Thuốc Faslodex

0
30
Faslodex

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Faslodex công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Faslodex điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Faslodex ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Faslodex

Faslodex
Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Dạng bào chế:Dung dịch tiêm
Đóng gói:Hộp 2 bơm tiêm chứa 5ml dung dịch tiêm và 2 kim tiêm

Thành phần:

Fulvestrant 50mg/ml
SĐK:VN2-138-13
Nhà sản xuất: Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG – ĐỨC
Nhà đăng ký: AstraZeneca Singapore Pte., Ltd
Nhà phân phối:

Chỉ định:

Phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính, tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều trị kháng estrogen.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn (kể cả người cao tuổi): 500 mg/lần/tháng, bổ sung 500 mg sau 2 tuần điều trị với liều khởi đầu.
Bệnh nhân suy thận: nhẹ-vừa (ClCr ≥ 30mL/phút): không cần chỉnh liều, nặng (ClCr < 30mL/phút): an toàn và hiệu quả chưa được đánh giá.

Bệnh nhân suy gan nhẹ-vừa: không cần chỉnh liều.

Trẻ < 18 tuổi: an toàn & hiệu quả chưa được xác định.
Cách dùng
Tiêm bắp chậm (1-2 phút/lần tiêm) 2 mũi 5 mL liên tục, 1 mũi mỗi mông.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào khác. Phụ nữ có thai và cho con bú. Suy gan nặng.

Tương tác thuốc:

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân dùng fulvestrant đồng thời thuốc ức chế/cảm ứng CYP3A4.

Phân loại FDA trong thai kỳ

Mức độ D: Có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp thuận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).

Tác dụng phụ:

Nhiễm trùng đường tiểu, phản ứng quá mẫn, chán ăn, nhức đầu, nghẽn tĩnh mạch huyết khối, đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng men gan, bilirubin tăng cao, nổi mẩn, đau lưng, suy nhược, phản ứng tại vị trí tiêm.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân suy gan nhẹ-trung bình, suy thận nặng; có cơ địa dễ chảy máu, giảm tiểu cầu, đang điều trị thuốc chống đông; có nguy cơ nghẽn mạch do huyết khối. Thuốc có nguy cơ gây loãng xương khi dùng. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Fulvestrant

Dược lực:

Các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiên phát cho thấy fulvestrant làm điều hòa giảm đáng kể ER-protein trong các khối u có thụ thể estrogen dương tính so với giả dược. Độ biểu hiện thụ thể progesterone cũng bị giảm đáng kể, tương ứng với việc thiếu tác động chủ vận estrogen nội tại. Fulvestrant 500 mg cũng được chứng minh là giảm bài xuất ER và chất đánh dấu khả năng sinh sản (proliferation marker) Ki67 ở mức độ lớn hơn fulvestrant 250 mg trong các khối u vú trên phụ nữ sau mãn kinh trong bối cảnh tân bổ trợ.

Dược động học :

Hấp thu: Sau khi tiêm bắp Fulvestrant tác dụng kéo dài, fulvestrant được hấp thu chậm và nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 5 ngày. Dùng Fulvestrant liều 500 mg đạt được nồng độ tiếp xúc ở mức hoặc gần mức liều ở trạng thái ổn định trong vòng tháng đầu ([CV] bình quân = AUC 475 [33,4%] ng.ngày/mL, Cmax = 25,1 [35,1%] ng/mL, Cmin = 16,3 [25,9%] ng/mL tương ứng). Ở trạng thái ổn định, nồng độ fulvestrant trong huyết tương được duy trì chỉ trong khoảng dao động hẹp, với khoảng nồng độ đỉnh cao hơn nồng độ đáy tối đa 3 lần. Sau khi tiêm bắp, nồng độ tiếp xúc tỉ lệ với liều dùng trong khoảng liều 50-500 mg.

Phân bố: Fulvestrant phân bố nhanh và rộng. Thể tích phân bố biểu kiến lớn ở trạng thái ổn định (Vdss) khoảng 3-5 L/kg cho thấy sự phân bố ngoài mạch lớn. Fulvestrant gắn kết cao với protein huyết tương (99%). Các phân tử lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL), lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) và lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) là các thành phần gắn kết chính. Chưa có nghiên cứu về tương tác cạnh tranh gắn kết protein. Vai trò của globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG) chưa được xác định.

Chuyển hóa: Sự chuyển hóa của fulvestrant chưa được đánh giá đầy đủ, nhưng có liên quan đến sự kết hợp của một số tiến trình biến đổi sinh học tương tự như các steroid nội sinh. Các chất chuyển hóa được xác định (bao gồm chất chuyển hóa 17-ketone, sulphone, 3-sulphate, 3-và 17-glucuronide) là các chất có ít hoạt tính hoặc có hoạt tính tương tự fulvestrant về tác dụng kháng estrogen. Các nghiên cứu sử dụng chế phẩm từ gan và các men tái tổ hợp ở người cho thấy CYP3A4 là isoenzyme P450 duy nhất liên quan đến quá trình oxy hóa của fulvestrant; tuy nhiên, trên in vivo, các đường chuyển hóa không qua P450 chiếm ưu thế hơn. Dữ liệu in-vitro cho thấy fulvestrant không ức chế isoenzyme CYP450.

Thải trừ: Fulvestrant được thải trừ chủ yếu ở dạng chuyển hóa. Đường thải trừ chính qua phân, với ít hơn 1% được đào thải qua nước tiểu. Fulvestrant có độ thanh thải cao, 11±1,7 mL/phút/kg, cho thấy tỷ lệ bài tiết qua gan cao. Thời gian bán hủy sau khi tiêm bắp được chi phối bởi tỷ lệ hấp thu và ước tính là 50 ngày.

Các đối tượng đặc biệt

Dữ liệu phân tích dược động học từ các nghiên cứu pha 3 cho thấy không có sự khác biệt về đặc tính dược động học của fulvestrant ở các độ tuổi (từ 33-89 tuổi), cân nặng (40-127kg) hoặc chủng tộc.

Suy thận: Suy giảm chức năng thận nhẹ và vừa không ảnh hưởng tới dược động học của fulvestrant ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng.

Suy gan: Một nghiên cứu lâm sàng đơn liều đã được tiến hành nhằm đánh giá đặc tính dược động học của fulvestrant ở phụ nữ suy gan nhẹ và vừa (Child-Pugh độ A và B). Tiêm bắp với liều cao trong thời gian ngắn. Diện tích dưới đường cong (AUC) ở phụ nữ suy gan tăng tối đa 2,5 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân dùng Fulvestrant, việc tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc với thuốc ở mức độ này được dự kiến là dung nạp tốt. Chưa đánh giá trên phụ nữ suy gan nặng (Child-Pugh độ C).

Bệnh nhi: Dược động học của fulvestrant đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng trên 30 bé gái bị dậy thì sớm tiến triển có liên quan đến hội chứng McCune Albright (xem mục Dược lực học). Những bệnh nhi từ 1-8 tuổi được dùng fulvestrant tiêm bắp với liều 4 mg/kg/tháng. Trung bình nhân (độ lệch chuẩn – SD) của nồng độ đáy ở trạng thái ổn định (Cmin, ss) và diện tích dưới đường cong (AUCss) ước tính tương ứng là 4,2 (0,9) ng/mL và 3680 (1020) ng*giờ/mL. Mặc dù các dữ liệu thu thập bị giới hạn, nồng độ đáy ở trạng thái ổn định của fulvestrant ở trẻ em thể hiện tương thích với nồng độ này ở người lớn.

Tác dụng :

Fulvestrant là chất đối vận cạnh tranh với thụ thể estrogen (ER), có ái lực tương đương với estradiol. Fulvestrant ngăn chặn hoạt động sinh dưỡng của estrogen mà không có tác động đồng vận một phần (tương tự estrogen). Cơ chế tác động có liên quan với việc điều hòa giảm nồng độ ER-protein.

Chỉ định :

Fulvestrant được chỉ định điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến xa tại chỗ hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính:
Mà trước đây chưa từng dùng liệu pháp nội tiết, hoặc Tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều trị kháng estrogen.

Liều lượng – cách dùng:

Cách dùng :
Fulvestrant được chỉ định với 2 mũi tiêm 5 mL liên tục, tiêm bắp chậm (1-2 phút/lần tiêm), 1 mũi tiêm ở mỗi mông (cơ mông).
Nên thận trọng khi tiêm Fulvestrant vào vùng sau của mông (dorsogluteal site) do vùng này gần với dây thần kinh tọa phía dưới.
Liều dùng:
Người lớn (kể cả người cao tuổi): Liều khuyến cáo là 500 mg/lần/tháng, bổ sung thêm 500 mg sau 2 tuần điều trị với liều khởi đầu.
Đối tượng đặc biệt:
Suy thận: Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (độ thanh thải creatinin ≥ 30mL/phút). An toàn và hiệu quả chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút), do đó cần thận trọng đối với các bệnh nhân này (xem mục Thận trọng lúc dùng).
Suy gan: Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Tuy nhiên, vì nồng độ và thời gian tiếp xúc fulvestrant có thể tăng, nên dùng Fulvestrant thận trọng cho những bệnh nhân này. Chưa có dữ liệu báo cáo đối với bệnh nhân suy gan nặng (xem mục Chống chỉ định, Thận trọng lúc dùng và Dược động học).
 
Trẻ em: An toàn và hiệu quả của Fulvestrant ở trẻ em từ sơ sinh đến 18 tuổi chưa được xác định. Dữ liệu hiện có được trình bày ở mục Dược lực học và Dược động học nhưng không khuyến cáo liều dùng.

Chống chỉ định :

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào khác.

Phụ nữ có thai và cho con bú (xem mục Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú).

Suy gan nặng

Tác dụng phụ

Đau khớp và đau cơ xương: Trong nghiên cứu FALCON, số bệnh nhân ghi nhận phản ứng ngoại ý đau khớp và cơ xương là 65 (31,2%) ở nhánh dùng fulvestrant và 48 (24,1%) ở nhánh dùng anastrozole. Trong số 65 bệnh nhân dùng Fulvestrant, 40% (26/65) bệnh nhân có báo cáo đau khớp và cơ xương khớp trong tháng đầu điều trị và 66,2% (43/65) bệnh nhân trong 3 tháng đầu điều trị. Không có bệnh nhân nào báo cáo phản ứng ngoại ý ở mức độ CTCAE ≥ 3 hoặc cần giảm liều, ngưng thuốc hoặc ngưng điều trị do các phản ứng ngoại ý này.

Nhiễm trùng và kỷ sinh trùng Thường gặp Nhiễm trùng đường tiểu

Máu và hệ bạch huyết Thường gặp Giảm tiểu cầu

Rối loạn hệ miễn dịch Rất thường gặp Phản ứng quá măne

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Thường gặp [1]Chán ăn (a)

Rối loạn hệ thần kinh Thường gặp Nhức đầu

Rối loạn mạch máu Rất thường gặp Đỏ bừng mặte

Thường gặp Thuyên tắc tĩnh mạch do huyết khốia

Rối loạn tiêu hóa Rất thường gặp Buồn nõn

Thường gặp Nôn, tiêu chảy

Rối loạn gan mật Rất thường gặp Tăng men gan (ALT, AST, ALP)a

Thường gặp Tăng bilirubin3

ít gặp Suy ganc, viêm gan, tăng gamma-GT1.

Rối loạn da và mõ dưới da Rất thường gặp Nổi mẩna

Rối loạn cơ xương và mõ liên kết Rất thường gặp Đau khớp và đau cơ xương”

Thường gặp Đau lưnga

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú Thường gặp Xuất huyết âm đạoa

ít gặp Candida âm đạo’, huyết trắng’

Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc Rất thường gặp Suy nhược3, phản ứng tại vị tri tiẽmb

Thường gặp Đau dây thần kinh ngoại vi, đau thần kinh tọae

ít gặp Chảy máu tạl vị trí tiêm’, tụ máu tạl vị trí tiêm1, đau dây thần kinh”-‘

a Bao gồm các phản ứng ngoại ỷ của thuốc mà không thể đánh giá chính xác do Fulvestrant hay có thể do bệnh tiềm ẩn.

b Phản ứng tại vị trí tiêm không bao gồm chảy máu, tụ máu tại vị trí tiêm, đau thần kinh tọa, đau dây thần kinh và đau dây thần kinh ngoại vi.

c Biến cố không được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng chinh (CONFIRM, FINDER 1, FINDER 2, NEWEST). Tần suất xảy ra được ước tinh bằng giới hạn trẽn của khoảng tin cậy 95%, là 3/560 (trong đó 560 là số bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng chính), tương ứng phân loại tần suất “ít gặp”.

d Bao gồm: đau khớp và đau cơ xương với tần suất ít hơn, đau cơ và đau ở chi.

e Tần xuất khác biệt giữa dữ liệu phân tích gộp về độ an toàn và trong nghiên cứu FALCON.

f Phản ứng ngoại ý không được ghi nhận trong nghiên cứu FALCON.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…)

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Faslodex và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Faslodex bình luận cuối bài viết.

Previous articleThuốc CKDCipoI-N 100mg
Next articleThuốc Sinresor
Dược Sĩ TS Lucy Hoa là người đã có rất nhiều năm kinh nghiệm trong lĩnh vực Dược lâm sàng. Tiến sĩ Lucy Hoa nguyên là Giảng viên bộ môn Dược lâm sàng tại Đại học Dược Hà Nội. Hiện tại, Tiến sĩ Lucy Hoa là Phó Tổng Giám đốc tại AZThuoc. Tiến sĩ Lucy Hoa tốt nghiệp Dược sĩ cao cấp tại Đại học Dược Hà Nội; bảo vệ thành công luận văn thạc sĩ tại Đại học Dược Hà Nội và Thạc sĩ Dược lâm sàng tại Đại học Tổng hợp Nam Úc. Năm 2011, Tiến sĩ Lucy Hoa đã bảo vệ thành công luận án Tiến sĩ Dược lâm sàng tại Đại học Dược Hà Nội. AZ thuốc trang thông tin thuốc và sức khỏe uy tín, Tổng hợp thông tin các dòng thuốc từ A – Z. Chúng tôi là một đội ngũ Dược sĩ, chuyên gia tư vấn sức khỏe, Đã có nhiều năm kinh nghiệm về y dược.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here