AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Deruff công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Deruff điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Deruff ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Deruff

Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 4 vỉ x 7 viên

Thành phần:

Galantamin (dưới dạng Galantamin hydrobromid) 8mg

SĐK:VD-26496-17

	Nhà sản xuất:	Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM) – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM)
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Galantamin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Galantamin còn được dùng điều trị một số rối loạn thần kinh – cơ và rút ngắn thời gian tác dụng giãn cơ của các chất ức chế cạnh tranh acetylcholin trên bản vận động cơ – xương.

Đặc tính dược lực học:

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại sinap cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetylcholin còn hoạt động.

Đặc tính dược động học:

Galantamin hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Sinh khả dụng của viên nén cũng giống sinh khả dụng của dung dịch uống. Thức ăn không tác động đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa (Cmax) giảm khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) bị chậm khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ.

Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 175 lít.

Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucuronic.

Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường (biểu thị độ thanh thải thận 65 ml/ phút), khoảng 20 – 25% độ thanh thải toàn bộ huyết tương là 300 ml/ phút. Nửa đời của galantamin là 5 – 7 giờ.

Suy gan: Ở người suy gan vừa, sau khi uống 1 liều galantamin, độ thanh thải galantamin bị giảm khoảng 25% so với người bình thường.

Suy thận: Sau 1 liều duy nhất 8 mg, AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.

Người cao tuổi: Nồng độ galantamin cao hơn so với người khoẻ mạnh 30 – 40%.

TƯƠNG TÁC THUỐC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:

Tương tác dược lực học:

Khi gây mê: Galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.

Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.

Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinesterase): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa, hiệp đồng tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xảy ra tương tác với galantamin.

Tương tác dược động học:

Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450: Có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.

Cimetidin, paroxetin: Làm tăng sinh khả dụng của galantamin.

Erythromycin, ketoconazol: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian của galantamin.

Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.

Liều lượng – Cách dùng

Galantamin được dùng qua đường uống, ngày 2 lần, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối.

Người lớn:

Liều khởi đầu: 4 mg/ lần, ngày 2 lần trong 4 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt, tăng liều lên 8 mg/ lần, ngày 2 lần, duy trì trong ít nhất 4 tuần. Sau đó tùy theo đáp ứng và sự dung nạp thuốc của bệnh nhân mà tăng liều lên 12 mg/ lần, ngày 2 lần. Dùng liều cao 16 mg/ lần, ngày 2 lần, hiệu quả điều trị không tăng và dung nạp thuốc giảm.

Nếu quá trình điều trị bị gián đoạn từ vài ngày trở lên thì cần bắt đầu điều trị lại với mức liều thấp nhất rồi tăng dần đến mức liều tối ưu.

Sử dụng thận trọng trên người suy gan hoặc suy thận nhẹ đến vừa, liều không được vượt quá 16 mg/ ngày. Nếu suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải dưới 9 ml/ phút) không khuyến cáo dùng.

Đối với người suy gan mức độ trung bình: Khởi đầu dùng 4 mg/ lần, ngày một lần trong ít nhất một tuần, sau đó có thể tăng dần liều lên đến tối đa 8 mg/ lần, ngày 2 lần.

Trẻ em:

Không nên dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.

QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:

Biểu hiện quá liều galantamin tương tự như biểu hiện quá liều các thuốc kích thích cholinergic khác. Thuốc tác động trên thần kinh trung ương, hệ phó giao cảm và thần kinh – cơ với các triệu chứng như: Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (chảy nước mắt, nước mũi, tăng tiết nước bọt, mồ hôi), nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co giật, liệt cơ hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong.

Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0 mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết glantamin cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ bằng thẩm phân không (thẩm phân màng bụng, thận nhân tạo).

Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 9 ml/ phút).

Tác dụng phụ:

Thường gặp, ADR > 1/100

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.

Ít gặp, 1/1000

Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, blốc nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, blốc nhánh, nhịp nhĩ nhanh, ngất.

Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.

Tiết niệu: Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.

Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.

Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.

Hiếm gặp, ADR

Thủng thực quản.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân) thường gặp nhất và tăng theo liều dùng. Để giảm bớt các tác dụng không mong muốn này, nên dùng galantamin vào bữa ăn, dùng thuốc chống nôn, uống đủ nước.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Cũng như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, cần sử dụng thận trọng galantamin trên các đối tượng sau:

Trên hệ tim mạch: Thuốc gây chậm nhịp tim, blốc nhĩ – thất nên cần đặc biệt thận trọng đối với người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim. Tác dụng không mong muốn trên tim mạch cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào.

Trên đường tiêu hóa: Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ cao như người có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).

Trên đường tiết niệu: Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.

Trên hệ thần kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.

Trên đường hô hấp: Thuốc gây tác động trên hệ cholinergic nên phải thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Thận trọng khi dùng galantamin cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.

Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác ở người đang dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.

Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.

Thông tin thành phần Galantamine

Dược lực:

Thuốc chống sa sút trí tuệ.

Galantamine, thuốc mới điều trị bệnh Alzheimer, làm chậm tiến trình suy thoái thần kinh.

Dược động học :

Galantamin là thuốc có thanh thải thấp (thanh thải huyết tương vào khoảng 300ml/phút) với thể tích phân bố trung bình là (Vds trung bình 175l). Thải của galantamin theo hàm số mũ bậc 2, với bán thời tận cùng khoảng 7-8 giờ.

Các con đường chuyển hóa chính là: N-oxy hóa, N-demethyl hóa, O-demethyl hóa, glucoronid hóa và epime hoá. O-demethyl thì quan trọng hơn nhiều ở những người chuyển hóa mạnh của CYP2D6.

Trong huyết tương của những người chuyển hóa mạnh và kém, dạng galantamin không đổi và các glucoronid của nó đại diện cho phần lớn hoạt tính phóng xa của mẫụ.

Norgalantamin có thể được phát hiện trong huyết tương ở những bệnh nhân sau khi sử dụng nhiều lần, nhưng không vượt quá 10% nồng độ galantamin.

Dược động học của galantamin ở những người suy chức năng gan nhẹ (thang điểm Child-Pugh 5-6) thì tương tự như ở người khoẻ mạnh. Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan trung bình (thang điểm Child-Pugh 7-9), diện tích dưới đường cong và bán thời của galatamin tăng khoảng 30%.

Sự phân bố của galantamin được nghiên cứu trên những người trẻ có chức năng thận khác nhau. Thải trừ của galantamin giảm cùng với sự giảm thanh thải creatinin. Nồng độ galantamin trong huyết tương gia tăng 38% ở những người suy chức năng thận trung bình (thanh thải creatin = 52-104 ml/phút) và tăng 67% ở những người suy thận nặng (thanh thải creatinin = 9-51 ml/phút) so với những người khoẻ mạnh cùng độ tuổi và cân nặng (thanh thải creatinin ≥ 121ml/phút).

Tác dụng :

Galantamin, một alkaloid bậc 3, là một thuốc ức chế cạnh tranh, chọn lọc và có thể đảo ngược đối với acetylcholinesterase. Ngoài ra, galantamin làm gia tăng tác động nội tại của acetylcholin lên receptor nicotin, có lẽ thông qua việc gắn kết vào một vị trí allosteric của receptor. Kết quả là có thể đạt được một sự gia tăng hoạt tính của hệ cholinergic liên quan tới việc cải thiện chức năng nhận thức ở những bệnh nhân sa sút trí tuệ loại alzheimer.

Do làm chậm suy giảm các chức năng cũng như nhận thức, tác dụng của galantamine thích hợp về mặt lâm sàng. Alzheimer là một rối loạn nghiêm trọng với sa sút trí tuệ tiến triển. Bệnh đặc trưng bởi các mảng protein và các đám rối thần kinh làm biến dạng từ từ cấu trúc não. Một protein tự nhiên là amyloid giữ vai trò chính trong quá trình hủy hoại. Galantamine tác dụng bằng cách ức chế sản sinh acetylcholinesterase, một chất bị coi là gây mất trí nhớ trong bệnh Alzheimer. Mặt khác nó cũng làm tăng đáp ứng của não với acetylcholine, chất đóng vai trò trong nhận thức. Cơ chế tác dụng thứ hai là galantamine làm tăng sự giải phóng hóa chất dẫn truyền-acetylcholin cũng như giúp cho các tế bào não tiết ra nhiều acetylcholin hơn.Thuốc không chữa khỏi bệnh Alzheimer nhưng làm giảm các triệu chứng của bệnh.

Chỉ định :

Galantamine được chỉ định trong điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ do căn nguyên mạch máu và dạng sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer mức độ nhẹ đến khá nặng, có hay không có liên quan bệnh lý mạch máu não.

Liều lượng – cách dùng:

Galantamine được uống 2 lần/ngày, nên uống vào bữa ăn sáng và tối. Ðảm bảo uống nước đầy đủ trong quá trình điều trị.

Liều khởi đầu:

Liều khởi đầu khuyên dùng là 8mg/ngày (4mg x 2 lần/ngày) trong 4 tuần.

Liều duy trì:

– Liều duy trì khởi đầu là 16mg/ngày (8mg x 2 lần/ngày) và bệnh nhân nên được duy trì với liều 16mg/ngày trong ít nhất 4 tuần.

– Gia tăng đến liều duy trì tối đa 24mg/ngày (12mg x 2 lần/ngày) cần phải được cân nhắc sau khi đã có những đánh giá đúng đắn về lợi ích lâm sàng và độ dung nạp.

– Không có hiệu ứng dội ngược sau khi ngưng điều trị đột ngột (ví dụ: chuẩn bị phẫu thuật).

Trẻ em:

Không nên sử dụng Galantamine cho trẻ em. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng Galantamine cho bệnh nhi.

Bệnh gan và suy thận:

– Nồng độ Galantamine trong huyết tương có thể gia tăng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan hoặc thận mức độ trung bình tới nặng.

– Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan mức độ trung bình, dựa vào mô hình dược lực học, liều khởi đầu là 4mg x 1 lần/ngày, nên uống vào bữa sáng trong vòng ít nhất 1 tuần. Sau đó, bệnh nhân cần được chuyển sang liều 4mg x 2 lần/ngày trong ít nhất 4 tuần. Ở những bệnh nhân này, liều mỗi ngày không nên vượt quá 8mg x 2 lần/ngày.

– Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân bị suy chức năng gan nặng.

– Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine lớn hơn 9ml/phút.

– Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 9ml/phút) bởi vì chưa có đầy đủ dữ liệu.

Ðiều trị đồng thời:

Cần xem xét việc giảm liều ở những bệnh nhân được điều trị bằng những thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 mạnh.

Chống chỉ định :

Không được sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân đã được biết quá mẫn với galantamine hydrobromide hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng (tần suất ≥ 5% và gấp 2 lần giả dược) là buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, chán ăn, mệt mỏi, choáng váng, nhức đầu, ngủ gà và giảm cân. Buồn nôn, nôn và chán ăn thì thường gặp ở phụ nữ hơn.

Những tác dụng phụ thông thường khác (tần suất ≥ 5% ≥ giả dược) bao gồm lú lẫn, té ngã, chấn thương, viêm mũi, nhiễm trùng tiểu, mất ngủ.

Phần lớn những tác dụng phụ này xuất hiện trong giai đoạn chỉnh liều. Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn nôn và nôn kéo dài ngắn hơn 1 tuần trong hầu hết các trường hợp và phần lớn bệnh nhân chỉ bị một lần.

Sử dụng thêm các thuốc chống nôn và uống nước đầy đủ có thể có ích trong những trường hợp này.

Run là do điều trị không thường xuyên. Ngất và nhịp tim rất chậm rất hiếm gặp.

Không thấy có những chỉ số xét nghiệm bất thường.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Deruff và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Deruff bình luận cuối bài viết.

Thuốc Deruff