Thẻ: Công ty Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T – VIỆT NAM

Thuốc Simvastatin 10 mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Simvastatin 10 mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Simvastatin 10 mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Simvastatin 10 mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Simvastatin 10 mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 1 vỉ, 2 vỉ, 3 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên.

Thành phần:

Simvastatin 10 mg

SĐK:VD-29737-18

	Nhà sản xuất:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Chỉ định

Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.

Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.

Dược lực

(ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.

Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.

• Ezetimibe

Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.

• SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.

Dược động học

– Hấp thu

* Ezetimibe:

Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.

Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.

* Simvastatin:

Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.

Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.

– Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.

* Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).

Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.

– Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.

* Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.

Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.

Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.

– Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.

* Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.

– Nhóm bệnh nhân đặc biệt

* Bệnh nhân cao tuổi

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.

* Suy gan

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).

* Suy thận

• Ezetimibe

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).

Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.

• SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.

* Giới tính

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

Liều lượng – Cách dùng

Cách dùng:

Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.

Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị.

Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng.

Liều dùng:

Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết.

Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân).

Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

• Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ

– Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.

• Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .

• Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi

• Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)

. Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)

• Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.

Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều không được vượt quá 10/40 mg/ngày

Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate

Quá Liều

• Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg.

• Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng.

• Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

– Thai kỳ và cho con bú.

– Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

– Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

– Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

* Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

* Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

• Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

-Tương tác với các thuốc khác:

* Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

* Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

* Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

* Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

* Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

* Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

* Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

* Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tác dụng phụ:

– Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

– Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

– Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

– Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

– Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

• Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

* Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

– Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

– Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

– Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

– Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

* Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

– Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

– Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

Chú ý đề phòng:

Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

• Các thuốc chống chỉ định

– Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

– Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

• Các thuốc khác

– Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

– Thuốc chẹn kênh canxi:

* Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

* Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

* Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

* Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

* Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

– Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

– Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

Các men gan

Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

Sử dụng ở người cao tuổi

Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

• Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

*Chống chỉ định dùng khi mang thai.

• Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

Thông tin thành phần Simvastatin

Dược lực:

Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

Dược động học :

Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

Tác dụng :

Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng:

Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

Chỉ định :

– Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

– Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

Liều lượng – cách dùng:

– Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

– Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

– Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Simvastatin 10 mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Simvastatin 10 mg bình luận cuối bài viết.

19/02/2023

Thuốc Gatanin 500 mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Gatanin 500 mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc này điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc này ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Gatanin 500 mg

Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần

Dạng bào chế: Viên nén

Đóng gói: Hộp 1 vỉ, 2 vỉ, 3 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên

Thành phần:

N-Acetyl DL-Leucin 500mg

SĐK:VD-30367-18

	Nhà sản xuất:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T
	Nhà phân phối:	azthuoc

Chỉ định:

Thuốc Gatanin được chỉ định điều trị chóng mặt bất kỳ trạng thái nào, chóng mặt vị trí, chóng mặt kích thích, chóng mặt do tăng huyết áp, do ngộ độc, do thuốc, nhức nửa đầu, chóng mặt phản xạ.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: 3 – 4 viên/ngày chia 2 – 3 lần, từ 10 ngày tới 5 – 6 tuần, khi cần có thể tăng tới 6 – 8 viên/ngày chia 2 – 3 lần. Uống vào các bữa ăn.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ:

Có thể gây ra khó chịu ở một số người.

Chú ý đề phòng:

Không dùng thuốc quá liều chỉ định.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Gatanin 500 mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Gatanin 500 mg bình luận cuối bài viết.

Nguồn tham khảo uy tín

Thuốc Gatanin cập nhật ngày 03/12/2020: https://drugbank.vn/thuoc/Gatanin–500-mg&VD-30367-18

21/04/2022

Thuốc Euvizin

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Euvizin công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Euvizin điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Euvizin ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Euvizin

Nhóm thuốc: Khoáng chất và Vitamin

Dạng bào chế:Siro

Đóng gói:Hộp 1 chai 100 ml

Thành phần:

Mỗi 100ml chứa Kẽm (dưới dạng Kẽm sulfat heptahydrat) 200mg

SĐK:VD-30366-18

	Nhà sản xuất:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Chế phẩm dùng bổ sung, dự phòng thiếu kẽm hoặc hỗ trợ điều trị các trường hợp sau:

– Bệnh còi xương, suy dinh dưỡng, chậm tăng trưởng ở trẻ em.

– Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú.

– Chế độ ăn kiêng hoặc thiếu cân bằng, nuôi ăn lâu dài qua đường tĩnh mạch.

– Tiêu chảy cấp và mãn tính.

– Rối loạn tiêu hóa: chán ăn chậm tiêu, táo bón nhẹ, buồn nôn và nôn khi mang thai.

– Nhiễm trùng tái diễn đường hô hấp, tiêu hóa, da.

– Khô da, vết thương chậm lành (bỏng, lở loét do nằm lâu)

– Khô mắt, loét giác mạc, quáng gà.

– Thiếu kẽm nặng được đặc trưng bởi các tổn thương da và niêm mạc điển hình như: viêm ruột, viêm da đầu chi, loạn dưỡng móng (móng nhăn, có vệt trắng, chậm mọc), khô mắt, viêm quanh lỗ tự nhiên (âm hộ, hậu môn), tiêu chảy.

Tính chất:

– Kẽm là nguyên tố vi lượng thiết yếu trong cơ thể. Nó là thành phần không thể thiếu của nhiều hệ thống enzym (dehydrogenase, carbonic anhydrase…), cần cho sự tổng hợp acid nucleic, glucid, protein. Kẽm hiện diện trong tất cả các mô và giữ cho sự toàn vẹn của mô.

– Đặc trưng của việc thiếu Kẽm là chậm tăng trưởng, gây khiếm khuyết trong việc phân chia các mô như da, hệ thống miễn dịch và niêm mạc ruột.

Liều lượng – Cách dùng

– Trẻ em dưới 10 kg: 5 ml x 2 lần / ngày

– Trẻ em từ 10 – 20 kg: 10 ml x 1 – 3 lần / ngày

– Trẻ em và người lớn trên 30 kg: 20 ml x 1 – 3 lần/ ngày

– Để hấp thu tốt nhất nên uống Siro Kẽm 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn. Nhưng nếu xảy ra các triệu chứng rối loạn tiêu hóa có thể uống thuốc trong bữa ăn để khắc phục.

Quá liều và cách xử trí:

– Khi uống Kẽm nồng độ cao kéo dài sẽ làm thiếu đồng (do làm giảm hấp thu) gây nên thiếu máu do thiếu hồng cầu và giảm bạch cầu trung tính. Có thể dùng các thuốc tạo chelat (EDTA) để loại trừ kẽm trong huyết thanh.

– Trong ngộ độc cấp tính, muối kẽm bị ăn mòn dần do sự hình thành Kẽm clorua từ acid dạ dày. Xử trí bằng cách cho uống sữa, cacbonat kiềm hoặc than hoạt tính. Nên tránh dùng biện pháp gây nôn hay rửa dạ dày.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Suy gan, thận hay tuyến thượng thận trầm trọng.

– Tiền căn bệnh sỏi thận.

Tương tác thuốc:

Hấp thu kẽm có thể giảm khi dùng chung với chế phẩm chứa Sắt, Photpho, Penicilamin, Tetracyclin. Kẽm làm giảm hấp thu đồng.

Tác dụng phụ:

– Có thể gặp các triệu chứng đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, kích thích dạ dày và viêm dạ dày. Đặc biệt các triệu chứng này thường gặp hơn khi uống thuốc lúc đói và có thể khắc phục bằng uống trong bữa ăn.

– Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng

Chú ý đề phòng:

– Tránh dùng Kẽm trong giai đoạn loét dạ dày tiến triển và nôn ói cấp tính.

– Tránh dùng đồng thời với đồng, sắt, canxi để tránh xảy ra tương tranh làm giảm hấp thu kẽm. Nên uống cách xa nhau khoảng 2-3 giờ.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

– Chưa thấy có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc trên đối tượng này nên sử dụng thận trọng.

Anh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy:

– Thuốc không ảnh hưởng gì khi lái xe và vận hành máy.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Euvizin và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Euvizin bình luận cuối bài viết.

12/05/2020

Thuốc Euxamus 100

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Euxamus 100 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Euxamus 100 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Euxamus 100 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Euxamus 100

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Thuốc bột pha uống

Đóng gói:hộp 20 gói x 1,5g

Thành phần:

Acetylcystein 100mg

SĐK:VD-28933-18

	Nhà sản xuất:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm – Thành viên tập đoàn F.I.T
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Làm loãng đờm trong các bệnh phế quản – phổi cấp và mãn tính kèm theo sự tăng tiết chất nhầy.

Dùng làm thuốc giải độc trong quá liều paracetamol.

Liều lượng – Cách dùng

Uống thuốc dưới dạng hòa tan trong nước

Làm loãng chất nhầy:

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: 200 mg x 3 lần/ngày

Trẻ em từ 2-6 tuổi: 200 mg x 2 lần/ngày

Giải độc quá liều paracetamol:

Khởi đầu 140 mg/kg, dùng dung dịch 5%, tiếp theo các 4 giờ uống 1 lần, liều 70 mg/kg thể trọng và uống tổng cộng thêm 17 lần.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với Acetylcystem hay với bất cứ thành phần nào khác của thuốc.

Tiền sử hen (do nguy cơ phản ứng co thắt phế quản với tất cả các dạng thuốc có chứa Acetylcystem).

Chú ý đề phòng:

Giám sát chặt chẽ người bệnh có nguy cơ phát hen, nếu dùng Acetylcystein cho người có tiền sử dị ứng; nếu có co thắt phế quản, phải dùng thuốc phun mù giãn phế quản như salbutamol hoặc ipratropium và ngừng Acetylcystein ngay.

Khi điều trị với Acetylcystein có thể xuất hiện nhiều đờm loãng ở phế quản, cần phải hút đờm để thông phế quản nếu bệnh nhân giảm khả năng ho.

Bệnh nhân đái tháo đường (mỗi gói Acehasan 100 chứa 1,8 gam saccharose, mỗi gói Acehasan 200 chứa 2,7 gam saccharose).