểm. Bisoprolol làm giảm sức co cơ tim và có thể làm tăng triệu chứng suy tim. ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, ngừng dùng bisoprolol đột ngột có thể gây đau ngực nặng tức thì và thường dẫn đến cơn đau tim. Nếu cần phải ngừng dùng thuốc, thì phải giảm liều từ từ trong 1-2 tuần. Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng cần cảnh báo sớm về hạ đường huyết, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái đường.