Amlodipine besylate có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

Sau khi uống, amlodipine được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sự hấp thụ không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 6 đến 12 giờ sau khi uống. sinh khả dụng. Công dụng từ 6 đến 80%. Phân phối khoảng 20l / kg. Amlodipine liên kết 95-98% với protein huyết tương. Tại gan, thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. 10% thuốc không được chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ qua nước tiểu. Sự thải trừ của thuốc là hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.

Vì amlodipine được hấp thu tốt sau khi uống, thuốc được phân phối rộng rãi trong cơ thể. Tuy nhiên, việc thải trừ chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipine thích hợp để dùng một lần mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân cao huyết áp, dùng amlodipine một lần mỗi ngày làm giảm HA ở cả tư thế nằm ngửa và tư thế thẳng đến mức đáng kể về mặt lâm sàng trong 24 giờ. Hiệu ứng này xảy ra chậm và do đó không cần phải chờ đợi.

Trong chứng đau thắt ngực, thuốc làm tăng khả năng chịu đựng khi tập luyện của bệnh nhân, giảm tần suất các cơn đau thắt ngực và nhu cầu sử dụng nitroglycerin.

Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc có thể được sử dụng cho những người bị hen suyễn, tiểu đường và bệnh gút.

Hoạt chất trong thuốc này, amlodipine, là một chất đối kháng canxi của nhóm dehydropyridine. Thuốc ức chế dòng canxi qua màng vào tế bào cơ trơn và cơ tim của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn các kênh canxi chậm của thuốc, làm giảm trương lực của cơ trơn mạch máu (tiểu động mạch), làm giảm sức cản ngoại vi, dẫn đến hạ huyết áp.

Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và giảm gánh nặng cho tim. Tiêu hao năng lượng của cơ tim và nhu cầu oxy giảm do thuốc không gây ra nhịp tim nhanh phản xạ. Thuốc được cho là làm giãn mạch vành (động mạch và tiểu động mạch) ở cả vùng bình thường và vùng thiếu máu cục bộ. Giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxy đến cơ tim bằng.

Được sử dụng một mình để điều trị huyết áp cao hoặc, nếu cần, kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Điều trị thiếu máu cục bộ cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác hoặc trong trường hợp kháng thuốc, với nitrat và / hoặc thuốc chẹn beta.

Amlodipine thường được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng liên quan đến bệnh nhân tăng huyết áp hoặc cơn đau thắt ngực, các phản ứng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù nề, mệt mỏi và buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, đỏ bừng, đánh trống ngực và chóng mặt. Các nghiên cứu không tìm thấy thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng trong cuộc thử nghiệm thuốc thông thường.

Trong quá trình sử dụng rộng rãi amlodipine, ngoài các tác dụng phụ nêu trên, còn có những thay đổi trong hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản nướu, nữ hóa tuyến vú, áp lực bất thường, tần suất tiết niệu, thay đổi tính hài hước, đau cơ, ngứa, phát ban, rối loạn thị giác, hiếm khi hồng ban đa dạng.

Rất hiếm khi vàng da, chủ yếu liên quan đến ứ mật hoặc tăng men gan. Nhập viện trong một số trường hợp, nhưng quan hệ nhân quả hầu như không chắc chắn.

Cũng như các thuốc chẹn kênh canxi khác, các tác dụng phụ sau đây rất hiếm và không thể phân biệt được với bệnh lý có từ trước: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.