Thuốc Langitax 15

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Langitax 15 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Langitax 15 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Langitax 15 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Langitax 15

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 7 viên

Thành phần:

Rivaroxaban 15 mg

SĐK:VD-28999-18

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần dược phẩm Medbolide
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Thuốc được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch (VTE) ở các bệnh nhân tiến hành đại phẫu thuật chỉnh hình hai chi dưới.

Liều lượng – Cách dùng

Liều khuyến cáo để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch trong đại phẫu thuật chỉnh hình là một viên nén 10 mg hàng ngày.

Thời gian điều trị

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Cách dùng thuốc và khoảng cách liều

Một viên nén 10 mg uống một lần mỗi ngày.

Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6 10 giờ sau phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống rivaroxaban ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Các bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có các bệnh gan khác.

Những số liệu còn hạn chế trên bệnh nhân suy gan trung bình cho thấy có tăng đáng kể hoạt tính dược lực. Không có số liệu lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều khi dùng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Các số liệu lâm sàng còn hạn chế trên bệnh nhân suy thận nặng cho thấy nồng độ Thuốc trong huyết tương tăng lên đáng kể ở các bệnh nhân này. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Không khuyến cáo sử dụng Rivaroxaban cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút. (xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng , Dược động học.

Trẻ em (từ trẻ sơ sinh tới 16 hoặc 18 tuổi tùy theo luật của nước sở tại)

Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

QUÁ LIỀU

Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phản ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều điều trị trên 50 mg hoặc cao hơn.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Thuốc có thể được xem xét. Do rivaroxaban gắn với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

Xử trí chảy máu

Nếu một biến chứng chảy máu xảy ra ở bệnh nhân đang dùng rivaroxaban, thì cần trì hoãn việc uống thuốc tiếp theo hoặc cần ngưng điều trị thích hợp. Rivaroxaban có thời gian bán hủy khoảng 5 đến 13 giờ. Xử trí cho từng cá nhân tùy theo mức độ nghiêm trọng và vị trí xuất huyết. Điều trị triệu chứng thích hợp có thể được sử dụng khi cần thiết, chẳng hạn như nén ép cơ học (ví dụ như, đối với chảy máu cam nặng), cầm máu phẫu thuật với các thủ thuật kiểm soát chảy máu, truyền dịch và hỗ trợ về huyết động học, các sản phẩm máu (hồng cầu lắng hoặc huyết tương đông lạnh tươi, tùy thuộc vào tình trạng thiếu máu hoặc bệnh đông máu đi kèm) hoặc tiểu cầu.

Nếu chảy máu không thể kiểm soát được bằng các biện pháp trên, thì dùng một chất thay đổi tiền đông máu đặc hiệu cần được xem xét, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC), phức hợp prothrombin cô đặc được hoạt hóa (APCC), hoặc tái tổ hợp yếu tố VIIa (r-FVIIa). Tuy nhiên, hiện nay kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế với việc sử dụng các sản phẩm này trên những người đang dùng Thuốc.

Protamine sulfate và vitamin K sẽ không được xem là có ảnh hưởng đến hoạt tính chống đông máu của rivaroxaban.

Chưa có kinh nghiệm với các thuốc chống ly giải sợi fibrin (acid tranexamic, acid aminocaproic) ở người dùng Thuốc. Không có lý do khoa học cho lợi ích cũng như kinh nghiệm với desmopressin và aprotinin cầm máu toàn thân trên những người dùng thuốc.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Bệnh nhân đang chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng (ví dụ chảy máu trong sọ não, chảy máu đường tiêu hóa).

Bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ có thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Thuốc qua được hàng rào rau thai. Vì vậy chống chỉ định dùng thuốc trong suốt thai kỳ.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban cho phụ nữ cho con bú. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Xarelto bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy chỉ sử dụng Xarelto khi ngừng cho con bú

Tương tác thuốc:

Tương tác dược động học

Rivaroxaban được thải trừ chủ yếu theo đường cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) qua trung gian chuyển hóa tại gan và bài tiết qua thận ở dạng không đổi, liên quan tới hệ thống vận chuyển P-glycoprotein (P gp)/protein đối kháng ung thư vú (Bcrp).

Ức chế CYP

Rivaroxaban không ức chế CYP 3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

Cảm ứng CYP

Rivaroxaban không gây cảm ứng CYP 3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

Ảnh hưởng tới rivaroxaban

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, có thể dẫn tới giảm thải trừ thuốc qua cả gan và thận, do đó sẽ làm tăng đáng kể nồng độ và thời gian tác dụng của thuốc.

Sử dụng đồng thời Thuốc và thuốc chống nấm nhóm azole là ketoconazole (400 mg một lần/ngày), một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, làm AUC trung bình ở trạng thái cân bằng của Thuốc tăng lên 2,6 lần và làm Cmax trung bình tăng lên 1,7 lần, đồng thời tác dụng dược lực cũng tăng lên đáng kể.

Dùng đồng thời Thuốc với ritonavir, thuốc chống HIV nhóm ức chế protease (600 mg, 2 lần/ngày), một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, giá trị trung bình của AUC và Cmax của Thuốc, tương ứng tăng lên 2,5 và 1,6 lần, tác dụng dược lực của thuốc cũng tăng lên đáng kể.

Vì vậy không khuyến cáo sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân đang đồng thời sử dụng theo đường toàn thân các thuốc chống nấm azole hoặc các thuốc chống HIV nhóm ức chế protease (xem phần “Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng&quot.

Người ta cho rằng các chất có hoạt tính khác chỉ ức chế một trong các đường thải trừ rivaroxaban, hoặc là CYP 3A4 hoặc là P gp, sẽ làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương đến một mức độ ít hơn.

Clarithromycin (500 mg, 2lần/ngày), cũng được coi là một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và ức chế P-gp ở mức trung bình, làm tăng AUC trung bình của rivaroxaban lên 1,5 lần và Cmax tăng 1,4 lần. Sự tăng này cũng gần với biên độ biến thiên bình thường của các giá trị AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng.

Erythromycin (500 mg, 3lần/ngày), ức chế CYP 3A4 và P gp ở mức độ trung bình, làm tăng giá trị trung bình của AUC và Cmax của rivaroxaban lên 1,3 lần. Sự tăng này nằm trong giới hạn biên độ biến thiên bình thường của AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban. Sự gia tăng này là trong biên độ biến thiên bình thường của AUC, Cmax và được coi như không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban. Sự gia tăng này là trong biên độ biến thiên bình thường của AUC, Cmax và được coi như không có ý nghĩa lâm sàng.

Dùng đồng thời Thuốc và rifampicin, một thuốc gây cảm ứng CYP 3A4 và P-gp mạnh, làm giảm khoảng 50% AUC trung bình của rivaroxaban, đồng thời làm giảm tác dụng dược lực của thuốc. Sử dụng đồng thời rivaroxaban với các thuốc cảm ứng mạnh CYP 3A4 khác (ví dụ phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone hay St. John’s Wort) cũng có thể làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương. Sự giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương được coi là không có thích đáng về mặt lâm sàng. Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc này.

Tương tác dược lực học

Khi dùng phối hợp enoxaparin (40 mg một liều duy nhất) với rivaroxaban (10 mg một liều duy nhất), đã nhận thấy có tác dụng cộng thêm trên hoạt tính kháng yếu tố Xa nhưng lại không có tác dụng cộng thêm nào trên các xét nghiệm đông máu (PT, aPTT). Enoxaparin không ảnh hưởng tới dược động học của rivaroxaban (xem phần “Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng&quot.

Clopidogrel (liều khởi đầu 300 mg, sau đó duy trì với liều 75 mg) không gây ra tương tác dược động học (với Thuốc 15mg). Tuy nhiên, trên một phân nhóm bệnh nhân có thấy tăng thời gian chảy máu không tương quan đến kết tập tiểu cầu, nồng độ P-selectin hay các mức độ thụ thể GPIIb/IIIa (xem phần “Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng&quot.

Không thấy bằng chứng lâm sàng về kéo dài thời gian chảy máu sau khi dùng đồng thời Thuốc (15mg) và 500mg naproxen. Tuy nhiên có thể có những cá thể bệnh nhân có đáp ứng dược lực học mạnh mẽ hơn thế.

Việc chuyển các bệnh nhân từ sử dụng warfarin (INR 2,0-3,0) sang Thuốc (20mg) hoặc từ Thuốc (20mg) sang warfarin (INR 2,0-3,0) làm tăng thời gian prothrombin/INR (Neoplastin) nhiều hơn là cộng thêm vào (các giá trị INR đơn lẻ được phát hiện lên đến 12), trong khi đối với những tác động lên aPTT, thì sự ức chế hoạt tính của yếu tố Xa và tiềm năng thrombin nội sinh là cộng thêm vào.

Nếu muốn kiểm tra các tác dụng dược lực của Thuốc trong giai đoạn chuyển đổi, thì hoạt tính chống Yếu tố Xa, PiCT, và HepTest có thể được sử dụng vì những thử nghiệm này không bị ảnh hưởng bởi warfarin. Từ ngày thứ 4 sau khi dừng warfarin trở đi, tất cả các xét nghiệm (bao gồm cả PT, aPTT, ức chế hoạt tính của Yếu tố Xa và ETP) chỉ phản ánh ảnh hưởng của Thuốc (xem phần “Liều lượng và Cách dùng&quot.

Nếu muốn kiểm tra các tác dụng dược lực của warfarin trong thời kỳ chuyển đổi, việc đo lường INR có thể được sử dụng tại nồng độ Ctrough của rivaroxaban (24 giờ sau khi uống liều rivaroxaban trước đó) vì thử nghiệm này rất ít bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban tại thời điểm này.

Không có tương tác dược động học nào được phát hiện giữa warfarin và Thuốc

Thức ăn và các chế phẩm từ sữa

Thuốc 10mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Tương tác với các thông số xét nghiệm

Các xét nghiệm đo lường thông số đông máu (PT, aPTT, Hep Test®) được cho là sẽ bị ảnh hưởng bởi cơ chế tác dụng của Thuốc.

Tác dụng phụ:

hận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng với thuốc: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Tìm kiếm sự chú ý khẩn cấp y tế nếu có những triệu chứng của một cục máu tủy sống: đau lưng, tê hoặc yếu cơ ở phần dưới cơ thể, hoặc mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu có:

Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu kinh nguyệt nặng);

Đau, sưng, hoặc chảy máu từ một vết thương hoặc nơi kim được tiêm trong da;

Chảy máu từ vết thương hoặc tiêm kim, chảy máu nào đó không dừng lại;

Nhức đầu, chóng mặt, yếu, cảm giác lạ;

Nước tiểu có màu đỏ, hồng, hoặc nâu; hoặc là

Phân có máu hoặc màu hắc ín, ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê.

Tác dụng phụ phổ biến thuốc có thể bao gồm:

Đau cơ;

Ngứa; hoặc là

Đau ở cánh tay hoặc chân.

Đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những người khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý đề phòng:

Các thuốc dùng đồng thời

Không sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống nấm nhóm azole tác dụng toàn thân (ví dụ ketoconazole) hoặc các thuốc chống HIV ức chế protease (ví dụ ritonavir). Các thuốc này ức chế mạnh cả CYP 3A4 và P-gp. Vì vậy có thể làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương (trung bình cao gấp khoảng 2,6 lần) tới mức có thể gây tăng nguy cơ chảy máu trên lâm sàng (xem “Tương tác thuốc&quot.

Thuốc chống nấm fluconazole Azole, một chất ức chế CYP3A4 vừa phải, tuy nhiên ít có tác dụng hơn trên sự phơi nhiễm Thuốc và có thể được điều trị phối hợp (xem phần ‘Tương tác thuốc’)

Suy thận

Thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-50 ml/phút) có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương (xem “Tương tác thuốc&quot.

Nồng độ Thuốc huyết tương có thể tăng lên đáng kể ở bệnh nhân suy thận nặng (trung bình gấp 1,6 lần), dẫn tới tăng nguy cơ chảy máu.

Do còn chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30-15 mL/phút.

Không có số liệu lâm sàng về sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin Bệnh nhân suy thận nặng hoặc tăng nguy cơ chảy máu và bệnh nhân đang dùng đồng thời đường toàn thân các thuốc chống nấm nhóm azole hoặc chống HIV nhóm ức chế protease cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của biến chứng chảy máu sau khi bắt đầu điều trị. Đều đặn tiến hành kiểm tra thực thể bệnh nhân, quan sát kỹ dẫn lưu vết mổ và định kỳ định lượng hemoglobin.

Phẫu thuật gãy xương khớp háng

Thuốc chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân phẫu thuật gãy xương khớp háng.

Nguy cơ chảy máu

Cũng giống như các thuốc chống huyết khối khác, Thuốc cần được sử dụng hết sức thận trọng ở bệnh nhân có tăng các nguy cơ chảy máu như:

* rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải

* tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được

* bệnh loét đường tiêu hóa đang tiến triển

* loét đường tiêu hóa mới xảy ra

* bệnh mạch võng mạc do mạch máu

* chảy máu trong não hoặc sọ não gần đây

* những bất thường về mạch máu trong não hoặc tủy sống

* gần đây có phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt

* chứng giãn phế quản hoặc tiền sử xuất huyết phổi

Cần thận trọng ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ảnh hưởng tới sự cầm máu như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc các thuốc chống huyết khối khác. Đối với những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh loét đường tiêu hóa nên xem xét đến điều trị phòng ngừa thích hợp (xem “Tương tác thuốc&quot.

Bất cứ trường hợp tụt giảm hemoglobin hoặc giảm huyết áp nào không giải thích được cần phải tìm ra vị trí chảy máu.

Gây mê trục thần kinh não tủy (ngoài màng cứng/tủy sống)

Khi tiến hành gây mê trục thần kinh não tủy (ngoài màng cứng/tủy sống) hoặc chọc dò tủy sống ở bệnh nhân có sử dụng thuốc chống huyết khối để dự phòng biến chứng huyết khối tắc tĩnh mạch sẽ có nguy cơ bị khối máu tụ ở tủy sống hoặc ngoài màng cứng dẫn tới chứng liệt kéo dài.

Nguy cơ của các biến chứng này thậm chí còn tăng lên khi đặt catheter ngoài màng cứng hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc có ảnh hưởng tới sự cầm máu. Nguy cơ cũng tăng lên khi bị chấn thương hoặc chọc dò lặp lại tủy sống/ngoài màng cứng.

Cần thường xuyên theo dõi ở bệnh nhân những dấu hiệu và triệu chứng suy giảm thần kinh (ví dụ như tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang và đại tràng). Nếu phát hiện có suy giảm thần kinh, cần chẩn đoán và điều trị kịp thời ngay cho bệnh nhân.

Bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi can thiệp vào trục thần kinh não tủy ở bệnh nhân có dùng thuốc chống đông hoặc phải dùng thuốc chống đông để ngăn ngừa huyết khối.

Không được rút catheter ngoài màng cứng sớm hơn 18 tiếng đồng hồ kể từ lần cuối cùng dùng Thuốc.

Nên sử dụng Thuốc sớm nhất là 6 giờ sau khi rút catheter.

Nếu xảy ra tổn thương do chọc, cần trì hoãn việc sử dụng rivaroxaban tới 24 giờ sau.

Phụ nữ có khả năng mang thai

Chỉ sử dụng Thuốc cho phụ nữ có khả năng mang thai có áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và điều khiển máy móc

Ngất và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc (xem ‘Tác dụng ngoại ý). Bệnh nhân gặp những tác dụng ngoại ý này không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Thông tin thành phần Rivaroxaban

Dược lực:

Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc cao và trực tiếp yếu tố Xa có tính sinh khả dụng theo đường uống.

Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) thông qua các con đường nội sinh và ngoại sinh giữ vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu.

Sự ức chế hoạt tính của Yếu tố Xa phụ thuộc liều đã được quan sát thấy trên người. Thời gian Prothrombin (PT) bị ảnh hưởng lệ thuộc theo liều rivaroxaban sử dụng có tương quan chặt chẽ với các nồng độ huyết tương (giá trị r bằng 0,98) nếu dùng Neoplastin để thử. Các thuốc thử khác có thể cho các kết quả khác nhau. Kết quả cho PT được tính theo giây, bởi vì chỉ số INR (Tỉ lệ chuẩn hóa quốc tế) chỉ được định chuẩn và có giá trị đối với coumarin và không thể sử dụng cho bất cứ thuốc chống đông khác. Ở những bệnh nhân trải qua đại phẫu chỉnh hình, tỉ lệ 5/95 đối với PT (Neoplastin) 2-4 giờ sau khi uống thuốc (tức là thời gian đạt tác dụng tối đa) trong giới hạn từ 13 tới 25 giây.

Thời gian hoạt hóa một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc vào liều dùng; tuy nhiên không khuyến cáo sử dụng các chỉ số này để đánh giá tác dụng dược lực của rivaroxaban. Hoạt tính đối kháng Yếu tố Xa cũng bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban; tuy nhiên hiện chưa có chuẩn để đánh giá.

Không cần thiết phải theo dõi các tham số đông máu trong quá trình điều trị với Rivaroxaban.

Dược động học :

Hấp thu và sinh khả dụng

Rivaroxaban hấp thu nhanh với nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 2-4 giờ sau khi uống thuốc.

Sự hấp thu theo đường uống của rivaroxaban là gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống khá cao (80-100%) đối với liều thuốc viên 10 mg, bất kể điều kiện nhịn đói/hay đã ăn.

Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng tới AUC hay Cmax của rivaroxaban ở liều 10mg. Viên rivaroxaban 10 mg có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Tính biến thiên về dược động học của rivaroxaban ở mức vừa phải với tính biến thiên giữa các cá thể (CV%) giới hạn từ 30% đến 40%.

Phân bố

Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương người, khoảng 92% tới 95%, chủ yếu với thành phần albumin. Thể tích phân bố ở mức vừa phải với giá trị Vss khoảng 50L.

Chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 2/3 liều rivaroxaban uống vào bị thoái biến do chuyển hóa, sau đó một nửa sẽ được thải trừ qua thận và phần còn lại qua phân. 1/3 liều dùng được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.

Rivaroxaban được chuyển hóa nhờ CYP3A4, CYP2J2, và cơ chế độc lập với CYP. Sự thoái biến do oxid hóa phân nửa morpholinone và thủy phân các liên kết amide là các vị trí sinh chuyển hóa chính. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, rivaroxaban là chất nền của protein vận chuyển P-gp (P-glycoprotein) và Bcrp (protein đối kháng ung thư vú).

Rivaroxaban dạng không bị chuyển hóa là hợp chất quan trọng nhất trong huyết tương người không có chất chuyển hóa tuần hoàn chủ yếu hoặc có hoạt tính nào. Với độ thanh thải cơ thể khoảng 10 l/h, có thể xếp rivaroxaban vào nhóm các thuốc thanh thải chậm. Sự thải trừ của rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán hủy từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ tuổi và từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

Chỉ định :

Thuốc được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch (VTE) ở các bệnh nhân tiến hành đại phẫu thuật chỉnh hình hai chi dưới.

Liều lượng – cách dùng:

Liều khuyến cáo để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch trong đại phẫu thuật chỉnh hình là một viên nén 10 mg hàng ngày.

Thời gian điều trị

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Cách dùng thuốc và khoảng cách liều

Một viên nén 10 mg uống một lần mỗi ngày.

Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6 10 giờ sau phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống rivaroxaban ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Các bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có các bệnh gan khác.

Những số liệu còn hạn chế trên bệnh nhân suy gan trung bình cho thấy có tăng đáng kể hoạt tính dược lực. Không có số liệu lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều khi dùng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Các số liệu lâm sàng còn hạn chế trên bệnh nhân suy thận nặng cho thấy nồng độ Thuốc trong huyết tương tăng lên đáng kể ở các bệnh nhân này. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Không khuyến cáo sử dụng Rivaroxaban cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút. (xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng , Dược động học.

Trẻ em (từ trẻ sơ sinh tới 16 hoặc 18 tuổi tùy theo luật của nước sở tại)

Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

QUÁ LIỀU

Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phản ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều điều trị trên 50 mg hoặc cao hơn.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Thuốc có thể được xem xét. Do rivaroxaban gắn với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

Xử trí chảy máu

Nếu một biến chứng chảy máu xảy ra ở bệnh nhân đang dùng rivaroxaban, thì cần trì hoãn việc uống thuốc tiếp theo hoặc cần ngưng điều trị thích hợp. Rivaroxaban có thời gian bán hủy khoảng 5 đến 13 giờ. Xử trí cho từng cá nhân tùy theo mức độ nghiêm trọng và vị trí xuất huyết. Điều trị triệu chứng thích hợp có thể được sử dụng khi cần thiết, chẳng hạn như nén ép cơ học (ví dụ như, đối với chảy máu cam nặng), cầm máu phẫu thuật với các thủ thuật kiểm soát chảy máu, truyền dịch và hỗ trợ về huyết động học, các sản phẩm máu (hồng cầu lắng hoặc huyết tương đông lạnh tươi, tùy thuộc vào tình trạng thiếu máu hoặc bệnh đông máu đi kèm) hoặc tiểu cầu.

Nếu chảy máu không thể kiểm soát được bằng các biện pháp trên, thì dùng một chất thay đổi tiền đông máu đặc hiệu cần được xem xét, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC), phức hợp prothrombin cô đặc được hoạt hóa (APCC), hoặc tái tổ hợp yếu tố VIIa (r-FVIIa). Tuy nhiên, hiện nay kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế với việc sử dụng các sản phẩm này trên những người đang dùng Thuốc.

Protamine sulfate và vitamin K sẽ không được xem là có ảnh hưởng đến hoạt tính chống đông máu của rivaroxaban.

Chưa có kinh nghiệm với các thuốc chống ly giải sợi fibrin (acid tranexamic, acid aminocaproic) ở người dùng Thuốc. Không có lý do khoa học cho lợi ích cũng như kinh nghiệm với desmopressin và aprotinin cầm máu toàn thân trên những người dùng thuốc.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Bệnh nhân đang chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng (ví dụ chảy máu trong sọ não, chảy máu đường tiêu hóa).

Bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ có thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Thuốc qua được hàng rào rau thai. Vì vậy chống chỉ định dùng thuốc trong suốt thai kỳ.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban cho phụ nữ cho con bú. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Xarelto bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy chỉ sử dụng Xarelto khi ngừng cho con bú

Tác dụng phụ

hận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng với thuốc: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Tìm kiếm sự chú ý khẩn cấp y tế nếu có những triệu chứng của một cục máu tủy sống: đau lưng, tê hoặc yếu cơ ở phần dưới cơ thể, hoặc mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu có:

Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu kinh nguyệt nặng);

Đau, sưng, hoặc chảy máu từ một vết thương hoặc nơi kim được tiêm trong da;

Chảy máu từ vết thương hoặc tiêm kim, chảy máu nào đó không dừng lại;

Nhức đầu, chóng mặt, yếu, cảm giác lạ;

Nước tiểu có màu đỏ, hồng, hoặc nâu; hoặc là

Phân có máu hoặc màu hắc ín, ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê.

Tác dụng phụ phổ biến thuốc có thể bao gồm:

Đau cơ;

Ngứa; hoặc là

Đau ở cánh tay hoặc chân.

Đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những người khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Langitax 15 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Langitax 15 bình luận cuối bài viết.

15/02/2023

Thuốc Langitax 10

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Langitax 10 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Langitax 10 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Langitax 10 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Langitax 10

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 7 viên

Thành phần:

Rivaroxaban 10 mg

SĐK:VD-28998-18

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần dược phẩm Medbolide
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Thuốc được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch (VTE) ở các bệnh nhân tiến hành đại phẫu thuật chỉnh hình hai chi dưới.

Liều lượng – Cách dùng

Liều khuyến cáo để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch trong đại phẫu thuật chỉnh hình là một viên nén 10 mg hàng ngày.

Thời gian điều trị

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Cách dùng thuốc và khoảng cách liều

Một viên nén 10 mg uống một lần mỗi ngày.

Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6 10 giờ sau phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống rivaroxaban ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Các bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có các bệnh gan khác.

Những số liệu còn hạn chế trên bệnh nhân suy gan trung bình cho thấy có tăng đáng kể hoạt tính dược lực. Không có số liệu lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều khi dùng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Các số liệu lâm sàng còn hạn chế trên bệnh nhân suy thận nặng cho thấy nồng độ Thuốc trong huyết tương tăng lên đáng kể ở các bệnh nhân này. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Không khuyến cáo sử dụng Rivaroxaban cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút. (xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng , Dược động học.

Trẻ em (từ trẻ sơ sinh tới 16 hoặc 18 tuổi tùy theo luật của nước sở tại)

Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

QUÁ LIỀU

Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phản ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều điều trị trên 50 mg hoặc cao hơn.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Thuốc có thể được xem xét. Do rivaroxaban gắn với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

Xử trí chảy máu

Nếu một biến chứng chảy máu xảy ra ở bệnh nhân đang dùng rivaroxaban, thì cần trì hoãn việc uống thuốc tiếp theo hoặc cần ngưng điều trị thích hợp. Rivaroxaban có thời gian bán hủy khoảng 5 đến 13 giờ. Xử trí cho từng cá nhân tùy theo mức độ nghiêm trọng và vị trí xuất huyết. Điều trị triệu chứng thích hợp có thể được sử dụng khi cần thiết, chẳng hạn như nén ép cơ học (ví dụ như, đối với chảy máu cam nặng), cầm máu phẫu thuật với các thủ thuật kiểm soát chảy máu, truyền dịch và hỗ trợ về huyết động học, các sản phẩm máu (hồng cầu lắng hoặc huyết tương đông lạnh tươi, tùy thuộc vào tình trạng thiếu máu hoặc bệnh đông máu đi kèm) hoặc tiểu cầu.

Nếu chảy máu không thể kiểm soát được bằng các biện pháp trên, thì dùng một chất thay đổi tiền đông máu đặc hiệu cần được xem xét, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC), phức hợp prothrombin cô đặc được hoạt hóa (APCC), hoặc tái tổ hợp yếu tố VIIa (r-FVIIa). Tuy nhiên, hiện nay kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế với việc sử dụng các sản phẩm này trên những người đang dùng Thuốc.

Protamine sulfate và vitamin K sẽ không được xem là có ảnh hưởng đến hoạt tính chống đông máu của rivaroxaban.

Chưa có kinh nghiệm với các thuốc chống ly giải sợi fibrin (acid tranexamic, acid aminocaproic) ở người dùng Thuốc. Không có lý do khoa học cho lợi ích cũng như kinh nghiệm với desmopressin và aprotinin cầm máu toàn thân trên những người dùng thuốc.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Bệnh nhân đang chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng (ví dụ chảy máu trong sọ não, chảy máu đường tiêu hóa).

Bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ có thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Thuốc qua được hàng rào rau thai. Vì vậy chống chỉ định dùng thuốc trong suốt thai kỳ.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban cho phụ nữ cho con bú. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Xarelto bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy chỉ sử dụng Xarelto khi ngừng cho con bú

Tương tác thuốc:

Tương tác dược động học

Rivaroxaban được thải trừ chủ yếu theo đường cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) qua trung gian chuyển hóa tại gan và bài tiết qua thận ở dạng không đổi, liên quan tới hệ thống vận chuyển P-glycoprotein (P gp)/protein đối kháng ung thư vú (Bcrp).

Ức chế CYP

Rivaroxaban không ức chế CYP 3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

Cảm ứng CYP

Rivaroxaban không gây cảm ứng CYP 3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

Ảnh hưởng tới rivaroxaban

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, có thể dẫn tới giảm thải trừ thuốc qua cả gan và thận, do đó sẽ làm tăng đáng kể nồng độ và thời gian tác dụng của thuốc.

Sử dụng đồng thời Thuốc và thuốc chống nấm nhóm azole là ketoconazole (400 mg một lần/ngày), một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, làm AUC trung bình ở trạng thái cân bằng của Thuốc tăng lên 2,6 lần và làm Cmax trung bình tăng lên 1,7 lần, đồng thời tác dụng dược lực cũng tăng lên đáng kể.

Dùng đồng thời Thuốc với ritonavir, thuốc chống HIV nhóm ức chế protease (600 mg, 2 lần/ngày), một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P gp, giá trị trung bình của AUC và Cmax của Thuốc, tương ứng tăng lên 2,5 và 1,6 lần, tác dụng dược lực của thuốc cũng tăng lên đáng kể.

Vì vậy không khuyến cáo sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân đang đồng thời sử dụng theo đường toàn thân các thuốc chống nấm azole hoặc các thuốc chống HIV nhóm ức chế protease (xem phần “Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng&quot.

Người ta cho rằng các chất có hoạt tính khác chỉ ức chế một trong các đường thải trừ rivaroxaban, hoặc là CYP 3A4 hoặc là P gp, sẽ làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương đến một mức độ ít hơn.

Clarithromycin (500 mg, 2lần/ngày), cũng được coi là một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và ức chế P-gp ở mức trung bình, làm tăng AUC trung bình của rivaroxaban lên 1,5 lần và Cmax tăng 1,4 lần. Sự tăng này cũng gần với biên độ biến thiên bình thường của các giá trị AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng.

Erythromycin (500 mg, 3lần/ngày), ức chế CYP 3A4 và P gp ở mức độ trung bình, làm tăng giá trị trung bình của AUC và Cmax của rivaroxaban lên 1,3 lần. Sự tăng này nằm trong giới hạn biên độ biến thiên bình thường của AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban. Sự gia tăng này là trong biên độ biến thiên bình thường của AUC, Cmax và được coi như không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban. Sự gia tăng này là trong biên độ biến thiên bình thường của AUC, Cmax và được coi như không có ý nghĩa lâm sàng.

Dùng đồng thời Thuốc và rifampicin, một thuốc gây cảm ứng CYP 3A4 và P-gp mạnh, làm giảm khoảng 50% AUC trung bình của rivaroxaban, đồng thời làm giảm tác dụng dược lực của thuốc. Sử dụng đồng thời rivaroxaban với các thuốc cảm ứng mạnh CYP 3A4 khác (ví dụ phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone hay St. John’s Wort) cũng có thể làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương. Sự giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương được coi là không có thích đáng về mặt lâm sàng. Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc này.

Tương tác dược lực học

Khi dùng phối hợp enoxaparin (40 mg một liều duy nhất) với rivaroxaban (10 mg một liều duy nhất), đã nhận thấy có tác dụng cộng thêm trên hoạt tính kháng yếu tố Xa nhưng lại không có tác dụng cộng thêm nào trên các xét nghiệm đông máu (PT, aPTT). Enoxaparin không ảnh hưởng tới dược động học của rivaroxaban (xem phần “Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng&quot.

Clopidogrel (liều khởi đầu 300 mg, sau đó duy trì với liều 75 mg) không gây ra tương tác dược động học (với Thuốc 15mg). Tuy nhiên, trên một phân nhóm bệnh nhân có thấy tăng thời gian chảy máu không tương quan đến kết tập tiểu cầu, nồng độ P-selectin hay các mức độ thụ thể GPIIb/IIIa (xem phần “Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng&quot.

Không thấy bằng chứng lâm sàng về kéo dài thời gian chảy máu sau khi dùng đồng thời Thuốc (15mg) và 500mg naproxen. Tuy nhiên có thể có những cá thể bệnh nhân có đáp ứng dược lực học mạnh mẽ hơn thế.

Việc chuyển các bệnh nhân từ sử dụng warfarin (INR 2,0-3,0) sang Thuốc (20mg) hoặc từ Thuốc (20mg) sang warfarin (INR 2,0-3,0) làm tăng thời gian prothrombin/INR (Neoplastin) nhiều hơn là cộng thêm vào (các giá trị INR đơn lẻ được phát hiện lên đến 12), trong khi đối với những tác động lên aPTT, thì sự ức chế hoạt tính của yếu tố Xa và tiềm năng thrombin nội sinh là cộng thêm vào.

Nếu muốn kiểm tra các tác dụng dược lực của Thuốc trong giai đoạn chuyển đổi, thì hoạt tính chống Yếu tố Xa, PiCT, và HepTest có thể được sử dụng vì những thử nghiệm này không bị ảnh hưởng bởi warfarin. Từ ngày thứ 4 sau khi dừng warfarin trở đi, tất cả các xét nghiệm (bao gồm cả PT, aPTT, ức chế hoạt tính của Yếu tố Xa và ETP) chỉ phản ánh ảnh hưởng của Thuốc (xem phần “Liều lượng và Cách dùng&quot.

Nếu muốn kiểm tra các tác dụng dược lực của warfarin trong thời kỳ chuyển đổi, việc đo lường INR có thể được sử dụng tại nồng độ Ctrough của rivaroxaban (24 giờ sau khi uống liều rivaroxaban trước đó) vì thử nghiệm này rất ít bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban tại thời điểm này.

Không có tương tác dược động học nào được phát hiện giữa warfarin và Thuốc

Thức ăn và các chế phẩm từ sữa

Thuốc 10mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Tương tác với các thông số xét nghiệm

Các xét nghiệm đo lường thông số đông máu (PT, aPTT, Hep Test®) được cho là sẽ bị ảnh hưởng bởi cơ chế tác dụng của Thuốc.

Tác dụng phụ:

hận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng với thuốc: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Tìm kiếm sự chú ý khẩn cấp y tế nếu có những triệu chứng của một cục máu tủy sống: đau lưng, tê hoặc yếu cơ ở phần dưới cơ thể, hoặc mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu có:

Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu kinh nguyệt nặng);

Đau, sưng, hoặc chảy máu từ một vết thương hoặc nơi kim được tiêm trong da;

Chảy máu từ vết thương hoặc tiêm kim, chảy máu nào đó không dừng lại;

Nhức đầu, chóng mặt, yếu, cảm giác lạ;

Nước tiểu có màu đỏ, hồng, hoặc nâu; hoặc là

Phân có máu hoặc màu hắc ín, ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê.

Tác dụng phụ phổ biến thuốc có thể bao gồm:

Đau cơ;

Ngứa; hoặc là

Đau ở cánh tay hoặc chân.

Đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những người khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý đề phòng:

Các thuốc dùng đồng thời

Không sử dụng Thuốc cho các bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống nấm nhóm azole tác dụng toàn thân (ví dụ ketoconazole) hoặc các thuốc chống HIV ức chế protease (ví dụ ritonavir). Các thuốc này ức chế mạnh cả CYP 3A4 và P-gp. Vì vậy có thể làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương (trung bình cao gấp khoảng 2,6 lần) tới mức có thể gây tăng nguy cơ chảy máu trên lâm sàng (xem “Tương tác thuốc&quot.

Thuốc chống nấm fluconazole Azole, một chất ức chế CYP3A4 vừa phải, tuy nhiên ít có tác dụng hơn trên sự phơi nhiễm Thuốc và có thể được điều trị phối hợp (xem phần ‘Tương tác thuốc’)

Suy thận

Thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-50 ml/phút) có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương (xem “Tương tác thuốc&quot.

Nồng độ Thuốc huyết tương có thể tăng lên đáng kể ở bệnh nhân suy thận nặng (trung bình gấp 1,6 lần), dẫn tới tăng nguy cơ chảy máu.

Do còn chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30-15 mL/phút.

Không có số liệu lâm sàng về sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin Bệnh nhân suy thận nặng hoặc tăng nguy cơ chảy máu và bệnh nhân đang dùng đồng thời đường toàn thân các thuốc chống nấm nhóm azole hoặc chống HIV nhóm ức chế protease cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của biến chứng chảy máu sau khi bắt đầu điều trị. Đều đặn tiến hành kiểm tra thực thể bệnh nhân, quan sát kỹ dẫn lưu vết mổ và định kỳ định lượng hemoglobin.

Phẫu thuật gãy xương khớp háng

Thuốc chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân phẫu thuật gãy xương khớp háng.

Nguy cơ chảy máu

Cũng giống như các thuốc chống huyết khối khác, Thuốc cần được sử dụng hết sức thận trọng ở bệnh nhân có tăng các nguy cơ chảy máu như:

* rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải

* tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được

* bệnh loét đường tiêu hóa đang tiến triển

* loét đường tiêu hóa mới xảy ra

* bệnh mạch võng mạc do mạch máu

* chảy máu trong não hoặc sọ não gần đây

* những bất thường về mạch máu trong não hoặc tủy sống

* gần đây có phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt

* chứng giãn phế quản hoặc tiền sử xuất huyết phổi

Cần thận trọng ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ảnh hưởng tới sự cầm máu như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc các thuốc chống huyết khối khác. Đối với những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh loét đường tiêu hóa nên xem xét đến điều trị phòng ngừa thích hợp (xem “Tương tác thuốc&quot.

Bất cứ trường hợp tụt giảm hemoglobin hoặc giảm huyết áp nào không giải thích được cần phải tìm ra vị trí chảy máu.

Gây mê trục thần kinh não tủy (ngoài màng cứng/tủy sống)

Khi tiến hành gây mê trục thần kinh não tủy (ngoài màng cứng/tủy sống) hoặc chọc dò tủy sống ở bệnh nhân có sử dụng thuốc chống huyết khối để dự phòng biến chứng huyết khối tắc tĩnh mạch sẽ có nguy cơ bị khối máu tụ ở tủy sống hoặc ngoài màng cứng dẫn tới chứng liệt kéo dài.

Nguy cơ của các biến chứng này thậm chí còn tăng lên khi đặt catheter ngoài màng cứng hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc có ảnh hưởng tới sự cầm máu. Nguy cơ cũng tăng lên khi bị chấn thương hoặc chọc dò lặp lại tủy sống/ngoài màng cứng.

Cần thường xuyên theo dõi ở bệnh nhân những dấu hiệu và triệu chứng suy giảm thần kinh (ví dụ như tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang và đại tràng). Nếu phát hiện có suy giảm thần kinh, cần chẩn đoán và điều trị kịp thời ngay cho bệnh nhân.

Bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi can thiệp vào trục thần kinh não tủy ở bệnh nhân có dùng thuốc chống đông hoặc phải dùng thuốc chống đông để ngăn ngừa huyết khối.

Không được rút catheter ngoài màng cứng sớm hơn 18 tiếng đồng hồ kể từ lần cuối cùng dùng Thuốc.

Nên sử dụng Thuốc sớm nhất là 6 giờ sau khi rút catheter.

Nếu xảy ra tổn thương do chọc, cần trì hoãn việc sử dụng rivaroxaban tới 24 giờ sau.

Phụ nữ có khả năng mang thai

Chỉ sử dụng Thuốc cho phụ nữ có khả năng mang thai có áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và điều khiển máy móc

Ngất và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc (xem ‘Tác dụng ngoại ý). Bệnh nhân gặp những tác dụng ngoại ý này không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Thông tin thành phần Rivaroxaban

Dược lực:

Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc cao và trực tiếp yếu tố Xa có tính sinh khả dụng theo đường uống.

Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) thông qua các con đường nội sinh và ngoại sinh giữ vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu.

Sự ức chế hoạt tính của Yếu tố Xa phụ thuộc liều đã được quan sát thấy trên người. Thời gian Prothrombin (PT) bị ảnh hưởng lệ thuộc theo liều rivaroxaban sử dụng có tương quan chặt chẽ với các nồng độ huyết tương (giá trị r bằng 0,98) nếu dùng Neoplastin để thử. Các thuốc thử khác có thể cho các kết quả khác nhau. Kết quả cho PT được tính theo giây, bởi vì chỉ số INR (Tỉ lệ chuẩn hóa quốc tế) chỉ được định chuẩn và có giá trị đối với coumarin và không thể sử dụng cho bất cứ thuốc chống đông khác. Ở những bệnh nhân trải qua đại phẫu chỉnh hình, tỉ lệ 5/95 đối với PT (Neoplastin) 2-4 giờ sau khi uống thuốc (tức là thời gian đạt tác dụng tối đa) trong giới hạn từ 13 tới 25 giây.

Thời gian hoạt hóa một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc vào liều dùng; tuy nhiên không khuyến cáo sử dụng các chỉ số này để đánh giá tác dụng dược lực của rivaroxaban. Hoạt tính đối kháng Yếu tố Xa cũng bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban; tuy nhiên hiện chưa có chuẩn để đánh giá.

Không cần thiết phải theo dõi các tham số đông máu trong quá trình điều trị với Rivaroxaban.

Dược động học :

Hấp thu và sinh khả dụng

Rivaroxaban hấp thu nhanh với nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 2-4 giờ sau khi uống thuốc.

Sự hấp thu theo đường uống của rivaroxaban là gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống khá cao (80-100%) đối với liều thuốc viên 10 mg, bất kể điều kiện nhịn đói/hay đã ăn.

Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng tới AUC hay Cmax của rivaroxaban ở liều 10mg. Viên rivaroxaban 10 mg có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Tính biến thiên về dược động học của rivaroxaban ở mức vừa phải với tính biến thiên giữa các cá thể (CV%) giới hạn từ 30% đến 40%.

Phân bố

Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương người, khoảng 92% tới 95%, chủ yếu với thành phần albumin. Thể tích phân bố ở mức vừa phải với giá trị Vss khoảng 50L.

Chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 2/3 liều rivaroxaban uống vào bị thoái biến do chuyển hóa, sau đó một nửa sẽ được thải trừ qua thận và phần còn lại qua phân. 1/3 liều dùng được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.

Rivaroxaban được chuyển hóa nhờ CYP3A4, CYP2J2, và cơ chế độc lập với CYP. Sự thoái biến do oxid hóa phân nửa morpholinone và thủy phân các liên kết amide là các vị trí sinh chuyển hóa chính. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, rivaroxaban là chất nền của protein vận chuyển P-gp (P-glycoprotein) và Bcrp (protein đối kháng ung thư vú).

Rivaroxaban dạng không bị chuyển hóa là hợp chất quan trọng nhất trong huyết tương người không có chất chuyển hóa tuần hoàn chủ yếu hoặc có hoạt tính nào. Với độ thanh thải cơ thể khoảng 10 l/h, có thể xếp rivaroxaban vào nhóm các thuốc thanh thải chậm. Sự thải trừ của rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán hủy từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ tuổi và từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

Chỉ định :

Thuốc được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch (VTE) ở các bệnh nhân tiến hành đại phẫu thuật chỉnh hình hai chi dưới.

Liều lượng – cách dùng:

Liều khuyến cáo để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch trong đại phẫu thuật chỉnh hình là một viên nén 10 mg hàng ngày.

Thời gian điều trị

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Cách dùng thuốc và khoảng cách liều

Một viên nén 10 mg uống một lần mỗi ngày.

Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6 10 giờ sau phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống rivaroxaban ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Các bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có các bệnh gan khác.

Những số liệu còn hạn chế trên bệnh nhân suy gan trung bình cho thấy có tăng đáng kể hoạt tính dược lực. Không có số liệu lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều khi dùng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Các số liệu lâm sàng còn hạn chế trên bệnh nhân suy thận nặng cho thấy nồng độ Thuốc trong huyết tương tăng lên đáng kể ở các bệnh nhân này. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Không khuyến cáo sử dụng Rivaroxaban cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút. (xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng , Dược động học.

Trẻ em (từ trẻ sơ sinh tới 16 hoặc 18 tuổi tùy theo luật của nước sở tại)

Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

QUÁ LIỀU

Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phản ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều điều trị trên 50 mg hoặc cao hơn.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Thuốc có thể được xem xét. Do rivaroxaban gắn với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

Xử trí chảy máu

Nếu một biến chứng chảy máu xảy ra ở bệnh nhân đang dùng rivaroxaban, thì cần trì hoãn việc uống thuốc tiếp theo hoặc cần ngưng điều trị thích hợp. Rivaroxaban có thời gian bán hủy khoảng 5 đến 13 giờ. Xử trí cho từng cá nhân tùy theo mức độ nghiêm trọng và vị trí xuất huyết. Điều trị triệu chứng thích hợp có thể được sử dụng khi cần thiết, chẳng hạn như nén ép cơ học (ví dụ như, đối với chảy máu cam nặng), cầm máu phẫu thuật với các thủ thuật kiểm soát chảy máu, truyền dịch và hỗ trợ về huyết động học, các sản phẩm máu (hồng cầu lắng hoặc huyết tương đông lạnh tươi, tùy thuộc vào tình trạng thiếu máu hoặc bệnh đông máu đi kèm) hoặc tiểu cầu.

Nếu chảy máu không thể kiểm soát được bằng các biện pháp trên, thì dùng một chất thay đổi tiền đông máu đặc hiệu cần được xem xét, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC), phức hợp prothrombin cô đặc được hoạt hóa (APCC), hoặc tái tổ hợp yếu tố VIIa (r-FVIIa). Tuy nhiên, hiện nay kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế với việc sử dụng các sản phẩm này trên những người đang dùng Thuốc.

Protamine sulfate và vitamin K sẽ không được xem là có ảnh hưởng đến hoạt tính chống đông máu của rivaroxaban.

Chưa có kinh nghiệm với các thuốc chống ly giải sợi fibrin (acid tranexamic, acid aminocaproic) ở người dùng Thuốc. Không có lý do khoa học cho lợi ích cũng như kinh nghiệm với desmopressin và aprotinin cầm máu toàn thân trên những người dùng thuốc.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Bệnh nhân đang chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng (ví dụ chảy máu trong sọ não, chảy máu đường tiêu hóa).

Bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ có thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Thuốc qua được hàng rào rau thai. Vì vậy chống chỉ định dùng thuốc trong suốt thai kỳ.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban cho phụ nữ cho con bú. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Xarelto bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy chỉ sử dụng Xarelto khi ngừng cho con bú

Tác dụng phụ

hận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng với thuốc: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Tìm kiếm sự chú ý khẩn cấp y tế nếu có những triệu chứng của một cục máu tủy sống: đau lưng, tê hoặc yếu cơ ở phần dưới cơ thể, hoặc mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu có:

Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu kinh nguyệt nặng);

Đau, sưng, hoặc chảy máu từ một vết thương hoặc nơi kim được tiêm trong da;

Chảy máu từ vết thương hoặc tiêm kim, chảy máu nào đó không dừng lại;

Nhức đầu, chóng mặt, yếu, cảm giác lạ;

Nước tiểu có màu đỏ, hồng, hoặc nâu; hoặc là

Phân có máu hoặc màu hắc ín, ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê.

Tác dụng phụ phổ biến thuốc có thể bao gồm:

Đau cơ;

Ngứa; hoặc là

Đau ở cánh tay hoặc chân.

Đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những người khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Langitax 10 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Langitax 10 bình luận cuối bài viết.

15/02/2023

Thuốc Topogis 90

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Topogis 90 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Topogis 90 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Topogis 90 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Topogis 90

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Thành phần:

Ticagrelor 90,00mg

SĐK:VD-31751-19

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần dược phẩm Liviat
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Ticagrelor dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA), được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên [non ST elevation Myocardial Infarction – NSTEMI], hoặc nhồi máu cơ tim có ST chênh lên [ST elevation Myocardial Infarction – STEMI]; gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa, và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention – PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (coronary artery by-pass grafting – CABG).

Liều lượng – Cách dùng

– Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 180mg Ticagrelor (hai viên 90mg) và sau đó duy trì với liều 90mg 2 lần mỗi ngày.

– Bệnh nhân dùng Ticagrelor cũng nên uống ASA hằng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể. Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng Ticagrelor với liều duy trì 75 – 100mg ASA.

– Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng Ticagrelor. Kinh nghiệm điều trị sau 12 tháng còn giới hạn.

– Ở bệnh nhân bị Hội Chứng Mạch Vành cấp, việc ngừng sớm bất kỳ liệu pháp chống kết tập tiểu cầu nào, kể cả Ticagrelor, có thể gây tăng nguy cơ tử vong tim mạch, hoặc nhồi máu cơ tim do bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân. Do đó, nên tránh ngưng điều trị sớm.

– Nên tránh quên dùng thuốc khi điều trị. Bệnh nhân quên 1 liều Ticagrelor nên dùng chỉ 1 viên 90mg (liều kế tiếp) vào đúng giờ thông lệ.

– Bệnh nhân đã được điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng Ticagrelor nếu cần thiết. Chuyển từ prasugrel sang dùng Ticagrelor chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Chưa có thông tin liên quan đến điều trị cho bệnh nhân lọc thận nhân tạo và vì vậy không khuyến cáo dùng ticagrelor ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Ticagrelor chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, vì vậy, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế. Không khuyến khích điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng khi sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan trung binh. Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ.

Trẻ em: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định đã được phê duyệt ở người lớn. Hiện chưa có dữ liệu.

Cách dùng: Dùng đường uống.

– Ticagrelor có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

– Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên thuốc, có thể nghiền viên Ticagrelor (1 viên 90mg và 2 viên 90mg) thành bột mịn và phân tán trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng ly bằng nửa ly nước và uống hết. Hỗn dịch cũng có thể được dùng qua ống thông dạ dày (loại CH8 hay lớn hơn). Điều quan trọng là phải tráng ống thông dạ dày với nước sau khi đã dùng hỗn dịch thuốc.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê ở mục tá dược.

– Đang bị chảy máu do bệnh lý.

– Tiền sử bị chảy máu trong sọ.

– Suy gan nặng.

– Chống chỉ định dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir), vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor.

Tương tác thuốc:

Ticagrelor cơ bản là một cơ chát của enzym CYP3A4 và ức chế yếu CYP3A4. Ticagrelor cũng là một cơ chất của P-glycoprotein (P-gp) và ức chế yếu P-gp và có thể gây tăng nòng độ và thời gian tiếp xúc các cơ chất P-gp.

Ảnh hướng của các thuốc khác đến ticaqrelor Các thuốc chuyển hóa qua enzym CYP3A4 Các chất ức chẽ CYP3A4

• Các chất ức ché mạnh CYP3A4 0 Dùng đồng thời ketoconazol với ticagrelor làm tăng 2,4 làn cmax và 7,3 làn AUC của ticagrelor. Làm giảm 89% Cmax và 56% AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất ức chẽ mạnh CYP3A4 khác (clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir) cũng có tác động tương tự và chống chỉ định dùng đồng thời các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 với ticagrelor (xem phàn Chống chỉ định).

• Các chất ức chế vừa CYP3A4 ũ Dùng đồng thời diltiazem với ticagrelor làm tăng 69% Cmax và 2,7 làn AUC của ticagrelor, làm giảm 38% Cmax và không đổi AUC của chát chuyển hóa có hoạt tính. Ticagrelor không ảnh hưởng đền nồng độ diltiazem trong máu. Các chất ức chế vừa CYP3A4 khác (ví dụ, amprenavir, aprepitant, erythromycin và fluconazol) cũng dự kiến có tác động tương tự và được dùng đòng thời với BRILINTA.

Các chất cảm ứng CYP3A

Dùng đòng thời ritampicin với ticagrelor làm giảm 73% CmaxVà 86% AUC của ticagrelor. Không đổi Cmax và giảm 46% AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất cảm ứng CYP3A khác (ví dụ, dexamethason, phenytoin, carbamazepin và phenobarbital) cũng làm giảm nòng độ và thời gian tiếp xúc với ticagrelor. Dùng đồng thời ticagrelor với chát cảm ứng CYP3A mạnh có thể làm giảm mức tiếp xúc và hiệu quả của ticagrelor vì vậy không khuyến khích dùng đồng thời các thuốc này với ticagrelor.

Cyclosporin (chất ức chế P-gp và CYP3A)

Dùng đồng thời cyclosporin (600 mg) với ticagrelor làm tăng nồng độ tối đa của ticagrelor (Cmax) gãp 2,3 làn và diện tích dưới đường cong (AUC) gấp 2,8 làn. Chát chuyển hóa có hoạt tính tăng 32% diện tích dưới đường cong (AUC) và giảm 15% nồng độ tối đa khi có sự hiện diện của cyclosporin.

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng đồng thời ticagrelor với các hoạt chát khác có tác dụng ức chế P-glycoprotein (P-gp) mạnh và ức chế CYP3A4 trung bình (như verapamil, quinidin), cũng cỏ thể gây tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của ticagrelor. Nếu không thể tránh dùng chung với các thuốc này, càn thận trọng khi dùng.

Những chất khác

Các nghiên cứu tương tác dược lý trên lâm sàng chứng minh dùng đòng thời ticagrelor với heparin, enoxaparin và ASA hoặc desmopressin không ảnh hưởng đến dược động học của ticagrelor hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính hoặc sự kết tập tiểu càu kích thích bởi ADP so với ticagrelor riêng lẻ. Néu có chỉ định lâm sàng, thận trọng khi kết hợp các thuốc làm biến đổi quá trình đông máu với ticagrelor.

Đã có ghi nhận nòng độ ticagrelor tăng gấp 2 làn sau khi tiêu thụ một lượng lớn nước ép bưởi hàng ngày (3 X 200 ml). Mức độ nghiêm trọng của sự gia tăng nồng độ này được cho là không liên quan trên lâm sàng ở hàu hết bệnh nhân.

Anh hưởng cúạ ticạgrel.ọr đến các thuọs khác Thuốc chuyển hóa bởi enzym CYP3A4

• Simvastatin – Dùng đòng thời ticagrelor với simvastatin làm tăng 81 % cmax và 56% AUC của simvastatin, làm tăng 64% Cmax và 52% AUC của acid simvastatin ở một vài cá thể có thể tăng lên 2 đến 3 làn. Dùng đồng thời ticagrelor với liều simvastatin vượt quá 40 mg mỗi ngày có thể gây ra các phản ứng ngoại ý của simvastatin và càn cân nhác với lợi ích tiềm năng. Simvastatin không ảnh hưởng đến nồng độ ticagrelor trong huyết tương. Ticagrelor cũng có tác động tương tự đối với lovastatin. Không khuyến cáo dùng chung Ticagrelor với simvastatin và lovastatin liều cao hơn 40 mg (xem phàn Lưu Ý và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng).

• Atorvastatin – Dùng đồng thời atorvastatin và ticagrelor làm tăng 23% CmaxVà 36% AUC của acid atorvastatin. Các mức tăng AUC và Cmax tương tự cũng ghi nhận được ở tất cả các chất chuyển hóa acid atorvastatin. Sự gia tăng này không có ý nghĩa lảm sàng.

• Không loại trừ ảnh hưởng tương tự của BRILINTA đến những statin khác cùng chuyển hóa qua enzym CYP3A4. Bệnh nhân trong nghiên cứu PLATO dùng nhiều loại statin khác nhau, nhưng không có quan ngại về tính an toàn của statin trên 93% cá thể dùng những thuốc này.

Ticagrelor là một chất ức chế nhẹ CYP3A4. Không khuyến cáo dùng đòng thời ticagrelor và các cơ chất CYP3A4 có chỉ số trị liệu hẹp (như là cisaprid và các alkaloid cựa lúa mạch) vì ticagrelor có thể gây tăng mức tiếp xúc với những thuốc này.

Các cơ chất cùa P-glycoprotein (P-gp) (bao gom digoxin, cyclosporin)

Dùng đòng thời với ticagrelor làm tăng 75% Cmax và 28% AUC của digoxin. Nồng độ đáy trung bình của digoxin tăng 30% khi dùng chung với ticagrelor, ở vài cá thể có thể táng tối đa lên gấp đôi. Sự có mặt digoxin không làm ảnh hưởng đến Cmax và AUC của ticagrelor và các chát chuyển hóa cỏ hoạt tính. Do đỏ, khuyến cáo nên theo dõi kỹ lâm sàng và/hoặc cận lâm sàng khi dùng đồng thời ticagrelor với các thuốc có cửa sổ trị liệu hẹp phụ thuộc P-gp như digoxin (xem phàn Lưu Ý và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng). Ticagrelor không ảnh hưởng nồng độ cyclosporin trong máu. Tác động của ticagrelor trên các cơ chất của P-gp chưa được nghiên cứu.

Các thuốc chuyển hóa qua enzym CYP2C9

Dùng đồng thời ticagrelor với tolbutamid không làm thay đổi nồng độ cả 2 thuốc trong huyết tương, cho tháy ticagrelor không phải là chất ức chẽ CYP2C9 và rất có thể không làm thay đổi sự chuyển hóa của các thuốc qua enzym CYP2C9 như warfarin và tolbutamid.

Thuốc viên uống ngừa thai

Dùng đòng thời ticagrelor và levonorgrestrel và ethinyl estradiol làm tăng khoảng 20% mức tiếp xúc của ethinyl estradiol nhưng không làm thay đổi dược động học của levonorgrestrel. Trên lâm sàng, không ảnh hưởng hiệu quả của thuốc viên uống ngừa thai khi dùng đồng thời levonorgrestrel và ethinyl estradiol với ticagrelor.

Các thuốc gây nhịp tim chậm

Do có ghi nhận hàu hết các trường hỢp ngưng thất và rối loạn nhịp chậm đều không có triệu chứng, nên thận trọng khi dùng đòng thời ticagrelor với thuốc gây nhịp tim chậm (xem phần Lưu Ỷ và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng). Tuy nhiên không có bằng chứng về các phản ứng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng được ghi nhận trong nghiên cứu PLATO sau khi dùng đông thời với một hoặc nhiều thuốc gây nhịp tim chậm (ví dụ, 96% ca dùng chẹn beta, 33% ca dùng chẹn kênh calci diltiazem và verapamil và 4% ca dùng digoxin).

Các liệu pháp phối hợp thuốc khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng, ticagrelor thường được phối hợp với ASA, thuốc ức chế bơm proton, statin, chẹn bêta, thuốc ức ché men chuyển angiotensin và thuốc ức chẽ thụ thể angiotensin khi càn dùng chung dài hạn và cũng được phối hợp với heparin, heparin trọng lượng phân tử thấp và chất ức chế Gpllb/llla tiêm tĩnh mạch dùng ngắn hạn (xem phàn Dặc Tính Dược Lực Học). Không quan sát thấy bằng chứng về các tương tác bẩt lợi đáng kể trên lâm sàng với những thuốc này.

Dùng đồng thời ticagrelor với heparin, enoxaparin hoặc desmopressin không ảnh hưởng đến thời gian kích hoạt thromboplastin bán phàn (activated partial thromboplastin time – aPTT), thời gian kích hoạt đỏng máu (activated coagulation time – ACT) hoặc phép phân tích yếu tố Xa. Tuy nhiên, do các tương tác dược lực có thể xảy ra, nên thận trọng khi kết hợp ticagrelor với các thuốc biển đổi sự đông máu (xem phàn Lưu Ỷ và Thận Trọng Đặc Biệt Khi Dùng).

Đă có báo cáo các trường hợp chảy máu trong da bát thường với các thuốc tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) (ví dụ, paroxetin, sertralin và citalopram), nên thận trọng khi dùng SSRI với ticagrelor do có thể gây tảng nguy cơ chảy máu.

Tác dụng phụ:

Chóng mặt, ngất, đau đầu;

Xuất huyết hệ tiêu hóa, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, táo bón..

Xuất huyết dưới da hoặc trong dah, ngứa, ban…

Hạ huyết áp

Chú ý đề phòng:

Nguy cơ chảy máu:

– Nên cân bằng việc sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân đã biết bị tăng nguy cơ chảy máu với lợi ích phòng ngừa các biến cố do huyết khối do xơ vữa động mạch. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, nên lưu ý khi dùng ticagrelor ở những nhóm bệnh nhân sau đây:

• Bệnh nhân có xu hướng bị chảy máu (ví dụ do chấn thương gần đây, phẫu thuật gần đây, rối loạn đông máu, đang hoặc vừa bị chảy máu đường tiêu hóa). Ticagrelor chống chỉ định ở bệnh nhân đang bị chảy máu do bệnh lý, có tiền sử chảy máu trong sọ, và bệnh nhân suy gan vừa đến nặng.

• Bệnh nhân dùng chung các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu (như thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDS), thuốc chống đông máu đường uống và/hoặc các thuốc tiêu sợi huyết) trong vòng 24 giờ trước khi dùng ticagrelor.

– Chưa có dữ liệu ở bệnh nhân dùng ticagrelor liên quan tới lợi ích cầm máu khi truyền tiểu cầu; sự tuần hoàn ticagrelor trong máu có thể ức chế các tiểu cầu được truyền vào. Sự tuần hoàn ticagrelor trong máu có thể ức chế các tiểu cầu được truyền vào. Vì dùng đồng thời ticagrelor với desmopressin không làm giảm thời gian chảy máu, desmopressin rất có thể không ảnh hưởng đến kiểm soát các biến cố do chảy máu trên lâm sàng.

– Điều trị bằng thuốc chống tiêu sợi huyết (acid aminocaproic hoặc acid tranexamic) và/hoặc yếu tố tái tổ hợp VIla có thể giúp tăng cầm máu. Sau khi xác định và kiểm soát được nguyên nhân gây chảy máu có thể dùng lại ticagrelor.

Phẫu thuật:

– Nên khuyên bệnh nhân thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết rằng họ đang dùng ticagrelor trước khi ấn định bất kỳ một cuộc phẫu thuật hoặc trước khi uống bất kỳ thuốc mới nào.

– Trong nghiên cứu PLATO trên phân nhóm bệnh nhân phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG), Ticagrelor gây chảy máu nhiều hơn clopidogrel khi ngưng điều trị 1 ngày trước khi phẫu thuật nhưng có cùng tỷ lệ gây chảy máu nặng so với clopidogrel sau khi ngưng thuốc trên 2 ngày trước khi phẫu thuật. Nếu một bệnh nhÂn sắp trải qua cuộc phẫu thuật không cấp thiết và không muốn ảnh hưởng của chống kết tập tiểu cầu, nên ngưng dùng Ticagrelor 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Bênh nhân trước đây bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ:

Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp có tiền sử đột quỵ do thiếu máu cục bộ có thể được điều trị bằng Ticagrelor cho đến 12 tháng (trong nghiên cứu PLATO). Nghiên cứu PEGASUS không bao gồm bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim mà trước đây bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ. Do không có dữ liệu nên không khuyến cáo điều trị hơn 1 năm ở những bệnh nhân này.

Suy gan

Chống chỉ định dùng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan nặng. Kinh nghiệm sử dụng ở bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế, vì thế, nên thận trọng khi sử dụng ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân có nguy cơ bị các biến cố nhịp tim chậm:

– Dựa vào quan sát mô tả hầu hết các trường hợp ngưng thất không triệu chứng trong một nghiên cứu lâm sàng trước đây, những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố chậm nhịp tim (như bệnh nhân bị hội chứng suy nút xoang không được đặt máy tạo nhịp, blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3 hoặc bị ngất liên quan đến nhịp tim chậm) đã được loại trừ khỏi nghiên cứu PLATO khi đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor. Do đó, vì kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, nên thận trọng khi dùng ticagrelor cho những bệnh nhân này.

– Thêm vào đó, nên thận trọng khi dùng ticagrelor chung với các thuốc làm chậm nhịp tim. Tuy nhiên không có bằng chứng ghi nhận các phản ứng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng trong thử nghiêm PLATO sau khi dùng chung với một hoặc nhiều thuốc làm chậm nhịp tim (ví dụ, 96% ca dùng chẹn bêta, 33% ca dùng thuốc chẹn kênh calci diltiazem và verapamil, và 4% ca dùng digoxin).

– Suốt quá trình nghiên cứu trên phản nhóm bệnh nhân chạy Holter trong thử nghiêm PLATO, có nhiều bệnh nhân ngưng thất trên 3 giây với ticagrelor hơn so với clopidogrel trong giai đoạn cấp của Hội chứng mạch vành cấp. Sự gia tăng số ca ngưng thất xác định bảng Holter khi dùng ticagrelor cao hơn ở nhóm bệnh nhân suy tim sung huyết so với tổng dân số nghiên cứu trong giai đoạn cấp của Hội chứng mạch vành cấp, mà không xảy ra trên nhóm dùng ticagrelor trong một tháng hoặc khi so sánh với clopidogrel. Không có hậu quả lâm sàng ngoại ý nào liên quan đến sự mất cân bằng này (bao gồm ngất hoặc đặt máy tạo nhịp) trong dân số bệnh nhân này.

Khó thở:

– Khó thở được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với ticagrelor. Triệu chứng này thông thường ở mức độ từ nhẹ đến trung bình và tự hồi phục mà không cần ngưng điều trị. Bệnh nhân hen suyễn/bệnh phổi tác nghẽn mạn tính (COPD) có thể tăng nguy cơ bị khó thở khi dùng ticagrelor.

– Phải thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử bị hen suyễn và/hoặc COPD. Cơ chế chưa được rõ. Nếu bệnh nhân báo cáo bị cơn khó thở mới, kéo dài hoặc nặng lên, phải theo dõi kỹ và nếu không dung nạp được nữa, phải ngưng dùng ticagrelor.

Tăng Creatinin

– Nồng độ Creatinin có thể tăng khi điều trị với ticagrelor. Cơ chế chưa được rõ. Nên kiểm tra chức năng thận theo thực hành y khoa thường quy. Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp, nên kiểm tra chức năng thận sau một tháng sau khi khởi đầu điều trị với ticagrelor và sau đó căn cứ vào thực hành y khoa thường quy, lưu ý đặc biệt đến bệnh nhân > 75 tuổi, bệnh nhân suy thận vừa/nặng và những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với một thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB).

Tăng acid uric

– Có thể tăng acid uric huyết trong quá trình điều trị với ticagrelor.

– Nên thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gout. Để đề phòng, không nên sử dụng ticagrelor cho bệnh nhân bị bệnh thận do acid uric.

Khác

– Dựa trên mối liên hệ quan sát được trong nghiên cứu PLATO giữa liều duy trì ASA và hiệu quả tương ứng của ticagrelor so sánh với clopidogrel, khuyến cáo không dùng đồng thời ticagrelor với liều duy trì cao ASA (>300mg).

Ngừng sử dụng thuốc:

Việc đột ngột ngưng bất kỳ liệu pháp kháng tiểu cầu, bao gồm cả Ticagrelor, có thể dẫn đến tăng nguy cơ tim mạch (CV), tử vong hoặc nhồi máu cơ tim do các bệnh lý sẵn có của bệnh nhân. Do đó, tránh đột ngột ngừng điều trị.

Lái xe

Ticagrelor không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy. Đã có báo cáo chóng mặt và nhàm lẫn trong quá trình điều trị với ticagrelor. Vì thế, bệnh nhân đã từng bị chóng mặt và nhàm lẫn nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.

Thai kỳ

Phu nữ có thể cỏ thai

Phụ nử có thể có thai nên dùng các biện pháp tránh thai thích hợp suốt thời gian dùng Ticagrelor.

Phu nữ có thai

Chưa có hoặc còn giới hạn dữ liệu về việc dùng ticagrelor cho phụ nữ có thai. Những nghiên cứu trên súc vật đã chứng tỏ thuốc có độc tính trên hệ sinh sản (xem phần Dữ Liệu An Toàn Tiên Lâm Sàng). Khuyến cáo không dùng Ticagrelor khi đang mang thai.

Phu nữ cho con bú

Các dữ liệu về độc tính/ dược lực học trên súc vật cho tháy ticagrelor và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết gua sữa (xem phàn Dữ Liệu An Toàn Tíẽn Lâm Sàng). Không loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Càn guyẽt định liệu có nên ngưng cho con bú hoặc ngưng/tránh dùng Ticagrelor khi cân nhác kỹ giữa lợi ích cho con bú và lợi ích khi điều trị cho bà mẹ.

Khá năng sinh sản

Ticagrelor không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở giống đực hoặc giống cái trên súc vật (xem phàn Dữ Liệu An Toàn Tiền Lâm Sàng).

Thông tin thành phần Ticagrelor

Dược lực:

Ticagrelor, một thành phần của nhóm hóa học cyclopentyltriazolopyrimidine (CPTP), một thuốc đối kháng thụ thể chọn lọc adenosine diphosphate (ADP) hoạt động trên thụ thể P2Y12ADP có thể ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu qua trung gian ADP. Ticagrelor có hoạt tính khi dùng đường uống và tương tác thuận nghịch với thụ thể P2Y12 ADP của tiểu cầu. Ticagrelor không tương tác với vị trí gắn ADP của chính nó, nhưng lại tương tác với thụ thể P2Y12 ADP của tiểu cầu để ngăn chặn việc dẫn truyền tín hiệu.

Dược động học :

– Khởi phát tác động: Trên những bệnh nhân bị bệnh động mạch vành ổn định sử dụng ASA, ticagrelor cho thấy khởi phát nhanh tác động dược lý với khả năng ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) trung bình ở nhóm dùng ticagrelor sau 0,5 giờ sử dụng liều nạp 180 mg vào khoảng 41%, hiệu quả ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) tối đa là 89% sau khi dùng thuốc 2-4 giờ và duy trì tiếp 2-8 giờ. 90% bệnh nhân có mức độ ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) cuối cùng là > 70% sau hai giờ dùng thuốc.

– Tác động tồn dư : Nếu có kế hoạch phẫu thuật bắc cầu mạch vành, có tăng nguy cơ xuất huyết so với clopidogrel nếu ngưng dùng ticagrelor chưa đủ 96 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật.

– Dữ liệu về chuyển đổi thuốc: Việc chuyển từ clopidogrel sang dùng ticagrelor làm tăng 26,4% sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) và chuyển từ ticagrelor sang dùng clopidogrel làm giảm 24,5% sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA). Bệnh nhân có thể chuyển từ clopidogrel sang dùng ticagrelor mà không bị gián đoạn hiệu quả kháng tiểu cầu (xem phần Liều Lượng và Cách Dùng).

Chỉ định :

Dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA), được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên [non ST elevation Myocardial Infarction – NSTEMI], hoặc nhồi máu cơ tim có ST chênh lên [ST elevation Myocardial Infarction – STEMI]; gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa, và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention – PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (coronary artery by-pass grafting – CABG).

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn

– Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 180mg Ticagrelor (hai viên 90mg) và sau đó duy trì với liều 90mg 2 lần mỗi ngày.

– Bệnh nhân dùng Ticagrelor cũng nên uống ASA( Aspirin) hằng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể. Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng Ticagrelor với liều duy trì 75 – 100mg ASA.

– Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng Ticagrelor. Kinh nghiệm điều trị sau 12 tháng còn giới hạn.

– Ở bệnh nhân bị Hội Chứng Mạch Vành cấp, việc ngừng sớm bất kỳ liệu pháp chống kết tập tiểu cầu nào, kể cả Ticagrelor, có thể gây tăng nguy cơ tử vong tim mạch, hoặc nhồi máu cơ tim do bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân. Do đó, nên tránh ngưng điều trị sớm.

– Nên tránh quên dùng thuốc khi điều trị. Bệnh nhân quên 1 liều Ticagrelor nên dùng chỉ 1 viên 90mg (liều kế tiếp) vào đúng giờ thông lệ.

– Bệnh nhân đã được điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng Ticagrelor nếu cần thiết. Chuyển từ prasugrel sang dùng Ticagrelor chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Chưa có thông tin liên quan đến điều trị cho bệnh nhân lọc thận nhân tạo và vì vậy không khuyến cáo dùng ticagrelor ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Ticagrelor chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, vì vậy, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế. Không khuyến khích điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng khi sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan trung binh. Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ.

Trẻ em: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định đã được phê duyệt ở người lớn. Hiện chưa có dữ liệu.

Trẻ em

Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và xác định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

– Đang bị chảy máu do bệnh lý.

– Tiền sử bị xuất huyết não (xem phần Tác Dụng Ngoại ý).

– Suy gan vừa đến nặng (xem phần Chống chỉ định, Thận Trọng Lúc Dùng và Dược Động Học).

– Chống chỉ định dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir), vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor (xem phầnThận Trọng Lúc Dùng và Tương Tác Thuốc).

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Topogis 90 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Topogis 90 bình luận cuối bài viết.

12/01/2023

Thuốc Lioked

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Lioked công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Lioked điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Lioked ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Lioked

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim, kèm tờ HDSD

Thành phần:

Lercarnidipine HCl 20mg

SĐK:VD-32386-19

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Dược phẩm Vĩnh Tường Phát
	Nhà phân phối:

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Lioked và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Lioked bình luận cuối bài viết.

06/01/2023

Thuốc Digorich

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Digorich công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Digorich điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Digorich ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Digorich

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 30 viên

Thành phần:

Digoxin 0,25mg

SĐK:VD-22981-15

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm Phong Phú (PP.PHARCO)
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

– Suy tim cung lượng thấp, đặc biệt khi có rung nhĩ.

– Rối loạn nhịp trên thất: làm chậm hoặc giảm rung nhĩ hay cuồng nhĩ.

Liều lượng – Cách dùng

– Người lớn 2 – 4 viên/ngày, chia nhiều lần; duy trì: 1 viên/ngày, chia 1 – 2 lần.

– Trẻ em khởi đầu: 1 liều duy nhất, > 24 kg: 7 mcg/kg, 12 – 24 kg: 10 mcg/kg, 3 – 6 kg: 20 mcg/kg,

Chống chỉ định:

Block nhĩ thất độ 2 & độ 3, không đặt máy tạo nhịp. Tiền sử tăng kích thích tâm thất (ngoại tâm thu) khi dùng digitalis. Nhịp nhanh thất, rung thất.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định dùng với muối Ca (IV), sultopride, amiodarone, midodrine. Kháng acid, than, kaolin, Ca uống, colestyramine, thuốc hạ đường huyết, erythromycin, hydroquinidine, quinidine, itraconazole, sulfasalazine, sucralfate, verapamil, thuốc hạ kali, clarithromycin, carbamazepine, muối, oxyd & hydroxyd của Mg, Al, Ca.

Tác dụng phụ:

– Tăng tính kích thích tâm thất.

– Hiếm gặp: dị ứng, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, ngực nữ hóa. Rối loạn tiêu hóa báo hiệu quá liều.

Chú ý đề phòng:

Giảm liều: người già, sơ sinh

Thông tin thành phần Digoxin

Dược lực:

Digoxin, thuộc nhóm glycoside trợ tim, có tác dụng trên cơ tim phụ thuộc vào liều lượng. Nhờ tác dụng làm co sợi cơ tim (inotropic), digoxin làm tăng sức co thắt cơ tim, cải thiện sự làm rỗng tâm thất trong thời kỳ tâm thu, làm giảm áp suất cuối kỳ tâm trương, làm giảm kích thước của tim đã bị giãn. Vì vậy, khi dùng trong các trường hợp suy tim sung huyết, digoxin sẽ cải thiện chức năng co thắt và làm giảm tiêu thụ oxygen của cơ tim.

Nhờ tác dụng cường vagus trên các nút xoang và nút nhĩ-thất, tức là giảm tốc độ dẫn truyền của các sợi hạch, nên digoxin làm giảm nhịp tim và làm giảm dẫn truyền thần kinh, qua đó nó làm giảm nhịp tim và dẫn truyền kích thích.

Nhờ tác dụng kích thích cơ dương tính, digoxin làm tăng tính tự động của cơ tim, làm tăng sự tạo thành kích thích dị dưỡng (xem Tác dụng ngoại ý).

Với liều cao, digoxin hoạt hóa hệ thần kinh giao cảm (xem phần Tác dụng ngoại ý).

Dược động học :

– Hấp thu: Digoxin hấp thu từ đường tiêu hóa nhờ khuếch tán thụ động. Sinh khả dụng khoảng 70%. Dùng chung với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu, nhưng không ảnh hưởng tới mức độ hấp thu. Dùng đồng thời thức ăn kiêng có chất xơ với số lượng nhiều (ví dụ: cám) sẽ làm giảm lượng digoxin được hấp thu. Một số loài vi khuẩn đường ruột biến đổi digoxin thành dẫn xuất bất hoạt trên tim (ví dụ: dihydroxydigoxin), qua đó làm giảm hiệu quả mong muốn.

– Phân bố: Tác dụng xuất hiện từ 0,5 đến 2 giờ sau khi uống, tác dụng tối đa của digoxin phát triển trong vòng 2-6 giờ. Digoxin tích lũy trong nhiều loại mô khác nhau, kể cả cơ tim và tác dụng của nó có liên quan chặt chẽ đến những hàm lượng ở trạng thái ổn định do tích lũy ở trong mô còn hơn cả liên quan đến nồng độ tối đa trong huyết tương. Digoxin vượt qua được hàng rào máu-não cũng như hàng rào nhau thai. Khoảng 20-25% hàm lượng thuốc kết hợp với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: thuốc được chuyển hoá thành những chất ít hoặc không có hoạt tính. Digoxin chuyển hoá hoàn toàn ở gan, digoxin 5-10%. Con đường chuyển hoá ở microsom gan, liên hợp với acid glucuronic và sulfuric.

– Thải trừ: Digoxin thải trừ qua đường thận. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, khoảng 50-70% digoxin được thải theo nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, phần còn lại được thải dưới dạng chất chuyển hóa. Sự bài tiết theo đường thận tỷ lệ với tốc độ lọc qua cầu thận (GFR). Trong trường hợp bình thường, thời gian bán thải của digoxin là 1,5-2,0 ngày, nhưng có thể kéo dài đến 4-6 ngày ở những người bệnh vô niệu. Thẩm phân màng bụng hay truyền máu không thể thải digoxin khỏi cơ thể.

Tác dụng :

Digoxin tác dụng chủ yếu trên tim. Các glycosid trợ tim làm tim đập mạnh, chậm và đều. Cụ thể: thuốc làm tâm thu mạnh và ngắn, tâm trương dài ra, nhịp tim chậm lại nên tim được nghỉ nhiều hơn, cung lượng tim tăng và nhu cầu oxy của cơ tim giảm,do đó cải thiện được tình trạng suy tim.

Digoxin cũng tác dụng trên thận: thuốc ức chế Na+ – K+ ATPase ở màng tế bào ống thận, tăng thải muối, nước gây lợi niệu và do thuốc làm tăng cung lượng tim nên máu qua thận tăng, tăng sức lọc cầu thận cùng gây lợi niệu.

Trên cơ trơn: digoxin liều cao tăng co bóp cơ trơn dạ dày, ruột nên có thể gây nôn, di lỏng. Co thắt khí, phế quản, tử cung(có thể gây sẩy thai).

Digoxin cũng tác dụng trên thần kinh trung ương: kích thích trung tâm nôn ở sàn não thất 4.

Chỉ định :

Suy tim sung huyết: Chủ yếu trong trường hợp suy tim cung lượng thấp. Digoxin được dùng để đạt được và duy trì tình trạng đã bù, đặc biệt khi suy tim kèm theo rung nhĩ và cuồng động tâm nhĩ.

Rung nhĩ.

Cuồng động tâm nhĩ.

Nhịp tim nhanh kịch phát trên thất.

Liều lượng – cách dùng:

Cần điều chỉnh liều theo từng người bệnh. Ðiều hết sức quan trọng là xác định để biết người bệnh có dùng dạng thuốc digitalis nào trong 2 hoặc 3 tuần trước, vì một ít tác dụng còn tồn lại đòi hỏi phải giảm liều để tránh ngộ độc. Xác định liều dựa trên thể trọng lý tưởng (khối nạc), vì digoxin không phân bố vào mô mỡ.

Có sự khác nhau về sinh khả dụng giữa các dạng thuốc của digoxin. Khi thay đổi dạng thuốc điều trị, cần phải hiệu chỉnh liều lượng. Liều 100 microgam (0,1 mg) cuả thuốc tiêm hoặc nang chứa dung dịch digoxin tương đương sinh học với liều 125 microgram (0,125 mg) của viên nén hoặc cồn ngọt digoxin.

Liều dùng người lớn

Ðiều trị chậm bằng digoxin: Liều bình thường dùng một lần trong ngày là 125 – 500 microgam (0,125 – 0,500 mg) dưới dạng viên nén; hoặc 100 – 350 microgam (0,10 – 0,35 mg), dưới dạng thuốc tiêm tĩnh mạch. Thuốc tiêm tĩnh mạch dùng cho người không uống được viên nén. Có thể chia liều hàng ngày thành 2 lần, một buổi sáng và một buổi chiều. Mức liều điều trị dự định (trạng thái ổn định) đạt được trong vòng 5 – 10 ngày, nếu người bệnh có chức năng thận bình thường. Ðiều quan trọng là phải dùng liều duy trì với thời biểu dùng thuốc rất đều đặn.

Ðiều trị cấp tính, nhanh bằng digoxin: Áp dụng phương pháp này ở người bệnh cần đạt mức liều điều trị nhanh. Không bao giờ cho thuốc mà không có sự theo dõi liên tục người bệnh. Bác sỹ chịu trách nhiệm điều trị người bệnh phải bảo đảm sự theo dõi liên tục qua ghi điện tim và nhân viên y tế đã được huấn luyện.

Người bệnh cân nặng 70 kg và không béo, nói chung có thể cần 1000 microgam (1 mg) digoxin tiêm tĩnh mạch, hoặc 1500 microgam (1,5 mg) uống. Dùng liều này như sau: Bắt đầu 500 – 750 microgam (0,50 – 0,75 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc 750 – 1000 microgam (0,75 – 1 mg) uống. Khi cần, thì cho một liều khác: 250 microgam (0,25 mg) tiêm tĩnh mạch, cứ 3 giờ một lần, hoặc 500 microgam (0,50 mg) uống, cứ 6 giờ một lần, cho tới khi đạt tác dụng đầy đủ.

Tổng liều ngày đầu không được quá 1500 microgam (1,5 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc không được quá 2000 microgam (2 mg), nếu uống.

Liều người cao tuổi: Dùng liều digoxin quá thấp cho người cao tuổi không thỏa đáng (liều như vậy thường cho 1 nồng độ dưới mức điều trị) và liều phải cho tùy theo người bệnh (62,5 microgam/ngày).

Liều trẻ em:

Không dùng viên nén digoxin cho trẻ em dưới 5 tuổi. Có thể dùng thuốc tiêm tĩnh mạch digoxin cho trẻ em nhỏ tuổi hơn. Khi dùng digoxin cho trẻ nhỏ, phải tính liều theo những thay đổi quan trọng về khả năng thải trừ digoxin của đứa trẻ, trong 6 tháng đầu sau khi đẻ.

Trẻ sơ sinh: Liều cần thiết trung bình 20 microgam/kg (0,02 mg/kg) thể trọng là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và sau đó, 7 microgam /kg (0,007 mg/kg) thể trọng mỗi ngày là liều duy trì. Với trẻ sơ sinh đẻ non, phải giảm liều nhiều so với mức liều dùng cho trẻ sơ sinh đẻ đủ tháng.

Trẻ em 6 tháng tuổi: Trung bình có thể cần 30 microgam/kg (0,03 mg/kg) thể trọng là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và sau đó, 10 – 20 microgam/kg (0,01 – 0,02 mg/kg) thể trọng mỗi ngày, là liều tiêm tĩnh mạch duy trì.

Liều cần thiết tính theo kg thể trọng giảm xuống chậm trong năm đầu sau khi đẻ. Ở trẻ 2 tuổi, liều cần thiết lại bằng liều ở 6 tháng tuổi. Ở trẻ lớn hơn, liều cần thiết gần bằng liều tính theo kg thể trọng dùng cho người lớn có thận bình thường, nghĩa là 15 microgam/kg (0,015 mg/kg) là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và 7 microgam/kg/ngày (0,007 mg/kg/ngày) là liều uống duy trì. Thường dùng liều duy trì cho trẻ em cứ 12 giờ một lần.

Thay đổi từ digitoxin sang digoxin:

Trong tuần thứ nhất, sau khi ngừng digitoxin, chỉ dùng nửa liều duy trì digoxin. Nếu không, sẽ có nguy cơ quá liều và ngộ độc, vì digitoxin có nửa đời thải trừ rất chậm. Sau một tuần đã dùng nửa liều duy trì, dùng digoxin với liều duy trì đầy đủ hàng ngày, bắt đầu từ đầu tuần thứ hai, sau khi ngừng digitoxin.

Chống chỉ định :

Chống chỉ định dùng digoxin khi quá mẫn cảm với các chế phẩm digitalis, loạn nhịp thất trầm trọng (rung thất hay nhịp nhanh thất), nhịp tim chậm trầm trọng, bệnh cơ tim nghẽn do phì đại (HOCM), hội chứng Wolf-Parkinson-White kèm theo rung nhĩ (digitalis có thể làm nhịp tim nhanh thất hoặc rung thất đến sớm hơn), viêm màng ngoài tim co thắt mạn tính, bloc nhĩ-thất giai đoạn II và III, tăng cảm xoang cảnh hoặc hội chứng xoang bệnh lý; không nên dùng digoxin trước khi cấy máy tạo nhịp tim, vì chế phẩm digitalis có thể gây nhịp chậm xoang trầm trọng hay bloc xoang-nhĩ trong những trường hợp như vậy.

Trong nhồi máu cơ tim cấp hoặc trong các bệnh phổi trầm trọng, điều trị digoxin cần lưu ý đặc biệt, vì những người bệnh này rất mẫn cảm với bệnh loạn nhịp tim trầm trọng do chế phẩm digitalis gây ra.

Tác dụng phụ

Tần suất tác dụng ngoại ý là 5-20%; nên nhớ 15-20% của tần suất này có thể là trầm trọng. Tác dụng ngoại ý thuộc về tim, thuộc đường tiêu hóa, liên quan đến những triệu chứng thần kinh trung ương và những phản ứng bất lợi khác.

Tác dụng ngoại ý trên tim: ngoại tâm thu thất một ổ hoặc nhiều ổ bệnh, đau dây thần kinh sinh đôi hay sinh ba, nhịp nhanh thất, phân ly nhĩ thất, tăng nhịp nút nhĩ thất, nhịp tim nhanh nhĩ có bloc, bloc nhĩ thất.

Tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa: chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy (các tác dụng này cũng có thể là những dấu hiệu suy tim). Rất hiếm khi đau bụng và hoại tử xuất huyết ruột.

Tác dụng ngoại ý trên thần kinh trung ương: rối loạn thị giác (hoa mắt hay lóe sáng vàng), nhức đầu, suy yếu, choáng váng, vô cảm, bệnh tâm thần.

Các tác dụng ngoại ý khác: đôi khi có chứng to vú đàn ông, nổi dát sần hay các phản ứng da khác, giảm tiểu cầu.

Ở trẻ em, những dấu hiệu nhiễm độc sớm một phần là những triệu chứng đường tiêu hóa, phần khác là loạn nhịp tim, thường gặp là rối loạn dẫn truyền, nhịp nhanh nhĩ có bloc, ít hơn nữa là loạn nhịp tim thất.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ



	Thuoc biet duoc \| Thuốc biệt dược \| Thuốc \| Thuoc \| Nhà thuốc \| Phòng khám \| Bệnh viện \| Công ty dược phẩm BMI trẻ em Thuốc mới trungtamthuoc.com healcentral Nhịp sinh học yte24h.org

	– Các thông tin về thuốc trên AzThuoc.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ – Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên AzThuoc.com
	“Thông tin Thuốc và Biệt Dược” – Giấy phép ICP số 235/GP-BC. © Copyright AzThuoc.com – Email: contact@thuocbietduoc.com.vn

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Digorich và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Digorich bình luận cuối bài viết.

26/12/2022

Thuốc Usarclopi 75mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Usarclopi 75mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Usarclopi 75mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Usarclopi 75mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Usarclopi 75mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75mg

SĐK:VD-22394-15

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

– Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên.

– Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Liều lượng – Cách dùng

Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch: liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.

Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.

Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg mỗi ngày.

Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận.

QUÁ LIỀU:

Quá liều Clopidogrel dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó biến chứng của chảy máu. Những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, khó thở và xuất huyết tiêu hóa

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.

Suy gan nặng

Tương tác thuốc:

Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.

Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.

Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.

Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.

Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.

Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.

Tác dụng phụ:

Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.

Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).

Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.

Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

Chú ý đề phòng:

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.

Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.

Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Clopidogrel

Dược lực:

Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

Dược động học :

Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.

Chỉ định :

Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát & dự phòng thứ phát, ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Liều lượng – cách dùng:

75mg ngày 1 lần.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.

Tác dụng phụ

Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Usarclopi 75mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Usarclopi 75mg bình luận cuối bài viết.

26/12/2022

Thuốc Lipitusar

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Lipitusar công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Lipitusar điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Lipitusar ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Lipitusar

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Atorvastatin (dưới dạng Atorvastatin calci trihydrat) 10 mg

SĐK:VD-26643-17

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

– Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát

– Bệnh nhân rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

– Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn.

Liều lượng – Cách dùng

Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu được khuyến cáo là 10-20mg, 1lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40mg, 1lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10-80mg một lần mỗi ngày.

Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử: 10-80mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

Điều trị phối hợp: Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

Liều dùng ở người suy thận: không cần điều chỉnh liều.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA

Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc:

– Thuốc chống đông, indandione phối hợp với atorvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông

– Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng nguy cơ bệnh cơ.

– Digoxin: dùng phối hợp với atorvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh

Tác dụng phụ:

Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt, tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra tác dụng phụ khi dùng thuốc như: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt.

Chú ý đề phòng:

Trước khi điều trị với atorvastatin cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatine kinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên giảm liều hoặc ngưng điều trị.

Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

Bảo quản:

Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.

Thông tin thành phần Atorvastatin

Dược lực:

Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase.

Dược động học :

– Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

– Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

– Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

Tác dụng :

Atorvastatin là một thuốc làm giảm cholesterol. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMGCoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol “xấu” đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển và thậm chí có thể đảo ngược bệnh mạch vành. Không như các thuốc khác trong nhóm, atorvastatin cũng có thể làm giảm nồng độ triglycerid trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu cao cũng liên quan với bệnh mạch vành.

Chỉ định :

Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid & làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát & rối loạn lipid máu hỗn hợp (type IIa & IIb); làm giảm triglycerid máu type IV).

Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (type III).

Ðiều trị hỗ trợ với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần & LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Liều lượng – cách dùng:

Khởi đầu: 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép: 10-80mg ngày 1 lần, không liên quan đến bữa ăn. Tối đa: 80mg/ngày.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Nhẹ & thoáng qua: buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Lipitusar và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Lipitusar bình luận cuối bài viết.

07/12/2022

Thuốc Usarican

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Usarican công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Usarican điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Usarican ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Usarican

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 5 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Candesartan cilexetil 8 mg

SĐK:VD-27663-17

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Điều trị tăng huyết áp. Có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.

Liều lượng – Cách dùng

Candesartan Cilexetil có thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn. Liều dùng tuỳ thuộc vào từng bệnh nhân. Liều khởi đầu thông thường là 16mg Candesartan Cilexetil 1 lần/ngày khi dùng đơn trị ở bệnh nhân không bị giảm thể tích dịch.

Candesartan có thể dùng 1 hoặc 2 lần/ngày với tổng liều hằng ngày trong khoảng 8mg đến 32mg. Liều cao hơn không cho hiệu quả cao hơn, và có ít kinh nghiệm đối với những liều như vậy. Hầu hết tác động chống tăng huyết áp xuất hiện trong vòng 2 tuần, và hiệu quả giảm huyết áp cao nhất đạt được trong vòng 4 đến 6 tuần sau khi điều trị bằng Candesartan.

Nếu việc sử dụng riêng lẻ Candesartan Cilexetil không kiểm soát được huyết áp, có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu.

Candesartan có thể được dùng phối hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.

Bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan trung bình, cần phải cân nhắc sử dụng Candesartan Cilexetil với liều khởi đầu thấp hơn. Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Bệnh nhân giảm thể tích dịch: Đối với bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt khi những bệnh nhân này bị suy thận), cần phải cân nhắc điều trị khởi đầu với Candesartan ở liều thấp hơn.

QUÁ LIỀU

Các biểu hiện của quá liều thường là: hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; có thể xảy ra tình trạng nhịp tim chậm khi kích thích đối giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, phải áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ.

Không thể loại trừ Candesaratan bằng thẩm phân máu.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Suy gan nặng và/hoặc ứ mật.

Tương tác thuốc:

Do Candesartan Cilexetil bị chuyển hóa không đáng kể bởi hệ thống men cytochrom P450 và ở liều điều trị không có tác động lên men P450, do đó không xảy ra tương tác với các thuốc ức chế hoặc chuyển hóa bởi các men này.

Không có tương tác nào đáng kể được báo cáo trong các nghiên cứu của Candesartan Cilexetil với các thuốc khác như glyburide, nifedipine, digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide và các thuốc tránh thai đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Vì chất ức chế men chuyển và các chất chẹn thụ thể angiotensin, trong đó có Candesartan Cilexetil, có thể làm tăng nồng độ Kali trong máu. Do đó nên thận trọng khi dùng Candesartan Cilexetil với các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ Kali trong máu như spironolactone và chất bổ sung Kali. .

Có sự tăng nồng độ lithium huyết tương trong suốt thời gian dùng lithium chung với Candesartan Cilexetil, vì vậy cần thận trọng theo dõi nồng độ lithium huyết tương khi phải dùng đồng thời hai thuốc này.

Tác dụng phụ:

Nhìn chung, việc điều trị bằng Candesartan Cilexetil được dung nạp tốt. Tuy nhiên, vẫn có một số các phản ứng phụ liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan, đó là nhức đầu và chóng mặt nhẹ, thoáng qua.

Những phản ứng phụ quan trọng đã được báo cáo với tỷ lệ là 0,5%, tuy nhiên chưa thể xác định là có liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan Cilexetil hay không:

Toàn thân: suy nhược cơ thể, sốt.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Dị cảm, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hóa: khó tiêu, viêm dạ dày ruột.

Rối loạn nhịp tim: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng men creatine phosphokinase, tăng đường huyết, tăng triglyceride máu, tăng ure máu.

Rối loạn hệ cơ xương: đau cơ.

Rối loạn đông máu/chảy máu/tiểu cầu: chảy máu cam.

Rối loạn thần kinh: lo âu, suy nhược thần kinh, lơ mơ.

Rối loạn hệ hô hấp: khó thở.

Rối loạn da và phần mềm: phát ban, đổ mồ hôi nhiều.

Rối loạn hệ bài tiết: tiểu ra máu.

Các biểu hiện khác ít gặp hơn bao gồm: đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, phù mạch. Các biểu hiện đều giống nhau ở phụ nữ và nam giới, người trẻ và người già, da đen hay da trắng.

Một số phản ứng phụ rất ít gặp:

Hệ tiêu hóa: viêm gan và rối loạn chức năng gan.

Hệ máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu không hạt.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali máu, giảm natri máu.

Thận: hư thận, suy thận.

Rối loạn da và phần mềm: ngứa và nổi mề đay.

Chú ý đề phòng:

Huyết áp thấp ở bệnh nhân mất muối & giảm thể tích dịch

Những bệnh nhân có hệ men renin – angiotensin hoạt động, chẳng hạn như những bệnh nhân mất muối và thể tích dịch (ví dụ: bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc lợi tiểu) có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết áp. Những triệu chứng này nên được giải quyết trước khi dùng thuốc (Candesartan cilexetil), hoặc điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ. Nếu xảy ra hạ huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngửa và, nếu cần thiết, truyền truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý. Hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định trong việc điều trị sau này và việc điều trị không gặp khó khăn một khi huyết áp ổn định.

Suy chức năng thận

Vì tác động ức chế hệ thống men reninangiotensin – aldosterone của thuốc, cần lường trước những thay đổi trong chức năng thận trên những cá nhân nhạy cảm được điều trị với thuốc (Candesartan cilexetil). Cần thận trọng khi dùng thuốc này.

Trong những nghiên cứu chất ức chế men chuyển trên bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, đã có báo cáo về việc tăng creatinine huyết tương hay BUN. thuốc chưa được sử dụng lâu ngày ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, tuy nhiên những triệu chứng tương tự có thể xảy ra.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Khi sử dụng ở phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và cuối thai kỳ, thuốc có thể tác động trực tiếp lên hệ renin – angiotensin do đó có thể gây ra tổn thương và có thể gây tử vong cho thai nhi. Do đó khi biết có thai, phải ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt.

Phụ nữ đang cho con bú

Chưa biết Candesartan Cilexetil có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nghiên cứu cho thấy Candesartan bài tiết qua sữa chuột. Vì các phản ứng phụ mạnh trên nhũ nhi, do đó không nên dùng thuốc (Candesartan Cilexetil) khi đang cho con bú.

ẢNH HƯỞNG TỚI KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, suy nhược thần kinh, lơ mơ.

Thông tin thành phần Candesartan

Dược lực:

Candesartan là thuốc điều trị tăng huyết áp, do thuốc chẹn receptor AT1 của angiotensin II.

Dược động học :

– Hấp thu: Candesartan hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Thức ăn không làm giảm hấp thu thuốc.

– Phân bố: thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương.

– Thải trừ: Candesartan thải trừ theo mật và phân. Thời gian bán thải khoảng 9 giờ.

Tác dụng :

Cơ chế tác dụng: Candesartan ức chế Receptor AT1 của angiotensin II làm mất tác dụng của angiotensin II.

Trên mạch: làm hạ huyết áp từ từ do:

– Giãn mạch trực tiết nên giảm sức cản ngoại vi.

– Giãn trương lực giao cảm ngoại vi: giảm giải phóng nor- adrenalin từ tuỷ thượng thận, nor-adrenalin tăng thu hồi vào hạt dự trữ ở dạng không hoạt tính.

– Giảm giải phóng vasopressin từ tuyến yên và giảm đáp ứng của hệ mạch với các chất co mạch: vasopressin và nor-adrenalin.

Trên tim:

– Làm giảm co bóp cơ tim( do ức chế mở kênh calci trong tế bào cơ tim).

– Giảm nhịp tim do giảm trương lực giao cảm.

– Làm giảm sự phì đại và xơ hoá của tâm thất.

Trên thận: giảm giải phóng aldosteron và tăng tuần hoàn thận nên tăng sức lọc cầu thận.

Chỉ định :

Tăng huyết áp.

Điều trị suy tim sung huyết mạn tính.

Liều lượng – cách dùng:

Thay đổi từ 2-32mg/ngày. Khởi đầu thông thường: 8-16mg ngày 1 lần khi điều trị đơn độc. Liều 8-32mg/ngày có thể dùng 1 lần hay chia 2 lần. Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi, bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc suy gan nhẹ. Giảm liều với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn (đang dùng lợi tiểu).

Chống chỉ định :

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Hẹp động mạch thận.

Hẹp động mạch chủ năng.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Hạ huyết áp.

Tác dụng phụ

Nhẹ & thoáng qua: đau đầu, nhiễm khuẩn hô hấp trên, đau lưng, buồn ngủ, buồn nôn, ho, giả cúm, mệt mỏi, đau bụng, tiêu chảy, phù ngoại vi, nôn. Hiếm: đau khớp, đau cơ, phù mạch, phát ban, buồn ngủ.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Usarican và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Usarican bình luận cuối bài viết.

07/12/2022

Thuốc Dagocti

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Dagocti công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Dagocti điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Dagocti ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Dagocti

Nhóm thuốc: Thuốc hỗ trợ trong điều trị bệnh đường tiết niệu

Dạng bào chế:Viên nang mềm

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Dutasterid 0,5 mg

SĐK:VD-25204-16

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần dược phẩm Medbolide
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Thuốc được sử dụng để điều trị và phòng ngừa bệnh phì đại tuyến tiền liệt lành tính thông qua việc:

Giảm triệu chứng của bệnh

Giảm kích thước tuyến tiền liệt

Cải thiện lưu thông nước tiểu

Giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính cũng như giảm nhu cầu phẫu thuật liên quan đến BPH;

Tính chất:

Dutasteride ngăn ngừa sự chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT) trong cơ thể. DHT có liên quan đến sự phát triển lành tính tuyến tiền liệt lành tính (BPH).

Thuốc được sử dụng để điều trị chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) lành tính ở nam giới có tiền liệt tuyến tiền liệt. Nó giúp cải thiện lưu lượng nước tiểu và cũng có thể làm giảm nhu cầu của bạn cho phẫu thuật tuyến tiền liệt sau này.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn (gồm cả người cao tuổi)

Liều đề nghị là một viên nang 0,5 mg, uống mỗi ngày. Phải nuốt toàn bộ viên nang.

Có thể uống cùng hay không cùng với thức ăn.

Dù có thể thấy đáp ứng sớm nhưng cần điều trị ít nhất 6 tháng để có thể đánh giá một cách khách quan là liệu có đạt được đáp ứng điều trị thỏa đáng hay không.

Suy thận: Không cần chỉnh liều dutasteride ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của dutasteride.

Chống chỉ định:

Không dùng cho bệnh nhân bị dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không sử dụng hoặc cân nhắc sử dụng cho bệnh nhân đã và đang bị ung thư tuyến tiền liệt hoặc bệnh về gan.

Không sử dụng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú, hạn chế sử dụng cho trẻ nhỏ ( có chỉ định của bác sĩ). Phụ nữ có thai hạn chế tiếp xúc với viên nang thuốc, nếu tiếp xúc với thành phần của thuốc cần rửa sạch phần tiếp xúc và báo ngay cho bác sĩ.

Không đi hiến máu khi đang sử dụng thuốc dutasteride, phải ngừng sử dụng thuốc trước đó 6 tháng mới đảm bảo an toàn để hiến máu.

Không sử dụng rượu bia khi sử dụng thuốc, vì sẽ gây ra những tương tác với thuốc gây tác dụng phụ.

Tương tác thuốc:

Conivaptan (Vaprisol);

Imatinib (Gleevec);

Isoniazid (điều trị bệnh lao);

Kháng sinh như clarithromycin (Biaxin), erythromycin (EES, EryPed, Ery-Tab, Erythrocin, Pediazole), hoặc telitromycin (Ketek);

Thuốc chống nấm như itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), miconazole (Oravig), hoặc voriconazole (Vfend);

Thuốc chống trầm cảm như nefazodone;

Tim hoặc thuốc chống huyết áp như nicardipine (Cardene) hoặc quinidine (Quin-G); hoặc là

Thuốc HIV / AIDS như atazanavir (Reyataz), delavirdine (Rescriptor), indinavir (Crixivan), nelfinavir (Viracept), saquinavir (Invirase), hoặc ritonavir (Norvir, Kaletra).

Danh sách này không hoàn chỉnh và các thuốc khác có thể tương tác với Avodart. Hãy cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn sử dụng. Bao gồm các sản phẩm theo toa, không kê toa, vitamin và thảo dược. Đừng bắt đầu một loại thuốc mới mà không nói với bác sĩ của bạn.

Tác dụng phụ:

– Giảm ham muốn, chất lượng và số lượng tinh trùng giảm.

– Thuốc gây hiện tượng tăng kích thước vú, đau vú do rối loạn nội tiết tố nam giới.

Một số hiện tượng gây dị ứng: phát ban, nổi mẫn, sưng họng, môi lưỡi… cần gọi ngay cho cơ quan y tế và bác sĩ.

Chú ý đề phòng:

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc có thai

Chống chỉ định dùng dutasteride cho phụ nữ. Không tiến hành nghiên cứu dutasteride ở phụ nữ do số liệu tiền lâm sàng gợi ý rằng ức chế lượng dihydrotestosterone có thể ức chế sự phát triển cơ quan sinh dục ngoài ở phôi thai con trai khi người mẹ dùng dutasteride.

Lúc nuôi con bú

Chưa biết liệu dutasteride có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Thông tin thành phần Dutasterid

Dược lực:

Dutasteride là một chất ức chế 5-reductase , và do đó là một loại antiandrogen . dutasteride hoạt động bằng cách giảm sự sản xuất của dihydrotestosterone (DHT), một nội tiết tố androgen kích thích tố tình dục , trong một số bộ phận của cơ thể như tuyến tiền liệt và da đầu .Nó ức chế cả ba hình thức của 5α-reductase , và có thể làm giảm nồng độ DHT trong máu lên đến 98%.

Vì các chất ức chế 5-reductase làm giảm testosterone thành DHT, sự ức chế chúng có thể làm tăng testosterone. Tuy nhiên, một đánh giá năm 2018 cho thấy rằng việc bắt đầu các chất ức chế 5-reductase không làm tăng mức testosterone nhất quán, với một số nghiên cứu cho thấy sự gia tăng và những nghiên cứu khác cho thấy không có thay đổi.Không có sự thay đổi đáng kể về mặt thống kê ở mức testosterone từ các thuốc ức chế 5-reductase trong phân tích tổng thể, mặc dù nam giới có nồng độ testosterone cơ bản thấp hơn có thể có cơ hội gặp phải mức testosterone cao hơn.

Chỉ định :

Dutasteride được sử dụng một mình hoặc với một loại thuốc (tamsulosin [Flomax]) để điều trị u xơ tiền liệt tuyến (BPH; phì đại tuyến tiền liệt).

Dutasteride được sử dụng để điều trị các triệu chứng của BPH và có thể làm giảm nguy cơ phát triển bí tiểu cấp tính. Dutasteride cũng có thể giảm nguy cơ phẫu thuật tuyến tiền liệt.

Liều lượng – cách dùng:

Liều khuyến cáo của dutasteride là 0,5 mg mỗi ngày một lần; đừng nhai thuốc và không dùng cho bệnh nhân nhi.

Chống chỉ định :

Chống chỉ định với phụ nữ có thai và có khả năng mang thai, phụ nữ đang cho con bú, bệnh nhi, bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: không có khả năng đạt được hay duy trì sự cương cứng; giảm ham muốn tình dục; vấn đề xuất tinh

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ những triệu chứng này, hãy gọi bác sĩ ngay lập tức hoặc gọi cấp cứu: thay đổi trong vú như tăng kích thước, khối u, đau, hoặc tiết dịch núm vú; sưng mặt, lưỡi, hoặc họng; khó thở hoặc nuốt; lột da

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Dagocti và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Dagocti bình luận cuối bài viết.

23/10/2022

Thuốc Aritrodex

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Aritrodex công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Aritrodex điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Aritrodex ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Aritrodex

Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Anastrozol 1mg

SĐK:VD-31415-18

	Nhà sản xuất:	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Shine Pharma
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh.

Dược lực học:

Anastrozole là một thuốc ức chế men aromatase thuộc nhóm không steroid, có tính chất chọn lọc cao và tác dụng mạnh, ở phụ nữ sau mãn kinh, oestradiol được sản xuất chủ yếu từ sự chuyển đổi androstenedione sang oestrone nhờ phức hợp men aromatase ở các mô ngoại vi, sau đó oestrone chuyển thành oestradiol. Sự giảm lượng oestradiol trong máu đã được chứng minh mang lại tác dụng có lợi cho bệnh nhân ung thư vú. Bằng cách sử dụng một thí nghiệm có độ nhạy cảm cao, người ta nhận thấy Arezol với liều 1mg hằng ngày đã làm giảm trên 80% lượng oestradiol ở bệnh nhân sau mãn kinh.

Arezol không có hoạt tính kiểu progesteron, androgen hay oestrogen. Liều dùng hằng ngày của Arezol lên tới 10mg cũng không gây bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone, được đo trước hoặc sau nghiệm pháp kích thích ACTH tiêu chuẩn, do đó không cần phải cung cấp thêm corticoid.

Dược động học:

Anastrozole được hấp thu nhanh và thường đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 02 giờ sau khi uống, anastrozole được thải trừ chậm với thời gian bán thải là 40-50 giờ. Thức ăn có thể làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu không gây ra một tác động đáng kể nào về mặt lâm sàng trên nồng độ thuốc ở pha ổn định trong huyết tương khi dùng liều duy nhất trong ngày. Khoảng 90-95% nồng độ của anastrozole ở pha ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 ngày với liều duy nhất trong ngày. Không có bằng chứng cho thấy các tham số về dược động học của anastrozole phụ thuộc vào liều dùng hoặc thời gian sử dụng. Dược động học của anastrozole cũng không phụ thuộc vào độ tuổi của phụ nữa sau mãn kinh. Dược động học chưa nghiên cứu trên trẻ em.

Ở các bệnh nhân nữ sau mãn kinh anastrozole được chuyển hóa mạnh, ít hơn 10% liều ban đầu được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72h sau khi uống, anastrozole được chuyển hóa bằng cách N-dealkyl hóa, hydrroxy hóa và glucoronic hóa. Sản phẩm chuyển hóa được bài tiết chủ yếu ra nước biển. Triazole sản phẩm chuyển hóa chính trong huyết tương, không có hiệu quả ức chế men aromatase. Độ thanh thải biểu kiến của anastrozole sau khi uống ở người tình nguyện bị xơ gan ổn định hay tổn thương thận thì tương tự độ thanh thải ở người tình nguyện.

Liều lượng – Cách dùng

Liều dùng cho người lớn kể cả người già: 01 viên mỗi ngày.

Trẻ em: Không dùng cho trẻ em

Suy gan: Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ

Suy thận: Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa

Chống chỉ định:

Phụ nữ tiền mãn kinh

Phụ nữ mang thai và đang cho con bú

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải cretinine dưới 20ml/phút)

Bệnh nhân bị bệnh gan mức độ vừa và nặng

Bệnh nhân quá mẫn với anastrozole hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Các trị liệu có oestrogen không nên dùng kèm với anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Không nên dùng thuốc cùng lúc với tamoxifen.

Tương tác thuốc:

Những nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng với antipyrin và cimetidine cho thấy rằng sử dụng chung Arezol với các thuốc khác không gây ra tương tác thuốc, qua trung gian cytocrome P450 đáng kể trên lâm sàng. Cơ sở dữ liệu về tính an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng ở các bệnh nhân điều trị Arezol với các thuốc thường được kê toa khác.

Không nên dùng đồng thời các liệu pháp có oestrogen với Arezol vì nó có thể làm mất tác dụng dược lý của Arezol.

Tamoxifen không nên dùng đồng thời với Arezol vì có thể làm giảm tác dụng dược lý của Arezol.

Tác dụng phụ:

Rất thường gặp (≥10%)

Mạch máu: CƠn bốc hỏa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Thông thường (1-10%)

Toàn thân: Suy nhược, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Đau/ cứng khớp thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Hệ sinh sản và tuyến vú: Khô âm đạo, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Da và mô dưới da: Tóc thưa, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình. Nổi mẩn, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình. Tiêu chảy ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Hệ thần kinh: Nhức đầu, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Hệ gan mật: Tăng alkaline phosphatase, alanine aminotranferase và aspartate aminotransferase. Ít gặp (0.1-1.0%)

Hệ sinh sản và tuyến vú: Xuất huyết âm đạo thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình. Tăng cholesterole huyết, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Tiêu hóa: Nôn mửa thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.

Rất hiếm gặp (

Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, phản ứng dị ứng kể cả phù mạch, nổi mề đay và sốc phản vệ.

Xuất huyết âm đạo ít được ghi nhận, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển trong vài tuần đầu tiên sau khi chuyển từ liệu pháp nội tiết sang điều trị Arezol. Cần đánh giá thêm nếu hiện tượng xuất huyết vẫn còn.

Chú ý đề phòng:

Không nên dùng cho trẻ em vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác lập ở nhóm bệnh nhân này.

Cần xác định tình trạng mãn kinh bằng xét nghiệm sinh hóa ở bệnh nhân nghi ngờ về tình trạng nội tiết.

Chưa có dữ liệu về tính an toàn của Arezol ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng, hoặc bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 20ml/phút)

Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá chính thức mật độ xương bằng máy đo mật độ xương, như là máy quét Dexa trước khi điều trị bằng Arezol và định kỳ sau đó. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng anastrozole với chất có cấu trúc tương tự LHRH. Kết hợp này không nên sử dụng ngoại trừ dùng trong các thử nghiệm lâm sàng.

Do anastrozole làm giảm tuần hoàn nồng độ aestrogen dẫn đến giảm mật độ chất khoáng ở xương. Các dữ liệu tương ứng để chỉ ra ảnh hưởng của bisphosphonate trên sự giảm mật độ chất khoáng ở xương gây ra do anastrozole.

Dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Arezol không dùng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú.

Thông tin thành phần Anastrozole

Dược lực:

Anastrozole là một thuốc ức chế men aromatase thuộc nhóm không steroid, có tính chọn lọc cao và tác dụng mạnh.

Dược động học :

– Hấp thu: Anastrozole được hấp thu nhanh và thường đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 2 giờ sau khi uống (khi đói). Anastrozole được thải trừ chậm với thời gian bán thải là 40-50 giờ. Thức ăn có thể làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu chứ không làm giảm mức độ hấp thu của thuốc. Sự thay đổi nhỏ của tốc độ hấp thu không gây ra một tác động đáng kể nào về mặt lâm sàng trên nồng độ thuốc ở pha ổn định trong huyết tương khi dùng liều Anastrozole duy nhất trong ngày. Khoảng 90-95% nồng độ của anastrozole ở pha ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 ngày với liều duy nhất trong ngày. Không có bằng chứng nào cho thấy các tham số về dược động học của anastrozole phụ thuộc vào liều dùng hoặc thời gian sử dụng.

Dược động học của anastrozole cũng không phụ thuộc vào độ tuổi của phụ nữ sau mãn kinh.

Dược động học chưa được nghiên cứu trên trẻ em.

– Phân bố: Anastrozole chỉ gắn kết 40% với protein huyết tương.

Ở các bệnh nhân nữ sau mãn kinh, anastrozole được chuyển hóa mạnh, ít hơn 10% liều ban đầu được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ sau khi uống.

– Chuyển hoá: Anastrozole được chuyển hóa bằng cách N-dealkyl hóa, hydroxy hoá, và glucuronic hoá. Sản phẩm chuyển hoá được bài tiết chủ yếu ra nước tiểu. Triazole, sản phẩm chuyển hóa chính trong huyết tương, không có hiệu quả ức chế men aromatase.

– Thải trừ: Ðộ thanh thải biểu kiến của anastrozole sau khi uống ở người tình nguyện bị xơ gan ổn định hay tổn thương thận thì tương tự với độ thanh thải ở người tình nguyện khoẻ mạnh.

Tác dụng :

Anastrozole là một thuốc ức chế men aromatase thuộc nhóm không steroid, có tính chọn lọc cao và tác dụng mạnh. Ở phụ nữ sau mãn kinh, oestradiol được sản xuất chủ yếu từ sự chuyển đổi androstenedione sang oestrone nhờ phức hợp men aromatase ở các mô ngoại vi. Sau đó oestrone chuyển thành oestradiol. Sự giảm lượng oestradiol trong máu đã được chứng minh mang lại tác dụng có lợi cho bệnh nhân ung thư vú. Bằng cách sử dụng một xét nghiệm có độ nhạy cảm cao, người ta nhận thấy Anastrozole với liều 1mg hàng ngày đã làm giảm trên 80% lượng oestradiol ở bệnh nhân sau mãn kinh.

Anastrozole không có các hoạt tính kiểu progesterone, androgen hay oestrogen.

Liều dùng hàng ngày của Anastrozole lên tới 10 mg cũng không gây bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone, được đo trước hoặc sau nghiệm pháp kích thích ACTH tiêu chuẩn. Do đó không cần phải cung cấp thêm corticoid.

Trong một nghiên cứu lớn pha III trên 9.366 phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú xâm lấn giai đoạn sớm, điều trị hỗ trợ bằng anastrozole sau phẫu thuật đã cho thấy vượt trội về mặt thống kê so với tamoxifen với tiêu chuẩn chính để đánh giá là khoảng thời gian đến khi bệnh tái phát. Do dữ liệu còn quá mới nên chưa thể xác định mức độ của lợi điểm này khi dùng lâu dài hoặc liệu điều này sẽ thể hiện thành ưu điểm về khả năng sống còn khi dùng anastrozole. Hiện tại vẫn chưa biết là anastrozole có làm tăng thêm khả năng sống còn ở bệnh nhân đang dùng hóa trị như đã được biết với tamoxifen hay không. Tính an toàn khi điều trị dài hạn với anastrozole vẫn chưa được biết.

Khi dùng phối hợp Anastrozole và tamoxifen, hiệu quả và tính an toàn cũng chỉ tương tự như khi dùng tamoxifen riêng lẻ bất luận tình trạng thụ thể nội tiết. Cơ chế chính xác của điều này vẫn chưa rõ. Người ta không nghĩ rằng điều này là do kết quả giảm khả năng ức chế oestradiol của Anastrozole.

Chỉ định :

Anastrozole được chỉ định để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể oestrogen dương tính. Hiệu quả của Anastrozole trong điều trị ung thư vú giai đoạn sớm được dựa vào bảng phân tích thời gian sống không tái phát bệnh ở bệnh nhân đã điều trị trong thời gian bình quân là 31 tháng. Cần tiếp tục theo dõi các bệnh nhân nghiên cứu để xác định hiệu quả dài hạn của thuốc.

Ðiều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh. Ở những bệnh nhân có thụ thể estrogen âm tính, hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh trừ phi các bệnh nhân này đã có đáp ứng tích cực trên lâm sàng với tamoxifen trước đó.

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn, kể cả người cao tuổi: 1 viên 1mg uống ngày 1 lần.

Trẻ em: không được khuyến cáo dùng.

Tổn thương chức năng thận: không cần thay đổi liều lượng ở bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nhẹ hoặc trung bình.

Tổn thương chức năng gan: không cần thay đổi liều lượng ở bệnh nhân có bệnh lý gan nhẹ.

Ðối với bệnh ở giai đoạn sớm, thời gian điều trị khuyến cáo là 5 năm.

Chống chỉ định :

Anastrozole chống chỉ định ở:

– Bệnh nhân tiền mãn kinh.

– Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

– Bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin – Bệnh nhân có bệnh lý gan trung bình hoặc nặng.

– Bệnh nhân quá mẫn cảm với anastrozole hoặc các tá dược được ghi trên hộp thuốc.

Các trị liệu có chứa oestrogen không nên dùng kèm với Anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Không điều trị cùng lúc với tamoxifen (xem Tương tác thuốc).

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (≥ 10%):

Mạch máu: Cơn bốc hỏa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Thông thường (1-10%):

Toàn thân: Suy nhược, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Hệ cơ-xương, mô liên kết và xương: Ðau/cứng khớp, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Hệ sinh sản và tuyến vú: Khô âm đạo, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Da và mô dưới da: Tóc thưa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Nổi mẩn, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tiêu chảy, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Hệ thần kinh: Nhức đầu, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Ít gặp (0,1-1%):

Hệ sinh sản và tuyến vú: Xuất huyết âm đạo, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tăng cholesterol huyết, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Tiêu hóa: Nôn mửa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Hệ thần kinh: Ngủ gà, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Rất hiếm gặp (Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng. Hội chứng Stevens-Johnson.

Xuất huyết âm đạo ít được ghi nhận, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển trong vài tuần đầu tiên sau khi chuyển từ liệu pháp nội tiết sang điều trị bằng Anastrozole. Cần đánh giá thêm nếu hiện tượng xuất huyết vẫn còn.

Tăng g-GT và alkaline phosphatase ít được ghi nhận (≥ 0,1% và

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Aritrodex và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Aritrodex bình luận cuối bài viết.

01/10/2022

Thẻ: Công ty Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm – VIỆT NAM

Langitax 15

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Rivaroxaban

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Langitax 10

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Rivaroxaban

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Topogis 90

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Ticagrelor

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Lioked

Thành phần:

Digorich

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Digoxin

Dược lực:

Dược động học :

Tác dụng :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Usarclopi 75mg

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Clopidogrel

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Lipitusar

Thành phần: