Ofloxacine là kháng sinh nhóm quinolon.

Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg ofloxacin là 220 mcg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung , buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm.

Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid.

Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.

Ofloxacine là thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacine khi uống có sinh khả dụng cao hơn 95%. Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn gram dương khác. Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả Mycobacterium spp. khác.

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Ofloxacine được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn sau: 

Dạng uống :

Người lớn :

Nhiễm khuẩn đường tiểu:

Viêm bàng quang do E. coli hay K. pneumoniae: 200mg mỗi 12 giờ trong 3 ngày.

Viêm bàng quang do nhiễm các loại vi khuẩn khác : 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng: 200mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ trung bình hoặc nhẹ: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Viêm phổi hay viêm phế quản mạn tính đợt cấp: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Bệnh lây truyền qua đường sinh dục:

Nhiễm lậu cầu không biến chứng: 400mg một liều duy nhất.

Viêm niệu đạo hay viêm cổ tử cung do C. trachomatis: 300mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Viêm tuyến tiền liệt: 300mg mỗi 12 giờ trong 6 ngày.

Ðiều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận

Khi chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết tương, ta có thể áp dụng công thức sau để ước lượng độ thanh lọc creatinin:

Nam: Ðộ thanh lọc creatinin ml/phút = Cân nặng (kg) x (140-Tuổi)/72 x Creatinin huyết tương (mg/dl)

Nữ: 0,85 x Giá trị được tính cho nam

Dạng tiêm:

Tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Người lớn: 400mg/24 giờ, chia làm hai lần tiêm truyền. Trường hợp nặng: 400mg mỗi 12 giờ.Người già/Người suy thận

Dạng thuốc nhỏ mắt :

Liều lượng tùy thuộc vào mức độ nhiễm trùng và được bác sĩ chuyên khoa mắt quyết định.

Chống chỉ định dùng ofloxacin ở bệnh nhân nhạy cảm với ofloxacin hay bất kỳ một dẫn xuất của quinolone.

Ðường tiêu hoá: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.

Da: ngứa, phản ứng da nhạy cảm ánh sáng, viêm mạch máu, phát ban và mẩn đỏ da.

Hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, cảm giác lâng lâng, hay quên, run rẩy, co giật, dị cảm, tăng kích thích.

Thận: suy thận cấp thứ phát sau viêm thận mô kẽ.

Cơ quan khác: nhìn mờ, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, đau cơ, chứng vú to.

Dạng thuốc nhỏ mắt:

– Có thể gây kích thích tạm thời.

– Có thể gây phản ứng quá mẫn.

– Có thể gây chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng.

– Có thể gây các phản ứng dị ứng chéo.