Olmesartan là thuốc hàng đầu trong nhóm thuốc mới trị tăng huyết áp, là chất đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1). Angiotensin II là chất có hiệu lực gây co mạch và là hormone có hoạt tính nguyên phát của hệ thống renin-angiotensin- aldosterone, đóng vai trò chính trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Tác động ổn định nội môi tim mạch của angiotensin II được thể hiện thông qua thụ thể AT1. Olmesartan có ái lực lên thụ thể AT 1 gấp 12.500 lần ái lực trên thụ thể AT 2 nên có thể nói hiệu quả chẹn thụ thể Angiotensin của Olmesartan có tính chọn lọc cao.

Olmesartan là một hoạt chất tổng hợp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chọn lọc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả Olmesartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Olmesartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong sự điều hòa tim mạch.

Tác dụng của angiotensin II lên thụ thể AT1 có thể tóm tắt như sau:

Tác dụng co mạch

Làm tim co bóp mạnh hơn và nhanh hơn

Ở liều thấp không làm co mạch, angiotensin II và III kích thích tổng hợp và tiết aldosteron để giữ Na và thải K.

Angiotensin II cũng có tác dụng co thắt lên một số cơ nhẳn như hồi tràng (ileum), tử cung và phế quản

Trên hệ thần kinh trung ương, angiotensin II kích thích hệ giao cảm và phóng thích noradrenalin, làm bệnh nhân khát và uống nước.

Chẹn thụ thể AT1 sẽ có tác dụng ngược lại với những tác động trên.

Theo dõi hiệu quả hạ áp của Olmersartan:

Theo dõi hiệu quả hạ áp của Olmesartan qua 2.693 bệnh nhân của 7 nghiên cứu đối chứng riêng biệt (2.693 bệnh nhân dùng Olmesartan & 548 bệnh nhân Placebo)

Liều dùng Olmesartan dao động 2,5mg – 80mg trong thời gian từ 6 đến 12 tuần, dùng 1 lần/ngày

Theo dõi đáp ứng điều trị theo liều lượng sử dụng.

Hiệu quả quan sát rõ sau 1 tuần sử dụng thuốc và hiệu quả đạt tối đa sau 2 tuần sử dụng.

Olmesartan medoxomil nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêu hóa và được ester hóa thành dạng hoạt động. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Thuốc không bị chuyển hóa qua cytochrome P450

Olmesartan medoxomil hấp thu nhanh chóng bằng đường uống.

Nồng độ đỉnh trong máu: dao động 60 – 120 phút sau khi uống. 99% thuốc ở dạng kết hợp với Protein trong huyết tương. Chính vì lẽ đó mà thuốc được phóng thích dần dần và ổn định suốt 24 giờ.

Độ khả dụng sinh học của thuốc: 26%

Thời gian bán hủy của thuốc: 13 giờ

Thanh thải: 35 – 50% qua nước tiêu, phần còn lại qua phân;

Khi thử nghiệm trên chuột: lượng olmesartan xuyên qua hàng rào máu – não rất ít.

Olmesartan được phóng thích rất ít qua sữa khi nghiên cứu ở chuột.

Tăng huyết áp nguyên phát

Tăng huyết áp có bệnh nôi khoa khác đi kèm: đái tháo đường, suy thận, vi đạm niệu

Dự phòng & điều trị xơ vữa động mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp

Bệnh nhân tăng huyết áp dùng ức chế men chuyển có ho khan

Liều dùng khuyến cáo là 20mg/ngày cho người lớn. Dùng đường uống. Các thông số huyết áp cải thiện sau 1 tuần sử dụng & cải thiện rõ sau 2 tuần dùng thuốc.

Khi bệnh nhân có chỉ số huyết áp cao: có thể tăng liều 40mg/ngày cho người lớn.

Dùng chia làm 2 lần / ngày có hiệu quả không khác so với dùng 1 lần / ngày

Chóng mặt, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, tiêu chảy nặng, giảm cân, khó thở hoặc khó nuốt, khàn tiếng. Olmesartan có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.