AZ Thuoc

Blog

  • Thuốc Anthracin

    Thuốc Anthracin

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Anthracin công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Anthracin điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Anthracin ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Anthracin

    Anthracin
    Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
    Dạng bào chế:Dung dịch tiêm truyền
    Đóng gói:Hộp 1 lọ 25ml

    Thành phần:

    Epirubicin hydroclorid 50 mg/25ml
    SĐK:VN3-223-19
    Nhà sản xuất: Fresenius Kabi Oncology Ltd. – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Công ty cổ phần Fresenius Kabi Việt Nam
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Epirubicin được sử dụng để điều trị: ung thư vú, ung thư buồng trứng tiến triển, ung thư dạ dày, ung thư phổi tế bào nhỏ.
    – Khi dùng đường bàng quang, epirubicin đã được chứng minh có lợi ích trong điều trị: Ung thư biểu mô tế bào chuyển tiếp thể nhú ở bàng quang, ung thư biểu mô tại chỗ trong ung thư bàng quang, dự phòng tái phát ung thư bề mặt bàng quang sau khi phẫu thuật cắt qua niệu đạo.

    Liều lượng – Cách dùng

    Liều lượng: 

    Để có kết quả điều trị tốt nhất với ít tác dụng phụ nhất, liều epirubicin phải được căn cứ vào đáp ứng lâm sàng, tim mạch, gan, thận, huyết học cũng như dung nạp thuốc của bệnh nhân và vào hóa trị liệu, xạ trị đang được sử dụng.
    * Dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch:
    Nếu dùng epirubicin một mình thì liều thường dùng là 60 – 90 mg/m2 tiêm một lần, lặp lại sau 3 tuần; có thể chia liều này cho 2 – 3 ngày nếu cần. Để điều trị ung thư giai đoạn cuối, dùng 12,5 – 25 mg/m2, tuần 1 lần.
    – Điều trị ung thư vú sau phẫu thuật có hạch nách: 
    + Liều ban đầu được khuyên dùng là 100 – 120 mg/m2 được tiêm vào ngày 1 của chu kỳ hoặc chia làm 2 liều đều nhau tiêm vào ngày 1 và ngày 8 của mỗi chu kỳ. Liều này được lặp lại cách nhau 3 – 4 tuần. Trong thử nghiệm lâm sàng phác đồ 1 (FEC-100), 100 mg/m2 epirubicin, 500 mg/m2 fluorouracil và 500 mg/m2 cyclophosphamid tất cả được truyền tĩnh mạch vào ngày 1, chu kỳ là 21 ngày và dùng trong 6 chu kỳ. Trong thử nghiệm phác đồ 2 (CEF-120), 60 mg/m2 epirubicin và 500 mg/m2 fluorouracil được truyền tĩnh mạch vào ngày 1 và ngày 8 của mỗi chu kỳ, kết hợp với uống 75 mg/m2 cyclophosphamid vào ngày 1 và ngày 14 của mỗi chu kỳ; chu kỳ dài 28 ngày, trị liệu kéo dài 6 chu kỳ. Trong thời gian điều trị có thể dùng đồng thời cotrimoxazol hoặc 1 fluoroquinolon để phòng nhiễm khuẩn.
    + Sau chu kỳ điều trị đầu tiên phải xem xét việc chỉnh liều dựa vào độc tính lên huyết học và ngoài huyết học. Nếu sau chu kỳ điều trị mà bệnh nhân có tiểu cầu giảm < 5,0 x 1010/lít (50 000/mm3), số lượng bạch cầu trung tính < 2,5 x 108/lít (250/mm3), có sốt giảm bạch cầu hoặc bị nhiễm độc độ 3 hoặc 4 thì liều của mỗi thuốc chống ung thư cho ngày 1 của chu kỳ tiếp theo chỉ là 75% liều của chu kỳ trước. Ngày 1 của chu kỳ tiếp theo phải hoãn lại cho đến khi số lượng tiểu cầu ít nhất cũng phải là 1,0 x 1011/lít (100 000/mm3), số lượng bạch cầu trung tính ít nhất là 1,5 x 109/lít (1 500/mm3) và nhiễm độc không phải huyết học máu giảm xuống độ 1 hoặc tốt hơn. Với bệnh nhân dùng phác đồ chia nhỏ 2 lần vào ngày 1 và ngày 8 của chu kỳ thì liều anthracyclin, fluorouracil và cyclophosphamid vào ngày 8 chỉ bằng 75% liều của ngày 1 nếu số lượng tiểu cầu là 7,5 x 1010/lít (75 000 – 100000/mm3), số lượng bạch cầu trung tính là 1,0 x 109/lít (1 000 – 1 499/mm3). Nếu số lượng tiểu cầu vào ngày 8 < 7,5 x 1010/lít (75 000/mm3) hoặc số lượng bạch cầu trung tính <1,0 x 109/lít (1000/mm3), hoặc bị nhiễm độc không phải huyết học độ 3 hoặc 4 thì không dùng các thuốc này vào ngày 8.
    – Điều trị các khối u khác: epirubicin thường được sử dụng đơn liều và  kết hợp với hóa trị liệu khác với liều như sau:
    Liều Epirubicin (mg/m2) (1)
    Chỉ định Đơn liều Liệu pháp kết hợp (2)
    Ung thư buồng trứng tiến triển 60 – 90 50 – 100
    Ung thư dạ dày                         60 – 90 50
    Ung thư phổi tế bào nhỏ                 120 120
    (1): Liều tiêm vào ngày 1 của chu kì 21 ngày hoặc chia làm 3 liều vào ngày 1, ngày 2, ngày 3 của chu kì 21 ngày.
    (2): Trong liệu pháp kết hợp với các thuốc gây độc tế bào khác, liều sử dụng epirubicin nên được giảm theo như trên.
    * Đường dùng truyền vào bàng quang:
    Điều trị ung thư bàng quang: Truyền nhỏ giọt thuốc vào bàng quang; mỗi tuần 50 mg trong 50 ml dung dịch NaCl 0,9% hoặc nước cất để được dung dịch có nồng độ 0,1%, dùng trong 8 tuần. Nếu có dấu hiệu viêm bàng quang do hóa chất thì giảm liều mỗi tuần xuống còn 30 mg trong 50 ml. Với carcinom tại chỗ, nếu dung nạp được thì có thể tăng liều tới 80 mg trong 50 ml mỗi tuần. Để tránh tái phát ở bệnh nhân đã cắt bỏ khối u qua niệu đạo dùng liều 50 mg/tuần trong 4 tuần; sau đó 50 mg mỗi tháng 1 lần trong 11 tháng. Phải giữ các dung dịch ở trong bàng quang 1 giờ sau khi được bơm vào.
    Kết hợp xạ trị với epirubicin làm tăng độc tính lên tế bào; bởi vậy thường không kết hợp xạ trị với các thuốc chống ung thư. Xạ trị được hoãn lại khi hóa trị đã chấm dứt để tránh độc tính chồng lên nhau. Epirubicin làm tăng độc tính của tia xạ lên tế bào. Dùng epirubicin sau xạ trị có thể gây đáp ứng viêm nhắc lại ở chỗ bị chiếu xạ.
    * Trường hợp đặc biệt:
    – Suy tủy (do điều trị mạnh hoặc có từ trước, hoặc ung thư tủy thể thâm nhiễm): Giảm liều epirubicin chu kỳ ban đầu còn 75 – 90 mg/m2.
    – Suy gan: Phải giảm liều. Trong thử nghiệm lâm sàng, nồng độ bilirubin huyết thanh 1,2 – 3 mg/100 ml, hoặc nồng độ AST gấp 2 – 4 lần giới hạn trên của bình thường: giảm 50% liều epirubicin ban đầu được khuyến cáo. Nếu bilirubin > 3 mg/100 ml hoặc nồng độ AST gấp 4 lần giới hạn trên của bình thường: dùng 25% liều ban đầu. Nếu suy gan nặng: không dùng epirubicin.
    – Suy thận nặng (nồng độ creatinin huyết thanh > 5 mg/100 ml): Có thể phải giảm liều. Chưa có số liệu nghiên cứu trên người đang được thẩm phân.
    Cách dùng:  
    – Epirubicin chỉ được dùng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch hoặc đường truyền bàng quang. Không được tiêm bắp thịt hoặc dưới da vì kích ứng mô rất mạnh.
    – Hướng dẫn sử dụng an toàn và xử lý loại bỏ:
    + Chỉ có những người đã được huấn luyện mới được phép pha dịch truyền và phải tiến hành trong điều kiện vô khuẩn.
    + Việc pha dịch truyền phải được tiến hành trong khu vực vô khuẩn riêng (tốt nhất là nơi có hệ thống dẫn lưu khí kiểu phiến). Đồng thời, bề mặt làm việc nên được bảo vệ bằng giấy thấm dùng một lần, nhựa dùng một lần.
    + Các nhân viên thao tác với epirubicin phải có những phương tiện bảo vệ: kính bảo hộ, áo choàng, găng tay và khẩu trang.
    + Cần thận trọng để tránh thuốc vô tình tiếp xúc với mắt. Trong trường hợp tiếp xúc với mắt, rửa với một lượng lớn nước và/hoặc dung dịch natri clorid 0,9%. Sau đó đưa đến bác sĩ để đánh giá y khoa.
    + Trong trường hợp tiếp xúc với da, phải rửa thật kĩ vùng da bị tiếp xúc đó với xà phòng và nước hoặc dung dịch natri bicarbonat. Tuy nhiên, cần tránh cọ rửa chỗ da đó bằng bàn chải. Luôn luôn rửa tay sau khi tháo găng tay.
    + Nếu đánh đổ thuốc hoặc rò rỉ thuốc ra ngoài, phải xử lý bằng dung dịch natri hypoclorid pha loãng (chứa 1% clor tự do), tốt nhất là ngâm trong dung dịch này trước, sau đó rửa lại bằng nước. Tất cả các vật liệu lau chùi nên được xử lý như mô tả bên dưới.
    + Nhân viên mang thai không được làm việc với các thuốc gây độc tế bào.
    + Cần thận trọng khi xử lý các vật dụng (như ống tiêm, kim tiêm,…) được sử dụng để hoàn nguyên và/hoặc pha loãng thuốc. Bất kỳ phần thuốc không sử dụng hoặc vật dụng loại bỏ nên được xử lý theo quy định tại bệnh viện.
    – Trước khi dùng phải kiểm tra các dung dịch epirubicin để tiêm xem có vẫn đục hay thay đổi màu sắc không. Không nên tiêm trực tiếp thuốc vào tĩnh mạch mà phải truyền vào tĩnh mạch với dung dịch thuốc đã pha loãng trong dung dịch NaCl 0,9% hoặc dextrose 5%, thời gian tiêm là từ 3 đến 5 phút. Nếu truyền tĩnh mạch thì thời gian truyền có thể tới 30 phút. Để tránh thuốc thoát mạch, dung dịch thuốc nên được đưa vào đường truyền tĩnh mạch đang chảy của dung dịch NaCl 0,9% để tiêm sau khi kim truyền đã được đặt đúng vào trong tĩnh mạch. Tránh dùng các tĩnh mạch ở trên khớp hoặc tĩnh mạch ở xa. Tránh tiêm vào các tĩnh mạch nhỏ hoặc tiêm nhiều lần vào cùng một tĩnh mạch vì tĩnh mạch dễ bị xơ cứng. Phải hết sức tránh, không được để thuốc thoát khỏi mạch. Tốc độ truyền phụ thuộc vào thể tích dịch truyền và liều, thường là khoảng 3 – 20 phút. Nếu thấy nổi ban đỏ dọc theo tĩnh mạch được truyền hoặc cơn bốc hỏa ở mặt thì có thể là do truyền quá nhanh và sau đó có thể bị viêm tĩnh mạch tại chỗ hoặc viêm tắc tĩnh mạch. Thuốc có thể thoát mạch mà không có triệu chứng đau rát, thậm chí ngay cả khi hút máu qua kim truyền vẫn thấy máu trở về bình thường. Nếu thấy có bất kì dấu hiệu nào là thuốc thoát mạch thì phải ngừng ngay và tìm chỗ khác để truyền. Epirubicin dễ gây nôn; có thể cho thuốc chống nôn trước khi dùng.
    – Với nồng độ dùng trong điều trị, epirubicin không bị ánh sáng phân hủy đáng kể; do đó không cần thiết phải đặc biệt tránh ánh sáng trong khi dùng. Tuy nhiên, ở nồng độ thấp (dưới 500 microgam/ml) thì thuốc bị ánh sáng phân hủy nhiều.
    – Khi sử dụng, có thể pha loãng chế phẩm (trong dãy nồng độ 0,5mg/ml – 2mg/ml) bằng dung dịch NaCl 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5% rồi sử dụng theo đường tĩnh mạch. Tuy nhiên, để đảm bảo không bị nhiễm vi sinh vật, thuốc cần phải được dùng ngay sau khi pha. Nếu chưa dùng ngay, phải bảo quản dung dịch sau pha ở nhiệt độ 2 – 8 0C trong thời gian không quá 12 giờ.

    Chống chỉ định:

    – Người quá mẫn với epirubicin, với các anthracyclin, các anthracenedion hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

    – Phụ nữ có thai.

    – Bệnh nhân cho con bú.

    – Người bệnh có số lượng bạch cầu trung tính dưới 1,5 x 109/lít (1500/mm3).

    – Sử dụng đường tĩnh mạch:

    + Suy tủy kéo dài.

    + Suy gan nặng.

    + Suy cơ tim nặng.

    + Nhồi máu cơ tim gần đây.

    + Loạn nhịp tim nặng.

    + Điều trị trước đó với liều tích lũy tối đa của epirubicin và/hoặc các anthracyclin và anthracenedion khác.

    + Bệnh nhân bị nhiễm trùng toàn thân cấp tính.

    + Đau thắt ngực thể không ổn định.

    + Bệnh cơ tim.

    + Bệnh tim do viêm cấp tính.

    – Sử dụng đường bàng quang:

    + Nhiễm trùng được tiết niệu.

    + Khối u xâm lấn xâm nhập vào bàng quang.

    + Các vấn đề liên quan thông đường tiểu.

    + Viêm bàng quang.

    + Tiểu ra máu.

    + Bàng quang bị co nhỏ.

    + Thể tích nước tiểu còn lại trong bàng quang lớn.

    Chú ý đề phòng:

    – Chung:

    + Epirubicin phải được các thầy thuốc chuyên khoa có kinh nghiệm chỉ định và giám sát điều trị.

    + Trước khi bắt đầu điều trị với epirubicin, bệnh nhân cần hồi phục các độc tính cấp (như viêm miệng, viêm niêm mạc, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và nhiễm khuẩn) do việc điều trị gây độc tế bào trước đó.

    + Trong khi điều trị với liều cao epirubicin hydroclorid ( ≥ 90 mg/m2 mỗi 3 – 4 tuần) gây ra các tác dụng phụ tương tự như khi dùng liều thông thường (- Chức năng tim: các độc tính tim là nguy cơ khi điều trị với anthracyclin, có thể biểu hiện sớm (cấp tính) hoặc muộn (chậm xuất hiện).

    + Các biến cố sớm (cấp tính): chủ yếu là nhịp nhanh xoang và/hoặc các bất thường điện tâm đồ như thay đổi sóng ST-T không đặc hiệu. Nhịp tim nhanh bao gồm ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất, nhịp tim chậm cũng như block nhánh và nhĩ thất đã được báo cáo. Những triệu chứng này thường không dự đoán được tiến triển tiếp theo của độc tính tim muộn; hiếm khi quan trọng về mặt lâm sàng và thông thường là thoáng qua, có thể hồi phục; không cần ngừng điều trị với epirubicin.

    + Các biến cố muộn (chậm xuất hiện):

    ++ Độc tính tim thường xuất hiện muộn trong quá trình điều trị hoặc trong vòng 2 – 3 tháng sau khi kết thúc điều trị. Một số biến cố xuất hiện chậm hơn (vài tháng tới vài năm) đã được báo cáo. Bệnh cơ tim muộn với biểu hiện như: giảm phân suất tống máu thất trái và/hoặc các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết như: nhịp tim nhanh, khó thở, phù phổi, phù do tư thế, tim to, gan to, thiểu niệu, tràn dịch màng bụng, tràn dịch màng phổi, nhịp gallop. Suy tim sung huyết gây nguy hiểm tính mạng là dạng bệnh cơ tim nghiêm trọng nhất do sử dụng anthracyclin và tiêu biểu cho độc tính giới hạn liều tích lũy của thuốc.

    ++ Nguy cơ tiến triển của suy tim sung huyết tăng nhanh với sự gia tăng tổng liều tích lũy của epirubicin vượt quá 900 mg/m2. Liều tích lũy này chỉ nên được vượt quá khi có sự thận trọng tuyệt đối.

    + Theo dõi chức năng tim:

    ++ Chức năng tim cần được đánh giá trước khi bệnh nhân được điều trị với epirubicin và phải được theo dõi trong suốt quá trình điều trị để giảm nguy cơ xảy ra suy tim nặng.

    ++ Nguy cơ này có thể giảm khi theo dõi thường xuyên phân suất tống máu thất trái trong quá trình điều trị, ngừng sử dụng epirubicin khi có dấu hiệu đầu tiên của suy tim. Các phương pháp định lượng thích hợp để đánh giá chức năng tim (đánh giá LVFE) là chụp mạch xạ hình kiểu nhiều cổng (MUGA) và siêu âm tim (ECHO). Khuyến cáo đánh giá ban đầu chức năng tim bằng điện tâm đồ và MUGA hoặc ECHO, nhất là ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ làm tăng nguy cơ nhiễm độc tim. Cần đánh giá lại LVEF bằng MUGA hoặc ECHO, đặc biệt khi dùng dẫn chất anthracyclin liều cao, tích lũy. Phương pháp sử dụng để đánh giá chức năng tim phải đồng nhất trong suốt quá trình theo dõi.

    ++ Do nguy cơ gây bệnh cơ tim, cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng epirubicin với liều cao hơn liều tích lũy là 900 mg/m2.

    ++ Bệnh cơ tim được gây ra bởi dẫn chất anthracyclin có liên quan tới sự giảm liên tục điện áp QRS, kéo dài khoảng thời gian tâm thu (PEP) vượt quá giới hạn bình thường và giảm phân suất tống máu (LVEF). Sự thay đổi điện tâm đồ có thể là dấu hiệu của bệnh cơ tim gây ra bởi dẫn chất anthracyclin, nhưng điện tâm đồ không phải là phương pháp đặc hiệu đối với nhiễm độc tim do dẫn chất anthracyclin.

    ++ Các yếu tố nguy cơ gây độc tim bao gồm bệnh tim mạch thể hoạt động hoặc tiềm tàng, sử dụng xạ trị trước đó hoặc xạ trị đồng thời tại khu vực trung thất/màng ngoài tim, sử dụng các dẫn chất anthracyclin hoặc anthracenedion trước đó và dùng đồng thời với các thuốc khác có khả năng ức chế co bóp cơ tim hoặc gây độc tim, đặc biệt với những thuốc có thời gian bán thải dài (như trastuzumab), tăng nguy cơ ở người cao tuổi.

    ++ Phải giám sát chặt chẽ chức năng tim ở những bệnh nhân sử dụng liều tích lũy cao và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ. Tuy nhiên, tình trạng nhiễm độc tim do sử dụng epirubicin có thể xảy ra khi sử dụng liều tích lũy thấp hơn cho dù bệnh nhân có yếu tố nguy cơ hay không.

    ++ Độc tính của epirubicin và các dẫn chất anthracyclin hoặc anthracenedion khác có tính chất hiệp đồng.

    + Độc tính tim kết hợp với trastuzumab:

    ++ Suy tim đã được quan sát ở những bệnh nhân điều trị đơn trị liệu với trastuzumab hoặc kết hợp với dẫn chất anthracyclin như epirubicin. Suy tim có thể trung bình đến nặng và có thể dẫn đến tử vong.

    ++ Trastuzumab và các dẫn chất anthracyclin (như epirubicin) không nên phối hợp trừ khi có thể theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng và chức năng tim. Bệnh nhân đã được điều trị với dẫn chất anthracyclin trước đó cũng có nguy cơ bị nhiễm độc tim khi điều trị với trastuzumab, mặc dù nguy cơ này là thấp hơn so với việc điều trị đồng thời trastuzumab và dẫn chất anthracyclin.

    ++ Thời gian bán thải của trastuzumab khoảng 28 – 38 ngày nên trastuzumab có thể tồn tại trong vòng tuần hoàn tới 27 tuần sau khi ngưng điều trị. Bệnh nhân điều trị với dẫn chất anthracyclin (như epirubicin) sau khi ngưng sử dụng trastuzumab có thể tăng nguy cơ độc tính tim. Nếu có thể, cần tránh sử dụng các dẫn chất anthracyclin trong vòng 27 tuần sau khi ngừng điều trị với trastuzumab. Nếu phải sử dụng các dẫn chất anthracyclin trước thời điểm này, cần theo dõi chặt chẽ chức năng tim của bệnh nhân.

    ++ Nếu suy tim có triệu chứng tiến triển trong quá trình điều trị với trastuzumab sau khi điều trị với epirubicin, bệnh nhân cần được chỉ định phù hợp để điều trị suy tim.

    – Độc tính huyết học: giống như các thuốc gây độc tế bào khác, epirubicin có thể gây suy tủy. Cần kiểm tra các thông số huyết học trước và trong mỗi chu kì điều trị bằng epirubicin, bao gồm cả các loại bạch cầu biệt hóa. Giảm bạch cầu và/hoặc giảm bạch cầu hạt (giảm bạch cầu trung tính) phụ thuộc liều dùng và có thể hồi phục là biểu hiện chính của tình trạng nhiễm độc huyết học do epirubicin và là độc tính cấp tính hay gặp nhất hạn chế liều dùng khi sử dụng thuốc này. Giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính thường nặng hơn khi sử dụng phát đồ liều cao và giảm thấp nhất vào ngày thứ 10 và 14 sau khi dùng thuốc. Tình trạng này thường thoáng qua, sau đó số lượng bạch cầu/bạch cầu trung tính trở về mức bình thường vào ngày 21 ở hầu hết các bệnh nhân. Giảm tiều cầu và thiếu máu cũng có thể xảy ra. Hậu quả lâm sàng của tình trạng suy tủy nặng trên bao gồm: sốt, nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn huyết, shock nhiễm khuẩn, xuất huyết, thiếu oxy mô hoặc tử vong.

    – Bệnh bạch cầu thứ phát:

    + Bệnh bạch cầu thứ phát có hoặc không có giai đoạn tiền bệnh bạch cầu đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng các dẫn chất anthracyclin kể cả epirubicin. Bệnh bạch cầu thứ phát thường gặp hơn khi sử dụng phối hợp với các thuốc chống ung thư gây phá hủy AND, phối hợp với xạ trị, khi bệnh nhân đã được điều trị bằng liều cao các thuốc gây độc tế bào hoặc khi liều anthracyclin tăng nhanh. Bệnh bạch cầu có thể giai đoạn tiềm ẩn từ 1 đến 3 năm.

    + Epirubicin có thể gây đột biến, bất thường cấu trúc nhiễm sắc thể và ung thư ở động vật.

    – Tiêu hóa: Epirubicin có tác dụng gây nôn. Thuốc chống nôn có thể giảm nôn và buồn nôn. Nên xem xét sử dụng dự phòng thuốc chống nôn trước khi điều trị với epirubicin. Viêm niêm mạc/viêm miệng thường xuất hiện sớm sau khi sử dụng thuốc và nếu tình trạng này nghiêm trọng, có thể tiến triển thành loét niêm mạc trong vài ngày. Hầu hết bệnh nhân hồi phục vào tuần thứ 3 của đợt điều trị.

    – Chức năng gan: Đường thải trừ chính của epirubicin là qua hệ gan mật. Cần đánh giá nồng độ trong huyết thanh của bilirubin toàn phần, AST trước và trong quá trình điều trị với epirubicin. Bệnh nhân bị tăng bilirubin toàn phần hoặc AST có thể có tốc độ thải trừ thuốc chậm hơn, kèm theo tăng nguy cơ nhiễm độc. Khuyến cáo sử dụng liều thấp cho những bệnh nhân này. Bệnh nhân suy gan nặng không nên dùng epirubicin.

    – Chức năng thận:

    + Cần kiểm tra nồng độ creatinin huyết thanh trước và trong khi dùng thuốc. Cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết thanh > 5 mg/dL.

    + Chưa nghiên cứu ở bệnh nhân đang thẩm tách máu.

    – Các phản ứng tại vị trí truyền: Xơ cứng tĩnh mạch có thể xảy ra khi truyền vào tĩnh mạch nhỏ hoặc truyền nhiều lần vào một tĩnh mạch. Tuân thủ khuyến cáo về cách dùng có thể giúp giảm thiểu nguy cơ viêm tĩnh mạch/viêm tĩnh mạch huyết khối tại vị trí truyền.

    – Thoát mạch: Việc thoát mạch dung dịch epirubicin sau khi truyền có thể gây đau tại chỗ, tổn thương mô nặng (rộp da, viêm mô tế bào nặng) và hoại tử. Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng thoát mạch xảy ra trong quá trình truyền epirubicin, cần ngừng truyền ngay lập tức. Các tác dụng phụ của thoát mạch có thể được ngăn chặn hoặc giảm bằng các điều trị đặc hiệu ngay lập tức (như sử dụng dexrazoxan). Tình trạng đau của bệnh nhân có thể giảm nhẹ bằng cách làm mát vùng da bị thoát dịch và giữ mát, sử dụng acid hyaluronic và DMSO. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn sau do có nguy cơ xuất hiện hoại tử sau vài tuần. Có thể phải tiến hành phẫu thuật cắt bỏ phần hoại tử.

    – Tình trạng khác: tương tự các thuốc gây độc tế bào khác, viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc thuyên tắc huyết khối, kể cả thuyên tắc phổi (một số trường hợp tử vong) đã được ghi nhận khi sử dụng epirubicin.

    – Hội chứng ly giải khối u: epirubicin có thể gây tăng acid uric trong máu do làm dị hóa mạnh purin đồng thời làm ly giải các tế bào ung thư nhanh chóng (hội chứng ly giải khối u). Các bất thường chuyển hóa khác cũng có thể xảy ra. Mặc dù không phải là vấn đề thường gặp ở bệnh nhân ung thư vú, cần xem xét khả năng xảy ra hội chứng ly giải khối u ở bệnh nhân nhạy cảm và cần kiểm tra nồng độ acid uric, kali, canxi phosphat và creatinin trong máu sau khi bắt đầu điều trị. Bổ sung nước, kiềm hóa nước tiểu và dự phòng bằng allopurinol có thể giúp giảm thiểu nguy cơ xảy ra các biến chứng của hội chứng ly giải khối u.

    – Sử dụng đồng thời với cimetidin: Cimetidin tăng AUC của epirubicin lên tới 50%. Ngưng sử dụng cimetidin trong khi điều trị với epirubicin.

    – Tác dụng ức chế miễn dịch/Tăng nhiễm khuẩn: Sử dụng các chế phẩm vắc xin chứa vi khuẩn sống hoặc bị giảm hoạt lực cần tránh cho những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch do các thuốc hóa trị như epirubicin do có thể gây ra tình trạng nhiễm khuẩn nặng, thậm chí tử vong. Các chế phẩm vắc xin chứa vi khuẩn bị giết hoặc bất hoạt có thể sử dụng cho các bệnh nhân điều trị với epirubicin, tuy nhiên, các phản ứng với các vắc xin này có thể bị giảm.

    – Hệ sinh sản: Epirubicin có thể gây độc trên gen. Nam giới và nữ giới đang điều trị bằng epirubicin nên áp dụng các biện pháp tránh thai thích hợp. Nếu có thể, bệnh nhân mong muốn có con sau khi kết thúc điều trị bằng epirubicin cần được tư vấn về di truyền. Epirubicin có thể làm tổn thương mô tinh hoàn và tinh trùng. Tổn thương AND của tinh trùng có thể gây ra sự lo ngại về việc mất khả năng sinh sản và bất thường di truyền ở bào thai. Khoảng thời gian của tác động này chưa rõ.

    – Cảnh báo bổ sung và biện pháp phòng ngừa cho các đường dùng khác: Dùng đường truyền thuốc vào bàng quang: có thể gây ra các triệu chứng viêm bàng quang (như tiểu khó, đa niệu, tiểu đêm, tiểu đau, tiểu ra máu, khó chịu bàng quang, hoại tử thành bàng quang) và co thắt bàng quang. Cần chú ý đặc biệt với trường hợp đặt ống thông tiều (như tắc niệu đạo do khối u bàng quang lớn).

    Thông tin thành phần Epirubicin

    Dược lực:

    Epirubicin hydrochloride là một kháng sinh anthracycline mới có hoạt tính kháng nguyên bào.

    Dược động học :

    Ở những bệnh nhân có chức năng thận và gan bình thường, nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch là 75-90mg/m2 giảm rất nhanh trong pha rất sớm và giảm chậm trong pha cuối, thời gian bán hủy trung bình khoảng 40 giờ.

    Chất chuyển hoá chính của thuốc trong huyết tương là dẫn xuất 13-OH và cùng với đó là một lượng nhỏ thuốc ở dạng không đổi. Epirubicin hydrochloride được đào thải chủ yếu qua gan; giá trị thanh thải trong huyết tương cao (0,9L/phút) cho thấy sự biến dưỡng chậm này liên quan với sự phân bố rộng rãi trong mô. Thuốc không đi qua hàng rào máu não.

    Tác dụng :

    Cơ chế tác dụng của Epirubicin hydrochloride được coi là có liên quan với khả năng gắn DNA của nó. Các nghiên cứu mẫu cấy tế bào cho thấy thuốc thấm nhanh vào tế bào, định vị trong nhân tế bào và ức chế tổng hợp acid nucleic và ức chế sự phân chia của tế bào.

    Các nghiên cứu về độc tính ở thú vật đã cho thấy Epirubicin hydrochloride có chỉ số trị liệu tốt hơn và độc tính toàn thân và trên tim thấp hơn doxorubicin.

    Chỉ định :

    Epirubicin hydrochloride có đáp ứng rộng rãi trong các bệnh tân sinh bao gồm: ung thư vú, bệnh lymphom ác tính, sarcome mô mềm, ung thư dạ dày, gan, tuỵ, trực tràng sigma; ung thư đầu và cổ; ung thư phổi; ung thư buồng trứng và bệnh bạch cầu.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Khi sử dụng Epirubicin hydrochloride đơn thuần, liều khuyến cáo ở người lớn là 60-90mg/m2, nên tiêm tĩnh mạch trong 3-5 phút; tuỳ thuộc vào tuỷ, máu của bệnh nhân, liều này nên được lập lại sau 21 ngày.

    Liều thấp hơn 60-75mg/m2 được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân suy tủy do hoá hay xạ trị trước đó, do tuổi già, hay do ung thư xâm lấn tủy xương.

    Tổng liều có thể chia ra để tiêm trong 2-3 ngày liên tục.

    – Khi sử dụng phối hợp với một thuốc kháng ung thư khác, nên giảm liều cho phù hợp.

    Bởi Epirubicin hydrochloride được biến dưỡng chủ yếu ở hệ gan mật, nên giảm liều ở những bệnh nhân suy gan để tránh sự gia tăng độc tính ở gan. Trường hợp suy gan trung bình (bilirubin: 1,4-3mg/100ml hay độ lưu BSP: 9-15%) cần giảm 50% liều, suy gan nặng (bilirubin hơn 3 mg/100ml hay độ lưu BSP > 15%) cần giảm liều 75%. Không cần phải giảm liều trong suy thận vừa.

    Epirubicin hydrochloride hydrochloride nên được cho bằng đường truyền tĩnh mạch.

    Thuốc không có hoạt tính khi cho đường uống, tiêm bắp hay tiêm vào vỏ não tủy.

    Nên cho thuốc qua ống của một dịch truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý đang truyền bình thường sau khi đã kiểm tra rằng kim đã được đặt đúng vào tĩnh mạch. Phương pháp này giảm thiểu nguy cơ thuốc lan vào mô xung quanh và nên bảo đảm cho tĩnh mạch được truyền tiếp tục nước muối sinh lý sau đó. Sự lan truyền Epirubicin hydrochloride hydrochloride vào mô xung quanh từ tĩnh mạch khi tiêm có thể gây ra các sang thương mô nặng, đôi khi hoạt tử. Xơ vữa tĩnh mạch có thể là hậu quả của việc tiêm thuốc vào các mạch máu nhỏ hay tiêm thuốc lập đi lập lại vào cùng một tĩnh mạch.

    Epirubicin hydrochloride hydrochloride không được trộn với heparin do bất tương hợp về mặt hoá học và có thể tạo kết tủa.

    Epirubicin hydrochloride hydrochloride có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc kháng ung thư khác nhưng không khuyến cáo trộn các thuốc này với nhau trong cùng một ống chích.

    Pha chế dung dịch: Epirubicin hydrochloride hydrochloride phải được hoà tan trong nước vô khuẩn pha tiêm như sau:

    Lọ bột đông khô: 10mg thêm vào 5ml: nồng độ sau khi pha 2mg/ml

    Lọ bột đông khô: 50mg thêm vào 25ml: nồng độ sau khi pha 2mg/ml

    Sau khi hoà tan với nước vô khuẩn, lắc lọ thuốc cho đến khi hòa tan hoàn toàn. Dung dịch sau khi pha ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ trong tủ lạnh (4-10 độ C). Nên tránh ánh sáng. Khi pha chế thuốc này nên mang găng tay bảo vệ. Khi da hay niêm mạc vô ý tiếp xúc trực tiếp với bột hay dung dịch Epirubicin hydrochloride phải được xử trí ngay lập tức bằng cách rửa thật nhiều với xà bông và nước. Kết mạc mắt phải được rửa với nước muối.

    Chống chỉ định :

    Epirubicin hydrochloride chống chỉ định ở những bệnh nhân chèn ép tủy nặng do trị liệu với các thuốc kháng ung thư hay do xạ trị trước đó và ở những bệnh nhân được điều trị với liều tối đa gây tích tụ trước đó của các anthracycline khác như doxorubicin hay daunorubicin.

    Epirubicin hydrochloride chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị suy tim.

    Nhạy cảm với hydroxybenzoate cũng là một chống chỉ định.

    Tác dụng phụ

    Ngoài hai tác dụng phụ là chèn ép tuỷ và độc tính ở tim (đã mô tả ở phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng) các tác dụng phụ sau đã được mô tả:

    – Rụng tóc, thường có thể hồi phục, khoảng 60-90% các trường hợp.

    – Viêm niêm mạc có thể xảy ra 5-10 ngày sau khi bắt đầu điều trị, thường là viêm miệng với vùng lỡ loét đau, chủ yếu dọc theo niêm mạc lưỡi và dưới lưỡi.

    – Rối loạn đường tiêu hoá như buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

    – Tăng thân nhiệt.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Anthracin và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Anthracin bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Azitocin 5

    Thuốc Azitocin 5

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Azitocin 5 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Azitocin 5 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Azitocin 5 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Azitocin 5

    Azitocin 5
    Nhóm thuốc: Thuốc điều trị đau nửa đầu
    Dạng bào chế:Viên nang cứng
    Đóng gói:Hộp 5vỉ x 10viên

    Thành phần:

    Flunarizine Hydrochloride
    Hàm lượng:
    5mg Flunarizine
    SĐK:VN-12718-11
    Nhà sản xuất: Aegen Bioteck Pharma Private Limited – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Vista Labs
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Dự phòng và điều trị chứng đau nửa đầu.

    – Triệu chứng rối loạn tiền đình: hoa mắt, chóng mặt, ù tai.

    – Chứng thiếu tập trung, rối loạn trí nhớ, kích động & rối loạn giấc ngủ.

    – Co cứng cơ khi đi bộ hoặc nằm, dị cảm, lạnh đầu chi.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Khởi đầu: 10 mg ngày 1 lần vào buổi tối.

    – Người > 65 tuổi: dùng 5 mg ngày 1 lần.

    – Khi dùng duy trì, có thể giảm còn 5 mg/ngày.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn với thành phần thuốc.

    – Tiền sử trầm cảm.

    – Tiền sử rối loạn vận động: triệu chứng ngoại tháp, Parkinson.

    – Ðang dùng thuốc chẹn bêta.

    Tương tác thuốc:

    Rượu, thuốc trị động kinh, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm, an thần, thuốc uống tránh thai.

    Tác dụng phụ:

    Hoa mắt, mệt mỏi. Dùng kéo dài: trầm cảm.

    Chú ý đề phòng:

    – Thận trọng ở người lớn tuổi, bệnh nhân HA thấp, suy thận.

    – Không dùng cho phụ nữ có thai, khi lái xe & vận hành máy.

    Thông tin thành phần Flunarizine

    Dược lực:

    Flunarizine là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường ruột, đạt nồng độ đỉnh trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái hằng định ở tuần thứ 5-6.

    – Phân bố: Gắn kết protein : 90%.

    – Chuyển hoá: chuyển hóa hoàn toàn qua gan.

    – Thải trừ: thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết ra phân qua đường mật. Thời gian bán hủy thải trừ tận cùng khoảng 18 ngày.

    Tác dụng :

    Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizine không tác động trên sự cơ bóp và dẫn truyền cơ tim.

    Chỉ định :

    Dự phòng đau nửa đầu dạng cổ điển (có tiền triệu) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu).

    Ðiều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

    Ðiều trị các triệu chứng do thiểu năng tuần hoàn não và suy giảm oxy tế bào não bao gồm: chóng mặt, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích, mất trí nhớ, kém tập trung và rối loạn giấc ngủ.

    Liều lượng – cách dùng:

    Dự phòng đau nửa đầu:

    Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối.

    Bệnh nhân dưới 65 tuổi: 10mg (2 viên)/ngày.

    Bệnh nhân > 65 tuổi: 5mg/ngày.

    Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc tác dụng phụ ngoài ý muốn nên ngưng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

    Ðiều trị duy trì:

    Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày với liều hằng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngưng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.

    Chóng mặt:

    Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là ít hơn 2 tháng. Cho dù không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mãn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngưng điều trị.

    Chống chỉ định :

    Không dùng Flunarizine ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc đang có triệu chứng Parkinson trước đó hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

    Tác dụng phụ

    Tác dụng phụ thường gặp thoáng qua: buồn ngủ nhẹ và/hoặc mệt mỏi (20%); tăng cân và/hoặc tăng ngon miệng (11%). Một số tác động phụ nghiêm trọng sau đây xảy ra trong điều trị kéo dài:

    – Trầm cảm, đặc biệt có nguy cơ xảy ra ở bệnh nhân nữ có tiền sử trầm cảm.

    – Triệu chứng ngoại tháp (như vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run) hoặc những người già dường như có nguy cơ.

    Những tác dụng phụ hiếm gặp khác:

    – Tiêu hóa: nóng bỏng trong xương ức, buồn nôn, đau dạ dày.

    – Thần kinh trung ương: buồn ngủ, lo lắng.

    – Tăng tiết sữa, khô miệng, đau cơ, phát ban.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Azitocin 5 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Azitocin 5 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Apharmarin

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Apharmarin công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Apharmarin điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Apharmarin ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Apharmarin

    Thuốc Apharmarin 5mg Flunarizin dự phòng và điều trị chứng đau nửa đầu
    Thuốc Apharmarin 5mg Flunarizin dự phòng và điều trị chứng đau nửa đầu 
    Nhóm thuốc: Thuốc điều trị đau nửa đầu
    Dạng bào chế: Viên nang cứng
    Đóng gói: Hộp 10 vỉ x 40 viên

    Thành phần:

    Flunarizin (dưới dạng Flunarizin dihydrochlorid) 5mg
    SĐK:VD-21796-14
    Nhà sản xuất: Chi nhánh công ty cổ phần Armephaco- Xí nghiệp dược phẩm 120 – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Chi nhánh công ty cổ phần Armephaco- Xí nghiệp dược phẩm 120
    Nhà phân phối: azthuoc

    Chỉ định thuốc Apharmarin

    Thuốc Apharmarin được chỉ định cho các trường hợp sau

    – Dự phòng và điều trị chứng đau nửa đầu.

    – Triệu chứng rối loạn tiền đình: hoa mắt, chóng mặt, ù tai.

    – Chứng thiếu tập trung, rối loạn trí nhớ, kích động & rối loạn giấc ngủ.

    – Co cứng cơ khi đi bộ hoặc nằm, dị cảm, lạnh đầu chi.

    Liều lượng – Cách dùng thuốc Apharmarin

    – Khởi đầu: 10 mg ngày 1 lần vào buổi tối.

    – Người > 65 tuổi: dùng 5 mg ngày 1 lần.

    – Khi dùng duy trì, có thể giảm còn 5 mg/ngày.

    Chống chỉ định thuốc Apharmarin

    – Quá mẫn với thành phần thuốc.

    – Tiền sử trầm cảm.

    – Tiền sử rối loạn vận động: triệu chứng ngoại tháp, Parkinson.

    – Ðang dùng thuốc chẹn bêta.

    Tương tác thuốc thuốc Apharmarin

    Rượu, thuốc trị động kinh, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm, an thần, thuốc uống tránh thai.

    Tác dụng phụ thuốc Apharmarin

    Hoa mắt, mệt mỏi. Dùng kéo dài: trầm cảm.

    Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Apharmarin

    – Thận trọng ở người lớn tuổi, bệnh nhân HA thấp, suy thận.

    – Không dùng cho phụ nữ có thai, khi lái xe & vận hành máy.

    Thông tin thành phần Flunarizine

    Dược lực:

    Flunarizine là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường ruột, đạt nồng độ đỉnh trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái hằng định ở tuần thứ 5-6.

    – Phân bố: Gắn kết protein : 90%.

    – Chuyển hoá: chuyển hóa hoàn toàn qua gan.

    – Thải trừ: thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết ra phân qua đường mật. Thời gian bán hủy thải trừ tận cùng khoảng 18 ngày.

    Tác dụng :

    Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizine không tác động trên sự cơ bóp và dẫn truyền cơ tim.

    Chỉ định :

    Dự phòng đau nửa đầu dạng cổ điển (có tiền triệu) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu).

    Ðiều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

    Ðiều trị các triệu chứng do thiểu năng tuần hoàn não và suy giảm oxy tế bào não bao gồm: chóng mặt, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích, mất trí nhớ, kém tập trung và rối loạn giấc ngủ.

    Liều lượng – cách dùng:

    Dự phòng đau nửa đầu:

    Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối.

    Bệnh nhân dưới 65 tuổi: 10mg (2 viên)/ngày.

    Bệnh nhân > 65 tuổi: 5mg/ngày.

    Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc tác dụng phụ ngoài ý muốn nên ngưng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

    Ðiều trị duy trì:

    Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày với liều hằng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngưng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.

    Chóng mặt:

    Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là ít hơn 2 tháng. Cho dù không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mãn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngưng điều trị.

    Chống chỉ định :

    Không dùng Flunarizine ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc đang có triệu chứng Parkinson trước đó hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

    Tác dụng phụ

    Tác dụng phụ thường gặp thoáng qua: buồn ngủ nhẹ và/hoặc mệt mỏi (20%); tăng cân và/hoặc tăng ngon miệng (11%). Một số tác động phụ nghiêm trọng sau đây xảy ra trong điều trị kéo dài:

    – Trầm cảm, đặc biệt có nguy cơ xảy ra ở bệnh nhân nữ có tiền sử trầm cảm.

    – Triệu chứng ngoại tháp (như vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run) hoặc những người già dường như có nguy cơ.

    Những tác dụng phụ hiếm gặp khác:

    – Tiêu hóa: nóng bỏng trong xương ức, buồn nôn, đau dạ dày.

    – Thần kinh trung ương: buồn ngủ, lo lắng.

    – Tăng tiết sữa, khô miệng, đau cơ, phát ban.

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Apharmarin và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Apharmarin bình luận cuối bài viết.

    Nguồn tham khảo uy tín

    Thuốc Flunarizin cập nhật ngày 23/11/2020: https://www.drugs.com/international/flunarizine.html

    Thuốc Flunarizin cập nhật ngày 23/11/2020: https://en.wikipedia.org/wiki/Flunarizine

  • Консолидация на финансовых рынках

    Отсутствие изменений – боковой тренд, при котором нет ни восходящего, ни нисходящего движения. При графическом анализе состояния рынка трейлер может отследить зону затишья как серию коротких свечей. Пара свечей может выпадать из линии, но далее график снова становится линией из свечей. Далее стоимость активов может упасть или возрасти в разы, тогда возникают бычьи или медвежьи свечи.

    Автоматизация торговли в зоне консолидации

    Подробнее об этом вы можете узнать на курсе обучения ТС Снайпер Х, который работает по уровням и свечным паттернам, дает четкие сигналы на вход/выход из рынка. 5, сама по себе интересна тем, что сама по себе ЗК на «боковом тренде» – формация условная. Боковик формируется, когда на рынке ничего не происходит, но рынок не умер.

    Однако большинство консолидаций являются узкими, поэтому торговые возможности возникают только тогда, когда цена вырывается за границы. Консолидация в трейдинге – это когда цена актива движется только в боковом направлении, без какого-либо значительного повышения в восходящем или снижения в нисходящем направлении. Когда говорят, что акция консолидируется, ее ценовое движение ограничивается определенными уровнями, поэтому тренд отсутствует. Технические аналитики и трейдеры часто считают консолидацию нерешительностью участников рынка. Периоды зоны консолидации можно найти в ценовых диаграммах за любой промежуток времени, и эти периоды могут длиться несколько дней или месяцев.

    Консолидация в трейдинге – это период, когда цена движется в боковом направлении и не делает значительного движения вверх или вниз. В эти периоды движение цены ограничено набором определенных уровней. Ценовая консолидация подразумевает отсутствие тренда и часто означает нерешительность участников рынка. Как и в случае с другими аспектами жизни, наступает время, когда рынок делает паузу, чтобы сделать передышку и уйти в сторону. Фактически, рынки проводят много времени в боковом движении (слабое изменение цен, или равновесие), что трейдеры называют периодами консолидации.

    Ошибки при торговле консолидации

    Термин «консолидация» используется в различных сферах жизни и означает укрепление, сплочение. Например, консолидация в экономике означает объединение отдельных предприятий или компаний в единую организацию. В трейдинге консолидация – это период движения цены без значительных скачков и спадов.

    3. Отложенными ордерами

    Как только пределы зоны консолидации пробиты ценой в каком-либо направлении, тогда можно считать, что эта фигура сломлена. Однако флэтовое состояние на рынке может быть нарушено за счет резкого изменения на предложение или спрос той или иной валюты. Зачастую зона консолидации Форекс или сокращенно ЗК появляется после затухания резких скачков валютного курса, которые ранее были вызваны какими-либо новостными событиями. В зависимости от размера диапазона вы можете скальпировать колебания цены в рамках паттерна на более низком таймфрейме. В этом случае разворотные свечные паттерны на границах диапазона могут сигнализировать о торговых возможностях. Вы можете торговать на небольших колебаниях до тех пор, пока в конечном итоге не произойдет прорыв, после чего вы переключаетесь на торговлю на прорыве.

    2. Индикатор зон консолидации «Dynamic Breakout Box»

    • Мелкие инвесторы при этом не оказывают на рынок такого влияния, чтобы существенно менять стоимость финансовых инструментов, и активы находятся в установившемся диапазоне до момента прорыва.
    • Многие трейдеры, не умеющие распознавать боковик, теряют большую часть заработанных на тренде средств.
    • Консолидация рынка Форекс завершается в том случае, когда наблюдается резкое изменение тренда и не имеет значение, в какую сторону.
    • Успех трейдера на форекс обусловлен многими факторами, наиболее важные из них – это знание основных фаз жизни рынка и умение сопоставлять с ними тенденции движения его цены.
    • Консолидация на графике может быть не только прямоугольной формы, в некоторых случаях она стремится к треугольнику или клину.

    Консолидация на графике может быть не только прямоугольной формы, в некоторых случаях она стремится к треугольнику или клину. На примере графика BTC/USD можно увидеть, как флэтовое движение на сниженных объемах формирует клин. Пробой сопровождается повышенными торговыми объемами, после чего цена устремляется вверх.

    И, наконец, можно включить отображение уровней взятия прибыли в индикаторе (ShowTPLevels). Итак, мы знаем, что на рынке бывают тренды , взятию которых посвящено большинство торговых систем. А также на рынке бывают периоды затишья, когда не происходит ничего. Все мы с ними знакомы – это одни из самых опасных периодов для трейдера, так как именно здесь образуется наибольшее количество ложных сигналов. Блокирование персональных данных – временное прекращение обработки персональных данных (за исключением случаев, если обработка необходима для уточнения персональных данных).

    • Можно пробовать торговать консолидацию от границ диапазона, однако это высокий риск, прогнозировать выход из боковика довольно сложно.
    • Также происходят ложные выносы стопов, после которых актив снова входит в боковик.
    • Стратегия консолидации на Форекс заключается в проверке прорыва или пробоя.
    • В такие периоды денежная масса снижается, а большинство его участников не спешат принимать решения, наблюдая, что произойдет.

    Говоря самыми простыми словами, зона консолидации в трейдинге — это когда график цены не идет ни вверх, ни вниз. Главное отличие от флета (бокового движения) — отсутствие четко выраженных максимумов и минимумов. В этой статье разберемся, в чем ее отличия от тренда и коррекции. Покажем реальные графики и дадим обзор рабочих методов для открытия сделок из зон скопления цен. В сильном тренде консолидация часто завершается продолжением движения, а не разворотом. Трейдеру важно понимать, в какие моменты сделки могут принести наибольшую прибыль.

    Порядок сбора, хранения, передачи и других видов обработки персональных данных

    Чаще зона консолидации формируется в ночное время в период работы Азиатских и тихоокеанских бирж. Исключением могут быть и такие валютные пары, как, японская йена, новозеландский и канадский доллар. Теперь покажу несколько тактик для входа по тренду TeleTrade во время консолидации, делать это можно с различным соотношением риск/прибыль. Если вы скажете или напишете консолидация, флет, коррекция или откат – остальные трейдеры вас всё равно поймут! Боковая коррекция рынка (еще ее называют «боковой диапазон» или «боковой торговый диапазон», либо консолидация рынка). Важно помнить, что успех в торговле во многом зависит от внимательного анализа, дисциплины и использования дополнительных индикаторов для подтверждения сигналов.

    Если графики этих индикаторов двигаются по середине, то это говорит о формировании флэта. В конце апреля — начале мая 2017 года российский фондовый рынок находился в фазе консолидации, которая с небольшими колебаниями продолжилась до середины месяца. Можно обратить внимание и на то, что этой фазе предшествовал заметный рост котировок примерно с 1900 до 2000 пунктов. Главной причиной возникновения подобной ситуации является примерно одинаковые объемы сделок на покупку и продажу актива — например, на акции. Алгоритм этого индикатора автоматически ищет и выделяет на графике области консолидации.

    Главной причиной возникновения подобной ситуации является примерно одинаковые объемы сделок на покупку и продажу актива – например, на акции. Также консолидация возникает после резкого подъема цен – когда ресурсы для роста кончаются и система начинает стабилизироваться на новом уровне. Консолидация на форекс это не только томительное ожидание начала трендового движения рынка, но и прекрасная возможность для заработка.

    Если они найдутся, то их можно использовать для входа по существующему тренду с маленьким стоп-лоссом. Консолидация в трейдинге это не препятствие для заработка, а возможность. Она дает время для анализа, подготовки к следующему движению и накопления позиций по выгодным ценам.

  • Thuốc Atipiracetam plus

    Thuốc Atipiracetam plus

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atipiracetam plus công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atipiracetam plus điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atipiracetam plus ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atipiracetam plus

    Atipiracetam plus
    Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
    Dạng bào chế:Viên nang cứng
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ, 3 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên; Chai 30 viên; Chai 60 viên; Chai 100 viên

    Thành phần:

    Piracetam 400 mg; Cinnarizin 25 mg
    SĐK:VD-30303-18
    Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Suy mạch não mạn tính & tiềm tàng do xơ động mạch & Tăng huyết áp động mạch.
    Đột quỵ & sau đột quỵ do thiếu máu cục bộ ở não bị loạn trương lực mạch máu.
    Nhược não sau chấn thương.
    Bệnh não do h/c tâm thần-thực thể với rối loạn trí nhớ & chức năng nhận thức khác hoặc rối loạn xúc cảm-ý muốn. Bệnh lý mê đạo (chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn, rung giật nhãn cầu).
    Hội chứng Ménière. Dự phòng đau yếu về vận động & đau nửa đầu.
    Cải thiện quá trình nhận thức ở trẻ chậm phát triển trí não

    Liều lượng – Cách dùng

    Người lớn 1-2 viên x 3 lần/ngày, trong 1-3 tháng.
    Trẻ em 1-2 viên x 1-2 lần/ngày.
    Suy thận nhẹ-vừa giảm liều hoặc tăng khoảng cách liều
    Cách dùng:
    Có thể dùng lúc đói hoặc no
    Không dùng quá 3 tháng.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

    Suy thận nặng.

    Đột quỵ xuất huyết.

    Loạn chuyển hóa porphyrin.

    Bệnh Huntington, suy gan

    Tương tác thuốc:

    Thuốc ức chế TKTW, thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu. Thuốc hạ áp, thuốc giãn mạch. Hormon tuyến giáp, thuốc chống đông máu

    Tác dụng phụ:

    Rất hiếm: phản ứng da, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn tiêu hóa.

    Dùng kéo dài liên tục cho bệnh nhân cao tuổi: Tác dụng phụ ngoại tháp

    Chú ý đề phòng:

    Tránh uống rượu. Bệnh nhân có tăng áp lực trong mắt, Parkison, mang thai/cho con bú, thiếu hụt lactase, có galactose-máu, h/c kém hấp thu glucose/galactose (thuốc chứa lactose). Gây doping (+), iod phóng xạ (+).

    Thông tin thành phần Piracetam

    Dược lực:

    Piracetam là loại thuốc hưng trí(cải thiện chuyển hoá của tế bào thần kinh).

    Dược động học :

    – Hấp thu: dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hoá. Sinh khả dụng gần 100%. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

    – Phân bố: thể tích phân bố khoảng 0,6l/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương.

    – Thải trừ: được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn, hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86ml/phút. 30 giờ sau khi uống , hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Ở người suy thận thì thời gian bán thải tăng lên.

    Tác dụng :

    Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gama aminobutyric, GABA), được coi là một chất có tác dụng hưng phấn(cải thiện chuyển hoá của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.

    Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin…Thuốc có thể làm thay đổi một sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hoá để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

    Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hoá do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy.

    Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy,tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.

    Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin, có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.

    Piracetam không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức ,giảm đau.

    Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

    Chỉ định :

    Điều trị các triệu chứng chóng mặt. 

    Các tổn thương sau chấn thương sọ não và phẫu thuật não: rối loạn tâm thần, tụ máu, liệt nửa người và thiếu máu cục bộ. 

    Các rối loạn thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu, lo âu, sảng rượu, rối loạn ý thức.

    Suy giảm trí nhớ, thiếu tập trung, sa sút trí tuệ ở người già. 
    Thiếu máu hồng cầu hình liềm. 
    Các trường hợp thiếu máu cục bộ cấp. 
    Điều trị nghiện rượu. 
    Điều trị thiếu máu hồng cầu liềm. 
    Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều thường dùng là 30 – 160 mg/kg/ngày, tùy theo chỉ định. 
    Thuốc được dùng tiêm hoặc uống, chia đều ngày 2 lần hoặc 3 – 4 lần. Nên dùng thuốc uống nếu người bệnh uống được. 
    Cũng có thể dùng thuốc tiêm để uống nếu như phải ngừng dùng dạng tiêm. Trường hợp nặng, có thể tăng liều lên tới 12 g/ngày và dùng theo đường truyền tĩnh mạch.
    Ðiều trị dài ngày các hội chứng tâm thần thực thể ở người cao tuổi: 
    1,2 – 2,4 g một ngày, tùy theo từng trường hợp. Liều có thể cao tới 4,8 g/ngày trong những tuần đầu.
    Ðiều trị nghiện rượu:

    12 g một ngày trong thời gian cai rượu đầu tiên. Ðiều trị duy trì: Uống 2,4 g/ngày.

    Suy giảm nhận thức sau chấn thương não (có kèm chóng mặt hoặc không):
     Liều ban đầu là 9 – 12 g/ngày; liều duy trì là 2,4 g thuốc, uống ít nhất trong ba tuần.
    Thiếu máu hồng cầu liềm:
    160 mg/kg/ngày, chia đều làm 4 lần.
    Ðiều trị giật rung cơ:
    piracetam được dùng với liều 7,2 g/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3 – 4 ngày một lần, tăng thêm 4,8 g mỗi ngày cho tới liều tối đa là 20 g/ngày. Sau khi đã đạt liều tối ưu của piracetam, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm.

    Chống chỉ định :

    Suy thận nặng.

    Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Người mắc bệnh Huntington.

    Người bệnh suy gan.

    Tác dụng phụ

    Bồn chồn, bứt rứt, kích thích, lo âu & rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi, choáng váng, rối loạn tiêu hóa.

    Thông tin thành phần Cinnarizine

    Dược lực:

    Các nghiên cứu trong ống nghiệm và trên cơ thể sống cho thấy cinnarizine giảm co bóp cơ trơn gây ra bởi các tác nhân hoạt mạch khác nhau (histamine, angiotensine, bradykinine, nicotine, acetylcholine, adrenaline, noradrénaline, BaCl2) và gây ra bởi sự khử cực KCl. Hoạt tính chống co cơ đặc hiệu được quan sát thấy trên cơ trơn mạch máu. Cinnarizine tác động trên đáp ứng co cơ của các sợi cơ trơn khử cực bằng cách ức chế chọn lọc luồng ion calci đi vào tế bào bị khử cực nhờ đó giảm thiểu sự hiện diện của ion calci cần cho việc cảm ứng và duy trì co cơ. Cinnarizine không độc hại và không cản trở các chức năng sinh lý quan trọng (hệ thần kinh trung ương, chức năng tuần hoàn, hô hấp).

    Dược động học :

    Trên chuột cống thí nghiệm, cinnarizine đánh dấu đồng vị phóng xạ được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong vòng 1 giờ ở máu, gan, thận, tim, lách, phổi và não. Chuyển hóa thuốc mạnh mẽ xảy ra trong vòng 1/2 giờ sau khi uống và sau 32 giờ nồng độ thuốc trong mô là không đáng kể. Thuốc được chuyển hóa đặc biệt thông qua việc khử N-alkyl hóa. Khoảng 2/3 chất chuyển hóa được thải ra ở phân và 1/3 ở nước tiểu. Thải trừ thuốc hầu như hoàn toàn trong vòng 5 ngày sau khi dùng thuốc.

    Tác dụng :

    Cinarizin là thuốc kháng Histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hoá quá trình tiết histamin và acetylcholin.

    Cinarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chẹn các kênh calci.

    Cinarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực.,

    Cinarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.

    Chỉ định :

    – Rối loạn tiền đình: điều trị duy trì các triệu chứng rối loạn mê đạo bao gồm chóng mặt, hoa mắt, choáng váng, ù tai, rung giật nhãn cầu, buồn nôn và nôn. 

    – Phòng ngừa say sóng, say tàu xe và phòng ngừa chứng đau nửa đầu. 
    – Ðiều trị duy trì các triệu chứng bắt nguồn từ mạch máu não bao gồm hoa mắt, choáng váng, ù tai, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích và khó hòa hợp, mất trí nhớ, kém tập trung. 
    – Ðiều trị duy trì các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên bao gồm bệnh Raynaud, xanh tím đầu chi, đi khập khễnh cách hồi, rối loạn dinh dưỡng, loét giãn tĩnh mạch, tê rần, co thắt cơ buổi tối, lạnh đầu chi.

    Liều lượng – cách dùng:

    1-2 viên, 3lần/ngày.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thuốc.

    Loạn chuyển hoá porphyrin.

    Tác dụng phụ

    Buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa có thể xảy ra ở liều cao. Trong hầu hết các trường hợp các tác dụng này tự biến mất sau một vài ngày. Ở bệnh nhân nhạy cảm, nên bắt đầu dùng thuốc với liều 1 viên, 3 lần/ngày và tăng dần liều dùng.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atipiracetam plus và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atipiracetam plus bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Atelin 1000

    Thuốc Atelin 1000

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atelin 1000 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atelin 1000 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atelin 1000 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atelin 1000

    Atelin 1000
    Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
    Dạng bào chế:Dung dịch tiêm
    Đóng gói:Hộp 5 ống x4ml

    Thành phần:

    Cholin alfoscerat 1000mg/4ml
    SĐK:VD-19684-13
    Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Fresenius Kabi Bidiphar – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH Dược phẩm Việt Lâm
    Nhà phân phối:

    Chỉ định :

    Cơn đột quị & phục hồi chức năng sau đột quị. Chấn thương sọ não & phục hồi sau chấn thương & phẫu thuật thần kinh. Sa sút trí tuệ, suy giảm trí nhớ, thờ ơ mất định hướng; Thiểu năng não bộ, hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt; Giảm hoạt động, vận động, giảm tập trung chú ý, bệnh Alzheimer, lú lẫn, giảm trí nhớ ở người già.

    Liều lượng – cách dùng:

    Tiêm bắp, tiêm mạch chậm: 1-2 ống/ngày x 4 tuần. Ðường uống: 1 viên/lần x 2-3 lần/ngày x 4 tuần. Có thể kéo dài thời gian dùng theo đáp ứng & theo chỉ dẫn của bác sĩ.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ có thai.

    Thông tin thành phần Choline alfoscerate

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atelin 1000 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atelin 1000 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Asimal

    Thuốc Asimal

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Asimal công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Asimal điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Asimal ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Asimal

    Asimal
    Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 1chai 100 viên nén

    Thành phần:

    Ephedrine, Phenobarbital, Theophylline
    SĐK:VNA-0557-03
    Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Dược Hậu Giang – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký:
    Nhà phân phối:

    Thông tin thành phần Ephedrine

    Dược lực:

    Ephedrine là thuốc giống thần kinh giao cảm.

    Dược động học :

    Ephedrin được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn tại ống tiêu hóa. Thuốc không bị tác động của enzym monoamin oxydase và đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 đến 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu:nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn.

    Tác dụng :

    Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta, chủ yếu nhờ giải phóng noradrenalin hệ thần kinh trung ương. So với tác dụng của adrenalin thì ephedrin có tác dụng yếu hơn nhưng kéo dài hơn. Với liều điều trị, ephedrin làm tăng huyết áp do tăng lưu lượng tim và co mạch ngoại vi. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra nhưng không hay gặp bằng adrenalin. Ephedrin còn gây giãn phế quản, giảm trương lực và nhu động ruột, làm giãn cơ thành bàng quang, trong khi làm co cơ thắt cổ bàng quang nhưng lại làm giãn cơ mu bàng quang và thường làm giảm co bóp tử cung. Thuốc kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn đồng tử nhưng không ảnh hưởng lên phản xạ ánh sáng. Sau khi dùng ephedrin một thời gian có thể có hiện tượng quen thuốc, đòi hỏi phải tăng liều.

    Chỉ định :

    Điều trị triệu chứng sung huyết mũi, thường đi kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang. 

    Đề phòng co thắt phế quản trong hen (nhưng không phải là thuốc chọn đầu tiên).

    Liều lượng – cách dùng:

    Điều trị sung huyết mũi kèm theo cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hay viêm xoang: nhỏ mũi hay xịt dung dịch 0,5% (với trẻ nhỏ: dung dịch 0,25 – 0,5%). Không dùng quá 7 ngày liền, không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi. 

    Phòng cơn co thắt phế quản trong bệnh hen: ephedrin hydroclorid hay ephedrin sulfat uống 15 đến 60mg, chia làm 3 đến 4 lần mỗi ngày, hoặc tiêm dưới da 15 – 50mg, nếu cần có thể tiêm nhắc lại, tối đa 150mg/ngày. 
    Hiện nay ephedrin không được coi là thuốc chọn lọc để chữa hen nữa, người ta ưa dùng các thuốc kích thích chọn lọc lên thụ thể beta 2 hơn, ví dụ như salbutamol.

    Chống chỉ định :

    Người bệnh quá mẫn với ephedrin.

    Người bệnh tăng huyết áp.

    Người bệnh đang điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase.

    Người bệnh cường giáp và không điều chỉnh được.

    Người bệnh hạ kali huyết chưa được điều trị.

    Tác dụng phụ

    Ephedrin có thể gây bí đái. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra ngay với liều thường dùng. Không loại trừ khả năng gây nghiện thuốc kiểu amphetamin.

    Thường gặp:

    Tuần hoàn: đánh trống ngực.

    Thần kinh trung ương: ở người bệnh nhạy cảm, ngay cả với liều thấp ephedrin cũng có thể gây mất ngủ, lo lắng và lú lẫn, đặc biệt khi dùng đồng thời với cafein.

    Tiết niệu: bí đái, đái khó.

    Ít gặp:

    Toàn thân: chóng mặt, nhức đầu, vã mồ hôi.

    Tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn.

    Thần kinh: run, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn.

    Cơ xương: yếu cơ.

    Khác: khát.

    Hiếm gặp:

    Tiêm ephedrin trong lúc đẻ có thể gây nhịp tim thai nhanh.

    Ephedrin có thể gây an thần nghịch thường ở trẻ em.

    Tự dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến loạn tâm thần, nghiện thuốc.

    Thông tin thành phần Phenobarbital

    Dược lực:

    Chống co giật-động kinh cục bộ và động kinh nhỏ-phòng tái phát co giật sốt cao ở trẻ sơ sinh. Ưu tư đặc biệt do rối loạn chức năng và do biểu hiện cơ thể mất ngủ. An thần.

    Dược động học :

    – Hấp thu: thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá (80%). Nếu tiêm tĩnh mạch tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt tác dụng xuất hiện chậm hơn. Dùng theo đường tiêm Phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Thuốc đặt hậu môn hầu như được hấp thu hoàn toàn ở ruột già.

    – Phân bố: thuốc gắn với protein huyết tương ở trẻ nhỏ là 60%, ở người lớn là 50%. Và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ.

    – Chuyển hoá: Phenobarbital được hydrrõyl hoá và liên hợp hoá ở gan.b Là chất cảm ứng cytocrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng lớn đến chuyển hoá các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytocrom P450.

    – Thải trừ: đaod thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính(70%) và dạng nguyên vẹn(30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

    Tác dụng :

    Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital có tác dụng tăng cường hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric(GABA) ở não.

    Phenobarbital làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Tác dụng này là cơ sở của việc dùng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.

    Thuốc ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương.

    Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, ngoài ra còn dùng để điều trị hội chứng cai rượu.

    Thuốc hạn chế cơn động kinh lan toả và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ(cơn lớn), cơn động kinh cục bộ(cục bộ vận động hoặc cảm giác).

    Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.

    Chỉ định :

    – Động kinh( trừ động kinh cơn nhỏ): động kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.

    – Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.

    – Vàng da sơ sinh, và người mắc chứng tăng bilirubin huyết không kiên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Chống co giật: uống: người lớn 2-3mg/kg/ngày (1lần). Trẻ em: 3-4mg/kg/ngày (1lần). Tiêm dưới da hay bắp thịt. Người lớn: 0,20-0,40g/ngày. Trẻ em 12-30 tháng: 0,01-0,02g/ngày. Trẻ em 30 tháng-15 tuổi: 0,02-0.04g/ngày.

    – Làm êm dịu; uống 0,05-0,12g/ngày.

    – Mất ngủ: uống 0,10g buổi tối trước khi đi ngủ.

    Chống chỉ định :

    Rối loạn chuyển hóa porphyrin, suy hô hấp nặng. Mẫn cảm với barbituric. Suy gan nặng.

    Tác dụng phụ

    Thiếu máu đại hồng cầu do thiếu acid folic.

    – Đau khớp, nhiễm xương, còi xương trẻ em

    – Rối loạn tâm thần. Buồn ngủ – Rung, giật nhãn cầu–Mất điều hòa động tác–Kích thích–Lú lẫn–Nổi mẩn–Hội chứng Lyell.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Asimal và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Asimal bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Ariazol 10mg

    Thuốc Ariazol 10mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Ariazol 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Ariazol 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Ariazol 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Ariazol 10mg

    Ariazol 10mg
    Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 4 vỉ x 7 viên

    Thành phần:

    Aripiprazol 10mg
    SĐK:VN3-40-18
    Nhà sản xuất: Laboratorios Lesvi S.L – TÂY BAN NHA
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH Dược phẩm Tâm Đan
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên.
    Điều trị các cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong Rối loạn lưỡng cực I và để ngăn ngừa một giai đoạn hưng cảm mới ở những người trưởng thành trải qua giai đoạn hưng cảm chủ yếu và các giai đoạn hưng cảm đã đáp ứng với điều trị aripiprazole;

    Liều lượng – Cách dùng

    Tâm thần phân liệt:
    Liều thông thường:
     
    Liều khuyến cáo khởi đầu và liều đích là 10-15 mg/ngày, dùng một lần, không phụ thuộc bữa ăn. Thuốc đã được đánh giá một cách hệ thống và cho thấy thuốc có hiệu lực với các liều 10-30 mg/mgày, tuy nhiên, liều cao hơn 10-15 mg/ngày (là liều thấp nhất trong các thử nghiệm này) cũng không có hiệu lực hơn liều 10-15 mg/ngày. Không tăng liều trước 2 tuần vì đây là thời gian cần để đạt trạng thái ổn định. 
    Liều lượng ở các đối tượng đặc biệt: 
    Thường không cần thiết phải chỉnh liều theo tuổi, giới tính, chủng tộc hoặc tình trạng suy gan thận. 
    Phối hợp aripiprazole với thuốc ức chế CYP3A4: 
    Khi phối hợp ketoconazole với aripiprazole cần phải giảm liều aripiprazole xuống còn nửa liều thường dùng và tăng liều aripiprazole trở lại khi ngưng chất ức chế CYP3A4. 
    Phối hợp aripiprazole với chất ức chế CYP2D6: 
    Khi phối hợp aripiprazole với chất ức chế CYP2D6 ví dụ khi phối hợp với quinidine, fluoxetin hoặc paroxetine với aripiprazole, thì cũng phải giảm liều aripiprazole ít nhất xuống còn nửa liều thường dùng và tăng liều aripiprazole trở lại khi ngưng chất ức chế CYP2D6. 
    Phối hợp với chất cảm ứng CYP3A4: 
    Khi phối hợp với chất cảm ứng CYP3A4 ví dụ như phối hợp với carbamazepine thì cần dùng liều aripiprazole gấp đôi (tới 20-30mg). Việc tăng liều nên dựa theo đánh giá lâm sàng. Khi ngưng carbamazepine thì nên giảm liều aripiprazole xuống còn 10-15mg/ngày. 

    Điều trị duy trì: 
    Vì chưa có số liệu có giá trị về việc sử dụng aripiprazole dài hạn, việc đánh giá một cách hệ thống bệnh nhân tâm thần phân liệt đã ổn định về triệu chứng với các thuốc chống loạn thần khác trong thời gian ≥3 tháng, đã ngừng các thuốc đó và sau đó dùng Aripiprazole 15mg/ngày và được theo dõi tái phát trong thời gian 26 tuần, cho thấy điều trị duy trì như thế là có lợi. Cần định kỳ đánh giá lại để xác định nhu cầu điều trị duy trì. 

    Chuyển đổi từ các thuốc chống loạn thần khác: 
    Chưa có dữ liệu được thu thập có hệ thống về việc chuyển bệnh nhân tâm thần phân liệt đã dùng thuốc tâm thần khác sang Aripiprazole hoặc về việc phối hợp Aripiprazole với các thuốc tâm thần khác. Việc ngừng đột ngột thuốc tâm thần dùng trước đó mặc dù có thể chấp nhận được ở một số bệnh nhân tâm thần phân liệt, tuy nhiên với các bệnh nhân khác thì ngưng từ từ có thể thích hợp hơn. Trong mọi trường hợp, thời kỳ giao nhau giữa các thuốc nên được giảm xuống tối thiểu. 
    Hưng cảm lưỡng cực: 
    Liều thông thường: 
    Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều khởi đầu là 30mg ngày 1 lần. Liều 30mg/ngày được thấy là có hiệu quả khi dùng dưới dạng viên. Khoảng 15% bệnh nhân được giảm liều xuống 15mg dựa vào mức độ dung nạp. Tính an toàn của các liều cao hơn 30mg/ngày hiện chưa được đánh giá qua thử nghiệm lâm sàng. 
    Liều duy trì: 
    Hiện chưa có số liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát để đưa ra khuyến cáo về liều lượng khi sử dụng dài hạn cho bệnh nhân đã có cải thiện sau khi điều trị cơn cấp tính với aripriprazole. Mặc dù việc tiếp tục điều trị sau khi cơn cấp tính có đáp ứng là cần thiết, nhằm duy trì đáp ứng lúc đầu và ngăn ngừa tái phát cơn hưng cảm cấp tính, hiện chưa có dữ liệu có hệ thống ủng hộ việc sử dụng aripriprazole trong điều trị dài hạn như thế (dùng quá 3 tuần). 
    Liều lượng ở các đối tượng đặc biệt: 
    xem Liều ở các đối tượng đặc biệt trong Liều lượng và Cách dùng: Tâm thần phân liệt. 
    Quá liều 
    Chất kiểm tra: Aripiprazole (aripiprazole) không phải là chất để kiểm tra.
    Lạm dụng và lệ thuộc thuốc: 
    Chưa có nghiên cứu có hệ thống ở người về khả năng gây lạm dụng, lệ thuộc thuốc hoặc dung nạp thuốc của aripiprazole. Nghiên cứu trên khỉ về lệ thuộc thuốc, thấy có triệu chứng cai khi ngừng thuốc đột ngột. Mặc dù các thử nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có khuynh hướng nào về thái độ lệ thuộc thuốc, các nhận xét trên chưa có hệ thống và không thể dùng để làm cơ sở kinh nghiệm, vì các thuốc tác động trên thần kinh trung ương có thể bị lạm dụng một khi đưa ra thị trường. 
    Vì vậy, bệnh nhân cần được đánh giá rất cẩn thận về tiền sử lạm dụng thuốc và những bệnh nhân như thế cần được theo dõi tỉ mỉ các dấu hiệu lạm dụng hoặc dùng sai Aripiprazole (ví dụ: tăng dung nạp, tăng liều, thái độ lệ thuộc thuốc).

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.

    Tương tác thuốc:

    Aripiprazole tác dụng chủ yếu trên thần kinh trung ương, cho nên thận trọng khi phối hợp Aripiprazole với rượu và các thuốc tác động lên thần kinh trung ương. Do có tác dụng đối kháng ở thụ thể alpha1-adrenergic, nên aripiprazole có khả năng làm tăng tác dụng của một số thuốc chống tăng huyết áp.

    Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với Aripiprazole:

    Aripiprazole không phải là cơ chất của các enzym CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2E1. Aripiprazole cũng không bị trực tiếp liên hợp glucuronic. Điều này cho thấy không thể có tương tác giữa aripiprazole với các chất ức chế hoặc các chất cảm ứng các enzym trên, hoặc không có tương tác với các yếu tố khác như hút thuốc lá.

    Cả CYP3A4 và CYP2D6 đều chịu trách nhiệm về chuyển hoá của aripiprazole. Những chất cảm ứng CYP3A4 (như carbamazepine) có thể làm tăng thanh lọc aripiprazole và làm giảm hàm lượng của thuốc này trong máu. Thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazole) hoặc ức chế CYP2D6 (như quinidine, fluoxetin hoặc paroxetine) có thể ức chế sự đào thải của aripiprazole và gây tăng nồng độ aripiprazole trong máu.

    Ketoconazole:

    Phối hợp ketoconazole (mỗi ngày 200mg, dùng trong 14 ngày) với liều đơn 15mg aripiprazole làm tăng AUC của aripiprazole lên 63% và AUC của chất chuyển hoá có hoạt tính lên 77%. Chưa nghiên cứu về tác dụng của liều ketoconazole cao hơn (400mg mỗi ngày). Khi có phối hợp như trên, cần giảm nửa liều thường dùng của aripiprazole. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole) cũng có tác dụng như trên, do đó cần giảm liều aripiprazole khi dùng chung. Chưa có nghiên cứu các chất ức chế yếu CYP3A4 (như erythromycin, nước bưởi). Khi ngưng dùng thuốc ức chế CYP3A4 trong phối hợp, có thể tăng lại liều aripiprazole tới liều thường dùng.

    Quinidine:

    Phối hợp liều đơn 10mg aripiprazole với quinidine (mỗi ngày 166mg, dùng trong 13 ngày). Quinidine là chất ức chế mạnh CYP2D6, sẽ làm tăng AUC của aripiprazole lên 112%, nhưng làm giảm 35% AUC của chất chuyển hoá có hoạt tính (dehydro-aripiprazole). Cần giảm nửa liều thường dùng của aripiprazole khi phối hợp.

    Các chất ức chế khác của CYP2D6, như fluoxetin, paroxetin có thể cũng có ảnh hưởng như trên và do dó cũng nên giảm liều aripiprazole. Khi ngưng dùng chất ức chế CYP2D6 trong phối hợp thuốc, có thể tăng lại liều aripiprazole.

    Carbamazepine:

    Phối hợp carbamazepine (200mg, hai lần mỗi ngày) là chất cảm ứng mạnh CYP3A4 với aripiprazole (mỗi ngày 30 mg) sẽ làm giảm 70% Cmax và giá trị AUC của cả aripiprazole và của chất chuyển hoá có hoạt tính (dehydro-aripiprazole). Khi thêm carbamazepine vào liệu pháp aripiprazole, cần tăng gấp đôi liều aripiprazole. Liều lượng thêm vào cần dựa vào đánh giá lâm sàng. Khi rút carbamazepine ra khỏi phối hợp trên, cần giảm liều aripiprazole trở lại.

    Không thấy ảnh hưởng rõ rệt của famotidine, valproat hoặc của lithium trên dược động học của aripiprazole.

    Ảnh hưởng của Aripiprazole tới các thuốc khác:

    Aripiprazole không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng tới các thuốc chuyển hoá qua enzym cytocrôm P450. Nghiên cứu in vivo, với liều 10-30 mg/ngày, thấy aripiprazole không ảnh hưởng tới chuyển hoá bởi các cơ chất của CYP2D6 (dextromethorphan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole, warfarin) và CYP3A4 (dextromethorphan). Ngoài ra, aripiprazole và dehydro-aripiprazole in vitro không làm thay đổi chuyển hoá của thuốc khác qua CYP1A2.

    Rượu:

    Không có khác biệt có ý nghĩa giữa aripiprazole phối hợp với ethanol và placebo + ethanol trên biểu hiện khéo léo về vận động hoặc vè đáp ứng với các xung kích thích ở người khỏe mạnh. Tuy nhiên, cũng như với nhiều thuốc tâm thần khác, bệnh nhân cần được cảnh báo không uống rượu khi đang dùng Aripiprazole.

    Tác dụng phụ:

    Độ an toàn của aripiprazole đã được đánh giá trên 7951 bệnh nhân dùng nhiều liều trong các thử nghiệm trước khi đưa ra thị trường ở người tâm thần phân liệt, cơn hưng cảm lưỡng cực và sa sút trí tuệ kiểu Alzheimer. Tổng cộng 2280 người dùng aripiprazole được điều trị ít nhất 180 ngày và 1558 người dùng thuốc này đã dùng thuốc ít nhất 1 năm.

    Các điều kiện và thời gian điều trị với aripiprazole bao gồm mù kép, nghiên cứu mở có và không có so sánh, nghiên cứu ở bệnh nhân nội trú và ngoại trú, với các liều cố định và linh động, nghiên cứu ngắn hạn và dài hạn. Đã thu thập các tác dụng phụ qua bệnh nhân báo cáo, cũng như từ kết quả khám nghiệm bệnh nhân, dấu hiệu sống, cân nặng, phân tích labô, điện tâm đồ.

    Trong các bảng tổng kết tác dụng phụ dưới đây, các nhà nghiên cứu lâm sàng đã sử dụng từ điển danh pháp Costart cải tiến, nhằm phân loại các tác dụng phụ vào những nhóm nhỏ, với mục đích cung cấp những ước lượng có ý nghĩa về tỉ lệ các cá nhân có tác dụng phụ của thuốc.

    Tần suất các tác dụng phụ biểu hiện tỷ lệ các cá thể có ít nhất một hiện tượng có hại gặp khi điều trị đã được liệt kê trong danh mục. Một hiện tượng được xem là do điều trị khi nó xảy ra lần đầu hoặc xấu đi trong khi được điều trị.

    Bác sĩ cần lưu ý là những số liệu trong các bảng sau không thể dùng để dự đoán tần suất các tác dụng phụ trong thực hành hàng ngày do có sự khác biệt giữa bệnh nhân đang được điều trị và những bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngoài ra còn tùy thuộc vào cách điều trị, cách dùng thuốc và người nghiên cứu. Tuy nhiên, các số liệu dưới đây cũng có thể cung cấp một cơ sở để đánh giá về ảnh hưởng tương đối của thuốc và các yếu tố khác không phải thuốc vào tần suất của các tác dụng phụ ở quần thể nghiên cứu.

    Tác dụng phụ ghi được trong thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân tâm thần phân liệt:

    Những tác dụng phụ sau đây dựa vào 5 cuộc thử nghiệm có kiểm soát placebo (4 thử nghiệm 4 tuần và 1 thử nghiệm 6 tuần) mà aripiprazole được dùng với liều 2-30 mg/ngày.

    Tác dụng phụ liên quan đến ngừng điều trị trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo:

    Nói chung, không có khác biệt về tần suất của ngừng điều trị do các tác dụng phụ giữa người dùng aripiprazole (7%) so với bệnh nhân dùng placebo (9%). Loại tác dụng phụ khiến phải ngừng thuốc là tương tự giữa các bệnh nhân dùng aripiprazole với nhóm placebo.

    Tác dụng phụ ghi được trong thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực:

    Những tác dụng phụ sau đây dựa vào một thử nghiệm 3 tuần có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực trong đó aripriprazole được sử dụng ở liều 15 hay 30mg/ngày.

    Tác dụng phụ liên quan đến ngừng điều trị trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo:

    Nói chung, không có khác biệt về tần suất của ngừng điều trị do các tác dụng phụ giữa người dùng aripiprazole (11%) so với bệnh nhân dùng placebo (9%). Loại tác dụng phụ khiến phải ngừng thuốc là tương đương giữa các bệnh nhân dùng aripiprazole với nhóm placebo.

    Những tác dụng phụ thường quan sát được trong thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực:

    Những tác dụng phụ thường quan sát được có liên quan đến việc dùng aripriprazole ở bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực (tần suất ≥5% và tần suất của nhóm aripriprazole ìt nhất là gấp đôi của nhóm placebo) được liệt kê ở Bảng 1. Không có tác dụng phụ nào trong thử nghiệm ngắn hạn của bệnh tâm thần phân liệt đáp ứng các tiêu chuẩn này.

    Bảng 1. Các tác dụng phụ thường gặp trong thử nghiệm ngắn hạn có kiểm soát placebo ở bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực:

    % bệnh nhân báo cáo có tác dụng phụ

    Tác dụng phụ Aripriprazole Placebo

    (n=597) (n=436)

    Tổn thương ngẫu nhiên 6 3

    Táo bón 13 6

    Nằm ngồi không yên 15 4

    Tác dụng phụ do liều lượng:

    Tâm thần phân liệt:

    Sự liên quan giữa đáp ứng với liều về tần suất các tác dụng phụ do dùng thuốc đã được đánh giá trong 4 thử nghiệm trên bệnh nhân tâm thần phân liệt so sánh các liều cố định (2-10-15-20 và 30mg/ ngày) của aripiprazole so với placebo. Phân tích cho thấy chỉ có một tác dụng phụ là có thể liên quan tới đáp ứng liều lượng và chỉ nổi bật với liều 30mg, đó là buồn ngủ (placebo: 7,7%; 15mg: 8,7%; 20mg: 7,5%; 30mg: 15,3%).

    Triệu chứng ngoại tháp (EPS):

    Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân tâm thần phân liệt, tần suất các EPS ở người dùng aripiprazole là 6% so với ở placebo là 6%. Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực, tần suất các tác dụng phụ liên quan đến EPS, ngoại trừ chứng nằm ngồi không yên, ở người dùng aripiprazole là 17% so với ở placebo là 12%. Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực, tần suất bị chứng nằm ngồi không yên ở người dùng aripriprazole là 15% so với ở placebo là 4%. Các dữ liệu khách quan thu thập được trong các thử nghiệm này dựa trên các thang điểm Simpson Angus Rating Scale (cho EPS), Barmes Akathisia Scale (cho chứng nằm ngồi không yên) và Assessments of Involuntary Movement Scale (cho chứng loạn vận động) cũng không cho thấy sự khác biệt giữa aripiprazole với placebo, ngoại trừ thang điểm Barmes Akathisia Scale (aripiprazole: 0,08; placebo: -0,05).

    Tương tự, trong thử nghiệm dài ngày (26 tuần) có kiểm soát placebo, các dữ liệu khách quan thu thập được dựa trên các thang điểm Simpson Angus Rating Scale (cho EPS), Barnes Akathisia Scale (cho chứng nằm ngồi không yên) và Assesment of Involuntary Movement Scale (cho chứng loạn vận động) không cho thấy có khác biệt giữa aripiprazole và placebo.

    Bất thường về các thử nghiệm trong labô:

    So sánh giữa 2 nhóm trong 3-6 tuần trong các thử nghiệm có kiểm soát placebo cho thấy không có khác biệt quan trọng về phương diện y khoa giữa nhóm dùng thuốc và nhóm placebo về tỷ lệ các bệnh nhân có những thay đổi đáng kể về phương diện lâm sàng trong các thông số thường quy về hoá sinh, huyết học hoặc phân tích nước tiểu. Đồng thời, không có khác biệt giữa aripiprazole với placebo về tỷ lệ ngừng thuốc do thay đổi về hoá sinh huyết thanh, huyết học hoặc phân tích nước tiểu.

    Trong thử nghiệm dài ngày (26 tuần), có kiểm soát placebo, không có khác biệt quan trọng về phương diện y khoa giữa 2 nhóm dùng aripiprazole và placebo về sự thay đổi trung bình so với mức cơ bản của prolactin, glucose-máu khi đói, triglyceride, HDL-C, LDL-C và cholesterol toàn phần trong máu.

    Tăng thể trọng:

    Trong thử nghiệm ngắn ngày 4-6 tuần trên bệnh nhân tâm thần phân liệt, chỉ có khác biệt nhỏ về tăng thể trọng trung bình giữa nhóm aripiprazole và nhóm placebo (+0,7kg so với -0,05kg) và cũng có sự khác biệt về tỷ lệ bệnh nhân có tăng cân theo tiêu chuẩn ≥7% thể trọng (ở nhóm dùng thuốc là 8% so với nhóm placebo 3%). Trong thử nghiệm ngắn ngày 3 tuần trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực, tăng cân trung bình của nhóm dùng aripriprazole là 0,0kg so với -0,2kg ở nhóm dùng placebo. Tỷ lệ bệnh nhân có tăng cân theo tiêu chuẩn ≥7% thể trọng là 3% ở nhóm dùng aripriprazole so với ở nhóm dùng placebo là 2%.

    Bảng 3 cung cấp các kết quả về thay đổi thể trọng khi dùng thuốc dài ngày (26 tuần) có kiểm soát placebo, cả sự thay đổi trung bình so với mức độ cơ bản và tỷ lệ các bệnh nhân tăng cân theo tiêu chuẩn ≥7% thể trọng so với mức cơ bản, dựa theo chỉ số khối cơ thể (BMI) ở mức cơ bản:

    Thay đổi về điện tâm đồ:

    So sánh giữa các nhóm trong các thử nghiệm kiểm soát placebo cho thấy không có khác biệt rõ rệt giữa các nhóm aripiprazole và placebo về tỷ lệ bệnh nhân có thay đổi quan trọng về các thông số điện tâm đồ; trong thực tế, giữa khoảng liều 10-30mg/ngày, thấy aripiprazole có khuynh hướng làm ngắn đoạn QT. Aripiprazole làm tăng nhịp tim (trung bình 4 nhịp/phút) so với 1 nhịp/phút ở nhóm placebo.

    Những ghi nhận thêm khi thử nghiệm lâm sàng:

    Các tác dụng phụ trong thử nghiệm dài ngày, mù kép, có kiểm soát placebo:

    Các tác dụng phụ trong thử nghiệm 26 tuần, mù kép, so sánh Aripiprazole với placebo thường phù hợp với các hiện tượng thường gặp ở các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo, trừ tần suất cao hơn về run [9% (13/153) với Aripiprazole so với 1% (2/153) ở placebo]. Trong nghiên cứu này, phần lớn các trường hợp run có cường độ thấp (9/13 nhẹ và 4/13 trung bình), xảy ra sớm khi điều trị (9/13 trong ≤49 ngày) và cũng không tồn tại lâu (9/13 ≤10 ngày). Run ít khi phải ngừng thuốc (Các tác dụng phụ khác trong khi đánh giá aripiprazole trước khi đưa ra thị trường:

    Cần lưu ý là mặc dầu các hiện tượng được báo cáo trong khi điều trị với aripiprazole cũng không nhất thiết là do thuốc này gây nên. Các hiện tượng được nêu theo hệ cơ quan và sắp xếp theo tần số giảm dần dựa theo các định nghĩa sau: các hiện tượng có hại hay gặp là ở ít nhất 1% bệnh nhân; các hiện tượng ít gặp là ở từ 1% đến 0,1% bệnh nhân; các hiện tượng hiếm gặp xảy ra cho ít hơn 1/1000 bệnh nhân.

    Toàn cơ thể:

    Hay gặp: hội chứng giống cúm, đau ngực, cứng cổ, cứng đầu chi, đau cổ, đau vùng chậu.

    Ít gặp: phù mặt, ý tưởng tự vẫn, khó ở, nhức nửa đầu, ớn lạnh, nhạy cảm ánh sáng, cảm giác căng cứng (ở bụng, ngực, lưng, đầu chi, đầu, hàm, cổ, lưỡi) đau hàm, đầy bụng, căng bụng, căng ngực, đau họng.

    Hiếm: moniliase, nặng đầu, sưng họng, hội chứng Mendelson, đột qụy.

    Hệ tim mạch:

    Hay gặp: nhịp tim nhanh (bao gồm nhịp nhanh thất và trên thất), hạ huyết áp, nhịp tim chậm.

    Ít gặp: đánh trống ngực, chảy máu, suy tim, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, rung nhĩ, blốc nhĩ thất, kéo dài đoạn QT, ngoại tâm thu, thiếu máu cục bộ cơ tim, huyết khối tĩnh mạch sâu, đau thắt ngực, xanh xao, ngưng tim ngưng thở, viêm tĩnh mạch.

    Hiếm: blốc nhánh, cuồng động nhĩ, tim to, viêm tĩnh mạch huyết khối, suy tim – hô hấp.

    Hệ tiêu hoá:

    Hay gặp: buồn nôn, nôn.

    Ít gặp: tăng thèm ăn, nuốt khó, viêm dạ dày – ruột, đầy bụng, sâu răng, viêm dạ dày, viêm lợi, xuất huyết tiêu hóa, trĩ, trào ngược dạ dày – thực quản, áp xe quanh răng, đại tiện không kiềm chế được, chảy máu trực tràng, viêm miệng, viêm ruột kết, phù lưỡi, viêm túi mật, loét miệng, moniliase miệng, ợ hơi, chèn ép phân.

    Hiếm: viêm thực quản, ói máu, tắc ruột, chảy máu lợi, viêm gan, loét đường tiêu hóa, viêm lưỡi, tiêu ra máu, loét tá tràng, viêm môi, gan to, viêm tụy.

    Hệ nội tiết:

    Ít gặp: suy giáp.

    Hiếm: bướu giáp, cường giáp.

    Hệ máu / Bạch huyết:

    Hay gặp: bầm máu, thiếu máu.

    Ít gặp: thiếu máu nhược sắc, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu (kể cả giảm bạch cầu trung tính), bệnh hạch bạch huyết, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu đại hồng cầu.

    Hiếm: giảm tiểu cầu, tăng tạo tiểu cầu, đốm xuất huyết.

    Rối loạn chuyển hoá / dinh dưỡng:

    Hay gặp: giảm cân, tăng creatin – phosphokinase, mất nước.

    Ít gặp: phù, tăng đường huyết, tăng cholesterol máu, giảm kali máu, đái tháo đường, hạ đường huyết, tăng lipid máu, tăng SGPT, khát, tăng BUN, hạ natri máu, tăng SGOT, tăng creatinin, tím xanh, tăng phosphatase kiềm, bilirubin máu, thiếu máu thiếu sắt, tăng kali máu, tăng acid uric máu, béo phì.

    Hiếm: tăng lactic-delydrogenase, tăng natri máu, gút, phản ứng hạ đường huyết.

    Hệ cơ xương:

    Hay gặp: Chuột rút.

    Ít gặp: đau khớp, nhược cơ, bệnh khớp, đau xương, viêm khớp, yếu cơ, co thắt cơ, viêm túi thanh mạc, bệnh cơ.

    Hiếm: viêm khớp dạng thấp, tiêu cơ vân, viêm gân, viêm bao hoạt dịch.

    Hệ thần kinh:

    Hay gặp: trầm cảm, kích động, phản ứng tâm thần phân liệt, ảo giác, chống đối, lẫn lộn, phản ứng hoang tưởng, ý tưởng tự vẫn, dáng đi bất thường, phản ứng hưng cảm, giấc mơ bất thường.

    Ít gặp: cảm xúc thất thường, co giật, co cứng các chi, mất tập trung, rối loạn trương lực, giãn mạch, dị cảm, bất lực, run chân tay, giảm cảm giác, chóng mặt, trạng thái ngẩn ngơ, vận động chậm, lãnh đạm, tấn công hoảng loạn, giảm dục năng, ngủ nhiều, rối loạn vận động, phản ứng hưng cảm-trầm cảm, thất điều, ảo giác về thị giác, tai biến mạch não, vận động chậm chạp, mất nhân cách, mất trí nhớ, mê sảng, loạn vận ngôn, rối loạn vận động muộn, hay quên, tăng dục năng, máy cơ, bồn chồn không yên, bệnh thần kinh, cảm giác khó chịu, tăng động, thiếu máu cục bộ não, tăng phản xạ, mất vận động, giảm nhận thức, tăng cảm giác, suy nghĩ chậm chạp.

    Hiếm: cảm giác cùn mòn, sảng khoái, mất điều hoà động tác, cơn tăng vận nhãn, bị ám ảnh, giảm trương lực, hội chứng miệng-hầu, giảm phản xạ, mất thực tế, chảy máu trong sọ.

    Hệ hô hấp:

    Hay gặp: viêm xoang, khó thở, viêm phổi, hen.

    Ít gặp: chảy máu cam, nấc, viêm thanh quản, viêm phổi do hít.

    Hiếm: phù phổi, tăng tiết đờm, tắc mạch phổi, thiếu oxy, suy hô hấp, ngừng thở, khô mũi, ho ra máu.

    Da và phần phụ da:

    Hay gặp: loét da, chảy mồ hôi, da khô.

    Ít gặp: ngứa, phát ban phù nhú, trứng cá, chàm, mất màu da, rụng tóc, tăng tiết bã nhờn, vảy nến.

    Hiếm: ban sần, viêm da tróc vảy, mày đay.

    Giác quan:

    Hay gặp: viêm kết mạc.

    Ít gặp: đau tai, khô mắt, đau mắt, ù tai, cườm mắt, viêm tai giữa, giảm vị giác, viêm mi mắt, chảy máu mắt, điếc.

    Hiếm: nhìn đôi, hay nháy mắt, sa mí mắt, viêm tai ngoài, giảm thị lực, sợ ánh sáng.

    Hệ tiết niệu:

    Hay gặp: đái không kìm được.

    Ít gặp: hay tiểu tiện, khí hư, bí tiểu, viêm bàng quang, đái ra máu, tiểu khó, mất kinh, chảy máu âm đạo, xuất tinh bất thường, suy thận, moniliase âm đạo, bệnh thận, vú to ở đàn ông, sỏi thận, albumin niệu, đau vú, tiểu đau.

    Hiếm: đái đêm, tiểu nhiều, rong kinh, không đạt cực khoái khi hoạt động tình dục, đường niệu, viêm cổ tử cung, chãy máu tử cung, chảy sữa ở nữ, sỏi niệu, cương đau dương vật.

    Chú ý đề phòng:

    Hội chứng an thần ác tính:

    Đã có báo cáo về một hội chứng có khả năng gây tử vong đôi khi được quy là hội chứng an thần ác tính khi dùng các thuốc chống loạn thần, kể cả aripiprazole. Hai trường hợp có thể là hội chứng an thần ác tính đã xảy ra trong khi dùng aripiprazole trong cơ sở dữ liệu lâm sàng toàn thế giới trước khi đưa thuốc ra thị trường. Các biểu hiện lâm sàng gồm sốt cao, cứng đờ cơ, trạng thái tâm thần thay đổi, và biểu hiện không ổn định về thần kinh tự chủ (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim). Các dấu hiệu phụ có thể gồm: tăng creatin phosphokinase, myoglobin niệu, suy thận cấp.

    Việc chẩn đoán hội chứng này phức tạp. Để chẩn đoán, cần loại ra những trường hợp có biểu hiện lâm sàng gồm bệnh nặng (như viêm phổi, nhiễm khuẩn toàn thân…) và các dấu hiệu, triệu chứng ngoại tháp không được điều trị hoặc điều trị không đầy đủ. Những điều cần quan tâm khác trong chẩn đoán phân biệt gồm độc tính ức chế thần kinh phó giao cảm trung tâm, cảm nhiệt, sốt do thuốc, và bệnh hệ thần kinh trung ương nguyên phát.

    Việc điều trị hội chứng an thần ác tính có thể gồm:

    – Ngưng lập tức thuốc chống loạn thần và các thuốc khác không cần cho liệu pháp phối hợp.

    – Điều trị triệu chứng và theo dõi tình hình bệnh.

    – Điều trị mọi vấn đề y khoa nghiêm trọng đồng thời với những liệu pháp đặc hiệu.

    Không có sự thống nhất chung về các chế độ điều trị dùng thuốc đặc hiệu đối với hội chứng an thần ác tính không phức tạp.

    Nếu một bệnh nhân cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi phục hồi khỏi hội chứng an thần ác tính, cần cân nhắc việc dùng thuốc trở lại. Cần theo dõi bệnh nhân, vì đã có báo cáo về những tái phát của hội chứng an thần ác tính.

    Loạn vận động muộn:

    Một hội chứng các cử động loạn vận động không tùy ý có khả năng không phục hồi có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị với các thuốc chống loạn thần. Mặc dù tỷ lệ của hội chứng có vẻ cao nhất ở những người cao tuổi, đặc biệt ở phụ nữ cao tuổi, tuy nhiên không thể dùng nó để tiên đoán khi bắt đầu liệu pháp chống loạn thần rằng bệnh nhân nào có khả năng bị hội chứng này. Các chế phẩm thuốc chống loạn thần có khác nhau về khả năng gây loạn vận động muộn hay không, điều này chưa được biết rõ.

    Người ta cho rằng nguy cơ xảy ra loạn vận động muộn và khả năng loạn vận động trở nên không phục hồi tăng lên khi thời gian điều trị và tổng liều tích lũy của thuốc chống loạn thần dùng cho bệnh nhân tăng lên. Tuy vậy, hội chứng cũng có thể xảy ra, mặc dầu ít gặp hơn nhiều, sau thời gian điều trị tương đối ngắn ở liều thấp.

    Chưa có trị liệu chuyên biệt đối với các trường hợp loạn vận động đã được xác định, tuy nhiên hội chứng có thể tự thuyên giảm, một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng trị liệu chống loạn thần. Tuy vậy, bản thân trị liệu chống loạn thần có thể chặn (hoặc chặn một phần) các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng và do đó, có thể che dấu những diễn tiến bên trong. Hiện chưa biết rõ tác dụng của việc chặn các triệu chứng trên quá trình diễn biến dài hạn của hội chứng.

    Dựa trên những cân nhắc này, có thể chỉ định sử dụng Aripiprazole một cách phù hợp để giảm thiểu xảy ra loạn vận động muộn. Nói chung, nên dành trị liệu chống loạn thần lâu dài cho các bệnh nhân bị bệnh mạn tính được biết là có đáp ứng với thuốc chống loạn thần, và các liệu pháp khác có hiệu quả tương đương, nhưng có thể ít nguy hại hơn đối với bệnh đó thì lại không có hoặc không thích hợp. Đối với các bệnh nhân cần điều trị lâu dài, nên tìm ra liều nhỏ nhất và thời gian điều trị ngắn nhất mà cho hiệu quả lâm sàng tốt. Nhu cầu điều trị tiếp tục cần được định kỳ đánh giá lại.

    Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của loạn vận động muộn xuất hiện ở một bệnh nhân đang điều trị với Aripiprazole, nên xem xét việc ngừng thuốc. Tuy nhiên, mặc dầu có hội chứng, một số bệnh nhân vẫn cần được điều trị với Aripiprazole.

    Thận trọng lúc dùng:

    Thận trọng chung:

    Hạ huyết áp tư thế:

    Aripiprazole có thể gây hạ huyết áp tư thế, có thể do sự đối kháng của thuốc với thụ thể giao cảm alpha1. Tần suất của các hiện tượng liên quan đến hạ huyết áp tư thế được rút ra từ 5 thử nghiệm ngắn hạn có kiểm chứng với placebo, ở bệnh tâm thần phân liệt (n=926) được điều trị với Aripiprazole bao gồm: hạ huyết áp tư thế đứng (placebo 1%, aripiprazole 1,9%, chóng mặt thế đứng (placebo 1%, aripiprazole 0,9%), và ngất (placebo 1%, aripiprazole 0,6%). Tỉ lệ của sự thay đổi huyết áp tư thế có ý nghĩa (được xác định là sự giảm ít nhất 30 mmHg về huyết áp tâm thu khi thay đổi từ tư thế nằm ngửa sang đứng) đối với aripiprazole không khác nhau có ý nghĩa so với placebo (14%) trong các bệnh nhân điều trị với aripiprazole và 12% trong các bệnh nhân điều trị với placebo).

    Dùng aripiprazole một cách thận trọng ở bệnh nhân đã được biết có bệnh tim mạch (tiền sử nhồi máu cơ tim, thiếu máu cục bộ tim, suy tim và những bất thường về dẫn truyền), bệnh mạch máu não hoặc các điều kiện dẫn tới giảm huyết áp (như mất nước, mất máu và điều trị với các thuốc chống tăng huyết áp).

    Cơn động kinh:

    Động kinh gặp ở 0,1% (1/926) bệnh nhân tâm thần phân liệt dùng aripiprazole ngắn ngày, trong thử nghiệm so sánh placebo. Trong thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn có kiểm soát, so sánh với placebo, trên bệnh nhân bị hưng cảm lưỡng cực, có 0,3% (2/597) bệnh nhân dùng aripiprazole và 0,2% (1/436) bệnh nhân dùng placebo bi động kinh. Cũng như với các thuốc tâm thần khác, cần dùng thận trọng aripiprazole ở người có tiền sử động kinh hoặc có các điều kiện làm giảm ngưỡng động kinh, ví dụ sa sút trí tuệ kiểu Alzheimer. Các điều kiện làm giảm ngưỡng cơn động kinh có thể trội ở người cao tuổi ≥65 tuổi.

    Suy giảm nhận thức và vận động:

    Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân tâm thần phân liệt, thấy buồn ngủ có ở 11% bệnh nhân nhóm Aripiprazole so với 8% ở nhóm placebo. Buồn ngủ phải ngừng thuốc ở 0,1% (1/926) bệnh nhân tâm thần phân liệt dùng Aripiprazole trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo. Trong thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn có kiểm soát, so sánh với placebo, trên bệnh nhân bị hưng cảm lưỡng cực, có 14% bệnh nhân dùng Aripiprazole bị buồn ngủ so với tỉ lệ là 7% ở bệnh nhân dùng placebo, nhưng không có trường hợp nào khiến bệnh nhân phải ngưng thuốc. Mặc dầu tỷ lệ buồn ngủ hơi tăng hơn placebo, Aripiprazole cũng như các thuốc chống loạn thần khác cũng có thể làm suy giảm nhận thức hoặc sự khéo léo về vận động. Bệnh nhân cần thận trọng khi thao tác các máy móc dễ bị rủi ro, như lái xe, cho đến khi chắc chắn rằng dùng Aripiprazole không gây tác hại.

    Điều hoà thân nhiệt:

    Thuốc tâm thần có thể ảnh hưởng xấu tới khả năng làm giảm thân nhiệt của cơ thể. Cần thận trọng khi kê đơn aripiprazole cho bệnh nhân trong điều kiện dẫn tới tăng thân nhiệt, ví dụ lao động quá căng thẳng, nhiệt độ môi trường quá cao, phối hợp với các thuốc kháng cholinergic hoặc bị mất nước.

    Khó nuốt:

    Rối loạn co bóp thực quản và sặc hay gặp khi dùng thuốc chống loạn thần. Viêm phổi do sặc là nguyên nhân hay gặp của tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi, đặc biệt ở người sa sút trí tuệ Alzheimer. Cần dùng thận trọng aripiprazole và các thuốc chống loạn thần khác ở người có nguy cơ viêm phổi do sặc.

    Tự vẫn:

    Ý định tự vẫn vốn dễ có ở người bệnh tâm thần và cần lưu ý chặt chẽ đến bệnh nhân có nguy cơ cao trong khi dùng thuốc. Khi kê toa Aripiprazole, cần kê lượng ít nhất phù hợp với nguyên tắc điều trị bệnh nhân tốt để giảm nguy cơ quá liều.

    Sử dụng ở bệnh nhân có kèm bệnh khác:

    Độ an toàn ở bệnh nhân cao tuổi có bệnh loạn thần kèm bệnh Alzheimer:

    Với liều linh động (2-15mg/ngày), dùng trong 10 tuần, có kiểm soát placebo, dùng aripiprazole ở người cao tuổi [81,5 (56-95) tuổi] bị loạn thần kèm bệnh Alzheimer. Có 4/105 bệnh nhân (3,8%) dùng Aripiprazole bị tử vong so với không có ai chết ở 102 người dùng placebo trong vòng 30 ngày sau khi kết thúc giai đoạn mù kép của nghiên cứu. Có 3 bệnh nhân (tuổi: 92, 91, 87) tử vong sau khi ngừng Aripiprazole ở pha mù kép của nghiên cứu (nguyên nhân tử vong là viêm phổi, suy tim và sốc). Bệnh nhân thứ tư (78 tuổi) tử vong sau khi phẫu thuật hông trong khi đang ở giai đoạn mù đôi của nghiên cứu. Các hiện tượng có hại do thuốc có tần suất ≥5% và có tần suất cao hơn ở nhóm placebo là tổn thương do tai nạn, buồn ngủ và viêm phế quản. Có 8% người dùng Aripiprazole bị buồn ngủ so với 1% ở nhóm placebo. Trong một nghiên cứu nhỏ, mở, với liều tăng dần (n = 30) ở người già sa sút trí tuệ, thấy Aripiprazole gây buồn ngủ phụ thuộc liều dùng.

    Chưa đánh giá được hiệu lực và độ an toàn của Aripiprazole dùng điều trị người loạn thần kèm sa sút trí tuệ. Khi kê đơn Aripiprazole cho những đối tượng này, cần đặc biệt cảnh giác nếu bệnh nhân có khó khăn về nuốt hoặc quá buồn ngủ.

    Kinh nghiệm lâm sàng với Aripiprazole ở bệnh nhân có bệnh toàn thân kèm theo còn hạn chế.

    Chưa đánh giá sử dụng Aripiprazole ở bệnh nhân vừa có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định.

    Sử dụng trong nhi khoa:

    Chưa xác định hiệu lực và độ an toàn của thuốc đối với trẻ em và thanh niên.

    Sử dụng trong lão khoa:

    Thử nghiệm lâm sàng trước khi đưa ra thị trường trên 7951 bệnh nhân dùng aripiprazole, trong số đó có 991 (12%) người trên 65 tuổi và 789 (10%) trên 75 tuổi. Phần lớn (88%) trong số 991 bệnh nhân được chẩn đoán là sa sút trí tuệ Alzheimer.

    Nghiên cứu có kiểm soát placebo về việc sử dụng aripiprazole ở người tâm thần phân liệt hoặc hưng cảm lưỡng cực không có đủ số lượng những người ≥65 tuổi để xác định xem họ có đáp ứng khác người trẻ tuổi không? Không có ảnh hưởng của tuổi tác đến dược động học của đơn liều 15mg aripiprazole. Độ thanh lọc của thuốc này giảm 20% ở người cao tuổi (> 65 tuổi) so với người trẻ tuổi (18-64 tuổi), nhưng không tìm thấy ảnh hưởng của tuổi khi phân tích dược động học theo quần thể ở người tâm thần phân liệt.

    Nghiên cứu trên người cao tuổi bị bệnh loạn thần kèm Alzheimer cho thấy có thể có khả năng dung nạp khác nhau ở các đối tượng này so với người trẻ bị tâm thần phân liệt. Hiệu lực và độ an toàn của Aripiprazole dùng chữa bệnh nhân loạn thần kèm theo Alzheimer chưa được xác định. Bác sĩ nên cảnh giác khi chọn Aripiprazole cho các đối tượng này.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    Lúc có thai:

    Nghiên cứu trên động vật, aripiprazole gây độc tính cho thai, bao gồm khả năng gây quái thai ở chuột cống và thỏ.

    Chuột cống có thai dùng liều uống 3-10-30 mg/kg/ngày (gấp 1-3-10 lần MRHD dựa vào mg/m2) aripiprazole trong thời kỳ tạo cơ quan.

    Thời kỳ thai nghén có kéo dài chút ít với liều 30 mg/kg. Thuốc làm trì hoãn sự phát triển thai, với bằng chứng là làm giảm cân nặng thai (30 mg/kg), tinh hoàn không đi xuống (30 mg/kg), làm chậm sự hoá xương (10 và 30 mg/kg). Thuốc không có tác dụng có hại trên tỷ lệ sống sót của phôi thai và động vật mới sinh. Động vật mới sinh có giảm cân nặng (10 và 30 mg/kg) và tăng tần suất bị các nốt ở gan – cơ hoành và thoát vị hoành ở liều 30 mg/kg (các nhóm với liều khác không gặp các triệu chứng này). Một tần suất thấp về thoát vị hoành cũng gặp ở thai khi động vật mẹ dùng 30 mg/kg. Sau khi sinh, thấy chậm mở âm đạo với liều 10 và 30 mg/kg và khả năng sinh sản bị suy giảm (giảm tỉ lệ thụ thai, hoàng thể, làm tổ của trứng và số thai sống sót, tăng mất mát sau khi làm tổ) với liều 30 mg/kg. Một số độc tính với mẹ xảy ra với liều 30 mg/kg, tuy nhiên không có chứng cớ rằng các tác dụng về sự phát triển thai là thứ phát sau độc tính của thuốc với mẹ.

    Thỏ có thai uống các liều 10-30 và 100mg/kg/ngày (gấp 2-3 và 11 lần MRHD dựa vào AUC và 6-19 và 65 lần MRHD dựa vào mg/m2) của aripiprazole trong thời gian tạo cơ quan của thai. Thỏ mẹ giảm ăn uống và tăng sảy thai với liều 100 mg/kg. Dùng thuốc làm tăng tỉ lệ tử vong của thai nhi (100mg/kg), làm giảm cân nặng thai (30 và 100 mg/kg), tăng tần suất bất thường về bộ xương (đốt xương ức gắn vào nhau ở liều 30 và 100 mg/kg) và có thay đổi nhẹ ở bộ xương (100 mg/kg).

    Trong một nghiên cứu với chuột cống uống 3-10-30 mg/kg/ngày (gấp 1-3-10 lần MRHD dựa vào mg/m2) aripiprazole chu sinh và sau sinh (từ ngày 17 của thai kỳ tới ngày 21 sau khi sinh), có độc tính nhẹ với chuột mẹ và kéo dài thời kỳ mang thai với liều 30 mg/kg. Chết ngay khi sinh tăng, giảm cân nặng chuột sơ sinh (kéo dài tới khi chuột lớn lên) và giảm sống còn xảy ra ở liều 30 mg/kg.

    Chưa có các nghiên cứu đầy đủ, có kiểm soát chặt ở người mang thai. Không rõ aripiprazole có gây tác hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không? Chỉ dùng aripiprazole khi mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt hẳn nguy cơ có thể có cho thai.

    Chuyển dạ và sinh đẻ:

    Tác dụng của aripiprazole đối với thời kỳ chuyển dạ và sinh đẻ ở người chưa được biết rõ.

    Lúc nuôi con bú:

    Aripiprazole bài tiết qua sữa chuột cống trong thời kỳ cho con bú. Chưa rõ aripiprazole và các chất chuyển hoá có qua sữa người hay không? Bà mẹ dùng aripiprazole phải ngừng cho con bú.

    Thông tin thành phần Aripiprazol

    Dược lực:

    Aripiprazole có ái lực cao đối với thụ thể của dopamin D2 và D3, serotonin 5-HT1A và 5-HT2A (các trị số Ki lần lượt là 0,34; 0,8; 1,7 và 3,4nM); có ái lực trung bình đối với thụ thể của dopamin D4, serotonin 5-HT2C và 5-HT7, thụ thể giao cảm alpha1 và thụ thể histamin H1 (các trị số Ki lần lượt là 44; 15; 39; 57 và 61nM); và có ái lực trung bình đối với vị trí tái nhận serotonin (Ki = 98nM). Aripiprazole không có ái lực đáng kể đối với thụ thể phó giao cảm của muscarin (IC50 > 1000nM).

    Aripiprazole tác động như chất chủ vận một phần ở các thụ thể của dopamin D2 và của serotonin 5-HT1A, và là chất đối kháng ở thụ thể của serotonin 5-HT2A.

    Chưa rõ cơ chế tác dụng của aripiprazole, cũng như các thuốc khác có hiệu quả đối với tâm thần phân liệt và hưng cảm lưỡng cực. Tuy nhiên, có ý kiến cho rằng hiệu quả của aripiprazole là do phối hợp hoạt tính chủ vận một phần ở các thụ thể D2 và 5-HT1A với hoạt tính đối kháng ở các thụ thể 5-HT2A. Tác dụng ở các thụ thể khác ngoài D2, 5-HT1A và 5-HT2A có thể giải thích được một số tác dụng lâm sàng khác của aripiprazole, ví dụ hạ huyết áp tư thế ghi nhận với aripiprazole có thể được giải thích bởi tác dụng đối kháng của thuốc ở các thụ thể giao cảm alpha1.

    Dược động học :

    Hoạt tính của Aripiprazole có thể chủ yếu do chất thuốc gốc, aripiprazole, và ở mức độ ít hơn do chất chuyển hoá chính là dehydro-aripiprazole, được chứng minh có ái lực đối với thụ thể D2 tương tự như thuốc gốc và chiếm 40% lượng thuốc gốc trong huyết tương. Thời gian bán thải trung bình khoảng 75 giờ đối với aripiprazole và 94 giờ đối với dehydro-aripiprazole. Các nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 14 ngày dùng thuốc đối với cả hai dạng có hoạt tính. Có thể dự đoán sự tích luỹ của aripiprazole từ dược động học của một liều. Ở trạng thái ổn định, dược động học của aripiprazole tỷ lệ thuận với liều lượng. Aripiprazole đào thải chủ yếu qua chuyển hoá ở gan với sự tham gia của hai iso-enzym P450 là CYP2D6 và CYP3A4.

    Hấp thu:

    Aripiprazole hấp thu tốt, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện trong vòng 3 đến 5 giờ, khả dụng sinh học khi uống của dạng viên nén là 87%. Có thể uống Abilify cùng hoặc không cùng thức ăn. Uống viên nén 15mg Abilify với một bữa ăn có nhiều mỡ theo tiêu chuẩn không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ tối đa (Cmax) hoặc diện tích dưới đường cong (AUC) của aripiprazole hoặc của chất chuyển hoá có hoạt tính, dehydro-aripiprazole, nhưng làm chậm Tmax 3 giờ đối với aripiprazole và 12 giờ đối với dehydro-aripiprazole.

    Phân bố:

    Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của aripiprazole sau khi tiêm tĩnh mạch là cao (404L hoặc 4,9L/kg), cho thấy sự phân bố rộng ngoài mạch máu. Ở nồng độ điều trị, hơn 99% aripiprazole và chất chuyển hoá chủ yếu được gắn kết với protein huyết thanh, chủ yếu vào albumin. Người tình nguyện khoẻ mạnh uống 0,5 đến 30mg/ngày aripiprazole trong 14 ngày, có sự chiếm giữ thụ thể D2 phụ thuộc vào liều cho thấy sự thâm nhập của aripiprazole vào não ở người.

    Chuyển hoá và đào thải:

    Aripiprazole được chuyển hoá chủ yếu bởi 3 quá trình biến đổi sinh học: khử hydro, hydroxyl hoá và khử N-alkyl. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, các enzym CYP3A4 và CYP2D6 chịu trách nhiệm về sự khử hydro và hydroxyl hoá aripiprazole, và sự khử N-alkyl được xúc tác bởi CYP3A4. Aripiprazole là phần thuốc chiếm ưu thế trong tuần hoàn chung. Ở trạng thái ổn định, dehydro-aripiprazole, chất chuyển hoá có hoạt tính, đạt vào khoảng 40% của AUC của aripiprazole trong huyết tương.

    Khoảng 8% số người da trắng không có khả năng chuyển hoá các cơ chất của CYP2D6 và được xếp loại là những người chuyển hoá kém (PM), trong khi những người còn lại là những người chuyển hoá mạnh (EM). Những người chuyển hoá yếu có lượng aripiprazole tiếp xúc tăng khoảng 80% và lượng chất chuyển hoá có hoạt tính tiếp xúc giảm khoảng 30% so với những người chuyển hoá mạnh, dẫn tới tăng khoảng 60% sự tiếp xúc với toàn bộ các phần có hoạt tính từ một liều aripiprazole so với những người chuyển hoá mạnh. Việc dùng đồng thời Abilify với các chất ức chế CYP2D6 đã biết, như quinidin ở người chuyển hoá mạnh, dẫn đến tăng 112% sự tiếp xúc với aripiprazole trong huyết tương, và cần điều chỉnh liều dùng thuốc (xem Tương tác thuốc). Người chuyển hoá mạnh và người chuyển hoá kém có thời gian bán thải trung bình đối với aripiprazole tương ứng là 75 giờ và 146 giờ. Aripiprazole không ức chế hoặc gây cảm ứng quá trình của CYP2D6.

    Sau khi cho uống một liều aripiprazole có đánh dấu [14C], ghi nhận có khoảng 25% và 55% liều có đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Dưới 1% của aripiprazole không đổi được bài tiết trong nước tiểu và khoảng 18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng hoạt chất không bị biến đổi.

    Các quần thể đặc biệt:

    Nói chung, không cần phải chỉnh liều theo tuổi, giới tính, chủng tộc, tình trạng hút thuốc, chức năng gan hoặc chức năng thận của bệnh nhân (xem Liều lượng và Cách dùng). Dược động học của aripiprazole ở các quần thể đặc biệt được mô tả dưới đây:

    Suy gan:

    Trong nghiên cứu một liều duy nhất (15mg aripiprazole), ở các đối tượng có xơ gan ở mức độ khác nhau (các loại A, B, C Child-Pugh), AUC của aripiprazole, so với đối tượng khoẻ mạnh, tăng 31% ở bệnh nhân suy gan nhẹ, tăng 8% ở bệnh nhân suy gan vừa, và giảm 20% ở bệnh nhân suy gan nặng. Không có sự khác nhau nào cần điều chỉnh liều.

    Suy thận:

    Ở bệnh nhân suy thận nặng (Clcr Người cao tuổi:

    Trong nghiên cứu dược động học liều duy nhất (với một liều aripiprazole 15mg, sự thanh lọc aripiprazole thấp hơn 20% ở người cao tuổi (≥65 tuổi) so với người lớn trẻ hơn (18 đến 64 tuổi). Tuy nhiên, không thấy có ảnh hưởng do tuổi trong phân tích dược động học theo quần thể ở bệnh nhân tâm thần phân liệt. Cũng vậy, dược động học của aripiprazole sau nhiều liều ở bệnh nhân cao tuổi được ghi nhận tương tự như ở người trẻ khoẻ mạnh. Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân cao tuổi.

    Giới tính:

    Cmax và AUC của aripiprazole và chất chuyển hoá có hoạt tính, dehydro-aripiprazole, cao hơn 30 đến 40% ở phụ nữ so với nam giới, và tương ứng, sự thanh thải đường uống biểu kiến của aripiprazole thấp hơn ở phụ nữ. Tuy vậy, những khác nhau này được giải thích phần lớn bởi sự khác nhau về thể trọng (khoảng 25%) giữa nam giới và phụ nữ. Không cần chỉnh liều theo giới tính.

    Chủng tộc:

    Mặc dù không có nghiên cứu dược động học riêng để khảo sát ảnh hưởng của chủng tộc trên sự phân bố của aripiprazole, nhưng nghiên cứu dược động học theo quần thể cho thấy không có sự khác nhau có liên quan với chủng tộc có ý nghĩa về mặt lâm sàng trong dược động học của aripiprazole. Không cần chỉnh liều theo chủng tộc.

    Hút thuốc:

    Dựa trên các nghiên cứu dùng các enzym của gan người in vitro, aripiprazole không phải là chất nền của CYP1A2 và cũng không bị glucuronyl hoá trực tiếp. Do đó, việc hút thuốc không có ảnh hưởng trên dược động học của aripiprazole. Phù hợp với các kết quả in vitro này, việc nghiên cứu dược động học theo quần thể không phát hiện thấy sự khác nhau về dược động học nào có ý nghĩa giữa người hút thuốc và người không hút thuốc. Không cần chỉnh liều dựa trên tình trạng hút thuốc.

    Độc tính

    Độc tính trên động vật:

    Aripiprazole gây thoái hoá võng mạc ở chuột cống trong nghiên cứu độc tính trường diễn 26 tuần với liều 60 mg/kg/ngày và trong nghiên cứu gây ung thư kéo dài 2 năm với liều 40 và 60 ng/kg/ngày. Liều 40 và 60 mg/kg là gấp 13 và 19 lần liều tối đa dành cho người (MRHD) dựa vào mg/m2 và gấp 7 và 14 lần liều MRHD cho người dựa vào AUC.

    Đánh giá về tổn thương võng mạc ở khỉ và chuột nhắt không thấy có chứng cớ về thoái hoá võng mạc. Chưa tiến hành các nghiên cứu tiếp theo để đánh giá về cơ chế gây độc tính. Sự liên quan giữa kết quả này với nguy cơ ở người chưa được biết.

    An toàn tiền lâm sàng

    Gây ung thư:

    Nghiên cứu độc tính gây ung thư trên chuột nhắt và chuột cống. Dùng aripiprazole trong 2 năm, trộn lẫn vào thức ăn với các liều 1-3-10-30 mg/kg/ngày cho chuột nhắt và 1-3-10 mg/kg/ngày cho chuột cống [bằng 0,2 tới 5 lần và 0,3 tới 3 lần liều tối đa cho người (MRHD) dựa vào mg/m2]. Ngoài ra, chuột cống chủng SD thì cho uống trong 2 năm với liều 10-20-40-60 mg/kg/ngày (gấp 3 đến 19 lần MRHD dựa vào mg/m2). Aripiprazole không gây u ở chuột nhắt đực và chuột cống đực. Trên chuột nhắt cái, thấy có tăng tần số u tuyến yên và ung thư tuyến vú và u gai tuyến vú với liều hàng ngày 3-30 mg/kg (bằng 0,1 đến 0,9 lần MRHD dựa vào AUC và bằng 0,5 tới 5 lần MRHD dựa vào mg/m2). Trên chuột cống cái, tần số u xơ tuyến vú tăng lên với liều 10 mg/kg/ngày (bằng 0,1 lần MRHD dựa vào AUC và 3 lần MRHD dựa vào mg/m2), còn tần số ung thư biểu mô vỏ thượng thận và hỗn hợp u tuyến /ung thư biểu mô vỏ thượng thận tăng lên khi dùng liều uống 60 mg/kg/ngày (gấp 14 lần MRHD dựa vào AUC và 19 lẫn MRHD dựa vào mg/m2).

    Có gặp những thay đổi tăng sinh ở tuyến yên và tuyến vú của động vật gặm nhấm sau khi dùng dài ngày các thuốc tâm thần khác và coi như qua trung gian của prolactin. Prolactin huyết thanh không đo được trong các nghiên cứu về độc tính gây ung thư do aripiprazole. Tuy nhiên, có thấy tăng prolactin trong huyết thanh ở chuột nhắt cái trong nghiên cứu dùng thuốc trong 13 tuần với các liều gây u tuyến yên và tuyến vú. Prolactin – huyết thanh không tăng ở chuột cống cái trong nghiên cứu 4 và 13 tuần với các liều gây u tuyến vú. Chưa rõ sự liên quan với nguy cơ trên người về các u tuyến ở loài ngặm nhấm qua trung gian prolactin.

    Độc tính gây biến dị:

    Độc tính gây biến dị của aripiprazole được khảo sát qua thử nghiệm gây đột biến ngược in vitro ở vi khuẩn, thử nghiệm in vitro sự sửa chữa DNA vi khuẩn, thử nghiệm đột biến gen in vitro ở tế bào u lymphô bào của chuột nhắc, thử nghiệm in vitro về sai lạc nhiễm sắc thể ở tế bào phổi (CHL) của chuột hamster Trung Quốc, thử nghiệm nhân nhỏ trên chuột nhắt in vitro, thử nghiệm tổng hợp DNA không quy định thời hạn. Aripiprazole và chất chuyển hoá (2,3 – DCPP) làm tăng số sai lạc khi thử nghiệm in vitro các tế bào CHL khi không có mặt của sự hoạt hoá chuyển hoá. Có đáp ứng dương tính trong thử nghiệm in vitro nhân nhỏ ở chuột nhắt, tuy nhiên đáp ứng là do cơ chế không gặp ở người.

    Ảnh hưởng đến sự sinh sản:

    Chuột cống cái uống liều 2, 6 và 20 mg/kg/ngày (bằng 0,6, 2 và 6 lần MRHD dựa vào mg/m2) aripiprazole 2 tuần trước khi giao hợp tới ngày thứ 7 của thai kỳ. Sự bất thường của chu kỳ động lực và tăng thể váng được thấy với mọi liều, nhưng không có ảnh hưởng tới sự sinh sản, sự tăng mất mát làm tổ của trứng được thấy với liều 6 và 20 mg/kg và giảm cân nặng của thai với liều 20mg/kg.

    Chuột cống được uống liều mỗi ngày 20-40-60 mg/kg (gấp 6-13-19 lần MRHD dựa vào mg/m2) aripiprazole từ 9 tuần trước giao hợp tới khi giao hợp. Rối loạn sinh tinh trùng gặp ở liều 60 mg/kg và teo tuyến tiền liệt với liều 40 và 60 mg/kg, nhưng không thấy ảnh hưởng tới sự sinh sản.

    Tác dụng :

    Tâm thần phân liệt:

    Aripiprazole được chỉ định điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

    Đã xác định hiệu quả của Aripiprazole trong bệnh tâm thần phân liệt khi sử dụng ngắn ngày (4 và 6 tuần) trong các thử nghiệm có kiểm soát các bệnh nhân tâm thần phân liệt điều trị nội trú. Aripiprazole có hiệu quả duy trì sự ổn định ở bệnh nhân tâm thần phân liệt đã được ổn định về mặt triệu chứng bởi các trị liệu chống loạn tâm thần khác trong thời gian 3 tháng hoặc lâu hơn, đã ngừng các trị liệu khác này, rồi dùng Aripiprazole với liều 15mg/ngày và được theo dõi về sự tái phát trong thời gian tối đa 26 tuần. Một nghiên cứu có kiểm chứng với placebo đã chứng minh hiệu quả này. Khi chỉ định Aripiprazole trong thời gian kéo dài cần định kỳ đánh giá lại hiệu quả dài hạn của thuốc đối với từng cá thể.

    Hưng cảm lưỡng cực:

    Aripiprazole được chỉ định điều trị cơn hưng cảm cấp và các giai đoạn pha lẫn của rối loạn lưỡng cực.

    Đã xác định hiệu quả của Aripiprazole qua 2 thử nghiệm có kiểm soát với giả dược (3 tuần) trên những bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực theo phân loại DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4th edition), bị cơn hưng cảm cấp hay các giai đoạn pha lẫn của rối loạn lưỡng cực có hay không có các biểu hiện tâm thần. Tuy nhiên, hiệu lực của Aripiprazole khi sử dụng dài hạn trên 3 tuần trong điều trị cơn hưng cảm cấp hay để dự phòng còn chưa được xác định bằng thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Do đó, khi bác sĩ chọn sử dụng Aripiprazole dài hạn cần định kỳ đánh giá lại các nguy cơ và lợi ích của thuốc trên từng bệnh nhân.

    Chỉ định :

    Điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên.
    Điều trị các cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong Rối loạn lưỡng cực I và để ngăn ngừa một giai đoạn hưng cảm mới ở những người trưởng thành trải qua giai đoạn hưng cảm chủ yếu và các giai đoạn hưng cảm đã đáp ứng với điều trị aripiprazole;

    Liều lượng – cách dùng:

    Tâm thần phân liệt:
    Liều thông thường:
     
    Liều khuyến cáo khởi đầu và liều đích là 10-15 mg/ngày, dùng một lần, không phụ thuộc bữa ăn. Thuốc đã được đánh giá một cách hệ thống và cho thấy thuốc có hiệu lực với các liều 10-30 mg/mgày, tuy nhiên, liều cao hơn 10-15 mg/ngày (là liều thấp nhất trong các thử nghiệm này) cũng không có hiệu lực hơn liều 10-15 mg/ngày. Không tăng liều trước 2 tuần vì đây là thời gian cần để đạt trạng thái ổn định. 
    Liều lượng ở các đối tượng đặc biệt: 
    Thường không cần thiết phải chỉnh liều theo tuổi, giới tính, chủng tộc hoặc tình trạng suy gan thận. 
    Phối hợp aripiprazole với thuốc ức chế CYP3A4: 
    Khi phối hợp ketoconazole với aripiprazole cần phải giảm liều aripiprazole xuống còn nửa liều thường dùng và tăng liều aripiprazole trở lại khi ngưng chất ức chế CYP3A4. 
    Phối hợp aripiprazole với chất ức chế CYP2D6: 
    Khi phối hợp aripiprazole với chất ức chế CYP2D6 ví dụ khi phối hợp với quinidine, fluoxetin hoặc paroxetine với aripiprazole, thì cũng phải giảm liều aripiprazole ít nhất xuống còn nửa liều thường dùng và tăng liều aripiprazole trở lại khi ngưng chất ức chế CYP2D6. 
    Phối hợp với chất cảm ứng CYP3A4: 
    Khi phối hợp với chất cảm ứng CYP3A4 ví dụ như phối hợp với carbamazepine thì cần dùng liều aripiprazole gấp đôi (tới 20-30mg). Việc tăng liều nên dựa theo đánh giá lâm sàng. Khi ngưng carbamazepine thì nên giảm liều aripiprazole xuống còn 10-15mg/ngày. 

    Điều trị duy trì: 
    Vì chưa có số liệu có giá trị về việc sử dụng aripiprazole dài hạn, việc đánh giá một cách hệ thống bệnh nhân tâm thần phân liệt đã ổn định về triệu chứng với các thuốc chống loạn thần khác trong thời gian ≥3 tháng, đã ngừng các thuốc đó và sau đó dùng Aripiprazole 15mg/ngày và được theo dõi tái phát trong thời gian 26 tuần, cho thấy điều trị duy trì như thế là có lợi. Cần định kỳ đánh giá lại để xác định nhu cầu điều trị duy trì. 

    Chuyển đổi từ các thuốc chống loạn thần khác: 
    Chưa có dữ liệu được thu thập có hệ thống về việc chuyển bệnh nhân tâm thần phân liệt đã dùng thuốc tâm thần khác sang Aripiprazole hoặc về việc phối hợp Aripiprazole với các thuốc tâm thần khác. Việc ngừng đột ngột thuốc tâm thần dùng trước đó mặc dù có thể chấp nhận được ở một số bệnh nhân tâm thần phân liệt, tuy nhiên với các bệnh nhân khác thì ngưng từ từ có thể thích hợp hơn. Trong mọi trường hợp, thời kỳ giao nhau giữa các thuốc nên được giảm xuống tối thiểu. 
    Hưng cảm lưỡng cực: 
    Liều thông thường: 
    Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều khởi đầu là 30mg ngày 1 lần. Liều 30mg/ngày được thấy là có hiệu quả khi dùng dưới dạng viên. Khoảng 15% bệnh nhân được giảm liều xuống 15mg dựa vào mức độ dung nạp. Tính an toàn của các liều cao hơn 30mg/ngày hiện chưa được đánh giá qua thử nghiệm lâm sàng. 
    Liều duy trì: 
    Hiện chưa có số liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát để đưa ra khuyến cáo về liều lượng khi sử dụng dài hạn cho bệnh nhân đã có cải thiện sau khi điều trị cơn cấp tính với aripriprazole. Mặc dù việc tiếp tục điều trị sau khi cơn cấp tính có đáp ứng là cần thiết, nhằm duy trì đáp ứng lúc đầu và ngăn ngừa tái phát cơn hưng cảm cấp tính, hiện chưa có dữ liệu có hệ thống ủng hộ việc sử dụng aripriprazole trong điều trị dài hạn như thế (dùng quá 3 tuần). 
    Liều lượng ở các đối tượng đặc biệt: 
    xem Liều ở các đối tượng đặc biệt trong Liều lượng và Cách dùng: Tâm thần phân liệt. 
    Quá liều 
    Chất kiểm tra: Aripiprazole (aripiprazole) không phải là chất để kiểm tra.
    Lạm dụng và lệ thuộc thuốc: 
    Chưa có nghiên cứu có hệ thống ở người về khả năng gây lạm dụng, lệ thuộc thuốc hoặc dung nạp thuốc của aripiprazole. Nghiên cứu trên khỉ về lệ thuộc thuốc, thấy có triệu chứng cai khi ngừng thuốc đột ngột. Mặc dù các thử nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có khuynh hướng nào về thái độ lệ thuộc thuốc, các nhận xét trên chưa có hệ thống và không thể dùng để làm cơ sở kinh nghiệm, vì các thuốc tác động trên thần kinh trung ương có thể bị lạm dụng một khi đưa ra thị trường. 
    Vì vậy, bệnh nhân cần được đánh giá rất cẩn thận về tiền sử lạm dụng thuốc và những bệnh nhân như thế cần được theo dõi tỉ mỉ các dấu hiệu lạm dụng hoặc dùng sai Aripiprazole (ví dụ: tăng dung nạp, tăng liều, thái độ lệ thuộc thuốc).

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.

    Tác dụng phụ

    Độ an toàn của aripiprazole đã được đánh giá trên 7951 bệnh nhân dùng nhiều liều trong các thử nghiệm trước khi đưa ra thị trường ở người tâm thần phân liệt, cơn hưng cảm lưỡng cực và sa sút trí tuệ kiểu Alzheimer. Tổng cộng 2280 người dùng aripiprazole được điều trị ít nhất 180 ngày và 1558 người dùng thuốc này đã dùng thuốc ít nhất 1 năm.

    Các điều kiện và thời gian điều trị với aripiprazole bao gồm mù kép, nghiên cứu mở có và không có so sánh, nghiên cứu ở bệnh nhân nội trú và ngoại trú, với các liều cố định và linh động, nghiên cứu ngắn hạn và dài hạn. Đã thu thập các tác dụng phụ qua bệnh nhân báo cáo, cũng như từ kết quả khám nghiệm bệnh nhân, dấu hiệu sống, cân nặng, phân tích labô, điện tâm đồ.

    Trong các bảng tổng kết tác dụng phụ dưới đây, các nhà nghiên cứu lâm sàng đã sử dụng từ điển danh pháp Costart cải tiến, nhằm phân loại các tác dụng phụ vào những nhóm nhỏ, với mục đích cung cấp những ước lượng có ý nghĩa về tỉ lệ các cá nhân có tác dụng phụ của thuốc.

    Tần suất các tác dụng phụ biểu hiện tỷ lệ các cá thể có ít nhất một hiện tượng có hại gặp khi điều trị đã được liệt kê trong danh mục. Một hiện tượng được xem là do điều trị khi nó xảy ra lần đầu hoặc xấu đi trong khi được điều trị.

    Bác sĩ cần lưu ý là những số liệu trong các bảng sau không thể dùng để dự đoán tần suất các tác dụng phụ trong thực hành hàng ngày do có sự khác biệt giữa bệnh nhân đang được điều trị và những bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngoài ra còn tùy thuộc vào cách điều trị, cách dùng thuốc và người nghiên cứu. Tuy nhiên, các số liệu dưới đây cũng có thể cung cấp một cơ sở để đánh giá về ảnh hưởng tương đối của thuốc và các yếu tố khác không phải thuốc vào tần suất của các tác dụng phụ ở quần thể nghiên cứu.

    Tác dụng phụ ghi được trong thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân tâm thần phân liệt:

    Những tác dụng phụ sau đây dựa vào 5 cuộc thử nghiệm có kiểm soát placebo (4 thử nghiệm 4 tuần và 1 thử nghiệm 6 tuần) mà aripiprazole được dùng với liều 2-30 mg/ngày.

    Tác dụng phụ liên quan đến ngừng điều trị trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo:

    Nói chung, không có khác biệt về tần suất của ngừng điều trị do các tác dụng phụ giữa người dùng aripiprazole (7%) so với bệnh nhân dùng placebo (9%). Loại tác dụng phụ khiến phải ngừng thuốc là tương tự giữa các bệnh nhân dùng aripiprazole với nhóm placebo.

    Tác dụng phụ ghi được trong thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực:

    Những tác dụng phụ sau đây dựa vào một thử nghiệm 3 tuần có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực trong đó aripriprazole được sử dụng ở liều 15 hay 30mg/ngày.

    Tác dụng phụ liên quan đến ngừng điều trị trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo:

    Nói chung, không có khác biệt về tần suất của ngừng điều trị do các tác dụng phụ giữa người dùng aripiprazole (11%) so với bệnh nhân dùng placebo (9%). Loại tác dụng phụ khiến phải ngừng thuốc là tương đương giữa các bệnh nhân dùng aripiprazole với nhóm placebo.

    Những tác dụng phụ thường quan sát được trong thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực:

    Những tác dụng phụ thường quan sát được có liên quan đến việc dùng aripriprazole ở bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực (tần suất ≥5% và tần suất của nhóm aripriprazole ìt nhất là gấp đôi của nhóm placebo) được liệt kê ở Bảng 1. Không có tác dụng phụ nào trong thử nghiệm ngắn hạn của bệnh tâm thần phân liệt đáp ứng các tiêu chuẩn này.

    Bảng 1. Các tác dụng phụ thường gặp trong thử nghiệm ngắn hạn có kiểm soát placebo ở bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực:

    % bệnh nhân báo cáo có tác dụng phụ

    Tác dụng phụ Aripriprazole Placebo

    (n=597) (n=436)

    Tổn thương ngẫu nhiên 6 3

    Táo bón 13 6

    Nằm ngồi không yên 15 4

    Tác dụng phụ do liều lượng:

    Tâm thần phân liệt:

    Sự liên quan giữa đáp ứng với liều về tần suất các tác dụng phụ do dùng thuốc đã được đánh giá trong 4 thử nghiệm trên bệnh nhân tâm thần phân liệt so sánh các liều cố định (2-10-15-20 và 30mg/ ngày) của aripiprazole so với placebo. Phân tích cho thấy chỉ có một tác dụng phụ là có thể liên quan tới đáp ứng liều lượng và chỉ nổi bật với liều 30mg, đó là buồn ngủ (placebo: 7,7%; 15mg: 8,7%; 20mg: 7,5%; 30mg: 15,3%).

    Triệu chứng ngoại tháp (EPS):

    Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân tâm thần phân liệt, tần suất các EPS ở người dùng aripiprazole là 6% so với ở placebo là 6%. Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực, tần suất các tác dụng phụ liên quan đến EPS, ngoại trừ chứng nằm ngồi không yên, ở người dùng aripiprazole là 17% so với ở placebo là 12%. Trong các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực, tần suất bị chứng nằm ngồi không yên ở người dùng aripriprazole là 15% so với ở placebo là 4%. Các dữ liệu khách quan thu thập được trong các thử nghiệm này dựa trên các thang điểm Simpson Angus Rating Scale (cho EPS), Barmes Akathisia Scale (cho chứng nằm ngồi không yên) và Assessments of Involuntary Movement Scale (cho chứng loạn vận động) cũng không cho thấy sự khác biệt giữa aripiprazole với placebo, ngoại trừ thang điểm Barmes Akathisia Scale (aripiprazole: 0,08; placebo: -0,05).

    Tương tự, trong thử nghiệm dài ngày (26 tuần) có kiểm soát placebo, các dữ liệu khách quan thu thập được dựa trên các thang điểm Simpson Angus Rating Scale (cho EPS), Barnes Akathisia Scale (cho chứng nằm ngồi không yên) và Assesment of Involuntary Movement Scale (cho chứng loạn vận động) không cho thấy có khác biệt giữa aripiprazole và placebo.

    Bất thường về các thử nghiệm trong labô:

    So sánh giữa 2 nhóm trong 3-6 tuần trong các thử nghiệm có kiểm soát placebo cho thấy không có khác biệt quan trọng về phương diện y khoa giữa nhóm dùng thuốc và nhóm placebo về tỷ lệ các bệnh nhân có những thay đổi đáng kể về phương diện lâm sàng trong các thông số thường quy về hoá sinh, huyết học hoặc phân tích nước tiểu. Đồng thời, không có khác biệt giữa aripiprazole với placebo về tỷ lệ ngừng thuốc do thay đổi về hoá sinh huyết thanh, huyết học hoặc phân tích nước tiểu.

    Trong thử nghiệm dài ngày (26 tuần), có kiểm soát placebo, không có khác biệt quan trọng về phương diện y khoa giữa 2 nhóm dùng aripiprazole và placebo về sự thay đổi trung bình so với mức cơ bản của prolactin, glucose-máu khi đói, triglyceride, HDL-C, LDL-C và cholesterol toàn phần trong máu.

    Tăng thể trọng:

    Trong thử nghiệm ngắn ngày 4-6 tuần trên bệnh nhân tâm thần phân liệt, chỉ có khác biệt nhỏ về tăng thể trọng trung bình giữa nhóm aripiprazole và nhóm placebo (+0,7kg so với -0,05kg) và cũng có sự khác biệt về tỷ lệ bệnh nhân có tăng cân theo tiêu chuẩn ≥7% thể trọng (ở nhóm dùng thuốc là 8% so với nhóm placebo 3%). Trong thử nghiệm ngắn ngày 3 tuần trên bệnh nhân hưng cảm lưỡng cực, tăng cân trung bình của nhóm dùng aripriprazole là 0,0kg so với -0,2kg ở nhóm dùng placebo. Tỷ lệ bệnh nhân có tăng cân theo tiêu chuẩn ≥7% thể trọng là 3% ở nhóm dùng aripriprazole so với ở nhóm dùng placebo là 2%.

    Bảng 3 cung cấp các kết quả về thay đổi thể trọng khi dùng thuốc dài ngày (26 tuần) có kiểm soát placebo, cả sự thay đổi trung bình so với mức độ cơ bản và tỷ lệ các bệnh nhân tăng cân theo tiêu chuẩn ≥7% thể trọng so với mức cơ bản, dựa theo chỉ số khối cơ thể (BMI) ở mức cơ bản:

    Thay đổi về điện tâm đồ:

    So sánh giữa các nhóm trong các thử nghiệm kiểm soát placebo cho thấy không có khác biệt rõ rệt giữa các nhóm aripiprazole và placebo về tỷ lệ bệnh nhân có thay đổi quan trọng về các thông số điện tâm đồ; trong thực tế, giữa khoảng liều 10-30mg/ngày, thấy aripiprazole có khuynh hướng làm ngắn đoạn QT. Aripiprazole làm tăng nhịp tim (trung bình 4 nhịp/phút) so với 1 nhịp/phút ở nhóm placebo.

    Những ghi nhận thêm khi thử nghiệm lâm sàng:

    Các tác dụng phụ trong thử nghiệm dài ngày, mù kép, có kiểm soát placebo:

    Các tác dụng phụ trong thử nghiệm 26 tuần, mù kép, so sánh Aripiprazole với placebo thường phù hợp với các hiện tượng thường gặp ở các thử nghiệm ngắn ngày, có kiểm soát placebo, trừ tần suất cao hơn về run [9% (13/153) với Aripiprazole so với 1% (2/153) ở placebo]. Trong nghiên cứu này, phần lớn các trường hợp run có cường độ thấp (9/13 nhẹ và 4/13 trung bình), xảy ra sớm khi điều trị (9/13 trong ≤49 ngày) và cũng không tồn tại lâu (9/13 ≤10 ngày). Run ít khi phải ngừng thuốc (Các tác dụng phụ khác trong khi đánh giá aripiprazole trước khi đưa ra thị trường:

    Cần lưu ý là mặc dầu các hiện tượng được báo cáo trong khi điều trị với aripiprazole cũng không nhất thiết là do thuốc này gây nên. Các hiện tượng được nêu theo hệ cơ quan và sắp xếp theo tần số giảm dần dựa theo các định nghĩa sau: các hiện tượng có hại hay gặp là ở ít nhất 1% bệnh nhân; các hiện tượng ít gặp là ở từ 1% đến 0,1% bệnh nhân; các hiện tượng hiếm gặp xảy ra cho ít hơn 1/1000 bệnh nhân.

    Toàn cơ thể:

    Hay gặp: hội chứng giống cúm, đau ngực, cứng cổ, cứng đầu chi, đau cổ, đau vùng chậu.

    Ít gặp: phù mặt, ý tưởng tự vẫn, khó ở, nhức nửa đầu, ớn lạnh, nhạy cảm ánh sáng, cảm giác căng cứng (ở bụng, ngực, lưng, đầu chi, đầu, hàm, cổ, lưỡi) đau hàm, đầy bụng, căng bụng, căng ngực, đau họng.

    Hiếm: moniliase, nặng đầu, sưng họng, hội chứng Mendelson, đột qụy.

    Hệ tim mạch:

    Hay gặp: nhịp tim nhanh (bao gồm nhịp nhanh thất và trên thất), hạ huyết áp, nhịp tim chậm.

    Ít gặp: đánh trống ngực, chảy máu, suy tim, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, rung nhĩ, blốc nhĩ thất, kéo dài đoạn QT, ngoại tâm thu, thiếu máu cục bộ cơ tim, huyết khối tĩnh mạch sâu, đau thắt ngực, xanh xao, ngưng tim ngưng thở, viêm tĩnh mạch.

    Hiếm: blốc nhánh, cuồng động nhĩ, tim to, viêm tĩnh mạch huyết khối, suy tim – hô hấp.

    Hệ tiêu hoá:

    Hay gặp: buồn nôn, nôn.

    Ít gặp: tăng thèm ăn, nuốt khó, viêm dạ dày – ruột, đầy bụng, sâu răng, viêm dạ dày, viêm lợi, xuất huyết tiêu hóa, trĩ, trào ngược dạ dày – thực quản, áp xe quanh răng, đại tiện không kiềm chế được, chảy máu trực tràng, viêm miệng, viêm ruột kết, phù lưỡi, viêm túi mật, loét miệng, moniliase miệng, ợ hơi, chèn ép phân.

    Hiếm: viêm thực quản, ói máu, tắc ruột, chảy máu lợi, viêm gan, loét đường tiêu hóa, viêm lưỡi, tiêu ra máu, loét tá tràng, viêm môi, gan to, viêm tụy.

    Hệ nội tiết:

    Ít gặp: suy giáp.

    Hiếm: bướu giáp, cường giáp.

    Hệ máu / Bạch huyết:

    Hay gặp: bầm máu, thiếu máu.

    Ít gặp: thiếu máu nhược sắc, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu (kể cả giảm bạch cầu trung tính), bệnh hạch bạch huyết, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu đại hồng cầu.

    Hiếm: giảm tiểu cầu, tăng tạo tiểu cầu, đốm xuất huyết.

    Rối loạn chuyển hoá / dinh dưỡng:

    Hay gặp: giảm cân, tăng creatin – phosphokinase, mất nước.

    Ít gặp: phù, tăng đường huyết, tăng cholesterol máu, giảm kali máu, đái tháo đường, hạ đường huyết, tăng lipid máu, tăng SGPT, khát, tăng BUN, hạ natri máu, tăng SGOT, tăng creatinin, tím xanh, tăng phosphatase kiềm, bilirubin máu, thiếu máu thiếu sắt, tăng kali máu, tăng acid uric máu, béo phì.

    Hiếm: tăng lactic-delydrogenase, tăng natri máu, gút, phản ứng hạ đường huyết.

    Hệ cơ xương:

    Hay gặp: Chuột rút.

    Ít gặp: đau khớp, nhược cơ, bệnh khớp, đau xương, viêm khớp, yếu cơ, co thắt cơ, viêm túi thanh mạc, bệnh cơ.

    Hiếm: viêm khớp dạng thấp, tiêu cơ vân, viêm gân, viêm bao hoạt dịch.

    Hệ thần kinh:

    Hay gặp: trầm cảm, kích động, phản ứng tâm thần phân liệt, ảo giác, chống đối, lẫn lộn, phản ứng hoang tưởng, ý tưởng tự vẫn, dáng đi bất thường, phản ứng hưng cảm, giấc mơ bất thường.

    Ít gặp: cảm xúc thất thường, co giật, co cứng các chi, mất tập trung, rối loạn trương lực, giãn mạch, dị cảm, bất lực, run chân tay, giảm cảm giác, chóng mặt, trạng thái ngẩn ngơ, vận động chậm, lãnh đạm, tấn công hoảng loạn, giảm dục năng, ngủ nhiều, rối loạn vận động, phản ứng hưng cảm-trầm cảm, thất điều, ảo giác về thị giác, tai biến mạch não, vận động chậm chạp, mất nhân cách, mất trí nhớ, mê sảng, loạn vận ngôn, rối loạn vận động muộn, hay quên, tăng dục năng, máy cơ, bồn chồn không yên, bệnh thần kinh, cảm giác khó chịu, tăng động, thiếu máu cục bộ não, tăng phản xạ, mất vận động, giảm nhận thức, tăng cảm giác, suy nghĩ chậm chạp.

    Hiếm: cảm giác cùn mòn, sảng khoái, mất điều hoà động tác, cơn tăng vận nhãn, bị ám ảnh, giảm trương lực, hội chứng miệng-hầu, giảm phản xạ, mất thực tế, chảy máu trong sọ.

    Hệ hô hấp:

    Hay gặp: viêm xoang, khó thở, viêm phổi, hen.

    Ít gặp: chảy máu cam, nấc, viêm thanh quản, viêm phổi do hít.

    Hiếm: phù phổi, tăng tiết đờm, tắc mạch phổi, thiếu oxy, suy hô hấp, ngừng thở, khô mũi, ho ra máu.

    Da và phần phụ da:

    Hay gặp: loét da, chảy mồ hôi, da khô.

    Ít gặp: ngứa, phát ban phù nhú, trứng cá, chàm, mất màu da, rụng tóc, tăng tiết bã nhờn, vảy nến.

    Hiếm: ban sần, viêm da tróc vảy, mày đay.

    Giác quan:

    Hay gặp: viêm kết mạc.

    Ít gặp: đau tai, khô mắt, đau mắt, ù tai, cườm mắt, viêm tai giữa, giảm vị giác, viêm mi mắt, chảy máu mắt, điếc.

    Hiếm: nhìn đôi, hay nháy mắt, sa mí mắt, viêm tai ngoài, giảm thị lực, sợ ánh sáng.

    Hệ tiết niệu:

    Hay gặp: đái không kìm được.

    Ít gặp: hay tiểu tiện, khí hư, bí tiểu, viêm bàng quang, đái ra máu, tiểu khó, mất kinh, chảy máu âm đạo, xuất tinh bất thường, suy thận, moniliase âm đạo, bệnh thận, vú to ở đàn ông, sỏi thận, albumin niệu, đau vú, tiểu đau.

    Hiếm: đái đêm, tiểu nhiều, rong kinh, không đạt cực khoái khi hoạt động tình dục, đường niệu, viêm cổ tử cung, chãy máu tử cung, chảy sữa ở nữ, sỏi niệu, cương đau dương vật.

    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Ariazol 10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Ariazol 10mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Ativan

    Thuốc Ativan

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Ativan công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Ativan điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Ativan ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Ativan

    Ativan
    Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Lorazepam
    Hàm lượng:
    1mg
    SĐK:VN-6084-01
    Nhà sản xuất: Wyeth Medica Ireland – AI LEN
    Nhà đăng ký: Wyeth (Singapore) Pte., Ltd
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Ðiều trị các rối lọan lo âu hay lo âu kèm theo với các triệu chứng trầm cảm.

    – Có chỉ định điều trị hỗ trợ tình trạng lo âu trong các rối lọan tâm thần hay trầm cảm nặng.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Liều dùng 2 – 3 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

    – Liều dùng mỗi ngày: 1 – 10 mg.

    – Nên dùng liều cao nhất trước khi đi ngủ.

    Chống chỉ định:

    Hội chứng ngưng thở lúc ngủ, suy hô hấp trầm trọng. Phụ nữ có thai, cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    Thuốc ức chế TKTW khác. Rượu.

    Tác dụng phụ:

    Choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, yếu cơ, thất điều, nhầm lẫn; trầm cảm; thay đổi cảm giác ngon miệng; nhức đầu; rối lọan giấc ngủ, kích động, các triệu chứng về da; thay đổi dục cảm; kém tỉnh táo; vô cảm, rối lọan chức năng mắt; triệu chứng đường tiêu hóa; rối lọan tạo máu, tăng men gan.

    Chú ý đề phòng:

    Các bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu, nghiện thuốc hay có rối lọan nhân cách nặng. Các rối loạn co giật đã có trước. Glaucoma góc hẹp cấp tính, nhược cơ nặng. Suy chức năng gan hay thận. Người già hay bệnh nhân suy nhược, suy gan nặng.

    Thông tin thành phần Lorazepam

    Dược lực:

    Lorazepam có đặc tính giảm các triệu chứng lo âu, an thần và gây ngủ.Lorazepam là một benzodiazepine. Cơ chế hoạt động của các benzodiazepine chưa được giải thích chính xác. Benzodiazepine có lẽ đã phát huy tác dụng bởi việc gắn kết với các receptor đặc biệt ở nhiều vị trí trong hệ thần kinh trung ương, qua đó ức chế các synap hoặc các tiền synap qua trung gian g-amino butyric acid hoặc trực tiếp tác động lên các cơ chế tạo điện thế động.

    Dược động học :

    Lorazepam hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy của lorazepam ở dạng không liên hợp trong huyết thanh khoảng 12-16 giờ. Với nồng độ thường được dùng trên lâm sàng, khoảng 90% được gắn kết với protein huyết tương. Mức độ lorazepam trong huyết tương tương ứng với liều lượng uống.

    Không có sự tích lũy thuốc quá mức khi điều trị lặp lại nhiều lần ở người khỏe mạnh. Cách chuyển hóa chủ yếu là kết hợp với glucuronic acid tạo thành dạng glucuronide bất hoạt. 70-75% được đào thải ở dạng glucuronide qua nước tiểu. Lorazepam không bị thủy phân đáng kể cũng không bị biến đổi dưới tác dụng của enzym N-dealkylating của hệ thống cytochrome P-450.

    Tuổi tác không ảnh hưởng nhiều trên động học của Lorazepam. Trong một nghiên cứu về động học, người ta thấy có sự giảm đáng kể độ thanh thải toàn phần của Lorazepam ở người lớn tuổi nhưng thời gian bán hủy không bị ảnh hưởng đáng kể. Không có sự thay đổi độ thanh thải lorazepam trên bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa (viêm gan, xơ gan do rượu). Các nghiên cứu dược động học với một liều đơn trên các bệnh nhân có mức độ suy thận từ nhẹ đến nặng đã báo cáo là không có sự thay đổi nhiều trong việc hấp thu, thanh thải, hoặc đào thải Lorazepam, mà chỉ có giảm đáng kể sự đào thải của chất chuyển hóa bất hoạt glucuronide. Sự đào thải Lorazepam giảm liên quan đến việc kéo dài thời gian bán hủy, được báo cáo sau một thử nghiệm trên hai bệnh nhân suy thận mãn. Sự thẩm phân máu không tách được nhiều Lorazepam nguyên thể nhưng tách được lượng lớn glucuronide bất hoạt từ huyết tương.

    Chỉ định :

    Ðiều trị các bệnh lý lo âu hoặc giảm tạm thời các triệu chứng lo âu hay các lo âu đi kèm với trầm cảm. Lorazepam được chỉ định khi các lo âu không đáp ứng với phương pháp điều trị không dùng thuốc, và trong trường hợp nặng, để khuất phục 1 cá thể không thể chịu được hoàn cảnh hiểm nguy. Với những lo âu hoặc căng thẳng liên quan đến stress trong cuộc sống thường nhật không cần điều trị bằng thuốc an thần. Ðiều trị hỗ trợ các triệu chứng lo lắng bần thần của người bị bệnh tâm thần và người trầm cảm nặng.Tiền mê trong mổ.Hỗ trợ các thuốc chống nôn tiêu chuẩn trong việc phòng ngừa và điều trị các triệu chứng buồn nôn, nôn liên quan đến hóa trị ung thư.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều lượng và thời gian điều trị tùy theo từng trường hợp. Nên kê toa liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể được. Nói chung, thời gian điều trị không nên quá 2-3 tháng, kể cả thời gian giảm liều. Không nên gia hạn thời gian điều trị mà không tái đánh giá sự cần thiết của việc tiếp tục điều trị. Việc điều trị nên ngừng từ từ.Cần giảm liều khi điều trị cho người già, người suy nhược, bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận hoặc suy hô hấp mãn. Những bệnh nhân này nên được theo dõi thường xuyên và điều chỉnh liều cẩn thận tùy theo sự đáp ứng.

    Ðiều trị lo âu: 2-3mg/ngày chia làm nhiều lần, tuy nhiên liều mỗi ngày có thể nằm trong khoảng từ 1-10mg. Liều lớn nhất nên uống trước khi đi ngủ. Ðiều trị mất ngủ do lo âu hoặc tình trạng stress thoáng qua: liều duy nhất mỗi ngày là 1-2mg trước lúc đi ngủ. Ðối với người già hoặc suy nhược, liều ban đầu là 1 hoặc 2mg/ngày chia nhỏ nhiều lần, điều chỉnh liều khi cần để cơ thể dung nạp được. Tiền mê trong phẫu thuật: 2-4mg vào buổi tối trước mổ và/hoặc 1-2 giờ trước khi tiến hành mổ. Ðiều trị bổ sung cho thuốc chống nôn trước khi bắt đầu hóa trị liệu trong ung thư: 1mg vào buổi tối trước hóa trị, và 1mg cho 60 phút trước hóa trị, 6 giờ và 12 giờ sau hóa trị nếu cần.

    Chống chỉ định :

    Bệnh nhân bị hội chứng ngưng thở trong lúc ngủ và suy hô hấp trầm trọng. Nhạy cảm với các benzodiazepine, kể cả Lorazepam và bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Tác dụng phụ

    Tác dụng phụ thường xảy ra lúc bắt đầu điều trị và thường giảm đi hoặc biến mất khi tiếp tục điều trị hoặc giảm liều.Tác dụng ngoại ý liên quan đến các benzodiazepine thường thấy: Buồn ngủ, chóng mặt, nhược cơ và thất điều. Ít gặp hơn là: nhầm lẫn, trầm cảm, mệt mỏi, nhức đầu, giảm lanh lợi, cảm giác tê dại, buồn nôn, biến đổi cảm giác ngon miệng, xáo trộn giấc ngủ, phản ứng da, rối loạn thị giác, thay đổi tình dục và những triệu chứng tiêu hóa. Hiếm gặp: rối loạn tạo máu, bất thường chức năng gan, mất trí nhớ thoáng qua hay suy giảm trí nhớ, những phản ứng nghịch và tụt huyết áp (xem phần Thận trọng lúc dùng).
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Ativan và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Ativan bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Apo thioridazine

    Thuốc Apo thioridazine

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Apo thioridazine công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Apo thioridazine điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Apo thioridazine ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Apo thioridazine

    Apo thioridazine
    Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Chai 100 viên; 500 viên

    Thành phần:

    Thioridazine
    Hàm lượng:
    100mg
    SĐK:VN-7288-03
    Nhà sản xuất: Apotex., Inc – CA NA DA
    Nhà đăng ký: Apotex., Inc
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Rối loạn tâm thần như hưng phấn, kích động & căng thẳng; rối loạn hành vi.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Người lớn Rối loạn tâm thần & cảm xúc nhẹ: 30 – 75 mg/ngày.

    – Bệnh nhân nhập viện: 200 – 800 mg/ngày.

    – Người già: 30 – 200 mg/ngày.

    – Trẻ em: 10 mg x 3 lần/ngày.

    Chống chỉ định:

    Suy tủy xương, tình trạng hôn mê, ức chế thần kinh trung ương, bệnh lý huyết học (bệnh về máu), tổn thương gan, bệnh tim nặng.

    Tương tác thuốc:

    Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, phenytoin, thuốc chống co giật, thuốc kháng histamin, adrenalin, thuốc giống giao cảm.

    Tác dụng phụ:

    Mất ngủ, trầm cảm, co giật, kích động, rối loạn chức năng tình dục, mất bạch cầu hạt, rối loạn thị giác.

    Chú ý đề phòng:

    Người già. Suy gan hay thận, rối loạn tim mạch hay hô hấp, Parkinson, tiểu đường, u tủy thượng thận, động kinh, glaucom.

    Bảo quản:

    Thuốc độc bảng B.

    Thông tin thành phần Thioridazine

    Dược lực:

    Thioridazine là một loại thuốc dùng điều trị tâm thần như tâm thần phân liệt và điên, không chữa lành bệnh nhưng làm dịu đi những bất thường mà bệnh nhân phải chịu, làm giảm sự lo lắng và suy nhược.

    Chỉ định :

    Rối loạn tâm thần như hưng phấn, kích động & căng thẳng; rối loạn hành vi.

    Liều lượng – cách dùng:

    Người lớn Rối loạn tâm thần & cảm xúc nhẹ 30-75mg/ngày, vừa 50-200mg/ngày, rối loạn nặng 150-400mg/ngày. Bệnh nhân nhập viện 200-800mg/ngày. Người già 30-200mg/ngày. Trẻ em 10mg x 3lần/ngày.

    Chống chỉ định :

    Suy tủy xương, tình trạng hôn mê, ức chế thần kinh TW, bệnh lý huyết học (bệnh về máu), tổn thương gan, bệnh tim nặng.

    Tác dụng phụ

    Ngầy ngật, nghiện thuốc, tác động kháng muscarin, mất ngủ, trầm cảm, co giật, kích động, rối loạn chức năng tình dục, mất bạch cầu hạt, rối loạn thị giác.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Apo thioridazine và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Apo thioridazine bình luận cuối bài viết.

online casinos deutschland
legale online casinos deutschland
wettanbieter deutschland
online casinos mit eu lizenz
top crypto casinos
casino en ligne fiable
online casinos deutschland
beste online casino schweiz
non GamStop betting
new casinos UK
best casino sites UK
best UK casino sites
non UK bookmakers
fast payout casino
non GamStop casinos UK
casinos not on GamStop
sites not on GamStop
non GamStop casino
online casinos deutschland
top online casinos deutschland
sportwetten ohne oasis
wetten ohne oasis
neue online casinos deutschland
online casino ohne deutsche lizenz
online casino ohne oasis
online casino ausland
neue online casinos
neue online casinos
online casino ohne oasis
online casino bonus ohne einzahlung
online casino ohne oasis
online casino ohne limit
online casino ohne limit
online casinos auszahlung ohne verifizierung
neue online casinos deutschland
online casinos ohne oasis
online casino ohne oasis
online casino ohne oasis
neue online casinos deutschland
neue deutsche online casinos
online casino ohne oasis
online casino ohne oasis
online casinos ohne oasis
online casino ohne oasis
online casinos ohne oasis
online casino buitenland
online casino buitenland
online casino ohne oasis
neue online casinos deutschland
neue online casinos deutschland
besten online casinos deutschland
beste online casinos in deutschland
beste online casinos deutschland
online casinos in deutschland
non GamStop casinos
non GamStop casino UK
non GamStop casino
casinos not on GamStop
non GamStop casinos
gambling sites not on GamStop
non GamStop casinos
bookmakers stranieri non aams
siti casino online
casino online nuovi
siti scommesse non aams
bookmaker non aams
bookmaker non aams
meilleur casino en ligne
meilleur casino en ligne
casino en ligne france
casino en ligne
meilleur casino en ligne
nouveau casino en ligne fiable
site de paris sportif
site de paris hors arjel
neue wettanbieter
wettanbieter deutschland
free spins no deposit non GamStop
online casinos
online casinos
online casino
online casino buitenland
wettanbieter ohne oasis
sportwetten ohne oasis
wettanbieter ohne oasis
online casino schnelle auszahlung
online casino mit sofortauszahlung
online casino mit schneller auszahlung
online casino sofort auszahlung
online casinos Canada
online casinos
online casinos Canada
online casinos
best online casinos Canada
casino ohne oasis
casino ohne oasis
online casino ohne oasis
online casino ohne 1 euro limit