Anastrozole là một chất ức chế aromatase không steroid mạnh và có tính chọn lọc cao. Ở phụ nữ sau mãn kinh, estradiol được sản xuất chủ yếu bằng cách chuyển đổi androstenedione thành estrone bởi phức hợp enzyme aromatase trong các mô ngoại vi. Estrone sau đó được chuyển thành estradiol. Giảm nồng độ estradiol trong máu đã được chứng minh là có tác dụng hữu ích ở bệnh nhân ung thư vú. Sử dụng một thử nghiệm có độ nhạy cao, anastrozole với liều hàng ngày 1 mg được phát hiện làm giảm mức estradiol hơn 80% ở bệnh nhân sau mãn kinh.

Anastrozole không có progesterone, androgen, hoặc các hoạt động giống như estrogen.

Liều hàng ngày của anastrozole lên đến 10 mg cũng không ảnh hưởng đến sự bài tiết cortisol hoặc aldosterone như được đo trước hoặc sau khi thử nghiệm kích thích ACTH đường tiêu hóa tiêu chuẩn. Do đó, không cần dùng thêm corticosteroid.

Trong một nghiên cứu lớn ở giai đoạn III trên 9.366 phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú xâm lấn sớm, điều trị bổ trợ bằng anastrozole sau phẫu thuật cho thấy có hiệu quả thống kê cao hơn so với tamoxifen như là tiêu chí chính để đánh giá thời gian tái phát. Không thể xác định mức độ của lợi ích này khi sử dụng lâu dài, hoặc liệu nó có chuyển thành lợi ích sống sót khi sử dụng anastrozole hay không. Người ta không biết liệu anastrozole có làm tăng khả năng sống sót ở những bệnh nhân đang hóa trị hay không, như đã biết với tamoxifen.Tính an toàn của việc điều trị lâu dài với anastrozole vẫn chưa được biết rõ.

Khi anastrozole và tamoxifen được sử dụng kết hợp, hiệu quả và độ an toàn chỉ tương tự như tamoxifen đơn lẻ, bất kể tình trạng thụ thể nội tiết. Cơ chế chính xác cho điều này vẫn chưa được biết. Điều này không được cho là do khả năng ức chế estradiol của anastrozole giảm.

Tương tác thuốc:

Các nghiên cứu về tương tác lâm sàng với antipyrine và cimetidine đã chỉ ra rằng việc dùng đồng thời Arezol với các thuốc khác không dẫn đến tương tác thuốc qua trung gian cytochrome P450 có ý nghĩa lâm sàng.

Phụ nữ tiền mãn kinh

Phụ nữ tiền mãn kinh Phụ nữ có thai và cho con bú

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải cretinin dưới 20 ml / phút)

Bệnh nhân bị bệnh gan từ trung bình đến nặng

Bệnh nhân quá mẫn với anastrozole hoặc bất kỳ tá dược nào của bất kỳ sản phẩm thuốc.

Các liệu pháp điều trị có chứa estrogen không nên được sử dụng đồng thời với anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Thuốc không được sử dụng đồng thời với tamoxifen.

Rất phổ biến (≥10%)

• Mạch máu: Nóng bừng, thường nhẹ hoặc vừa Thường gặp (1-10%)
• Toàn thân: Suy nhược, thường nhẹ hoặc trung bình
• Cơ xương, mô liên kết và xương: Đau / cứng, thường nhẹ hoặc vừa.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: khô âm đạo, nói chung nhẹ hoặc trung bình
• Da và mô dưới da: rụng tóc, phát ban nói chung nhẹ hoặc trung bình, nói chung nhẹ hoặc trung bình
• Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nói chung là tiêu chảy nhẹ hoặc trung bình, nhẹ hoặc trung bình.
• Hệ thần kinh: Nhức đầu, thường ở cường độ nhẹ hoặc trung bình
• Hệ thống gan mật: Tăng phosphatase kiềm, alanin aminotransferase và aspartate aminotransferase Ít gặp (0,1-1,0%)
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Chảy máu âm đạo thường nhẹ hoặc trung bình
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn thường nhẹ hoặc trung bình Tăng cholesterol máu, thường nhẹ hoặc vừa trng bình
• Đường tiêu hóa: Nôn thường nhẹ hoặc vừa

Rất hiếm gặp:

• Da và mô dưới da: ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng dị ứng bao gồm phù mạch, mày đay và phản vệ
• Chảy máu âm đạo hiếm khi được báo cáo, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư vú phát triển trong vài tuần đầu sau khi chuyển từ liệu pháp nội tiết sang liệu pháp Arezol. Nếu vẫn chảy máu, cần phải điều tra thêm.