Clonazepam thuộc nhóm benzodiazepine, có đặc tính chống co giật, an thần, giãn cơ và giải lo âu. Thuốc có tác dụng cải thiện tình trạng mất cân bằng các chất dẫn truyền thần kinh.

– Khi ó thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Rivotril khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

– Trẻ em – Bệnh nhân bị mất điều hòa vận động tủy sống hay tiểu não.

– Bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu hay ma túy.

– Bệnh nhân có tổn thương gan nặng (như xơ gan).

– Bệnh nhân đang có bệnh đường hô hấp (như bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính) hay bệnh gan và trên những bệnh nhân đang điều trị với những thuốc tác động lên trung ương hay những thuốc chống co giật (chống động kinh).

Một số tác dụng phụ bạn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc bao gồm:

– Mệt mỏi, buồn ngủ;

– Mất trương lực cơ, yếu cơ;

– Chóng mặt, choáng váng;

– Mất điều hòa, phản ứng chậm;

– Kém tập trung, lú lẫn;

– Kích động, kích thích, thái độ hung hăng, bồn chồn, sợ sệt;

– Lo âu, rối loạn giấc ngủ, ác mộng;

– Mề đay, ngứa ngáy, nổi ban;

– Rụng tóc;

– Buồn nôn, đau thượng vị;

– Nhức đầu;

– Giảm tiểu cầu;

– Giảm tình dục, bất lực và tiểu không kiềm chế

– Dậy thì sớm ở trẻ em

– Nói chậm hay nói lắp, giảm điều hòa các cử động và đi lảo đảo và các rối loạn thị lực.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc , không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Clonazepam có khả năng ức chế qua trung gian của chất ức chế GABA ở hậu khớp thần kinh. Các số liệu nghiên cứu trên động vật và khảo sát trên điện não đồ ở người cho thấy, clonazepam nhanh chóng làm giảm nhiều loại hoạt động kịch phát của sóng điện não bao gồm sự phóng thích các đỉnh và sóng khi có động kinh (cơn nhỏ), sóng đỉnh thấp, sóng đỉnh lan tỏa, các đỉnh thái dương hay các vị trí khác cũng như các sóng và đỉnh bất thường.

Các bất thường toàn thể của điện não đồ được làm giảm thường hơn so với những bất thường cục bộ. Theo các kết quả tìm thấy này, clonazepam sẽ gây ảnh hưởng thuận lợi trên các chứng động kinh cục bộ cũng như trên các chứng động kinh toàn thể nguyên phát.

Hấp thu

Clonazepam được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 4 giờ, sinh khả dụng đạt 90% sau khi uống.

Sau khi tiêm bắp thuốc Clonazepam, nồng độ clonazepam đạt đỉnh sau 3 giờ và sinh khả dụng đạt 93%. Nồng độ trong huyết tương của clonazépam đạt tác dụng tối ưu là ở giữa 20 và 70 ng/ml (trung bình là 55 ng/ml).

Phân bố

Thế tích phân phối trung bình của hoạt chất clonazepam trong thuốc Rivotril đạt khoảng 3 lít/ kg. Thuốc có khả năng gắn kết với 85% protein huyết tương. Clonazepam được có thể bài tiết qua sữa mẹ thông qua nhau thai.

Chuyển hóa

clonazepam chuyển hóa sinh học bao gồm sự khử và hydroxyl hóa oxy của nhóm 7-nitro, với sự hình thành hợp chất 7-amino hay 7-acétylamino, chất này sau đó có thể liên hợp. Chất chuyển hóa chính là 7-amino-clonazepam, chỉ có tác dụng chống co giật nhẹ. Bốn chất chuyển hóa khác hiện diện với một tỷ lệ rất nhỏ cũng đã được nhận diện.

Đào thải

Thời gian bán hủy đào thải của thuốc kéo dài trong khoảng 20 và 60 giờ (trung bình 30 giờ). Trong vòng 4-10 ngày, 50-70% tổng số hoạt tính phóng xạ của liều uống clonazepam được đánh dấu phóng xạ được đào thải trong nước tiểu và 10-30% được tìm thấy trong phân hầu hết dưới dạng tự do hay dạng chất chuyển hóa liên hợp. Dưới 0,5% xuất hiện dưới dạng clonazepam không đổi trong nước tiểu.