Salbutamol [1-(4-(RS)-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(t-butylamino) ethanol] là chất chủ vận thụ thể adrenergic beta2 (beta2-adrenoceptor agonist).

– Nếu dùng theo đường uống: Salbutamol được hấp thu dễ dàng qua hệ tiêu hóa. Salbutamol được chuyển hóa đáng kể trước khi vào máu. Chất chuyển hóa chủ yếu là liên hợp sulphat là chất dường như được hình thành trong niêm mạc ruột và bất hoạt. Khoảng 10% thuốc lưu hành trong máu ở dưới dạng gắn với protein. 58-78% lượng thuốc có gắn phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu trong vòng 24 giờ và 65-84% trong 72 giờ sau khi uống thuốc. 34-47% thuốc gắn phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng liên hợp và khoảng một nửa lượng này nguyên dạng. Ðã chứng minh thuốc qua được nhau thai in vitro lẫn in vivo.

– Nếu dùng thuốc dưới dạng khí dung: Tác dụng giãn phế quản nhanh sau 2-3 phút.Khoảng 72% lượng thuốc hít vào đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, trong đó 28% không biến đổi và 44% đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 3,8 giờ.

– Nếu tiêm thuốc vào tĩnh mạch: nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tối đa, rồi sau đó giảm dần. Gần 3/4 lượng thuốc được thải qua thận, phần lớn dưới dạng không thay đổi.

– Nếu tiêm dưới da: nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện sớm hơn so với dùng theo đường uống. Sinh khả dụng là 100%, thời gian bán thải của thuốc là 5-6 giờ. Khoảng 25-35% lượng thuốc đưa vào được chuyển hoá và mất tác dụng. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính và các dạng không còn hoạt tính.

Salbutamol có tác dụng trên cơ trơn và cơ xương, gồm có: dãn phế quản, dãn cơ tử cung và run. Tác dụng dãn cơ trơn tùy thuộc vào liều dùng và được cho rằng xảy ra thông qua hệ thống adenyl cyclase-AMP vòng, với việc thuốc gắn vào thụ thể beta-adrenergic tại màng tế bào gây ra sự biến đổi ATP thành AMP vòng làm hoạt hóa protein kinase. Ðiều này dẫn đến sự phosphoryl hóa các protein và cuối cùng làm gia tăng calci nội bào loại liên kết; calci nội bào ion hóa bị giảm bớt gây ức chế liên kết actin-myosin, do đó làm dãn cơ trơn.

Thuốc chủ vận b2 như salbutamol cũng có tác dụng chống dị ứng bằng cách tác dụng lên dưỡng bào làm ức chế sự phóng thích các hóa chất trung gian gây co thắt phế quản như histamin, yếu tố hóa ứng động bạch cầu đa nhân trung tính (NCF) và prostaglandin D2.

Salbutamol làm dãn phế quản ở cả người bình thường lẫn bệnh nhân suyễn hay bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) sau khi uống. Salbutamol còn làm gia tăng sự thanh thải tiêm mao nhầy (đã được chứng minh ở bệnh nhân COPD lẫn ở người bình thường).

Salbutamol kích thích các thụ thể beta2 gây ra các tác dụng chuyển hóa lan rộng: tăng lượng acid béo tự do, insulin, lactat và đường; giảm nồng độ kali trong huyết thanh.

Salbutamol có lẽ là chất có hiệu lực và an toàn nhất trong số các thuốc dãn phế quản loại giống giao cảm.

Làm giảm và phòng ngừa co thắt phế quản ở bệnh nhân mắc bệnh tắc nghẽn đường thở có thể hồi biến.

Bệnh nhân có tiền sử tăng cảm với salbutamol.

Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM. Nhìn chung, salbutamol được dung nạp tốt và các tác dụng độc nguy hiểm là hiếm gặp. Các phản ứng bất lợi của salbutamol, nếu có, tương tự với các thuốc giống giao cảm khác, tuy nhiên với salbutamol tỷ lệ phản ứng trên tim mạch thấp hơn.

Tác dụng phụ thường gặp nhất là: bứt rứt và run. Các phản ứng khác có thể có: nhức đầu, tim nhanh và hồi hộp, vọp bẻ, mất ngủ, buồn nôn, suy nhược và chóng mặt. Hiếm gặp : nổi mề đay, phù mạch, nổi mẩn và phù hầu họng. Ở một số bệnh nhân, salbutamol có thể gây biến đổi về tim mạch (mạch, huyết áp, một số triệu chứng hoặc điện tâm đồ). Nhìn chung, các phản ứng phụ chỉ thoáng qua và thường không cần phải ngưng điều trị với salbutamol.

Beclomethasone dùng hít có tác động kháng viêm glucocorticọde mạnh ở phổi nhưng không gây tác động glucocorticọde toàn thân ở liều điều trị.

Beclomathesone là một glucocorticoid tổng họp. Các steroid gluco corticoid có tác dụng chống viêm mạnh. Khi dùng dưới dạng xịt, thuốc đi thẳng vào phổi, một phần rất nhỏ đi vào các cơ quan khác của cơ thể. Vì vậy, beclomathesone có ít tác dụng phụ hơn các glucocorticoid đường uống.

Khi uống, Beclomathesone có tác dụng chống viêm mạnh hơn hydrocortison 6-7 lần, khi dùng tại chỗ thì tác dụng chống viêm còn mạnh hơn rất nhiều.

Hen phế quản, bao gồm các trường hợp: bệnh nhân mắc bệnh suyễn ngày càng trầm trọng mà tác dụng của các thuốc giãn phế quản trở nên giảm tác dụng ; bệnh nhân vẫn không kiểm soát được đầy đủ các cơn suyễn sau khi dùng sodium cromoglycate hỗ trợ cho các thuốc giãn phế quản; bệnh nhân suyễn trầm trọng bị phụ thuộc vào corticọde đường toàn thân hay adrénocorticotrophic hormone (ACTH) hay những chất tổng hợp tương đương.

Dùng để kiểm soát bệnh suyễn ở trẻ em vì thuốc có thể kiểm soát bệnh hen mà không làm chậm sức phát triển của trẻ.

Người lớn: 200mcg, hai lần mỗi ngày. Liều tổng cộng hàng ngày có thể chia làm 3 hay 4 lần. Trong những trường hợp trầm trọng hơn, có thể bắt đầu với liều 600-800mcg/ngày và sau đó giảm liều khi bệnh nhân bắt đầu có đáp ứng.

Trẻ em: mỗi ngày 50-100mcg, chia làm 2, 3 hay 4 lần, tuỳ theo đáp ứng.

Mẫn cảm với thuốc.

Cần theo dõi đặc biệt bệnh nhân lao phổi tiến triển hay tiềm ẩn.

Chưa có tác dụng ngoại ý nào trầm trọng xảy ra do dùng Beclomethasone ở liều khuyến cáo được báo cáo. Bệnh nấm Candida ở miệng và ở họng (chứng tưa) xảy ra ở một vài bệnh nhân, tỷ lệ này tăng lên với liều lượng lớn hơn 400mcg Beclomethasone/ngày. Bệnh nhân có nồng độ Candida pricipitins cao trong máu, cho thấy một sự nhiễm nấm trước đó, hầu như đều có thể bị biến chứng này. Những bệnh nhân này có thể súc miệng với nước sau khi hít thuốc. Triệu chứng bệnh Candida có thể điều trị bằng thuốc kháng nấm tại chỗ trong khi vẫn tiếp tục dùng Beclomethasone.