Gliclazide là một sulfamide hạ đường huyết, thuốc uống trị đái tháo đường.

– Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương tăng từ từ cho đến sau 6 giờ thì đạt nồng độ bình nguyên từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12.

Ít có sự khác biệt giữa các cá thể.

Gliclazide được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ cũng như nồng độ hấp thu.

Cho đến liều 120mg, giữa liều dùng và diện tích dưới đường cong (AUC) có quan hệ tuyến tính với nhau.

– Phân bố: Tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương vào khoảng 95%. Thể tích phân phối khoảng 30 lít.

– Chuyển hoá: Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết chủ yếu qua thận; chỉ dưới 1% được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Không có một chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy trong máu.

– Thải trừ: Thời gian bán hủy của gliclazide từ 12 đến 20 giờ.

Ở người già, không ghi nhận có thay đổi lâm sàng nào đáng kể trên các thông số dược động.

Uống Gliclazide, từ 1 đến 4 viên, một lần mỗi ngày vào thời điểm ăn sáng, cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu trong huyết tương của gliclazide trong 24 giờ

Phân tử gliclazide có dị vòng có chứa nitơ, giúp thuốc có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác.

Gliclazide làm giảm đường huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans

Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh sớm tiết insulin, khi có hiện diện của glucose, và làm tăng tiết insulin ở pha thứ nhì.

Tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin được quan sát sau một bữa ăn hay khi uống đường.

Bên cạnh hiệu quả trên chuyển hóa, gliclazide còn có các đặc tính huyết mạch độc lập:

Gliclazide làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo hai cơ chế:

– Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch,

– Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch.

Ðái tháo đường týp 2 (không lệ thuộc insulin), phối hợp với chế độ ăn kiêng phù hợp, khi sự kiểm soát đường huyết không đạt được bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần.

Dùng cho người lớn.

Liều hàng ngày có thể dao động từ 1 đến 4 viên mỗi ngày, tương ứng với 30 đến 120mg gliclazide, uống một lần duy nhất. Nên uống thuốc trong bữa ăn sáng.

Không nên bẻ viên thuốc.

Nếu quên uống thuốc một ngày, không uống bù trong ngày hôm sau.

Cũng như với tất cả các thuốc hạ đường huyết khác, phải chỉnh liều theo đáp ứng chuyển hóa đối với từng bệnh nhân (đường huyết, HbA1c).

Liều khởi đầu:

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1 viên/ngày (30mg/ngày).

Nếu đường huyết được kiểm soát thỏa đáng, có thể dùng liều này trong điều trị duy trì.

Nếu đường huyết không được kiểm soát thỏa đáng, có thể tăng liều lên 2 viên (60mg), 3 viên (90mg) hay 4 viên (120mg), bằng cách tăng liều từng nấc, mỗi lần tăng liều cách nhau ít nhất một tháng, ngoại trừ ở những bệnh nhân có đường huyết không giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp này, có thể đề nghị tăng liều ngay ở cuối tuần thứ hai điều trị.

Liều tối đa được khuyến cáo là 120mg/ngày.

Chuyển từ Diamicron 80mg sang Gliclazide 30mg:

1 viên Diamicron 80mg có hiệu quả tương đương với 1 viên Gliclazide 30mg, do đó có thể chuyển từ Diamicron 80mg sang dùng Gliclazide nhưng phải lưu ý đến tiến triển của đường huyết.

Chuyển từ một thuốc hạ đường huyết dạng uống khác sang Gliclazide:

Trong trường hợp này, nên lưu ý đến liều dùng và thời gian bán hủy của thuốc hạ đường huyết dùng trước đó.

Thông thường không có giai đoạn chuyển tiếp, nên bắt đầu Gliclazide ở liều 30mg, sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân như đã nêu ở trên.

Nếu chuyển tiếp từ một sulfamide hạ đường huyết có thời gian bán hủy dài, có thể có một giai đoạn cửa sổ điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động hiệp đồng của hai thuốc, dẫn đến hạ đường huyết.

Khi chuyển từ thuốc khác sang Gliclazide, nên áp dụng như khi mới bắt đầu điều trị, có nghĩa là nên bắt đầu Gliclazide ở liều 30mg/ngày, sau đó tăng dần từng nấc liều, tùy theo đáp ứng chuyển hóa.

Bệnh nhân trên 65 tuổi: dùng liều tương tự như ở người trẻ tuổi.

Bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa: dùng liều tương tự như ở người không suy thận nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Các dữ liệu trên đã được chứng minh qua các thử nghiệm trên lâm sàng.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ bị hạ đường huyết:

– Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng,

– Do mắc các bệnh lý nội tiết nặng (suy thùy trước tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận),

– Đang trong giai đoạn ngưng corticoide sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao,

– Bệnh lý mạch máu nặng (bệnh lý mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh lý mạch máu lan tỏa),

Trong những trường hợp này nên bắt đầu dùng Gliclazide ở liều tối thiểu 30mg/ngày.

Trẻ em: không có số liệu cũng như thực nghiệm trên lâm sàng.

Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác:

Gliclazide có thể được dùng phối hợp với biguanide, các thuốc ức chế alpha-glucosidase hay insuline.

Ở những bệnh nhân không đủ kiểm soát bệnh với Gliclazide, có thể phối hợp với insuline nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Tuyệt đối:

– Quá mẫn cảm với gliclazide hay với các sulfonylurea khác hay với sulfonamide hay với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

– Ðái tháo đường týp 1, đặc biệt là đái tháo đường ở trẻ em, nhiễm toan, nhiễm ceton nặng, hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường.

– Suy thận nặng, suy gan nặng.

– Dùng chung với miconazole.

– Cho con bú.

Tương đối:

– Dùng chung với phenylbutazone, danazol và rượu.

Hạ đường huyết.

Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón. Có thể tránh bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc chia ra nhiều lần.

Một số tác dụng ngoại ý khác được ghi nhận:

– Nổi ban ngoài da, niêm mạc: ngứa, phát ban, nổi mề đay, hiếm khi có viêm da có bóng nước.

– Máu (rất hiếm): thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

– Tăng ASAT, ALAT, phosphatase kiềm, viêm gan (hiếm). Ngưng thuốc nếu bị vàng da tắc mật.

Thông thường các triệu chứng này sẽ giảm khi ngưng thuốc.