Suxamethonium là thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực.

Suxamethonium có khởi đầu tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 – 30 mg suxamethonium clorid, ở người lớn khoẻ mạnh, tac dụng giãn cơ xuất hiện trong vòng 0,5 – 1 phút, kéo dài 2 – 3 phút và mất đi từ từ trong vòng 10 phút. Thời gian tác dụng sau khi tiêm tĩnh mạch một liều được định bởi sự khuếch tán thuốc ra khỏi bản vận động hơn là sự đào thải của thuốc do bị enzym thuỷ phân.

Suxamethonium bị chuyển hoá nhanh, chủ yếu do cholinesterase trong huyết tương, thành sucinyl – monocholin và cholin. Sucinyl – monocholin chỉ có hoạt tính bằng 1/20 hoạt tính của suxamethonium và gây ra chẹn thần kinh cơ không khử cực hơn là khử cực. Sucinyl – cholin sau đó bị thuỷ phân chậm thành cholin và acid sucinic. Một phần nhỏ suxamethonuium đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu. Thuốc qua hàng rào nhau thai với số lượng nhỏ. Gen quyết định sự biểu hiện của cholinesterase rất đa dạng và hoạt tính enzym thay đổi giữa các cá thể.

Suxamethonium là thuốc chẹn thần kinh – cơ khử cực. Các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực cạnh tranh với acetylcholin ở thụ thể cholinergic tại bản vận động và cũng như acetylcholin, chúng gắn vào các thụ thể đó gây nên khử cực. Tuy nhiên do ái lực cao với thụ thể cholinergic và tính kháng acetylcholinesterase, thuốc gây khử cực kéo dài hơn acetylcholin.

Tác dụng này lúc đầu gây ra co cơ thoảng qua, thường thấy như giật bó cơ, sau đó ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Kiểu chẹn thần kinh cơ này không bị đối kháng, thậm chí có thể được tăng cường bởi các thuốc kháng cholinesterase. Dùng kéo dài hoặc nhắc lại các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực có thể gây ra chẹn thần kinh cơ giống như chẹn thần kinh cơ không khử cực, dẫn đến suy hô hấp kéo dài hoặc ngừng thở.

Suxamethonium được dùng chủ yếu để gây giãn cơ trong thủ thuật ngắn.

Hỗ trợ gây mê toàn thân, tạo thuận lợi cho đặt nội khí quản, giãn cơ trong phẫu thuật hoặc thông khí cơ học, giúp mềm cơ trong nắn xương gẫy.

Suxamethonium thường tiêm tĩnh mạch. Đối với trẻ em hoặc một vài người bệnh khó tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể tiêm bắp sâu, ở phía cao trong cơ delta.

Liều dùng suxamethonium tuỳ thuộc vào độ tuổi từng người bệnh, tuỳ từng chỉ định của bác sĩ.

Bản thân hoặc gia đình có tiền sử sốt cao ác tính, bệnh cơ kèm tăng creatin kinase huyết thanh (CK hoặc CPK), glaucom góc đóng, chấn thwong xuyên thấu mắt, người bị rối loạn di truyền cholinesterase huyết tương, người mẫn cảm với thuốc. Người bệnh mới bị bỏng nặng, đa chấn thương, cắt rộng dây thần kinh cơ xương hoặc chấn thương, cắt rộng dây thần kinh cơ xương hoặc chấn thương nơron vận động ở vỏ não (nơron vỏ não), tăng kali huyết.

Tác dụng không mong muốnchủ yếu là tác dụng dược lý quá mức của thuốc. tác dụng chẹn thần kinh cơ chấm dứt do hoạt tính của cholinesterase và ngừng thở kéo dài có thể xảy ra ở những người bệnh có enzym này không điển hình hoặc có hoạt tính enzym thấp. Ngừng thở cũng ó thể xảy ra do phát sinh giai đoạn chẹn II sau khi dùng liều cao hoặc nhắc lại. Suxamethonium có thể gây chậm nhịp tim thoảng qua kèm theo hạ huyết áp, loạn nhịp tim và có thể bị ngừng tim thời gian ngắn do tăng kích thích dây thần kinh phế vị, đặc biệt khi dùng thuốc nhắc lại và ở trẻ em. Các tác dụng tiếp theo như nhịp nhanh, tăng huyết áp có thể xảy ra do kích thích nhẹ hạch giam cảm.

Thường gặp:

+ Cơ xương: đau và cứng cơ hậu phẫu, có thể do giật bó cơ xảy ra ngay lập tức sau khi tiêm.

+ Mắt: tăng nhãn áp.

Ít gặp: loạn nhịp tim, nhịp chậm, nhịp nhanh, to tuyến nước bọt, tăng áp lực dạ dày.

Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, dạng phản vệ, quá mẫn, phù, ban đỏ, cơn sốt cao ác tính, co thắt phế quản, ban đỏ, ngứa, phát ban, suy tuần hoàn, tăng hoặc giảm huyết áp, myoglobin niệu, tăng kali huyết, tăng áp lực nội sọ.