Thuốc Xynopine tablet 5mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Xynopine tablet 5mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Xynopine tablet 5mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Xynopine tablet 5mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Xynopine tablet 5mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Amlodipine besylate

Hàm lượng:

5mg Amlodipine

SĐK:VN-5256-10

	Nhà sản xuất:	Xepa-soul Pattinson (Malaysia) Shd. Bhd – MA LAI XI A
	Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Thương mại Dịch vụ & XNK Thiên Minh
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Kiểm soát cao huyết áp vô căn

Điều trị đau thắt ngực ổn định

Điều trị đau thắt ngực do co mạch

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: Điều trị bệnh đau thắt ngực và cao huyết áp liều khởi đầu thường là 5mg/1lần/ngày. Có thể tăng cho đến liều tối đa là 10mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Bệnh nhân suy gan liều đề nghị thấp hơn. Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế men chuyển

Chống chỉ định:

Chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn đã biết với amlodipine hoặc các dẫn xuất dihydropyridine hay với bất cứ thành phần nào của thuốc

Phụ nữ có thai, cho con bú

Tương tác thuốc:

Thuốc kháng viêm không steroid: các nghiên cứu cho thấy amlodipine được dùng an toàn với thuốc kháng viêm không steroid nhưng có thể làm giảm tác động hạ huyết áp của amlodipine nhất là indomethacin do ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận và/hoặc gây hiện tượng giữ Na+ và nước.

Estrogen: estrogen gây giữ nước nên có khuynh hướng tăng áp lực máu

Thuốc kích thích thần kinh giao cảm: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của amlodipine

Tác dụng phụ:

Amlodipine được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trên các bệnh nhân bị đau thắt ngực hay cao huyết áp tác dụng phụ thường gặp ở mức độ nhẹ và vừa như nhức đầu, phù nề, mệt mỏi, buồn nôn, chóng mặt, đánh trống ngực. Rất hiếm khi bị ngức, suy nhược, vọp bẻ.

Chú ý đề phòng:

Hẹp động mạch chủ

Suy tim sung huyết

Amlodipine không qua được màng thẩm phân.

Bệnh nhân suy gan

Bảo quản:

Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

Thông tin thành phần Amlodipine besylate

Dược lực:

Amlodipine besylate có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

Dược động học :

Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.

Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.

Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.

Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.

Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.

Tác dụng :

Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.

Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

Chỉ định :

Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.

Liều lượng – cách dùng:

Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định :

Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).

Tác dụng phụ

Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.

Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.

Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.

Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Xynopine tablet 5mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Xynopine tablet 5mg bình luận cuối bài viết.

11/06/2024

Thuốc Xolisco

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Xolisco công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Xolisco điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Xolisco ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Xolisco

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Bezafibrat 200 mg

SĐK:VD-30432-18

	Nhà sản xuất:	Công ty CP dược phẩm Me Di Sun – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần dược phẩm Medbolide
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Tăng lipoprotein máu nguyên phát. Tăng lipoprotein máu thứ phát: tăng cholesterol máu không cải thiện sau khi đã ăn kiêng & thay đổi lối sống; tăng triglyceride máu thứ phát nặng kéo dài dù bệnh căn nguyên đang được điều trị (như đái tháo đường)

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn 1 viên/lần x 2 lần/ngày, uống sau bữa ăn.

Chống chỉ định:

Suy thận nặng (creatinin > 60mg/l), suy gan nặng. Phụ nữ có thai hay trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc:

Không sử dụng đồng thời với perhexiline hay IMAO. Làm tăng hiệu quả của thuốc kháng đông coumarin. Dùng cách 2 giờ với cholestyramine. Làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường đang dùng insulin hay sulphonylurea.

Tác dụng phụ:

Rối loạn dạ dày-ruột (đầy bụng, chán ăn, buồn nôn), hoa mắt, đau đầu có thể xảy ra nhưng nhẹ. Hiếm khi đau cơ, yếu cơ & vọp bẻ.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân có cơ địa dị ứng

Thông tin thành phần Bezafibrate

Dược lực:

Bezafibrate là thuốc hạ lipid máu ( nhóm fibrat ).

Dược động học :

– Hấp thu: Bezafibrate được hấp thu ở đường tiêu hoá khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thu sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt đwocj trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống.

– Phân bố: Trên 95% thuốc liên kết với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin. Thể tích phân bố 0,2 l/kg. Thuốc được tập trung ở gan, thận và ruột.

– Chuyển hoá: Bezafibrate dễ dàng bị thuỷ phân thành chất chuyển hoá có hoạt tính. Bezafibrate chuyển hoá ở gan dưới dạng liên hợp glucuronic.

– Thải trừ: Khoảng 60 – 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic. Thời gian bán thải khoảng 2,1 giờ.

Tác dụng :

Bezafibrate là dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Bezafibrate ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp(VLDL và LDL) là làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao(HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrate có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, Iv và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Chỉ định :

Tăng lipoprotein máu nguyên phát. Tăng lipoprotein máu thứ phát: tăng cholesterol máu không cải thiện sau khi đã ăn kiêng & thay đổi lối sống; tăng triglyceride máu thứ phát nặng kéo dài dù bệnh căn nguyên đang được điều trị (như đái tháo đường), giảm HDL-C.

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn 1 viên/lần x 2 lần/ngày, uống sau bữa ăn.

Chống chỉ định :

Suy thận nặng (creatinin > 60mg/l), suy gan nặng. Phụ nữ có thai hay trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng phụ

Rối loạn dạ dày-ruột (đầy bụng, chán ăn, buồn nôn), hoa mắt, đau đầu có thể xảy ra nhưng nhẹ. Hiếm khi đau cơ, yếu cơ & vọp bẻ.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Xolisco và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Xolisco bình luận cuối bài viết.

10/06/2024

Thuốc Wellparin

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Wellparin công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Wellparin điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Wellparin ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Wellparin

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Dung dịch tiêm

Đóng gói: Hộp 1 lọ 5 ml

Thành phần:

Heparin sodium

Hàm lượng:

25000IU/5ml

SĐK:VN-9580-10

	Nhà sản xuất:	Mustafa Nevzat Ilac SanayII A.S – THỔ NHĨ KỲ
	Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Hoá Dược Hợp Tác
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

– Huyết khối tĩnh mạch: viêm tĩnh mạch, thuyên tắc mạch máu phổi, huyết khối động mạch & các biểu hiện huyết khối nghẽn mạch khác.

– Ngừa tai biến thuyên tắc huyết khối.

Liều lượng – Cách dùng

– Tiêm tĩnh mạch: 400 – 600 IU/kg/24 giờ, cho người lớn & trẻ em, chia làm nhiều lần.

– Người già: giảm nửa liều.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với heparin. Khuynh hướng chảy máu. Tổn thương cơ quan có khả năng chảy máu. Viêm nội tâm mạc. Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn cấp. Xuất huyết não.

Tương tác thuốc:

Không nên phối hợp: salicylate, ticlopidine. Thuốc uống chống đông, glucocorticoide, dextran 40.

Tác dụng phụ:

Biểu hiện xuất huyết, giảm tiểu cầu, loãng xương, dị ứng da, tăng men gan.

Chú ý đề phòng:

Suy gan, suy thận, tăng huyết áp, tiền sử loét đường tiêu hóa & tổn thương cơ quan khác có thể gây chảy máu. Phụ nữ có thai.

Thông tin thành phần Heparin

Dược lực:

Heparin là thuốc chống đông máu.

Dược động học :

-Hấp thu: Heparin không hấp thu qua đường tiêu hoá nên phải tiêm tĩnh mạch, tiêm truyềntĩnh mạch, tiêm dưới da.

– Phân bố: Heparin liên kết rộng rãi với lipoprotein huyết tương, không qua nhau thai và sữa mẹ.

Tác dụng :

Heparin nội sinh bình thường gắn với protein, là chất chống đông máu có tính acid mạnh.Thuốc có tác dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua tác dụng lên antithrombin III ( kháng thrombin ). Chất này có trong huyết tương, làm mất hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạt hoá IXa, Xa, XIa, XIIa. Heparin tạo phức với antithrombin III làm thay đổi cấu trúc phân tử antithrombin III ( làm cho dễ kết hợp với thrombin ). Phức hợp này thúc đẩy nhanh phản ứng antithrombin III – thrombin ( và cả các yếu tố kể trên). Kết quả là các yếu tố đông máu trên bị mất tác dụng, do đó sự chuyển fibrinogen thành fibrin và prothrombin thành thrombin không được thực hiện.

Các tác dụng này ngăn chặn cục huyết khối đã hình thành lan rộng. Để chống đông máu, heparin đòi hỏi phải có đủ mức antithrombin III trong huyết thanh. Thiếu hụt yếu tố đông máu như trong bệnh gan, đông máu rải rác nội mạch, có thể cản trở tác dụng chống đông máu của heparin. Heparin không có hoạt tính tiêu fibrin.

Chỉ định :

Huyết khối tĩnh mạch (viêm tĩnh mạch), thuyên tắc mạch máu phổi, huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim) & các biểu hiện huyết khối nghẽn mạch khác. Ngừa tai biến thuyên tắc huyết khối.

Liều lượng – cách dùng:

Tiêm tĩnh mạch. 400-600 IU/kg/24 giờ, cho người lớn & trẻ em, chia làm nhiều lần, tốt nhất là mỗi 2 giờ hoặc tiêm truyền. Người già: giảm nửa liều.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với heparin. Tiền sử giảm tiểu cầu khi dùng heparin hoặc pentosane. Khuynh hướng chảy máu. Tổn thương cơ quan có khả năng chảy máu. Viêm nội tâm mạc. Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn cấp. Xuất huyết não.

Tác dụng phụ

Biểu hiện xuất huyết. Giảm tiểu cầu. Bướu máu. Tăng bạch cầu ái toan. Loãng xương. Dị ứng da. Tăng men gan. Hiếm: rụng tóc, cương đau dương vật.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Wellparin và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Wellparin bình luận cuối bài viết.

10/06/2024

Thuốc Virutel

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Virutel công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Virutel điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Virutel ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Virutel

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Telmisartan 40mg

SĐK:VD-30672-18

	Nhà sản xuất:	Công ty cổ phần hóa Dược Việt Nam – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần hóa Dược Việt Nam
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Tăng HA vô căn.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: 40 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều lên 80 mg x 1 lần/ngày. Dùng đơn liệu pháp hoặc phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Không cần chỉnh liều ở người lớn tuổi hoặc khi suy thận. Suy gan nhẹ & vừa: tối đa 40 mg/ngày.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần của thuốc. Phụ nữ có thai 3 tháng giữa & 3 tháng cuối & khi cho con bú. Tắc mật. Suy gan nặng.

Tương tác thuốc:

Theo dõi nồng độ digoxin khi dùng chung.

Tác dụng phụ:

Tần xuất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.

Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích luỹ từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.

Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Rối loạn tâm thần:

Lo lắng, bồn chồn.

Rối loạn mắt:

Rối loạn thị lực.

Rối loạn mê đạo tai và tai:

Chóng mặt.

Rối loạn dạ dày ruột non:

Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.

Rối loạn da và mô dưới da:

Chàm, tăng tiết mồ hôi.

Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương:

Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.

Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:

Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.

Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.

Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.

Kết quả xét nghiệm:

Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng axit uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.

Chú ý đề phòng:

Tăng HA do động mạch thận, tổn thương thận, ghép thận, bệnh lý kèm theo sự tăng kích thích hệ RAA, tăng aldosteron nguyên phát, hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, tăng kali máu, suy gan.

Thông tin thành phần Telmisartan

Dược lực:

Telmisartan là một thuốc dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1).

Dược động học :

Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của tel misartan khoảng 50%. Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40mg) đến khoảng 19% (với liều 160mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

AUC giảm ít nên không làm giảm hiệu quả điều trị.

Giới tính gây khác biệt đến nồng độ trong huyết tương, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng khoảng 3 lần và AUC tăng khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Telmisartan kết hợp hầu hết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L.

Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

Telmisartan bị phá huỷ động học theo phương trình bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tương xứng với liều. Không có bằng chứng liên quan trên lâm sàng về sự tích luỹ của telmisartan.

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500ml/phút).

Người già:

Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa người trẻ và người già.

Bệnh nhân suy thận:

Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận đang điều trị lọc máu. Telmisartan kết hợp với protein huyết tương cao trên bệnh nhân suy thận và không qua được màng lọc trong quá trình thẩm tích máu. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan:

Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng lên tới gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.

Tác dụng :

Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Không có bất cứ hoạt động chủ vận nào của telmisartan tại thụ thể AT1. Sự gắn kết này bền vững và kéo dài.

Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò của các thụ thể này cũng như hậu quả của sự kích thích quá độ chúng khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosterone trong máu.

Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin gây ra.

Trên cơ thể người, liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới giờ thứ 48.

Sau liều đầu tiên của telmisartan, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần dần và rõ rệt trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt tối đa sau 4 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.

Ðo huyết áp liên tục 24 giờ (ABPM) cho thấy tác dụng hạ áp được duy trì ổn định trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc và kể cả 4 giờ cuối cùng trước liều kế tiếp. Ðiều này được khẳng định bởi tỉ lệ đáy/ đỉnh hằng định trên 80% với liều 40 và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.

Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không hằng định.

Trên bệnh nhân cao huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của telmisartan có thể so sánh với các thuốc điều trị cao huyết áp của những nhóm khác (được thấy qua các thử nghiệm lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan và lisinopril).

Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan, huyết áp sẽ dần dần trở lại giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vòng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.

Ðiều trị với Telmisartan cũng đã được chứng minh về mặt lâm sàng là làm giảm có ý nghĩa thống kê trọng lượng cơ thất trái và chỉ số cơ thất trái trên bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.

Hiệu quả của Telmisartan trên giảm tỉ lệ tử vong và tàn phế do bệnh tim mạch chưa được biết.

Qua các thử nghiệm lâm sàng trực tiếp so sánh hai thuốc điều trị hạ áp cho thấy tỉ lệ ho khan ở những bệnh nhân được điều trị với telmisartan thấp hơn có ý nghĩa so với những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Chỉ định :

Ðiều trị cao huyết áp vô căn.

Liều lượng – cách dùng:

– Người lớn:

Liều dùng được khuyến cáo 40mg một lần/ngày. Một số bệnh nhân dùng liều 20 mg/ngày đã có hiệu quả. Có thể tăng liều telmisartan tối đa 80 mg một lần/ngày để đạt được huyết áp mục tiêu. Telmisartan có thể được dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid như hydrochlorothiazide. Sự phối hợp này cho thấy hydrochlorothiazide có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều nên lưu ý tác dụng hạ áp tối đa nói chung đạt được sau 4-8 tuần điều trị.

Với bệnh nhân tăng huyết áp nặng, telmisartan có thể dùng đến liều 160mg đơn lẻ và phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5-25mg/ngày được dung nạp rất tốt và hiệu quả.

Có thể uống Telmisartan cùng hoặc không cùng thức ăn.

Suy thận:

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Telmisartan không qua được màng lọc khi lọc máu.

Suy gan:

Không nên dùng quá 40mg/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

– Người già:

Không cần chỉnh liều.

– Trẻ em và thiếu niên:

Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Telmisartan ở trẻ em và thiếu niên.

Chống chỉ định :

– Nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– 3 tháng giữa và cuối của phụ nữ có thai và cho con bú.

– Tắc mật.

– Suy gan nặng.

Tác dụng phụ

Tần xuất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.

Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích luỹ từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.

Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Rối loạn tâm thần:

Lo lắng, bồn chồn.

Rối loạn mắt:

Rối loạn thị lực.

Rối loạn mê đạo tai và tai:

Chóng mặt.

Rối loạn dạ dày ruột non:

Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.

Rối loạn da và mô dưới da:

Chàm, tăng tiết mồ hôi.

Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương:

Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.

Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:

Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.

Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.

Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.

Kết quả xét nghiệm:

Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng axit uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Virutel và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Virutel bình luận cuối bài viết.

10/06/2024

Thuốc Viacoram 7mg/5mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Viacoram 7mg/5mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Viacoram 7mg/5mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Viacoram 7mg/5mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Viacoram 7mg/5mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 1 lọ x 30 viên

Thành phần:

Perindopril (tương ứng 7mg perindopril arginine) 4,756mg; Amlodipine (tương ứng với 6,935mg Amlodipine besylate) 5mg

SĐK:VN3-47-18

	Nhà sản xuất:	Servier Ireland Industries Ltd – AI LEN
	Nhà đăng ký:	Les Laboratoires Servier
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Được dùng điều trị thay thế trong tăng huyết áp vô căn và/hoặc bệnh dạng mạch vành ổn định, ở bệnh nhân đã được kiểm soát đồng thời bằng perindopril và amlodipine ở hàm lượng tương tự.

Dược lực

Perindopril:

Là chất ức chế enzyme chuyển dạng angiotensin I thành angiotensin II (ACE: enzyme chuyển dạng angiotensin). Enzyme chuyển dạng (hoặc kinase) là một exopeptidase giúp chuyển angiotensin I thành angiotensin II, chất làm co mạch và làm giáng hóa chất giãn mạch bradykinine để cho các heptapeptid mất hoạt tính. Khi ức chế ACE sẽ làm giảm angiotensin II trong huyết tương, kéo theo làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương (do ức chế sự phản hồi âm tính của sự tiết renin) và làm giảm sự tiết aldosterone. Vì ACE làm mất hoạt tính của bradykinine, nên ức chế ACE sẽ làm tăng hoạt tính của hệ kallikrein-kinin tại chỗ và toàn thân (và do đó cũng làm hoạt hóa hệ prostaglandin). Có khả năng là cơ chế này đã góp phần vào tác dụng làm hạ huyết áp của các thuốc ức chế ACE và một phần chịu trách nhiệm về một số tác dụng phụ của perindopril (ví dụ: ho)

Perindopril tác động qua chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Các chất chuyển hóa khác không ức chế in vitro hoạt tính của ACE.

Tăng huyết áp

Perindopril có hiệu lực ở mọi mức của tăng huyết áp: nhẹ, vừa, nặng; có quan sát thấy giảm huyết áp tâm thu và tâm trương ở cả hai tư thế nằm ngửa và đứng.

Perindopril làm giảm sự đề kháng mạch ngoại biên, dẫn tới làm giảm huyết áp. Kết quả là tăng dòng máu ngoại biên mà không có tác dụng trên tần số tim.

Dòng máu qua thận cũng tăng, nhưng tốc độ lọc cầu thận (GFR) thường không đổi.

Tác dụng chống tăng huyết áp đạt tối đa trong khoảng 4-6 giờ sau khi dùng liều đơn, và được duy trì ít nhất 24 giờ, tác dụng đáy là khoảng 87-100% của tác dụng đỉnh.

Sự hạ huyết áp xảy ra nhanh. Với bệnh nhân có đáp ứng, sự bình thường hóa huyết áp đạt được sau 1 tháng và tồn tại mà không gặp hiện tượng quen thuốc nhanh (tachyphylaxis).

Ngưng dùng thuốc không dẫn tới hiện tượng dội ngược (rebound effect).

Perindopril làm giảm phì đại tâm thất trái.

Ở người, perindopril được xác nhận là có tính chất giãn mạch, cải thiện được sự mềm dẻo của động mạch lớn và làm giảm tỷ số lớp áo giữa của thành mạch/lòng mạch ở các động mạch nhỏ.

Bệnh nhân có bệnh động mạch vành ổn định

Nghiên cứu EUROPA là nghiên cứu quốc tế, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng placebo trên lâm sàng kéo dài 4 năm.

Nghiên cứu này gồm 12218 bệnh nhân (tuổi > 18) được chọn ngẫu nhiên, hoặc dùng 8mg perindopril tert-butylamine (tương đương 10mg perindopril arginine) (n=6110) hoặc placebo (n=6108).

Nhóm bệnh nhân tham gia nghiên cứu có bằng chứng về bệnh động mạch vành mà không có bằng chứng về các dấu hiệu lâm sàng của suy tim. Nhìn chung, 90% bệnh nhân trước đó đã có nhồi máu cơ tim và/hoặc trước có tái thông mạch vành. Đa số bệnh nhân đã dùng thuốc nghiên cứu theo điều trị quy ước bao gồm thuốc ức chế tiểu cầu, thuốc hạ lipid máu và thuốc chẹn beta.

Tiêu chuẩn đánh giá hiệu quả chủ yếu là tổng hợp của tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong và/hoặc ngưng tim được hồi sức thành công. Điều trị với 8mg perindopril tert-butylamine (tương đương 10mg perindopril arginine) mỗi ngày một lần đã làm giảm rõ rệt kết cục lâm sàng chính (primary endpoint): 1,9% (giảm nguy cơ tương đối RRR 20%, 95% Cl [9,4; 28,6] – p < 0,001) trên các kết cục lâm sàng chính khi so với placebo.

Amlodipine

Amlodipine là chất ức chế dòng ion calci đi vào, thuộc nhóm dihydropyridine (chẹn kênh chậm hoặc đối kháng ion calci) và ức chế dòng ion calci đi vào tim và cơ trơn của mạch máu. Cơ chế chống tăng huyết áp của amlodipine là do tác dụng trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác mà amlodipine làm giảm cơn đau thắt ngực chưa được xác định đầy đủ, nhưng amlodipine làm giảm tổng gánh nặng thiếu máu cục bộ nhờ 2 tác dụng sau đây:

– Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm toàn bộ sự đề kháng ở ngoại biên chống lại sức co bóp của tim (hậu gánh). Vì tần số tim vẫn duy trì ổn định, tim làm việc trong tình trạng không quá tải sẽ làm giảm sự tiêu thụ năng lượng ở cơ tim và làm giảm nhu cầu oxy cho tim.

– Cơ chế tác dụng của amlodipine có thể cũng là làm giãn các động mạch vành lớn và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng bình thường và vùng thiếu máu cục bộ. Sự giãn mạch sẽ làm tăng cung cấp oxy ở cơ tim của bệnh nhân có co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmental hoặc đau thắt ngực biến thể).

Với bệnh nhân có tăng huyết áp, liều một lần mỗi ngày đã làm giảm huyết áp đáng kể ở cả hai tư thế nằm ngửa và tư thế đứng trong suốt 24 giờ. Do bắt đầu tác dụng chậm, nên sự hạ huyết áp cấp tính không phải là bệnh cảnh do dùng amlodipine.

Với bệnh nhân đau thắt ngực, dùng mỗi ngày một viên sẽ làm tăng tổng thời gian luyện tập, làm chậm thời gian khởi phát đau thắt ngực và làm chậm thời gian xuất hiện ST chênh xuống 1mm và còn làm giảm tần số cơn đau thắt ngực và giảm nhu cầu dùng viên nén glyceryl trinitrat.

Amlodipine không gây tác dụng có hại về chuyển hóa hoặc gây thay đổi lipid trong huyết tương và thích hợp để dùng cho các bệnh nhân hen, tiểu đường, gút.

Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi về tỷ lệ tử vong và bệnh tật tên làALLHAT được tiến hành để so sánh các thuốc mới: amlodipine 2,5-10mg/ngày (thuốc chẹn kênh calci) hoặc lisinopril 10-40mg/ngày (ức chế ACE), hoặc thuốc lợi niệu thiazid, chlothalidone 12,5-25mg/ngày cho các trường hợp tăng huyết áp từ nhẹ tới trung bình.

Tổng cộng có 33357 bệnh nhân cao huyết áp độ tuổi ≥ 55 được chọn ngẫu nhiên vào nghiên cứu và tuân thủ chế độ nghiên cứu trong 4,9 năm. Những bệnh nhân này phải có thêm ít nhất 1 yếu tố nguy cơ về bệnh động mạch vành, bao gồm: đã có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc tiền sử bị đột quỵ trên 6 tháng trước khi tham gia nghiên cứu, hoặc có bệnh sử bị bệnh động mạch vành, vữa xơ động mạch (51,5%), đái tháo đường tuýp II (36,1%), HDL-C < 35mg/dL (11,6%), phì đại tâm thất trái được chẩn đoán bằng điện tâm đồ hoặc bằng siêu âm tim (20,9%), đang nghiện thuốc lá (21,9%). Kết cục lâm sàng chính là tổng hợp bệnh động mạch vành gây tử vong, hoặc nhồi máu cơ tim không tử vong. Không có sự khác biệt đáng kể về kết cục lâm sàng chính giữa liệu pháp amlodipine với liệu pháp chlorthalidone; RR: 0,98 (95%Cl (0,90-1,07) p=0,65). Trong các kết cục thứ phát, người ta nhận thấy các trường hợp suy tim (một thành phần trong tập hợp kết cục tim mạch) ở nhóm dùng amlodipine cao hơn hẳn so với nhóm dùng chlorthalidone (10,2% so với 7,7%, RR: 1,38 (95%Cl (1,25-1,52) p < 0,001). Tuy nhiên, không có khác biệt rõ rệt về tử vong do mọi nguyên nhân giữa 2 nhóm trị liệu (amlodipine so với chlorthalidone, RR: 0,96 (95%Cl (0,89-1,02) p=0,20).

Dược động học

Tốc độ và mức độ hấp thu của amlodipine và perindopril trong thuốc không khác nhau rõ rệt so với tốc độ và mức độ hấp thu của amlodipine và perindopril dùng riêng biệt trong từng viên nén.

Perindopril

Sau khi uống perindopril hấp thu nhanh và nồng độ đỉnh đạt sau 1 giờ. Thời gian bán thải của perindopril trong huyết tương là 1 giờ.

Perindopril là tiền chất. Có 27% liều perindopril vào được trong tuần hoàn ở dưới dạng chất chuyển hóa perindoprilat có hoạt tính. Nồng độ đỉnh của perindoprilat trong huyết tương đạt sau khi uống perindopril 3-4 giờ.

Thức ăn làm hạn chế chuyển hóa sang perindoprilat, tức hạn chế sinh khả dụng, vì vậy, cần uống perindopril arginine làm 1 liều duy nhất trong ngày vào buổi sáng, uống trước bữa ăn.

Đã chứng minh có liên quan tuyến tính giữa liều dùng perindopril với sự phơi nhiễm của thuốc này trong huyết tương.

Thể tích phân bố (Vd) khoảng 0,2 lít/kg với dạng perindoprilat không gắn kết. Protein gắn kết perindoprilat chiếm 20% protein huyết tương, chủ yếu gắn với enzyme chuyển dạng angiotensine, nhưng phụ thuộc liều lượng. Perindoprilat thải qua nước tiểu và thời gian bán thải của phần không liên kết là khoảng 17 giờ, đạt trạng thái ổn định trong vòng 4 ngày.

Sự đào thải của perindoprilat sẽ giảm ở người cao tuổi và cả ở bệnh nhân có bệnh tim hoặc bệnh thận. Vì vậy, thường cần theo dõi lượng creatinin máu, kali máu.

Độ thanh lọc của perindoprilat qua thẩm tách là 70ml/phút.

Động học của perindopril thay đổi ở bệnh nhân xơ gan: độ thanh lọc qua gan của dạng tiền chất (perindopril) sẽ giảm một nửa ở người xơ gan. tuy nhiên, lượng perindoprilat được tạo thành không bị giảm và do đó không cần điều chỉnh liều dùng.

Amlodipine

Sau khi uống với liều điều trị, amlodipine hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khi dùng 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64-80%. Thể tích phân bố (Vd) khoảng 21 lít/kg. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipine lưu thông có gắn vào protein huyết tương.

Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 35-50 giờ và ổn định với cách uống 1 liều duy nhất trong ngày. Amlodipine chuyển hóa phần lớn ở gan để cho các chất chuyển hóa mất hoạt tính. Khoảng 60% liều dùng sẽ thải qua nước tiểu, trong đó có 10% là amlodipine không chuyển hóa.

Với người cao tuổi thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine ở người cao tuổi là tương đương khi so sánh với người trẻ tuổi. Sự thanh lọc của amlodipine có khuynh hướng giảm kéo theo tăng AUC và kéo dài thời gian bán thải ở bệnh nhân cao tuổi. Liều dùng khuyến cáo cho người cao tuổi giống như cho người trẻ tuổi, tuy nhiên nếu tăng liều thì phải thận trọng.

Với người bệnh thận có thể dùng được cho bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin (ClCr) ≥ 60ml/phút, và không thích hợp khi dùng cho bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin (ClCr) < 60ml/phút. Với những bệnh nhân này, khuyến cáo nên chỉnh liều theo từng cá thể với mỗi thành phần của thuốc.

Những thay đổi nồng độ amlodipine không tương quan với mức độ suy thận.

Với người suy chức năng gan: cũng như mọi chất đối kháng calci, thời gian bán thải của amlodipine sẽ kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng gan.

Liều lượng – Cách dùng

Dùng đường uống.

Uống mỗi ngày một viên duy nhất, nên dùng vào buổi sáng trước bữa ăn.

Sự phối hợp liều lượng cố định này không phù hợp cho điều trị khởi đầu.

Nếu cần thay đổi liều lượng, liều có thể thay đổi và sử dụng các phối hợp theo tỷ lệ khác có thể được cân nhắc.

Bệnh nhân có bệnh thận và bệnh nhân cao tuổi

Sự đào thải perindoprilat sẽ giảm ở người cao tuổi và người có bệnh thận. Vì vậy, việc theo dõi y tế định kỳ sẽ bao gồm kiểm tra thường xuyên creatinin và kali.

Có thể dùng được cho bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin (Clcr) # 60ml/phút, và không thích hợp khi dùng cho bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin (Clcr) < 60ml/phút. Với những bệnh nhân này, khuyến cáo nên chỉnh liều theo từng cá thể với mỗi thành phần của hợp chất.

Những thay đổi nồng độ amlodipine không tương quan với mức độ suy thận.

Với người có bệnh gan:

Chưa xác định được liều lượng cho bệnh nhân suy gan. Vì vậy, cần dùng thận trọng cho đối tượng này.

Trẻ em và thanh niên:

Không nên dùng cho trẻ em và thanh niên vì chưa xác định được hiệu lực và độ an toàn của perindopril và amlodipine (dùng riêng rẽ hay kết hợp) cho đối tượng này.

Quá liều

Tác dụng phụ hay gặp nhất khi ngộ độc thuốc là hạ huyết áp làm cảm thấy choáng váng hoặc uể oải.

Xử trí:nằm ngửa và nâng cao chân.

Chống chỉ định:

Liên quan đến perindopril:

– Quá mẫn cảm với perindopril hay với bất cứ thuốc ức chế ACE khác.

– Tiền sử phù mạch khi đã dùng thuốc ức chế ACE trước đây.

– Phù mạch do di truyền hoặc tự phát.

– Các quý 2 và 3 của thai kỳ.

Liên quan đến amlodipine:

– Hạ huyết áp mạnh.

– Quá mẫn cảm với amlodipine hoặc với các dihydropyridine khác.

– Trạng thái sốc, bao gồm cả sốc tim.

– Tắc nghẽn dòng chảy từ tâm thất trái (ví dụ hẹp nhiều động mạch chủ).

– Đau thắt ngực không ổn định (loại trừ đau thắt ngực Prinzmetal).

– Suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng 28 ngày đầu).

Tương tác thuốc:

Không được dùng cùng các thuốc sau:

– Lithium (dùng để chữa cơn hưng cảm và trầm cảm)

– Estramustine (dùng để điều trị ung thư)

– Thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolactone, triamterene), chất bổ sung kali hoặc các muối chứa kali.

Cần thận trọng đặc biệt khi dùng:

– Những thuốc chống cao huyết áp, bao gồm cả thuốc lợi tiểu (tức là dùng làm tăng lượng nước tiểu lọc từ thận)

– Thuốc chống viêm không steroid (vd: ibuprofen) để làm giảm đau hoặc liều cao aspirin

– Thuốc chống đái tháo đường (như: insulin)

– Thuốc chống rối loạn tâm thần như chống trầm cảm, lo âu, tâm thần phân liệt… (vd: thuốc chống trầm cảm 3 vòng, chống loạn thần, chống trầm cảm nhóm imipramine, thuốc an thần kinh)

– Thuốc ức chế miễn dịch (thuốc làm giảm cơ chế bảo vệ của cơ thể) dùng điều trị các rối loạn tự miễn hoặc sau khi phẫu thuật ghép tạng (vd: ciclosporin)

– Allopurinol (để điều trị bệnh gút)

– Procainamid (điều trị nhịp tim không đều)

– Thuốc giãn mạch bao gồm nitrat (các chất làm giãn mạch máu)

– Heparin (thuốc chống đông máu)

– Ephedrine, noradrenaline hoặc adrenaline (dùng để điều trị bệnh hạ huyết áp, sốc hoặc cơn hen

– Baclofen hoặc dantrolence (truyền) dùng điều trị cứng cơ trong bệnh xơ cứng rải rác, dantrolence còn dùng điều trị sốt cao ác tính trong khi gây mê (triệu chứng bao gồm sốt rất cao và co cứng cơ)

– Một số loại kháng sinh như rifamicin

– Thuốc chống động kinh như carbamazepin, phenobarbital, phenitoin, fosphenytoin, primidone.

– Itraconazole, ketoconazole (dùng điều trị nấm)

Thuốc phong bế alpha dùng điều trị phì đại tuyến tiền liệt, như prazosin, alfuzosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin

– Amifostine (ngăn ngừa hoặc làm thuyên giảm tác dụng phụ do các thuốc khác hoặc do chiếu tia để chữa ung thư)

– Corticoid (dùng điều trị nhiều trường hợp khác nhau, bao gồm hen nặng và viêm khớp dạng thấp)

– Các muối vàng (Au), đặc biệt khi dùng đường tĩnh mạch (chữa các triệu chứng viêm khớp dạng thấp).

Tác dụng phụ:

Có thể gặp các tác dụng phụ sau:

– Sưng phù mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc hầu, khó thở

– Choáng váng hoặc mệt nặng

– Nhịp tim nhanh bất thường và không đều.

Các tác dụng phụ khác gồm:

– Thường gặp ( 1/100): nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, cảm giác kiến bò và kim châm, buồn ngủ, rối loạn thị giác, ù tai, đánh trống ngực (nhịp tim quá nhanh), bừng đỏ (cảm giác nóng ở mặt), chóng mặt do huyết áp hạ, ho, thở ngắn, buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác, khó tiêu hóa, tiêu chảy, táo bón, phản ứng dị ứng (như phát ban da, ngứa), co rút cơ, cảm giác mệt mỏi, phù (sưng nề chân hoặc mắt cá chân).

– Ít gặp ( 1/1000): tính khí thất thường, rối loạn giấc ngủ, run, ngất (tạm mất ý thức), mất cảm giác đau, viêm mũi (ngạt mũi hay chảy nước mũi), thay đổi thói quen đại tiện, rụng tóc, da có mảng đỏ hoặc mất màu, đau lưng, cơ hoặc khớp, đau ngực, tăng nhu cầu tiểu tiện, đặc biệt về đêm, khó ở, co thắt phế quản (cảm giác co thắt ngực, thở ngắn, thở khò khè), khô miệng, phù mạch (triệu chứng thở khò khè, sưng nề ở mặt và lưỡi), suy thận, liệt dương, tăng đổ mồ hôi, vú to ở đàn ông, tăng hoặc giảm thể trọng.

– Rất hiếm gặp (

Chú ý đề phòng:

Mọi cảnh báo liên quan tới mỗi thành phần, như đã ghi ở dưới đây, cũng sẽ áp dụng cho viên phối hợp Thuốc.

Liên quan tới perindopril

Cảnh báo đặc biệt

Quá mẫn cảm/Phù mạch: Hiếm gặp phù mạch ở mặt, chân tay, môi, niêm mạc, lưỡi, hầu và /hoặc thanh quản ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE, bao gồm cả perindopril. Phù mạch có thể gặp ở bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị. Khi đó, cần ngưng dùng ngay Thuốc và có phác đồ theo dõi thích hợp, cần theo dõi liên tục cho đến khi khỏi hoàn toàn các triệu chứng. Trong một số trường hợp chỉ phù mặt và môi, thì tình trạng này thường qua khỏi mà không cần điều trị, mặc dù thuốc kháng histamin có thể có ích để làm giảm các triệu chứng.

Phù mạch kèm phù thanh quản có thể gây tử vong. Khi có tổn thương ở lưỡi, hầu, hoặc thanh quản sẽ gây tắc nghẽn đường thở, cần phải điều trị cấp cứu ngay lập tức. Điều trị cấp cứu có thể bao gồm tiêm adrenalin và/hoặc đảm bảo thông thoáng đường thở. Phải chăm sóc y tế thật chặt chẽ cho tới khi bệnh nhân hết hẳn các triệu chứng. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch không liên quan tới dùng thuốc ức chế ACE thì có thể có nguy cơ phù mạch cao hơn khi dùng thuốc ức chế ACE.

Hiếm gặp phù mạch ruột ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE. Những bệnh nhân này có triệu chứng đau bụng (có kèm hoặc không kèm buồn nôn hoặc nôn); trong một số trường hợp, không có phù mạch ở mặt trước đó và nồng độ C-1 esterase vẫn bình thường. Phù mạch được chuẩn đoán bằng các qui trình bao gồm chụp CT bụng, hoặc siêu âm, hoặc trong khi phẫu thuật và các triệu chứng sẽ qua khỏi khi dừng thuốc ức chế ACE. Phù mạch ruột cần phải nằm trong mục chuẩn đoán phân biệt ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển mà có gặp đau bụng.

Phản ứng dạng phản vệ trong khi thẩm tách lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL):

Rất hiếm gặp trường hợp bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE trong khi thẩm tách lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) gặp các phản ứng dạng phản vệ đe doạ tính mạng. Cần tránh những phản ứng này bằng cách tạm thời ngừng thuốc ức chế ACE trước khi thẩm tách.

Phản ứng dạng phản vệ trong khi giải mẫn cảm

Đã có những bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE trong khi giải mẫn cảm (ví dụ: nọc ong) gặp các phản ứng dạng phản vệ. Với những bệnh nhân này, có thể tránh các phản ứng dạng phản vệ bằng cách tạm ngừng thuốc ức chế ACE. Nhưng những phản ứng này vẫn có thể xuất hiện lại nếu tiến hành giảI mẫn cảm những lần tiếp theo.

Giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt/giảm tiểu cầu/thiếu máu:

Ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE, có gặp giảm bạch cầu trung tính/ mất bạch cầu hạt/giảm tiểu cầu/thiếu máu. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường và không có các yếu tố nguy cơ khác thì hiếm gặp giảm bạch cầu trung tính. Cần dùng perindopril hết sức thận trọng với bệnh nhân có bệnh collagen mạch máu, hoặc bệnh nhân dùng thuốc ức chế miễn dịch, khi điều trị với allopurinol hoặc procainamide, hoặc khi phối hợp các yếu tố phức tạp kể trên, đặc biệt nếu bệnh nhân có suy giảm chức năng thận trước đó. Một số bệnh nhân trong nhóm này sẽ gặp nhiễm khuẩn nghiêm trọng, trong đó có một vài trường hợp không đáp ứng với kháng sinh. Nếu bắt buộc phải sử dụng perindopril cho những bệnh nhân này, phải theo dõi định kỳ số lượng bạch cầu và bệnh nhân cần được hướng dẫn báo cáo ngay bất kỳ dấu hiệu nhiễm khuẩn nào.

Thận trọng khi sử dụng

Hạ huyết áp:

Thuốc ức chế ACE có thể gây tụt huyết áp. Hạ huyết áp triệu chứng hiếm gặp ở bệnh nhân tăng huyết áp không có biến chứng, nhưng hay gặp hơn ở những bệnh nhân thể tích tuần hoàn, ví dụ như khi dùng thuốc lợi tiểu, chế độ ăn hạn chế muối, thẩm tách, tiêu chảy hoặc nôn, hoặc ở người tăng huyết áp phụ thuộc rennin. Với những bệnh nhân có nguy cơ cao về hạ huyết áp triệu chứng, cần phải theo dõi rất cẩn thận huyết áp, chức năng thận và nồng độ kali huyết thanh trong thời gian dùng Thuốc.

Cũng cần lưu ý tương tự cho nhóm bệnh nhân bị bệnh mạch não hoặc bệnh tim thiếu máu cục bộ. Trên nhóm bệnh nhân này, nếu huyết áp tụt quá mạnh sẽ có thể bị nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.

Nếu gặp trường hợp tụt huyết áp, cần đặt bệnh nhân nằm ngửa và khi cần thì truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 9mg/ml (0.9%). Một đáp ứng hạ huyết áp thoáng qua thì không có yêu cầu chống chỉ định cho các liều tiếp theo, các liều thuốc tiếp theo có thể dùng khi huyết áp tăng lên sau khi bù thể tích.

Hẹp động mạch chủ và van hai lá/ bệnh cơ tim phì đại:

Cũng như các thuốc ức chế ACE khác, nên thận trọng khi dùng perindopril cho bệnh nhân bị hẹp lỗ van hai lá và tắc nghẽn dòng chảy ra từ tâm thất trái như hẹp động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim phì đại.

Suy thận:

Nếu gặp suy thận (độ thanh thải creatinine Suy gan:

Hiếm gặp thuốc ức chế ACE kéo theo hội chứng với triệu chứng khởi đầu là vàng da tắc mật và tiến triển thành hoại tử gan đột ngột và (đôi khi) tử vong. Chưa rõ cơ chế của hội chứng này. Bất cứ bệnh nhân nào dùng thuốc ức chế ACE, nếu có biểu hiện vàng da và tăng men gan thì phảI ngừng ngay thuốc này và cần được theo dõi y tế thích hợp.

Chủng tộc:

Khi dùng thuốc ức chế ACE, tỷ lệ phù mạch ở nhóm bệnh nhân da đen cao hơn ở nhóm bệnh nhân khác.

Cũng như với các thuốc ức chế ACE khác, perindopril có thể ít công hiệu làm giảm huyết áp ở người da đen so với người da trắng, có thể do trên nhóm dân số da đen có tăng huyết áp, tình trạng renin thấp là khá phổ biến.

Ho:

Đã gặp những trường hợp ho do dùng thuốc ức chế ACE. Đặc điểm của loại ho này là ho không có đờm, ho dai dẳng, và sẽ hết khi ngưng dùng thuốc. Ho do dùng thuốc ức chế ACE cần được xem xét trong chuẩn đoán phân biệt về ho.

Phẫu thuật/ gây mê:

Với những bệnh nhân qua đại phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với thuốc gây hạ huyết áp, thì Thuốc có thể kìm hãm sự hình thành angiotensin II thứ phát để bù trừ cho sự tiết renin. Việc điều trị với thuốc ức chế ACE cần dừng 1 ngày trước khi phẫu thuật. Nếu thấy hiện tượng hạ huyết áp, và cân nhắc là do nguyên nhân trên, thì cần điều chỉnh bằng bù thể tích.

Tăng kali máu:

Có gặp tăng kali huyết thanh ở một số bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE, bao gồm cả perindopril. Những yếu tố nguy cơ gây tăng kali máu bao gồm: người suy thận, chức năng thận suy giảm, người cao tuổi (> 70 tuổi), đái tháo đường, có các hiện tượng gian phát, đặc biệt là mất nước, bệnh tim mất bù cấp tính, nhiễm toan chuyển hoá, sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ : spironolactone, eplerenone, triamterene, hoặc amiloride), dùng các chất bổ sung kali hoặc các muối có chứa kali, hoặc ở những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc khác có khả năng gây tăng kali huyết thanh (như heparin). Việc sử dụng các chất bổ sung kali, thuốc lợi niệu giữ kali, hoặc các muối thay thế có chứa kali, đặc biệt là ở bệnh nhân suy chức năng thận có thể dẫn tới tăng rõ rệt kali huyết thanh. Tăng kali máu có thể gây rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, có khi gây tử vong. Nếu cân nhắc thấy việc sử dụng perindopril với các thuốc nêu trên là cần thiết, thì cần phải dùng rất thận trọng và phải theo dõi thường xuyên nồng độ kali huyết thanh.

Bệnh nhân đái tháo đường:

Với bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị bằng thuốc chống đái tháo đường hoặc insulin, cần theo dõi chặt chẽ glucose máu trong tháng đầu điều trị với thuốc ức chế ACE.

Liên quan tới amlodipine:

Thận trọng

Bệnh nhân suy chức năng gan: Cũng như với mọi chất đối kháng Calci, thời gian bán thải của amlodipine sẽ kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng gan. Vì vậy, cần dùng amlodipine thận trọng ở những đối tượng bệnh nhân này và theo dõi chặt chẽ chức năng gan.

Bệnh nhân suy tim: bệnh nhân suy tim cần điều trị thận trọng.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc không tác động đến sự tỉnh táo, tập trung, tuy nhiên nếu cảm thấy choáng váng hoặc yếu mệt do hạ huyết áp, nên cẩn thận vì có thể hiện tượng này sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Không nên dùng trong thời kỳ mang thai và không dùng cho mẹ trong thời kỳ cho con bú.

Thông tin thành phần Perindopril

Dược lực:

Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.

Dược động học :

– Hấp thu: Dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm 65 đến 70% liều dùng.

Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.

– Phân bố: Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.

Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine dưới 60ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.

– Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70ml/phút.

Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.

Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.

Tác dụng :

Cơ chế tác động dược lý:

Perindopril là thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensine I thành angiotensine II, một chất gây co mạch đồng thời kích thích bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Kết quả là:

– Giảm bài tiết aldostérone,

– Tăng hoạt tính của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò hồi tác âm,

– Giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc tăng nhịp tim phản xạ trong điều trị lâu dài.

Perindopril thể hiện tác động hạ huyết áp trên cả những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.

Perindopril tác động qua trung gian của chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilate, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Các đặc trưng của tác động hạ huyết áp:

Perindopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của tăng huyết áp: nhẹ, vừa và nặng; Perindopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.

Ðạt tác động hạ huyết áp tối đa trong khoảng từ 4 đến 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất và duy trì ít nhất trong 24 giờ.

Khả năng ức chế men chuyển còn rất cao vào thời điểm giờ thứ 24 : khoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp trở lại bình thường sau 1 tháng điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái phát.

Ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.

Perindopril có đặc tính giãn mạch, khôi phục lại tính đàn hồi của động mạch lớn và làm giảm phì đại thất trái.

Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một mình thuốc lợi tiểu.

Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim:

Perindopril làm giảm công tải cho tim:

– Qua tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh chuyển hóa prostaglandine: giảm tiền gánh.

– Qua tác động làm giảm tổng kháng ngoại biên: giảm hậu gánh.

Các nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy tim cho thấy sử dụng thuốc giúp:

– Giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải.

– Giảm tổng kháng ngoại biên.

– Tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim.

– Tăng lưu lượng máu đến cơ.

Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.

Chỉ định :

– Tăng huyết áp.

– Suy tim sung huyết.

Liều lượng – cách dùng:

Perindopril dạng viên nên uống trước bữa ăn.

Perindopril được uống một lần duy nhất trong ngày, vào buổi sáng.

Tăng huyết áp tiên phát:

– Nếu bệnh nhân trước đó không bị mất muối-nước hoặc suy thận (hoặc trong các chỉ định thông thường): liều hữu hiệu là 4mg/ngày uống một lần vào buổi sáng. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều, tuy nhiên phải tăng từ từ từng nấc liều trong vòng 3 đến 4 tuần lễ, cho đến tối đa 8mg/24 giờ, uống một lần vào buổi sáng.

Nếu cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu không làm tăng kali huyết nhằm tăng tác động hạ huyết áp.

– Trong tăng huyết áp đã được điều trị trước đó bằng thuốc lợi tiểu:

– Hoặc ngưng thuốc lợi tiểu trước 3 ngày, sau đó có thể dùng trở lại nếu thấy cần thiết,

– Hoặc dùng liều ban đầu là 2mg và điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng về huyết áp thu được.

Nên định lượng creatinin huyết tương và kali huyết trước khi điều trị và trong 15 ngày đầu điều trị.

– Ở người già : dùng liều khởi đầu thấp (2mg/ngày, vào buổi sáng), và tăng lên nếu cần, cho đến 4 mg sau khoảng 1 tháng điều trị.

Có thể điều chỉnh liều theo chức năng thận của bệnh nhân trong trường hợp mà liều được đề nghị trên không phù hợp được với tuổi tác (xem phía dưới).

Mức độ thanh thải creatinin, được tính dựa trên creatinin huyết, thay đổi theo tuổi, trọng lượng và giới tính, theo biểu thức Cockcroft*, chẳng hạn, phản ánh một cách chính xác tình trạng của chức năng thận ở người già:

* Thanh thải creatinin = (140-tuổi) x trọng lượng/0,814 x creatinin huyết

(với tuổi được tính theo năm, trọng lượng tính theo kg, creatinin huyết tính theo micromol/l).

Công thức này áp dụng cho nam giới và đối với phụ nữ thì phải lấy kết quả nhân cho 0,85.

– Trong tăng huyết áp do thận: nên bắt đầu ở liều 2mg/ngày, sau đó đánh giá lại tùy theo đáp ứng của bệnh nhân đối với trị liệu.

Cần kiểm tra creatinin huyết và kali huyết nhằm phát hiện trường hợp suy thận chức năng có thể xảy ra.

– Trường hợp suy thận: liều perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận:

– Nếu thanh thải creatinin ≥ 60ml/phút, không cần phải chỉnh liều,

– Nếu thanh thải creatinin < 60ml/phút: từ 30 đến 60ml/phút: 2mg/ngày; từ 15 đến 30ml/phút: 2mg, uống 1 ngày nghỉ 1 ngày.

Ở những bệnh nhân này, cần theo dõi định kỳ kali và creatinin, chẳng hạn mỗi 2 tháng trong thời gian ổn định trị liệu.

Có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu quai.

– Ở bệnh nhân tăng huyết áp có chạy thận (thanh thải creatinin < 15ml/phút): perindopril có thẩm tách được. Mức độ thẩm tách là 70ml/phút.

Dùng liều 2mg ở ngày chạy thận.

Suy tim sung huyết:

Liều khởi đầu thật thấp, đặc biệt trong trường hợp:

– Huyết áp động mạch lúc đầu trung bình hoặc thấp.

– Suy thận.

– Hạ natri huyết, nguyên nhân do thuốc (thuốc lợi tiểu) hoặc không.

Thuốc ức chế men chuyển có thể được dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu và có thể phối hợp với digitalis.

Nên khởi đầu điều trị bằng liều 2mg uống một lần vào buổi sáng, theo dõi huyết áp và có thể tăng liều đến liều hữu hiệu thông thường trong khoảng 2 đến 4mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng.

Lưu ý không để huyết áp tâm thu ở tư thế đứng giảm dưới 90mmHg.

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim có nguy cơ (như suy tim nặng, bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao). Liều ban đầu phải giảm phân nửa (ứng với 1mg/ngày).

Cần kiểm tra creatinin huyết và kali huyết mỗi khi có tăng liều, sau đó mỗi 3 đến 6 tháng tùy theo mức độ suy tim, nhằm kiểm tra sự dung nạp của điều trị.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn cảm với perindopril.

– Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển.

– Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Chống chỉ định tương đối:

– Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận trong trường hợp chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.

– Tăng kali huyết.

– Phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối kali và lithium.

Tác dụng phụ

Về phương diện lâm sàng:

– Nhức đầu, suy nhược, cảm giác chóng mặt, rối loạn tính khí và/hoặc rối loạn giấc ngủ, vọp bẻ.

– Hạ huyết áp theo tư thế hoặc không.

– Phát ban ngoài da.

– Ðau bao tử, chán ăn, buồn nôn, đau bụng, thay đổi vị giác.

– Ho khan được ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Ho có tính chất dai dẳng và sẽ khỏi khi ngưng điều trị. Nguyên nhân do thuốc phải được xét đến khi có những triệu chứng trên.

– Ngoại lệ: phù mạch (phù Quincke).

Về phương diện sinh học:

– Tăng vừa phải urê và creatinin huyết tương, hồi phục khi ngưng điều trị. Việc tăng này thường gặp hơn ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, tăng huyết áp được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân suy thận. Trường hợp bị bệnh cầu thận, dùng thuốc ức chế men chuyển có thể gây protéine niệu.

– Tăng kali huyết, thường là thoáng qua.

– Thiếu máu được ghi nhận khi dùng thuốc ức chế men chuyển trên những cơ địa đặc biệt (như ghép thận, lọc máu).

Thông tin thành phần Amlodipine

Dược lực:

Amlodipin có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

Dược động học :

Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.

Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.

Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.

Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.

Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.

Tác dụng :

Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.

Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

Chỉ định :

Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.

Liều lượng – cách dùng:

Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định :

Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).

Tác dụng phụ

Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.

Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.

Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.

Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Viacoram 7mg/5mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Viacoram 7mg/5mg bình luận cuối bài viết.

10/06/2024

Thuốc Viacoram 3.5mg/2.5mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Viacoram 3.5mg/2.5mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Viacoram 3.5mg/2.5mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Viacoram 3.5mg/2.5mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Viacoram 3.5mg/2.5mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 1 lọ x 30 viên

Thành phần:

Perindopril (tương ứng 3,5mg perindopril arginine) 2,378 mg; Amlodipine (dưới dạng 3,4675 amlodipine besilate) 2,5mg

SĐK:VN3-46-18

	Nhà sản xuất:	Servier Ireland Industries Ltd – AI LEN
	Nhà đăng ký:	Les Laboratoires Servier
	Nhà phân phối: