Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4- benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu, và tác dụng an thần, gây ngủ.

Ngoài ra thuốc còn có tác dụng giãn cơ, chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống co cơ và xử trí các triệu chứng khi cai rượu.

Bệnh tâm thần kinh, rối loạn chức năng tự động, co thắt cơ, tạo thuận lợi khi sinh.

Cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật.

Tiền mê trước khi phẫu thuật.

Ðường uống Bệnh nhân ngoại trú 2mg x 3lần/ngày. Người già và bệnh nhân yếu ớt 2mg x 2lần/ngày. Rối loạn giấc ngủ 5-30mg vào buổi tối. Bệnh nhân nhập viện Bệnh tâm thần kinh 10-20mg x 3 lần/ngày. Co thắt cơ 10-30mg/ngày. Ống tiêm Bệnh tâm thần kinh 10-20mg x 3 lần/ngày, IM hoặc IV cho đến khi hết triệu chứng cấp. Ðộng kinh Liều khởi đầu: 10-20mg, IV sau đó 20mg, IM hoặc truyền IV nếu cần thiết. Co thắt cơ 10mg x 1-2 lần, IV. Tạo thuận lợi khi sinh 20mg, IM. Sanh non tiêm Valium lúc bắt đầu giãn tử cung. Liều khởi đầu: 20mg, IM, lặp lại sau 1 giờ. Liều duy trì: 10mg x 4 lần hoặc 20mg x 3 lần, uống hoặc IM/ngày. Nhau tiền đạo liều tương tự như sanh non.

Tình trạng nghiện các thuốc khác kể cả rượu, ngoại trừ khi phụ trị phản ứng cai rượu cấp.

Tăng carbon dioxide máu mãn tính trầm trọng.

Không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi.

Không sử đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở nhóm người bệnh này.

Không dùng diazepam điều trị bệnh loạn thần mạn.

Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể bị ức chế điều chỉnh tâm lý.

Suy tim, phụ nữ có thai & cho con bú; nhược cơ.

Thận trọng khi lái xe và điều khiển máy móc. Nghiện thuốc.

Cẩn thận khi ngưng thuốc.

Thận trọng với người bệnh giảm chức năng gan, thận, bệnh phổi mạn tính, bệnh glaucom góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch.

Rất thận trọng khi dùng diazepam điều trị cho người bệnh bị rối loạn nhân cách.

Diazepam tăng tác dụng của rượu, ảnh hưởng đến khả năng tập trung lái xe và điều khiển máy móc.

Tác động làm dịu có thể gia tăng khi phối hợp với các thuốc tác động trên thần kinh TW khác.

Tránh uống rượu.

Diazepam làm tăng ức chế hô hấp do morphin.

Cimetidin và cifloxacin giảm thanh thải của diazepam do đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.

Isoniazide làm tăng thời gian bán thải của diazepam từ 34-45h.

Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.

Cafein làm giản tác dụng an thần của diazepam.

Dùng phối hợp với các barbiturat, alcol hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương sẽ làm tăng nguy cơ gây ức chế hô hấp.

Khi dùng cùng với thuốc giảm đau gây ngủ, liều của thuốc ngủ phải giảm ít nhất 1/3 và tăng từng lượng nhỏ.

Nghiện thuốc, triệu chứng cai thuốc.

Thỉnh thoảng gây an thần mạnh.

Người già nhạy cảm hơn so với người trẻ.

Phần lớn các tác dụng không mong muốn là an thần buồn ngủ với tỷ lệ 4-11%. Tác dụng an thần buồn ngủ sẽ giảm nếu tiếp tục điều trị trong một thời gian.

Biểu hiện: ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.

Xử trí: theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. có htể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để huỷ bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin

thuốc hướng thần. Tránh ánh sáng, bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C. Không để ở nhiệt độ đóng băng.

Diazepam là loại thuốc an thần,giải lo , gây ngủ, thuộc nhón 1,4-benzodiazepin.

– Hấp thu: Diazepam hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ cao trong huyết tương đạt trong vòng 0,5 đến 2h sau khi uống. Tiêm bắp , sự hấp thu của diazepam có thể chậm và thất thường tuỳ theo vị trí tiêm. Nếu tiem vào cơ delta, thuốc thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Dùng theo đường thụt hậu môn, thuốc được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

– Phân bố: Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương(95-99%). Thể tích phân bố khoảng 0,95 và 2L/kg, phụ thuộc vào tuổi. Diazepam ưa lipid nên vào nhanh dịch não tuỷ.

– Chuyển hoá: Diazepam chủ yếu chuyển hoá ở gan. Các chất chuyển hoá N-desmethyl diazepam(nordiazepam), temazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng glucuronid, là những chất có hoạt tính dược lý. Chỉ 20% các chất chuyển hoá được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.

– Thải trừ: thuốc đào thải chủ yếu qua thận, 1 phần qua mật, phụ thuộc vào tuổi và cả chức năng gan thận. Thuốc đào thải và chuyển hoá ở trẻ em chậm hơn nhiều so với người lớn và trẻ lớn. Ở người cao tuổi đào thải kéo dài gấp 2-4 lần. Thuốc cũng kéo dài ở người bệnh có chức năng thận bị tổn thương. Ở người suy gan, đào thải kéo dài gấp 2 lần.