Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan

0
58

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Prograf công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Prograf điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Prograf ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Dạng bào chế:Viên nang cứng
Đóng gói:Hộp 5 vỉ x10 viên
SĐK:VN-22209-19
Nhà sản xuất: Astellas Ireland Co., Ltd – AI LEN
Nhà đăng ký: Astellas Pharma Singapore Pte. Ltd
Nhà phân phối:

Chỉ định:

Thuốc Prograf được sử dụng để đề phòng loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép gan, thận hoặc tim.
Điều trị loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép đề kháng với những thuốc ức chế miễn dịch khác.
Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan (2)
Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan (2)

Đặc tính dược lực học

Ở cấp độ phân tử, tác dụng của tacrolimus là do gắn với cytosolic protein (FKBP12), protein chịu trách nhiệm cho sự tích lũy hợp chất nội bào. Phức hợp FKBP12-tacrolimus gắn kết đặc hiệu, cạnh tranh và ức chế calcineurin, dẫn đến ức chế sự truyền tín hiệu tế bào T phụ thuộc calci, do đó ngăn chặn sự phiên mã của của các gen mã hóa lymphokin.
Tacrolimus là một tác nhân ức chế miễn dịch mạnh và cho thấy hoạt tính trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.
Đặc biệt, tacrolimus ức chế sự hình thành lymphocyt độc tế bào, chất chịu trách nhiệm chính trong thải ghép. Tacrolimus ức chế hoạt hóa tế bào T và sự tăng sinh tế bào B phụ thuộc tế bào T trợ giúp, cũng như sự hình thành của các lymphokin (như interleukin-2, -3, và γ-interferon) và sự biểu hiện của receptor interleukin-2.

Đặc tính dược động học

Khó dự đoán được sự hấp thu của tacrolimus sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khác nhau nhiều giữa các cá thể, thông thường khoảng 15 – 20%. Thuốc được hấp thu ít hoặc không hấp thu khi dùng qua da.
Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô sau khi tiêm tĩnh mạch. Trong máu, khoảng 80% thuốc gắn với hồng cầu. Dược động học của tacrolimus thay đổi do sự thay đổi tỉ lệ gắn kết này với hồng cầu. Đối với phần thuốc trong huyết tương, khoảng 99% gắn với protein huyết tương. Tacrolimus chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng các chất chuyển hóa. Có một số sự chuyển hóa xảy ra trong đường tiêu hóa. Thời gian bán thải trong máu toàn phần trung bình 43 giờ ở người khỏe mạnh và khoảng 12 – 16 giờ ở bệnh nhân ghép cơ quan.

Liều lượng – Cách dùng

Nên uống thuốc lúc bụng đói hoặc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 – 3 giờ sau bữa ăn để thuốc được hấp thu tối đa.

Người lớn:

Bệnh nhân nhận ghép gan: khởi đầu uống 100 – 200 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Bệnh nhân nhận ghép tim: khởi đầu uống 75 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Bệnh nhân nhận ghép thận: khởi đầu uống 150 – 300 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.

Trẻ em:

Bệnh nhi nhận ghép gan và ghép thận: khởi đầu uống 300 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Dùng thuốc ngay trong khoảng 6 giờ sau khi hoàn tất ghép gan, tim và trong vòng 24 giờ sau khi hoàn tất ghép thận. 
Liều duy trì nên được điều chỉnh dựa theo nồng độ đáy tacrolimus trong máu toàn phần hoặc huyết tương của từng bệnh nhân. Đa số bệnh nhân đáp ứng tốt khi duy trì nồng độ trong máu toàn phần dưới 20 ng/ ml. Trẻ em thường cần liều lớn hơn 1,5 – 2 lần liều người lớn để đạt được cùng một nồng độ thuốc trong máu.

Quá liều – Xử trí

  • Chưa có đầy đủ thông tin về quá liều. Triệu chứng bao gồm run, nhức đầu, buồn nôn và nôn mửa, nhiễm trùng, nổi mày đay, ngủ lịm, tăng urê huyết, tăng nồng độ creatinin huyết thanh, tăng nồng độ alanin aminotransferase.
  • Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho tacrolimus. Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.
  • Do thuốc có khối lượng phân tử lớn, tan ít trong nước và gắn kết rộng với hồng cầu và protein huyết tương nên có thể dự đoán tacrolimus không bị thẩm tách. Ở những bệnh nhân với nồng độ huyết tương rất cao, lọc máu hoặc lọc thẩm tách máu có hiệu quả trong việc giảm nồng độ độc chất. Trong trường hợp ngộ độc đường uống, có thể súc ruột và/ hoặc dùng chất hấp phụ (như than hoạt) nếu vừa mới uống thuốc.
Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan (3)
Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan (3)

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với tacrolimus hoặc các macrolid khác.
  • Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc

  • Độc tính thận tăng lên khi dùng tacrolimus chung với các thuốc có khả năng độc thận (ciclosporin). Nên tránh phối hợp.
  • Không nên phối hợp tacrolimus với các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.
  • Tacrolimus được chuyển hóa qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4. Những thuốc ức chế enzym này như thuốc kháng nấm azol, bromocriptin, thuốc chẹn kênh calci, cimetidin, một số corticoid, ciclosporin, danazol, thuốc ức chế HIV-protease, delavirdin, kháng sinh nhóm macrolid và metoclopramid có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu. Nước ép bưởi cũng ức chế chuyển hóa của tacrolimus, nên tránh dùng.
  • Những thuốc cảm ứng cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 như carbamazepin, nevirapin, phenobarbital, phenytoin và rifampicin có thể làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu. Tránh dùng các vắc xin sống trong suốt quá trình trị liệu ức chế miễn dịch vì tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Tác dụng phụ

  • Tacrolimus có thể gây độc thần kinh và độc thận. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là run, nhức đầu, dị cảm; buồn nôn và tiêu chảy; tăng huyết áp, tăng bạch cầu, suy thận, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Ngoài ra còn gặp rối loạn điện giải, tăng kali huyết.
  • Ít gặp: biến đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ, lẫn lộn, chóng mặt, ù tai, rối loạn thị giác, co giật; rối loạn chuyển hóa carbohydrat, tiểu đường; thay đổi ECG và tim đập nhanh, phì đại cơ tim (đặc biệt ở trẻ em); táo bón, khó tiêu, xuất huyết tiêu hóa; khó thở, hen suyễn, tràn dịch màng phổi; rụng tóc, rậm lông, nổi ban và ngứa; đau khớp hoặc đau cơ, chuột rút; phù ngoại vi, rối loạn chức năng gan, rối loạn đông máu.
  • Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng

  • Tránh sử dụng tacrolimus ở bệnh nhân quá mẫn với macrolid. Có thể cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận trước đó. Theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu ở tất cả các bệnh nhân.
  • Trong suốt giai đoạn đầu sau ghép, phải theo dõi các thông số sau: huyết áp, ECG, tình trạng thần kinh và thị giác, đường huyết, điện giải (đặc biệt là kali), test chức năng gan, thận, công thức máu, các chỉ số đông máu và protein huyết tương. Nếu tình trạng bệnh nhân thay đổi trên lâm sàng, phải xem xét điều chỉnh liệu pháp ức chế miễn dịch.
  • Cũng như các thuốc ức chế miễn dịch khác, bệnh nhân dùng tacrolimus làm tăng nguy cơ nhiễm trùng và bệnh ác tính. Sử dụng thận trọng các dụng cụ tử cung và tránh dùng các vắc xin sống trong suốt quá trình trị liệu ức chế miễn dịch vì tăng nguy cơ nhiễm trùng.
  • Tacrolimus có thể ảnh hưởng chức năng thần kinh và thị giác. Bệnh nhân nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm nếu bị ảnh hưởng bởi những tác dụng không mong muốn này.
  • Để xa tầm tay trẻ em.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

  • Đối với phụ nữ có thai: Tacrolimus đi qua nhau thai, tuy nhiên chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của nó lên thai nhi. Ở người mẹ dùng tacrolimus, đã xảy ra tǎng kali máu và tổn thương thận ở trẻ sơ sinh. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi dùng tacrolimus cho phụ nữ có thai, chỉ dùng khi thật cần thiết.
  • Đối với phụ nữ cho con bú: tacrolimus phân bố vào sữa mẹ. Vì vậy người mẹ cần ngừng nuôi con bằng sữa mẹ khi dùng tacrolimus.

Tác động trên phụ nữ có thai và cho con bú

  • Tacrolimus có thể ảnh hưởng chức năng thần kinh và thị giác, đặc biệt khi dùng kèm với rượu. Bệnh nhân nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm nếu bị ảnh hưởng bởi những tác dụng không mong muốn này.
Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan (4)
Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus phòng ngừa đào thải ghép thận, gan (4)

Thông tin thành phần Tacrolimus

Dược lực:

Tacrolimus là một macrolid (macrolactam) chiết xuất từ Streptomyces tsukubaensis, có tác dụng ức chế mạnh miễn dịch giống như cyclosporin về mặt dược lý nhưng không liên quan đến cấu trúc; thuốc cũng có hoạt tính kháng khuẩn nhưng rất hạn chế. Cơ chế chính xác tác dụng ức chế miễn dịch của tacrolimus chưa được biết rõ.
Ở bệnh nhân bị viêm da dị ứng, việc cải thiện các tổn thương da trong quá trình điều trị với thuốc mỡ tacrolimus có liên quan đến việc giảm thụ thể Fc ở tế bào Langerhans và giảm tác động kích thích quá mức lên tế bào lympho T. Thuốc mỡ tacrolimus không ảnh hưởng đến sự tổng hợp collagen ở cơ thể người.

Dược động học:

Hấp thu:

Dữ liệu trên người khỏe mạnh cho thấy không có hoặc rất ít tác động toàn thân khi bôi ngoài da thuốc mỡ tacrolimus một lần hoặc lặp lại. Sinh khả dụng dạng thuốc mỡ dưới 0,5%.

Hầu hết bệnh nhân bị viêm da dị ứng (người lớn và trẻ em) được điều trị đơn liều hay lặp lại thuốc mỡ tacrolimus (0,03 – 0,1%), và trẻ sơ sinh từ 5 tháng tuổi trở lên điều trị với thuốc mỡ tacrolimus (0,03%) có nồng độ thuốc trong máu Không có bằng chứng cho thấy có sự tích lũy tacrolimus ở bệnh nhân (người lớn và trẻ em) điều trị dài hạn bằng thuốc mỡ tacrolimus.

Phân bố: Khi sử dụng thuốc mỡ tacrolimus, lượng thuốc có tác dụng toàn thân rất thấp, thuốc gắn kết nhiều với protein huyết tương (> 98,8%) và không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Khi bôi thuốc mỡ tacrolimus lên da, tacrolimus tác động chọn lọc trên da và hấp thu rất ít vào tuần hoàn.

Chuyển hóa: Không phát hiện tacrolimus được chuyển hóa bởi da. Sau khi vào tuần hoàn, tacrolimus chuyển hóa rất mạnh ở gan và đường tiêu hóa qua hệ thống enzym oxidase, trước hết là hệ thống cytochrom P-450 (CYP3A4) tạo thành 8 chất chuyển hóa (chất chuyển hóa chủ yếu là 31-demethyl tacrolimus, có tác dụng giống tacrolimus in vitro).

Thải trừ: Độ thanh thải trung bình sau khi tiêm truyền tĩnh mạch tacrolimus lần lượt là 0,040; 0,083 và 0,053 lít/giờ/kg đối với người tình nguyện khỏe mạnh, người lớn ghép thận và người lớn ghép gan. Độ thanh thải cũng giảm ở bệnh nhân bị suy gan nghiêm trọng.

Sau khi sử dụng liều lặp lại thuốc mỡ tacrolimus, thời gian bán thải trung bình của tacrolimus ước tính là 75 giờ ở người lớn và 65 giờ ở trẻ em.

Trẻ em

Dược động học của tacrolimus sau khi sử dụng ngoài da ở trẻ em giống như ở người lớn, với nồng độ tác động toàn thân nhỏ và không có bằng chứng về tích lũy thuốc.

Chỉ định :

  • Điều trị các triệu chứng của bệnh eczema (viêm da dị ứng) ở những bệnh nhân không thể sử dụng các loại thuốc khác hoặc đã điều trị với thuốc khác nhưng không thành công.
  • Chàm thể tạng người lớn.
  • Thuốc 0,03% được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.
  • Thuốc 0,1% được chỉ định cho người lớn.

Liều lượng – cách dùng:

Bôi lớp mỏng lên vùng da bị tổn thương.

Người lớn: 
Thuốc 0,1% 2 lần/ngày cho đến khi sạch tổn thương, nếu tái phát dùng lại thuốc 0,1% 2 lần/ngày.
Thuốc 0,03% được chỉ định cho điều trị ngắn hạn và dài hạn chàm thể tạng ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên. 

Chống chỉ định :

Thuốc chống chỉ định sử dụng với các trường hợp quá mẫn với macrolide, tacrolimus hoặc với thành phần thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp, 1/100 = ADR Kích ứng tại chỗ, ngứa, dị cảm, cảm giác rát bỏng.

Không dung nạp được rượu (đỏ bừng mặt và kích ứng da sau khi sử dụng các thức uống có cồn).

Hay bị Herpes simplex và Zona, viêm nang lông.

Vùng da bôi thuốc nóng hơn, đỏ da, đau, khó chịu, dị cảm và ban đỏ.

Viêm hạch bạch huyết.

Nhức đầu, đỏ bừng mặt, cần tránh ra nắng nhiều.

Ít gặp, 1/1000 = ADR Trứng cá.

Không rõ

Phù tại nơi bôi thuốc, tăng nồng độ thuốc trong máu.

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Prograf và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Bảo quản thuốc Prograf

  • Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản nhiệt độ đặc biệt.
  • Bảo quản trong gói ban đầu để bảo vệ khỏi độ ẩm.
  • Giữ thuốc ra khỏi tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
  • Uống viên nang cứng ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.

Nguồn tham khảo: https://nhathuoclp.com/san-pham/thuoc-prograf-1mg-tacrolimus/

Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus cập nhật ngày 06/10/2020:

https://www.drugs.com/prograf.html

Thuốc Prograf 1mg Tacrolimus cập nhật ngày 06/10/2020:

https://en.wikipedia.org/wiki/Tacrolimus

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here