AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Cosyrel 10mg/10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Cosyrel 10mg/10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Cosyrel 10mg/10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.
Cosyrel 10mg/10mg
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Thành phần:
Bisoprolol fumarate (tương đương Bisoprolol 8,49 mg) 10mg; Perindopril arginine (tương đương Perindopril base 6,79mg) 10mg
SĐK:VN3-202-19
| Nhà sản xuất: | Les Laboratoires Servier Industrie – PHÁP | ||
| Nhà đăng ký: | Les Laboratoires Servier | ||
| Nhà phân phối: |
Chỉ định:
– Tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa. Có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu.
– Cơn đau thắt ngực.
– Hỗ trợ trong điều trị bệnh suy tim mãn tính ổn định.
Liều lượng – Cách dùng
– Mức liều lượng nên được xác định tùy theo từng cá thể phù hợp với nhịp tim và kết quả điều trị.
– Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực:
+ Liều thông thường: uống liều duy nhất từ 5 – 10 mg/ ngày.
+ Liều tối đa: 20 mg/ ngày.
+ Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận từ nhẹ đến vừa. Liều khởi đầu có thể là 2,5 mg/ ngày và lưu ý điều chỉnh liều cho phù hợp. Liều của Bisoprolol fumarate không được vượt quá 10 mg/ ngày đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 20 ml/ min) hoặc rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.
– Trong điều trị suy tim:
+ Liều khởi đầu: uống liều duy nhất 1,25 mg/ ngày. Nếu dung nạp thuốc, có thể tăng liều lên gấp đôi sau 1 tuần, và tăng liều dần dần trong khoảng từ 1-4 tuần đến liều tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được nhưng không nên vượt quá 10 mg/ ngày.
– Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi trừ trường hợp bị rối loạn chức năng gan và thận đáng kể.
QUÁ LIỀU
– Thường gặp nhất là chậm nhịp và hạ huyết áp. Phải ngưng sử dụng Bisoprolol ngay và điều trị bằng cách tiêm tĩnh mạch atropine (1 -2 mg), nếu cần có thể theo – sau bởi một liều truyền tĩnh mạch 25 mcg isoprenaline, glucagon cũng có thể được dùng với liều từ 1-5 mg.
– Có thể xảy ra co thắt phế quản và suy tim. Điều trị co thắt phế quản bằng cách tiêm tĩnh mạch aminophylline và điều trị suy tim bằng thuốc trợ tim mạch (digitalis) và thuốc lợi tiểu.
Chống chỉ định:
– Quá mẫn với Bisoprolol hoặc các thuốc chẹn beta hoặc một trong các thành phần khác của thuốc.
– Sốc do tim, suy tim mất bù.
– Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (blốc nhĩ thất độ 2 và 3).
– Hội chứng rối loạn nút xoang, blốc xoang nhĩ.
– Nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/ phút trước khi bắt đầu điều trị.
– Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
– Nhiễm acid chuyển hoá.
– Hen phế quản, viêm phế quản, bệnh đường hô hấp mãn tính.
– Dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO.
– Rối loạn tuần hoàn ngoại biên giai đoạn tiến triển.
– Hội chứng Raynaud.
Lưu ý:
– Trong trường hợp bướu tuyến thượng thận (bướu tế bào ưa Crôm), Bisoprolol chỉ có thể được cho sử dụng sau thuốc chẹn .
– Đề phòng đối với bệnh nhân bị tiểu đường, bị đói trong thời gian dài có biến động mạnh về chỉ số đường huyết, đối với bệnh nhân có nhiễm toan do chuyển hoá, blốc nhĩ thất độ I, cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
– Những bệnh nhân có tiền căn bản thân và gia đình bị vảy nến, chỉ được cho sử dụng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc kỹ lưỡng những ích lợi so với các nguy cơ.
– Sốc do tim, suy tim mất bù.
– Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (blốc nhĩ thất độ 2 và 3).
– Hội chứng rối loạn nút xoang, blốc xoang nhĩ.
– Nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/ phút trước khi bắt đầu điều trị.
– Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
– Nhiễm acid chuyển hoá.
– Hen phế quản, viêm phế quản, bệnh đường hô hấp mãn tính.
– Dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO.
– Rối loạn tuần hoàn ngoại biên giai đoạn tiến triển.
– Hội chứng Raynaud.
Lưu ý:
– Trong trường hợp bướu tuyến thượng thận (bướu tế bào ưa Crôm), Bisoprolol chỉ có thể được cho sử dụng sau thuốc chẹn .
– Đề phòng đối với bệnh nhân bị tiểu đường, bị đói trong thời gian dài có biến động mạnh về chỉ số đường huyết, đối với bệnh nhân có nhiễm toan do chuyển hoá, blốc nhĩ thất độ I, cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
– Những bệnh nhân có tiền căn bản thân và gia đình bị vảy nến, chỉ được cho sử dụng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc kỹ lưỡng những ích lợi so với các nguy cơ.
Tương tác thuốc:
– Không nên phối hợp với các thuốc chẹn beta khác.
– Điều trị đồng thời Bisoprolol với các thuốc làm cạn kiệt catecholamine (reserpin, alpha-methyldopa, clonidin và guanethidine) có thể làm giảm đáng kể nhịp tim. Ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với clonidine, nếu muốn ngừng thuốc, khuyến cáo nên ngưng sử dụng Bisoprolol trong vài ngày trước khi ngừng clonidine.
– Sử dụng đồng thời Bisoprolol với thuốc làm giãn cơ tim hay ức chế dẫn truyền nhĩ thất như một số thuốc đối vận calci (đặc biệt là nhóm phenylalkylamine [verapamil] và nhóm benzothiazepine [diltiazem]), hoặc tác nhân chống loạn nhịp (disopyramide) có thể xảy ra hạ huyết áp, nhịp chậm, loạn nhịp tim hoặc suy tim.
– Khi dùng đồng thời với reserpin, alpha-methyldopa, guanfacine, clonidine hoặc các glycoside có thể làm giảm đáng kể nhịp tim.
– Rifampin làm tăng chuyển hoá thải trừ Bisoprolol fumarate do đó rút ngắn thời gian bán thải của thuốc. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều của Bisoprolol là không cần thiết.
– Sử dụng Bisoprolol cùng lúc với insulin và thuốc làm giảm đường huyết đường uống, có thể làm tăng khả năng tác dụng của chúng. Các triệu chứng hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) bị che lấp đi hoặc bị giảm nhẹ. Hàm lượng đường huyết phải được kiểm tra theo dõi một cách đều đặn.
– Điều trị đồng thời Bisoprolol với các thuốc làm cạn kiệt catecholamine (reserpin, alpha-methyldopa, clonidin và guanethidine) có thể làm giảm đáng kể nhịp tim. Ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với clonidine, nếu muốn ngừng thuốc, khuyến cáo nên ngưng sử dụng Bisoprolol trong vài ngày trước khi ngừng clonidine.
– Sử dụng đồng thời Bisoprolol với thuốc làm giãn cơ tim hay ức chế dẫn truyền nhĩ thất như một số thuốc đối vận calci (đặc biệt là nhóm phenylalkylamine [verapamil] và nhóm benzothiazepine [diltiazem]), hoặc tác nhân chống loạn nhịp (disopyramide) có thể xảy ra hạ huyết áp, nhịp chậm, loạn nhịp tim hoặc suy tim.
– Khi dùng đồng thời với reserpin, alpha-methyldopa, guanfacine, clonidine hoặc các glycoside có thể làm giảm đáng kể nhịp tim.
– Rifampin làm tăng chuyển hoá thải trừ Bisoprolol fumarate do đó rút ngắn thời gian bán thải của thuốc. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều của Bisoprolol là không cần thiết.
– Sử dụng Bisoprolol cùng lúc với insulin và thuốc làm giảm đường huyết đường uống, có thể làm tăng khả năng tác dụng của chúng. Các triệu chứng hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) bị che lấp đi hoặc bị giảm nhẹ. Hàm lượng đường huyết phải được kiểm tra theo dõi một cách đều đặn.
Tác dụng phụ:
– Thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu, đổ mồ hôi, rối loạn giấc ngủ, có những giấc mơ mạnh, lo lắng, mất tập trung và trầm cảm. Các triệu chứng này thường ít nghiêm trọng và thường biến mất trong vòng từ 1 đến 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.
– Thỉnh thoảng: Rối loạn tiêu hoá (tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, dạ dày, đau vùng thượng vị, loét dạ dày…), hạ huyết áp, mạch chậm, hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng tê rần và cảm giác lạnh ở đầu chi.
– Hiếm gặp: phản ứng ngoài da (như ban đỏ, sưng tấy, ngứa, rụng tóc…), nhược cơ, vọp bẻ và giảm tiết nước mắt (nếu có mang kính sát tròng), tăng đề kháng đường hô hấp (khó thở trên bệnh nhân có khuynh hướng bị phản ứng co thắt phế quản).
– Trên bệnh nhân có dáng đi khập khiễng và hiện tượng Raynaud, lúc bắt đầu điều trị các triệu chứng này có thể trở nên nghiêm trọng hơn và suy cơ tim có thể nặng hơn.
– Trên bệnh nhân lớn tuổi bị tiểu đường, những dấu hiệu hạ đường huyết như tim đập nhanh có thể bị che lấp.
Các bất thường xét nghiệm:
– Thường có sự tăng triglycerid huyết thanh nhưng không chắc do thuốc gây ra.
– Có sự tăng nhẹ acid uric, creatinine, BUN, kali huyết thanh, glucose và phospho, sự giảm nhẹ tế bào bạch cầu và tiểu cầu. Những sự thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng và hiếm khi phải ngưng dùng Bisoprolol fumarate.
– Thỉnh thoảng: Rối loạn tiêu hoá (tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, dạ dày, đau vùng thượng vị, loét dạ dày…), hạ huyết áp, mạch chậm, hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng tê rần và cảm giác lạnh ở đầu chi.
– Hiếm gặp: phản ứng ngoài da (như ban đỏ, sưng tấy, ngứa, rụng tóc…), nhược cơ, vọp bẻ và giảm tiết nước mắt (nếu có mang kính sát tròng), tăng đề kháng đường hô hấp (khó thở trên bệnh nhân có khuynh hướng bị phản ứng co thắt phế quản).
– Trên bệnh nhân có dáng đi khập khiễng và hiện tượng Raynaud, lúc bắt đầu điều trị các triệu chứng này có thể trở nên nghiêm trọng hơn và suy cơ tim có thể nặng hơn.
– Trên bệnh nhân lớn tuổi bị tiểu đường, những dấu hiệu hạ đường huyết như tim đập nhanh có thể bị che lấp.
Các bất thường xét nghiệm:
– Thường có sự tăng triglycerid huyết thanh nhưng không chắc do thuốc gây ra.
– Có sự tăng nhẹ acid uric, creatinine, BUN, kali huyết thanh, glucose và phospho, sự giảm nhẹ tế bào bạch cầu và tiểu cầu. Những sự thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng và hiếm khi phải ngưng dùng Bisoprolol fumarate.
Chú ý đề phòng:
– Suy tim
Không sử dụng các thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân có triệu chứng của bệnh suy tim sung huyết. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân suy tim phải bù, nếu cần thiết sử dụng thuốc thì phải thật thận trọng.
– Ngưng điều trị đột ngột:
Ngưng điều trị đột ngột các thuốc chẹn bêta có thể làm trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp tâm thất ở những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành. Nên thận trọng khi ngưng điều trị nếu không có hướng dẫn của bác sĩ.
– Bệnh co thắt phế quản:
Vì tính chọn lọc bêta1 tương đối nên có thể dùng Bisoprolol với mức thận trọng cần thiết ở người bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không dung nạp liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Chính vì tính chọn lọc bêta1 không tuyệt đối nên có thể dùng Bisoprolol ở liều thấp nhất có thể được với liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Cũng có thể dùng đồng thời với một thuốc kích thích bêta2 (chất gây giãn phế quản).
– Giải phẫu và gây mê:
Nên ngưng sử dụng Bisoprolol ít nhất 48 giờ trước khi bệnh nhân được phẫu thuật. Nếu phải sử dụng thuốc trong suốt quá trình phẫu thuật, nên thận trọng đối với các tác nhân gây mê như ether, cyclopropan và trichloroethylen. Nếu quá liều, xử lý với atropin 1-2 mg I.V.
– Tiểu đường và hạ glucose máu:
Bisoprolol che dấu biểu hiện hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh). Tuy nhiên, ở bệnh nhân tiểu đường được chỉ định insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết dạng uống, nên sử dụng Bisoprolol một cách thận trọng.
– Nhiễm độc tuyến giáp:
Bisoprolol có thể che dấu các dấu hiệu lâm sàng cường tuyến giáp (như nhịp tim nhanh). Sự ngừng đột ngột thuốc chẹn bêta có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc tuyến giáp.
Không sử dụng các thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân có triệu chứng của bệnh suy tim sung huyết. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân suy tim phải bù, nếu cần thiết sử dụng thuốc thì phải thật thận trọng.
– Ngưng điều trị đột ngột:
Ngưng điều trị đột ngột các thuốc chẹn bêta có thể làm trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp tâm thất ở những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành. Nên thận trọng khi ngưng điều trị nếu không có hướng dẫn của bác sĩ.
– Bệnh co thắt phế quản:
Vì tính chọn lọc bêta1 tương đối nên có thể dùng Bisoprolol với mức thận trọng cần thiết ở người bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không dung nạp liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Chính vì tính chọn lọc bêta1 không tuyệt đối nên có thể dùng Bisoprolol ở liều thấp nhất có thể được với liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Cũng có thể dùng đồng thời với một thuốc kích thích bêta2 (chất gây giãn phế quản).
– Giải phẫu và gây mê:
Nên ngưng sử dụng Bisoprolol ít nhất 48 giờ trước khi bệnh nhân được phẫu thuật. Nếu phải sử dụng thuốc trong suốt quá trình phẫu thuật, nên thận trọng đối với các tác nhân gây mê như ether, cyclopropan và trichloroethylen. Nếu quá liều, xử lý với atropin 1-2 mg I.V.
– Tiểu đường và hạ glucose máu:
Bisoprolol che dấu biểu hiện hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh). Tuy nhiên, ở bệnh nhân tiểu đường được chỉ định insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết dạng uống, nên sử dụng Bisoprolol một cách thận trọng.
– Nhiễm độc tuyến giáp:
Bisoprolol có thể che dấu các dấu hiệu lâm sàng cường tuyến giáp (như nhịp tim nhanh). Sự ngừng đột ngột thuốc chẹn bêta có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc tuyến giáp.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
– Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ đang có thai hoặc cho con bú.
– Do có khả năng gây nhịp tim chậm, hạ huyết áp và hạ đường huyết trên trẻ sơ sinh, trước thời hạn sinh là 72 giờ, phải được chấm dứt điều trị với Bisoprolol. Nếu việc điều trị không thể chấm dứt được, trẻ sơ sinh phải được theo dõi trong vòng 48-72 giờ sau khi sinh.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Do thuốc có tác dụng hạ huyết áp nên tùy theo cá thể có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đặc biệt là tình trạng này thường xảy ra vào lúc đầu điều trị và khi có thay đổi sự dùng thuốc cũng như khi có sự tương tác với rượu.
Thông tin thành phần Bisoprolol
Dược lực:
Bisoprolol là thuốc phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic.
Dược động học :
– Hấp thu: thuốc được hấp thu qua đường uống gần như hoàn toàn(90%). Nồng độ tối đa trong huyết tương nói chung đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng đạt 85-90%.
– Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương 30%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
– Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.
– Thải trừ: thuốc thải trừ gần như hoàn toàn qua thận.
– Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương 30%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
– Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.
– Thải trừ: thuốc thải trừ gần như hoàn toàn qua thận.
Tác dụng :
Bisoprolol tác dụng chọn lọc trên tim không có ISA (có hoặc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại ). Bisoprolol phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic (các chất chẹn bê ta) như betaprolol làm giảm nhịp tim được dùng điều trị loạn nhịp nhanh. Betaprolol cũng làm giảm sức co của cơ tim và gây hạ huyết áp. Do làm giảm nhịp tim và sức co cơ tim, các chất chẹn beta làm giảm nhu cầu oxy cho tim, vì vậy có tác dụng điều trị đau thắt ngực, bởi vì đau thắt ngực xảy ra khi nhu cầu oxy vượt quá sự cung cấp.
Chỉ định :
Bisoprolol điều trị suy tim mạn tính (kết hợp điều trị cơ bản).
Bisoprolol điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực.
Bisoprolol điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực.
Liều lượng – cách dùng:
Bisoprolol với mức liều tăng dần: 1,25mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 2,5mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 3,75mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 5mg/ngày 1 lần x 4 tuần; 7,5 mg/ngày 1 lần x 4 tuần; liều duy trì 10mg/ngày 1 lần.
Bisoprolol 5: 1viên/ngày, nặng: có thể lên đến 2 viên/ngày.
Bisoprolol 5: 1viên/ngày, nặng: có thể lên đến 2 viên/ngày.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy tim mất bù, sốc, block nhĩ thất độ II, III, hội chứng rối loạn nút xoang, bloc xoang nhĩ, nhịp chậm Dùng cùng lúc với IMAO.
Trong u tuỷ thượng thận, chỉ dùng Concor sau khi dùng chẹn a.
Trong u tuỷ thượng thận, chỉ dùng Concor sau khi dùng chẹn a.
Tác dụng phụ
Cảm giác lạnh hoặc tê cóng tay chân & rối loạn tiêu hóa. Mệt mỏi, chóng mặt (thoáng qua khi bắt đầu điều trị). Yếu cơ, chứng chuột rút, rối loạn giấc ngủ, suy nhược, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền tim, tăng suy tim. Hiếm khi: giảm thính giác, viêm mũi, viêm gan, suy giảm tình dục, ngủ mê, ảo giác, ngứa, nổi mẩn. Tăng men gan, tăng triglyceride.
Tác dụng phụ: Bisoprolol nhìn chung dễ dung nạp, các tác dụng phụ nhẹ và chóng tàn. Các tác dụng phụ hiếm gặp gồm: đau bụng, ỉa chảy, hoa mắt, đau đầu, buồn nôn, bất lực, chặm nhịp, hạ huyết áp, tê cứng, đau nhói, lạnh đầu chi, đau họng, thở nông hoặc khò khè.
Bisoprolol gây tăng khó thở ở bệnh nhân hen, viêm phế quản mạn tính hoặc tràn khí phổi. ở bệnh nhân đã chậm nhịp và blốc tim, bisoprolol gây chậm nhịp và sốc nguy hiểm. Bisoprolol làm giảm sức co cơ tim và có thể làm tăng triệu chứng suy tim. ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, ngừng dùng bisoprolol đột ngột có thể gây đau ngực nặng tức thì và thường dẫn đến cơn đau tim. Nếu cần phải ngừng dùng thuốc, thì phải giảm liều từ từ trong 1-2 tuần. Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng cần cảnh báo sớm về hạ đường huyết, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái đường.
Tác dụng phụ: Bisoprolol nhìn chung dễ dung nạp, các tác dụng phụ nhẹ và chóng tàn. Các tác dụng phụ hiếm gặp gồm: đau bụng, ỉa chảy, hoa mắt, đau đầu, buồn nôn, bất lực, chặm nhịp, hạ huyết áp, tê cứng, đau nhói, lạnh đầu chi, đau họng, thở nông hoặc khò khè.
Bisoprolol gây tăng khó thở ở bệnh nhân hen, viêm phế quản mạn tính hoặc tràn khí phổi. ở bệnh nhân đã chậm nhịp và blốc tim, bisoprolol gây chậm nhịp và sốc nguy hiểm. Bisoprolol làm giảm sức co cơ tim và có thể làm tăng triệu chứng suy tim. ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, ngừng dùng bisoprolol đột ngột có thể gây đau ngực nặng tức thì và thường dẫn đến cơn đau tim. Nếu cần phải ngừng dùng thuốc, thì phải giảm liều từ từ trong 1-2 tuần. Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng cần cảnh báo sớm về hạ đường huyết, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái đường.
Thông tin thành phần Perindopril
Dược lực:
Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.
Dược động học :
– Hấp thu: Dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm 65 đến 70% liều dùng.
Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.
– Phân bố: Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.
Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine dưới 60ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.
– Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70ml/phút.
Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.
Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.
Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.
– Phân bố: Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.
Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine dưới 60ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.
– Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70ml/phút.
Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.
Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.
Tác dụng :
Cơ chế tác động dược lý:
Perindopril là thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensine I thành angiotensine II, một chất gây co mạch đồng thời kích thích bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Kết quả là:
– Giảm bài tiết aldostérone,
– Tăng hoạt tính của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò hồi tác âm,
– Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc tăng nhịp tim phản xạ trong điều trị lâu dài.
Perindopril thể hiện tác động hạ huyết áp trên cả những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.
Perindopril tác động qua trung gian của chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilate, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.
Các đặc trưng của tác động hạ huyết áp:
Perindopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của tăng huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Perindopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Ðạt tác động hạ huyết áp tối đa trong khoảng từ 4 đến 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất và duy trì ít nhất trong 24 giờ.
Khả năng ức chế men chuyển còn rất cao vào thời điểm giờ thứ 24 : khoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp trở lại bình thường sau 1 tháng điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái phát.
Ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.
Perindopril có đặc tính giãn mạch, khôi phục lại tính đàn hồi của động mạch lớn và làm giảm phì đại thất trái.
Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một mình thuốc lợi tiểu.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:
Perindopril làm giảm công tải cho tim:
– Qua tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh chuyển hóa prostaglandine: giảm tiền gánh.
– Qua tác động làm giảm tổng kháng ngoại biên: giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy tim cho thấy sử dụng thuốc giúp:
– Giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải.
– Giảm tổng kháng ngoại biên.
– Tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim.
– Tăng lưu lượng máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.
Perindopril là thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensine I thành angiotensine II, một chất gây co mạch đồng thời kích thích bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Kết quả là:
– Giảm bài tiết aldostérone,
– Tăng hoạt tính của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò hồi tác âm,
– Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc tăng nhịp tim phản xạ trong điều trị lâu dài.
Perindopril thể hiện tác động hạ huyết áp trên cả những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.
Perindopril tác động qua trung gian của chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilate, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.
Các đặc trưng của tác động hạ huyết áp:
Perindopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của tăng huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Perindopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Ðạt tác động hạ huyết áp tối đa trong khoảng từ 4 đến 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất và duy trì ít nhất trong 24 giờ.
Khả năng ức chế men chuyển còn rất cao vào thời điểm giờ thứ 24 : khoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp trở lại bình thường sau 1 tháng điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái phát.
Ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.
Perindopril có đặc tính giãn mạch, khôi phục lại tính đàn hồi của động mạch lớn và làm giảm phì đại thất trái.
Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một mình thuốc lợi tiểu.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:
Perindopril làm giảm công tải cho tim:
– Qua tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh chuyển hóa prostaglandine: giảm tiền gánh.
– Qua tác động làm giảm tổng kháng ngoại biên: giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy tim cho thấy sử dụng thuốc giúp:
– Giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải.
– Giảm tổng kháng ngoại biên.
– Tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim.
– Tăng lưu lượng máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.
Chỉ định :
– Tăng huyết áp.
– Suy tim sung huyết.
– Suy tim sung huyết.
Liều lượng – cách dùng:
Perindopril dạng viên nên uống trước bữa ăn.
Perindopril được uống một lần duy nhất trong ngày, vào buổi sáng.
Tăng huyết áp tiên phát:
– Nếu bệnh nhân trước đó không bị mất muối-nước hoặc suy thận (hoặc trong các chỉ định thông thường): liều hữu hiệu là 4mg/ngày uống một lần vào buổi sáng. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều, tuy nhiên phải tăng từ từ từng nấc liều trong vòng 3 đến 4 tuần lễ, cho đến tối đa 8mg/24 giờ, uống một lần vào buổi sáng.
Nếu cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu không làm tăng kali huyết nhằm tăng tác động hạ huyết áp.
– Trong tăng huyết áp đã được điều trị trước đó bằng thuốc lợi tiểu:
– Hoặc ngưng thuốc lợi tiểu trước 3 ngày, sau đó có thể dùng trở lại nếu thấy cần thiết,
– Hoặc dùng liều ban đầu là 2mg và điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng về huyết áp thu được.
Nên định lượng creatinin huyết tương và kali huyết trước khi điều trị và trong 15 ngày đầu điều trị.
– Ở người già : dùng liều khởi đầu thấp (2mg/ngày, vào buổi sáng), và tăng lên nếu cần, cho đến 4 mg sau khoảng 1 tháng điều trị.
Có thể điều chỉnh liều theo chức năng thận của bệnh nhân trong trường hợp mà liều được đề nghị trên không phù hợp được với tuổi tác (xem phía dưới).
Mức độ thanh thải creatinin, được tính dựa trên creatinin huyết, thay đổi theo tuổi, trọng lượng và giới tính, theo biểu thức Cockcroft*, chẳng hạn, phản ánh một cách chính xác tình trạng của chức năng thận ở người già:
* Thanh thải creatinin = (140-tuổi) x trọng lượng/0,814 x creatinin huyết
(với tuổi được tính theo năm, trọng lượng tính theo kg, creatinin huyết tính theo micromol/l).
Công thức này áp dụng cho nam giới và đối với phụ nữ thì phải lấy kết quả nhân cho 0,85.
– Trong tăng huyết áp do thận: nên bắt đầu ở liều 2mg/ngày, sau đó đánh giá lại tùy theo đáp ứng của bệnh nhân đối với trị liệu.
Cần kiểm tra creatinin huyết và kali huyết nhằm phát hiện trường hợp suy thận chức năng có thể xảy ra.
– Trường hợp suy thận: liều perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận:
– Nếu thanh thải creatinin ≥ 60ml/phút, không cần phải chỉnh liều,
– Nếu thanh thải creatinin < 60ml/phút: từ 30 đến 60ml/phút: 2mg/ngày; từ 15 đến 30ml/phút: 2mg, uống 1 ngày nghỉ 1 ngày.
Ở những bệnh nhân này, cần theo dõi định kỳ kali và creatinin, chẳng hạn mỗi 2 tháng trong thời gian ổn định trị liệu.
Có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu quai.
– Ở bệnh nhân tăng huyết áp có chạy thận (thanh thải creatinin < 15ml/phút): perindopril có thẩm tách được. Mức độ thẩm tách là 70ml/phút.
Dùng liều 2mg ở ngày chạy thận.
Suy tim sung huyết:
Liều khởi đầu thật thấp, đặc biệt trong trường hợp:
– Huyết áp động mạch lúc đầu trung bình hoặc thấp.
– Suy thận.
– Hạ natri huyết, nguyên nhân do thuốc (thuốc lợi tiểu) hoặc không.
Thuốc ức chế men chuyển có thể được dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu và có thể phối hợp với digitalis.
Nên khởi đầu điều trị bằng liều 2mg uống một lần vào buổi sáng, theo dõi huyết áp và có thể tăng liều đến liều hữu hiệu thông thường trong khoảng 2 đến 4mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng.
Lưu ý không để huyết áp tâm thu ở tư thế đứng giảm dưới 90mmHg.
Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim có nguy cơ (như suy tim nặng, bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao). Liều ban đầu phải giảm phân nửa (ứng với 1mg/ngày).
Cần kiểm tra creatinin huyết và kali huyết mỗi khi có tăng liều, sau đó mỗi 3 đến 6 tháng tùy theo mức độ suy tim, nhằm kiểm tra sự dung nạp của điều trị.
Perindopril được uống một lần duy nhất trong ngày, vào buổi sáng.
Tăng huyết áp tiên phát:
– Nếu bệnh nhân trước đó không bị mất muối-nước hoặc suy thận (hoặc trong các chỉ định thông thường): liều hữu hiệu là 4mg/ngày uống một lần vào buổi sáng. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều, tuy nhiên phải tăng từ từ từng nấc liều trong vòng 3 đến 4 tuần lễ, cho đến tối đa 8mg/24 giờ, uống một lần vào buổi sáng.
Nếu cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu không làm tăng kali huyết nhằm tăng tác động hạ huyết áp.
– Trong tăng huyết áp đã được điều trị trước đó bằng thuốc lợi tiểu:
– Hoặc ngưng thuốc lợi tiểu trước 3 ngày, sau đó có thể dùng trở lại nếu thấy cần thiết,
– Hoặc dùng liều ban đầu là 2mg và điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng về huyết áp thu được.
Nên định lượng creatinin huyết tương và kali huyết trước khi điều trị và trong 15 ngày đầu điều trị.
– Ở người già : dùng liều khởi đầu thấp (2mg/ngày, vào buổi sáng), và tăng lên nếu cần, cho đến 4 mg sau khoảng 1 tháng điều trị.
Có thể điều chỉnh liều theo chức năng thận của bệnh nhân trong trường hợp mà liều được đề nghị trên không phù hợp được với tuổi tác (xem phía dưới).
Mức độ thanh thải creatinin, được tính dựa trên creatinin huyết, thay đổi theo tuổi, trọng lượng và giới tính, theo biểu thức Cockcroft*, chẳng hạn, phản ánh một cách chính xác tình trạng của chức năng thận ở người già:
* Thanh thải creatinin = (140-tuổi) x trọng lượng/0,814 x creatinin huyết
(với tuổi được tính theo năm, trọng lượng tính theo kg, creatinin huyết tính theo micromol/l).
Công thức này áp dụng cho nam giới và đối với phụ nữ thì phải lấy kết quả nhân cho 0,85.
– Trong tăng huyết áp do thận: nên bắt đầu ở liều 2mg/ngày, sau đó đánh giá lại tùy theo đáp ứng của bệnh nhân đối với trị liệu.
Cần kiểm tra creatinin huyết và kali huyết nhằm phát hiện trường hợp suy thận chức năng có thể xảy ra.
– Trường hợp suy thận: liều perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận:
– Nếu thanh thải creatinin ≥ 60ml/phút, không cần phải chỉnh liều,
– Nếu thanh thải creatinin < 60ml/phút: từ 30 đến 60ml/phút: 2mg/ngày; từ 15 đến 30ml/phút: 2mg, uống 1 ngày nghỉ 1 ngày.
Ở những bệnh nhân này, cần theo dõi định kỳ kali và creatinin, chẳng hạn mỗi 2 tháng trong thời gian ổn định trị liệu.
Có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu quai.
– Ở bệnh nhân tăng huyết áp có chạy thận (thanh thải creatinin < 15ml/phút): perindopril có thẩm tách được. Mức độ thẩm tách là 70ml/phút.
Dùng liều 2mg ở ngày chạy thận.
Suy tim sung huyết:
Liều khởi đầu thật thấp, đặc biệt trong trường hợp:
– Huyết áp động mạch lúc đầu trung bình hoặc thấp.
– Suy thận.
– Hạ natri huyết, nguyên nhân do thuốc (thuốc lợi tiểu) hoặc không.
Thuốc ức chế men chuyển có thể được dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu và có thể phối hợp với digitalis.
Nên khởi đầu điều trị bằng liều 2mg uống một lần vào buổi sáng, theo dõi huyết áp và có thể tăng liều đến liều hữu hiệu thông thường trong khoảng 2 đến 4mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng.
Lưu ý không để huyết áp tâm thu ở tư thế đứng giảm dưới 90mmHg.
Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim có nguy cơ (như suy tim nặng, bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao). Liều ban đầu phải giảm phân nửa (ứng với 1mg/ngày).
Cần kiểm tra creatinin huyết và kali huyết mỗi khi có tăng liều, sau đó mỗi 3 đến 6 tháng tùy theo mức độ suy tim, nhằm kiểm tra sự dung nạp của điều trị.
Chống chỉ định :
– Quá mẫn cảm với perindopril.
– Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển.
– Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Chống chỉ định tương đối:
– Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận trong trường hợp chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.
– Tăng kali huyết.
– Phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối kali và lithium.
– Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển.
– Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Chống chỉ định tương đối:
– Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận trong trường hợp chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.
– Tăng kali huyết.
– Phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối kali và lithium.
Tác dụng phụ
Về phương diện lâm sàng:
– Nhức đầu, suy nhược, cảm giác chóng mặt, rối loạn tính khí và/hoặc rối loạn giấc ngủ, vọp bẻ.
– Hạ huyết áp theo tư thế hoặc không.
– Phát ban ngoài da.
– Ðau bao tử, chán ăn, buồn nôn, đau bụng, thay đổi vị giác.
– Ho khan được ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Ho có tính chất dai dẳng và sẽ khỏi khi ngưng điều trị. Nguyên nhân do thuốc phải được xét đến khi có những triệu chứng trên.
– Ngoại lệ: phù mạch (phù Quincke).
Về phương diện sinh học:
– Tăng vừa phải urê và creatinin huyết tương, hồi phục khi ngưng điều trị. Việc tăng này thường gặp hơn ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, tăng huyết áp được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân suy thận. Trường hợp bị bệnh cầu thận, dùng thuốc ức chế men chuyển có thể gây protéine niệu.
– Tăng kali huyết, thường là thoáng qua.
– Thiếu máu được ghi nhận khi dùng thuốc ức chế men chuyển trên những cơ địa đặc biệt (như ghép thận, lọc máu).
– Nhức đầu, suy nhược, cảm giác chóng mặt, rối loạn tính khí và/hoặc rối loạn giấc ngủ, vọp bẻ.
– Hạ huyết áp theo tư thế hoặc không.
– Phát ban ngoài da.
– Ðau bao tử, chán ăn, buồn nôn, đau bụng, thay đổi vị giác.
– Ho khan được ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Ho có tính chất dai dẳng và sẽ khỏi khi ngưng điều trị. Nguyên nhân do thuốc phải được xét đến khi có những triệu chứng trên.
– Ngoại lệ: phù mạch (phù Quincke).
Về phương diện sinh học:
– Tăng vừa phải urê và creatinin huyết tương, hồi phục khi ngưng điều trị. Việc tăng này thường gặp hơn ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, tăng huyết áp được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân suy thận. Trường hợp bị bệnh cầu thận, dùng thuốc ức chế men chuyển có thể gây protéine niệu.
– Tăng kali huyết, thường là thoáng qua.
– Thiếu máu được ghi nhận khi dùng thuốc ức chế men chuyển trên những cơ địa đặc biệt (như ghép thận, lọc máu).
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Cosyrel 10mg/10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.
Cần tư vấn thêm về Thuốc Cosyrel 10mg/10mg bình luận cuối bài viết.
