Lidocaine hydrocloride là thuốc gây tê có cấu trúc amid.

Lidocain hấp thu được qua đường tiêu hoá nhưng bị chuyển hoá qua gan lần đầu lớn. Tiêm gây giãn mạch nơi tiêm, vì vậy nếu dùng gây tê thì thường phối hợp với chất co mạch để giảm hấp thu thuốc. Vào máu, thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. Thuốc có ái lực cao với tổ chức hơn với huyết tương, đặc biệt là phổi, não sau đó đến tim, gan, lách, ruột, cơ và mô mỡ. Thuốc qua nhau thai khoảng 40%. Thuốc chuyển hoá ở gan khaỏng 70% bằng phản ứng alkyl hoá và hydrõyl hoá tạo ra 2 chất chuyển hoá quan trọng là monoethylglycinxylidin (MEGX) và glycinxylidin (GX) vẫn còn hoạt tính chống loạn nhịp tim. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá.

– Gây tê: lidocain vừa có tác dụng gây tê bề mặt do thuốc thấm tốt qua niêm mạc vừa có tác dụng của lidocain mạnh hơn procain 3 – 4 lần và ít độc hơn. Tác dụng xuất hiện nhanh và kéo dài hơn. Vì thuốc gây giãn mạch nơi tiêm nên thường phải phối hợp với các chất gây co mạch như noradrenalin, adrenalin ở tỷ lệ 1/80.000 hoặc 1/100.000 để kéo dài tác dụng gây tê và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc.

– Trên thần kinh vận động: tác dụng tương tự procain.

– Chống loạn nhịp: giống quinidin, thuốc có tác dụng ổn định màng tế bào làm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim. Khác quinidin là lidocain không ảnh hưởng tới dẫn truyền nội tại của cơ tim, ít ảnh hưởng tới sức co bóp của cơ tim và mạch ngoại vi.

– Cơ chế tác dụng của lidocain: thuốc gây tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với ion Na+ do gắn vào mặt trong của màng tế bào, ngăn cản sự khử cực màng tế bào (ổn định màng) nên ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh vì vậy có tác dụng gây tê.

– Gây tê: gây tê niêm mạc, gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền.

– Chống loạn nhịp tim: loạn nhịp do ngộ độc digitalis, loạn nhịp thất do huyết khối cơ tim, loạn nhịp do thuốc gây mê và ngoại tâm thu.

Gây tê bề mặt, dung dịch 1 – 5% dùng đắp lên da và niêm mạc.

Gây tê dẫn truyền và tiêm thấm: 40 – 200 mg. Liều điều trị 400 mg loại có adrenalin, 500 mg loại không có adrenalin.

Phòng và điều trị loạn nhịp tim: uống 500 mg/ lần x 3 lần/24h. Tiêm 50 – 100 mg/lần tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.

Mẫn cảm với lidocain.

Bệnh nhược cơ.

Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, nhĩ thất phân ly.

Dùng gây tê (tại chỗ: có thể gặp viêm tắc tĩnh mạch, viêm màng nhện, shock phản vệ.

Dùng chống loạn nhịp (toàn thân): có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật.

Quá liều gây truỵ tim mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp hoặc ngừng tim, ngừng hô hấp, có thể gây tử vong.

Adrenalin là thuốc kích thích hệ adrenergic là thuốc có tác dụng kích thích trực tiếp trên receptor của hệ adrenergic hoặc gián tiếp làm tăng lượng catecholamin ở synap thần kinh của hệ adrenergic.

– Hấp thu: Adrenalin ít được hấp thu và bị phân huỷ ở đường tiêu hoá. Thuốc hấp thu được qua đường đặt dưới lưỡi và đường tiêm: đường tiêm dưới da và tiêm bắp hấp thu chậm do gây co mạch nơi tiêm. Tiêm tĩnh mạch hấp thu nhanh, xuất hiện tác dụng quá nhanh và mạnh nên dễ gây tai biến như phù phổi cấp, giãn mạch mạnh, tai biến mạch máu não. Vì vậy, adrenalin chủ yếu dùng truyền tĩnh mạch.

– Chuyển hoá: Trong cơ thể adrenalin và các catecholamin đều bị chuyển hoá bởi 2 loại enzym là COMT và MAO tạo thành các chất chuyển hoá không còn hoạt tính.

– Thải trừ: adrenalin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dưới dạng đã chuyển hoá (acid vanylmandelic liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric).

Trên thần kinh giao cảm: thuốc kích thích cả receptor alfa và beta – adrenergic, nhưng tác dụng trên beta mạnh hơn. Biểu hiện tác dụng của adrenalin trên các cơ quan và tuyến như sau:

+ Trên mắt: gây co cơ tia mống mắt làm giãn đồng tử, làm chèn ép lên ống thông dịch nhẫn cầu gây tăng nhãn áp.

+ Trên hệ tuần hoàn: Thuốc kích thích receptor beta 1 ở tim, làm tăng nhịp tim, tăng sức co bóp của cơ tim, tăng lưu lượng tim do đó tăng công của tim và tăng mức tiêu thụ oxy của tim. Vì vậy nếu dùng liều cao có thể gây rối loạn nhịp tim. Trên mạch adrenalin kích thích receptor alfa1 gây co mạch một số vùng như mạch ngoại vi, mạch da và mạch phổi, mạch vành, mạch máu tới bắp cơ.

+ Trên huyết áp: adrenalin làm tăng huyết áp tâm thu, ít ảnh hưởng tới huyết áp tâm trương. Kết quả là huyết áp trung bình chỉ tăng nhẹ. Đặc biệt adrenalin gây hạ huyết áp do phản xạ.

+ Trên hô hấp: adrenalin gây kích thích nhẹ hô hấp, làm giãn cơ trơn phế quản và làm giảm phù nề niêm mạc nên có tác dụng cắt cơn hen phế quản.

+ Trên hệ tiêu hoá: thuốc làm giãn cơ trơn tiêu hoá, giảm tiết dịch tiêu hoá.

+ Trên hệ tiết niệu: làm giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt , dịch vị, dịch ruột, nước mắt.

+ Trên chuyển hoá: giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân huỷ glycogen nên tăng glucose máu. Tăng chuyển hoá cơ bản lên 20 – 30%, tăng tiêu thụ oxy, tăng cholesterol máu, tăng tạo hormon tuyến yên (ACTH) và tuyến tuỷ thượng thận (cortison).

Trên hệ thần kinh trung ương: liều điều trị, adrenalin ít ảnh hưởng do ít qua hàng rào máu não. Liều cao, kích thích thần kinh trung ương gây hồi hộp, bứt rứt, khó chịu, đánh trống ngực, căng thẳng, run. Tác dụng kích thích thần kinh đặc biệt rõ ở người bị bệnh Parkinson.

Ngoài ra, adrenalin làm tăng khả năng kết dính tiểu cầu.

Cấp cứu shock phản vệ.

Cấp cứu ngừng tim đột ngột (trừ ngừng tiêm do rung tâm thất).

Hen phế quản (hiện nay ít dùng vì có nhóm kích thích chọn lọc trên beta2).

Dùng tại chỗ để cầm máu niêm mạc, trị viêm mũi, viêm mống mắt.

Phối hợp với thuốc tê để tăng cường tác dụng của thuốc tê.

Tuỳ mức độ bệnh, có thể dùng 1 mg/ lần, 2 mg/ 24 h, tiêm dưới da hoặc truyền tĩnh mạch.

Mắc bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.

Xơ vữa động mạch.

Ưu năng tuyến giáp.

Ngừng tim do rung tâm thất.

Đái tháo đường.

Tăng nhãn áp.

Bí tiểu do tắc nghẽn.

Thường gặp là do lo âu, hồi hộp, loạn nhịp tim, nhức đầu. Trường hợp tiêm tĩnh mạch nhanh có thể phù phổi, xuất huyết não.