Glipizide là sulfonylure dung đường uống có tác dụng làm giảm glucose huyết tới mức bình thường ở người đái tháo đường không phụ thuộc insulin

– Hấp thu: Glipizide được hấp thu nhanh và hoàn toàn bởi ruột nên có tác động nhanh và ổn định. Sau khi uống thuốc được 30 phút, hàm lượng đường trong máu hạ thấp thấy rõ.

– Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương cả đường uống và tiêm 1 giờ sau khi dùng thuốc là 98-99%. Thể tích phân bố là 11 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch.

– Chuyển hoá: Glipizide chuyển hoá mạnh chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hoá ban đầu là các chất hydroxyl hoá không hoạt tính và các chất liên hợp phân cực và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

– Thải trừ: Thuốc được bài tiết nhanh trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá hầu như không có hoạt tính. Nếu được uống trước khi ăn, Glipizide kiểm soát được tình trạng tăng đường huyết sau khi ăn mà không gây nguy cơ hạ đường huyết do tích lũy thuốc.

Các nghiên cứu dược lý rộng rãi đã cho thấy rằng glipizide làm giảm hàm lượng đường trong máu ở động vật có đường huyết bình thường và giảm ở động vật được gây tăng đường huyết do thực nghiệm. Các khám phá trên in vitro và in vivo cho thấy rằng tác động chính của thuốc là kích thích tế bào bêta của tụy tiết insulin. Các nghiên cứu về mặt độc tính đã được thực hiện trên nhìều loại động vật khác nhau và trong một thời gian dài đã cho thấy rằng Glipizide có độc tính không đáng kể.

Các thử nghiệm lâm sàng rộng rãi ở một số quốc gia đã cho thấy hiệu quả và tính an toàn của Glipizide trong việc kiểm soát các trường hợp tiểu đường không lệ thuộc insulin. Thậm chí sau nhiều năm sử dụng Glipizide, thuốc vẫn còn giữ được hiệu quả trị liệu và sự dụng nạp thuốc vẫn tốt.

Tiểu đường không lệ thuộc insulin (NIDDM) khi không có hiệu quả bằng chế độ ăn kiêng.

Liều dùng tùy thuộc vào từng bệnh nhân dựa vào kết quả xét nghiệm định kỳ hàm lượng glucose trong máu và nước tiểu. Liều 2,5-30 mg giúp kiểm soát hàm lượng đường trở về trị số bình thường (0,8-1,2g/lít).

Ðối với bệnh nhân được điều trị lần đầu tiên: bắt đầu với liều 2,5-5mg mỗi ngày, sau đó tăng liều cho đến khi đạt được sự kiểm soát đường huyết bệnh nhân.

Ðối với bệnh nhân đã được điều trị với các thuốc hạ đường huyết bằng đường uống khác: liều dùng tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân trên lâm sàng và thuốc điều trị bệnh nhân đã dùng trước đó. Nên bắt đầu với liều thấp, sau đó tăng liều từ từ cho đến khi kiểm soát được mức đường huyết hằng định. Các bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận và nên ngưng dùng thuốc trong một thời gian ngắn trước khi chuyển từ trị liệu bằng thuốc hạ đường huyết uống khác sang trị liệu bằng Glipizide.

Ðối với bệnh nhân được điều trị với insulin: trong một vài trường hợp, nhu cầu insulin mỗi ngày có thể được giảm xuống khi Glipizide được đưa vào phác đồ điều trị. Tuy nhiên trong giai đoạn đầu tiên của đợt điều trị, nên kiểm tra thường xuyên đường huyết bệnh nhân.

Liều dùng mỗi ngày nên được chia thành 2-3 lần và nên được uống ngay trước khi ăn.

Liều tối đa mỗi ngày được khuyến cáo là 40mg.

Tiểu đường lệ thuộc Insulin, tiểu đường kèm theo nhiễm ceton-acid huyết, suy gan hay suy thận nặng, tiền hôn mê hay hôn mê do tiểu đường, phụ nữ mang thai, thiểu năng thượng thận, các trường hợp quá mẫn với thuốc.

Không nên sử dụng thuốc trong trường hợp tiểu đường tiềm ẩn hay tiểu đường chưa phát triển.

Có thể gặp ở những bệnh nhân suy yếu hoặc lớn tuổi. Thỉnh thoảng gặp các phản ứng phụ sau: nôn, đầy hơi, đau đầu, dị ứng da.