Chloramphenicol là kháng sinh được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp.

– Hấp thu: Cloraphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Cloramphenicol palmitat thuỷ phân trong đường tiêu hoá và được hấp thu dưới dạng cloramphenicol tự do.

Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, cloramphenicol được hấp thu vào thuỷ dịch.

– Phân bố: Cloramphenicol được phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thuỷ dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Cloramphenicol gắn kết với khoảng 60% với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase.

– Thải trừ: Khoảng 68-99% một liều uống cloramphenicol thải trừ trong nước tiểu trong 3 ngày, 5-15% liều này thải trừ dưới dạng không đổi trong nwocs tiểu qua lọc cầu thận và phần còn lại thải trừ qua ống thận dưới dạng những chất chuyển hoá không hoạt tính.

Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Thuốc cũng có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin.

Cloramphenicol cũng có ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nahnh của động vật có vú.

Cloramphenicol có thể gây ức chế tuỷ xương và có thể không hồi phục được.

Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trwocs khi kháng nguyên kích thích cơ thể, tuy vậy đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.

Thuốc không có tác dụng với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít tác dụng đối với nấm.

Nhỏ 1 giọt/lần x 2-4 lần/ngày.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn. Suy gan nặng. Bệnh về máu nặng do tủy xương. Sơ sinh. Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Phản ứng có hại:

Cảm xót nhẹ thoáng qua, vị đắng khi xuống miệng. Cá biệt: loạn sản máu bất hồi phục một phần, viêm dây thần kinh có hồi phục.

Sulfacetamide là sulfonamid kháng khuẩn.

Sulfacetamid được hấp thu không đáng kể qua niêm mạc. Nhưng sau khi nhỏ dung dịch sulfacetamid 30% vào mắt thì một lượng nhỏ có thể được hấp thu vào giác mạc.

Sulfacetamid natri là một dẫn chất sulfonamid dễ tan trong nước, cho dung dịch trung tính nên ít kích ứng kết mạc hơn các sulfonamid khác và thường được sử dụng thuốc nhỏ mắt. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn nhưng ở nồng độ rất cao có thể có tác dụng diệt khuẩn. Sulfacetamid cản trở vi khuẩn sử dụng acid para aminobenzoic (PABA) hoặc acid para aminobenzoic glutamic trong quá trình sinh tổng hợp acid folic, cần thiết cho sự phát triển của các vi khuẩn nhạy cảm. Chỉ những vi khuẩn tự tổng hợp acid folic mới bị ức chế bởi các sulfonamid. Tác dụng chống vi khuẩn của sulfonamid bị giảm khi có máu hoặc có mủ vì chúng có chứa acid para-aminobenzoic.

Phổ tác dụng: In vitro, sulfonamid có phổ tác dụng kháng khuẩn rộng chống vi khuẩn gram dương và vi khuẩn gram âm và một số vi khuẩn khác bao gồm: Chlamydia trachomatis.

Những vi khuẩn kháng với một sulfonanid thường kháng chéo với tất cả các sulfonamid. Những vi khuẩn kháng cao với sulfonamid thường kháng vĩnh viễn, nhưng trường hợp kháng nhẹ và trung bình thì có thể lại nhạy cảm.

Nhiễm trùng mắt do vi khuẩn nhạy cảm như viêm kết mạc, loét giác mạc, bệnh mắt hột & mắt hột bội nhiễm.

Phòng nhiễm khuẩn sau khi lấy dị vật hoặc khi có tổn thương ở mắt.

Nhỏ mắt 5-6 lần/ngày.

Quá mẫn cảm với sulfamide.

Dùng lâu có thể gây viêm kết mạc-mí mắt.