Sau khi nhỏ dung dịch natri diquafosol ở các nồng độ 0,3%, 1%, 3% hoặc 5% vào mắt người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh một giọt, 1 lần/ngày trong một ngày, 6 lần/ngày trong một ngày hoặc 6 lần/ngày trong 7 ngày, nồng độ trong huyết tương của natri diquafosol và chất chuyển hóa đã được định lượng. Các nồng độ trong huyết tương của natri diquafosol đều ở dưới giới hạn dưới của định lượng (2 ng/mL) tại mọi thời điểm ở tất cả các tình nguyện viên. Các chất chuyển hóa (UTP, UDP, UMP và uridin) không ảnh hưởng đến nồng độ sinh lý của các chất này bắt nguồn từ các thành phần nội sinh.

Lưu ý: nồng độ đã được phê duyệt của sản phẩm này là 3%.

Chuyển hóa (Ở người, in vitro)

Phản ứng chuyển hóa in vitro sử dụng huyết tương người và microsom gan người chứng minh rằng natri diquafosol được chuyển hóa nhanh chóng, và UMP, uridin và uracil đã được tạo ra.