– Hấp thu: Sau tiêm bắp, midazolam tái hấp thu vào máu nhanh và hoàn toàn. Sau tiêm tĩnh mạch, nồng độ midazolam trong huyết tương giảm 10% so với nồng độ ban đầu trong vòng 2 giờ, vì lý do thời gian bán hủy phân phối rất ngắn (t1/2 a = 0,5 giờ).

– Phân bố: Gắn kết với protein 98% và ảnh hưởng chủ yếu vào albumine mà không phụ thuộc nồng độ midazolam.

– Chuyển hóa: Midazolam hoàn toàn chuyển hóa trong cơ thể người. Dạng chuyển hóa quan trọng nhất với số lượng lớn là alfa-hydroxymethyl, tồn tại dưới dạng tự do và có hoạt tính dược lý: chính chất này tạo nên tác dụng dược lý của midazolam, nhưng tác dụng không kéo dài vì thời gian bán hủy rất ngắn.

– Thải trừ: Bài tiết của midazolam chủ yếu qua nước tiểu và lượng tổng cộng phụ thuộc vào các dạng chuyển hóa sinh học (Hydroxy hóa tiếp theo sau gắn kết với acide glucuronique). Thời gian bán hủy thải trừ huyết tương (t1/2b) từ 2-3 giờ và có thể tăng lên ở người nhiều tuổi, bệnh nhân suy tim, suy gan và suy thận.

Midazolam là dẫn chất của nhóm imdazobenzodiazepin, là một trizolobenzodiazepin có tác dụng ngắn được dùng trong gây mê. Thuốc có tính chất hoá lý đặc biệt: ở pHTác dụng của midazolam thông qua cơ chế gắn vào các thụ thể với benzodiazepin trong hệ thần kinh trung ương. Thuốc chẹn các sóng thức tỉnh trên điện não đồ do kích thích thân não và hệ lưới.

Midazolam được dùng như một thuốc gay ngủ ngắn, dùng trong tiền mê và để giảm đau trong một số trường hợp can thiệp gây khó chịu nhưng cần người bệnh thức tỉnh và tiếp xúc được(nội soi ruột non, soi phế quản..).

Do thuốc ít độc nên có nhiều ứng dụng điều trị. Thuốc còn được dùng để điều trị mất ngủ nặng. Midazolam hydroclorid được dùng theo đường tiêm hoặc đặt trực tràng còn midazolam maleat dùng để uống. Tác dụng của thuốc khi tiêm tĩnh mạch phụ thuộc vào liều dùng, từ an thần nhẹ đến mê hoàn toàn. Dùng thuốc thường xuyên dẫn đến phụ thuộc vào thuốc và gây hội chứng cai thuốc.

Midazolam là thuốc abn thần gây ngủ nhanh, mạnh ngắn vì thuốc bị chuyển hoá nhanh và mất hoạt tính. Thuốc còn có tác dụng chống co giật và làm giãn cơ.

Sau khi dùng midazolam có thể bị quên trong 1 thời gian ngắn.

1. Midazolam 5mg/1ml và 5mg/5ml:

– Nhược cơ.

– Có tiền căn không dung nạp và quá mẫn với benzodiazepin.

– Midazolam 50mg/10ml: không dùng cho trẻ em – Người bị shock, hoặc hôn mê hoặc nhiễm độc rượu cấp, kèm theo các dấu hiệu nặng đe doạ tính mạng.

– Người bị glaucom cấp góc đóng.

– Chống chỉ định tiêm vào trong khoang màng nhện hoặc tiêm ngoài màng cứng.

Các tác dụng phụ này cũng như các thuốc benzodiazepine tiêm khác:

– Buồn ngủ.

– Tác dụng ức chế hô hấp: Giảm thông khí phổi. Vài trường hợp ngừng thở được báo cáo chủ yếu là do các chỉ định gây ngủ không có gây mê toàn thân, và vì không chuẩn bị máy giúp thở ở các đối tượng có nguy cơ (người lớn tuổi, người có tổng trạng bất ổn, người có suy hô hấp từ trước) hoặc khi phối hợp với các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp nhanh.

– Tác dụng trên huyết động: Thay đổi nhịp tim, thường làm tăng nhịp tim. Làm giảm tạm thời sức cản thành mạch, thường thấy rõ ở người cao huyết áp. Giãn tĩnh mạch chủ dẫn đến giảm tiền tải. Các biến đổi này dẫn đến giảm nhẹ huyết áp động mạch. Khi dùng liều cao có thể làm giảm sức bóp cơ tim.

– Ðau nhói tại nơi tiêm.

– Các phản ứng nghịch thường xảy ra ở một số người: các phản ứng này có thể gặp sau khi dùng benzodiazepine.

– Các biểu hiện ngoài da: hiếm thấy.