Hormone có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) là angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I. Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Nó có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hòa huyết áp. Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron.

Valsartan là một dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (Ang II). Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên kiểu phụ thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1.

– Hấp thu: sau khi uống valsartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng thuốc được hấp thu rất khác nhau. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Valsartan là 23%. Valsartan có động học phân huỷ theo hệ số mũ (t1/2a – Phân bố: nồng độ thuốc trong huyết tương ở phụ nữ cũng như nam giới. Valsartan có khả năng gắn kết protein huyết tương cao (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

– Chuyển hoá: thuốc không chuyển hoá ở gan.

– Thải trừ: qua thận.

Ðiều trị tăng huyết áp.

Ðiều trị suy tim (độ II đến IV theo phân loại của NYHA) trên bệnh nhân điều trị thông thường như thuốc lợi tiểu, trợ tim cũng như các chất ức chế ACE hoặc chẹn beta, sự có mặt của những điều trị chuẩn không bắt buộc.

Ðối với những bệnh nhân này, Valsartan cải thiện tình trạng bệnh, bước đầu thông qua sự giảm thời gian nằm viện cho bệnh suy tim. Valsartan cũng làm chậm sự tiến triển suy tim, giảm nhẹ độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệu và triệu chứng của suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống so với dùng giả dược.

Cao huyết áp:

Liều được khuyến cáo của Valsartan là 80mg/1 lần/ngày, không phân biệt chủng tộc, tuổi hoặc giới tính. Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần. Trên những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng, liều hàng ngày có thể tăng tới 160mg, hoặc có thể thêm thuốc lợi tiểu.

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan không phải do nguyên nhân mật và không có ứ mật.

Cũng có thể dùng Valsartan với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Suy tim:

Liều ban đầu được khuyến cáo của Valsartan là 40mg/2 lần/ngày. Liều dùng cao nhất là 80mg đến 160mg hai lần mỗi ngày, ở bệnh nhân dung nạp được. Nên giảm liều khi dùng kết hợp với thuốc chống lợi tiểu. Liều tối đa trong ngày đã hướng dẫn trong các thử nghiệm lâm sàng là 320mg nhưng phải chia liều.

Tính an toàn và hiệu quả của Valsartan chưa được xác định trên trẻ em.

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Hạ huyết áp.

Hẹp động mạch chủ năng.

Hệp động mạch thận và các tổn thương gây hẹp động mạch thận.

Thận trọng trong suy thận.

Nhức đầu, choáng váng, nhiễm virus

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; ho, tiêu chảy, mệt mỏi, viêm mũi, viêm xoang, đau lưng, đau bụng, buồn nôn, viêm họng, đau khớp.

Các tác dụng phụ khác gồm: phù, suy nhược, mất ngủ, phát ban, yếu sinh lý, chóng mặt. Vẫn chưa được biết liệu những tác dụng phụ này có phải do valsartan hay không.

Thuốc ít gây ho vì thuốc không làm bất hoạt bradykinin.