Thuốc chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl – didesmethyl – clorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ thấy trong phân.

Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.

Những triệu chứng dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thuỷ đậu.

– Người lớn: bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.

– Trẻ em (2 – 6 tuổi: uống 1 mg, 4 – 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày.

– Trẻ em 6 – 12 tuổi: ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 – 2 lần, dùng cho đến hết mùa.

Phản ứng dị ứng cấp:12 mg, chia 1 -2 lần uống.

Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 – 20 mg, tiêm bắp, dưới da hoặc tĩnh mạch.

Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 – 20 mg, tiêm tĩnh mạch.

Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 – 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.

Người cao tuổi: dùng 4 mg, chia 2 lần/ngày, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.

Người bệnh đang cơn hen cấp.

Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.

Glaucom góc hẹp.

Tắc cổ bàng quang.

Loét dạ dày chít, tắc môn vị – tá tràng.

Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.

Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế IMAO.

Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng.

Hiếm gặp: chóng mặt, buồn nôn.

Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc khi kích thích thần kinh trung ương.