Thuốc Vigorito

03/05/2020

421

5/5 - (1 bình chọn)

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Vigorito công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Vigorito điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Vigorito ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Vigorito

Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Dạng bào chế: Viên nén

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Vildagliptin 50mg

SĐK:VD-21482-14

	Nhà sản xuất:	Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM) – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM)
	Nhà phân phối:	azthuoc

Chỉ định thuốc Vigorito

Vigorito được chỉ định phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác:

-Trong phối hợp kép với metformin, một sulphonylurea (SU), hoặc insulin khi chế độ ăn uống, tập luyện và chỉ một thuốc điều trị đái tháo đường không đủ hiệu quả kiểm soát đường huyết.

-Trong phối hợp kép với một thiazolidindion (TZD) khi bệnh nhân không dung nạp hoặc có chống chỉ định với các phác đồ phối hợp hàng đầu đang khuyến cáo.

Đặc tính dược lực học:

Vildagliptin, một chất thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng tiểu đảo, là chất ức chế mạnh và chọn lọc dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, uống vildagliptin gây ức chế hoạt tính enzym DPP-4 trong khoảng thời gian 24 giờ. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hormon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1) và GIP (polypeptid kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.

Nhờ làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.

Nhờ làm tăng nồng độ GLP-1 nội sinh, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.

Sự gia tăng tỷ lệ insulin/ glucagon trong bệnh tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormon incretin làm giảm tạo glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu:

Khi dùng đường uống vào lúc đói, vildagliptin được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1,75 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối là 85%. Dùng cùng thức ăn, tốc độ hấp thu của vildagliptin giảm nhẹ được biểu hiện bởi nồng độ đỉnh giảm 19%, và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu và thức ăn không thay đổi đến AUC về tổng thể.

Phân bố:

Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương (9,3%), và vildagliptin phân bố đồng đều giữa huyết tương và hồng cầu. Thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch (Vss) là 71 L, gợi ý sự phân bố ngoại mạch.

Chuyển hóa:

Ở người, chuyển hóa là con đường thải trừ vildagliptin chủ yếu, chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính, LAY151, không có hoạt tính dược lý và là sản phẩm thủy phân gốc cyano (57% liều dùng), tiếp đó là sản phẩm glucoronid hóa (BQS867) và thủy phân amid (4% liều dùng). Một nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vildagliptin không bị chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450 ở mức có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro đã cho thấy là vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzym cytochrom P450.

Thải trừ:

Sau khi uống [14C]-vildagliptin, khoảng 85% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu và 15% liều dùng được tìm thấy trong phân. Sự bài tiết vildagliptin chưa bị chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh, độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận lần lượt là 41 L/ giờ và 13 L/ giờ. Thời gian bán hủy trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch vào khoảng 2 giờ. Thời gian bán hủy sau khi uống vào khoảng 3 giờ và không phụ thuộc liều dùng.

Liều lượng – Cách dùng thuốc Vigorito

Điều trị đái tháo đường phải được xem xét theo từng trường hợp.

Liều Vigorito khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg/ ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.

Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.

Khi được dùng trong phối hợp kép với một sulphonylurea, liều Vigorito khuyên dùng là 50 mg /ngày/ lần vào buổi sáng. Trên nhóm bệnh nhân này, Vigorito 100 mg/ ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg/ ngày.

Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều Vigorito tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Không dùng Vigorito cho bệnh nhân suy gan bao gồm bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Không cần điều chỉnh liều lượng Vigorito trên bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD phải thẩm tách máu), liều khuyến cáo Vigorito là 50 mg, 1 lần/ ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều lượng trên bệnh nhân lớn tuổi.

Bệnh nhi: Vigorito chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng cho bệnh nhi không được khuyến cáo.

QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:

Dấu hiệu và triệu chứng:

Ở những người khỏe mạnh (bảy đến mười bốn người mỗi nhóm điều trị), Vigorito được dùng mỗi ngày một lần với liều 25, 50, 100, 200, 400, và 600 mg cho đến 10 ngày liên tiếp. Liều dùng đến 200 mg được dung nạp tốt. Với liều 400 mg, có ba trường hợp bị đau cơ và các trường hợp đơn lẻ bị dị cảm, sốt, phù và tăng các nồng độ lipase thoáng qua (2 X ULN). Với liều 600 mg, một người bị phù ở chân và tay, có nồng độ creatin phosphokinase tăng cao, kèm tăng aspartat aminotransferase (AST), C-reactive protein và myoglobin. Ba người khác trong nhóm dùng liều này bị phù ở hai chân, kèm dị cảm ở hai trường hợp. Các triệu chứng và những bất thường về xét nghiệm biến mất khi ngừng thuốc nghiên cứu.

Xử trí:

Vigorito không thể thẩm tách được, tuy nhiên chất chuyển hóa thủy phân chính (LAY151) có thể loại bỏ được bằng thẩm tách máu.

Chống chỉ định thuốc Vigorito

Bệnh nhân quá mẫn với vildagliptin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Vigorito ít có khả năng gây tương tác thuốc. Do Vigorito không phải là cơ chất đối với cytochrom P (CYP) 450, không ức chế cũng không cảm ứng enzym CYP 450, nên có thể là nó không tương tác với các thuốc dùng kèm theo là các cơ chất, chất ức chế hoặc chất cảm ứng những enzym này.

Hơn nữa Vigorito không ảnh hưởng đến sự thanh thải chuyển hóa của các thuốc dùng kèm theo khi những thuốc này được chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1, và CYP 3A4/5. Sự tương tác thuốc-thuốc đã được nghiên cứu với các thuốc thường được cho kèm theo trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 hoặc thuốc với diện điều trị hẹp. Theo kết quả các nghiên cứu này, không nhận thấy có sự tương tác rõ ràng về mặt lâm sàng với các thuốc uống điều trị đái tháo đường khác (glibenclamid, pioglitazon, metformin), amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin khi dùng kèm với Vigorito.

Tác dụng phụ thuốc Vigorito

Dữ liệu nghiên cứu trên các bệnh nhân dùng Vigorito đơn liệu pháp hoặc kết hợp cho thấy đa số các tác dụng không mong muốn là nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng điều trị. Không có sự liên quan giữa những tác dụng không mong muốn này với tuổi, chủng tộc, thời gian dùng thuốc hoặc liều lượng hàng ngày.

Những tác dụng không mong muốn thường là: run, chóng mặt, nhức đầu, suy nhược cơ thể, tăng thể trọng, rối loạn dạ dày, ruột, phù ngoại vi, giảm glucose máu.

Một số hiếm gặp các trường hợp bị phù mạch máu và rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan).

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Vigorito

LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

Vigorito không phải là chất thay thế insulin trên bệnh nhân cần insulin. Không dùng Vigorito cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid keton trong đái tháo đường.

Suy gan

Không dùng Vigorito cho bệnh nhân suy gan bao gồm bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Kiểm tra men gan

Một số rất ít các trường hợp bị rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan) đã được báo cáo. Trong những trường hợp này, bệnh nhân nói chung không có triệu chứng và di chứng lâm sàng, và các xét nghiệm chức năng gan (LFTs) trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Cần làm LFTs trước khi tiến hành điều trị bằng Vigorito. Vigorito không được khuyến cáo cho bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường. Trong thời gian điều trị bằng Vigorito, cần kiểm tra LFTs cách ba tháng một lần trong năm đầu, sau đó kiểm tra định kỳ. Bệnh nhân bị tăng men gan cần được đánh giá chức năng gan lần hai để xác định kết quả, sau đó cần được theo dõi thường xuyên bằng các xét nghiệm chức năng gan cho đến khi chức năng gan trở về bình thường. Nếu có tăng dai dẳng AST hoặc ALT trên hoặc bằng 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, việc bỏ điều trị bằng Vigorito được khuyến cáo. Bệnh nhân bị vàng da hoặc có dấu hiệu gợi ý rối loạn chức năng gan phải ngừng uống Vigorito và đến gặp bác sĩ điều trị ngay. Sau khi đã bỏ Vigorito và LFT trở về bình thường thì không điều trị lại bằng Vigorito nữa.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai

Không thấy ảnh hưởng bất thường trên động vật. Tuy nhiên, do không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai nên không được sử dụng Vigorito trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Phụ nữ đang cho con bú

Vì không biết được Vigorito có được tiết ra trong sữa mẹ hay không nên không dùng Vigorito cho phụ nữ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Chưa có nghiên cứu về tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nếu bị chóng mặt thì tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Vildagliptin

Dược lực:

Vildagliptin thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng của tiểu đảo, là chất ức chế chọn lọc và mạnh dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hocmon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1), và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.

Vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.

Sự gia tăng tỷ số insulin/ glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormone incretin gây giảm sự tạo thành glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết. Tác dụng đã biết của sự gia tăng nồng độ GLP-1 đến việc làm chậm tống thức ăn ở dạ dày không được ghi nhận khi điều trị vildagliptin. Mặt khác, nhận thấy sự hạn chế tăng lipid máu sau khi ăn, không liên quan đến tác dụng của vildagliptin qua trung gian các hocmon incretin, giúp cải thiện chức năng tiểu đảo.

Dược động học :

Vildagliptin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt 85%.

Hấp thu: Khi uống vào lúc đói, vildagliptin có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,75 giờ, tốc độ hấp thu của vildagliptin sẽ giảm 19% khi dùng cùng thức ăn và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) về tổng thể.

Phân bố: Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch là 71 L.

Chuyển hóa: Vildagliptin được chuyển hóa chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính LAY151 chiếm 57% bị bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc, tiếp theo đó là sản phẩm thủy phân amide chiếm 4%. Nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vidaglipton không bị chuyển hóa dưới tác động của các enzyme cytochrome P450 ở mức độ có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro cho thấy, vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450.

Bài tiết và thải trừ: Khoảng 85% vildagliptin được đào thải qua nước tiểu, 15% liều dùng đươc tìm thấy trong phân. Vildagliptin được đào thảo dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều dùng. Độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh là 41 L/ giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tính mạch là khoảng 2 giờ và đạt sau khi uống khoảng 3 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng.

Chỉ định :

Giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn:

Liều khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.

Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.

Khi sử dụng kết hợp với metformin hoặc thiazolidinedione hoặc uống 1 viên/ lần x 1 lần/ ngày vào buổi sáng khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea.

Không nên uống thuốc với liều trên 100 mg/ ngày.

Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.

Trẻ em:

Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng cho bệnh nhi không được khuyến cáo.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.

Tác dụng phụ

– Hạ đường huyết

– Chậm làm rỗng dạ dày

– Buồn nôn và nôn mửa

– Các triệu chứng như cúm, đau đầu, choáng váng.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Galvus, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Vigorito và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Vigorito bình luận cuối bài viết.

Nguồn tham khảo uy tín

Thuốc Vigorito cập nhật ngày 19/12/2020: https://drugbank.vn/thuoc/Vigorito&VD-21482-14