– Trên thần kinh vận động: tác dụng tương tự procain.

– Chống loạn nhịp: giống quinidin, thuốc có tác dụng ổn định màng tế bào làm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim. Khác quinidin là lidocain không ảnh hưởng tới dẫn truyền nội tại của cơ tim, ít ảnh hưởng tới sức co bóp của cơ tim và mạch ngoại vi.

– Cơ chế tác dụng của lidocain: thuốc gây tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với ion Na+ do gắn vào mặt trong của màng tế bào, ngăn cản sự khử cực màng tế bào (ổn định màng) nên ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh vì vậy có tác dụng gây tê.

– Chống loạn nhịp tim: loạn nhịp do ngộ độc digitalis, loạn nhịp thất do huyết khối cơ tim, loạn nhịp do thuốc gây mê và ngoại tâm thu.

Gây tê dẫn truyền và tiêm thấm: 40 – 200 mg. Liều điều trị 400 mg loại có adrenalin, 500 mg loại không có adrenalin.

Phòng và điều trị loạn nhịp tim: uống 500 mg/ lần x 3 lần/24h. Tiêm 50 – 100 mg/lần tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.

Bệnh nhược cơ.

Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, nhĩ thất phân ly.

Dùng chống loạn nhịp (toàn thân): có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật.

Quá liều gây truỵ tim mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp hoặc ngừng tim, ngừng hô hấp, có thể gây tử vong.