– Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 2 lít/kg.

– Chuyển hoá: Ba chất chuyển hoá đều có hoạt tính chẹn thụ thể beta, nhưng tác dụng giãn mạch yếu. Tuy nhiên nồng độ các chất chuyển hoá này thấp, do đó không góp vào tác dụng của thuốc.

– Thải trừ: Thời gian bán thải của Carvedilol là 6-7 giờ sau khi uống. Một tỷ lệ nhỏ khoảng 15% liều uống được bài tiết qua thận.

Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chống tăng huyết áp. Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alfa1, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên.

Carvediolol còn có tác dụng chẹn kênh calci nhẹ. Carvediolo không có tác dụng chủ vận beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.

Ðiều trị suy tim ứ huyết có triệu chứng: Carvedilol được chỉ định trong điều trị suy tim ứ huyết có triệu chứng để hạ thấp tỷ lệ tử vong và số lần nhập viện do bệnh lý tim mạch, cải thiện cảm giác khỏe khoắn của bệnh nhân và làm chậm tiến triển của bệnh. Carvedilol có thể được kết hợp với điều trị tiêu chuẩn, và thuốc cũng có thể được sử dụng trên những bệnh nhân không dung nạp được thuốc ức chế men chuyển hay những bệnh nhân không thể điều trị với digitalis, hydralazine hay nitrate.

Carvedilol 25:

– Cao huyết áp nguyên phát: Carvedilol được chỉ định để điều trị cao huyết áp nguyên phát. Thuốc có thể sử dụng đơn độc hay phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác, đặc biệt là với các thuốc lợi tiểu thuộc nhóm thiazide.

– Ðiều trị cơn đau thắt ngực.

Khuyến cáo sử dụng liều duy nhất mỗi ngày.

Người lớn: Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày một lần trong 2 ngày đầu. Sau đó, nên dùng 25mg mỗi ngày một lần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều dần trong ít nhất 2 tuần đến liều tối đa 50mg mỗi ngày một lần hay chia nhiều lần.

Người già: Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày một lần. Liều này cho kiểm soát thỏa đáng ở một vài bệnh nhân. Nếu chưa có đáp ứng đầy đủ, có thể tăng dần liều từng nấc tối thiểu là trong 2 tuần cho đến liều tối đa được khuyến cáo.

Ðiều trị cơn đau thắt ngực:

Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày 2 lần trong 2 ngày đầu. Sau đó, liều khuyến cáo là 25mg ngày 2 lần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều dần trong ít nhất 2 tuần đến liều tối đa 100mg chia làm nhiều lần trong ngày (2 lần mỗi ngày). Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày cho người già là 50mg chia làm nhiều lần trong ngày (2 lần mỗi ngày).

Ðiều trị suy tim ứ huyết có triệu chứng:

Cần kê liều cho từng trường hợp và phải được bác sĩ theo dõi chặt chẽ trong quá trình tăng liều. Ðối với bệnh nhân đang dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, chất ức chế men chuyển, nên ổn định liều lượng các thuốc này trước khi bắt đầu điều trị với carvedilol. Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 3,125mg ngày 2 lần trong 2 tuần. Nếu bệnh nhân dung nạp được với liều này, có thể tăng liều dần trong từng khoảng thời gian không dưới 2 tuần, đến liều 6,25mg ngày 2 lần, theo sau là 12,5mg ngày 2 lần và sau đó là 25mg ngày 2 lần. Nên tăng liều đến mức tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được. Liều tối đa được khuyến cáo là 25mg ngày 2 lần cho bệnh nhân nhẹ hơn 85kg và 50mg mỗi ngày 2 lần cho bệnh nhân nặng hơn 85kg.

Trước khi tăng liều, bác sĩ nên đánh giá bệnh nhân về các triệu chứng suy tim hay giãn mạch tăng nặng hơn. Suy tim hay bí tiểu nặng hơn tạm thời nên được điều trị bằng cách tăng liều thuốc lợi tiểu, mặc dù đôi khi có thể cần phải giảm liều carvedilol. Nếu đã ngưng carvedilol hơn 2 tuần, nên bắt đầu dùng lại với liều 3,125mg mỗi ngày 2 lần và tăng dần liều như trên. Các triệu chứng giãn mạch có thể được kiểm soát lúc đầu bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Nếu các triệu chứng vẫn kéo dài, có thể giảm liều thuốc ức chế men chuyển, và sau đó nếu cần thiết, giảm liều carvedilol. Trong trường hợp này, không nên tăng liều carvedilol cho đến khi đã ổn định được các triệu chứng suy tim hay giãn mạch trở nặng hơn.

Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả của của carvedilol trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Không nên sử dụng carvedilol khi có thai, cho con bú vì hiện tại chưa đủ kinh nghiệm trong lãnh vực này.