Loperamid là dược phẩm chứa hoạt chất gắn kết với thụ thể opiat tại thành ruột, làm giảm tính kích ứng niêm mạc và kích thích gây co thắt ống tiêu hóa. Làm giảm nhu động ruột đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông trong lòng ruột. Loperamid làm tăng trương lực cơ thắt hậu môn vì vậy làm giảm bớt sự gấp gáp trong phản xạ đại tiện không kìm chế.

Do thuốc có ái lực cao với ruột và chuyển hóa chủ yếu khi qua gan lần đầu nên khó đến hệ thống tuần hoàn. Loperamid ức chế nhu động ruột do ảnh hưởng ngoại biên trực tiếp của nó lên thành ruột. Nghiên cứu ở động vật cho thấy rằng hiệu ứng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện khi sử dụng thuốc ở liều vượt quá liều sử dụng cho con người. Vì vậy, có thể sử dụng loperamid một cách hợp lý để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn tính, làm tăng thời gian lưu thông và hấp thu ở những bệnh nhân sau phẫu thuật mở thông hồi tràng.

Loperamid dễ dàng hấp thu từ ruột (khoảng 40% liều của loperamid được hấp thu từ ruột) nhưng phần lớn được lọc và chuyển hoá bởi gan thành dạng không hoạt tính(trên50%) và được bài tiết qua phân và nước tiểu cả dưới dạng không đổi và chuyển hoá(30-40%). Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thời gian bán hủy của loperamid ở người trong khoảng 9-14 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân.

Loperamid là một thuốc trị ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và một số tình trạng ỉa chảy mạn tính. Đây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hoá, và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải, giảm lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.

– Ðiều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn tính. 

Người lớn:

Tiêu chảy cấp tính: khởi đầu 2 viên, nếu vẫn còn tiêu chảy thì uống thêm 1 viên mỗi 4-6 giờ.

Tiêu chảy mạn tính: Khởi đầu 2 viên/ngày; duy trì 1-6 viên/ngày. Tổng liều dùng điều trị tiêu chảy cấp và mạn tính không quá 8 viên / ngày.

Khi người bệnh trở về trạng thái bình thường (đi tiêu bình thường) thì phải từ từ giảm liều dùng, nếu xuất hiện triệu chứng táo bón thì phải chấm dứt ngay việc điều trị.

Trẻ em dưới 12 tuổi và người già. Bệnh nhân cần tránh dùng thuốc ức chế nhu động ruột. Mẫn cảm với loperamid.

Khi chức năng gan bị suy giảm, vì nếu sử dụng sẽ dẫn đến dùng quá liều do thuốc tích lũy và không được thải trừ qua gan.Ðiều trị tiêu chảy với Loperamid là điều trị triệu chứng. Tiêu chảy phải được điều trị nguyên nhân khi biết rõ nguyên nhân. Loperamid không được dùng như liệu pháp chủ yếu trong hội chứng ly với các triệu chứng như đau quặn, mót rặn, phân nhày máu mũi. Loperamid không được dùng ở người bệnh viêm loét đại tràng cấp hoặc viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh phổ rộng. Phải ngưng dùng thuốc ngay khi táo bón, căng chướng bụng hay có dấu hiệu bán tắc ruột tiến triển.

Các triệu chứng như táo bón hay căng chướng bụng: liên quan đến tắc ruột thì rất hiếm gặp và phần lớn xảy ra do không tuân theo hướng dẫn sử dụng.Các phản ứng quá mẫn: nhìn chung hiếm gặp bao gồm mẩn đỏ trên da, mề đay cực kỳ hiếm gặp, sốc phản vệ, hoại tử thượng bì da do nhiễm độc chỉ xảy ra ở các cơ địa mẫn cảm đặc biệt với thuốc.

Một số than phiền khác như đau hay khó chịu vùng bụng, buồn nôn và nôn, mệt, buồn ngủ hoặc choáng váng, khô miệng. Tuy nhiên, các triệu chứng này khó phân biệt với các triệu chứng liên quan đến hội chứng tiêu chảy.