AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Nacadio Plus Film Coated Tablet công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Nacadio Plus Film Coated Tablet điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Nacadio Plus Film Coated Tablet ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.
Nacadio Plus Film Coated Tablet
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 2 vỉ x14 viên
Thành phần:
Irbersartan 150mg; Hydrochlorothiazide 12,5mg
SĐK:VN-16703-13
| Nhà sản xuất: | Laboratorios Lesvi S.L – TÂY BAN NHA | ||
| Nhà đăng ký: | Công ty cổ phần Dược phẩm Nhất Anh | ||
| Nhà phân phối: |
Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát trên các bệnh nhân không được kiểm soát thỏa đáng bởi từng đơn chất irbesartan hoặc hydrochlorothiazid.
Liều lượng – Cách dùng
– Dùng 1 lần duy nhất trong ngày, uống kèm với thức ăn hoặc không.
– Điều chỉnh liều tùy thuộc vào từng thành phần riêng lẻ (irbesartan và hydrochlorothiazid).
– Thuốc irbesartan 300 mg/25 mg hydrochlorothiazid có thể được dùng cho những bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp bởi Thuốc irbesartan 300 mg hoặc Thuốc irbesartan 150 mg/12.5 mg hydrochlorothiazid .
– Liều cao hơn 300 mg irbesartan/25 mg hydrochlorothiazid 1 lần duy nhất trong ngày không được khuyên dùng.
– Việc phối hợp thuốc với một thuốc trị tăng huyết áp khác phải do chỉ định của Bác sĩ.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với dẫn chất của sulfonamid (hydrochlorothiazid là một dẫn chất của sulfonamid).
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Các chống chỉ định liên quan đến hydrochlorothiazid:
+ Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin + Hạ kali huyết trơ, tăng canxi huyết.
+ Suy gan nặng, xơ gan tắc mật và ứ mật.
Tương tác thuốc:
– Với các thuốc chống tăng huyết áp khác: Tác động hạ huyết áp của thuốc có thể tăng thêm khi dùng kèm với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Irbesartan và hydroclorothiazid (ở liều điều trị) có thể phối hợp an toàn với các thuốc chống tăng huyết áp khác bao gồm thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn calci. Mọi điều trị trước bằng thuốc lợi tiểu ở liều cao có thể tạo ra hiện tượng giảm thể tích máu và nguy cơ tụt huyết áp khi bắt đầu điều trị với irbesartan có hoặc không có kèm thuốc lợi tiểu thiazid trừ khi sự mất dịch nhiều đã được điều chỉnh.
– Các thuốc ảnh hưởng đến kali: Tác động mất kali của hydroclorothiazid được giảm thiểu do tác động giữ kali của irbesartan. Tuy nhiên, tác động này của hydroclorothiazid trên kali huyết thanh có khả năng xảy ra khi dùng phối hợp các thuốc khác gây mất kali và hạ kali huyết (ví dụ như thuốc lợi tiểu bài tiết kali niệu, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, natri penicillin G, các dẫn chất của acid salicylic). Ngược lại, dựa trên kinh nghiệm của việc dùng các thuốc khác làm giảm hệ thống renin-angiotensin, dùng chung với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, các muối thay thế có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể tăng mức độ kali huyết thanh (như natri heparin) có thể làm tăng kali huyết thanh.
– Các thuốc bị ảnh hưởng bởi sự rối loạn kali huyết thanh: Việc theo dõi định kỳ kali huyết thanh được khuyến cáo khi dùng chung thuốc với các thuốc bị ảnh hưởng bởi sự rối loạn kali huyết thanh (như các glycoside digitalis, thuốc chống loạn nhịp).
– Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được báo cáo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển. Ngoài ra độ thanh thải thận của lithi bị giảm bớt bởi thiazid. Do đó nguy cơ độc tính của lithi có thể tăng thêm với thuốc.
Nên thận trọng khi dùng chung Lithi và thuốc và theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.
– Các thông tin khác về tương tác của irbesartan: Dược động học của digoxin không thay đổi khi dùng kết hợp với 150mg irbesartan ở người khoẻ mạnh.
– Các thông tin khác về tương tác của hydroclorothiazid: Do thuốc có chứa Hydroclorothiazid thuộc nhóm thuốc lợi tiểu thiazid nên có thể xảy ra tương tác khi dùng cùng các thuốc sau:
+ Rượu, barbiturat hoặc thuốc ngủ gây nghiện: Tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng.
+ Thuốc chống đái tháo đường (thuốc uống và insulin): Cần phải điều chỉnh liều do tăng glucose huyết.
+ Corticosteroid, ACTH: Làm tăng mất điện giải, đặc biệt là giảm kali huyết.
+ Amin tăng huyết áp (thí dụ norepinephrin): Có thể làm giảm đáp ứng với amin tăng huyết áp, nhưng không đủ để ngăn cản sử dụng.
+ Thuốc giãn cơ (thí dụ tubocurarin): Có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ.
+ Thuốc chống viêm không steroid: Có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu, natri niệu và tác dụng hạ huyết áp của thiazid ở một số người bệnh.
Vì vậy nếu dùng cùng, phải theo dõi để xem có đạt hiệu quả mong muốn về lợi tiểu không.
+ Quinidin: Dễ gây xoắn đỉnh, làm rung thất gây chết.
+ Làm giảm tác dụng của các thuốc chống đông máu, thuốc chữa bệnh gút.
+ Làm tăng tác dụng của thuốc gây mê, glycosid, vitamin D.
+ Nhựa cholestyramin hoặc colestipol: Có tiềm năng gắn thuốc lợi tiểu thiazid, làm giảm sự hấp thu những thuốc này qua đường tiêu hóa.
– Các thuốc ảnh hưởng đến kali: Tác động mất kali của hydroclorothiazid được giảm thiểu do tác động giữ kali của irbesartan. Tuy nhiên, tác động này của hydroclorothiazid trên kali huyết thanh có khả năng xảy ra khi dùng phối hợp các thuốc khác gây mất kali và hạ kali huyết (ví dụ như thuốc lợi tiểu bài tiết kali niệu, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, natri penicillin G, các dẫn chất của acid salicylic). Ngược lại, dựa trên kinh nghiệm của việc dùng các thuốc khác làm giảm hệ thống renin-angiotensin, dùng chung với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, các muối thay thế có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể tăng mức độ kali huyết thanh (như natri heparin) có thể làm tăng kali huyết thanh.
– Các thuốc bị ảnh hưởng bởi sự rối loạn kali huyết thanh: Việc theo dõi định kỳ kali huyết thanh được khuyến cáo khi dùng chung thuốc với các thuốc bị ảnh hưởng bởi sự rối loạn kali huyết thanh (như các glycoside digitalis, thuốc chống loạn nhịp).
– Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được báo cáo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển. Ngoài ra độ thanh thải thận của lithi bị giảm bớt bởi thiazid. Do đó nguy cơ độc tính của lithi có thể tăng thêm với thuốc.
Nên thận trọng khi dùng chung Lithi và thuốc và theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.
– Các thông tin khác về tương tác của irbesartan: Dược động học của digoxin không thay đổi khi dùng kết hợp với 150mg irbesartan ở người khoẻ mạnh.
– Các thông tin khác về tương tác của hydroclorothiazid: Do thuốc có chứa Hydroclorothiazid thuộc nhóm thuốc lợi tiểu thiazid nên có thể xảy ra tương tác khi dùng cùng các thuốc sau:
+ Rượu, barbiturat hoặc thuốc ngủ gây nghiện: Tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng.
+ Thuốc chống đái tháo đường (thuốc uống và insulin): Cần phải điều chỉnh liều do tăng glucose huyết.
+ Corticosteroid, ACTH: Làm tăng mất điện giải, đặc biệt là giảm kali huyết.
+ Amin tăng huyết áp (thí dụ norepinephrin): Có thể làm giảm đáp ứng với amin tăng huyết áp, nhưng không đủ để ngăn cản sử dụng.
+ Thuốc giãn cơ (thí dụ tubocurarin): Có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ.
+ Thuốc chống viêm không steroid: Có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu, natri niệu và tác dụng hạ huyết áp của thiazid ở một số người bệnh.
Vì vậy nếu dùng cùng, phải theo dõi để xem có đạt hiệu quả mong muốn về lợi tiểu không.
+ Quinidin: Dễ gây xoắn đỉnh, làm rung thất gây chết.
+ Làm giảm tác dụng của các thuốc chống đông máu, thuốc chữa bệnh gút.
+ Làm tăng tác dụng của thuốc gây mê, glycosid, vitamin D.
+ Nhựa cholestyramin hoặc colestipol: Có tiềm năng gắn thuốc lợi tiểu thiazid, làm giảm sự hấp thu những thuốc này qua đường tiêu hóa.
Tác dụng phụ:
* Do Irbesartan
Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.
– Thường gặp, ADR > 1/100: Chóng mặt; nhức đầu và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng; tụt huyết áp có thể xảy ra đặc biệt ở người bệnh bị giảm thể tích máu (như khi người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao); suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận hai bên.
– Ít gặp, 1/1000 – Hiếm gặp, ADR * Do Hydroclorothiazid
Hydroclorothiazid có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp (12, 5 mg/ngày), liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp, đồng thời giảm thiểu các phản ứng có hại. – Thường gặp, ADR > 1/100: Mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu; giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).
– Ít gặp, 1/1000 – Hiếm gặp, ADR Phản ứng tăng acid uric huyết có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.
– Thường gặp, ADR > 1/100: Chóng mặt; nhức đầu và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng; tụt huyết áp có thể xảy ra đặc biệt ở người bệnh bị giảm thể tích máu (như khi người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao); suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận hai bên.
– Ít gặp, 1/1000 – Hiếm gặp, ADR * Do Hydroclorothiazid
Hydroclorothiazid có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp (12, 5 mg/ngày), liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp, đồng thời giảm thiểu các phản ứng có hại. – Thường gặp, ADR > 1/100: Mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu; giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).
– Ít gặp, 1/1000 – Hiếm gặp, ADR Phản ứng tăng acid uric huyết có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
Chú ý đề phòng:
Do Irbesartan
– Giảm thể tích máu: Có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên, ở những bệnh nhân bị giảm thể tích máu như mất muối và nước do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa cần điều chỉnh các tình trạng này trước khi bắt đầu trị liệu với Irbesartan.
– Hẹp động mạch thận: Có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận chức năng được điều trị với các thuốc có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.
– Suy thận và ghép thận: Khi dùng Irbesartan cho những bệnh nhân suy thận, cần kiểm tra thường xuyên nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh.
– Tăng kali huyết: Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan, đặc biệt là những người có chức năng tim, thận kém. Cần thường xuyên kiểm tra nồng độ kali trong huyết ở những bệnh nhân này. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.
– Chứng hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại: Đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân bị chứng hẹp van 2 lá hoặc hẹp van động mạch chủ, hoặc bị bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
– Tăng aldosteron tiên phát: Không khuyến cáo dùng Irbesartan.
* Do Hydroclorothiazid
– Do thành phần thuốc có hydroclorothiazid nên người bệnh phải được theo dõi định kỳ điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, nhất là người bệnh dùng corticosteroid, ACTH hoặc digitalis, quinidin (nguy cơ xoắn đỉnh gây rung thất).
– Suy thận nặng: Tăng urê huyết và có thể làm suy giảm thêm chức năng thận.
– Suy gan: Dễ bị hôn mê gan.
– Gút: Bệnh nặng lên.
– Đái tháo đường: Chú ý điều chỉnh thuốc (insulin, thuốc hạ glucose huyết).
– Tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid tăng lên ở người bệnh sau cắt bỏ thần kinh giao cảm.
– Tăng cholesterol và triglycerid trong máu. Chú ý khi dùng thuốc ở người có tuổi vì dễ mất cân bằng điện giải.
– Giảm thể tích máu: Có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên, ở những bệnh nhân bị giảm thể tích máu như mất muối và nước do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa cần điều chỉnh các tình trạng này trước khi bắt đầu trị liệu với Irbesartan.
– Hẹp động mạch thận: Có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận chức năng được điều trị với các thuốc có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.
– Suy thận và ghép thận: Khi dùng Irbesartan cho những bệnh nhân suy thận, cần kiểm tra thường xuyên nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh.
– Tăng kali huyết: Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan, đặc biệt là những người có chức năng tim, thận kém. Cần thường xuyên kiểm tra nồng độ kali trong huyết ở những bệnh nhân này. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.
– Chứng hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại: Đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân bị chứng hẹp van 2 lá hoặc hẹp van động mạch chủ, hoặc bị bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
– Tăng aldosteron tiên phát: Không khuyến cáo dùng Irbesartan.
* Do Hydroclorothiazid
– Do thành phần thuốc có hydroclorothiazid nên người bệnh phải được theo dõi định kỳ điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, nhất là người bệnh dùng corticosteroid, ACTH hoặc digitalis, quinidin (nguy cơ xoắn đỉnh gây rung thất).
– Suy thận nặng: Tăng urê huyết và có thể làm suy giảm thêm chức năng thận.
– Suy gan: Dễ bị hôn mê gan.
– Gút: Bệnh nặng lên.
– Đái tháo đường: Chú ý điều chỉnh thuốc (insulin, thuốc hạ glucose huyết).
– Tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid tăng lên ở người bệnh sau cắt bỏ thần kinh giao cảm.
– Tăng cholesterol và triglycerid trong máu. Chú ý khi dùng thuốc ở người có tuổi vì dễ mất cân bằng điện giải.
Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
– Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai. Trong 3 tháng đầu thai kỳ chống chỉ định do thận trọng. Trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ có thể ảnh hưởng đến sự tăng trưởng và phát triển của thai nhi hoặc làm nhiễm độc trẻ sơ sinh.
– Thời kỳ cho con bú: Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc vì có thể xảy ra chóng mặt và mệt mỏi trong khi điều trị với thuốc này.
Thông tin thành phần Irbesartan
Dược lực:
Irbesartan là một thuốc dùng đường uống có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin-II (phân nhóm AT1).
Tác dụng hạ áp của Irbesartan rõ ràng sau liều đầu tiên và giữ vững sau 1-2 tuần, tác dụng tối đa sau 4-6 tuần. Trong các nghiên cứu dài hạn, hiệu quả Irbesartan duy trì hơn 1 năm.
Liều ngày 1 lần tới 900 mg có tác dụng hạ áp phụ thuộc vào liều. Liều 150-300 mg ngày 1 lần làm hạ huyết áp tâm thu và tâm trương tư thế nằm và ngồi sau 24 giờ là 8-13 / 5-8 mmHg, cao hơn giả dược. Tác dụng sau 24 giờ với huyết áp tâm trương và tâm thu là 60-70%. Tác dụng tối ưu trên kiểm soát huyết áp sau 24 giờ đạt được khi chỉ dùng liều ngày 1 lần.
Huyết áp giảm tương đương nhau ở cả tư thế đứng và nằm. Hạ áp tư thế ít xảy ra nhưng cũng như ức chế men chuyển, nó có thể xảy ra trên bệnh nhân giảm thể tích máu hay giảm natri.
Tác dụng hạ áp của Irbesartan cộng lực với lợi tiểu thiazide. Ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với Irbesartan đơn độc, phối hợp với hydrochlorothiazide liều thấp 12,5 mg làm giảm huyết áp tâm thu / tâm trương thêm 7-10 / 3-6 mmHg.
Hiệu quả của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi tuổi và giới. Cũng như sau khi ngưng Irbesartan, huyết áp trở về bình thường. Không ghi nhận hiện tượng tăng vọt huyết áp sau khi ngưng thuốc
Tác dụng hạ áp của Irbesartan rõ ràng sau liều đầu tiên và giữ vững sau 1-2 tuần, tác dụng tối đa sau 4-6 tuần. Trong các nghiên cứu dài hạn, hiệu quả Irbesartan duy trì hơn 1 năm.
Liều ngày 1 lần tới 900 mg có tác dụng hạ áp phụ thuộc vào liều. Liều 150-300 mg ngày 1 lần làm hạ huyết áp tâm thu và tâm trương tư thế nằm và ngồi sau 24 giờ là 8-13 / 5-8 mmHg, cao hơn giả dược. Tác dụng sau 24 giờ với huyết áp tâm trương và tâm thu là 60-70%. Tác dụng tối ưu trên kiểm soát huyết áp sau 24 giờ đạt được khi chỉ dùng liều ngày 1 lần.
Huyết áp giảm tương đương nhau ở cả tư thế đứng và nằm. Hạ áp tư thế ít xảy ra nhưng cũng như ức chế men chuyển, nó có thể xảy ra trên bệnh nhân giảm thể tích máu hay giảm natri.
Tác dụng hạ áp của Irbesartan cộng lực với lợi tiểu thiazide. Ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với Irbesartan đơn độc, phối hợp với hydrochlorothiazide liều thấp 12,5 mg làm giảm huyết áp tâm thu / tâm trương thêm 7-10 / 3-6 mmHg.
Hiệu quả của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi tuổi và giới. Cũng như sau khi ngưng Irbesartan, huyết áp trở về bình thường. Không ghi nhận hiện tượng tăng vọt huyết áp sau khi ngưng thuốc
Dược động học :
– Hấp thu: Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt: các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho các giá trị khoảng 60-80%. Uống thuốc trong khi ăn cũng không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan.
– Phân bố: Tỉ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 96% và ít gắn kết với các thành phần tế bào của máu. Thể tích phân phối là 53-93 lít.
Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch, Irbesartan đánh dấu 14C, 80-85% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương là do Irbesartan.
– Chuyển hoá: Irbesartan được chuyển hóa tại gan bằng hiện tượng glucuronide hóa và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính lưu thông trong máu là Irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Irbesartan bị oxy hóa chủ yếu bởi men cytochrome P450 CYP2C9, đồng men CYP3A4 ít có tác dụng.
– Thải trừ: Irbesartan và các chất chuyển hóa được thải qua mật và thận. Khoảng 20% lượng đồng vị phóng xạ 14C Irbesartan sau khi chích hay uống được phát hiện ở nước tiểu, phần còn lại trong phân. Dưới 2% Irbesartan được thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng là 11-15 giờ. Tốc độ thanh thải sau khi chích là 157-176 mL/phút, trong đó 3,0-3,5 mL/phút do thận.Irbesartan có dược động học tỉ lệ theo liều. Nồng độ huyết tương ổn định sau 3 ngày, với liều dùng ngày 1 lần
Suy thận: ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách thận, các thông số dược lý của Irbesartan không bị ảnh hưởng đáng kể. Irbesartan không bị thẩm phân loại trừ.
Suy gan: ở những bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến trung bình, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể.
Các nghiên cứu đã không được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
– Phân bố: Tỉ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 96% và ít gắn kết với các thành phần tế bào của máu. Thể tích phân phối là 53-93 lít.
Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch, Irbesartan đánh dấu 14C, 80-85% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương là do Irbesartan.
– Chuyển hoá: Irbesartan được chuyển hóa tại gan bằng hiện tượng glucuronide hóa và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính lưu thông trong máu là Irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Irbesartan bị oxy hóa chủ yếu bởi men cytochrome P450 CYP2C9, đồng men CYP3A4 ít có tác dụng.
– Thải trừ: Irbesartan và các chất chuyển hóa được thải qua mật và thận. Khoảng 20% lượng đồng vị phóng xạ 14C Irbesartan sau khi chích hay uống được phát hiện ở nước tiểu, phần còn lại trong phân. Dưới 2% Irbesartan được thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng là 11-15 giờ. Tốc độ thanh thải sau khi chích là 157-176 mL/phút, trong đó 3,0-3,5 mL/phút do thận.Irbesartan có dược động học tỉ lệ theo liều. Nồng độ huyết tương ổn định sau 3 ngày, với liều dùng ngày 1 lần
Suy thận: ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách thận, các thông số dược lý của Irbesartan không bị ảnh hưởng đáng kể. Irbesartan không bị thẩm phân loại trừ.
Suy gan: ở những bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến trung bình, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể.
Các nghiên cứu đã không được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
Tác dụng :
Cơ chế tác dụng: chẹn thụ thể AT1 của angiotensin-II giúp ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Ðối kháng chọn lọc thụ thể của angiotensin-II (AT1) làm tăng resin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, làm giảm nồng độ aldosterone huyết tương.
Hiệu quả lâm sàng:
Cao huyết áp:
Irbesartan làm hạ huyết áp với thay đổi tối thiểu nhịp tim ở chuột cống. Sự giảm huyết áp phụ thuộc liều đạt khuynh hướng ổn định ở liều dùng trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150-300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8-13/5-8mmHg (tâm thu/tâm trương) tốt hơn những người dùng giả dược.
Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2:
Nghiên cứu “Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT” cho thấy irbesartan làm giảm tiến trình của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và đã xuất hiện protein niệu. IDNT là một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên có kiểm soát về tỷ lệ tử vong và thương tật nhằm so sánh với Amlodipine và giả dược.
Hiệu quả lâm sàng:
Cao huyết áp:
Irbesartan làm hạ huyết áp với thay đổi tối thiểu nhịp tim ở chuột cống. Sự giảm huyết áp phụ thuộc liều đạt khuynh hướng ổn định ở liều dùng trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150-300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8-13/5-8mmHg (tâm thu/tâm trương) tốt hơn những người dùng giả dược.
Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2:
Nghiên cứu “Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT” cho thấy irbesartan làm giảm tiến trình của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và đã xuất hiện protein niệu. IDNT là một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên có kiểm soát về tỷ lệ tử vong và thương tật nhằm so sánh với Amlodipine và giả dược.
Chỉ định :
Ðiều trị tăng huyết áp nguyên phát.
Ðiều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp.
Liều lượng – cách dùng:
Liều khởi đầu và duy trì thường được khuyến cáo là 150mg/1 lần/ngày, uống kèm với thức ăn hoặc không. Irbesartan ở liều 150mg/1 lần/ngày thường kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75mg. Tuy nhiên, nên khởi đầu điều trị với liều 75mg, nhất là đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được ở liều 150mg/1 lần/ngày, thì có thể tăng liều Irbesartan lên 300mg, hoặc dùng kết hợp thêm với thuốc điều trị cao huyết áp khác. Ðặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã cho thấy làm tăng tác dụng của Irbesartan.
Ðối với những bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều irbesartan 150mg/1 lần/ngày và điều chỉnh lên đến 300mg/1 lần/ngày như là liều duy trì trong điều trị bệnh thận. Việc phát hiện lợi ích trên thận của Irbesartan đối với bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp là dựa trên các nghiên cứu trong đó irbesartan được dùng kết hợp thuốc điều trị tăng huyết áp khác khi cần thiết để đạt mức huyết áp mong muốn.
Suy thận: không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
Tiết giảm thể tích nội mạch: trước khi dùng Irbesartan cần điều chỉnh việc giảm thể tích và/hoặc giảm natri nội mạch.
Suy gan: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.
Người già: mặc dù nên điều trị với liều khởi đầu là 75 mg đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, thường cũng không cần điều chỉnh liều đối với người già.
Trẻ em: tính hiệu quả và an toàn của Irbesartan chưa được xác nhận ở trẻ em.
Những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được ở liều 150mg/1 lần/ngày, thì có thể tăng liều Irbesartan lên 300mg, hoặc dùng kết hợp thêm với thuốc điều trị cao huyết áp khác. Ðặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã cho thấy làm tăng tác dụng của Irbesartan.
Ðối với những bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều irbesartan 150mg/1 lần/ngày và điều chỉnh lên đến 300mg/1 lần/ngày như là liều duy trì trong điều trị bệnh thận. Việc phát hiện lợi ích trên thận của Irbesartan đối với bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có tăng huyết áp là dựa trên các nghiên cứu trong đó irbesartan được dùng kết hợp thuốc điều trị tăng huyết áp khác khi cần thiết để đạt mức huyết áp mong muốn.
Suy thận: không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
Tiết giảm thể tích nội mạch: trước khi dùng Irbesartan cần điều chỉnh việc giảm thể tích và/hoặc giảm natri nội mạch.
Suy gan: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.
Người già: mặc dù nên điều trị với liều khởi đầu là 75 mg đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, thường cũng không cần điều chỉnh liều đối với người già.
Trẻ em: tính hiệu quả và an toàn của Irbesartan chưa được xác nhận ở trẻ em.
Chống chỉ định :
Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.
Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Phụ nữ đang cho con bú.
Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.
Tăng huyết áp: Các tác dụng phụ xảy ra với tỷ lệ giống nhau đối với cả bệnh nhân dùng giả dược và bệnh nhân dùng irbesartan, ngoại trừ đau đầu, chấn thương cơ xương, và đỏ bừng mặt. Ðau đầu thường xảy ra đáng kể hơn trong nhóm dùng giả dược. Chấn thương cơ xương ở các dạng khác nhau và các nguyên nhân khác nhau xảy ra với tỷ lệ cao trong nhóm dùng irbesartan; tất cả các báo cáo về chấn thương cơ xương được những bác sĩ nghiên cứu xem là không liên quan đến irbesartan.
Tăng huyết áp và đái tháo đường loại 2 có bệnh thận: tác dụng phụ nổi bật nhất là chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế. Không có trường hợp phải ngừng thuốc do tác dụng phụ này.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo rất hiếm gặp trong thời gian giám sát sau khi đưa thuốc ra thị trường:
Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: tăng kali máu.
Rối loạn hệ thần kinh: choáng váng, nhức đầu, loạn vị giác.
Rối loạn tai và tiền đình: ù tai.
Rối loạn tim: tim đập nhanh.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho.
Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn.
Rối loạn gan, mật: bất thường chức năng gan, viêm gan.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: đau cơ, đau khớp.
Rối loạn thận và tiết niệu: suy chức năng thận bao gồm cả những trường hợp hư thận ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Rối loạn toàn thân và bệnh lý tại nơi dùng thuốc: suy nhược
Tăng huyết áp: Các tác dụng phụ xảy ra với tỷ lệ giống nhau đối với cả bệnh nhân dùng giả dược và bệnh nhân dùng irbesartan, ngoại trừ đau đầu, chấn thương cơ xương, và đỏ bừng mặt. Ðau đầu thường xảy ra đáng kể hơn trong nhóm dùng giả dược. Chấn thương cơ xương ở các dạng khác nhau và các nguyên nhân khác nhau xảy ra với tỷ lệ cao trong nhóm dùng irbesartan; tất cả các báo cáo về chấn thương cơ xương được những bác sĩ nghiên cứu xem là không liên quan đến irbesartan.
Tăng huyết áp và đái tháo đường loại 2 có bệnh thận: tác dụng phụ nổi bật nhất là chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế. Không có trường hợp phải ngừng thuốc do tác dụng phụ này.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo rất hiếm gặp trong thời gian giám sát sau khi đưa thuốc ra thị trường:
Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: tăng kali máu.
Rối loạn hệ thần kinh: choáng váng, nhức đầu, loạn vị giác.
Rối loạn tai và tiền đình: ù tai.
Rối loạn tim: tim đập nhanh.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho.
Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn.
Rối loạn gan, mật: bất thường chức năng gan, viêm gan.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: đau cơ, đau khớp.
Rối loạn thận và tiết niệu: suy chức năng thận bao gồm cả những trường hợp hư thận ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Rối loạn toàn thân và bệnh lý tại nơi dùng thuốc: suy nhược
Thông tin thành phần Hydrochlorothiazide
Dược lực:
Hydroclorothiazide là thuốc lợi niệu thiazid.
Dược động học :
Sau khi uống, hydroclorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 – 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Thuốc tích luỹ trong hồng cầu. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi.
Tác dụng :
Thuốc làm tăng bài niệu natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường nhỏ so với tác dụng bài tiết ion clorid và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khhi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tuỳ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các nạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri. Vì vậy tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 – 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tuỳ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các nạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri. Vì vậy tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 – 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.
Chỉ định :
Chỉ định chính:
Phù do suy tim và các nguyên nhân khác (gan, thận, do corticosteroid, oestrogen). Để điều trị phù phổi, furosemid là thuốc lợi tiểu mạnh nên ưu tiên lựa chọn chứ không phải là thiazid.
Tăng huyết áp dùng đơn độc hoặc phối hợp (với các thuốc hạ huyết áp khác như chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốic chẹn beta…).
Chỉ định phụ:
Giải độc brom.
Bệnh Morbus Meniere.
Phù do suy tim và các nguyên nhân khác (gan, thận, do corticosteroid, oestrogen). Để điều trị phù phổi, furosemid là thuốc lợi tiểu mạnh nên ưu tiên lựa chọn chứ không phải là thiazid.
Tăng huyết áp dùng đơn độc hoặc phối hợp (với các thuốc hạ huyết áp khác như chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốic chẹn beta…).
Chỉ định phụ:
Giải độc brom.
Bệnh Morbus Meniere.
Liều lượng – cách dùng:
Liều dùng hàng ngày nên cho vào buổi sáng.
Tăng huyết áp:
Liều ban đầu 12,5 mg (có thể 25 mg) trong 24 giờ, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Nên dùng liều thấp nhất có thể được vì tác dụng chống tăng huyết áp, không tăng với liều tăng lên, nhưng lại có nguy cơ tăng tác dụng có hại. Nên tránh dùng liều cao hơn 50 mg/24 giờ.
Phù:
Liều 25 mg/24h, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Trong những ca nặng hơn và điều trị trong thời gian ngắn, uống với liều từ 50 – 75 mg/24h. Sau đó nên dùng liều duy trì thấp nhất có thể được.
Hội chứng Meniere: trong 4 – 6 tuần đầu: uống với liều 50 – 100 mg/24 giờ chia làm 2 lần. Sau khi đỡ, giảm xuống liều thấp nhất có thể. và có thể ngưng điều trị sau 2 – 3 tháng. Tuy vậy, bệnh thường phải điều trị lại và kéo dài nhiều đợt.
Tăng huyết áp:
Liều ban đầu 12,5 mg (có thể 25 mg) trong 24 giờ, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Nên dùng liều thấp nhất có thể được vì tác dụng chống tăng huyết áp, không tăng với liều tăng lên, nhưng lại có nguy cơ tăng tác dụng có hại. Nên tránh dùng liều cao hơn 50 mg/24 giờ.
Phù:
Liều 25 mg/24h, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Trong những ca nặng hơn và điều trị trong thời gian ngắn, uống với liều từ 50 – 75 mg/24h. Sau đó nên dùng liều duy trì thấp nhất có thể được.
Hội chứng Meniere: trong 4 – 6 tuần đầu: uống với liều 50 – 100 mg/24 giờ chia làm 2 lần. Sau khi đỡ, giảm xuống liều thấp nhất có thể. và có thể ngưng điều trị sau 2 – 3 tháng. Tuy vậy, bệnh thường phải điều trị lại và kéo dài nhiều đợt.
Chống chỉ định :
mẫn cảm với các thiazid và các dẫn chất sulfonamid, bệnh gout, tăng acid uric huyết, chứng vô niệu, bệnh Addison, chứng tăng calci huyết, suy gan và thận nặng.
Tác dụng phụ
Thuốc có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp, liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp, đồng thời giảm thiểu các pảhn ứng có hại.
Thường gặp: mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).
Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột, mày đay, phát ban, nhiễm cảm ánh sáng, hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hoá giảm clor huyết, hạ phosphat huyết.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, sốt, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, viêm mạch, ban, xuất huyết, viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tuỵ, khó thở, viêm phổi, phù phổi, suy thận, viêm thận kẽ, lịêt dương, mờ mắt.
Phản ứng tăng acid uric huyết, có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
Thường gặp: mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).
Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột, mày đay, phát ban, nhiễm cảm ánh sáng, hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hoá giảm clor huyết, hạ phosphat huyết.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, sốt, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, viêm mạch, ban, xuất huyết, viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tuỵ, khó thở, viêm phổi, phù phổi, suy thận, viêm thận kẽ, lịêt dương, mờ mắt.
Phản ứng tăng acid uric huyết, có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Nacadio Plus Film Coated Tablet và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.
Cần tư vấn thêm về Thuốc Nacadio Plus Film Coated Tablet bình luận cuối bài viết.
