Flavoxate là thuốc chống co thắt có tác dụng đối kháng trực tiếp sự co thắt cơ trơn của bàng quang và đường tiết niệu-sinh dục. Thuốc được tổng hợp trong các phòng thí nghiệm của Recordati, Industria Chimica e Farmaceutica, S.p.A., Milano-Italy.

Về mặt hóa học flavoxate có công thức là 4 H-1-benzopyran-2-phenyl-3 methyl-4-oxo-8-carboxylic acid 2-(1-piperidinyl) ethyl ester hydrochloride.

Flavoxate là một thuốc dãn cơ trơn giống papaverine. Tuy nhiên, thuốc có tính chất chống co thắt mạnh hơn và ít độc tính hơn các alkaloid của thuốc phiện. Cơ chế tác động của flavoxate là sự kết hợp của tác động hướng cơ, tác động gây tê tại chỗ và kháng calcium. Flavoxate làm dãn trực tiếp cơ trơn, có lẽ là do ức chế men phosphodiesterase và do tác động kháng calcium.

Sau khi uống, flavoxate đạt nồng độ đỉnh trong máu trong vòng 20 phút. Thuốc phân bố thấp trong mô não nhưng cao trong gan, thận và bàng quang. Chất chuyển hóa chính của nó là 3methyl-flavone-8-carboxylic acid (MFCA). 12 giờ sau khi uống khoảng 55% thuốc được bài tiết dưới dạng MFCA và/hoặc chất chuyển hóa ở dạng kết hợp trong nước tiểu. Flavoxate không tích tụ trong cơ thể.

Hiệu quả lâm sàng

Đo bằng bàng quang kế ở các bệnh nhân bình thường cũng như có bệnh lý bàng quang do thần kinh thấy rằng các hiệu quả điều trị – tức là tăng dung tích làm giảm áp lực bàng quang – xảy ra trong vòng 2 giờ.

So sánh các đáp ứng lâm sàng sau khi dùng flavoxate (200 mg) và propantheline (30 mg), các tác giả đã thấy rằng thuốc kháng hệ cholin làm khô vùng khẩu hầu trong khoảng 2/3 số bệnh nhân trong khi không có tác giả nào báo cáo có những triệu chứng này hoặc các than phiền khác khi dùng flavoxate. Hiện tượng bí tiểu đáng kể thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc kháng hệ cholin lại không xảy ra với những bệnh nhân được điều trị bằng flavoxate.

Các nghiên cứu sau đó đã chứng minh rằng flavoxate có tác dụng kháng hệ muscarin rất yếu, khoảng 2.000 lần ít hơn so với oxybutinin.

Flavoxate làm giảm áp lực trong bàng quang nhiều hơn so với emepronium bromide. Cả hai thuốc đều làm giảm sự khởi đầu cảm giác mắc tiểu và làm tăng tổng dung tích bàng quang, tiểu lắt nhắt vào ban ngày nhưng flavoxate có hiệu quả hơn. Flavoxate cải thiện hơn về tình trạng tiểu ngắt quãng, tiểu gấp thường đi kèm với sự mất tính ổn định của cơ thắt bàng quang hoặc đi kèm với sự rối loạn chức năng cơ vòng so với emepronium . Bệnh nhân điều trị bằng flavoxate cũng ít bị tác dụng phụ hơn so với điều trị bằng emepronium bromide. Thực nghiệm so sánh flavoxate dùng liều 2 viên 100 mg bốn lần mỗi ngày với phenazopyridine dùng liều 2 viên 100 mg, ba lần mỗi ngày cho thấy đáp ứng tốt hơn xảy ra đối với bệnh nhân bị viêm tuyến tiền liệt (tỷ lệ 66% bệnh nhân dùng flavoxate so với 31% dùng phenazopyridine), viêm bàng quang cấp, viêm niệu đạo và/hoặc viêm tam giác bàng quang (tỷ lệ 80% so với 56%).

Dùng giảm triệu chứng trong: Khó tiểu, tiểu gấp, tiểu đêm, tiểu lắt nhắt và tiểu ngắt quãng trong các bệnh lý của bàng quang và tiền liệt tuyến như viêm bàng quang, đau bàng quang, viêm tiền liệt tuyến, viêm niệu đạo, viêm niệu đạo-bàng quang, viêm niệu đạo-tam giác bàng quang.

Hỗ trợ trong điều trị chống co thắt trong các bệnh lý như: Sỏi thận và sỏi niệu quản, các rối loạn co thắt đường niệu do đặt ống thông tiểu và soi bàng quang và trong di chứng phẫu thuật đường tiểu dưới.

Giảm các tình trạng co thắt ở đường sinh dục phụ nữ như: Đau vùng chậu, đau bụng kinh, tăng trương lực và rối loạn vận động tử cung.

Mỗi lần uống 1 viên 200 mg, 3-4 lần mỗi ngày.

Flavoxate được hấp thu nhanh chóng. Đáp ứng lâm sàng sẽ thay đổi tùy thuộc vào bản chất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng được chẩn đoán và tùy thuộc vào tổng trạng của bệnh nhân. Những hiệu quả điều trị trên hệ cơ bàng quang sẽ xuất hiện trong vòng từ 2 đến 3 giờ.

Đối với những bệnh nhân bị nhiễm trùng, việc điều trị thường được kéo dài song song với những thuốc chống nhiễm trùng (nghĩa là kéo dài 1 tuần hay hơn).

Những bệnh nhân có triệu chứng mãn tính ở bàng quang, cần phải kéo dài việc duy trì để đạt được kết quả tối ưu. Nếu triệu chứng được cải thiện, có thể giảm liều.

Có tiền sử dị ứng với thuốc.

Chống chỉ định cho những tình trạng tắc nghẽn sau : tắc hồi tràng hoặc tá tràng, ruột không giãn, những sang thương gây tắc ruột hoặc gây liệt ruột, xuất huyết tiêu hóa.

Tác dụng phụ hiếm gặp, bao gồm : buồn nôn và nôn ói (thường không xảy ra khi uống thuốc lúc no), khô miệng, chóng mặt, nhức đầu, ngầy ngật (thường sẽ hết khi giảm liều hoặc cho uống thuốc thưa ra), cảm xúc không ổn định, rối loạn điều tiết mắt, tăng nhãn áp, nổi mề đay hoặc các bệnh ngoài da khác, lú lẫn đặc biệt ở người lớn tuổi, rối loạn tiểu tiện, nhịp tim nhanh, sốt, tăng bạch cầu đa nhân ái toan và có thể gây táo bón ở liều cao.