AZ Thuoc

Danh mục: Thuốc giảm đau

  • Thuốc Arcoxia 120mg

    Thuốc Arcoxia 120mg

    Arcoxia 120mg

    Arcoxia 120mg
    Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Etoricoxib 120mg
    SĐK:VN-20808-17
    Nhà sản xuất: Frosst Iberica S.A. – TÂY BAN NHA
    Nhà đăng ký: Merck Sharp & Dohme (Asia) Ltd.
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp

    – Điều trị viêm cột sống dính khớp

    – Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính

    – Giảm đau cấp tính và mãn tính

    – Điều trị chứng đau bụng kinh nguyên phát

    Liều lượng – Cách dùng

    Viêm xương khớp (thoái hóa khớp): 30 mg hoặc không quá 60 mg ngày 1 lần.

    Viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dính khớp: tối đa 90 mg ngày 1 lần. Đau vừa sau phẫu thuật nha khoa: không quá 90 mg ngày 1 lần, tối đa 3 ngày.

    Viêm khớp thống phong cấp (gút cấp): không quá 120 mg ngày 1 lần, tối đa 8 ngày. Đau cấp tính, đau bụng kinh nguyên phát: không quá 120 mg ngày 1 lần, tối đa 8 ngày.

    Người cao tuổi, giới tính, chủng tộc: không cần chỉnh liều.

    Suy gan: Child-Pugh 5-6: không quá 60 mg ngày 1 lần;

    Child-Pugh 7-9: giảm liều, không quá 60 mg 2 ngày 1 lần, có thể 30 mg ngày 1 lần.

    Suy thận: ClCr ≥ 30mL/phút: không cần chỉnh liều. Không cần chỉnh liều theo tuổi/giới tính/chủng tộc.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với thành phần thuốc.

    Tiền sử hen, mề đay, dị ứng aspirin/NSAIDs.

    Suy tim sung huyết (NYHA II-IV). Tăng huyếp áp liên tục > 140/90mmHg chưa được kiểm soát đầy đủ.

    Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não đã được xác định (bao gồm mới phẫu thuật ghép bắc cầu động mạch vành hoặc tạo hình mạch máu).

    Child-Pugh ≥ 10 hoặc albumin huyết thanh Bệnh thận tiến triển nặng, ClCr Không nên sử dụng ARCOXIA như liệu pháp kết hợp với NSAID khác.

    Tác dụng phụ:

    Giảm tiểu cầu. Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ/giả phản vệ bao gồm sốc. Tăng K huyết. Lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, ảo giác, trầm cảm, bồn chồn. Rối loạn vị giác, ngủ gà. Nhìn mờ. Suy tim sung huyết, hồi hộp/đánh trống ngực, đau thắt ngực, nhịp tim nhanh. Cơn tăng huyết áp kịch phát. Co thắt phế quản. Đau bụng, loét miệng, loét đường tiêu hóa bao gồm thủng và xuất huyết, nôn, tiêu chảy. Viêm gan, chứng vàng da, tăng AST/ALT. Phù mạch, ngứa, ban đỏ, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mề đay.

    Chú ý đề phòng:

    Vì nguy cơ tim mạch tăng theo liều & thời gian dùng chất ức chế chọn lọc COX-2, nên dùng thuốc thời gian ngắn nhất với liều thấp nhất có hiệu quả. Chất ức chế chọn lọc COX-2 không thay thế aspirin trong dự phòng tim mạch vì không có tác dụng trên tiểu cầu.

    Bệnh nhân có nguy cơ tim mạch rõ (tăng HA, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc, dùng cùng lúc acid acetylsalicylic), có tình trạng mất nước đáng kể (bù nước trước khi sử dụng); tiền sử thủng, loét và xuất huyết tiêu hóa; > 65t., từng có cơn hen cấp, bị mề đay, viêm mũi trước đó do cảm ứng thuốc nhóm salicylates hoặc chất ức chế cyclooxygenase không chọn lọc, đang điều trị bệnh nhiễm trùng.

    Theo dõi giữ nước, phù, tăng huyết áp ở người đã có sẵn tình trạng giữ nước, tăng huyết áp, suy tim. Giám sát chức năng thận ở bệnh nhân giảm chức năng thận, suy tim mất bù, xơ gan đáng kể từ trước. Có thai: dùng trong 2 quý đầu nếu lợi ích vượt trội nguy cơ. Cho con bú: ngưng thuốc hoặc ngưng cho bú. Trẻ em: chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả.

    Thông tin thành phần Etoricoxib

    Tác dụng :

    Thuốc etoricoxib thuộc một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế COX-2 chọn lọc. Nhóm thuốc này thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).

    Chỉ định :

    Thuốc etoricoxib giúp giảm đau và sưng (viêm) ở khớp và cơ bắp của người bị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dính khớp và bệnh gút.

    Etoricoxib cũng được sử dụng để điều trị ngắn hạn các cơn đau mức độ vừa phải sau khi phẫu thuật nha khoa.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều dùng thuốc etoricoxib cho người lớn

    Dùng đường uống: 
    Liều dùng thông thường cho người lớn bị viêm xương khớp:
    Người lớn dùng 60 mg một lần mỗi ngày; 
    Người bị suy gan nhẹ/trung bình dùng 60 mg một lần mỗi ngày. 
    Tránh sử dụng thuốc trong trường hợp bạn bị suy gan nặng.
    Liều dùng thông thường cho người lớn bị viêm khớp dạng thấp: 

    Người lớn dùng 90 mg một lần mỗi ngày;
    Người bị suy gan nhẹ/trung bình dùng 60 mg một lần mỗi ngày. Tránh sử dụng thuốc trong trường hợp bạn bị suy gan nặng.
    Liều dùng thông thường cho người lớn bị bệnh gút cấp tính:
    Người lớn dùng 120 mg một lần mỗi ngày. Thời gian dùng tối đa là 8 ngày;

    Người bị suy gan nhẹ/trung bình dùng 60 mg một lần mỗi ngày.

    Tránh sử dụng thuốc trong trường hợp bạn bị suy gan nặng. 
    Liều dùng thuốc etoricoxib cho trẻ em
    Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và xác định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.

    Tác dụng phụ

    Giống như tất cả các loại thuốc, etoricoxib có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả mọi người đều có. Nếu bạn có bất cứ dấu hiệu nào sau đây, bạn nên dừng Etoricoxib và nói chuyện với bác sĩ ngay lập tức:

    Khó thở;

    Đau ngực;

    Mắt cá chân sưng, hoặc trở nên tồi tệ;

    Vàng da và mắt (bệnh vàng da) – Đây là những dấu hiệu của bệnh gan;

    Đau dạ dày nghiêm trọng hoặc liên tục hoặc phân của bạn màu đen;

    Mắ phản ứng dị ứng bao gồm các vấn đề về da như viêm loét hoặc phồng rộp, hoặc sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng có thể gây khó thở.

    Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể xuất hiện tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

  • Thuốc Antalgine gel

    Thuốc Antalgine gel

    Antalgine gel

    Antalgine gel
    Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
    Dạng bào chế:Gel bôi da
    Đóng gói:Hộp 1 tuýp x 20g gel bôi da

    Thành phần:

    Diclofenac diethylamine, Menthol, Methyl salicylate
    Hàm lượng:
    20g
    SĐK:VD-16842-12
    Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm Việt Nam-Ampharco – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký:
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Làm giảm triệu chứng đau và viêm tại chỗ trong chấn thương gân, dây chằng, cơ, khớp như do bong gân, căng cơ, đụng giập, các tổn thương phong thấp khu trú của mô mềm.
    – Điều trị ngoài da viêm khớp thoái hoá của các khớp nông và các bệnh lý cơ xương cấp tính như trong viêm bao gân hoạt dịch, viêm cơ, viêm bao hoạt dịch. 

    Liều lượng – Cách dùng

    Cách sử dụng
    dùng để bôi ngoài da.
    Đối tượng sử dụng
    Thuốc dùng được cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
    Liều dùng
    dùng từ 3 – 4 lần mỗi ngày, mỗi lần từ 2 – 4 gam vào vùng da có liên quan một cách nhẹ nhàng.

    Chống chỉ định:

    Người quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

    Tác dụng phụ:

    đôi khi gây ngứa, đỏ da, phát ban hoặc nóng rát ngoài da.

    Chú ý đề phòng:

    Không bôi thuốc trên các vết thương hở, vùng mắt và niêm mạc.

    – Khi bôi cho một vùng da tương đối rộng và trong một thời gian khá dài, cần lưu ý để không loại trừ khả năng bị các tác dụng phụ toàn thân của thuốc.

    -Thời kỳ mang thai: Do chưa có đủ dữ liệu sử dụng ở phụ nữ có thai, không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

    – Không phát hiện được hàm lượng có thể đo được của các thành phần hoạt tính trong sữa mẹ nhưng cũng không đủ dữ liệu cho thấy sự an toàn khi sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú. Nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

    Thông tin thành phần Diclofenac diethylamine

    Dược lực:

    Diclofenac diethylamine là thuốc chống viêm không steroid.

    Dược động học :

    Diclofenac diethylamine được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hoá sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn nếu uống lúc đói. Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hoá qua gan lần đầu. Khoảng 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hoá còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn, phần còn lại thải qua mật và phân.

    Tác dụng :

    Diclofenac là dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hoà con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.

    Chỉ định :

    Điều trị dài ngày viêm khớp mạn, thoái hoá khớp.

    Thống kinh nguyên phát.

    Đau cấp (viêm sau chấn thương, sưng nề) và đau mạn.

    Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên.

    Liều lượng – cách dùng:

    Theo hướng dẫn của thầy thuốc;

    Hoặc liều dạng tiêm:

    thông thường cho người lớn là 75mg, 1lần/ ngày, dùng trong hai ngày, tiêm bắp thật sâu

    Dạng uống:

    Bổ sung thêm dạng uống 50mg/ ngày nếu thấy cần thiết. Sau đó nên tiếp tục điều trị bằng đường uống.

    Kem bôi da:

    Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi.: tùy thuộc kích thước vùng đau, bôi 2-4 g (lượng cỡ quả anh đào đến quả hạch), 3-4 lần/ngày vào vùng bệnh và xoa nhẹ nhàng. Thời gian điều trị tùy thuộc chỉ định và sự thành công của điều trị. Đánh giá lại việc điều trị sau 2 tuần nếu triệu chứng không cải thiện. Không dùng lâu hơn 14 ngày. Sau khi bôi thuốc, cần rửa tay đúng cách (ngoại trừ khi điều trị viêm khớp ngón tay). Có thể dùng hỗ trợ với dạng bào chế khác của Voltaren. Trẻ em

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin).

    Loét dạ dày tiến triển.

    Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

    Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.

    Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi tiểu hay do su thận.

    Người bị bệnh chất tạo keo.

    Người mang kính áp tròng.

    Tác dụng phụ

    Thường gặp:

    – Toàn thân: nhức đầu, bồn chồn.

    – Tiêu hoá: đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu.

    – Gan: tăng các transaminase.

    – Tai: ù tai.

    Ít gặp:

    – Toàn thân: phù, dị ứng, choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.

    – Tiêu hoá: đau bụng, chảy máu đường tiêu hoá, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa chảy lẫn máu, kích ứng tại chỗ (khi đặt thuốc vào trực tràng).

    – Hệ thần kinh: buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.

    – Da: mày đay.

    – Hô hấp: co thắt phế quản.

    – Mắt: nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

    Hiếm gặp:

    – Toàn thân: phù, phát ban, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc.

    – Hệ thần kinh: viêm màng não vô khuẩn.

    – Máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

    – Gan: rối loạn co bóp túi mật, test chức năng thận bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan).

    – Tiết niệu: viêm bàng quang, đáimáu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

    Thông tin thành phần menthol

    Mô tả:

    Menthol là một hợp chất hữu cơ làm tổng hợp hoặc thu được từ các loại dầu của bạc hà, . Nó là một chất sáp, tinh thể , màu trong hoặc trắng, rắn ở nhiệt độ phòng và tan chảy ở trên một chút.

    Tác dụng :

    Menthol có chất gây tê và phản tác dụng tại chỗ ,được sử dụng rộng rãi để làm giảm kích ứng họng,mũi.

    Chỉ định :

    Dạng thuốc kem menthol được sử dụng để làm giảm những cơn đau nhẹ cho các bệnh như viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, viêm gân, bong gân, đau lưng, bầm tím và chuột rút. Thuốc cũng có thể được sử dụng cho các bệnh khác theo chỉ định của bác sĩ.
    Dạng dung dịch dùng đê hit giúp Giảm nhanh các chứng nghẹt mũi, sổ mũi do cảm cúm gây ra, giúp thông mũi và dễ thở.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều dùng thông thường cho người lớn bệnh ho:
    Dạng thuốc dùng ngoài da – viên ngậm:
    Nếu bạn đau họng, ngậm đến hòa tan 1 giọt trong miệng mỗi 2 giờ khi cần thiết.
    Nếu bạn ho, ngậm đến hòa tan 1 giọt trong miệng mỗi giờ khi cần thiết.
    Liều dùng thông thường cho người lớn bị đau nhức:
    Đối với dạng thuốc gel bôi ngoài da 2%, 2,5%, miếng dán ngoài da 5%, 1,4% và 1,25%, gel dùng ngoài da 7%, bạn bôi tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng 3-4 lần mỗi ngày.
    Đối với dạng phun tại chỗ 6% và 10%, bạn phun tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng khi cần thiết nhưng không quá 4 lần một ngày.
    Người lớn bị ngứa:
    Dạng kem dưỡng ẩm 0,15% hoặc 0,5%, bạn bôi lên vùng da bị ảnh hưởng 3-4 lần mỗi ngày.
    Trẻ em trị ho:
    Trẻ từ 4 tuổi trở lên:
    Dạng thuốc dùng ngoài da – viên ngậm:
    Nếu trẻ đau họng, cho trẻ ngậm đến hòa tan 1 giọt trong miệng mỗi 2 giờ khi cần thiết.
    Nếu trẻ ho, cho trẻ ngậm đến hòa tan 1 giọt trong miệng mỗi giờ khi cần thiết.
    Liều dùng thông thường cho trẻ em bị đau nhức:
    Miếng dán ngoài da 1,4%, 1,25%, và gel bôi ngoài da 7% dùng cho trẻ 12 tuổi trở lên bôi tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng 3-4 lần mỗi ngày.
    Miếng dán 5% dùng cho trẻ 10 tuổi trở lên bôi tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng 3-4 lần mỗi ngày.
    Dạng phun tại chỗ 6% dùng cho trẻ 13 tuổi trở lên phun tại chỗ lên khu vực bị ảnh hưởng khi cần thiết nhưng không quá 4 lần một ngày.
    Gel dùng ngoài da 2% dùng cho trẻ 2 tuổi trở lênbôi tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng 3-4 lần mỗi ngày.
    Gel dùng ngoài da 2,5% dùng cho trẻ 12 tuổi trở lên bôi tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng không nhiều hơn 4 lần mỗi ngày.
    Trẻ em bị ngứa:
    Kem dưỡng ẩm menthol 0,15% hoặc 0,5% dùng cho trẻ 12 tuổi trở lên bôi tại chỗ lên vùng da bị ảnh hưởng 3-4 lần mỗi ngày.

    Tác dụng phụ

    Buồn nôn

    Ói mửa

    Mất điều hòa

    Đau bụng

    Buồn ngủ

    Viêm da tiếp xúc

    ĐIều kiện chuyển động mắt không tự nguyện

    Rối loạn giấc ngủ
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

  • Thuốc Antalgine 75mg/3ml

    Thuốc Antalgine 75mg/3ml

    Antalgine 75mg/3ml

    Antalgine 75mg/3ml
    Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
    Dạng bào chế:Thuốc tiêm
    Đóng gói:Hộp 10 ống x 3ml thuốc tiêm

    Thành phần:

    Diclofenac sodium
    Hàm lượng:
    75mg/3ml
    SĐK:VD-16842-12
    Nhà sản xuất: Công ty Dược & trang thiết bị Y tế Bình Định (BIDIPHAR) – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký:
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị dài hạn các triệu chứng trong: 

    – Viêm thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp và viêm cứng khớp cột sống hay trong những hội chứng liên kết như hội chứng Fiessiger-leroy-reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến. 

    – Bệnh cứng khớp gây đau và mất khả năng làm việc. 
    Điều trị triệu chứng ngắn hạn các cơn cấp tính của: 
    – Bệnh thấp khớp và tổn thương cấp tính sau chấn thương của hệ vận động như viêm quanh khớp vai cẳng tay, viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm màng hoạt dịch, viêm gân bao hoạt dịch. 
    – Viêm khớp vi tinh thể 
    – Đau thắt lưng, đau rễ thần kinh nặng 
    – Cơn thống phong cấp tính. 
    -Cơn đau quặn thận, quặn mật. Ngoài ra còn được chỉ định trong giảm đau do phẫu thuật nhỏ, phẫu thuật miệng, cắt amydan, chấn thương, đau bụng kinh. 
    Là thuốc hỗ trợ trong bệnh viêm nhiễm tai, mũi, họng.

    Liều lượng – Cách dùng

    Tiêm bắp sâu và chậm.
    – Liều thông thường: Tiêm 1 ống 75mg x 1 lần/ngày.
    – Trong trường hợp nặng: 1 ống 75mg x 2 lần/ngày.
    – Nếu cần, bổ sung thêm dạng uống 50mg/ngày. Sau đó, nên điều trị tiếp tục bằng đường uống.
    Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

    Chống chỉ định:

    – Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác.

    – Loét dạ dày tiến triển.

    – Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy gan hay suy thận nặng.

    – Người bị bệnh chất tạo keo, người mang kính sát tròng.

    – Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    Lithium, digoxin, thuốc lợi niệu, glucocorticoid, thuốc kháng đông, methotrexate.

    Tác dụng phụ:

    Ðôi khi: đau thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy; hiếm khi chảy máu đường tiêu hóa, loét dạ dày (ngưng thuốc ngay).

    Ðau đầu, hoa mắt, chóng mặt; hiếm khi buồn ngủ. Ban đỏ, nổi mụn; hiếm khi mày đay. Cá biệt: tổn thương thận, gan, rối loạn cơ quan tạo máu.

    Chú ý đề phòng:

    Bệnh đường tiêu hóa. Suy gan, tim, thận, đang dùng lợi tiểu, hậu phẫu. Người cao tuổi, phụ nữ có thai & cho con bú: tránh dùng. Tránh lái xe hay vận hành máy móc.

    Thông tin thành phần Diclofenac

    Dược lực:

    Diclofenac là một thuốc kháng viêm không steroid có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Diclofenac được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sự hấp thu bắt đầu ngay sau khi uống và lượng hấp thu tương tự như lượng thuốc được hấp thu từ cùng một liều dưới dạng viên nén diclofenac sodium không tan trong dạ dày. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 3,8 micromol/l đạt được sau 20-60 phút sau khi uống một viên thuốc 50 mg. Uống thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng diclofenac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo dài một ít.

    Lượng thuốc được hấp thu có liên quan tuyến tính với liều sử dụng.

    Do khoảng một nửa diclofenac bị chuyển hóa trong lần qua gan đầu tiên, do đó diện tích dưới đường cong nồng độ khi dùng dạng uống hoặc đường trực tràng chỉ bằng khoảng một nửa so với đường tiêm với liều tương tự.

    Dược động của thuốc không thay đổi sau khi dùng nhiều liều liên tiếp. Thuốc không bị tích tụ nếu được dùng đúng khoảng cách liều được khuyến cáo.

    – Phân bố: Lượng diclofenac liên kết với protein huyết tương là 99,7%, chủ yếu với albumin (99,4%). Thể tích phân phối trong khoảng 0,12-0,17 l/kg. Diclofenac đi vào trong hoạt dịch, nơi có nồng độ tối đa đo được từ 2 đến 4 giờ sau khi đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải từ hoạt dịch là 3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương, và nồng độ này được duy trì cao hơn so với trong huyết tương cho đến 12 giờ.

    – Chuyển hóa: Chuyển hóa sinh học của diclofenac một phần do sự liên hợp của bản thân phân tử nhưng phần lớn bởi sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, tạo nên một vài chất chuyển hóa phenol (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4′,5-dihydroxy-, và 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac), hầu hết những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronic. Hai trong số những chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học, nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với dicloféna

    – Thải trừ: Toàn bộ thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56ml/phút (giá trị trung bình ± SD). Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, trong đó có hai chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có tác dụng.

    Khoảng 60% liều dùng được đảo thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic của hoạt chất và của chất chuyển hóa (hầu hết những chất này cũng được chuyển sang dạng liên hợp glucuronic). Dưới 1% được đào thải dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào thải đưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.

    Tình trạng bệnh nhân:

    Không ghi nhận có sự khác biệt theo tuổi tác trong sự hấp thu, chuyển hóa hay đào thải thuốc.

    Ở bệnh nhân suy thận, khi dùng liều duy nhất theo phác đồ điều trị thông thường, không ghi nhận có sự tích tụ hoạt chất thuốc dưới dạng không đổi có thể can thiệp đến dược động của thuốc. Với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái bền vững tính được của chất chuyển hóa hydroxyl cao hơn khoảng 4 lần so với ở người thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa được đào thải hoàn toàn qua mật.

    Ở bệnh nhân viêm gan mãn tính hay xơ gan không mất bù, dược động và chuyển hóa của diclofenac cũng giống như ở bệnh nhân không có bệnh gan.

    Dữ liệu tiền lâm sàng:

    Diclofenac không ảnh hưởng lên khả năng sinh sản của súc vật thí nghiệm và cả sự phát triển trước, trong và sau khi sanh ra của lứa con sau này. Không ghi nhận có tác dụng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột lớn và thỏ. Không thấy có tác dụng gây biến dị trên nhiều thử nghiệm in vivo và in vitro khác nhau, và không ghi nhận khả năng gây ung thư trong những nghiên cứu dài hạn ở chuột lớn và chuột nhắt.

    Tác dụng :

    Diclofenac có tác động khởi phát nhanh chóng làm cho thuốc đặc biệt thích hợp trong việc điều trị các chứng đau và viêm cấp tính.

    Tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin giữ vai trò rất lớn trong gây viêm, đau và sốt.

    In vitro, diclofenac không làm giảm sinh tổng hợp proteoglycane trong sụn ở các nồng độ tương đương với nồng độ được ghi nhận ở người.

    Diclofenac được chứng minh có tác động giảm đau mạnh trong những cơn đau từ trung bình cho đến trầm trọng. Khi có viêm, ví dụ như viêm do chấn thương hay do can thiệp phẫu thuật, thuốc nhanh chóng làm giảm chứng đau tự nhiên và đau do vận động, và giảm phù nề do viêm và phù nề ở vết thương.

    Các nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy với đau bụng kinh tiên phát, hoạt chất có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ xuất huyết.

    Trong cơn migrain, Diclofenac đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm.

    Chỉ định :

    Ðiều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính như trong các chuyên khoa tai mũi họng, răng hàm mặt, sản phụ khoa … và cơn đau bụng kinh, sau chấn thương hoặc phẫu thuật, cơn migrain, đau trong hội chứng cột sống, thấp ngoài khớp.

    Liều lượng – cách dùng:

    Thuốc viên:

    Dùng cho người lớn: liều khởi đầu khuyến cáo dùng mỗi ngày là 100-150mg. 

    Trong những trường hợp nhẹ hơn cũng như cho trẻ em trên 14 tuổi, thường chỉ dùng 75-100mg/ngày là đủ. Nên chia liều mỗi ngày thành 2-3 lần dùng.
    Ðau bụng kinh nguyên phát: liều hàng ngày nên điều chỉnh theo từng người và thường từ 50-150mg. 
    Nên dùng liều khởi đầu là 50-100mg và nếu cần có thể tăng trong một vài trường hợp lên đến 200mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị ngay khi có xuất hiện triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục thêm vài ngày nữa.

    Nên nuốt viên thuốc với nước, tốt nhất là trước bữa ăn. 
    Trong cơn migrain: khởi đầu điều trị liều 50mg khi có tiền triệu đầu tiên. Trong trường hợp sau 2 giờ vẫn không có dấu hiệu giảm đau, có thể uống thêm 1 liều 50mg. 
    Nếu cần thiết có thể dùng 50mg mỗi 4-6 giờ. 
    Tổng liều không quá 200mg/24 giờ.
    Cần phải tính toán liều một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải dùng liều thấp nhất có tác dụng. Trong trị liệu dài ngày, kết quả phần lớn xuất hiện trong 6 tháng đầu và thường được duy trì sau đó.
    Viêm đốt sống cứng khớp: Uống 100 – 125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25 mg, bốn lần trong ngày, thêm một lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).
    Thoái hóa (hư) khớp: Uống 100 – 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần (50 mg, hai đến ba lần một ngày, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Ðiều trị dài ngày: 100 mg/ngày; không nên dùng liều cao hơn.
    Hư khớp: 100 mg/ngày, uống làm một lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc uống 50 mg, ngày hai lần.
    Viêm khớp dạng thấp:
    Viên giải phóng kéo dài natri diclofenac, viên giải phóng nhanh kali diclofenac hay viên bao tan ở ruột: 100 – 200 mg/ngày uống làm nhiều lần (50 mg, ngày ba hoặc bốn lần, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Tổng liều tối đa 200 mg/ngày.
    Ðiều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp: Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày và nếu cần tăng, lên tới 200 mg/ngày, chia hai lần.
    Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên: Trẻ em từ 1 – 12 tuổi: 1 – 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
    Thuốc tiêm:
    Tiêm bắp sâu và chậm.
    – Liều thông thường: Tiêm 1 ống 75mg x 1 lần/ngày.
    – Trong trường hợp nặng: 1 ống 75mg x 2 lần/ngày.
    – Nếu cần, bổ sung thêm dạng uống 50mg/ngày. Sau đó, nên điều trị tiếp tục bằng đường uống.

    Chống chỉ định :

    – Loét dạ dày tá tràng.

    – Quá mẫn đã biết với hoạt chất hay tá dược của thuốc.

    – Như các kháng viêm không steroid khác, Diclofenac potassium không được chỉ định cho bệnh nhân có cơn hen, nổi mề đay hay viêm xoang cấp do tác dụng của acid acetylsalicylic hay những thuốc khác có hoạt tính ức chế tổng hợp prostaglandin.

    Tác dụng phụ

    Bao gồm các tác dụng ngoại ý xảy ra khi dùng các hàm lượng khác của diclofenac sodium trong điều trị ngắn hạn hay dài hạn.

    (Tần suất ước lượn: thường xuyên > 10%; đôi khi > 1-10%; hiếm > 0,001-1%; cá biệt – Ðường tiêu hóa: đôi khi: đau thượng vị, các rối loạn tiêu hóa khác như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, co thắt ruột, khó tiêu, trướng bụng, chán ăn; hiếm: xuất huyết tiêu hóa (nôn ra máu, phân đen, tiêu chảy có máu), loét dạ dày hay ruột có hay không có xuất huyết hay thủng; cá biệt: viêm niêm mạc miệng, viêm lưỡi, sang thương thực quản, hẹp ruột dạng biểu đồ, bệnh ở phần đại tràng như viêm kết tràng xuất huyết không đặc hiệu và viêm kết tràng có loét tăng nặng hơn hay bệnh Crohn, táo bón, viêm tụy.

    – Hệ thần kinh trung ương: đôi khi: nhức đầu, chóng mặt, choáng váng; hiếm: buồn ngủ; cá biệt: rối loạn cảm giác, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất định hướng, mất ngủ, kích thích, co giật, trầm cảm, bồn chồn, ngủ có ác mộng, run rẩy, phản ứng loạn tâm thần, viêm màng não vô khuẩn.

    – Giác quan: cá biệt: rối loạn thị giác (nhìn mờ, song thị), giảm thính giác, ù tai, rối loạn vị giác.

    – Da: đôi khi: nổi ban hay phát ban d; hiếm: nổi mề đay; cá biệt: nổi ban có mụn nước, eczema, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng Lyell (chứng bong biểu bì nhiễm độc cấp), chứng đỏ da (viêm da tróc vảy), rụng tóc, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ban xuất huyết, bao gồm ban xuất huyết dị ứng.

    – Thận: hiếm: phù nề; cá biệt: suy thận cấp, bất thường tiết niệu như tiểu ra máu và protein niệu, viêm kẽ thận, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận.

    – Gan: đôi khi: tăng aminotransferase huyết thanh; hiếm: viêm gan có hay không có vàng da; cá biệt: viêm gan kịch phát.

    – Máu: cá biệt: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.

    – Quá mẫn: hiếm: phản ứng quá mẫn như hen suyễn, phản ứng phản vệ hay giống phản vệ toàn thân bao gồm hạ huyết áp; cá biệt: viêm mạch, viêm phổi.

    – Hệ tim mạch: cá biệt: đánh trống ngực, đau ngực, cao huyết áp, suy tim sung huyết.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

  • Thuốc Angut

    Thuốc Angut

    Angut

    Angut
    Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Allopurinol 300 mg
    SĐK:VD-26593-17
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH MTV Dược phẩm DHG – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH MTV Dược phẩm DHG
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Điều trị bệnh Gout, cơn kịch phát cấp tính.

    – Phòng ngừa bệnh thận uric acid khi điều trị ung thư.

    – Kiểm soát sỏi Ca hồi qui ở người bệnh tăng thải uric acid niệu.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Gout nhẹ: 200 – 300 mg/ngày, nặng: 400 – 600 mg/ngày, Cơn kịch phát cấp tính: liều tối thiểu hữu hiệu: 100 – 200 mg/ngày, liều tối đa: 800 mg/ngày.

    – Phòng ngừa bệnh thận uric acid khi điều trị ung thư 600 – 800 mg/ngày, trong 2 hoặc 3 ngày.

    – Kiểm soát sỏi Ca hồi qui ở người bệnh tăng thải uric acid niệu 200 – 300 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với allopurinol.

    Tác dụng phụ:

    Nổi mẩn da (cần ngưng thuốc), tiêu chảy, buồn nôn.

    Chú ý đề phòng:

    Thânh trọng khi dùng thuốc cho: Trẻ em, phụ nữ cho con bú, người suy thận hay suy gan nặng.

    Thông tin thành phần Allopurinol

    Dược lực:

    Allopurinol được dùng để làm giảm acid uric huyết. Acid uric là sản phẩm giáng hóa các purin trong thức ăn. Acid uric tạo thành các tinh thể trong mô cơ thể gây viêm gút. Acid uric huyết tăng cũng có thể gây bệnh thận và sỏi thận. Allopurinol được dùng để ngăn ngừa sỏi thận do acid uric và ngăn ngừa cơn viêm khớp gút cấp.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Allopurinol hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu háo. Đạt nồng độ tối đa sau khi uống 4 giờ.

    – Phân bố: Thuốc ít liên kết với protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,6 l/kg.

    – Chuyển hoá: Allopurinol chuyển hoá thành oxypurinol còn hoạt tính.

    – Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá, thời gian bán thải khoảng 1 giờ (oxypurinol là 18-20 giờ).

    Tác dụng :

    Allopurinol làm giảm nồng độ acid uric máu chủ yếu do ức chế cạnh tranh tổng hợp acid uric qua nước tiểu, vì vậy ít gây sỏi thận và cơn đau thận hơn.

    Cơ chế tác dụng của allopurinol: thuốc ức chế enzym xanthinoxydase, là enzym có vai trò chuyển các tiền chất hypoxanthin và xanthin thành acid uric, nhờ đó mà giảm nồng độ acid uric máu.

    Chỉ định :

    Bệnh gút mãn tính, tăng acid uric-huyết thứ phát hay do xạ trị hoặc hóa trị các bệnh tăng bạch cầu & ung thư. Bệnh sỏi thận, vẩy nến.

    Liều lượng – cách dùng:

    Uống sau các bữa ăn. Bệnh gút, các chứng tăng acid uric-huyết tối thiểu cho người lớn: 100mg, trung bình: 200-400mg, chia 2-4 lần, bệnh nặng: 600-800mg/24 giờ. Bệnh ung thư 600-800mg/ngày, từng đợt 2-3 ngày. Vẩy nến 100-400mg/ngày, chia 3-4 lần. Trẻ 6-15 tuổi: 100mg x 3 lần. Dưới 6 tuổi: 50 mg x 3 lần hay 8mg/kg/ngày, chia 3 lần.

    Chống chỉ định :

    Dị ứng với Allopurinol. Phụ nữ đang mang thai & cho con bú. Không được kết hợp với xanturic.

    Tác dụng phụ

    Buồn nôn, tiêu chảy, mẩn đỏ ngoài da kèm sốt nhẹ, tăng phosphatase kiềm, tăng men gan, cơn kịch phát bệnh gút cấp nổi sần mụn nước.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

  • Thuốc Arastad 20

    Thuốc Arastad 20

    Arastad 20

    Arastad 20
    Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Leflunomid 20mg
    SĐK:VD-17765-12
    Nhà sản xuất: Công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký:
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Viêm khớp dạng thấp tiến triển ở người lớn.
    – Viêm khớp vảy nến tiến triển.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
    – Nên điều trị khởi đầu với liều tấn công 100 mg/lần/ngày trong 3 ngày. Tuy nhiên, trong thực tế, có thể bỏ qua liều tấn công ở những bệnh nhân có nguy cơ tăng tác dụng phụ, đặc biệt tác dụng phụ trên máu hoặc gan.
       + Liều khởi đầu: 100 mg/lần/ngày trong 3 ngày.
       + Liều duy trì: 
          Viêm khớp dạng thấp: 10-20 mg/lần/ngày. 
          Viêm khớp vảy nến: 20 mg/lần/ngày.
    – Điều chỉnh liều có thể cần thiết ở những bệnh nhân tiến triển trị số men gan bất thường.
    – Bệnh nhân suy gan:
       + Giảm liều xuống 10mg/ngày. Nên kiểm soát trị số men gan định kỳ mỗi tuần.
       + Ngưng dùng thuốc nếu men gan vẫn còn ngưỡng cao trung bình hoặc nghiêm trọng.  
    – Người lớn tuổi:
    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân hơn 65 tuổi.
    – Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ.

    Chống chỉ định:

    – Bệnh nhân suy gan.

    – Phụ nữ đang có thai hoặc có khả năng mang thai.

    – Bệnh nhân quá mẫn với leflunomid hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    Tác dụng phụ:

    – Phổ biến:

    + Cao huyết áp, rối loạn tiêu hoá (đặc biệt là tiêu chảy), sụt cân, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, loét miệng, giảm bạch cầu, suy nhược, dị cảm, rối loạn khớp và viêm màng hoạt dịch, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rụng tóc, chàm và khô da.

    + Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn.

    + Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc viêm mạch.

    + Gây độc gan đã xảy ra, thường nhẹ và có thể hồi phục nhưng cũng có vài trường hợp nghiêm trọng, có khi gây tử vong, bệnh gan, bao gồm hoại tử gan cấp tính, đặc biệt trong 6 tháng đầu điều trị.

    – Khác:

    + Bồn chồn, bệnh thần kinh ngoại biên, hạ kali máu và tăng lipid máu nhẹ.

    + Một số hiếm trường hợp bị thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu; Những tác dụng phụ này phổ biến hơn khi dùng leflunomid với các thuốc gây ức chế tủy khác.

    + Viêm tụy, bệnh phổi mô kẽ và nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết gây tử vong.

    + Suy thận.

    Tác dụng phụ phổ biến khi điều trị bằng leflunomid là cao huyết áp, rối loạn tiêu hoá (đặc biệt là tiêu chảy), sụt cân, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, loét miệng, giảm bạch cầu, suy nhược, dị cảm, rối loạn khớp và viêm màng hoạt dịch, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rụng tóc, eczema, và khô da. Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn và một vài trường hợp hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì độc hại, hoặc viêm mạch cũng đã được báo cáo.

    Nhiễm độc gan đôi khi xảy ra. Nó thường nhẹ và có thể hồi phục nhưng hiếm khi nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong, bệnh gan, bao gồm hoại tử gan cấp tính, cũng đã được báo cáo đặc biệt trong 6 tháng đầu điều trị. Những tác dụng phụ khác bao gồm bồn chồn, bệnh thần kinh ngoại biên, hạ kali máu, và tăng lipid máu nhẹ. Hiếm có trường hợp thiếu máu không tái tạo, mất bạch cầu hạt, và giảm tiểu cầu; những tác dụng phụ này phổ biến hơn khi dùng leflunomid với các thuốc ức chế tuỷ khác. Đôi khi có những báo cáo viêm tuỵ, bệnh phổi mô kẽ, và nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết gây tử vong. Suy thận cũng đã được báo cáo.

    Chú ý đề phòng:

    SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

    – Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát để đánh giá leflunomid ở phụ nữ có thai. Tuy nhiên, dựa trên những nghiên cứu trên động vật, leflunomid có thể làm tăng nguy cơ chết thai hoặc gây quái thai khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ có khả năng mang thai không được bắt đầu điều trị bằng leflunomid cho tới khi chắc chắn là không có thai và phải xác nhận rằng họ đang sử dụng biện pháp tránh thai tin cậy. Trước khi điều trị bằng leflunomid, bệnh nhân phải được tư vấn đầy đủ về khả năng gây rủi ro nghiêm trọng cho thai nhi. Cần tránh mang thai suốt thời gian điều trị bằng leflunomid hoặc trước khi hoàn tất quy trình loại trừ thuốc sau khi điều trị bằng leflunomid.

    – Phụ nữ cho con bú: Chưa biết leflunomid có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào trong sữa mẹ nên cần phải quyết định xem có nên tiếp tục cho bú hoặc bắt đầu điều trị với leflunomid, sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

    ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

    Trong trường hợp gặp tác dụng phụ như chóng mặt, khả năng tập trung và phản xạ của bệnh nhân có thể bị giảm. Trong những trường hợp này bệnh nhân nên hạn chế lái xe ôtô và vận hành máy móc.

    Thông tin thành phần Leflunomide

    Dược lực:

    Leflunomid được sử dụng ở người trưởng thành mắc viêm khớp dạng thấp thể vừa hoặc nặng để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp nhằm cải thiện chức năng vận động và làm chậm quá trình tổn thương cấu trúc khớp do bệnh gây ra.
    Leflunomid là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch đồng thời có hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch. Leflunomid được coi là “tiền thuốc” vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid (A-771726). Tất cả mọi tác dụng của thuốc đều nhờ chất A-771726 này.
    Cơ chế tác dụng chính xác của leflunomid trong viêm khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng tỏ ra chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp. Leflunomid có tác dụng điều hòa miễn dịch qua việc ngăn sự lan tỏa của các lympho tự miễn được hoạt hóa do thuốc can thiệp vào chu kỳ tế bào. Ở bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp dùng leflunomid, các lympho tự miễn dịch bị mất đi dần dần và quá trình tự miễn giảm. Các kết quả in vitro cho thấy leflunomid ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể, ức chế tyrosin kinase ở các tế bào đang phân chia và có những tác dụng khác góp phần vào tác dụng điều hòa miễn dịch của thuốc.
    Leflunomid ức chế có phục hồi enzym dihydroorotat dehydrogenase của ty thể là enzym quan trọng cho sự tạo ra pyrimidin ribonucleotid uridin monophosphat (rUMP) mới. Các pyrimidin ribonucleotid, trong đó có rUMP được tạo thành từ nguồn tổng hợp mới cần có dihydroorotat dehydrogenase và từ các con đường cứu hộ (salvage pathway) khác không phụ thuộc dihydroorotat dehydrogenase. Các lympho hoạt hóa cần nhiều rUMP và các pyrimidin ribonucleotid khác để chuyển từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào, bởi thế các lympho hoạt hóa phụ thuộc vào cả con đường tổng hợp mới và các con đường cứu hộ. Chất A-771726 ức chế enzym dihydroorotat dehydrogenase nên ức chế con đường tạo mới, làm giảm nồng độ rUMP, giảm tổng hợp ADN và ARN, ức chế tăng sinh tế bào và làm ngừng chu kỳ phân bào ở pha G1.
    Như vậy, leflunomid ức chế sự nhân lên của tế bào T tự miễn và ức chế sự sản sinh kháng thể tự miễn của tế bào B. Do các con đường cứu hộ được cho là duy trì các tế bào bị ngừng ở pha G1 nên hoạt tính của leflunomid là kìm hãm tế bào chứ không phải gây độc tế bào. Nồng độ rUMP thấp còn có tác dụng ngăn sự kết dính tế bào lympho hoạt hóa vào tế bào nội mạc mạch máu ở bao khớp, làm tăng tổng hợp các cytokin ức chế miễn dịch như làm biến đổi yếu tố tăng trưởng beta (TBF- β).
    Khác với cyclosporin, leflunomid không ảnh hưởng lên các giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa lympho nên các tế bào T nhớ ở pha Go không bị ảnh hưởng bởi leflunomid.
    Leflunomid không ảnh hưởng lên các tế bào không có dạng lympho, có thể là vì sự nhân lên của các tế bào trong ống tiêu hóa và ở hệ tạo máu có thể được duy trì ở mức hằng định cơ bản và sự phân bào cần các pyrimidin nucleotid từ các con đường cứu hộ không phụ thuộc vào dihydroorotat dehydrogenase. Leflunomid có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), không ảnh hưởng lên khả năng thực bào của bạch cầu hạt.
    Các dữ liệu có đến nay cho thấy trên người trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp, leflunomid có hiệu quả như methotrexat hoặc sulfasalazin và có thể là trị liệu thay thế phù hợp cho các thuốc chống viêm khớp có tác dụng làm thay đổi bệnh (diseasemodifying antirheumatic drugs – DMARDs). Tuy nhiên, vai trò của leflunomid cần được nghiên cứu thêm.
     
    Trong điều trị viêm khớp dạng thấp, các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) có tác dụng trong điều trị ban đầu các triệu chứng nhưng không làm chậm quá trình tiến triển của bệnh, không ngăn ngừa được sự phá hủy khớp. Các DMARDs có khả năng làm giảm thiểu hoặc ngăn ngừa tổn thương ở khớp, giữ cho khớp được toàn vẹn và đảm bảo được chức năng, làm giảm chi phí điều trị.
    Điều trị bằng DMARDs phải được bắt đầu sớm và không được để quá 3 tháng sau khi bệnh nhân có biểu hiện cấp (đau khớp kéo dài, cứng khớp rõ vào buổi sáng, mỏi mệt, viêm bao khớp, tốc độ lắng máu cao kéo dài, protein C dương tính, có tổn thương khớp trên phim chụp X quang) cho dù bệnh nhân được điều trị bằng
    NSAIDs. Các DMARDs thường được dùng để điều trị viêm khớp dạng thấp là etanercept, hydroxycloroquin, infliximab, leflunomid, methotrexat, sulfasalazin, azathioprin, cyclosporin, minocyclin, penicilamin và/hoặc các hợp chất vàng theo đường uống hoặc tiêm.
    Leflunomid gây acid uric niệu do có tác dụng đặc hiệu lên diềm bàn chải ở ống lượn gần.
    Nghiên cứu in vitro cho thấy leflunomid có tác dụng kháng cytomegalovirus (CMV). Tác dụng phòng ngừa thải ghép cấp và mạn tính của leflunomid ở bệnh nhân được ghép tạng đặc đang được nghiên cứu thêm.

    Dược động học :

    Do không phát hiện được leflunomid trong cơ thể nên dược động học của leflunomid được nghiên cứu qua A-771726 là chất phát hiện được. Sau khi uống, thuốc nhanh chóng được chuyển hóa thành A-771726 ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan. Nồng độ đỉnh huyết tương của A-771726 đạt sau 6 – 12 giờ. Liều tấn công thường dùng là 100 mg, ngày 1 lần trong 3 ngày nên nhanh chóng đạt nồng độ ổn định huyết tương. Nếu không có liều tấn công thì phải mất hơn 2 tháng mới đạt được nồng độ ổn định huyết tương. Ở bệnh nhân trưởng thành, sau khi uống liều một lần 50 hoặc 100 mg leflunomid nồng độ huyết tương A-771726 tương ứng sau 24 giờ là 4 hoặc 8,2 – 8,5 microgam/ml. Uống liều leflunomid 100 mg ngày 1 lần trong 3 ngày, sau đó uống 10 hoặc 25 mg ngày 1 lần thì nồng độ tương ứng A-771726 ở giai đoạn ổn định là 18 hoặc 63 microgam/ml 24 giờ sau khi uống. Các nghiên cứu dùng liều một lần hay nhiều lần cho thấy nồng độ huyết tương A-771726 tỷ lệ thuận với liều.

    Thức ăn giàu mỡ không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của thuốc.

    Thể tích phân bố của A-771726 ở giai đoạn ổn định là 0,13 lít/kg. Ở người khỏe mạnh, hơn 99% A-771726 gắn vào protein (albumin).

    Tỷ lệ A-771726 không gắn vào protein ở người bị viêm khớp dạng thấp hơi cao hơn so với người bình thường. Ở bệnh nhân thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu, tỷ lệ A-771726 không gắn vào protein cao hơn ở người khỏe mạnh 2 lần (1,51 so với 0,62%). Chưa rõ A-771726 có qua nhau thai hoặc qua sữa mẹ ở người hay không.

    Sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan thành A-771726 (90%), acid cyanoacetic và một số chất chuyển hóa thứ yếu khác. Chưa xác định được enzym đặc hiệu chuyển hóa leflunomid. Nửa đời huyết tương của A-771726 là 14 – 18 ngày (5 – 40 ngày). Sở dĩ nửa đời dài là do tỷ lệ gắn với protein cao và có tuần hoàn gan mật của A-771726. Độ thanh thải sau khi tiêm tĩnh mạch A-771726 là 31 ml/giờ. Độ thanh thải ở người hút thuốc lá cao hơn của người không hút thuốc 38%. Độ thanh thải giảm ở trẻ 3 – 17 tuổi cân nặng dưới 40 kg bị viêm khớp dạng thấp (18 ml/giờ) so với ở trẻ cân nặng hơn 40 kg (26 ml/giờ).

    Thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid. A-771726 cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và bài xuất trực tiếp qua mật. Đào thải qua nước tiểu là con đường chính trong 96 giờ đầu sử dụng leflunomid; sau đó đào thải theo phân là chính. Dạng được đào thải qua nước tiểu chủ yếu là các chất liên hợp glucuronid của leflunomid, các dẫn xuất acid oxanilic của A-771726. Chất chính có trong phân là A-771726.

    Phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomid thì nồng độ A-771726 mới thấp tới mức không phát hiện được. Không có sự khác biệt về dược động học theo giới và theo tuổi. Không loại bỏ được A-771726 bằng thẩm phân màng bụng liên tục hoặc thẩm phân máu. Có thể làm tăng nhanh thải trừ bằng cholestyramin hoặc than hoạt.

    Chỉ định :

    Viêm khớp dạng thấp tiến triển để làm giảm triệu chứng thực thể & cơ năng, & làm chậm các tổn thương cấu trúc.

    Liều lượng – cách dùng:

    Thuốc do thầy thuốc chuyên khoa chỉ định.
    Có thể uống thuốc lúc no hoặc lúc đói. Nếu quên uống thì uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần lần uống liều sau thì bỏ liều đã bị quên. Không uống chập 2 liều.
    Điều trị viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Liều tấn công 100 mg/ngày trong 3 ngày; sau đó 20 mg/ngày. Có thể không dùng liều tấn công ở bệnh nhân có nguy cơ cao bị độc gan và máu (ví dụ bệnh nhân vừa dùng đồng thời methotrexat). Nếu không dùng liều tấn công ban đầu thì có thể không đạt được nồng độ ổn định huyết tương trong 2 tháng hoặc lâu hơn. Có thể giảm liều xuống còn 10 mg/ngày ở bệnh nhân không dung nạp liều 20 mg/ngày. Không khuyến cáo dùng liều cao hơn 20 mg/ngày. Do nửa đời của chất chuyển hóa dài nên phải một thời gian dài sau khi giảm liều mới thấy nồng độ huyết thanh giảm.
    Điều trị nhiễm CMV kháng các thuốc chống virus thông thường:
    Một số tác giả khuyên dùng liều 100 – 200 mg/ngày trong 5 – 7 ngày; sau đó uống 40 – 60 mg/ngày. Có thể chỉnh liều căn cứ vào nồng độ chất chuyển hóa hoặc tác dụng phụ.
    Ghép tạng đặc (gan, thận): Liều tấn công ban đầu là 1,2 – 1,4 g, uống làm nhiều lần trong 5 – 7 ngày; sau đó dùng liều duy trì 10 – 120 mg/ngày.
    Quá liều và xử trí
    Chưa rõ liều gây độc cấp chết người.
    Các dấu hiệu ngộ độc cấp trên động vật là: Giảm cử động, chảy nước mắt, nôn, run đầu chi, co giật, loét môn vị.
    Xử trí:
    Tăng đào thải bằng cholestyramin hoặc than hoạt. Uống cholestyramin 8 g, ngày 3 lần có tác dụng làm giảm nồng độ A-771726 khoảng 40% trong 24 giờ và 49 – 65% trong 48 giờ.
    Uống hoặc bơm than hoạt dưới dạng dung dịch treo vào dạ dày (50 g, 6 giờ một lần) trong 24 giờ làm giảm nồng độ A-771726 khoảng 37% trong 24 giờ và 48% trong 48 giờ.
    Nếu cần thì lặp lại.
    Để làm giảm nhanh nồng độ A-771726 tới mức không thể phát hiện được (< 0,02 microgam/ml) thì áp dụng phác đồ 11 ngày: Cholestyramin 8 g, 3 lần 1 ngày trong 11 ngày. Kiểm tra nồng độ thuốc (phải xuống mức < 0,02 mg/lít) qua 2 lần cách nhau ít nhất
    14 ngày.
    Điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.

    Chống chỉ định :

    Dị ứng với leflunomid hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

    Bị suy giảm miễn dịch nặng (vì thuốc làm tăng nguy cơ mắc u ác tính), bị nhiễm khuẩn nặng.

    Bị thiểu sản tủy xương.

    Tác dụng phụ

    Do phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomid nồng độ huyết tương chất chuyển hóa có tác dụng mới xuống tới mức không thể phát hiện được nên các ADR có thể xảy ra sau khi đã ngừng dùng thuốc. Bởi vậy vẫn cần theo dõi bệnh nhân một thời gian dài sau khi đã ngừng dùng thuốc.

    Rất hay gặp, ADR > 10/100

    Tiêu hóa: Ỉa chảy (17%).

    Hô hấp: Nhiễm khuẩn đường hô hấp (4 – 15%).

    Thường gặp, 10/100 > ADR > 1/100

    Tim mạch: Tăng huyết áp (10%), đau ngực (2%), phù ngoại vi, trống ngực, tim nhanh, giãn mạch, phình giãn tĩnh mạch, viêm mạch.

    Thần kinh trung ương: Nhức đầu (7%), hoa mắt (4%), đau (2%), lo âu, trầm cảm, sốt, mất ngủ, khó chịu, nhức nửa đầu, rối loạn ngủ, chóng mặt.

    Da: Rụng tóc (10%), nổi mẩn (10%), ngứa (4%), da khô (2%), eczema (2%), trứng cá, nổi vết thâm, viêm da, tóc bạc màu, tụ máu, rối loạn móng, rối loạn da/rối loạn màu da, loét, nổi hạch dưới da.

    Nội tiết – chuyển hóa: Kali huyết hạ (1%), đái tháo đường, glucose huyết cao, mỡ huyết cao, cường năng giáp, rối loạn kinh nguyệt.

    Tiêu hóa: Buồn nôn (9%), đau bụng (5 – 6%), khó tiêu (5%), sút cân (4%), chán ăn (3%), viêm dạ dày – ruột (3%), loét miệng (3%), nôn (3%), nhiễm Candida miệng, viêm đại tràng, táo bón, viêm thực quản, chướng bụng, viêm dạ dày, viêm lợi, đại tiện ra máu, sưng tuyến nước bọt, viêm miệng, rối loạn vị giác, khô miệng.

    Niệu – sinh dục: Nhiễm khuẩn đường niệu (5%), albumin niệu, viêm bàng quang, tiểu tiện khó, rối loạn tuyến tiền liệt, đái rắt, nhiễm Candida âm đạo.

    Máu: Thiếu máu.

    Gan: Các test chức năng gan bất thường (5%), sỏi mật.

    Tại chỗ: Áp xe.

    Xương – khớp: Thoái hóa khớp, hoại tử xương, viêm gân và bao gân, đau nhức xương, chuột rút, viêm gân, tăng CPK, đau cơ, đau lưng, đau dây thần kinh, viêm dây thần kinh, đau vùng hố chậu, đứt gân.

    Mắt: Nhìn mờ, đục nhân mắt, viêm kết mạc, rối loạn về mắt.

    Thận: Đái ra máu.

    Hô hấp: Viêm phế quản (7%), ho (3%), viêm họng (3%), viêm phổi (2%), viêm mũi (2%), viêm xoang (2%), hen, khó thở, chảy máu cam.

    Khác: Chấn thương do tai nạn (5%), phản ứng dị ứng (2%), hội chứng giống cúm (2%), viêm bàng quang, nhiễm herpes, thoát vị, đổ nhiều mồ hôi.

    Ít gặp, ADR

    Toàn thân: Phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, nhiễm khuẩn cơ hội.

    Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid.

    Hô hấp: Bệnh kẽ phổi, xơ phổi.

    Gan – mật: Gan nhiễm độc (gồm cả hoại tử gan, suy gan), viêm gan, vàng da, ứ mật.

    Da: Viêm mạch hoại tử da, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì, mày đay.

    Tụy: Viêm tụy.

    Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.

    Mạch: Phù mạch.

    Hướng dẫn cách xử trí ADR

    Ngừng thuốc và điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ.

    Làm các xét nghiệm đánh giá chức năng, xác định nguyên nhân có phải do thuốc không.

    Nếu do thuốc thì tiến hành biện pháp tăng đào thải (xem mục Quá liều và xử trí).

    Giảm liều nếu bệnh nhân dung nạp kém.

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ