Ketotifen là thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.Tác dụng kháng histamin của ketotifen là dự phòng, mà về bản chất là gây bởi những tác động dược lý sau:

– Ức chế sự đáp ứng thái quá khí đạo và sự co khí đạo gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.

– Ức chế sự tích lũy bạch cầu ưa acid gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.

– Ức chế sự giải phóng những chất hóa học trung gian như Histamin và SRS-A. gây co thắt khí quản từ tế bào Mast.

– Chống co phế quản cảm ứng SRS-A.

– Duy trì mật độ của tế bào thuộc nhóm Beta-2 và đảo miễn dịch nhanh một cách thực nghiệm đối với Isoprenaline.

– Kéo dài mạnh mẽ hiệu quả của thể tiếp thụ H1.

Ketotifen được hấp thụ gần như hoàn toàn bằng cách uống. Khả dụng sinh học đạt 50% do chuyển hóa bước đầu (First-pass) mở rộng ở gan. Nồng độ cao điểm trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Liên kết Protein xấp xỉ khoảng 75%. Sự thanh thải Ketotifen khỏi máu về cơ bản qua hai giai đoạn:

– Giai đoạn bán hủy ngắn ban đầu kéo dài trong khoảng 3 giờ (phân bố).

– Giai đoạn bán hủy đào thải kéo dài khoảng 22 giờ.

Chỉ khoảng 1% Ketotifen được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.

Dạng chuyển hóa chủ yếu là N-glucuronide Ketotifen chiếm khoảng 60-70% lượng đào thải. NorKetotifen là một dạng chuyển hóa khác. Do những đặc tính dược động học của Ketotifen, trẻ em trên 3 tuổi dùng theo liều của người lớn. Nếu cần thiết phải dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, liều dùng nên giảm phân nửa. Ðiều trị từ 6-12 tuần với Ketotifen sẽ làm giảm đáng kể triệu chứng hen suyễn sử dụng thuốc chống hen suyễn.

Thuốc phòng bệnh hen khí quản.

Dùng uống.

Người lớn: 1 viên, 2 lần/ngày. Có thể tăng liều tới 2 viên, 2 lần/ngày.

Khi xảy ra hiện tượng ngầy ngật trong thời gian đầu của liệu trình, có thể dùng 1/2 viên, 2 lần/ngày, sau đó sẽ tăng liều.

Trẻ em 6 tháng-3 tuổi: dùng 1/2 liều của người lớn.

Không có chống chỉ định, ngoại trừ trường hợp quá mẫn với Ketotifen.

Khô miệng, hoa mắt có thể xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc. Những triệu chứng này thường biến mất trong quá trình điều trị,có thể tăng trọng lượng.