Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng:

Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

– Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

– Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

– Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

– Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

– Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.

Ezetimibe được sử dụng cùng với một chế độ ăn ít chất béo, ít cholesterol và tập thể dục để giúp giảm lượng cholesterol trong máu. Ezetimibe có thể được sử dụng một mình hoặc với các thuốc khác (chẳng hạn như statin hoặc fibrate).

Ezetimibe hoạt động bằng cách làm giảm lượng cholesterol cơ thể hấp thu từ chế độ ăn uống. Giảm cholesterol có thể giúp ngăn ngừa đột quỵ và đau tim.

Liều dùng thông thường cho người lớn tăng lipid máu:

Dùng 10 mg một lần mỗi ngày với thức ăn hoặc không kèm thức ăn.

Liều dùng thông thường cho người lớn bị bệnh sitosterolemia:

Dùng 10 mg một lần mỗi ngày với thức ăn hoặc không kèm thức ăn.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có một tác dụng phụ nghiêm trọng như:

Yếu cơ bất thường hoặc đau;

Buồn nôn, đau bụng, sốt nhẹ, chán ăn, nước tiểu đậm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt);

Đau ngực;

Viêm tụy (đau nặng ở bụng trên lan sang lưng, buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh);

Sốt, đau họng và đau đầu với mụn rộp nặng, bong tróc và phát ban da đỏ.

Tác dụng phụ ít nghiêm trọng bao gồm:

Tê hoặc cảm giác tê tê;

Đau bụng nhẹ, tiêu chảy;

Cảm giác mệt mỏi;

Nhức đầu;

Chóng mặt;

Tâm trạng chán nản;

Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi, triệu chứng cảm lạnh;

Đau khớp, đau lưng.