AZ Thuoc

Blog

  • Thuốc Autifan 20

    Thuốc Autifan 20

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Autifan 20 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Autifan 20 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Autifan 20 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Autifan 20

    Autifan 20
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nang cứng
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai x 30 viên, hộp 1 chai x 60 viên, hộp 1 chai x 100 viên

    Thành phần:

    Fluvastatin (dưới dạng Fluvastatin natri) 20 mg
    SĐK:VD-27803-17
    Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Fluvastatin sodium được chỉ định dùng làm thuốc hỗ trợ đối với chế độ ăn kiêng làm giảm lượng cholesterol toàn phần (total-C), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) và triglycerid (TG) bị tăng cao và đối với chứng tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát và loạn chuyển hóa lipid huyết hỗn hợp (Fredrickson loại IIa và IIb). 

    Fluvastatin sodium cũng được chỉ định làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch vành trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát, bao gồm cả những loại bệnh nhẹ, và bệnh tim do mạch vành.

    Liều lượng – Cách dùng

    Trước khi bắt đầu điều trị bằng Fluvastatin sodium, bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng có ít cholesterol. Chế độ ăn kiêng này nên được duy trì trong suốt thời gian điều trị.

    Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40mg (1 viên Lescol 40mg) hoặc 80mg (1 viên Fluvastatin sodium 80mg) ngày một lần. 
    Liều 20mg fluvastatin (1 viên 20mg) có thể đủ đối với những trường hợp nhẹ. Liều khởi đầu nên được điều chỉnh trên từng cá thể dựa trên đường cơ bản của nồng độ LDL-C và mục tiêu được khuyến cáo của việc điều trị cần đạt được. 
    Fluvastatin sodium có thể được dùng vào buổi tối hoặc trước lúc đi ngủ không liên quan đến bữa ăn, được nuốt cả viên với nước. Tác dụng hạ lipid tối đa đối với một liều thuốc đạt được trong vòng 4 tuần. Liều nên được điều chỉnh theo sự đáp ứng của bệnh nhân và việc điều chỉnh liều được thực hiện vào những khoảng cách 4 tuần hoặc lâu hơn. Tác dụng điều trị của Fluvastatin sodium được duy trì với việc dùng thuốc kéo dài.
    Fluvastatin sodium có hiệu quả trong đơn trị liệu. Những số liệu hiện nay ủng hộ về tính hiệu quả và an toàn của fluvastatin trong điều trị kết hợp với với nicotinamid acid, cholestyramine, hoặc fibrates (xem Tương tác thuốc). 
    Trên bệnh nhân suy chức năng thận: 
    Fluvastatin được thải trừ qua gan, chỉ dưới 6% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu. Dược động học của fluvastatin vẫn không đổi trên bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng. Không cần thiết điều chỉnh liều trên những bệnh nhân này.
    Trên bệnh nhân suy chức năng gan:
    Fluvastatin sodium được chống chỉ định trên bệnh nhân có bệnh gan đang tiến triển, hoặc tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân các men transaminase trong huyết thanh (xem Chống chỉ định, Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng). 
    Trên những nhóm người già và trẻ:
    Các nghiên cứu lâm sàng với Fluvastatin sodium đã chứng tỏ tính hiệu quả và tính dung nạp trên những nhóm người cả trên và dưới 65 tuổi. 
    Trên nhóm người già (> 65 tuổi)
    Đáp ứng điều trị tăng và không có chứng cớ về tính dung nạp bị giảm. Vì vậy không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác. Vì chưa có kinh nghiệm trong việc dùng fluvastatin trên những cá thể dưới 18 tuổi nên việc dùng thuốc không được khuyến cáo dùng trên nhóm bệnh nhân này.

    Chống chỉ định:

    Có tiền sử mẫn cảm với fluvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh gan tiến triển, hoặc transaminases huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân. Có thai và nuôi con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

    Tương tác thuốc:

    Thức ăn:

    Không có những khác biệt rõ ràng nào đối với tác dụng hạ lipid của fluvastatin khi thuốc được dùng trong bữa ăn tối hoặc 4 giờ sau khi ăn tối. Do không có tương tác giữa fluvastatin và các chất nền CYP 3A4, nên fluvastatin không tương tác với nước bưởi.

    Các chất kìm hãm acid mật:

    Fluvastatin nên được dùng ít nhất 4 giờ sau khi dùng resin (ví dụ: cholestyramine) để tránh một tương tác quan trọng do có sự gắn kết thuốc của resin.

    Các dẫn chất fibric acid (fibrates) và niacin (nicotinic acid):

    Việc dùng đồng thời fluvastatin với bezafibrate, gemfibrozil, ciprofibrate hoặc niacin (nicotinic acid) không có tác dụng trên lâm sàng liên quan đến sinh khả dụng của fluvastatin hoặc của thuốc hạ lipid được dùng phối hợp.

    Itraconazole và erythromycin:

    Việc dùng đồng thời fluvastatin với các chất ức chế cytochrom P450 (CYP) 3A4 itraconazole và erythromycin có những tác dụng tối thiểu đối với sinh khả dụng của fluvastatin. Vì có sự tham gia tối thiểu của men này đối với sự chuyển hóa fluvastatin nên có thể thấy rằng các chất ức chế CYP 3A4 khác không có khả năng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của fluvastatin.

    Cyclosporin (ciclosporin):

    Các nghiên cứu trên những bệnh nhân ghép thận cho thấy sinh khả dụng của fluvastatin (với liều tới 40mg/ngày) không bị tăng cao đến mức đáng kể trên lâm sàng trên những bệnh nhân theo chế động ổn định dùng cyclosporin (ciclosporin). Không có tác dụng nào của fluvastatin (với liều tối đa 40mg/ngày) đố với nồng độ cyclosporin trong máu được thấy trong quá trình dùng đồng thời hai thuốc này.

    Rifampicin (rifampin):

    Việc dùng fluvastatin trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã được điều trị trước đó bằng rifampicin (rifampin) dẫn đến kế quả là có sự giảm sinh khả dụng của fluvastatin khoảng gần 50%. Mặc dù hiện nay không có bằng chứng trên lâm sàng cho thấy hiệu quả của fluvastatin trong việc làm giảm nồng độ lipid bị thay đổi, nhưng đối với những bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng rifampicin (ví dụ: điều trị bệnh lao) thì việc điều chỉnh liều fluvastatin một cách thích hợp sẽ đảm bảo được sự giảm thỏa đáng nồng độ lipid.

    Các thuốc chống đái tháo đường dùng đường uống:

    Ðối với những bệnh nhân dùng sulfonylureas (glibenclamid [glyburide], tolbutamid) để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2) thì việc dùng thêm fluvastatin không dẫn đến những thay đổi đáng kể nào trên lâm sàng trong việc kiểm soát đường huyết.

    Phenytoin:

    Về tổng thể, những thay đổi dược động học phenytoin trong quá trình dùng đồng thời với fluvastatin là tương đối nhỏ và không đáng kể trên lâm sàng. Tuy vậy việc theo dõi thường lệ nồng độ huyết tương phenytoin vẫn thực hiện đầy đủ trong quá trình dùng đồng thời với fluvastatin. Tác dụng tối thiểu của phenytoin đối với dược động học của fluvastatin cho thấy việc điều chỉnh liều fluvastatin không cần thiết khi dùng đồng thời với phenytoin.

    Propranolol, losartan và digoxin:

    Không có những tương tác đáng kể nào trên lâm sàng xảy ra khi fluvastatin được dùng đồng thời với propranolol, digoxin hoặc losartan. Dựa trên các số liệu dược động học thì không cần có sự theo dõi hoặc điều chỉnh liều nào khi dùng đồng thời fluvastatin với các thuốc này.

    Các thuốc đối kháng receptor H2 histamin và các thuốc ức chế bơm proton:

    Việc dùng đồng thời fluvastatin với cimetidine, ranitidine hoặc omeprazole dẫn đến kết quả là có sự tăng sinh khả dụng của fluvastatin, tuy nhiên, không ảnh hưởng trên lâm sàng. Trong khi những nghiên cứu thêm về tương tác thuốc chưa được thực hiện thì có thể xem các thuốc kháng receptor H2/ức chế bơm proton là không có khả năng ảnh hưởng tới sinh khả dụng của fluvastatin.

    Warfarin:

    Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng fluvastatin và warfarin (liều duy nhất) không gây hiệu quả âm tính đối với nồng độ warfarin trong huyết tương và thời gian prothrombin so với việc dùng warfarin một mình. Tuy nhiên, có những biến cố cá biệt trong các giai đoạn chảy máu và/hoặc thời gian prothrobin bị tăng đã được báo cáo trên một số rất ít bệnh nhân dùng đông thời fluvastatin và warfarin. Việc theo dõi thời gian prothrombin được khuyến cáo khi việc điều trị fluvastatin bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều trên bệnh nhân đang dùng warfarin.

    Tác dụng phụ:

    Fluvastatin sodium nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ, cả về lâm sàng và sinh hóa thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu đối chứng dùng placebo (thuốc vờ), tác dụng phụ xuất hiện với tần xuất 1% hoặc cao hơn (so với placebo) là khó tiêu (4,7%), mất ngủ (1,3%), buồn nôn (1,2%), đau bụng (1,1%), và đau đầu (1,1%). Chỉ những tác dụng phụ với tần xuất ≥ 1,0% có thể do việc điều trị bằng Fluvastatin sodium là những triệu chứng đường tiêu hóa nhẹ.

    Hiếm trường hợp có phản ứng quá mẫn, chủ yếu là phát ban, mày đay, nhưng rất hiếm có các phản ứng ngoài da khác, giảm tiểu cầu, phù mạch, phù mặt, viêm mạch, và các phản ứng giống lupus ban đỏ được báo cáo trong thời gian sau khi đưa thuốc ra thị trường.

    Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các tác dụng phụ với Fluvastatin sodium 80mg dùng liều khởi đầu ngày/lần cũng tương tự về tần xuất, tính chất và mức độ nặng nhẹ như đối với viên nhộng 40mg dùng liều ngày/lần.

    Ảnh hưởng lên kết quả xét nghiệm:

    Những bất thường sinh hóa chức năng gan có liên quan đến các chất ức chế HMG-CoA reductase và các thuốc hạ lipid khác. Sự tăng cao liên tục hơn 3 lần so với mức bình thường của men gan thấy xuất hiện ở một số lượng nhỏ bệnh nhân (1-2%). Ða số những phát hiện bất thường về sinh hóa này đều không có triệu chứng và có thể giải quyết được hoặc trở về các giá trị như trước khi điều trị sau khi ngừng điều trị.

    Chú ý đề phòng:

    Chức năng gan:

    Cũng như các thuốc hạ lipid khác, các xét nghiệm về chức năng gan được thực hiện trước và định kỳ trong suốt thời gian điều trị trên tất cả các bệnh nhân. Nếu lượng aspartate aminotransferase hoặc alanine transferase tăng quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường và duy trì liên tục thì việc điều trị được ngừng. Trong một số trường hợp hiếm, viêm gan có thể là do thuốc đã được thấy là được giải quyết sau khi ngừng điều trị.

    Sự thận trọng nên được thực hiện khi Fluvastatin sodium được dùng trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu.

    Hệ cơ xương:

    Bệnh cơ, gồm cả viêm cơ và globin cơ niệu kịch phát đã được báo cáo trên những bệnh nhân dùng các chất ức chế HMG-CoA redutase khác. Với fluvastatin những trường hợp như vậy rất hiếm. Trên những bệnh nhân có đau cơ lan tỏa không rõ nguyên nhân, nhược hoặc yếu cơ, và tăng đáng kể creatine phosphokinase (CPK) (trên 10 lần giới hạn trên của mức bình thường) thì nên nghĩ đến loại bệnh cơ này. Cần nhắc nhở bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng đau cơ không rõ nguyên nhân, nhước hoặc yếu cơ, đặc biệt là có kèm theo khó ở hoặc sốt. Fluvastatin sodium nên được ngừng nếu có sự tăng cao đáng kể CPK, hoặc khi bệnh cơ được chẩn đoán hoặc nghi ngờ.

    Nguy cơ bệnh cơ được báo cáo là tăng trên những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc ức chế miễn dịch (gồm cả ciclosporin), gemfibrozil, nicotinic acid hoặc erythromycine cùng với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Tuy nhiên trong các thử nghịêm lâm sàng trên bệnh nhân dùng fluvastatin phối hợp với nicotinic acid, fibrates hoặc ciclosporin, bệnh cơ chưa thấy xuất hiện. Fluvastatin sodium vẫn nên được dùng với sự thận trọng trên những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này (xem Tương tác thuốc).

    Chứng tăng cholesterol huyết đồng hợp tử gia đình:

    Hiện nay chưa có số liệu về việc dùng fluvastatin trên những bệnh nhân có chứng bệnh hiếm gọi là chứng tăng cholesterol huyết đồng hợp tử gia đình.

    LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

    Vì các chất ức chế men HMG-CoA reductase làm giảm sự tổng hợp cholesterol và cũng có thể làm giảm các hoạt chất sinh học là dẫn chất từ cholesterol nên chúng có thể gây hai cho thai khi được dùng trên phụ nữ có thai. Vì vậy, các chất ức chế HMG-CoA được chống chỉ định trong thời kỳ thai nghén, mẹ cho con bú, và ở những phụ nữ có khả năng mang thai mà không thực hiện đầy đủ các biện pháp tránh thai. Nếu một bệnh nhân có thai trong khi đang dùng loại thuốc này thì việc điều trị phải được ngừng lại.

    Thông tin thành phần Fluvastatin

    Dược lực:

    Fluvastatin, một chất hạ cholesterol hoàn toàn tổng hợp, là một chất ức chế cạnh tranh của men HMF-CoA reductase trong khi men này chuyển HMG-CoA thành mevalonate, một tiền chất của các sterol, gồm cả cholesterol. Fluvastatin tác dụng chủ yếu ở gan và chủ yếu là một hợp chất racemate bao gồm hai đồng phân đối nhau, nhưng chỉ một đồng phân là có hoạt tính dược học. Sự ức chế sinh tổng hợp cholesterol làm giảm nồng độ cholesterol trong các tế bào gan, nên kích thích tăng sinh tổng hợp các thụ thể LDL và vì thế tăng hấp thụ các hát LDL. Qua cơ chế này cholesterol trong máu bị giảm.

    Fluvastatin sodium làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, apo-B và TG, làm tăng HDL-C trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết và loạn chuyển hóa cholesterol hỗn hợp. Ðáp ứng điều trị được thấy rõ sau 2 tuần, và đáp ứng tối đa đạt được sau 4 tuần kể từ lúc bắt đầu điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị.

    Trong 3 nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi và chủ động đối chứng trên gần 1700 bệnh nhân có tăng cholesterol huyết tiên phát hoặc loạn chuyển hóa lipid hỗn hợp, Fluvastatin sodium 80mg được so sánh với Lescol 40mg, dùng thuốc một lần trước khi đi ngủ hoặc 2 lần/ngày trong trên 24 tuần điều trị.

    Trong những nghiên cứu này, Fluvastatin sodium đã làm giảm đáng kể cholesterol toàn phần, LDL-C, apo-B và TG và làm tăng HDL-C sau 24 tuần điều trị theo một mô hình liều từ thấp đến cao

    Trong số 857 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên dùng Fluvastatin sodium 80mg, 217 người có chứng loạn chuyển hóa lipid hỗn hợp tiên phát (Fredrickson IIb) được xác định bởi đường cơ bản của nồng độ triglycerid huyết tương ≥ 200mg/dL, có sự giảm triglycerid trung bình là 25%. Trên những bệnh nhân này, Fluvastatin sodium làm tăng đáng kể HDL-C là 13%. Tác dụng này thậm chí còn rõ hơn ở những bệnh nhân có nồng độ HDL-C rất thấp ở đường cơ bản (ví dụ: 400mg/dL được loại trừ.

    Trong những nghiên cứu về lipoprotein và bệnh xơ vữa động mạch vành (LCAS), tác dụng của fluvastatin đối với bệnh xơ vữa động mạch vành được đánh giá bằng phương pháp chụp định tính mạch vành trên những bệnh nhân nam và nữ (35-75 tuổi) có bệnh động mạch vành và tăng cholesterol huyết từ nhẹ đến vừa (đường cơ bản LDL-C 115-119mg/dL). Trong nghiên cứu lựa chọn ngẫu nhiên, thử nghiệm mù kép và đối chứng trên lâm sàng này 429 bệnh nhân được điều trị bằng fluvastatin 40mg/ngày hoặc bằng placebo. Hình ảnh chụp định tính mạch vành được đánh giá ở mức đường cơ bản sau 2,5 năm điều trị.

    Ðiều trị bằng fluvastatin đã làm chậm tiến triển những tổn thương xơ vữa động mạch vành là 0,07mm (95% số điều trị bị cách quãng dao động từ -0,122 tới -0,022mm) sau hơn 2,5 năm khi đo thấy sự thay đổi ở mức tối thiểu của đường kính trong động mạch vành (fluvastatin là -0,028 so với placebo là -0,100mm).

    Dược động học :

    – Hấp thu: Fluvastatin được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn (98%) sau khi uống viên Lescol 40mg trên những người tình nguyện nhị đói. Sau khi uống Fluvastatin sodium 80mg và so sánh với viên Lescol 40mg thì tốc độ hấp thu của fluvastatin là chậm hơn gần 60%, trong khi đó thời gian tồn lưu của fluvastatin lại tăng xấp xỉ 4 giờ. Khi no, thuốc được hấp thu với tốc độ chậm hơn.

    – Phân bố: Fluvastatin tác dụng chủ yếu ở gan, là cơ quan chính đối với sự chuyển hóa thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính từ nồng độ trong hệ tuần hoàn là 24%. Dung tích phân phối thuốc (Vz/f) là 330 L). Trên 98% lượng thuốc lưu hành được gắn với các protein huyết tương, và sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi nồng độ của fluvastatin hay bởi warfarin, salicylic acid và glyburide.

    – Chuyển hóa: Fluvastatin chủ yếu được chuyển hóa ở gan. Những thành phần chính lưu hành trong máu là fluvastatin không đổi và sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính dược lý N-desisopropyl-propionic acid. Những sản phẩm chuyển hóa hydroxylated có hoạt tính dược lý nhưng không lưu hành trong hệ tuần hoàn. Ðến nay con đường chuyển hóa fluvastatin qua gan ở người đã hoàn toàn được giải thích.

    Cũng có những con đường cytochrom P450 (CYP 450) chuyển hóa nhiều lần khác để chuyển hóa fluvastatin và sự chuyển hóa fluvastatin như vậy tương đối trơ đối với sự ức chế CYP 450, một nguyên nhân chính gây ra tách dụng phụ của thuốc và những tương tác thuốc.

    Một số nghiên cứu chi tiết in vitro đã nêu ra khả năng ức chế của fluvastatin đối với các isoenzyme CYP. Fluvastatin chỉ ức chế sự chuyển hóa những phức hợp được chuyển hóa bởi CYP 2C9. Mặc dù có khả năng vẫn tồn tại tương tác cạnh tranh giữa fluvastatin và các phức hợp là những chất nền CYP 2C9, như diclofenac, phenytoin, tolbutamide và warfarin, nhưng những số liệu lâm sàng lại cho thấy tương tác này không có khả năng xảy ra.

    – Thải trừ: Sau khi sử dụng 3H-fluvastatin ở những người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 6% chất được đánh dấu phóng xạ đào thải trong nước tiểu và 93% trong phân, và với lượng fluvastatin đo được ít hơn 2% so với lượng đưa vào. Ðộ thanh thải trong huyết tương (CL/f) đối với fluvastatin ở người là 1,8 ± 0,8 L/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái bền vững cho thấy không có bằng chứng về sự tích lũy sau khi dùng liều 80mg/ngày. Sau khi uống liều 40mg, thời gian bán hủy là 2,3 ± 0,9 giờ.

    Không có sự khác biệt đối với diện tích đường cong dưới nồng độ (AUC) được thấy khi fluvastatin được dùng khi ăn tối hay 4 giờ sau khi ăn tối.

    Dược động trên những đối tượng đặc biệt:

    Nồng độ huyết tương của fluvastatin không biến đổi do lứa tuổi hoặc giới tính của bệnh nhân. Tuy nhiên đáp ứng điều trị tăng được thấy ở phụ nữ và người già. Vì fluvastatin được thải trừ ban đầu qua đường mật và phụ thuộc đáng kể vào sự chuyển hóa trước hệ tuần hoàn nên có khả năng tích lũy thuốc ở người suy gan.

    Tác dụng :

    Fluvastatin là thuốc hạ cholesterol. Nó ức chế sản sinh cholesterol ở gan. Nó làm giảm tổng lượng cholesterol cũng như cholesterol LDL trong máu. Ldl-cholesterol được cho là cholesterol xấu là nguyên nhân chính gây bệnh mạch vành. Giảm nồng độ Ldl-cholesterol ngǎn cản tiến trình và có thể đảo ngược bệnh mạch vành vì vậy làm giảm cơn đau tim.

    Chỉ định :

    Fluvastatin sodium được chỉ định dùng làm thuốc hỗ trợ đối với chế độ ăn kiêng làm giảm lượng cholesterol toàn phần (total-C), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) và triglycerid (TG) bị tăng cao và đối với chứng tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát và loạn chuyển hóa lipid huyết hỗn hợp (Fredrickson loại IIa và IIb). 

    Fluvastatin sodium cũng được chỉ định làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch vành trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát, bao gồm cả những loại bệnh nhẹ, và bệnh tim do mạch vành.

    Liều lượng – cách dùng:

    Trước khi bắt đầu điều trị bằng Fluvastatin sodium, bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng có ít cholesterol. Chế độ ăn kiêng này nên được duy trì trong suốt thời gian điều trị.

    Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40mg (1 viên Lescol 40mg) hoặc 80mg (1 viên Fluvastatin sodium 80mg) ngày một lần. 
    Liều 20mg fluvastatin (1 viên 20mg) có thể đủ đối với những trường hợp nhẹ. Liều khởi đầu nên được điều chỉnh trên từng cá thể dựa trên đường cơ bản của nồng độ LDL-C và mục tiêu được khuyến cáo của việc điều trị cần đạt được. 
    Fluvastatin sodium có thể được dùng vào buổi tối hoặc trước lúc đi ngủ không liên quan đến bữa ăn, được nuốt cả viên với nước. Tác dụng hạ lipid tối đa đối với một liều thuốc đạt được trong vòng 4 tuần. Liều nên được điều chỉnh theo sự đáp ứng của bệnh nhân và việc điều chỉnh liều được thực hiện vào những khoảng cách 4 tuần hoặc lâu hơn. Tác dụng điều trị của Fluvastatin sodium được duy trì với việc dùng thuốc kéo dài.
    Fluvastatin sodium có hiệu quả trong đơn trị liệu. Những số liệu hiện nay ủng hộ về tính hiệu quả và an toàn của fluvastatin trong điều trị kết hợp với với nicotinamid acid, cholestyramine, hoặc fibrates (xem Tương tác thuốc). 
    Trên bệnh nhân suy chức năng thận: 
    Fluvastatin được thải trừ qua gan, chỉ dưới 6% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu. Dược động học của fluvastatin vẫn không đổi trên bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng. Không cần thiết điều chỉnh liều trên những bệnh nhân này.
    Trên bệnh nhân suy chức năng gan:
    Fluvastatin sodium được chống chỉ định trên bệnh nhân có bệnh gan đang tiến triển, hoặc tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân các men transaminase trong huyết thanh (xem Chống chỉ định, Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng). 
    Trên những nhóm người già và trẻ:
    Các nghiên cứu lâm sàng với Fluvastatin sodium đã chứng tỏ tính hiệu quả và tính dung nạp trên những nhóm người cả trên và dưới 65 tuổi. 
    Trên nhóm người già (> 65 tuổi)
    Đáp ứng điều trị tăng và không có chứng cớ về tính dung nạp bị giảm. Vì vậy không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác. Vì chưa có kinh nghiệm trong việc dùng fluvastatin trên những cá thể dưới 18 tuổi nên việc dùng thuốc không được khuyến cáo dùng trên nhóm bệnh nhân này.

    Chống chỉ định :

    Có tiền sử mẫn cảm với fluvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh gan tiến triển, hoặc transaminases huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân. Có thai và nuôi con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

    Tác dụng phụ

    Fluvastatin sodium nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ, cả về lâm sàng và sinh hóa thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu đối chứng dùng placebo (thuốc vờ), tác dụng phụ xuất hiện với tần xuất 1% hoặc cao hơn (so với placebo) là khó tiêu (4,7%), mất ngủ (1,3%), buồn nôn (1,2%), đau bụng (1,1%), và đau đầu (1,1%). Chỉ những tác dụng phụ với tần xuất ≥ 1,0% có thể do việc điều trị bằng Fluvastatin sodium là những triệu chứng đường tiêu hóa nhẹ.

    Hiếm trường hợp có phản ứng quá mẫn, chủ yếu là phát ban, mày đay, nhưng rất hiếm có các phản ứng ngoài da khác, giảm tiểu cầu, phù mạch, phù mặt, viêm mạch, và các phản ứng giống lupus ban đỏ được báo cáo trong thời gian sau khi đưa thuốc ra thị trường.

    Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các tác dụng phụ với Fluvastatin sodium 80mg dùng liều khởi đầu ngày/lần cũng tương tự về tần xuất, tính chất và mức độ nặng nhẹ như đối với viên nhộng 40mg dùng liều ngày/lần.

    Ảnh hưởng lên kết quả xét nghiệm:

    Những bất thường sinh hóa chức năng gan có liên quan đến các chất ức chế HMG-CoA reductase và các thuốc hạ lipid khác. Sự tăng cao liên tục hơn 3 lần so với mức bình thường của men gan thấy xuất hiện ở một số lượng nhỏ bệnh nhân (1-2%). Ða số những phát hiện bất thường về sinh hóa này đều không có triệu chứng và có thể giải quyết được hoặc trở về các giá trị như trước khi điều trị sau khi ngừng điều trị.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Autifan 20 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Autifan 20 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Atibutrex

    Thuốc Atibutrex

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atibutrex công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atibutrex điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atibutrex ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atibutrex

    Atibutrex
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Dung dịch đậm đặc để pha tiêm truyền
    Đóng gói:Hộp 1 lọ x 40ml, hộp 3 lọ x 40ml, hộp 5 lọ x 40ml

    Thành phần:

    Mỗi lọ 40ml chứa: Dobutamin (dưới dạng Dobutamin HCl) 500mg
    SĐK:VD-26752-17
    Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Thiểu năng cơ tim đang tiến triển: nhồi máu cơ tim, sau phẫu thuật mở tim, nghẽn động mạch phổi trầm trọng hoặc sốc do ngộ độc.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Pha 1 lọ với 20 mL dd G5%, pha tiếp trong 250 – 500 mL dd G5% hay NaCl 0,9%, truyền IV chậm:

    + Người lớn 2,5 đến 10 mcg/kg/phút.

    + Trẻ em: 2,5 – 5 mcg/kg/phút.

    – Liều dùng & tốc độ theo HA, mạch, HA tĩnh mạch trung tâm & bài niệu giờ.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với thành phần của thuốc, Bệnh phì đại cơ tim làm hẹp đường lưu thông tâm thất trái, Phụ nữ có thai.

    Tương tác thuốc:

    – Không dùng với albuterol, cimetidin, furazolidon, IMAO. Insulin.

    – Không pha thuốc trong dd kiềm, dd có Na pyrosulphite.

    Tác dụng phụ:

    – Tăng HA & nhịp tim.

    – Ðôi khi: bồn chồn, nôn, đau & váng đầu, đánh trống ngực.

    Chú ý đề phòng:

    Phụ nữ cho con bú không dùng.

    Thông tin thành phần Dobutamine

    Dược lực:

    Dobutamine là thuốc chủ vận beta1-adrenergic, thuốc kích thích tim.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Tiêm truyền tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện nhanh, sau 1-10 phút. Đỉnh tác đụng đạt được trong khoảng 10-20 phút.

    – Chuyển hoá: Dobutamin được chuyển hoá trong gan và các mô thành những chất chuyển hoá không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của dobutamin và 3-O-methyldobutamin.

    – Thải trừ: Những chất chuyển hoá được thải trừ trong nước tiểu.

    Tác dụng :

    Dobutamin là một catecholamin tỏng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol. Thuốc làm giảm tiền gánh, thuốc còn làm giảm hậu gánh nhiều hơn nữa.

    Đồng phân (-) của dobutamin là chất chủ vận mạnh của thụ thể alfa1, và có thể gây tăng huyết áp rõ rệt. Đồng phân (+) là một chất chủ vận beta1 và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của 2 đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.

    Đồng phân (+) là chất chủ vận beta-adrenergic mạnh hơn khaỏng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.

    Các tác dụng tim mạch cuả dobutamin racemic là kết hợp của những túnh chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chất chọn lọc hữu ích này một phần do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alfa1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.

    Với những liều tăng co cơ tim tương đương, dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc.

    Chỉ định :

    Dùng đơn độc hay phối hợp trong giảm cung lượng tim. Suy tuần hoàn do tim (bệnh tim, sau phẫu thuật tim). Suy tuần hoàn không phải do tim. Dùng làm thử nghiệm rong các thủ thuật chẩn đoán thiếu máu cơ tim.

    Liều lượng – cách dùng:

    Tiêm truyền tĩnh mạch:

    – Trẻ em: 2,5-15 mcg/kg/phút. chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng ong muốn.

    – Người lớn: 2,5-15 mcg/kg/phút, chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.

    Chống chỉ định :

    Dị ứng, cản trở sự đổ đầy thất và/hoặc sự tống máu ra ngoại biên (tràn dịch màng ngoài tim, hẹp eo động mạch chủ, hẹp đường ra của động mạch chủ). Loạn nhịp tim. Hen phế quản. Dị ứng với sulfate. Có thai & cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Tăng huyết áp nhẹ hay tăng tần số tim. Buồn nôn, nhức đầu, đau ngực, khó thở. Hiếm khi: hạ huyết áp, ngứa phát ban, sốt tăng bạch cầu, co thắt phế quản. Hen cấp, mất ý thức & sốc có thể xảy ra ở bệnh nhân hen suyễn.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atibutrex và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atibutrex bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Atibeza

    Thuốc Atibeza

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Atibeza công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Atibeza điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Atibeza ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Atibeza

    Atibeza
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Bezafibrat 200 mg
    SĐK:VD-27796-17
    Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Tăng lipoprotein máu nguyên phát. Tăng lipoprotein máu thứ phát: tăng cholesterol máu không cải thiện sau khi đã ăn kiêng & thay đổi lối sống; tăng triglyceride máu thứ phát nặng kéo dài dù bệnh căn nguyên đang được điều trị (như đái tháo đường)

    Liều lượng – Cách dùng

    Người lớn 1 viên/lần x 2 lần/ngày, uống sau bữa ăn.

    Chống chỉ định:

    Suy thận nặng (creatinin > 60mg/l), suy gan nặng. Phụ nữ có thai hay trong thời kỳ cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    Không sử dụng đồng thời với perhexiline hay IMAO. Làm tăng hiệu quả của thuốc kháng đông coumarin. Dùng cách 2 giờ với cholestyramine. Làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường đang dùng insulin hay sulphonylurea.

    Tác dụng phụ:

    Rối loạn dạ dày-ruột (đầy bụng, chán ăn, buồn nôn), hoa mắt, đau đầu có thể xảy ra nhưng nhẹ. Hiếm khi đau cơ, yếu cơ & vọp bẻ.

    Chú ý đề phòng:

    Bệnh nhân có cơ địa dị ứng

    Thông tin thành phần Bezafibrate

    Dược lực:

    Bezafibrate là thuốc hạ lipid máu ( nhóm fibrat ).

    Dược động học :

    – Hấp thu: Bezafibrate được hấp thu ở đường tiêu hoá khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thu sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt đwocj trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống.

    – Phân bố: Trên 95% thuốc liên kết với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin. Thể tích phân bố 0,2 l/kg. Thuốc được tập trung ở gan, thận và ruột.

    – Chuyển hoá: Bezafibrate dễ dàng bị thuỷ phân thành chất chuyển hoá có hoạt tính. Bezafibrate chuyển hoá ở gan dưới dạng liên hợp glucuronic.

    – Thải trừ: Khoảng 60 – 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic. Thời gian bán thải khoảng 2,1 giờ.

    Tác dụng :

    Bezafibrate là dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Bezafibrate ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp(VLDL và LDL) là làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao(HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

    Bezafibrate có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, Iv và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

    Chỉ định :

    Tăng lipoprotein máu nguyên phát. Tăng lipoprotein máu thứ phát: tăng cholesterol máu không cải thiện sau khi đã ăn kiêng & thay đổi lối sống; tăng triglyceride máu thứ phát nặng kéo dài dù bệnh căn nguyên đang được điều trị (như đái tháo đường), giảm HDL-C.

    Liều lượng – cách dùng:

    Người lớn 1 viên/lần x 2 lần/ngày, uống sau bữa ăn.

    Chống chỉ định :

    Suy thận nặng (creatinin > 60mg/l), suy gan nặng. Phụ nữ có thai hay trong thời kỳ cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Rối loạn dạ dày-ruột (đầy bụng, chán ăn, buồn nôn), hoa mắt, đau đầu có thể xảy ra nhưng nhẹ. Hiếm khi đau cơ, yếu cơ & vọp bẻ.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Atibeza và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Atibeza bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Apolets

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Apolets công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Apolets điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Apolets ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Apolets

    Apolets
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfate) 75mg
    SĐK:VN-20329-17
    Nhà sản xuất: Apotex., Inc – CA NA DA
    Nhà đăng ký: Paradigm Pharmaceuticals Inc.
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. 

    – Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

    Liều lượng – Cách dùng

    Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
    Bệnh nhân có tiền sử  xơ vữa động mạch:  liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.
    Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.
    Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg  mỗi ngày.
    Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận.
    QUÁ LIỀU:
    Quá liều Clopidogrel dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó biến chứng của chảy máu. Những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, khó thở và xuất huyết tiêu hóa

    Chống chỉ định:

    Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

    Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.

    Suy gan nặng

    Tương tác thuốc:

    Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.

    Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.

    Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.

    Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.

    Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.

    Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.

    Tác dụng phụ:

    Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.

    Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).

    Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.

    Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

    Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

    Chú ý đề phòng:

    Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.

    Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

    Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.

    Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)

    PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

    Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

    Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.

    KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

    Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

    Thông tin thành phần Clopidogrel

    Dược lực:

    Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của  adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

    Dược động học :

    Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

    Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

    Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

    Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

    Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

    Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.

    Chỉ định :

    Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát & dự phòng thứ phát, ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

    Liều lượng – cách dùng:

    75mg ngày 1 lần.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.

    Tác dụng phụ

    Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Apolets và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Apolets bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Angizaar-H

    Thuốc Angizaar-H

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Angizaar-H công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Angizaar-H điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Angizaar-H ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Angizaar-H

    Angizaar-H
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Losartan potassium50mg; Hydrochlorothiazide 12,5mg
    SĐK:VN-20819-17
    Nhà sản xuất: Micro Labs Limited, – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Micro Labs Limited,
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Tăng huyết áp.

    Liều lượng – Cách dùng

    Khởi đầu dùng 1 viên(50mg/12,5mg)/ngày, Sau 3 tuần nếu vẫn không kiểm soát được huyết áp thì tăng lên 2 viên/ngày. Không nên quá 2 viên/ngày.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với thành phần thuốc & dẫn chất sulphonamide, bệnh nhân Suy gan.

    Tác dụng phụ:

    Ðau bụng, phù, nhịp tim nhanh…

    Chú ý đề phòng:

    – Theo dõi chức năng thận khi dùng thuốc.

    – Nên ngưng cho con bú sữa mẹ khi dùng thuốc.

    Thông tin thành phần Losartan

    Dược lực:

    Kalium Losartan chất đầu tiên của một loại thuốc mới dùng cho điều trị tăng huyết áp, là chất đối kháng tại thụ thể (týp AT1) angiotensin II. Kalium Losartan cũng làm giảm các nguy cơ phối hợp của tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ, và nhồi máu cơ tim trên các người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái và bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng của Losartan xấp xỉ 33%.

    – Phân bố: Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34L và châts chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12L.

    – Chuyển hóa: Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều Losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.

    – Thải trừ: qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75ml/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25ml/phút.

    Tác dụng :

    Losartan là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp, đó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II.

    Angiotesin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym, chuyển angiotensin(ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh, là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.

    Losartan và chất chuyển hoá chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có hcon lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô.

    Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan.

    Chỉ định :

    Tăng huyết áp: Kalium Losartan được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

    – Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch cho người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái.

    Kalium Losartan được chỉ định để làm giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch được đo bằng các biến cố phối hợp như tử vong do tim mạch, đột quỵ, nhồi máu cơ tim trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái.

    – Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường loại 2 có protein niệu: Kalium Losartan được chỉ định để làm chậm lại quá trình diễn tiến bệnh thận, được xác định bằng bằng sự giảm tỷ lệ biến cố phối hợp tăng gấp đôi hàm lượng creatinine máu, giai đoạn cuối của bệnh thận (cần thẩm phân lọc máu hoặc ghép thận), hoặc tử vong và làm giảm protein niệu.

    Liều lượng – cách dùng:

    Có thể uống Kalium Losartan một mình hoặc cùng với thức ăn.Có thể uống Kalium Losartan cùng với các thuốc trị tăng huyết áp khác.

    Tăng huyết áp: Liều khởi đầu và duy trì đối với phần lớn người bệnh là 50mg, uống mỗi ngày một lần. Tác dụng tối đa điều trị tăng huyết áp đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Tăng liều lên tới 100mg, uống mỗi ngày một lần có thể có ích cho một số người bệnh. Với người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch (thí dụ người điều trị thuốc lợi tiểu liều cao), nên xem xét dùng liều khởi đầu là 25mg, uống mỗi ngày một lần. Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân lọc máu. Cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan.

    Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch cho người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái: Thông thường, liều khởi đầu là 50mg Kalium Losartan, uống mỗi ngày một lần. Có thể thêm hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc tăng liều Kalium Losartan lên 100mg mỗi ngày, uống mỗi ngày một lần tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.

    Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu: Thông thường, liều khởi đầu là 50mg Kalium Losartan, uống mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều Kalium Losartan lên 100mg, uống mỗi ngày một lần tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp. Có thể dùng Kalium Losartan cùng các thuốc trị huyết áp khác (ví dụ như: thuốc lợi tiểu, các thuốc chẹn kênh canxi, các thuốc chẹn alpha hoặc bêta, và các thuốc tác động trên trung ương) cũng như cùng insulin và các thuốc hạ đường máu thông thường khác (ví dụ như sulfonylureas, glitazones và các chất ức chế glucosidase).

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    Tác dụng phụ

    – Trong những thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp có đối chứng, nhìn chung thì Kalium Losartan dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý về bản chất thường nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng thuốc. Tỷ lệ toàn bộ về tác dụng ngoại ý của Kalium Losartan gần bằng tỷ lệ của giả dược.

    – Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, ở số người bệnh điều trị bằng Kalium Losartan, chóng mặt là tác dụng ngoại ý duy nhất liên quan đến thuốc thuộc nhóm có tỷ lệ cao hơn giả dược trên một phần trăm. Ngoài ra các tác dụng của thế đứng liên quan đến liều lượng chỉ thấy ở dưới một phần trăm số người bệnh. Hiếm gặp ban đỏ, tuy nhiên tỷ lệ gặp trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng lại thấy thấp hơn cả ở giả dược. Trong những thử nghiệm lâm sàng mù kép có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, các tác dụng ngoại ý sau đây được báo cáo với Kalium Losartan, xảy ra ở ≥ 1% người bệnh, bất kể liên quan đến thuốc hay không.

    – Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái, nhìn chung thì Kalium Losartan dung nạp tốt. Những tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc hay gặp nhất là chóng mặt, suy nhược/mệt mỏi và choáng váng.

    – Trong nghiên cứu LIFE, trong số người bệnh không có tiểu đường trước lúc nghiên cứu, tỉ lệ mắc mới tiểu đường chuyển hóa ở nhóm dùng Kalium Losartan thấp hơn nhóm dùng atenolol (tương ứng là 242 so với 320 người bệnh, p – Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây được báo cáo sau khi thuốc được đưa ra thị trường:

    – Quá mẫn cảm: Các phản ứng phản vệ, phù mạch, kể cả phù thanh quản và thanh môn gây tắc đường thở và/hoặc phù mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở một số hiếm người bệnh điều trị bằng losartan, một số trong những người bệnh này trước đó đã từng bị phù mạch với các thuốc khác bao gồm các chất ức chế ACE. Viêm mạch máu, kể cả ban Schoenlein-Henoch, đã được báo cáo, tuy hiếm.

    – Tiêu hóa: Viêm gan (hiếm gặp), chức năng gan bất thường.

    – Huyết học: Thiếu máu.

    – Cơ xương: Ðau cơ.

    – Hệ thần kinh/tâm thần: Ðau nửa đầu.

    – Hô hấp: Ho.

    – Da: Mày đay, ngứa.

    – Các xét nghiệm cận lâm sàng: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, các biến đổi có ý nghĩa quan trọng về lâm sàng của các thông số xét nghiệm hiếm khi liên quan đến việc sử dụng Kalium Losartan. Trong các thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp, tăng kali máu (kali huyết thanh > 5,5 mEq/L) gặp ở 1,5% người bệnh. Trong một nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu đã gặp tăng Ka-li máu trong 9,9% người bệnh dùng Kalium Losartan và 3,4% người bệnh dùng giả dược.

    Thông tin thành phần Hydrochlorothiazide

    Dược lực:

    Hydroclorothiazide là thuốc lợi niệu thiazid.

    Dược động học :

    Sau khi uống, hydroclorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 – 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Thuốc tích luỹ trong hồng cầu. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi.

    Tác dụng :

    Thuốc làm tăng bài niệu natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường nhỏ so với tác dụng bài tiết ion clorid và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khhi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.

    Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tuỳ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các nạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri. Vì vậy tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 – 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.

    Chỉ định :

    Chỉ định chính:

    Phù do suy tim và các nguyên nhân khác (gan, thận, do corticosteroid, oestrogen). Để điều trị phù phổi, furosemid là thuốc lợi tiểu mạnh nên ưu tiên lựa chọn chứ không phải là thiazid.

    Tăng huyết áp dùng đơn độc hoặc phối hợp (với các thuốc hạ huyết áp khác như chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốic chẹn beta…).

    Chỉ định phụ:

    Giải độc brom.

    Bệnh Morbus Meniere.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều dùng hàng ngày nên cho vào buổi sáng.

    Tăng huyết áp:

    Liều ban đầu 12,5 mg (có thể 25 mg) trong 24 giờ, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Nên dùng liều thấp nhất có thể được vì tác dụng chống tăng huyết áp, không tăng với liều tăng lên, nhưng lại có nguy cơ tăng tác dụng có hại. Nên tránh dùng liều cao hơn 50 mg/24 giờ.

    Phù:

    Liều 25 mg/24h, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Trong những ca nặng hơn và điều trị trong thời gian ngắn, uống với liều từ 50 – 75 mg/24h. Sau đó nên dùng liều duy trì thấp nhất có thể được.

    Hội chứng Meniere: trong 4 – 6 tuần đầu: uống với liều 50 – 100 mg/24 giờ chia làm 2 lần. Sau khi đỡ, giảm xuống liều thấp nhất có thể. và có thể ngưng điều trị sau 2 – 3 tháng. Tuy vậy, bệnh thường phải điều trị lại và kéo dài nhiều đợt.

    Chống chỉ định :

    mẫn cảm với các thiazid và các dẫn chất sulfonamid, bệnh gout, tăng acid uric huyết, chứng vô niệu, bệnh Addison, chứng tăng calci huyết, suy gan và thận nặng.

    Tác dụng phụ

    Thuốc có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp, liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp, đồng thời giảm thiểu các pảhn ứng có hại.

    Thường gặp: mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).

    Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột, mày đay, phát ban, nhiễm cảm ánh sáng, hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hoá giảm clor huyết, hạ phosphat huyết.

    Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, sốt, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, viêm mạch, ban, xuất huyết, viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tuỵ, khó thở, viêm phổi, phù phổi, suy thận, viêm thận kẽ, lịêt dương, mờ mắt.

    Phản ứng tăng acid uric huyết, có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Angizaar-H và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Angizaar-H bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Angonic 5mg

    Thuốc Angonic 5mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Angonic 5mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Angonic 5mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Angonic 5mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Angonic 5mg

    Angonic 5mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 1 vỉ x20 viên

    Thành phần:

    Enalapril maleat 5mg
    SĐK:VN-20691-17
    Nhà sản xuất: S.C. Laropharm S.R.L. – RU MA NI
    Nhà đăng ký: Công ty CPTM Nguyễn Danh
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Các mức độ tăng huyết áp vô căn. 

    – Tăng huyết áp do bệnh lý thận. 
    – Tăng huyết áp kèm tiểu đường. 
    – Các mức độ suy tim: cải thiện sự sống, làm chậm tiến triển suy tim, giảm số lần nhồi máu cơ tim. 
    – Trị & phòng ngừa suy tim sung huyết. 
    – Phòng ngừa giãn tâm thất sau nhồi máu cơ tim.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng huyết áp nguyên phát: 


    + Liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều tùy theo mức độ tăng huyết áp, liều duy trì được xác định sau 2 – 4 tuần điều trị. 

    + Liều hàng ngày uống từ 10 – 40 mg, dùng mỗi ngày một lần hoặc chia làm hai lần.

    + Liều tối đa 40 mg/ngày.

    Nên bắt đầu từ liều thấp vì có thể gây triệu chứng hạ huyết áp, không dùng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu. 
    – Trường hợp suy thận: 
    + Độ thanh thải creatinine 30 – 80 ml/phút, liều dùng 5 – 10 mg/ngày. 
    + Độ thanh thải creatinine 10 – 30 ml/phút, liều dùng 2,5 – 5 mg/ngày.  
    – Suy tim: 
    thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu (nên giảm liều thuốc lợi tiểu và dùng cách khoảng trước khi dùng Enalapril). 
    + Dùng liều khởi đầu 2,5 mg, có thể tăng dần đến liều điều trị, phải được thực hiện dưới sự theo dõi cẩn thận. 
    – Enalapril có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn, thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc. Dùng 1 đến 2 liều mỗi ngày.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với enalapril. Hẹp động mạch chủ & hẹp động mạch thận.

    Tương tác thuốc:

    Vì một số thuốc có thể tương tác với nhau, không nên dùng đồng thời với enalapril. Tuy nhiên, cho dù có tương tác cũng có thể phối hợp với một số thuốc với sự thận trọng đặc biệt. Trong trường hợp này bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều hoặc áp dụng những biện pháp cần thiết.

    Nếu bạn định dùng enalapril, điều quan trọng là phải báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết về những thuốc khác mà bạn có thể đang dùng, nhất là các thuốc sau đây:

    Thuốc lợi tiểu, thuốc bổ sung kali, các thuốc chống cao huyết áp khác, lithium, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuộc chống loạn thâm thần, thuốc gây mê, thuốc gây nghiện, các thuốc kháng viêm không steroid, các thuốc giống giao cảm, các thuốc trị tiểu đường, acid acetyl salicylic, thuốc tan huyết khối, các thuốc chẹn beta và rượu.

    Tác dụng phụ:

    Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, thiếu máu bất sản và thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu trung tính, giảm hemoglobin, giảm haematocrit, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, ức chế tủy xương, giảm toàn thể tiểu cầu, bệnh bạch huyết, bệnh tự miễn.

    Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: chứng giảm glucose máu.

    Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: nhức đầu, trầm cảm, lú lẩn, buồn ngủ, mất ngủ, bực bội, dị cảm, chóng mặt, những giấc mơ bất thường, rối loạn giác ngủ.

    Rối loạn mắt: mờ mắt.

    Rối loạn tim mạch: choáng váng, hạ huyết áp (kể cả hạ huyết áp tư thế), ngất, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh, tai biến mạch máu não, tức ngực, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, đánh trống ngực, hiện tượng Raynaud.

    Rối loạn đường hô hấp: ho, khó thở, chảy nước mũi, sưng họng, khán giọng, vco thắt phế quản/suyển, thâm nhiễm phổi, viêm mũi, viêm phế nang dị ứng/sưng phổi ưa eosin.

    Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, thay đổi vị giác, tắc ruột, viêm tụy, nôn, khó tiêu, táo bón, mất sự ngon miệng, kích ứng dạ dày, khó miệng, loét dạ dày, lỡ miệng, áp tơ, viêm thanh môn.

    Rối loạn gan mật: suy gan, viêm gan, ứ mật (kể cả vàng da).

    Rối loạn mô dưới da và da: nổi mẩn, quá mẫn, phù thần kinh mạch, ngứa, nổi mề đay, rụng tóc, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, chàm tróc vảy, bong biểu bì do nhiễm độc, đỏ da dạng pemphigoid. Môt phức hợp các triệu chứng được báo cáo gồm: sốt, viêm thanh mạc, viêm mạch, đau cơ/viêm cơ, đau khớp/ viêm khớp, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa acid, tăng bạch cầu. Suy gan, suy thận, protein niệu, thiểu niệu.

    Hệ sinh sản: bất lực, chứng to vú ở đàn ông.

    Các rối loạn khác: suy nhược, mệt mỏi, chuột rút, cơn bừng đỏ, ù tai, chóng mặt, sốt.

    Các bất thường xét nghiệm: chứng tăng kali máu, tăng creatinin huyết tương, tăng ure máu, tăng natri máu, tăng men gan và tăng bilirubin huyết tương.

    Phải thông báo cho bác sĩ các tác dụng bất lợi gặp phải khi dùng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Ở những bệnh nhân cao huyết áp dùng enalapril, có thể gặp hạ huyết áp có triệu chứng nếu bệnh nhân bị giảm thể tích.

    Enalapril phải được dùng cẩn thận ở những bệnh nhân tắt van thất trái và bộ phận bơm máu và tránh dùng trong những trường hợp sốc do tim và tắt nghẽn về mặt huyết động học.

    Trong những trường hợp suy thận phải điều chỉnh liều khởi đầu theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân rồi theo đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên kiểm soát thường xuyên kali và creatinin.

    Nguy cơ hạ huyết áp và suy thận tăng ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến một thận đang hoạt động.

    Các thuốc ức chế men chuyển hiếm khi đi kèm với một hội chứng bắt đầu bằng và da ứ mật và tiến triển đến hoại tử gan bạo phát và tử vong.

    Đã gặp giảm bạch cầu trung tính/giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và thiếu máu ở những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển. Phải dùng enalapril thận trọng ở những bệnh nhân bệnh mạch collagen, điều trị ức chế miễn dịch, điều trị bằng allopurinol hoặc procainamid, hoặc kết hợp những yếu tố phức tạp này.

    Đã gặp phù thần kinh mạch của mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc họng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển.

    Hiếm gặp phản ứng sốc phản vệ ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi khử nhạy cảm bằng nọc rắn.

    Đã gặp sốc phản vệ ở những bệnh nhân thẩm phân bằng màng tốc độ cao và điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển.

    Ở những bệnh nhân tiểu đường điều trị bằng thuốc chống tiểu đường dạn uống hoặc hoặc insulin, nên kiểm soát hàm lượng glucose máu chặt trong tháng đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp ho khan trong khi dùng các thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp hạ áp trong khi phẫu thuật hoặc gây mê ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp tăng kali máu ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

    Không nên kết hợp lithium với enalapril.

    Korantrec chứa lactose, nên bạn phải báo với bác sĩ nếu bạn không dung nạp một số loại đường.

    Thận trọng đặc biệt

    Phụ nữ mang thai:

    Không dùng enalapril trong khi mang thai.

    Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

    Phụ nữ nuôi con bú:

    Enalaril qua được sữa mẹ, nhưng ảnh hưởng của thuốc lên nhũ nhi chưa xác định được vì vậy không dùng thuốc khi cho con bú.

    Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

    Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy

    Đôi khi enalapril choáng váng và mệt mỏi, vì vậy cũng nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy.

    Bảo quản:

    Thuốc độc bảng B.

    Thông tin thành phần Enalapril

    Dược lực:

    Sau khi uống, enalapril maleate được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilate trong gan.

    Dược động học :

    Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, liều đơn đủ hiệu quả cho một ngày trong đa số các trường hợp. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được 4 giờ sau khi uống, chu kỳ bán hủy là 11 giờ. Thuốc được thải qua thận. Khi ngừng thuốc đột ngột không gây tăng huyết áp bất ngờ.

    Tác dụng :

    Enalapril tác dụng lên hệ renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ức chế men chuyển. Enalaprilate làm giảm sức cản của động mạch ngoại biên. Trong bệnh suy tim Enalapril maleate làm giảm tiền và hậu tải, cung lượng tim có thể tăng mà không ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim.

    Ðiều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng phì đại, triệu chứng và độ suy tim và làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức.

    Chỉ định :

    Tất cả các độ cao huyết áp vô căn:

    Enalapril maleate có thể dùng một mình hay kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác.

    Trong cao huyết áp nồng độ renin thấp, Enalapril maleate ít có tác dụng.

    Cao huyết áp thận:

    Trong trường hợp cao huyết áp nồng độ renin cao, hiệu quả thuốc tăng mạnh. 
    Suy tim:

    Dùng phụ trị.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều hàng ngày là 10-40mg dùng một lần hay chia làm hai. Liều tối đa là 80mg/ngày. Nên bắt đầu bằng liều thấp, vì có thể có triệu chứng hạ huyết áp.

    Cao huyết áp:

    Liều khởi đầu là 5mg. Có thể tăng tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Liều duy trì có thể được xác định sau 2-4 tuần điều trị.

    Trong trường hợp đã điều trị trước với thuốc lợi tiểu, nên ngưng trước 2-3 ngày rồi mới dùng Enalapril maleate. Nếu không, thì giảm liều Enalapril maleate còn 2,5mg dưới sự giám sát chặt chẽ. Vì sự hạ áp quá mạnh có thể gây ngất, chú ý đặc biệt khi có bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hay bệnh mạch não (đau thắc ngực, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, tổn thương mạch não có thể phát triển).

    Suy tim:

    Thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu. Trong các trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi dùng Enalapril maleate và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.

    Liều khởi đầu là 2,5mg tăng dần đến liều duy trì. Một sự hạ áp ban đầu không phải là chống chỉ định cho việc dùng thuốc với liều thích hợp sau này.

    Trong trường hợp suy thận, liều phải giảm và thời gian giữa 2 lần dùng thuốc phải được kéo dài. Với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin ≤30ml/phút hay creatinin huyết thanh ≥3mg/dl), liều khởi đầu là 2,5mg. Liều hàng ngày không nên vượt quá 40mg.

    Mặc dù Enalapril maleate không có phản ứng bất lợi lên chức năng thận, sự hạ áp bởi tác dụng ức chế men chuyển có thể làm trầm trọng thêm suy thận đã mắc. Ở những bệnh nhân này, có thể xảy ra suy tim cấp hầu hết đều phục hồi được theo những kinh nghiệm có được cho đến nay. Một sự tăng vừa phải nồng độ urea và creatinin huyết tương có thể thấy ở vài bệnh nhân cao huyết áp không suy thận đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.

    Ở các bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều thông thường là 2,5mg, nhưng phải nhớ rằng Enalapril maleate có thể qua màng thẩm phân.

    Chống chỉ định :

    Nhạy cảm với enalapril.

    Có tiền sử phù thần kinh mạch do thuốc ức chế men chuyển.

    Trong trường hợp nồng độ kali huyết tăng cao, nên lưu ý đến tác dụng lợi kali.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và tạm thời không cần ngưng thuốc.

    Hiếm khi xảy ra choáng váng, nhức đầu, mệt mỏi và suy yếu, thỉnh thoảng hạ áp, hạ áp tư thế, ngất do hạ áp, buồn nôn, tiêu chảy, chuột rút, ho, nổi ban. Rất hiếm khi xảy ra suy thận, thiểu niệu.

    Mẫn cảm: phù thần kinh mạch có thể xảy ra dưới dạng phù mặt, môi, lưỡi, hầu, họng và tứ chi; trong những trường hợp này, ngưng thuốc và điều trị hỗ trợ ngay.

    Những thay đổi cận lâm sàng: tăng trị số men gan và nồng độ bilirubin huyết, tăng kali huyết và giảm natri huyết, tăng creatinin và urea huyết (khả hồi), giảm giá trị hemoglobin và hematocrit.

    Các trường hợp sau rất hiếm khi xảy ra:

    Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chấn thương mạch não do hạ áp mạnh.

    Hệ hô hấp: viêm phế quản, ho, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi, khàn giọng.

    Hệ tiêu hóa: khô miệng, mất sự ngon miệng, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm tụy, tắc ruột.

    Suy gan: viêm gan, vàng da.

    Hệ thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ.

    Da: hồng ban dạng vảy nến, mề đay, ngứa (do phản ứng tăng cảm), nổi ban như hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.

    Các cơ quan tạo huyết: thay đổi công thức máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy, hiếm khi mất bạch cầu hạt).

    Hệ sinh dục tiết niệu: vài trường hợp protein niệu.

    Mẫn cảm: thay đổi da, sốt, đau cơ và khớp, viêm mạch, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa eosin.

    Các hệ cơ quan khác: mờ mắt, rối loạn thăng bằng, ù tai, bất lực, thay đổi vị giác, viêm lưỡi, toát mồ hôi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Angonic 5mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Angonic 5mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Amsibed 10

    Thuốc Amsibed 10

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Amsibed 10 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Amsibed 10 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Amsibed 10 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Amsibed 10

    Amsibed 10
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 03 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Simvastatin 10mg
    SĐK:VD-27545-17
    Nhà sản xuất: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Chỉ định

    Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
    Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.
    Dược lực
    (ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.
    Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.
    • Ezetimibe
    Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.
    • SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
    Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.
    Dược động học
    – Hấp thu
    * Ezetimibe: 
    Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.
    Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.
    * Simvastatin: 
    Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.
    Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.
    – Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.
    * Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).
    Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.
    – Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.
    * Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.
    Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.
    Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.
    – Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
    * Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.
    – Nhóm bệnh nhân đặc biệt
    * Bệnh nhân cao tuổi 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.
    * Suy gan 
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).
    * Suy thận 
    • Ezetimibe
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).
    Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.
    • SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.
    * Giới tính 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

    Liều lượng – Cách dùng

    Cách dùng:
    Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.  
    Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị. 
    Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. 
    Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn. 
    Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng. 
    Liều dùng:
    Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.
    Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết. 
    Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối. 
    Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân). 
    Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
    • Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ 
    – Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn. 
    • Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .
    • Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi
     • Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)
    . Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)
    • Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.
    Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều  không được vượt quá 10/40 mg/ngày 
    Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate 
    Quá Liều 
    • Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg. 
    • Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng. 
    • Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

    – Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

    – Thai kỳ và cho con bú.

    – Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

    – Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

    – Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

    Tương tác thuốc:

    Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

    * Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

    * Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

    • Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

    -Tương tác với các thuốc khác:

    * Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

    * Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

    * Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

    * Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

    * Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

    * Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

    Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

    * Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

    Tác dụng phụ:

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

    • Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

    * Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

    * Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

    – Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

    Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

    Chú ý đề phòng:

    Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

    Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

    Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

    Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

    Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

    • Các thuốc chống chỉ định

    – Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

    – Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

    • Các thuốc khác

    – Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

    – Thuốc chẹn kênh canxi:

    * Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

    * Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

    * Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

    * Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

    – Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

    – Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

    Các men gan

    Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

    Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

    Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

    Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    • Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

    *Chống chỉ định dùng khi mang thai.

    • Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

    Thông tin thành phần Simvastatin

    Dược lực:

    Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

    Dược động học :

    Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

    Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

    Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

    Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

    Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

    Tác dụng :

    Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Cơ chế tác dụng:

    Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

    Chỉ định :

    – Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

    – Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

    – Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

    – Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

    Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    – Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

    – Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Amsibed 10 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Amsibed 10 bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Amlopres 5

    Thuốc Amlopres 5

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Amlopres 5 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Amlopres 5 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Amlopres 5 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Amlopres 5

    Amlopres 5
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Amlodipin (dưới dạng Amlodipin besilat) 5mg
    SĐK:VN-20239-17
    Nhà sản xuất: Cipla., Ltd – ẤN ĐỘ
    Nhà đăng ký: Cipla., Ltd
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
    Đặc tính dược lực học:
    Amlodipin là chất đối kháng ion calci và ức chế dòng ion calci đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng chủ yếu bằng hai tác động sau:
    –     Amlodipin làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức kháng ngoại biên tác động lên sự co bóp của tim (hậu tải). Tác động giảm tải này làm giảm sự tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.
    –     Cơ chế tác động của amlodipin cũng liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu. Sự giãn này làm gia tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành.
    Đặc tính dược động học:
    Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 – 40 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg thể trọng và thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/ phút/ kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
    Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

    Liều lượng – Cách dùng

    Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
    Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.
    QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:
    Ở người, kinh nghiệm khi dùng quá liều do cố ý còn hạn chế. Các dữ liệu hiện có cho biết quá liều (> 100 mg) gây nên giãn mạch ngoại vi quá mức, dẫn đến hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài. Triệu chứng hạ huyết áp do quá liều amlodipin cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, nâng cao tứ chi, theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, chất co mạch có thể giúp phục hồi huyết áp. Tiêm vào tĩnh mạch calci gluconat có thể giúp đảo ngược lại tác động nghẽn kênh calci. Rửa dạ dày có thể hữu ích trong một số trường hợp. Do amlodipin gắn chặt với protein, nên thẩm phân hầu như không có kết quả.

    Chống chỉ định:

    Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.

    Quá mẫn với dihydropyridin.

    Tương tác thuốc:

    Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

    Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

    Thuốc chống viêm không steroid, đặt biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/ hoặc giữ natri và dịch.

    Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết thanh.

    Tác dụng phụ:


    Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ ngày.

    Thường gặp, ADR > 1/100

    Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.

    Tuần hoàn: Đánh trống ngực.

    Thần kinh trung ương: Chuột rút.

    Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.

    Hô hấp: Khó thở.

    Ít gặp, 1/1000

    Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.

    Da: Ngoại ban, ngứa.

    Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.

    Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

    Hiếm gặp, ADR

    Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.

    Tiêu hóa: Tăng sản lợi.

    Da: Nổi mày đay.

    Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).

    Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.

    Tâm thần: Lú lẫn.

    Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

    Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Nên thận trọng với bệnh nhân giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

    Nên cẩn trọng khi tăng liều cho bệnh nhân lớn tuổi.

    Không nên sử dụng thuốc cho trẻ em do thiếu kinh nghiệm lâm sàng.

    Để xa tầm tay trẻ em.

    SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

    Thời kỳ mang thai:

    Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.

    Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

    Thời kỳ cho con bú:

    Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.

    TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

    Khả năng phản xạ có thể bị giảm sút ở các bệnh nhân bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, hay buồn nôn khi dùng thuốc.

    Thông tin thành phần Amlodipine

    Dược lực:

    Amlodipin có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

    Dược động học :

    Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.

    Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.

    Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.

    Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.

    Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.

    Tác dụng :

    Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.

    Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

    Chỉ định :

    Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

    Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.

    Liều lượng – cách dùng:

    Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

    Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).

    Tác dụng phụ

    Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.

    Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.

    Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.

    Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Amlopres 5 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Amlopres 5 bình luận cuối bài viết.

  • Customer Privacy Policy

    The cancellation of your subscription will take effect at the end of the billing period in which you cancel. Our plans are built for small business owners at every stage! In general, our service providers may maintain and process your information in the U.S. or other jurisdictions.

    Not all financial institutions are supported so we can’t guarantee that you will be able to connect an account. Discount applied to the listed monthly price for Wave’s Pro Plan, starting from the date the Pro Plan is purchased and continuing for three monthly payment periods. Visit your dashboard or use your invoicing or accounting features, and click the peach “Upgrade now” button.

    Get your ‍money faster with online payments.

    • Our plans are built for small business owners at every stage!
    • Wave Payments Customers If you’re paying an invoice through Wave’s platform, these terms apply.
    • Plus, easily access key reports (like profit and loss statements) about the health of your business.
    • You agree that you will not hold us liable for any damages resulting from a Payee’s decision not to accept a payment.
    • Unlike other software, Wave is built for small business owners and solopreneurs at every stage—not accountants—so it’s easy for you to use.

    For Payers, on the Payment Date, we will charge the Card Payment or for Bank Payments, debit the designated bank account for the payment amount. You must provide verifiable bank account information and there must be sufficient available funds to cover the amount of the Bank Payment. To make a Bank Payment the Payer must provide us with information regarding a valid U.S. bank account that is owned by the Payer or that the Payer has the authority to manage and authorize us to debit that account to make the seven steps to set up a cost of goods sold system for your winery Bank Payment. Wave’s smart dashboard organizes your income, expenses, payments, and invoices.

    Click here to view the new policy, which takes effect on January 10, 2025. That is a massive time saver and helps me get paid faster! “My fav tool for invoicing & accounting is Wave. Easy-to-use. And I love the interface. Check it out!” Wave uses real, double-entry accounting software. When everything is neatly where it belongs, tax time is simple. Visit your dashboard or use your invoicing or accounting features, and click the “Upgrade now” button.

    Online payments =on-time payments

    Learn more about changing subscription periods and plan types in our Help Center. Unlike other software, Wave is built for small business owners and solopreneurs at every stage—not accountants—so it’s easy for you to use. If you choose to cancel your subscription, it will remain active until the end of your current billing period. You can cancel your subscription up until one (1) day before your renewal date through Wave. The subscription fee for the Pro Plan is per business, not per owner. Learn how to cancel your subscription in our Help Center.

    Get your money faster with online payments

    Then, whenever you’re ready, upgrade to the Pro Plan to unlock even more money management features. Plus, easily access key reports (like profit and loss statements) about the health of your business. Wave’s dashboard organizes your info to show how your business is performing. Want to look more polished, save more time, and conquer cash flow?

    Never lose track of payments

    We will access your account to retrieve certain account information, including your account balance. If you do not wish to receive your invoices through our platform, or if you notice any inaccuracies in your billing or payment information, you should contact the Wave user who sent you the invoice directly to let them know. You have received an invoice from a small business who uses Wave Payments and you want to know who we are and what we do with your payment information when you use our platform to pay your invoice? Deposit times may vary due to processing cutoff times or third party delays. Your deposit times may vary based on your financial institution.

    All payments are subject to a risk review and periodic credit risk assessments are done on business owners because we need to cover our butts (and yours). Deposit times may vary due to processing cutoff times, third party delays, or risk reviews.2Rates are 1% for bank payments (minimum fee of $1). The average process time after the Payee accepts a Payment is usually two (2) to three (3) business days, but may take longer due to card or banking system delays or other matters outside of our control.

    Accounting software for small businesses, starting at $0

    The term “Communications” means any notice, record, agreement, or other types of information that are made available to you or received from you in connection with the Payment Service or other related services.The decision of whether to do business electronically is yours. You agree to cooperate with us and provide any information that may be reasonably requested by us in our investigation of any cancelled, invalidated or refused payment transactions. When using the Payment Service to make Payments, you may elect to save your Payment information (card information or bank account information, as applicable) for future Payments. When you schedule a payment, you should allow sufficient time for the Payee to receive the Payment by its due date, which will be two (2) to three (3) business days after the Payee has accepted the Payment. You are solely responsible for any fees (including late, overdraft, return or over limit fees) charged by your card issuer, your bank or the Payee. You are responsible for ensuring that you have adequate available credit for Card Payments or that the funds are available in your bank what is other comprehensive income account for Bank Payments.

    What if I just want to try Wave to see if it works for my business?

    You’ll need to answer a few questions about your business and provide us with a little more information about yourself in order to get approved to accept online payments. Approval to use online payments is subject to eligibility criteria, including identity verification and credit review. As his is an electronic payment service, if you choose to withdraw your consent to receive electronic Communications, we will no longer be able to provide you with the Payment Service.

    If you’re looking for an on-the-go solution, you can install our mobile app to help you manage invoices and payments. Following the offer period, your account will automatically be charged at the listed monthly price until you cancel your subscription. Learn more about changing subscription periods and plan types, and how to cancel your Pro subscription in our Help Centre. Deposits are sent to the debit card linked to your account in up to 30 minutes. Approval is subject to eligibility criteria, including identity verification and credit review.

    • If you’re looking for an on-the-go solution, you can install our mobile app to help you manage invoices and payments.
    • Stripe If your processing of credit card payments is powered by Stripe, you’re bound by their Terms of Service.
    • Wave lets small business owners like you create beautiful invoices, accept online payments,and make accounting easy—all in one place.
    • Your consent to do business electronically and our agreement to do so covers all transactions you conduct through the Payment Service.‍

    If the Payment Date falls on a weekend or U.S. federal holiday, it will be processed the next business day. You are solely responsible for any fees charged by your bank or any other third party in connection with your receipt of the returned Payment. Once you initiate a Payment, we cannot assure you that we can stop or cancel the Payment. You must have sufficient funds available through the use of the card to cover the amount of the Card Payment. If the Payer provides incorrect information about a Payee, we are not responsible for the recovery of any funds sent to an incorrect Payee.

    Insights by Wave: Get paid faster with automatic payments

    That is a massive time saver and helps me get paid faster! Except as otherwise provided in the Arbitration Provision, all provisions of this Agreement, notwithstanding the manner in which they have been grouped together or linked, are severable from each other. For the purposes of this section, a written instrument shall expressly exclude electronic communications such as email and electronic notices including facsimiles.‍

    Is it easy to cancel for any reason after I subscribe?

    You authorize us to credit your account with any payments that are returned. To make a Card Payment, the Payer must provide us with a valid credit or debit card number and other information necessary to implement a payment with that card. Add credit card payments to get paid faster and stop chasing customers with auto-reminders. Wave is PCI Level-1 certified for handling credit card and bank account information.

    Wave is not a party to any agreement between a Payer and Payee and any disputes you have with a Payer or Payee are solely between you and the Wave User. Wave acts solely as a third party payment facilitator and processor to Payers and Payees. Your use of the Payment Service constitutes your agreement to all the terms of this Agreement. Below, you’ll see the terms you’re agreeing to when you use the Wave Payment Service. Congratulations on being the sort of person who reads legal terms of service.

    We will never sell this information to third parties, and will only retain this information for the period necessary to fulfill the purposes outlined in this policy, unless a longer retention period is required by law or regulation. Wave Payments is an invoicing platform for businesses.

    You agree and understand that the Payee is not required to accept your payment. We will make reasonable efforts to send you notice that your Payment is not complete, but you are solely responsible for ensuring payment has been sent, received, and accepted in the correct amount by the Payee. We are not liable for any failure to complete a Payer’s Payment on the correct date or in the correct amount, if you provide inaccurate or incorrect information. We may request that you provide additional information to verify your identity or a Payment. A business day is defined as Monday through Friday, except for legal holidays.

    By authorizing a Bank Payment, Payer authorizes Wave to electronically debit your bank account for the amount of the Bank Payment. The Payment Service enables you to make a payment to a person or entity that uses Wave services (a “Wave User”) in accordance with this Agreement. Most of my clients pay with credit cards using the secure link on what is bank reconciliation definition examples and process the invoice.

  • Thuốc Aubtin 7.5

    Thuốc Aubtin 7.5

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Aubtin 7.5 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Aubtin 7.5 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Aubtin 7.5 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Aubtin 7.5

    Aubtin 7.5
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Ivabradin (dưới dạng Ivabradin HCl) 7,5 mg
    SĐK:VD-29770-18
    Nhà sản xuất: Công ty CP dược phẩm Me Di Sun – VIỆT NAM
    Nhà đăng ký: Công ty CP dược phẩm Me Di Sun
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Điều trị triệu chứng đau thắt ngực mạn tính ổn định ở bệnh nhân mạch vành có nhịp xoang bình thường.Thuốc được chỉ định:
    – trên những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với chẹn beta.
    – hoặc phối hợp với chẹn beta trên những bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với chẹn beta và có nhịp tim > 60 nhịp/phút.

    Liều lượng – Cách dùng

    Liều khuyến cáo khởi đầu thông thường là mỗi lần 5 mg ivabradine, mỗi ngày 2 lần.
    Sau 3-4 tuần điều trị, có thể tăng liều, mỗi lần dùng 7,5 mg, ngày hai lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.
    Nếu trong quá trình điều trị mà tình trạng nhịp tim giảm đến dưới 50 lần mỗi phút lúc nghỉ ngơi xảy ra dai dẳng hoặc bệnh nhân có gặp những triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều đến mức có thể là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần (tức một nửa của viên 5 mg, mỗi ngày 2 lần). Phải ngừng điều trị nếu nhịp tim vẫn dưới 50 lần/phút hoặc các triệu chứng của nhịp chậm vẫn tồn tại (xem mục Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng).
    Phải dùng đường uống các viên nén, mỗi ngày 2 lần, tức một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi tối trong các bữa ăn (xem mục Dược động học).
    Người cao tuổi
    Ivabradine chỉ được nghiên cứu ở một số lượng hạn chế bệnh nhân ≥ 75 tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn cho các bệnh nhân thuộc lứa tuổi cao này (mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần, tức mỗi lần một nửa viên loại 5 mg, ngày 2 lần) trước khi tăng liều, nếu cần thiết.
    Suy thận
    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và có độ thanh lọc creatinin > 15 ml/phút (xem mục Dược động học).
    Chưa có dữ liệu với bệnh nhân mà độ thanh lọc creatinin dưới 15 ml/phút. Vì vậy dùng ivabradine thận trọng với các đối tượng này.

    Suy gan
    Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần thận trọng khi dùng ivabradine cho bệnh nhân suy gan mức trung bình. Chống chỉ định sử dụng thuốc này cho bệnh nhân suy gan nặng, vì chưa có nghiên cứu cho các đối tượng này và dự kiến làm tăng mạnh độ phơi nhiễm ở hệ thống (xem các mục Chống chỉ định và Dược động học).
    Trẻ em và vị thành niên
    Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em và vị thành niên vì chưa có nghiên cứu về hiệu lực và độ an toàn của ivabradine cho những đối tượng này.

    Quá liều
    Quá liều có thể dẫn đến nhịp tim chậm nghiêm trọng và kéo dài. Nhịp tim chậm nghiêm trọng nên được điều trị triệu chứng tại một cơ sở chuyên khoa. Trong trường hợp nhịp tim chậm mà dung nạp huyết động học kém, có thể điều trị triệu chứng bằng thuốc kích thích beta đường tĩnh mạch như isoprenaline. Đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu cần.
    Nếu quên không uống thuốc: nếu quên một liều thuốc không uống thì nên dùng liều tiếp theo như bình thường. Không được uống liều gấp đôi để bù lại liều đã quên. Lịch in trên vỉ thuốc giúp bệnh nhân nhớ lại lần cuối dùng viên nén thuốc.
    Nếu dừng uống thuốc: Vì việc điều trị đau thắt ngực thường kéo dài suốt đời, khuyên bệnh nhân hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dừng thuốc.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn cảm với ivabradine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào (xem mục Thành phần).

    – Nhịp tim lúc nghỉ dưới 60 lần/phút trước khi điều trị.

    – Sốc tim.

    – Nhồi máu cơ tim cấp.

    – Tụt huyết áp nghiêm trọng (- Suy gan nặng.

    – Hội chứng xoang.

    – Blốc xoang nhĩ.

    – Suy tim độ III-IV theo phân loại NYHA do còn thiếu dữ liệu.

    – Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.

    – Đau thắt ngực không ổn định.

    – Blốc nhĩ-thất độ 3.

    – Phối hợp với các chất ức chế mạnh cytochrom P450-3A4, như các thuốc chống nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin uống, fosamycin), chất ức chế HIV- protease (melfinavir, ritonavir) và mefazodone (xem các mục Tương tác thuốc và Dược động học).

    – Mang thai và thời kỳ cho con bú.

    Tương tác thuốc:

    Rối loạn về thị giác:

    Rất hay gặp: (>1/10)

    Hiện tượng chói sáng (phosphene): xảy ra ở 14,5% số bệnh nhân, được mô tả như tăng tạm thời cảm nhận ánh sáng ở vùng hạn chế của thị trường. Thường gây ra do thay đổi đột ngột cường độ ánh sáng. Hiện tượng phosphene thường bắt đầu trong 2 tháng điều trị đầu tiên, sau đó có thể bị lại. Phosphene thường được báo cáo có cường độ từ nhẹ đến trung bình. Tất cả các hiện tượng phosphene đều sẽ khỏi trong thời gian dùng thuốc hoặc sau đó.

    Thường gặp: (> 1/100; Nhìn mờ.

    Rối loạn về tim mạch

    Thường gặp: (>1/100; – Nhịp tim chậm: 3,3% số bệnh nhân có nhịp tim chậm, đặc biệt trong 2-3 tháng điều trị đầu tiên. Có 0,5% số bệnh nhân có nhịp tim chậm nghiêm trọng ≤ 40 nhịp/phút.

    – Blốc nhĩ thất độ 1.

    – Ngoại tâm thu thất.

    Ít gặp: (>1/1000; – Đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất.

    – Những hiện tượng sau đây được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và có tần số tương đương với nhóm so sánh và/ hoặc có khả năng liên quan đến bệnh gốc: loạn nhịp xoang, đau thắt ngực không ổn định, đau thắt ngực trầm trọng thêm, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim và nhịp nhanh thất.

    Rối loạn tiêu hóa

    Ít gặp: (>1/1000, Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

    Xét nghiệm

    Ít gặp: (>1/1000, – Tăng acid uric máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng creatinin-máu.

    Tác dụng phụ:

    Tương tác dược lực học

    Không nên phối hợp với ivabradine:

    Các chất làm kéo dài đoạn QT:

    – Thuốc tim mạch làm kéo dài đoạn QT (ví dụ quinidine, sotalol, disopyramide, bepridil, ibutilide, amiodazone).

    – Thuốc không phải tim mạch làm kéo dài đoạn QT (ví dụ: pimozide, ziprasidone, sertindole, mefloquine, halofantrine, pentanidine, cisapride, erythromycin tĩnh mạch).

    – Tránh phối hợp các thuốc tim mạch và không tim mạch gây kéo dài đoạn QT cùng với ivabradine vì tình trạng kéo dài đoạn QT có thể trầm trọng hơn do giảm nhịp tim. Nếu cần phối hợp, phải theo dõi chặt chẽ trạng thái tim (xem mục Thận trọng lúc dùng).

    Tương tác dược động học

    Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4):

    Ivapradine chỉ được chuyển hóa qua CYP3A4 và là chất ức chế rất yếu của cytochrom này. Ivabradine cho thấy không có ảnh hưởng đến chuyển hóa và tới các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất khác của CYP3A4 (các chất ức chế nhẹ, trung bình và mạnh). Các chất ức chế và gây cảm ứng CYP3A4 có khả năng tương tác với ivabradine và có ảnh hưởng tới chuyển hóa và dược động học của ivabradine ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng.

    Nghiên cứu tương tác thuốc đã xác định là các chất ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ của ivabradine trong huyết tương, trong khi các chất gây cảm ứng lại làm giảm nồng độ ivabradine. Tăng nồng độ trong huyết tương của ivabradine có thể liên quan tới nguy cơ chậm nhịp tim quá mức (xem mục Thận trọng lúc dùng).

    Chống chỉ định phối hợp:

    Chống chỉ định phối hợp ivabradine với những chất ức chế mạnh CYP3A4 như thuốc chống nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolide (clarithromycin, erythromycin uống, josamycin, telithromycin), chất ức chế HIV protease (nefinavir, ritonavir) và mefazodone (xem mục Chống chỉ định). Các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole (200 mg, ngày 1 lần) hoặc josamycin (1g, ngày 2 lần) làm tăng nồng độ ivabradine trong huyết tương lên 7 đến 8 lần.

    Không nên phối hợp với ivabradine:Các chất ức chế vừa phải CYP3A4:

    Nghiên cứu tương tác đặc hiệu trên người tình nguyện và trên bệnh nhân cho thấy nếu dùng ivabradine cùng với diltiazem hoặc verapamil (là các thuốc làm giảm nhịp tim) sẽ làm tăng nồng độ của ivabradine (tăng diện tích dưới đường cong lên 2-3 lần) và làm chậm thêm nhịp tim là 5 nhịp mỗi phút. Không khuyến cáo phối hợp ivabradine với những thuốc trên (xem mục Chú ý đề phòng).

    Thận trọng khi phối hợp thuốc

    – Các chất ức chế vừa phải CYP3A4:

    Phối hợp ivabradine với những chất ức chế vừa phải CYP3A4 (ví dụ: fluconazole) có thể tiến hành thận trọng với liều khởi đầu là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần. Chỉ nên phối hợp khi nhịp tim lúc nghỉ là > 60 nhịp một phút, sau đó phải theo dõi sát nhịp tim.

    – Nước ép bưởi: phối hợp uống với nước ép bưởi làm tăng nồng độ ivabradine lên gấp 2 lần. Vì vậy trong thời kỳ uống ivabradine, cần hạn chế ăn bưởi.

    – Các chất gây cảm ứng CYP3A4:

    Những chất gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, các barbiturate, phenytoin, Hypericum perforatum (St. John’s Wort)) có thể làm giảm nồng độ và hiệu lực của ivabradine. Nếu phối hợp với những chất gây cảm ứng CYP3A4, cần điều chỉnh liều ivabradine.

    Phối hợp ivabradine mỗi lần 10 mg, mỗi ngày 2 lần cùng St. John’s Wort cho thấy làm giảm một nửa diện tích dưới đường cong của ivabradine; do đó cần hạn chế dùng St. John’s Wort trong thời kỳ uống ivabradine.

    Các phối hợp khác

    Nghiên cứu về tương tác đặc hiệu cho thấy không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc sau đây tới dược động học và dược lực học của ivabradine: chất ức chế bơm proton (omeprazole, lansoprazole), sildenafil, chất ức chế HMG-CoA- reductase (simvastatin), chất ức chế kênh calci dihydropyridine (amlodipine, lacidipine), digoxin và warfarin. Thêm vào đó, ivabradine không ảnh hưởng tới dược động học của simvastatin, amlodipine, lacidipine, không ảnh hưởng tới dược động học và dược lực học của digoxin, warfarin và không ảnh hưởng tới dược lực học của aspirin.

    Các thử nghiệm lâm sàng chủ chốt ở pha III với các chế phẩm sau đây được dùng không hạn chế, do đó đã phối hợp thường quy với ivabradine và chưa thấy có vấn đề về độ an toàn: thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi niệu, các nitrat tác dụng ngắn và dài, chất ức chế HMG-CoA-reductase, các fibrat, thuốc ức chế bơm proton, thuốc uống chống tiểu đường, aspirin và các thuốc khác chống tiểu cầu.

    Chú ý đề phòng:

    Loạn nhịp tim

    Ivabradine không có hiệu lực điều trị hoặc ngăn ngừa loạn nhịp tim và cũng có thể mất hiệu lực khi có rối loạn nhịp tim nhanh (ví dụ nhịp nhanh thất hoặc nhịp nhanh trên thất). Vì vậy không khuyến cáo dùng Ivabradine cho bệnh nhân rung nhĩ hoặc có những rối loạn nhịp tim khác mà có tương tác với chức năng của nút xoang.

    Cần theo dõi thường xuyên về lâm sàng ở bệnh nhân dùng ivabradine xem có xảy ra rung nhĩ (kéo dài hoặc kịch phát), kể cả đo điện tâm đồ khi có chỉ định của lâm sàng (ví dụ trong trường hợp đau thắt ngực trầm trọng, đánh trống ngực, mạch bất thường).

    Bệnh nhân blốc nhĩ-thất độ 2

    Không nên dùng ivabradine.

    Sử dụng cho bệnh nhân có nhịp tim chậm

    Không được khởi đầu điều trị bằng ivabradine cho bệnh nhân có nhịp tim lúc nghỉ trước điều trị dưới 60 lần một phút (xem mục Chống chỉ định).

    Nếu trong quá trình điều trị mà nhịp tim lúc nghỉ luôn dưới 50 lần một phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến chậm nhịp tim, như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều. Ngưng điều trị bằng ivabradine nếu nhịp tim dưới 50 lần/phút hoặc nếu các triệu chứng chậm nhịp tim tồn tại dai dẳng (xem mục Liều lượng và cách dùng).

    Phối hợp các thuốc chống đau thắt ngực

    Không khuyến cáo phối hợp ivabradine với các thuốc chẹn calci có làm giảm tần số tim như verapamil hoặc diltiazem (xem mục Tương tác thuốc). Chưa có dữ liệu về độ an toàn khi phối hợp ivabradine với các nitrat và với các chất chẹn calci nhóm dihydropyridine như amlopidine. Chưa xác định được ivabradine có tăng hiệu lực khi phối hợp với thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridine (xem mục Dược lực HỌC).

    Suy tim mạn tính

    Suy tim phải được kiểm soát thỏa đáng trước khi cân nhắc dùng ivabradine. Chống chỉ định sử dụng ivabradine ở bệnh nhân suy tim độ III-IV theo xếp loại của NYHA, do còn thiếu dữ liệu về hiệu lực lâm sàng và độ an toàn (xem mục Chống chỉ định). Cần thận trọng với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái không triệu chứng cũng như bệnh nhân suy tim độ II theo NYHA do số lượng bệnh nhân nghiên cứu còn ít.

    Đột quỵ

    Không khuyến cáo dùng ivabradine ngay sau khi đột quỵ, vì chưa đủ dữ liệu cho những trường hợp này.

    Chức năng thị giác

    Ivabradine có ảnh hưởng tới chức năng của võng mạc (xem mục Dược lực HỌC). Cho tới nay chưa có chứng cứ về tác hại của ivabradine trên võng mạc, hiện chưa rõ những ảnh hưởng của ivabradine điều trị kéo dài trên một năm đối với chức năng võng mạc. Cần cân nhắc sử dụng thuốc khi gặp bất kỳ bệnh lý nào liên quan tới chức năng thị giác. Cũng thận trọng với bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố.

    Tá dược

    Vì viên nén có chứa lactose, không nên dùng cho các bệnh nhân có vấn đề về di truyền (hiếm gặp) như không dung nạp galactose, hoặc thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

    Bệnh nhân hạ huyết áp

    Còn thiếu dữ liệu ở bệnh nhân hạ huyết áp ở mức độ nhẹ và trung bình và do đó cần dùng thận trọng ivabradine cho những đối tượng này.

    Chống chỉ định ivabradine cho bệnh nhân tụt huyết áp nghiêm trọng (huyết áp Rung nhĩ-loạn nhịp tim

    Chưa có chứng cớ về nguy cơ chậm nhịp tim (quá mức) khi quay trở lại nhịp xoang nếu bắt đầu khử rung tim cho bệnh nhân dùng ivabradine. Tuy nhiên khi chưa đủ dữ liệu, nên cân nhắc tiến hành khử rung 24 giờ sau khi dùng liều ivabradine cuối cùng.

    Sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT

    Cần tránh sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT (xem mục Tương tác thuốc). Nếu thấy cần phối hợp như vậy, cần theo dõi tim rất cẩn thận.

    Sử dụng ở bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa

    Cần thận trọng khi dùng ivabradine cho bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa (xem mục Liều lượng và cách dùng).

    Sử dụng với bệnh nhân suy thận nghiêm trọng.

    Cần thận trọng khi sử dụng ivabradine cho bệnh nhân suy thận nghiêm trọng (độ thanh lọc creatinin Dùng cùng thức ăn và đồ uống: hạn chế ăn bưởi khi điều trị với Procoralan.

    Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

    Nghiên cứu đặc biệt về ảnh hưởng có thể có của ivabradine trên khả năng lái xe đã được tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh mà không có chứng cớ về suy giảm khả năng lái xe. Kết quả cho thấy ivabradine không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

    Tuy nhiên ivabradine có thể gây hiện tượng chói sáng tạm thời. Cần phải tính đến hiện tượng chói sáng như vậy khi lái xe hoặc sử dụng máy móc trong các trường hợp có thể có thay đổi đột ngột về cường độ ánh sáng, đặc biệt khi lái xe ban đêm.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng ivabradine cho người mang thai. Nghiên cứu trên sự sinh sản ở súc vật cho thấy thuốc này độc với phôi và gây quái thai. Chưa rõ nguy cơ của thuốc này trên người. Vì vậy chống chỉ định dùng trong thai kỳ.

    Nghiên cứu trên súc vật cho thấy ivabradine bài tiết qua sữa. Do đó chống chỉ định mẹ dùng ivabradine trong thời kỳ cho con bú.

    Thông tin thành phần Ivabradine

    Dược lực:

    Ivabradine là chất làm giảm chuyên biệt nhịp tim, do tác động ức chế chọn lọc và đặc hiệu dòng If của trung tâm tạo nhịp tim, dòng ion này kiểm soát khử cực tâm trương tự phát ở nút xoang và điều hòa nhịp tim. Tác dụng trên tim của thuốc là đặc hiệu với nút xoang mà không ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền trong nhĩ, trong nhĩ-thất, sự tái cực thất hoặc co cơ tim.

    Ivabradine cũng có thể tương tác với dòng điện Ih ở võng mạc, rất giống với dòng If ở tim. Dòng Ih này tham gia vào độ phân giải tạm thời của hệ thị giác bằng cách làm giảm đáp ứng của võng mạc với xung ánh sáng chói.

    Trong các trường hợp bị kích thích (ví dụ thay đổi nhanh chóng độ sáng), việc ivabradine ức chế một phần dòng Ih khiến cho bệnh nhân có thể gặp hiện tượng chói sáng. Hiện tượng chói sáng (phosphene) được mô tả là tăng chói sáng tạm thời ở một vùng nhất định của thị trường.

    Tính chất dược lực học chủ yếu của ivabradine ở người là giảm nhịp tim đặc hiệu phụ thuộc vào liều lượng. Phân tích giảm nhịp tim với liều tới 20 mg mỗi lần và uống 2 lần trong ngày đã chỉ rõ có khuynh hướng đạt tới tác dụng bình nguyên cùng với giảm nguy cơ nhịp tim chậm nghiêm trọng dưới 40 nhịp mỗi phút.

    Với liều khuyến cáo thông thường, nhịp tim giảm khoảng 10 lần một phút lúc nghỉ và trong lúc luyện tập. Điều này làm giảm gánh nặng khi tim hoạt động và giảm nhu cầu oxy cho cơ tim.

    Ivabradine không ảnh hưởng tới dẫn truyền trong tim, tới co bóp tim (không có tác dụng ức chế sự co sợi cơ tim) hoặc sự tái cực của tâm thất.

    Trong các nghiên cứu điện sinh lý lâm sàng, ivabradine không có tác dụng trên thời gian dẫn truyền nhĩ- thất hoặc trong thất, không làm biến đổi đoạn QT trên điện tâm đồ.

    Với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái (phân suất tống máu của thất trái ở trong khoảng 30% và 45%), ivabradine không có tác hại nào đối với phân suất tống máu.

    Hiệu lực chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ của Procoralan được nghiên cứu trong 5 thử nghiệm mù kép chọn ngẫu nhiên (3 so với giả dược, 1 so vơi atenolol, 1 so với amlodipin). Những thử nghiệm này bao gồm tổng cộng 4111 bệnh nhân có đau thắt ngực mạn tính ổn định, trong số này có 2617 người uống ivabradine.

    Ivabradine với liều mỗi lần 5 mg, mỗi ngày 2 lần, có hiệu lực trên các thông số làm test gắng sức trong vòng 3-4 tuần điều trị. Hiệu lực được xác định với liều mỗi lần 7,5 mg, ngày 2 lần. Đặc biệt, lợi ích tăng thêm với liều trên 5 mg, mỗi ngày hai lần, được xác định qua nghiên cứu quy chiếu có kiểm soát, so sánh với atenolol: tổng thời gian gắng sức vào cuối liều tăng khoảng 1 phút sau một tháng điều trị với liều mỗi lần 5 mg, ngày 2 lần và được cải thiện thêm khoảng 25 giây sau khi điều trị thêm 3 tháng với liều tăng lên mỗi lần 7,5 mg, ngày 2 lần. Trong nghiên cứu này, các lợi ích chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ của ivabradine được xác định trên bệnh nhân 65 tuổi. Hiệu lực của liều 5 và 7,5 mg mỗi ngày 2 lần là nhất quán qua các nghiên cứu về các thông số test gắng sức (tổng thời gian gắng sức, thời gian xuất hiện cơn đau thắt ngực, thời gian làm giảm được 1 mm đoạn ST) và kết hợp với giảm khoảng 70% tần số các cơn đau thắt ngực. Chế độ uống ivabradine 2 lần mỗi ngày đã cho hiệu lực không thay đổi trong 24 giờ.

    Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, so sánh với giả dược trên 889 bệnh nhân cho thấy Ivabradine khi phối hợp với Atenolol 50mg/ngày cho thấy mang lại hiệu quả cộng thêm trên tất cả các chỉ số của test gắng sức ngay cả ở thời điểm hiệu lực của thuốc là thấp nhất (12 giờ sau khi uống).

    Trong một nghiên cứu trên 725 bệnh nhân, chọn ngẫu nhiên và so sánh với giả dược, thấy ivabradine không có hiệu cộng thêm khi phối hợp với amlodipine vào cuối liều (12 giờ sau khi uống thuốc), nhưng có hiệu lực ở mức định liều (3-4 giờ sau khi uống).

    Hiệu lực của ivabradine được duy trì trong suốt thời gian điều trị 3 hoặc 4 tháng trong các thử nghiệm về hiệu lực. Không có chứng cứ về dung nạp dược lý học (mất hiệu lực) xảy ra trong quá trình điều trị hoặc hiện tượng dội ngược sau khi ngưng thuốc đột ngột. Tác dụng chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ của ivabradine đi kèm với tác dụng giảm nhịp tim phụ thuộc liều lượng và giảm rõ rệt về tích số tần số huyết áp (tần số tim x huyết áp tâm thu) khi nghỉ ngơi và khi gắng sức. Tác dụng của thuốc này trên huyết áp và sự đề kháng mạch ngoại biên hầu như không thấy và không có ý nghĩa lâm sàng.

    Sự giảm tần số tim kéo dài đã được chứng minh với bệnh nhân dùng ivabradine trong ít nhất 1 năm (n=713). Không nhận thấy thuốc này có ảnh hưởng tới chuyển hóa glucose và lipid.

    Hiệu lực của ivabradine chống đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ cũng được xác định trên bệnh nhân tiểu đường (n=457) với các thông số an toàn tương tự khi so sánh với dân số chung.

    Dược động học :

    Trong điều kiện sinh lý, ivabradine được phóng thích nhanh khỏi viên nén và tan mạnh trong nước (>10 mg/ml), ivabradine là đồng phân đối hình S không có chuyển dạng sinh học qua chứng minh in vivo. Chất chuyển hóa N-khử methyl của ivabradine được xác định là chất có hoạt tính chủ yếu trên người.

    Hấp thu và sinh khả dụng

    Ivabradine hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 1 giờ nếu uống thuốc khi đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén bao phim là khoảng 40%, do vòng chuyển hóa đầu tiên tại ruột và gan.

    Thức ăn làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ, làm tăng phơi nhiễm thuốc trong huyết tương lên 20-30%. Khuyến cáo uống thuốc trong bữa ăn nhằm làm giảm thay đổi trong cá thể về độ phơi nhiễm thuốc.

    Phân bố

    Ivabradine gắn khoảng 70% vào protein huyết tương và thể tích phân bố trong trạng thái ổn định gần 100 lít ở bệnh nhân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống lâu dài liều khuyến cáo (mỗi lần 5 ml, ngày 2 lần) là 22 nanogam/ml (CV=29%). Nồng độ trung bình trong huyết tương là 10 nanogam/ml ở trạng thái ổn định (CV=38%).

    Chuyển dạng sinh học

    Ivabradine được chuyển hóa mạnh qua gan và ruột, bằng cách oxy hóa qua duy nhất cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

    Chất chuyển hóa chính có hoạt tính là dẫn xuất N-khử Methyl với độ phơi nhiễm khoảng 40% của hoạt chất Ivabradine ban đầu. Ivabradine có ái lực yếu với CYP3A4, không ức chế hoặc gây cảm ứng rõ rệt CYP3A4, vì vậy không chắc có làm thay đổi chuyển hóa hoặc các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất của CYP3A4. Ngược lại các chất ức chế mạnh CYP3A4 và các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 lại có thể tác động rõ rệt tới các nồng độ của ivabradine trong huyết tương.

    Đào thải

    Ivabradine đào thải với thời gian bán thải chính là 2 giờ (70-75% diện tích dưới đường cong) trong huyết tương, còn thời gian bán thải có hiệu lực là 11 giờ. Độ thanh lọc tổng quát là khoảng 400ml/phút và độ thanh lọc qua thận khoảng 70 ml/phút. Đào thải của các chất chuyển hóa qua phân và nước tiểu với lượng tương đương nhau. Khoảng 4% liều uống được thải nguyên vẹn qua nước tiểu.

    Tuyến tính/không tuyến tính

    Động học của ivabradine là tuyến tính với liều uống 0,5-24 mg.

    Những đối tượng đặc biệt

    – Với người cao tuổi: không có khác biệt về dược động học (diện tích dưới đường cong và nồng độ đỉnh) khi so sánh giữa bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi) hoặc rất cao tuổi (≥ 75 tuổi) với dân số chung.

    – Suy thận: ảnh hưởng của suy thận (độ thanh lọc creatinin = 15-60 ml/phút) tới động học của ivabradine là tối thiểu, phù hợp với việc độ thanh lọc ở cầu thận tham gia ít (khoảng 20%) tới sự đào thải toàn thể của cả ivabradine và chất chuyển hóa chính S18992 (xem mục Liều lượng và cách dùng).

    – Suy gan: Với bệnh nhân suy gan nhẹ (độ Child – Pugh tới 7), diện tích dưới đường cong của ivabradine và của chất chuyển hóa chính có hoạt tính cao hơn khoảng 20% so với người có chức năng gan bình thường.

    Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan nặng (xem mục Liều lượng và cách dùng và Chống chỉ định).

    Dữ liệu không đủ mạnh để kết luận cho bệnh nhân suy gan vừa.

    Liên quan giữa dược động học / dược lực học (PK/PD)

    Phân tích về sự liên quan dược động học / dược lực học cho thấy tần số tim giảm gần như tuyến tính khi tăng các nồng độ ivabradine và S18982 trong huyết tương cho tới liều mỗi lần 15-20 mg, mỗi ngày 2 lần. Với liều cao hơn thì sự giảm tần số tim sẽ không còn tỷ lệ thuận với nồng độ ivabradine trong huyết tương và có khuynh hướng đạt bình nguyên, độ phơi nhiễm cao của ivabradine có thể gặp khi phối hợp ivabradine với những chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể kéo theo giảm tần số tim quá mức, trong khi nguy cơ đó sẽ giảm đi khi phối hợp với chất ức chế vừa phải CYP3A4.

    An toàn tiền lâm sàng

    Nghiên cứu về độc tính trên sự sinh sản cho thấy ivabradine không ảnh hưởng tới sinh sản chuột cống đực và cái. Khi chuột cống có thai được điều trị trong thời kỳ tạo cơ quan của thai với độ phơi nhiễm gần với liều điều trị, thấy gia tăng tỷ lệ thai có dị tật tim và một số ít thai bị thiếu ngón chân.

    Cho chó uống ivabradine (liều 2, 7 hoặc 24mg/kg/ngày) trong một năm, thấy thay đổi có hồi phục về chức năng giác mạc, nhưng không kèm theo bất kỳ hủy hoại gì ở cấu trúc mắt. Dữ liệu này phù hợp với tác dụng dược lý của ivabradine có liên quan tới tương tác với dòng điện If, hoạt hóa sự tăng phân cực trong võng mạc, mà có sự tương đồng rộng rãi với dòng điện Ih ở trung tâm điều hòa nhịp tim.

    Các nghiên cứu khác dài hạn với liều liên tiếp về độc tính gây ung thư cho thấy không thấy có thay đổi rõ ràng về lâm sàng.

    Chỉ định :

    Điều trị triệu chứng đau thắt ngực mạn tính ổn định ở bệnh nhân mạch vành có nhịp xoang bình thường.

    Ivabradine được chỉ định:

    – trên những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với chẹn beta.

    – hoặc phối hợp với chẹn beta trên những bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với chẹn beta và có nhịp tim > 60 nhịp/phút.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều khuyến cáo khởi đầu thông thường là mỗi lần 5 mg ivabradine, mỗi ngày 2 lần.
    Sau 3-4 tuần điều trị, có thể tăng liều, mỗi lần dùng 7,5 mg, ngày hai lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.
    Nếu trong quá trình điều trị mà tình trạng nhịp tim giảm đến dưới 50 lần mỗi phút lúc nghỉ ngơi xảy ra dai dẳng hoặc bệnh nhân có gặp những triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều đến mức có thể là mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần (tức một nửa của viên 5 mg, mỗi ngày 2 lần). Phải ngừng điều trị nếu nhịp tim vẫn dưới 50 lần/phút hoặc các triệu chứng của nhịp chậm vẫn tồn tại (xem mục Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng).
    Phải dùng đường uống các viên nén, mỗi ngày 2 lần, tức một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi tối trong các bữa ăn (xem mục Dược động học).
    Người cao tuổi
    Ivabradine chỉ được nghiên cứu ở một số lượng hạn chế bệnh nhân ≥ 75 tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn cho các bệnh nhân thuộc lứa tuổi cao này (mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần, tức mỗi lần một nửa viên loại 5 mg, ngày 2 lần) trước khi tăng liều, nếu cần thiết.
    Suy thận
    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và có độ thanh lọc creatinin > 15 ml/phút (xem mục Dược động học).
    Chưa có dữ liệu với bệnh nhân mà độ thanh lọc creatinin dưới 15 ml/phút. Vì vậy dùng ivabradine thận trọng với các đối tượng này.

    Suy gan
    Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần thận trọng khi dùng ivabradine cho bệnh nhân suy gan mức trung bình. Chống chỉ định sử dụng thuốc này cho bệnh nhân suy gan nặng, vì chưa có nghiên cứu cho các đối tượng này và dự kiến làm tăng mạnh độ phơi nhiễm ở hệ thống (xem các mục Chống chỉ định và Dược động học).
    Trẻ em và vị thành niên
    Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em và vị thành niên vì chưa có nghiên cứu về hiệu lực và độ an toàn của ivabradine cho những đối tượng này.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với ivabradine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào (xem mục Thành phần).

    – Nhịp tim lúc nghỉ dưới 60 lần/phút trước khi điều trị.

    – Sốc tim.

    – Nhồi máu cơ tim cấp.

    – Tụt huyết áp nghiêm trọng (- Suy gan nặng.

    – Hội chứng xoang.

    – Blốc xoang nhĩ.

    – Suy tim độ III-IV theo phân loại NYHA do còn thiếu dữ liệu.

    – Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.

    – Đau thắt ngực không ổn định.

    – Blốc nhĩ-thất độ 3.

    – Phối hợp với các chất ức chế mạnh cytochrom P450-3A4, như các thuốc chống nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin uống, fosamycin), chất ức chế HIV- protease (melfinavir, ritonavir) và mefazodone (xem các mục Tương tác thuốc và Dược động học).

    – Mang thai và thời kỳ cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Rối loạn về thị giác:

    Rất hay gặp: (>1/10)

    Hiện tượng chói sáng (phosphene): xảy ra ở 14,5% số bệnh nhân, được mô tả như tăng tạm thời cảm nhận ánh sáng ở vùng hạn chế của thị trường. Thường gây ra do thay đổi đột ngột cường độ ánh sáng. Hiện tượng phosphene thường bắt đầu trong 2 tháng điều trị đầu tiên, sau đó có thể bị lại. Phosphene thường được báo cáo có cường độ từ nhẹ đến trung bình. Tất cả các hiện tượng phosphene đều sẽ khỏi trong thời gian dùng thuốc hoặc sau đó.

    Thường gặp: (> 1/100; Nhìn mờ.

    Rối loạn về tim mạch

    Thường gặp: (>1/100; – Nhịp tim chậm: 3,3% số bệnh nhân có nhịp tim chậm, đặc biệt trong 2-3 tháng điều trị đầu tiên. Có 0,5% số bệnh nhân có nhịp tim chậm nghiêm trọng ≤ 40 nhịp/phút.

    – Blốc nhĩ thất độ 1.

    – Ngoại tâm thu thất.

    Ít gặp: (>1/1000; – Đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất.

    – Những hiện tượng sau đây được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và có tần số tương đương với nhóm so sánh và/ hoặc có khả năng liên quan đến bệnh gốc: loạn nhịp xoang, đau thắt ngực không ổn định, đau thắt ngực trầm trọng thêm, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim và nhịp nhanh thất.

    Rối loạn tiêu hóa

    Ít gặp: (>1/1000, Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

    Xét nghiệm

    Ít gặp: (>1/1000, – Tăng acid uric máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng creatinin-máu.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Aubtin 7.5 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Aubtin 7.5 bình luận cuối bài viết.

online casinos deutschland
legale online casinos deutschland
wettanbieter deutschland
online casinos mit eu lizenz
top crypto casinos
casino en ligne fiable
online casinos deutschland
beste online casino schweiz
non GamStop betting
new casinos UK
best casino sites UK
best UK casino sites
non UK bookmakers
fast payout casino
non GamStop casinos UK
casinos not on GamStop
sites not on GamStop
non GamStop casino
online casinos deutschland
top online casinos deutschland
sportwetten ohne oasis
wetten ohne oasis
neue online casinos deutschland
online casino ohne deutsche lizenz
online casino ohne oasis
online casino ausland
neue online casinos
neue online casinos
online casino ohne oasis
online casino bonus ohne einzahlung
online casino ohne oasis
online casino ohne limit
online casino ohne limit
online casinos auszahlung ohne verifizierung
neue online casinos deutschland
online casinos ohne oasis
online casino ohne oasis
online casino ohne oasis
neue online casinos deutschland
neue deutsche online casinos
online casino ohne oasis
online casino ohne oasis
online casinos ohne oasis
online casino ohne oasis
online casinos ohne oasis
online casino buitenland
online casino buitenland
online casino ohne oasis
neue online casinos deutschland
neue online casinos deutschland
besten online casinos deutschland
beste online casinos in deutschland
beste online casinos deutschland
online casinos in deutschland
non GamStop casinos
non GamStop casino UK
non GamStop casino
casinos not on GamStop
non GamStop casinos
gambling sites not on GamStop
non GamStop casinos
bookmakers stranieri non aams
siti casino online
casino online nuovi
siti scommesse non aams
bookmaker non aams
bookmaker non aams
meilleur casino en ligne
meilleur casino en ligne
casino en ligne france
casino en ligne
meilleur casino en ligne
nouveau casino en ligne fiable
site de paris sportif
site de paris hors arjel
neue wettanbieter
wettanbieter deutschland
free spins no deposit non GamStop
online casinos
online casinos
online casino
online casino buitenland
wettanbieter ohne oasis
sportwetten ohne oasis
wettanbieter ohne oasis
online casino schnelle auszahlung
online casino mit sofortauszahlung
online casino mit schneller auszahlung
online casino sofort auszahlung
online casinos Canada
online casinos
online casinos Canada
online casinos
best online casinos Canada
casino ohne oasis
casino ohne oasis
online casino ohne oasis
online casino ohne 1 euro limit