Ephedrine là thuốc giống thần kinh giao cảm.

Ephedrin được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn tại ống tiêu hóa. Thuốc không bị tác động của enzym monoamin oxydase và đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 đến 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu:nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn.

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta, chủ yếu nhờ giải phóng noradrenalin hệ thần kinh trung ương. So với tác dụng của adrenalin thì ephedrin có tác dụng yếu hơn nhưng kéo dài hơn. Với liều điều trị, ephedrin làm tăng huyết áp do tăng lưu lượng tim và co mạch ngoại vi. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra nhưng không hay gặp bằng adrenalin. Ephedrin còn gây giãn phế quản, giảm trương lực và nhu động ruột, làm giãn cơ thành bàng quang, trong khi làm co cơ thắt cổ bàng quang nhưng lại làm giãn cơ mu bàng quang và thường làm giảm co bóp tử cung. Thuốc kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn đồng tử nhưng không ảnh hưởng lên phản xạ ánh sáng. Sau khi dùng ephedrin một thời gian có thể có hiện tượng quen thuốc, đòi hỏi phải tăng liều.

Điều trị triệu chứng sung huyết mũi, thường đi kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang. 

Điều trị sung huyết mũi kèm theo cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hay viêm xoang: nhỏ mũi hay xịt dung dịch 0,5% (với trẻ nhỏ: dung dịch 0,25 – 0,5%). Không dùng quá 7 ngày liền, không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi. 

Người bệnh quá mẫn với ephedrin.

Người bệnh tăng huyết áp.

Người bệnh đang điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase.

Người bệnh cường giáp và không điều chỉnh được.

Người bệnh hạ kali huyết chưa được điều trị.

Ephedrin có thể gây bí đái. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra ngay với liều thường dùng. Không loại trừ khả năng gây nghiện thuốc kiểu amphetamin.

Thường gặp:

Tuần hoàn: đánh trống ngực.

Thần kinh trung ương: ở người bệnh nhạy cảm, ngay cả với liều thấp ephedrin cũng có thể gây mất ngủ, lo lắng và lú lẫn, đặc biệt khi dùng đồng thời với cafein.

Tiết niệu: bí đái, đái khó.

Ít gặp:

Toàn thân: chóng mặt, nhức đầu, vã mồ hôi.

Tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn.

Thần kinh: run, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn.

Cơ xương: yếu cơ.

Khác: khát.

Hiếm gặp:

Tiêm ephedrin trong lúc đẻ có thể gây nhịp tim thai nhanh.

Ephedrin có thể gây an thần nghịch thường ở trẻ em.

Tự dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến loạn tâm thần, nghiện thuốc.

Chống co giật-động kinh cục bộ và động kinh nhỏ-phòng tái phát co giật sốt cao ở trẻ sơ sinh. Ưu tư đặc biệt do rối loạn chức năng và do biểu hiện cơ thể mất ngủ. An thần.

– Hấp thu: thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá (80%). Nếu tiêm tĩnh mạch tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt tác dụng xuất hiện chậm hơn. Dùng theo đường tiêm Phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Thuốc đặt hậu môn hầu như được hấp thu hoàn toàn ở ruột già.

– Phân bố: thuốc gắn với protein huyết tương ở trẻ nhỏ là 60%, ở người lớn là 50%. Và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ.

– Chuyển hoá: Phenobarbital được hydrrõyl hoá và liên hợp hoá ở gan.b Là chất cảm ứng cytocrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng lớn đến chuyển hoá các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytocrom P450.

– Thải trừ: đaod thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính(70%) và dạng nguyên vẹn(30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital có tác dụng tăng cường hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric(GABA) ở não.

Phenobarbital làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Tác dụng này là cơ sở của việc dùng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.

Thuốc ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương.

Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, ngoài ra còn dùng để điều trị hội chứng cai rượu.

Thuốc hạn chế cơn động kinh lan toả và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ(cơn lớn), cơn động kinh cục bộ(cục bộ vận động hoặc cảm giác).

Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.

– Động kinh( trừ động kinh cơn nhỏ): động kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.

– Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.

– Vàng da sơ sinh, và người mắc chứng tăng bilirubin huyết không kiên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

– Chống co giật: uống: người lớn 2-3mg/kg/ngày (1lần). Trẻ em: 3-4mg/kg/ngày (1lần). Tiêm dưới da hay bắp thịt. Người lớn: 0,20-0,40g/ngày. Trẻ em 12-30 tháng: 0,01-0,02g/ngày. Trẻ em 30 tháng-15 tuổi: 0,02-0.04g/ngày.

– Làm êm dịu; uống 0,05-0,12g/ngày.

– Mất ngủ: uống 0,10g buổi tối trước khi đi ngủ.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin, suy hô hấp nặng. Mẫn cảm với barbituric. Suy gan nặng.

Thiếu máu đại hồng cầu do thiếu acid folic.

– Đau khớp, nhiễm xương, còi xương trẻ em

– Rối loạn tâm thần. Buồn ngủ – Rung, giật nhãn cầu–Mất điều hòa động tác–Kích thích–Lú lẫn–Nổi mẩn–Hội chứng Lyell.