Hoạt chất latanoprost, 1 chất giống prostaglandin F2 , là một chất đối kháng chọn lọc trên các thụ thể prostanoid FP có tác dụng giảm nhãn áp nhờ tăng thoát thủy dịch. Cơ chế chủ yếu của tác động là tăng thoát qua củng mạc màng mạch nho. Giảm áp lực nội nhãn ở người bắt đầu khoảng 3-4 giờ sau khi dùng thuốc và hiệu quả tối đa đạt tới sau 8-12 giờ. Giảm nhãn áp được duy trì trong ít nhất 24 giờ.

Các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy latanoprost không có tác động đến việc sản xuất thủy dịch. Latanoprost không có bất kỳ ảnh hưởng nào đến hàng rào máu nước.

Latanoprost không gây ra thoát huỳnh quang qua phần trước của thủy tinh thể nhân tạo ở mắt người trong điều trị ngắn hạn.

Latanoprost ở liều dùng lâm sàng không cho thấy ảnh hưởng đáng kể nào đến hệ tim mạch hoặc hệ hô hấp.

Hấp thu :

Latanoprost được hấp thu qua giác mạc nơi tiền chất isopropyl este được thủy phân thành dạng acid có hoạt tính sinh học. Các nghiên cứu trên người cho thấy nồng độ đỉnh trong thủy dịch đạt được 2 giờ sau khi nhỏ thuốc.

Phân bố :

Thể tích phân bố trên người là 0.16 ± 0.02 L/kg. Dạng acid của latanoprost có thể xác định được trong thủy dịch trong giờ đầu, và trong huyết tương chỉ trong giờ đầu sau khi nhỏ thuốc.

Chuyển hóa :

Latanoprost, tiền chất este isopropyl, được thủy phân bởi enzym esterase trong giác mạc thành dạng acid có hoạt tính sinh học. Acid latanoprost có hoạt tính qua hệ tuần hoàn được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành các chất chuyển hóa 1,2-dinor và 1,2,3,4-tetranor do quá trình â oxi hóa acid béo.

Thải trừ :

Thải trừ của acid latanoprost trong huyết tương là rất nhanh (t1/2= 17 phút) sau cả truyền tĩnh mạch và dùng tại chỗ. Thanh thải hệ thống khoảng 7 mL/phút/kg. Sau quá trình â oxi hóa tại gan, các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 88% và 98% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu tương ứng với sau khi dùng tại chỗ và truyền tĩnh mạch.

Latanoprost là loại thuốc bôi mắt được sử dụng để giảm bớt áp lực bên trong mắt. Nó được sử dụng để điều trị các bệnh về mắt, trong đó có bệnh tăng nhãn áp như thiên đầu thồng (glocom), trong đó tăng áp lực có thể dẫn đến mất dần thị lực.

Chống chỉ định với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Latanoprost, benzalkonium chloride, hoặc bất kỳ thành phần khác trong sản phẩm này.

Thử nghiệm lâm sàng :

Các tác dụng sau được cho là có liên quan đến hoạt chất :

– Các rối loạn về mắt : Kích ứng mắt (rát, có sạn, ngứa, nhức và nhạy cảm với dị vật), viêm mí mắt, sung huyết màng kết, đau mắt, tăng sắc tố mống mắt (Xem “Cảnh báo đặc biệt và thận trọng đặc biệt khi sử dụng”), ăn mòn đốm biểu mô thoáng qua, và phù mí mắt.

– Rối loạn da và mô dưới da: ban da.

Các báo cáo sau khi lưu hành :

– Các rối loạn hệ thần kinh trung ương : Chóng mặt, đau đầu.

– Các rối loạn về mắt : phù và mòn giác mạc; viêm màng kết; các thay đổi lông mi và lông tơ mắt (tăng chiều dài, độ dày, sắc tố, và số lượng); viêm mống mắt/ viêm màng mạch nho; phù ban, bao gồm phù ban dạng túi; lông mi mọc sai hướng và đôi khi gây kích ứng mắt; ảnh nhìn bị nhòe. (xem “Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng”)

– Các rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất : Hen, hen trầm trọng thêm, cơn hen cấp tính, và khó thở.

– Các rối loạn da và mô dưới da : Da mí mắt sẫm hơn và kích ứng da tại chỗ trên mí mắt.

– Các rối loạn cơ xương và mô liên kết : Đau cơ/khớp.

– Các rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc : Đau ngực không đặc hiệu.