Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân huỷ fibrin, bằng cách ức chế hoạt hoá plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.

Dạng viên:

– Nồng độ trong máu: Những nồng độ trong máu, với liều 250mg và 500mg acid tranexamic được cho qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ cao nhất là 3,9mcg/ml (cho liều 250mg) và 6,0mcg/ml (cho liều 500mg). Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3,1 giờ và 3,3 giờ.

– Thải trừ: Khi cho 500mg acid tranexamic qua đường miệng cho người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiểu tiện là 30-52% 24 giờ sau khi cho thuốc.

Dạng tiêm:

– Nồng độ trong máu: Những nồng độ trong máu, với liều 500mg acid tranexamic được cho qua đường tiêm bắp hoặc 1000mg được cho qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, lần lượt là 21,2mcg (30 phút sau khi dùng thuốc) và 60mcg/ml (15 phút sau khi cho thuốc). Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 2,0 giờ và 1,9 giờ.

– Thải trừ: Khi cho 1000mg acid tranexamic qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiết niệu khoảng 80% 24 giờ sau khi cho thuốc. Khi cho 500mg qua đường tiêm bắp, mức độ thải trừ là 55% sau 4 giờ và 75% sau 24 giờ.

Tác dụng kháng plasmin:

Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin, như a2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu:

Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu… nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước đó. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

Tác dụng chống dị ứng và chống viêm:

Acid tranexamic ức chế quá trình sản xuất kinin và những peptid có hoạt tính khác… do plasmin, có thể gây ra sự tăng tính thấm thành mạch, dị ứng và những tổn thương viêm.

Xu hướng chảy máu được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrine (bệnh bạch cầu, bệnh thiếu máu không tái tạo, ban xuất huyết… và chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật).

Chảy máu bất thường được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrine tại chỗ (chảy máu ở phổi, mũi, bộ phận sinh dục, hoặc thận hoặc chảy máu bất thường trong hoặc sau khi phẫu thuật tuyến tiền liệt).

Những triệu chứng như đỏ, sưng hoặc ngứa trong các bệnh như: mề đay, dị ứng thuốc hoặc ngộ độc thuốc.

Những triệu chứng như đỏ, sưng, ngứa, rát họng trong các bệnh: viêm amiđan, viêm họng-thanh quản.

Ðau trong khoang miệng hoặc áp-tơ trong các trường hợp viêm miệng.

Dạng viên:

Ðối với người lớn, thông thường cho uống 750-2000mg Acid tranexamic mỗi ngày, chia làm 3-4 lần.

Liều của Acid tranexamic có thể được điều chỉnh theo tuổi tác và các dấu hiệu lâm sàng của bệnh nhân.

Dạng tiêm:

Ðối với người lớn, thông thường dùng 250-500mg acid tranaxamic mỗi ngày, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch một lần hoặc chia làm hai lần. Có thể dùng 500 đến 1000mg tiêm tĩnh mạch hoặc 500 đến 2500mg tiêm truyền nhỏ giọt mỗi lần theo yêu cầu trong khi hoặc sau khi phẫu thuật.

Cụ thể: Ðối với người lớn, dùng 1-2 ống (5-10ml) mỗi ngày, thường được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần hoặc chia làm hai lần. 2-10 ống (10-50ml) được dùng cho mỗi lần truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, theo yêu cầu trong hoặc sau khi phẫu thuật.

– Bệnh nhân có bệnh huyết khối như huyết khối não, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch huyết khối và bệnh nhân có khuynh hướng bị huyết khối.

– Bệnh nhân đang điều trị bằng liệu pháp đông máu.

– Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với thuốc.

– Suy thận nặng (do có nguy cơ gây tích lũy thuốc).

Chung cho cả dạng viên và dạng tiêm:

– Hiện tượng quá mẫn: Những triệu chứng như ngứa hoặc phát ban có thể ít khi xảy ra. Trong trường hợp xảy ra những triệu chứng đó, phải ngưng điều trị.

– Tiêu hóa: Những triệu chứng như chán ăn, buồn nôn/nôn, tiêu chảy và ợ nóng không thường xuyên.

– Những tác dụng phụ khác: Buồn ngủ và nhức đầu có thể hiếm khi xảy ra.

Dạng tiêm:

– Phản ứng có hại được ghi nhận trên lâm sàng lá sốc (choáng). Sốc hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân với những bất thường ở cơ quan hô hấp cần phải được theo dõi cẩn thận khi điều trị, để nắm bắt một cách chính xác những dấu hiệu bất thường trên bệnh nhân.

– Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch: rất ít khi xảy ra trường hợp mất khả năng phân biệt màu sắc (trong một thời gian ngắn), thoáng qua.