Ramipril là thuốc ức chế men chuyển (Angiotensin Converting enzym ECA), thuốc tác dụng trên hệ Renin – Angiotensin – Aldosteron RAA).

Ramipril là tiền chất, thuốc chưa có hoạt tính, khi vào trong cơ thể phải chuyển hoá thành chất có hoạt tính mới phát huy tác dụng.

– Hấp thu: hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá nhưng không hoàn toàn (50 – 60%). Sinh khả dụng của thuốc 54 – 65%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 – 3 giờ.

– Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 73%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.

– Chuyển hoá: Ramipril vào trong cơ thể bị thuỷ phân bởi esterase ở gan để trở thành chất có hoạt tính.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua gan và thận. Thời gian bán thải của chất chuyển hoá của Ramipril kéo dài 18 giờ do thuốc gắn tương đối bền vững với ECA.

Trên mạch:

– Giãn mạch: do ức chế enzym ECA nên Angiotensin II bị giảm và làm giảm vasopressin huyết tương, làm giảm sức cản tuần hoàn ngoại biên.

– Giãn mạch chọn lọc ở các mô quan trọng (mạch vành, thận, não, thượng thận…), nên tái phân phối lưu lượng tuần hoàn tại các khu vực khác nhau làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh.

– Giảm phì đại thành mạch, tăng tính đàn hồi của động mạch, cải thiện chức năng mạch máu.

Trên tim:

– Không có tác dụng trực tiếp trên nút xoang, không thay đổi nhịp tim, tuy có làm hạ huyết áp do kích thích phó giao cảm trực tiếp hoặc gián tiếp qua prostaglandin hoặc làm mất tác dụng phản xạ giao cảm của Angiotensin II trên cung phản xạ áp lực.

– Làm giảm sự phì đại và xơ hoá tâm thất, vách liên thất.

Trên thận:

– Tăng thải natri, giữ kali do làm giảm tác dụng của aldosteron nên làm hạ huyết áp. Tăng thải acid uric.

– Tăng tuần hoàn thận dẫn đến tăng sức lọc cầu thận.

Trên chuyển hoá:

Tăng nhạy cảm với Insulin và tăng hấp thu glucose.

– Tăng huyết áp (dùng đơn độc hoặc phối hợp với lợi tiểu thiazide).

– Điều trị suy tim sung huyết mạn tính do thuốc làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh. Thuốc còn được dùng sau nhồi máu cơ tim.

Tăng huyết áp dùng đơn độc: khởi đầu 2.5mg 1 lần/ngày; duy trì: 2.5-20 mg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày. Có thể kết hợp thêm với lợi tiểu.

– Quá mẫn với thành phần thuốc. Tiền sử phù mạch do thuốc ức chế men chuyển.

– Hẹp động mạch thận hoặc các tổn thương gây hẹp động mạch thận.

– Hạ huyết áp (kể cả có tiền sử hạ huyết áp).

– Hẹp động mạch chủ năng.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

– Thận trọng trong suy thận.

Buồn nôn, chóng mặt, nhức đầu, ho khan. Hiếm: tụt huyết áp, tăng urê & creatinin máu, tăng kali máu. Tiêu chảy, đau dạ dày, rối loạn vị giác. Dị ứng: phù mạch thần kinh, ngứa, nổi ban, sốt.