Dexchlorpheniramine là thuốc kháng histamin đường uống, có cấu trúc propylamin.

– Hấp thu: Dexchlorpheniramine có sinh khả dụng vào khoảng 25-50% do bị chuyển hóa đáng kể khi qua gan lần đầu. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2-6 giờ. Hiệu lực tối đa đạt được sau khi uống thuốc 6 giờ. Thời gian tác động từ 4-8 giờ.

– Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 72%.

– Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra chất chuyển hóa được loại gốc methyl, chất này không có hoạt tính. Thuốc chủ yếu được đào thải qua thận và tùy thuộc vào pH nước tiểu, 34% dexchlorpheniramine được bài tiết dưới dạng không đổi và 22% dưới dạng chất chuyển hóa loại gốc methyl.

– Thải trừ: Thời gian bán hủy từ 14-25 giờ.

Dược động học trong những trường hợp đặc biệt:

– Suy gan hay suy thận làm tăng thời gian bán hủy của dexchlorpheniramine.

– Dexchlorpheniramine qua được nhau thai và sữa mẹ.

Tác dụng an thần ở liều thông thường do tác động kháng histamin và ức chế adrenalin ở thần kinh trung ương;

Tác dụng kháng cholinergic là nguồn gốc gây ra tác dụng ngoại ý ở ngoại biên;

Tác dụng ức chế adrenalin ở ngoại biên có thể ảnh hưởng đến động lực máu (có thể gây hạ huyết áp tư thế).

Các thuốc kháng histamin có đặc tính chung là đối kháng, do đối kháng tương tranh ít nhiều mang tính thuận nghịch, với tác dụng của histamin, chủ yếu trên da, mạch máu và niêm mạc ở kết mạc, mũi, phế quản và ruột.

Bản thân các kháng histamin có tác động chống ho nhẹ nhưng khi được dùng phối hợp sẽ làm tăng tác động của các thuốc ho nhóm morphin cũng như của các thuốc giãn phế quản khác như các amin giao cảm.

Ðiều trị triệu chứng các biểu hiện dị ứng khác nhau: viêm mũi (theo mùa hay quanh năm), viêm kết mạc, mề đay.

Viên 2mg:

Dùng cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

– Trẻ em từ 6-12 tuổi: 1/2 viên, ngày 2-3 lần.

– Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên, ngày 3-4 lần.

Các liều cách nhau ít nhất 4 giờ.

Viên 6mg:

Dùng cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi.

1 viên, ngày 2 lần vào buổi sáng và tối.

Thời gian điều trị phải ngắn, nên bắt đầu điều trị vào buổi tối do thuốc có thể gây buồn ngủ.

Tuyệt đối:

– Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

– Có nguy cơ bị bí tiểu liên quan đến rối loạn niệu đạo tuyến tiền liệt.

– Có nguy cơ bị glaucome góc đóng.

– Viên nén dễ bẻ hàm lượng 2mg chống chỉ định cho trẻ em dưới 6 tuổi do đặc điểm của dạng bào chế.

– Viên 6mg chống chỉ định cho trẻ em dưới 15 tuổi.

Tương đối:

– Phụ nữ có thai.

Các đặc tính dược lý của dexchlorpheniramine cũng là nguyên nhân của một số tác dụng ngoại ý với nhiều mức độ khác nhau và có hay không có liên quan đến liều dùng.

Tác dụng trên thần kinh thực vật:

– Thiu thiu hoặc buồn ngủ, nhất là vào thời gian điều trị đầu.

– Tác động kháng cholinergic làm khô niêm mạc, rối loạn điều tiết, giãn đồng tử, tim đập nhanh, nguy cơ bí tiểu.

– Hạ huyết áp tư thế.

– Rối loạn cân bằng, chóng mặt, giảm trí nhớ hoặc khả năng tập trung.

– Mất điều hòa vận động, run rẩy, thường xảy ra hơn ở người lớn tuổi.

– Lẫn, ảo giác.

– Hiếm hơn, chủ yếu ở nhũ nhi, có thể gây kích động, cáu gắt, mất ngủ.

Phản ứng quá mẫn cảm:

– Nổi ban, eczema, ngứa, ban xuất huyết, mề đay.

– Phù, hiếm hơn có thể gây phù Quincke.

– Sốc phản vệ.

Tác dụng trên máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu huyết giải.